W przypadku braku pozytywnych wyników monoterapii nadciśnienia stosuje się leki skojarzone. Equator ma działanie kardioprotekcyjne, przeciwdławicowe i przeciwzapalne. Po zażyciu leku ciśnienie krwi spada w ciągu 60 minut, a efekt utrzymuje się przez jeden dzień. Dawkowanie dobierane jest indywidualnie dla każdego pacjenta, a skutki uboczne są rzadkie..
Skład i działanie farmakologiczne składników „Equator”
Efekt terapeutyczny uzyskuje się dzięki połączeniu dwóch głównych substancji czynnych - amlodypiny i lizynoprylu. Składniki wzajemnie się uzupełniają, zapewniając trwały efekt i minimalizując możliwość wystąpienia objawów ubocznych. Działanie hipotensyjne amlodypiny polega na blokowaniu przepływu jonów wapnia do komórek mięśniowych naczyń oraz zmniejszaniu ich oporu i napięcia. Ma również działanie przeciwdławicowe, co zapewnia zwiększenie światła tętnic na szczycie serca, normalizację przepływu krwi w mięśniu sercowym i zmniejszenie intensywności objawów niedokrwienia. Amlodypina działa kardioprotekcyjnie i zapobiega powstawaniu złogów cholesterolu na ścianach naczyń.
Lizynopryl hamuje pojawienie się angiotensyny II, która obkurcza naczynia. Ilość hormonu aldosteronu spada, a poziom bradykininy rozszerzającej naczynia krwionośne wzrasta. Obniża ciśnienie w tętnicach i naczyniach włosowatych płuc, zwiększa odporność mięśnia sercowego na stres, poprawia przepływ krwi do narządu.
Wskazania do powołania
Połączony skład leku pozwala na stosowanie go w leczeniu nadciśnienia tętniczego, w przypadkach, gdy oddzielne podanie leków „Amlodypina” i „Lisinopril” nie przynosi efektów. A także „Equator” pomoże przy objawowych skokach ciśnienia krwi towarzyszących chorobom układu sercowo-naczyniowego. Lek „Equator” spowalnia postęp choroby wieńcowej, zmniejsza częstotliwość ataków dusznicy bolesnej. Tabletki łagodzą stan pacjenta z niewystarczającą czynnością mięśnia sercowego.
Składniki leku „Equator” nie wpływają na procesy metaboliczne, dlatego mogą je przyjmować pacjenci z dną moczanową, astmą oskrzelową, cukrzycą.
Instrukcja użytkowania i ustalania dawki
Tabletki Equator normalizujące ciśnienie krwi należy przyjmować niezależnie od pory posiłku, raz dziennie. Są połykane w całości i popijane niegazowaną wodą. W ciągu godziny następuje łagodne obniżenie wysokiego ciśnienia krwi. Działanie leku zależy od dawki. W celu określenia optymalnej ilości aktywnej leku stosuje się metodę miareczkowania dawek leków „Amlodypina” i „Lisinopril” w proporcjach 10 i 5, 20, 10, 5 i 20 mg.
Przeciwwskazania
Leku na nadciśnienie „Equator 10” nie należy pić w przypadku reakcji alergicznych na którykolwiek składnik, obecności obrzęku Quinckego w historii. Zabrania się picia tabletek kobietom w ciąży, ponieważ lek uszkadza nerki i tkankę kostną płodu. W okresie laktacji również należy go porzucić. Pacjenci z dysfunkcjami wątroby i nerek powinni przyjmować tabletki uciskające pod nadzorem lekarza stanu narządów, zaczynając od połowy dawki. Instrukcja użytkowania zwraca uwagę na następujące przeciwwskazania:
- wiek do 18 lat;
- zwężenie aorty lub dwupłatkowej zastawki serca;
- niedociśnienie;
- uszkodzenia mięśnia sercowego;
- okres po zawale mięśnia sercowego;
- wstrząs kardiogenny;
- niestabilna dławica piersiowa.
Oznaki przedawkowania i skutki uboczne
Znaczny nadmiar dziennej ilości leku objawia się gwałtownym spadkiem ciśnienia krwi, tachykardią, sennością i zatrzymaniem moczu. Ciężkie i długotrwałe niedociśnienie jest niebezpieczne z powodu rozwoju wstrząsu i śmierci pacjenta. Leczenie przedawkowania jest objawowe. Pacjenta należy położyć, nogi unieruchomić w uniesieniu i monitorować ciśnienie tętnicze. W ciężkim niedociśnieniu dożylnie wstrzykuje się środki zwężające naczynia krwionośne, glukonian wapnia, przeprowadza się hemodializę. Lek rzadko powoduje niepożądane skutki. Wśród nich częściej występują następujące objawy:
Suchy kaszel jest jednym z działań niepożądanych leku.
- bóle głowy;
- suchy kaszel;
- zawroty głowy;
- wysypki i swędzenie skóry;
- nudności wymioty;
- obrzęk kończyn;
- niedociśnienie ortostatyczne;
- zaburzenia rytmu serca.
Zgodność leków
Lek „Equator” w połączeniu z lekami moczopędnymi oszczędzającymi potas i lekami zawierającymi ten pierwiastek prowadzi do hiperkaliemii. Inhibitory ATP, antagoniści wapnia, beta-blokery, leki psychotropowe, alkohol znacznie nasilają hipotensyjne działanie tabletek. Krytyczny spadek ciśnienia krwi występuje w połączeniu z „nitrogliceryną”, narkotycznymi lekami przeciwbólowymi, środkami znieczulającymi. NLPZ i leki hormonalne mogą zmniejszać skuteczność Equator. Połączenie z lekami litu zwiększa neurotoksyczność pierwiastka i jego kumulację.
2-3 dni przed rozpoczęciem terapii „Equator” zaleca się zaprzestanie przyjmowania leków moczopędnych.
Analogi równikowe
Decyzję o zmianie leku podejmuje lekarz w przypadku indywidualnej nietolerancji jego składników lub wyraźnych skutków ubocznych, które nie mijają przez długi czas. Każdy zakład produkcyjny oferuje kompletny analog leczniczy jednego ze składników składowych lub lek o podobnym mechanizmie działania. Lista leków zastępczych „Equator”:
Amlipin jest dobrym substytutem leku..
- Amlipin;
- Kombipril-Kv;
- "Prestarium";
- „Gipril-A”;
- „Egipres”;
- „Neocard-Liz”;
- "Równolegle".
Jedynym pełnoprawnym analogiem Equator jest preparat w tabletkach Ekvakard z amlodypiną i liprilem w proporcji od 5 do 10 mg. Lek „Lisinopril plus” ma podobne działanie i jest sprzedawany w postaci kapsułek. Wszystkie wymienione leki mają w przybliżeniu te same wskazania do stosowania..
Equator: instrukcje używania pigułek ciśnieniowych, cena, recenzje, analogi
Leki przeciwnadciśnieniowe, które mają złożony skład, są bardzo skuteczne. Leki te szybko normalizują wysokie ciśnienie krwi i leczą nadciśnienie. Tabletki Equator należą właśnie do takiej grupy leków. Są zalecane dla wielu osób z nadciśnieniem, ale lek można przyjmować dopiero po przeczytaniu jego instrukcji..
Opis leku
Producent produktu, firma Gedeon Richter, dostępny jest w postaci stałych, okrągłych tabletek. Lek jest sprzedawany z innym stosunkiem składników aktywnych, co jest zawsze wskazane na opakowaniu.
Kompozycja
Lek ma 2 główne składniki:
Lizynopryl od dawna jest stosowany w medycynie do normalizacji ciśnienia krwi. Pomaga obniżyć poziom aldosteronu we krwi pacjentów z nadciśnieniem tętniczym i hamuje produkcję angiotensyny2. Rozluźnia również mięsień sercowy i naczynia krwionośne. Pod wpływem lizynoprylu spada ciśnienie w naczyniach włosowatych, naczyniach krwionośnych i tętnicach, zaopatrując wszystkie ważne narządy w tlen i inne przydatne substancje.
Wyniki badań wykazały, że lizynopryl zwiększa wytrzymałość serca u pacjentów cierpiących na tę niewydolność narządów. Zauważono, że osoby, które regularnie przyjmują leki zawierające ten składnik, mają dłuższą oczekiwaną długość życia. Efekt przyjmowania lizynoprylu pojawia się 6 godzin po aplikacji. Substancja działa na organizm pacjentów z nadciśnieniem tętniczym w ciągu najbliższych 24 godzin.
Amlodypina należy do grupy substancji blokujących kanały wapniowe i zapobiegających przedostawaniu się wapnia do naczyń krwionośnych i mięśnia sercowego. Dzięki temu zmniejsza się ryzyko dusznicy bolesnej, tętno normalizuje się.
Inne właściwości amlodypiny:
- zmniejsza obciążenie układu sercowo-naczyniowego,
- zwiększa tolerancję osób z niewydolnością serca i nadciśnieniem tętniczym na aktywność fizyczną (dzięki temu lekowi pacjenci z nadciśnieniem i różnymi chorobami serca po sporcie i pracy nie doświadczają napadów przełomu nadciśnieniowego),
- zapewnia odpowiednie odżywienie mięśnia sercowego tlenem i minimalizuje skutki dusznicy bolesnej,
- zmniejsza ciśnienie w lewej komorze serca, co zapobiega rozwojowi zawału serca,
- rozszerza światło naczyń krwionośnych i wzmacnia ich ściany,
- obniża ciśnienie krwi.
Wskazania do stosowania
Tabletki Equator są przeznaczone do łagodzenia każdego rodzaju nadciśnienia. Lek jest również przepisywany pacjentom, którzy już przeszli terapię lekową na nadciśnienie w inny sposób, ale leczenie nie przyniosło żadnego rezultatu..
Tabletki są łatwe do dozowania, ponieważ istnieje ryzyko rozdzielenia. Zasadniczo apteki otrzymują lek zawierający 10 mg amlodypiny i 20 mg lizynoprylu. Takie stężenie jest przepisywane przez lekarza, jeśli osoba wcześniej przyjmowała te substancje lecznicze. W przypadku „młodych” pacjentów z nadciśnieniem tętniczym dawka jest zmniejszona o połowę.
Ważne! Kolejny środek jest odpowiedni dla osób z nadciśnieniem tętniczym, cierpiących na cukrzycę, słabą filtrację nerek i przewlekłą niewydolność serca. W takich przypadkach większość leków przeciwnadciśnieniowych jest przeciwwskazana u pacjentów..
Zalety Equator
Połączenie dwóch składników (amlodypiny i lizynoprylu) sprawia, że Equator jest wysoce skutecznym i bezpiecznym lekiem do leczenia nadciśnienia. Wieloskładnikowa formuła pomaga zmniejszyć negatywny wpływ wysokiego ciśnienia na mózg, serce, nerki i inne ważne narządy. Dodatkowo substancje czynne zapewniają szybki odpływ płynu z organizmu i zmniejszenie ilości osocza w układzie sercowo-naczyniowym, co zapewnia szybki spadek ciśnienia krwi.
Kolejną zaletą Equator jest to, że amlodypina i lizynopryl nie uzależniają. Oznacza to, że po zakończeniu terapii i odstawieniu tabletek osoba nie poczuje się ponownie źle..
Instrukcja użytkowania Equator
Tabletki przyjmuje się raz dziennie, najlepiej rano. Lek należy popijać tylko wodą. Nie wolno używać napojów alkoholowych ani gazowanych.
Tabletkę można przyjmować z jedzeniem, ponieważ pokarm nie wpływa na właściwości farmakologiczne tego leku. Ale lepiej robić to na pusty żołądek, ponieważ jedzenie spowalnia wchłanianie składników aktywnych..
1 tabletka dziennie to standardowa dawka. Lekarz może go zmienić w zależności od stanu zdrowia pacjenta i stopnia nadciśnienia..
Przeciwwskazania i skutki uboczne
Przeciwwskazania do przyjmowania tabletek Equator:
- Ciąża i laktacja,
- dzieciństwo,
- wstrząs kardiogenny,
- pierwszy miesiąc po zawale mięśnia sercowego,
- Obrzęk Quinckego,
- niskie ciśnienie krwi,
- zwężenie aorty,
- powolny puls,
- zwężenie tętnicy nerkowej,
- alergia na jeden ze składników leku.
Najczęstszym działaniem niepożądanym występującym u osób z wysokim ciśnieniem krwi podczas leczenia lekiem Equator jest suchy kaszel. Wciąż pacjenci czasami skarżą się na bóle głowy i senność. W rzadkich przypadkach może wystąpić wstrząs anafilaktyczny.
Interakcja tabletek Equator z innymi lekami
Pigułki uciskowe Equator nie są łączone ze wszystkimi lekami. Podczas przyjmowania tego środka lekarze zalecają wykluczenie:
- Diuretyki. Równoczesne przyjmowanie równika i innych leków moczopędnych prowadzi do odwodnienia,
- Estrogeny. Zmniejsz skuteczność tabletek,
- Blokery kanału wapniowego. Mają te same właściwości co Equator, dzięki czemu mogą drastycznie obniżyć ciśnienie,
- Środki odurzające. Morfina i inne leki znieczulające zawierające składniki odurzające naruszają właściwości amlodypiny i lizynoprylu.
Koszt leku i punkt sprzedaży
Equator jest sprzedawany w aptekach i sklepach internetowych. Lek wydawany jest bez recepty. Cena opakowania - od 180 do 700 rubli. Koszt zależy od dawki.
Analogi tabletów Equator
Jeśli lek z jakiegoś powodu nie pasował do pacjenta, można go zastąpić środkiem zaradczym podobnym w zasadzie działania:
- Prestans. Ten lek ma podobne działanie, ale ma inny skład: perindopril arginina (10 mg) i besylan amlodypiny (13,8 mg). Zestaw przedstawionych składników blokuje kanały ATP i wapniowe, co prowadzi do szybkiej normalizacji ciśnienia krwi,
- Coripren. Zmniejsza ciśnienie krwi. Substancjami czynnymi są chlorowodorek lerkanidypiny i maleinian enalaprylu,
- Equacard, bezpośredni odpowiednik równika. Kompozycja zawiera te same składniki aktywne, ale w innej dawce,
- Egipres. Głównymi składnikami są ramipryl i besylan amlodypiny. To narzędzie rozszerza naczynia krwionośne, rozluźnia mięśnie gładkie tętnic i narządów wewnętrznych. Działanie przeciwnadciśnieniowe uzyskuje się poprzez blokowanie kanałów wapniowych.
Ważne! Tylko lekarz może zdecydować o zastąpieniu tabletek Equator analogami. Nie warto szukać samodzielnie alternatywy, ponieważ nie wszystkie leki są jednakowo odpowiednie w konkretnym przypadku..
Recenzje tabletów Equator
Yaroslav Andrienko, kardiolog.
Lek Equator ma przeciwwskazania i skutki uboczne, nie jest łączony ze wszystkimi lekami, dlatego należy go stosować wyłącznie zgodnie z zaleceniami lekarza. Kardiolog po wysłuchaniu wszystkich skarg pacjenta, po zapoznaniu się z historią choroby i wynikami badań, sam ustali dawkowanie i czas trwania terapii. Samodzielne podawanie leku może spowodować gwałtowne pogorszenie stanu zdrowia.
Przez długi czas (około 5 miesięcy) brałem tabletki Equator. Stan poprawił się po 2 tygodniach, ciśnienie przestało skakać, ustąpiły bóle głowy, pojawiła się siła i dobry nastrój. Lek faktycznie pomaga, ale musisz go wypić dopiero po badaniu.
Tabletki Equator - instrukcje użytkowania i wskazania, skład i mechanizm działania
Zgodnie z instrukcją, prawidłowy sposób stosowania tabletek Equator normalizuje ciśnienie krwi, poprawia ukrwienie mięśnia sercowego, ale kaszel jest częstą reakcją na lek. Lek nie jest stosowany w początkowej fazie nadciśnienia tętniczego, jest elementem terapii skojarzonej w już bardziej zaawansowanym stanie. Zaletą tego narzędzia jest szybkość - efekt obserwuje się w ciągu godziny po podaniu. Z tego powodu lek Equator i jego analogi są aktywnie wykorzystywane w leczeniu ciśnienia krwi..
Tabletki Equator normalizujące ciśnienie krwi
Equator to złożony lek rozszerzający naczynia krwionośne na bazie lizynoprylu i amlodypiny o działaniu przeciwnadciśnieniowym. Długotrwałe stosowanie prowadzi do skutecznego obniżenia ciśnienia krwi. Tabletki należą do kategorii inhibitorów ACE, dla których udowodniono, że przedłużają życie pacjentów z przewlekłą niewydolnością serca. Wpływ na serce jest następujący:
- zwiększona odporność na stres;
- zmniejszone napięcie wstępne;
- wzrost minimalnej objętości przepływu krwi;
- spadek ciśnienia w kapilarach płucnych.
Kompozycja
Aktywnymi składnikami leku są lizynopryl i amlodypina. Substancje różnią się stężeniem na tabletkę. Oprócz składników aktywnych lek Equator na ciśnienie zawiera dodatkowe. Skład jest opisany bardziej szczegółowo w tabeli:
Celuloza mikrokrystaliczna, typ 101
Celuloza mikrokrystaliczna, typ 12
Właściwości farmakologiczne
Medycyna Equator jest lekiem przeciwnadciśnieniowym z połączonej kategorii, ponieważ zawiera dwa aktywne składniki. Decydują również o działaniu leku. Każda substancja ma swój własny efekt:
- Lizynopryl jest inhibitorem ACE. Substancja ogranicza powstawanie angiotensyny II z angiotensyny I. Spadek zawartości tej pierwszej powoduje zmniejszenie produkcji aldosteronu. Substancja zmniejsza całkowity obwodowy opór naczyniowy, ciśnienie krwi i napięcie wstępne. Ponadto lizynopryl zwiększa minimalną objętość krwi i zwiększa tolerancję mięśnia sercowego na stres u pacjentów z przewlekłą niewydolnością serca. Substancja nie wpływa w żaden sposób na stężenie insuliny u pacjentów z cukrzycą, dlatego nie powoduje wzrostu częstości występowania hipoglikemii.
- Amlodypina jest pochodną dihydropirydyny, blokerem kanału wapniowego. Substancja działa przeciwdławicowo - rozszerza tętniczki i tętnice obwodowe i wieńcowe. W rezultacie zwiększa się dopływ krwi do mięśnia sercowego. U pacjentów ze stabilną dławicą piersiową amlodypina przyczynia się do zwiększenia tolerancji wysiłku. Dodatkowo substancja wykazuje zależne od dawki długotrwałe działanie przeciwnadciśnieniowe, co wynika z bezpośredniego działania wazodylatacyjnego na mięśnie gładkie naczyń.
Częste jest jednoczesne połączenie kilku aktywnych składników leku. Na przykład połączenie lizynoprylu i amlodypiny w jednym leku zmniejsza ryzyko możliwych działań niepożądanych wywoływanych przez jedną z głównych substancji. Inhibitor ACE jest w stanie zatrzymać zatrzymywanie sodu i płynów w organizmie, co jest związane z działaniem blokera kanału wapniowego. Farmakokinetyka składników aktywnych:
- Lisinopril. Wchłaniane z przewodu pokarmowego, wchłanianie waha się w granicach 6-60%. Biodostępność wynosi 29%. Pożywienie w żaden sposób nie wpływa na wchłanianie substancji. Lizynopryl jest wydalany z moczem w postaci niezmienionej.
- Amlodypina. Jest prawie całkowicie (90%) wchłaniany z przewodu pokarmowego. Substancja ma biodostępność 64-80%. Jest wydalany z moczem w postaci metabolitów oraz w postaci metabolitów z żółcią. Niewydolność nerek nie wpływa znacząco na farmakokinetykę amlodypiny.
Wskazania do stosowania Equator
Lek Equator na ciśnienie ma jedyne wskazanie do stosowania - samoistne nadciśnienie tętnicze u pacjentów, którym przepisano terapię skojarzoną. Lek jest przepisywany z ostrożnością pacjentom w wieku powyżej 60 lat. Powodem jest brak danych na temat zmian związanych ze skutecznością i bezpieczeństwem tych tabletek na nadciśnienie w starszym wieku..
Equator - instrukcje użytkowania
Tabletki przyjmuje się doustnie, niezależnie od posiłku. Lek należy popić odpowiednią ilością płynu. Optymalna dawka to 1 tabletka raz dziennie. To jest maksymalna dzienna dawka. Osoby przyjmujące leki moczopędne muszą przestać je przyjmować 2-3 dni przed rozpoczęciem leczenia lekiem Equator. Wynika to z możliwego rozwoju objawowego niedociśnienia tętniczego. Częściej obserwuje się to z naruszeniem równowagi wodno-elektrolitowej. Jeśli nie można anulować terapii moczopędnej, zgodnie z instrukcją dawkę Equator zmniejsza się do 0,5 tabletki dziennie.
Specjalne instrukcje
Aby zapobiec gwałtownemu spadkowi ciśnienia krwi w przypadku odwodnienia, należy zacząć przyjmować Equator po skorygowaniu hiponatremii i przywróceniu BCC. Inne cechy przyjmowania tych tabletek:
- w trakcie leczenia, kontrola masy ciała i nadzór lekarza dentysty, wymagana jest kontrola krwi w celu określenia ewentualnej agranulocytozy;
- w przewlekłej niewydolności nerek możliwe jest pogorszenie czynności nerek i ostra niewydolność nerek, które ustępują po odstawieniu leku;
- terapię należy natychmiast przerwać w przypadku obrzęku naczynioruchowego twarzy, warg, kończyn, języka i nagłośni;
- u pacjentów w podeszłym wieku we krwi stwierdza się wyższe stężenie substancji czynnych, ale skuteczność nie zmienia się od tego.
Podczas ciąży
Tabletki Equator od ciśnienia są przeciwwskazane w czasie ciąży. Po zdiagnozowaniu lek jest natychmiast anulowany. Nie ustalono wpływu amlodypiny na ciążę. Lizynopryl może przenikać do mleka kobiecego, więc wyklucza się również stosowanie preparatu Equator w okresie laktacji. W II i III trymestrze ciąży inhibitor ACE działa niekorzystnie na płód, powodując:
- hiperkaliemia;
- śmierć wewnątrzmaciczna;
- hipoplazja kości czaszki;
- niewydolność nerek;
- wyraźny spadek ciśnienia krwi.
W dzieciństwie
Kolejnym przeciwwskazaniem do przyjmowania tych tabletek są dzieci poniżej 18 roku życia. Powodem jest to, że bezpieczeństwo leku dla tej kategorii wiekowej nie zostało ustalone. Ignorowanie tego przeciwwskazania może prowadzić do pogorszenia stanu zdrowia pacjenta, a nawet konieczności pilnej hospitalizacji w celu podtrzymania życia i przywrócenia zdrowia..
W przypadku zaburzeń czynności nerek i wątroby
W przypadku upośledzenia funkcji lub choroby nerek leczenie produktem Equator należy przerwać. Lek zastępuje monoterapia innymi lekami w odpowiednich dawkach. Aby określić optymalną dawkę podtrzymującą u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek, należy oddzielnie stosować amlodypinę i lizynopryl. Jednocześnie stan narządów jest stale monitorowany. W przypadku upośledzenia czynności wątroby lek przepisuje się ostrożnie - wydłuża się okres półtrwania substancji.
Interakcje lekowe
Zwiększeniu stężenia amlodypiny w osoczu sprzyjają inhibitory utleniania mikrosomalnego, a zmniejszeniu - induktory mikrosomalnych enzymów wątrobowych. Jeśli jednocześnie przyjmujesz te tabletki i leki oszczędzające potas, możliwa jest hiperkaliemia. Inne cechy interakcji leków Equator:
- cholestyramina i leki zobojętniające sok żołądkowy spowalniają wchłanianie z przewodu pokarmowego;
- działanie hipotensyjne zmniejsza się podczas przyjmowania estrogenów;
- efektem diuretyków jest gwałtowny spadek ciśnienia;
- wzmocnić hipotensyjne działanie amiodaronu, alfa1-blokerów, chinidyny i leków przeciwpsychotycznych;
- cymetydyna wpływa na farmakokinetykę amlodypiny.
Skutki uboczne
Na podstawie opinii pacjentów tabletki mogą powodować pewne działania niepożądane. W wyniku ich przyjęcia możliwe są następujące działania niepożądane:
- tachykardia lub kołatanie serca;
- ostry ból w otrzewnej;
- żółtaczka skóry;
- utrata apetytu;
- przerost dziąseł;
- utrata masy ciała;
- częste pragnienie oddania moczu;
- ból mięśni lub stawów;
- gwałtowny wzrost temperatury ciała;
- zdezorientowana świadomość;
- senność;
- naruszenie fascykacji kończyn i warg;
- obfite pocenie się;
- wysypka pokrzywka;
- bół głowy;
- zawroty głowy;
- kaszel.
Przedawkować
Po przekroczeniu dawki leku następuje gwałtowny spadek ciśnienia krwi i wzrost częstości akcji serca. Na tym tle obserwuje się inne objawy:
- suchość w ustach
- zwiększona drażliwość;
- opóźnienie oddawania moczu;
- zaparcie;
- senność;
- niepokój.
Przeciwwskazania
Jednym z bezwzględnych przeciwwskazań do przyjmowania preparatu Equator jest nadwrażliwość na składniki leku. Ze względu na agresywne działanie na organizm leku nie stosuje się w przypadku:
- historia obrzęku Quinckego;
- obrzęk naczynioruchowy o charakterze dziedzicznym lub idiopatycznym;
- zbyt niskie ciśnienie krwi;
- pierwszy miesiąc leczenia po zawale mięśnia sercowego lub udarze;
- ciąża, laktacja;
- wiek poniżej 18 lat;
- obustronne zwężenie tętnic nerkowych lub zwężenie tętnicy jednej nerki (przepisane z ostrożnością);
- dławica piersiowa niestabilnego typu;
- zwężenie aorty lub zastawki mitralnej;
- wstrząs kardiogenny.
Warunki sprzedaży i przechowywania
Lek można kupić tylko po okazaniu recepty. Musi być przechowywany w temperaturach poniżej 25 stopni. Miejsce musi być poza zasięgiem dzieci.
Analogi leków Equator
Wśród analogów Equator, najbliższym w działaniu i składzie, jest lek Ekvacard. Zawiera te same składniki aktywne - amlodypinę i lozinopril. Innym lekiem bliskim jest Eclamise. Określony lek jest również oparty na amlodypinie i lozinoprilu. Substancje te można również znaleźć osobno. Uważany również za blisko równika:
- Coripren;
- Perestans;
- Dalneva;
- Triapina;
- Enanorm;
- Enal L Combi;
- Egipres;
- Coripren.
Cena równikowa
Koszt leku może się różnić w zależności od miejsca zakupu. Apteki internetowe często oferują zniżki na promocje lub zakupy hurtowe. Przybliżona cena równika jest pokazana w tabeli:
RÓWNIK
Grupa kliniczno-farmakologiczna
Składniki aktywne
Forma wydania, skład i opakowanie
Białe lub prawie białe tabletki, okrągłe, płaskie, ze ściętymi krawędziami, z linią podziału na jednej stronie i wytłoczonym „A + L” na drugiej.
| 1 karta. | |
| benzenosulfonian amlodypiny | 6,94 mg, |
| co odpowiada zawartości amlodypiny | 5 mg |
| dihydrat lizynoprylu | 10,88 mg, |
| co odpowiada zawartości lizynoprylu | 10 mg |
Substancje pomocnicze: stearynian magnezu, karboksymetyloskrobia sodowa (typ A), celuloza mikrokrystaliczna (typ 101), celuloza mikrokrystaliczna (typ 12).
10 kawałków. - blistry (2) - opakowania kartonowe.
10 kawałków. - blistry (3) - opakowania kartonowe.
Białe lub prawie białe tabletki, okrągłe, obustronnie wypukłe, z wytłoczonym napisem „CF2” po jednej stronie.
| 1 karta. | |
| benzenosulfonian amlodypiny | 6,94 mg, |
| co odpowiada zawartości amlodypiny | 5 mg |
| dihydrat lizynoprylu | 21,76 mg, |
| co odpowiada zawartości lizynoprylu | 20 mg |
Substancje pomocnicze: stearynian magnezu, karboksymetyloskrobia sodowa (typ A), celuloza mikrokrystaliczna (typ 101), celuloza mikrokrystaliczna (typ 12).
10 kawałków. - blistry (3) - opakowania kartonowe.
Tabletki są białe lub prawie białe, podłużne, obustronnie wypukłe, ze znakiem po obu stronach i wygrawerowanym „CF” po lewej stronie znaku i liczbą „5” po prawej stronie znaku po jednej stronie.
| 1 karta. | |
| benzenosulfonian amlodypiny | 13,88 mg, |
| co odpowiada zawartości amlodypiny | 10 mg |
| dihydrat lizynoprylu | 10,88 mg, |
| co odpowiada zawartości lizynoprylu | 10 mg |
Substancje pomocnicze: stearynian magnezu, karboksymetyloskrobia sodowa, celuloza mikrokrystaliczna (typ 12), celuloza mikrokrystaliczna (typ 101).
10 kawałków. - blistry (3) - opakowania kartonowe.
Białe lub prawie białe tabletki, okrągłe, obustronnie wypukłe, z wytłoczonym napisem „CF3” na jednej stronie.
| 1 karta. | |
| benzenosulfonian amlodypiny | 13,88 mg, |
| co odpowiada zawartości amlodypiny | 10 mg |
| dihydrat lizynoprylu | 21,76 mg, |
| co odpowiada zawartości lizynoprylu | 20 mg |
Substancje pomocnicze: stearynian magnezu, karboksymetyloskrobia sodowa, celuloza mikrokrystaliczna 101, celuloza mikrokrystaliczna 12.
10 kawałków. - blistry (1) - opakowania kartonowe.
10 kawałków. - blistry (3) - opakowania kartonowe.
efekt farmakologiczny
Equator to preparat złożony zawierający składniki aktywne - amlodypinę i lizynopryl.
Pochodna dihydropirydyny - blokera wolnych kanałów wapniowych (BMCC), ogranicza przejście przezbłonowe jonów wapnia do komórki (w większym stopniu w komórkach mięśni gładkich naczyń niż w kardiomiocytach).
Ma długoterminowe, zależne od dawki działanie hipotensyjne. Działanie przeciwnadciśnieniowe wynika z bezpośredniego działania rozszerzającego naczynia krwionośne na mięśnie gładkie naczyń. W przypadku nadciśnienia tętniczego pojedyncza dawka zapewnia klinicznie istotne obniżenie ciśnienia krwi przez 24 godziny (w pozycji „leżącej” i „stojącej”).
Niedociśnienie ortostatyczne podczas stosowania amlodypiny występuje rzadko.
Amlodypina nie powoduje spadku tolerancji wysiłku, frakcji wyrzutowej lewej komory. Zmniejsza stopień przerostu mięśnia sercowego lewej komory. Nie wpływa na kurczliwość i przewodnictwo mięśnia sercowego, nie powoduje odruchowego przyspieszenia akcji serca, hamuje agregację płytek krwi, zwiększa współczynnik przesączania kłębuszkowego, ma słabe działanie natriuretyczne. W nefropatii cukrzycowej nie nasila nasilenia mikroalbuminurii. Nie wpływa niekorzystnie na metabolizm i stężenie lipidów w osoczu i może być stosowany w leczeniu pacjentów z astmą oskrzelową, cukrzycą i dną moczanową. Znaczący spadek ciśnienia krwi obserwuje się po 6-10 godzinach, czas działania wynosi 24 godziny.
Nie zwiększa ryzyka zgonu, powikłań i śmiertelnych skutków ubocznych u chorych na CHF (III-IV FC wg klasyfikacji NYHA) podczas terapii digoksyną, diuretykami i inhibitorami ACE.
U pacjentów z CHF (III-IV FC według klasyfikacji NYHA) o etiologii nieniedokrwiennej podczas stosowania amlodypiny istnieje możliwość wystąpienia obrzęku płuc.
Lizynopryl jest inhibitorem ACE, który zapobiega konwersji angiotensyny I do angiotensyny II. Spadek zawartości angiotensyny II prowadzi do bezpośredniego zmniejszenia wydzielania aldosteronu. Lizynopryl zmniejsza degradację bradykininy i nasila syntezę prostaglandyn. Zmniejsza OPSS, ciśnienie krwi, napięcie wstępne i ciśnienie w naczyniach włosowatych płuc. Lisinopril zapewnia wyraźniejsze rozszerzenie tętnic niż żyły. W niektórych działaniach lizynoprylu pośredniczy jego wpływ na tkankowy układ renina-angiotensyna. Długotrwałe stosowanie prowadzi do zmniejszenia przerostu mięśnia sercowego i ścian tętnic oporowych..
Lizynopryl poprawia ukrwienie mięśnia sercowego podczas niedokrwienia.
Efekt występuje w ciągu 1 godziny po doustnym przyjęciu lizynoprylu. Maksymalny efekt rozwija się w ciągu 6-7 godzin; efekt utrzymuje się przez 24 h. U pacjentów z nadciśnieniem tętniczym efekt obserwuje się w ciągu pierwszych dni po rozpoczęciu leczenia; stabilny efekt uzyskuje się w ciągu 1-2 miesięcy leczenia. Po nagłym odstawieniu lizynoprylu nie obserwowano przypadków znacznego wzrostu ciśnienia krwi. Lizynopryl zapewnia zarówno obniżenie ciśnienia krwi, jak i zmniejszenie albuminurii. U pacjentów z hiperglikemią lizynopryl pomaga przywrócić funkcję uszkodzonego śródbłonka kłębuszkowego. U pacjentów z cukrzycą lizynopryl nie wpływa na stężenie glukozy we krwi; stosowanie lizynoprylu nie prowadzi do zwiększenia częstości występowania hipoglikemii.
Preparat złożony zawierający amlodypinę i lizynopryl zapobiega rozwojowi ewentualnych skutków ubocznych wywoływanych przez jedną z substancji czynnych. Na przykład, powolny bloker kanału wapniowego powodujący rozszerzenie tętniczek może prowadzić do zatrzymywania sodu i płynów w organizmie, co z kolei może prowadzić do aktywacji układu renina-angiotensyna-aldosteron. Inhibitor ACE blokuje ten proces i normalizuje odpowiedź na obciążenie solą.
Farmakokinetyka
Po podaniu doustnym amlodypina jest dobrze wchłaniana z przewodu pokarmowego. Średnia bezwzględna biodostępność amlodypiny wynosi 64-80%. C max w surowicy obserwuje się po 6-12 h. Spożycie pokarmu nie wpływa na wchłanianie amlodypiny.
Większość amlodypiny we krwi (97,5%) wiąże się z białkami osocza. C ss uzyskuje się po 7-8 dniach terapii. Średnia Vd wynosi 21 l / kg masy ciała, co wskazuje, że większość amlodypiny znajduje się w tkankach, a mniejsza część we krwi. Amlodypina przenika przez BBB.
Metabolizm i wydalanie
Amlodypina podlega powolnemu, ale energicznemu metabolizmowi w wątrobie bez znaczącego efektu „pierwszego przejścia”. Metabolity nie mają znaczącej aktywności farmakologicznej.
T 1/2 z osocza waha się od 35 do 50 godzin, co pozwala na przyjmowanie leku 1 raz dziennie. T 1/2 przy wielokrotnym stosowaniu - ok. 45 h. Około 60% dawki przyjętej doustnie wydalane jest przez nerki głównie w postaci metabolitów, 10% - w postaci niezmienionej, a 20-25% - przez jelita z żółcią. Całkowity klirens amlodypiny wynosi 0,116 ml / s / kg (7 ml / min / kg, 0,42 l / h / kg).
Amlodypina nie jest usuwana z osocza krwi podczas hemodializy.
Farmakokinetyka w wybranych grupach pacjentów
Pacjenci w podeszłym wieku: u pacjentów w podeszłym wieku (powyżej 65 lat) wydalanie amlodypiny jest spowolnione (T 1/2 - 65 h) w porównaniu z pacjentami młodymi, ale ta różnica nie ma znaczenia klinicznego.
Pacjenci z zaburzeniami czynności wątroby: wydłużenie T 1/2 u pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby sugeruje, że przy długotrwałym stosowaniu kumulacja leku w organizmie będzie większa (T 1/2 - do 60 godzin).
Pacjenci z zaburzeniami czynności nerek: zaburzenia czynności nerek nie wpływają znacząco na kinetykę amlodypiny.
Po podaniu doustnym lizynoprylu 25% substancji czynnej jest wchłaniane w przewodzie pokarmowym. Wchłanianie lizynoprylu nie zależy od spożycia pokarmu. Średnia szybkość wchłaniania 30%, biodostępność 29%.
C max w osoczu krwi jest osiągane w ciągu 6-8 godzin po podaniu doustnym. Lizynopryl słabo wiąże się z białkami osocza, słabo przenika do BBB.
Lizynopryl nie podlega biotransformacji w organizmie.
T 1/2 to 12 godzin.
Farmakokinetyka w wybranych grupach pacjentów
U pacjentów z CHF wchłanianie i klirens lizynoprylu są zmniejszone. W tej kategorii pacjentów bezwzględna biodostępność lizynoprylu spada o około 16%, ale AUC wzrasta średnio o 125% w porównaniu ze zdrowymi ochotnikami..
Pacjenci z zaburzeniami czynności nerek. Upośledzenie czynności nerek prowadzi do zwiększenia AUC i T 1/2 lizynoprylu, ale zmiany te nabierają znaczenia klinicznego tylko wtedy, gdy GFR spada poniżej 30 ml / min / 1,73 m2.
W przypadku łagodnej do umiarkowanej niewydolności nerek (CC od 30 do 80 ml / min) średnie AUC wzrasta o 13%, natomiast w ciężkiej niewydolności nerek (CC od 5 do 30 ml / min) obserwuje się wzrost średniego AUC 4,5-krotnie.
Pacjenci z zaburzeniami czynności wątroby. U pacjentów z marskością wątroby wchłanianie lizynoprylu jest zmniejszone (o około 30%), jednak działanie leku jest zwiększone (o około 50%) w porównaniu ze zdrowymi ochotnikami ze względu na zmniejszenie klirensu.
Pacjenci w podeszłym wieku (powyżej 65 lat). U pacjentów w podeszłym wieku stężenie lizynoprylu w osoczu krwi i AUC jest 2 razy większe niż u młodych pacjentów.
Interakcja między aktywnymi składnikami leku Equator jest mało prawdopodobna. Wartości AUC, C max, czas do osiągnięcia C max, a także T 1/2 nie ulegają zmianom w porównaniu ze wskaźnikami poszczególnych substancji czynnych. Spożycie pokarmu nie wpływa na wchłanianie składników aktywnych. Długotrwałe krążenie obu substancji aktywnych w organizmie pozwala na przyjmowanie leku 1 raz dziennie.
Wskazania
- nadciśnienie tętnicze (u pacjentów, u których wskazana jest terapia skojarzona).
Przeciwwskazania
- nadwrażliwość na lizynopryl lub jakikolwiek inny inhibitor ACE;
- nadwrażliwość na amlodypinę lub jakąkolwiek inną pochodną dihydropirydyny;
- nadwrażliwość na którąkolwiek substancję pomocniczą;
- historia obrzęku naczynioruchowego, w tym. w związku ze stosowaniem inhibitorów ACE;
- dziedziczny lub idiopatyczny obrzęk naczynioruchowy;
- wstrząs (w tym kardiogenny);
- niestabilna dławica piersiowa (z wyjątkiem dławicy Prinzmetala);
- ciężkie niedociśnienie tętnicze (skurczowe ciśnienie krwi poniżej 90 mm Hg);
- istotne hemodynamicznie niedrożność drogi odpływu lewej komory (np. w ciężkim zwężeniu aorty, przerostowej kardiomiopatii zawężającej drogi odpływu), hemodynamicznie istotne zwężenie zastawki mitralnej;
- niestabilne parametry hemodynamiczne w ostrym zawale mięśnia sercowego (i w ciągu 1 miesiąca po nim);
- jednoczesne stosowanie z aliskirenem i preparatami zawierającymi aliskiren u pacjentów z cukrzycą i / lub umiarkowanymi lub ciężkimi zaburzeniami czynności nerek (GFR poniżej 60 ml / min / 1,73 m2 powierzchni ciała);
- jednoczesne stosowanie z antagonistami receptora angiotensyny II (ARA II) u pacjentów z nefropatią cukrzycową;
- jednoczesne stosowanie z obojętnymi inhibitorami endopeptydazy (takimi jak sakubitryl);
- ciąża;
- okres karmienia piersią;
- wiek do 18 lat (skuteczność i bezpieczeństwo nie zostały ustalone).
Ostrożnie: zwężenie aorty, zwężenie zastawki mitralnej, kardiomiopatia przerostowa ze zwężeniem drogi odpływu, niedociśnienie tętnicze, choroby naczyniowo-mózgowe (w tym niewydolność naczyń mózgowych), choroba wieńcowa, CHF o genezie niedokrwiennej FC III-IV, dławica piersiowa Prinzmetala, SSSU (lub ciężki tachykardia) ciężkie autoimmunologiczne choroby ogólnoustrojowe tkanki łącznej (w tym toczeń rumieniowaty układowy, twardzina skóry), przyjmowanie leków moczopędnych oszczędzających potas, preparatów potasu i substytutów soli na bazie potasu, hiperkaliemia, hiponatremia, zahamowanie czynności szpiku kostnego, cukrzyca, obustronne zwężenie tętnic nerkowych, zwężenie tętnicy nerkowej pacjenci z jedną nerką, nadciśnienie naczyniowo-nerkowe, stan po przeszczepieniu nerki, niewydolność nerek, azotemia, hemodializa z błonami wysokoprzepuszczalnymi, pierwotny aldosteronizm, dieta z ograniczeniem soli, stany związane ze zmniejszeniem BCC (w tym wymioty i biegunka), starość, niewydolność wątroby Dokładność, jednoczesne stosowanie z inhibitorami lub induktorami izoenzymu CYP3A4, jednoczesne stosowanie z lekami zawierającymi aliskiren lub antagonistów receptora angiotensyny II (zwiększone ryzyko niedociśnienia tętniczego, hiperkaliemii i niewydolności nerek z podwójną blokadą RAAS), leczenie immunosupresyjne, jednoczesne stosowanie allopinamidu lub kombinacja tych komplikujących czynników (ryzyko rozwoju neutropenii i agranulocytozy), jednoczesne stosowanie z preparatami litu, obciążony wywiad alergiczny, jednoczesne odczulanie alergenem z jadu owadów błonkoskrzydłych, jednoczesny zabieg aferezy LDL z użyciem siarczanu dekstranu, dna, hiperurykemia, stosowanie podczas dużych zabiegi chirurgiczne lub podczas znieczulenia ogólnego u pacjentów rasy Negroid.
Dawkowanie
Lek przyjmuje się doustnie, niezależnie od posiłku, z wystarczającą ilością płynu.
Zalecana dawka to 1 tabletka. Przygotowanie równika codziennie o tej samej porze.
Equator, tabletki, 5 mg + 10 mg jest wskazany tylko dla tych pacjentów, u których optymalna dawka podtrzymująca amlodypiny i lizynoprylu wynosi odpowiednio 5 mg i 10 mg.
Equator, tabletki, 5 mg + 20 mg jest wskazany tylko dla tych pacjentów, u których optymalna dawka podtrzymująca amlodypiny i lizynoprylu wynosi odpowiednio 5 mg i 20 mg.
Equator, tabletki, 10 mg + 10 mg jest wskazany tylko dla tych pacjentów, u których optymalna dawka podtrzymująca amlodypiny i lizynoprylu wynosi odpowiednio 10 mg i 10 mg.
Equator, tabletki, 10 mg + 20 mg jest wskazany tylko dla tych pacjentów, u których optymalna dawka podtrzymująca amlodypiny i lizynoprylu wynosi odpowiednio 10 mg i 20 mg.
Maksymalna dzienna dawka leku Equator - 1 zakładka.
Maksymalne dobowe dawki substancji czynnych w monoterapii: amlodypina - 10 mg, lizynopryl - 40 mg.
Wraz z rozwojem niedociśnienia tętniczego na początku leczenia lekiem Equator: wraz z rozwojem niedociśnienia tętniczego pacjent powinien położyć się na plecach, przerwać przyjmowanie leku i skonsultować się z lekarzem. Przejściowe niedociśnienie tętnicze zwykle nie wymaga odstawienia leku, ale należy ocenić potrzebę zmniejszenia dawki. Jeśli konieczne jest dobranie dawki, leki amlodypinę i lizynopryl należy stosować oddzielnie.
Jeśli pacjent zapomniał przyjąć tabletkę Equator, należy poczekać do następnej dawki i przyjąć lek w zwykłej dawce. Nie należy stosować dawki podwójnej w celu uzupełnienia pominiętej dawki.
Specjalne grupy pacjentów
Pacjenci z zaburzeniami czynności nerek. Aby określić optymalną dawkę początkową i podtrzymującą dla pacjentów z niewydolnością nerek, konieczne jest indywidualne dostosowanie dawki i ustalenie schematu dawkowania, oddzielnie stosując lizynopryl i amlodypinę. Podczas leczenia preparatem Equator należy monitorować czynność nerek, a także zawartość potasu i sodu w surowicy krwi. W przypadku pogorszenia czynności nerek należy odstawić lek Equator i przepisać terapię odpowiednio dobranymi dawkami poszczególnych składników..
Pacjenci z zaburzeniami czynności wątroby. Eliminacja amlodypiny może być opóźniona u pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby. Jasne zalecenia dotyczące dawki leku Equator w takich przypadkach nie zostały ustalone, dlatego lek powinien być przepisywany z ostrożnością pacjentom z zaburzeniami czynności wątroby. Aby określić optymalną dawkę początkową i podtrzymującą dla pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby, konieczne jest indywidualne dostosowanie dawek i ustalenie schematu dawkowania, oddzielnie stosując lizynopryl i amlodypinę. Leczenie należy rozpoczynać od mniejszych dawek, zachowując ostrożność.
Dzieci i młodzież (do 18 lat). Bezpieczeństwo i skuteczność leku Equator u dzieci i młodzieży nie zostały ustalone..
Pacjenci w podeszłym wieku (powyżej 65 lat). Pacjentów w podeszłym wieku należy leczyć ostrożnie. W badaniach klinicznych nie zidentyfikowano związanych z wiekiem zmian w skuteczności lub profilu bezpieczeństwa amlodypiny i lizynoprylu. Aby określić optymalną dawkę podtrzymującą, konieczne jest indywidualne ustalenie schematu dawkowania, stosując osobno lizynopryl i amlodypinę.
Skutki uboczne
Częstość występowania działań niepożądanych u pacjentów przyjmujących skojarzony lek nie przekraczała częstości występowania działań niepożądanych u pacjentów, którzy otrzymali jedną z substancji czynnych. Działania niepożądane były zgodne z danymi uzyskanymi wcześniej dla amlodypiny i (lub) lizynoprylu. Działania niepożądane były łagodne, przemijające i rzadko wymagały przerwania leczenia. Najczęstszymi działaniami niepożądanymi związanymi z lekiem złożonym były ból głowy (8%), kaszel (5%) i zawroty głowy (3%).
Częstość działań niepożądanych podano oddzielnie dla lizynoprylu i amlodypiny. Poniżej przedstawiono niepożądane reakcje na lek (ADR) zarejestrowane podczas oddzielnego stosowania amlodypiny i lizynoprylu.
Określenie częstości występowania działań niepożądanych: bardzo często - 1/10 przypadków (≥10%), często - 1/100 przypadków (≥1% i Działanie niepożądane
* Zgłoszono zespół objawów, który może obejmować jeden lub więcej z następujących objawów: gorączka, zapalenie naczyń, bóle mięśni, bóle stawów / zapalenie stawów, dodatnia odpowiedź przeciwciał przeciwjądrowych (ANA), zwiększona OB, eozynofilia i leukocytoza, wysypka skórna, nadwrażliwość na światło lub inne zmiany z zewnątrz skóra.
Przedawkować
Objawy: wyraźny spadek ciśnienia krwi z możliwym rozwojem odruchowej tachykardii i nadmiernym rozszerzeniem naczyń obwodowych (ryzyko ciężkiego i trwałego niedociśnienia tętniczego, w tym z rozwojem wstrząsu i zgonu).
Leczenie: płukanie żołądka, powołanie węgla aktywowanego (szczególnie w pierwszych 2 godzinach po przedawkowaniu), utrzymanie funkcji układu sercowo-naczyniowego, podwyższona pozycja kończyn dolnych, monitorowanie pracy serca i płuc, monitorowanie BCC i wydalania moczu. Aby przywrócić napięcie naczyniowe - stosowanie środków zwężających naczynia (przy braku przeciwwskazań do ich stosowania); wyeliminowanie skutków blokady kanału wapniowego - dożylne podanie glukonianu wapnia. Hemodializa jest nieskuteczna.
Objawy: wyraźne obniżenie ciśnienia krwi, suchość w ustach, senność, zatrzymanie moczu, lęk, drażliwość.
Leczenie: leczenie objawowe, infuzja 0,9% roztworu chlorku sodu i leków wazopresyjnych (jeśli to możliwe), kontrola ciśnienia krwi, utrzymanie równowagi wodno-elektrolitowej. Możliwa jest hemodializa.
Interakcje lekowe
Przeciwwskazane połączenia leków
Dantrolene (wprowadzenie i.v.)
U zwierząt laboratoryjnych występowały przypadki migotania komór ze skutkiem śmiertelnym i zapaści podczas stosowania werapamilu i dożylnego podania dantrolenu, któremu towarzyszyła hiperkaliemia. Ze względu na ryzyko hiperkaliemii należy wykluczyć jednoczesne stosowanie powolnych blokerów kanału wapniowego, w tym. amlodypina, u pacjentów ze skłonnością do hipertermii złośliwej, a także w leczeniu hipertermii złośliwej.
Połączenia leków niezalecane
Nie zaleca się przyjmowania amlodypiny z grejpfrutem lub sokiem grejpfrutowym, ponieważ biodostępność amlodypiny może się zwiększyć u niektórych pacjentów, prowadząc do nasilenia działania obniżającego ciśnienie krwi..
Połączenia leków wymagających szczególnej ostrożności podczas stosowania
Induktory izoenzymów CYP3A4
Przy równoczesnym stosowaniu znanych induktorów CYP3A4 stężenie amlodypiny w osoczu krwi może się zmieniać. Z tego powodu należy zarówno kontrolować ciśnienie krwi, jak i dostosowywać dawkę leku w trakcie i po jednoczesnym stosowaniu, szczególnie w przypadku silnych induktorów CYP3A4 (np. Ryfampicyna, preparaty z dziurawca zwyczajnego)..
Inhibitory izoenzymów CYP3A4
Jednoczesne stosowanie amlodypiny i silnych lub umiarkowanych inhibitorów CYP3A4 (inhibitory proteazy, na przykład rytonawir, leki przeciwgrzybicze z grupy azolowej, makrolidy, na przykład erytromycyna lub klarytromycyna, werapamil lub diltiazem) może prowadzić do znacznego wzrostu stężenia amlodypiny. Objawy kliniczne tych nieprawidłowości farmakokinetycznych mogą być bardziej wyraźne u pacjentów w podeszłym wieku. W związku z tym może być konieczne monitorowanie stanu klinicznego i dostosowanie dawki preparatu Equator..
Połączenia leków wymagające ostrożności podczas stosowania
Wielokrotne podawanie amlodypiny w dawce 10 mg w skojarzeniu z symwastatyną w dawce 80 mg prowadziło do zwiększenia ekspozycji na symwastatynę o 77% w porównaniu z monoterapią symwastatyną. Dlatego pacjenci otrzymujący amlodypinę powinni przyjmować symwastatynę w dawce dobowej nieprzekraczającej 20 mg..
Może osłabiać efekt BMCC.
Przy jednoczesnym stosowaniu BMCC z preparatami litu (brak danych dla amlodypiny) może nasilać się objawy ich neurotoksyczności (nudności, wymioty, biegunka, ataksja, drżenie lub szum w uszach).
Wzmocnienie działania przeciwnadciśnieniowego. Należy monitorować ciśnienie krwi i czynność nerek, jeśli to konieczne, należy dostosować dawkę amlodypiny.
Możliwe nasilenie przeciwnadciśnieniowego działania amlodypiny.
Zmniejszone działanie przeciwnadciśnieniowe (zatrzymanie płynów i jonów sodu w wyniku działania kortykosteroidów).
Trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne, leki przeciwpsychotyczne
Istnieje zwiększone ryzyko niedociśnienia ortostatycznego i nasilonego działania przeciwnadciśnieniowego (działanie addytywne).
Przy równoczesnym stosowaniu z amlodypiną istnieje ryzyko zwiększenia stężenia takrolimusu w osoczu krwi. W celu uniknięcia toksyczności takrolimusu stosowanego jednocześnie z amlodypiną, należy monitorować stężenie takrolimusu w osoczu krwi pacjentów i, jeśli to konieczne, dostosować dawkę takrolimusu..
Tazonermina: przy jednoczesnym stosowaniu amlodypiny może zwiększać ogólnoustrojową ekspozycję na tazonerminę w osoczu krwi. W takich przypadkach konieczne jest regularne monitorowanie stężenia tazonerminy we krwi i dostosowanie dawki, jeśli to konieczne..
Interakcja amlodypiny z innymi lekami
W leczeniu nadciśnienia tętniczego amlodypinę można bezpiecznie stosować z tiazydowymi lekami moczopędnymi, alfa-blokerami, beta-blokerami i inhibitorami ACE. U pacjentów ze stabilną dusznicą bolesną można jednocześnie stosować amlodypinę z innymi lekami przeciwdławicowymi, takimi jak długo i krótko działające azotany, beta-blokery.
Prawdopodobnie nasilenie działania przeciwdławicowego i przeciwnadciśnieniowego BMCC przy jednoczesnym stosowaniu z diuretykami tiazydowymi i pętlowymi, inhibitorami ACE, beta-blokerami i azotanami, a także nasilenie ich działania hipotensyjnego przy podawaniu z blokerami alfa 1-adrenergicznymi i lekami przeciwpsychotycznymi.
Amlodypina nie powoduje negatywnego działania inotropowego. Jednak niektóre BMCC mogą nasilać ujemne działanie inotropowe leków przeciwarytmicznych, które powodują wydłużenie odstępu QT (na przykład amiodaron i chinidyna).
W przeciwieństwie do innych BMCC, nie stwierdzono istotnej interakcji między amlodypiną (BMCC 3. generacji) a NLPZ, w tym indometacyną..
Przepisywanie amlodypiny z doustnymi lekami hipoglikemizującymi jest bezpieczne.
Pojedyncza dawka syldenafilu w dawce 100 mg u pacjentów z pierwotnym nadciśnieniem tętniczym nie wpłynęła na farmakokinetykę amlodypiny.
Połączone wielokrotne podawanie amlodypiny w dawce 10 mg i atorwastatyny w dawce 80 mg doprowadziło do nieznacznej zmiany parametrów farmakokinetycznych atorwastatyny w stanie równowagi stężenia..
Etanol (napoje alkoholowe): Amlodypina nie ma znaczącego wpływu na farmakokinetykę etanolu przy jednorazowym i wielokrotnym stosowaniu w dawce 10 mg..
Nie przeprowadzono badań interakcji cyklosporyny i amlodypiny u zdrowych ochotników oraz w specjalnych grupach pacjentów, z wyjątkiem pacjentów po przeszczepieniu nerki. Różne badania dotyczące interakcji amlodypiny z cyklosporyną u pacjentów po przeszczepie nerki pokazują, że stosowanie tego połączenia może nie prowadzić do żadnego efektu lub zwiększać minimalne stężenie cyklosporyny w różnym stopniu do 40%. U pacjentów po przeszczepie nerki należy monitorować stężenie cyklosporyny.
Przy równoczesnym stosowaniu amlodypiny i digoksyny klirens nerkowy i stężenie digoksyny w surowicy krwi nie ulegają zmianie.
Przy równoczesnym stosowaniu warfaryny z amlodypiną czas protrombinowy nie zmienia się.
Przy równoczesnym stosowaniu z cymetydyną farmakokinetyka amlodypiny nie zmienia się.
Amlodypina nie wpływa na stopień wiązania digoksyny, fenytoiny, warfaryny i indometacyny z białkami osocza krwi in vitro.
Leki zobojętniające sok żołądkowy zawierające glin i magnez: pojedyncza dawka takich leków zobojętniających łącznie z amlodypiną nie wpływa znacząco na farmakokinetykę amlodypiny.
Inhibitory MTOR (np. Temsyrolimus, syrolimus, ewerolimus) są substratami dla CYP3A4. Ponieważ amlodypina jest słabym inhibitorem CYP3A4, stosowana łącznie, narażenie na inhibitory mTOR może zwiększyć.
Przeciwwskazane połączenia leków
Jednoczesne podawanie inhibitorów ACE z aliskirenem i lekami zawierającymi aliskiren u pacjentów z cukrzycą i (lub) umiarkowanymi lub ciężkimi zaburzeniami czynności nerek (GFR poniżej 60 ml / min / 1,73 m2 powierzchni ciała) jest przeciwwskazane..
Przepisywanie inhibitorów ACE z antagonistami receptora angiotensyny II jest przeciwwskazane u pacjentów z nefropatią cukrzycową.
Połączenia leków niezalecane
Antagoniści receptora angiotensyny II (ARA II)
W piśmiennictwie opisano, że u pacjentów z rozpoznaną miażdżycą tętnic, przewlekłą niewydolnością serca lub cukrzycą z uszkodzeniem narządu docelowego, jednoczesne leczenie inhibitorem ACE i ARA II wiąże się z większą częstością występowania niedociśnienia tętniczego, omdleń, hiperkaliemii i pogorszenia czynności nerek (w tym ostrej niewydolność nerek) w porównaniu ze stosowaniem tylko jednego leku, który wpływa na RAAS. Podwójna blokada (na przykład w połączeniu z inhibitorem ACE z ARA II) powinna być ograniczona do indywidualnych przypadków przy dokładnym monitorowaniu czynności nerek, zawartości potasu i ciśnienia krwi.
Suplementy potasu, leki moczopędne oszczędzające potas (spironolakton, triamteren, amiloryd, eplerenon) lub zamienniki soli kuchennej zawierające potas
Możliwy jest rozwój hiperkaliemii (z możliwym skutkiem śmiertelnym), zwłaszcza przy zaburzeniach czynności nerek (dodatkowe skutki związane z hiperkaliemią). Inhibitorów ACE nie należy stosować jednocześnie z substancjami zwiększającymi poziom potasu w osoczu krwi, z wyjątkiem przypadków hipokaliemii. Nie zaleca się jednoczesnego stosowania lizynoprylu i powyższych środków. Jeśli jednak jednoczesne stosowanie jest wskazane, należy je stosować z zachowaniem środków ostrożności i regularnym monitorowaniem stężenia potasu w surowicy.
Przy jednoczesnym stosowaniu preparatów litu i inhibitorów ACE można zaobserwować odwracalny wzrost stężenia litu w surowicy krwi i związane z tym efekty toksyczne. Nie zaleca się jednoczesnego stosowania lizynoprylu i preparatów litu. Jeśli taka terapia jest konieczna, należy regularnie monitorować stężenie litu w surowicy krwi.
Połączenia leków wymagających szczególnej ostrożności podczas stosowania
Insulina i doustne leki hipoglikemizujące
Badania epidemiologiczne wykazały, że łączne stosowanie inhibitorów ACE i środków hipoglikemizujących (insuliny, środki hipoglikemiczne do podawania doustnego) może nasilać ich działanie hipoglikemizujące aż do wystąpienia hipoglikemii. Efekt ten występuje najprawdopodobniej w pierwszych tygodniach jednoczesnej terapii, a także u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek..
Wzmacnia przeciwnadciśnieniowe działanie inhibitorów ACE. Należy uważnie monitorować ciśnienie krwi i, jeśli to konieczne, dostosowywać dawkę leków hipotensyjnych.
U pacjentów przyjmujących leki moczopędne, zwłaszcza usuwające płyny i / lub sole, na początku terapii inhibitorem ACE można zaobserwować znaczny spadek ciśnienia tętniczego. Ryzyko wystąpienia działania przeciwnadciśnieniowego można zmniejszyć, odstawiając lek moczopędny, uzupełniając utratę płynów lub soli przed rozpoczęciem leczenia inhibitorami ACE. W przypadku nadciśnienia tętniczego u pacjentów po wcześniejszym leczeniu diuretykami, które może prowadzić do nadmiernego wydalania płynów i / lub soli, przed zastosowaniem leku Equator należy odstawić leki moczopędne.
Czynność nerek (stężenie kreatyniny) należy monitorować w pierwszych tygodniach stosowania leku Equator.
Jednoczesne stosowanie inhibitorów ACE z NLPZ (kwas acetylosalicylowy w dawce o działaniu przeciwzapalnym, inhibitory COX-2 i nieselektywne NLPZ) może prowadzić do osłabienia przeciwnadciśnieniowego działania inhibitorów ACE. Jednoczesne stosowanie leków z grupy inhibitorów ACE i NLPZ może prowadzić do pogorszenia czynności nerek, w tym rozwoju ostrej niewydolności nerek i wzrostu stężenia potasu w surowicy, zwłaszcza u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek. Należy zachować ostrożność przepisując to połączenie, zwłaszcza pacjentom w podeszłym wieku. Pacjenci muszą kompensować utratę płynów i uważnie monitorować czynność nerek, zarówno na początku leczenia, jak iw trakcie leczenia.
Estramustyna, inhibitory mTOR (sirolimus, ewerolimus, temsirolimus), neutralne inhibitory endopeptydazy (omapatrilat, ilepatril, daglutril, sacubitril)
Jednoczesne stosowanie z inhibitorami ACE wiąże się ze zwiększonym ryzykiem obrzęku naczynioruchowego..
Inhibitory DPP-4 (gliptyny)
Linagliptyna, saksagliptyna, sitagliptyna, wildagliptyna: w przypadku stosowania razem z inhibitorami ACE zwiększa się ryzyko obrzęku naczynioruchowego z powodu hamowania aktywności dipeptydylopeptydazy-4 (DPP-IV) przez gliptynę.
Inhibitory neutralnej endopeptydazy (NEP)
Zgłaszano zwiększone ryzyko obrzęku naczynioruchowego podczas jednoczesnego stosowania inhibitorów ACE i racekadotrylu (inhibitor enkefalipazy)..
Przy równoczesnym stosowaniu inhibitorów ACE z lekami zawierającymi sakubitryl (inhibitor neprylizyny) wzrasta ryzyko wystąpienia obrzęku naczynioruchowego, dlatego jednoczesne stosowanie tych leków jest przeciwwskazane. Inhibitory ACE należy przepisać nie wcześniej niż 36 godzin po odstawieniu leków zawierających sakubitryl. Przepisywanie leków zawierających sakubitryl jest przeciwwskazane u pacjentów otrzymujących inhibitory ACE, a także w ciągu 36 godzin po odstawieniu inhibitorów ACE.
Połączenia leków wymagające ostrożności podczas stosowania
Inne leki przeciwnadciśnieniowe (np. Beta-blokery, powolne blokery kanału wapniowego, diuretyki) i leki rozszerzające naczynia
Możliwe jest zwiększenie przeciwnadciśnieniowego działania leku. Należy zachować ostrożność podczas jednoczesnego podawania z nitrogliceryną, innymi azotanami lub innymi lekami rozszerzającymi naczynia krwionośne, ponieważ może to dodatkowo obniżyć ciśnienie krwi..
Leki zobojętniające sok żołądkowy i cholestyramina
Jednoczesne stosowanie z lekami zobojętniającymi sok żołądkowy i cholestyraminą prowadzi do zahamowania wchłaniania w przewodzie pokarmowym.
Trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne, leki przeciwpsychotyczne, leki do znieczulenia ogólnego, barbiturany, fenotiazyna, etanol
Razem można wzmocnić działanie lizynoprylu.
Leki sympatykomimetyczne mogą osłabiać przeciwnadciśnieniowe działanie inhibitorów ACE.
Jednoczesne stosowanie środków zwiotczających mięśnie z inhibitorami ACE może prowadzić do wyraźnego obniżenia ciśnienia krwi.
Podczas stosowania inhibitorów ACE, m.in. lizynopryl, rzadkie przypadki reakcji azotynowych (zespół objawów, w tym zaczerwienienie skóry twarzy, nudności, zawroty głowy i niedociśnienie tętnicze), które mogą być bardzo ciężkie, opisywali pacjenci otrzymujący dożylnie preparat złota (aurotiomalan sodu).
Ko-trimoksazol (sulfometoksazol i trimetoprim)
Zwiększone ryzyko wystąpienia hiperkaliemii.
Selektywne inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny (escitalopram, paroksetyna, fluoksetyna, sertralina)
Przy równoczesnym stosowaniu z SSRI może rozwinąć się ciężka hiponatremia.
Allopurynol, prokainamid, cytostatyki (5-fluorouracyl, winkrystyna, docetaksel)
Możliwy jest rozwój leukopenii.
Tkankowe aktywatory plazminogenu (alteplaza, reteplaza, tenekteplaza)
Zwiększone ryzyko obrzęku naczynioruchowego przy jednoczesnym stosowaniu z inhibitorami ACE. Badania obserwacyjne wykazały zwiększoną częstość występowania obrzęku naczynioruchowego u pacjentów przyjmujących inhibitory ACE po zastosowaniu alteplazy w leczeniu trombolitycznym udaru niedokrwiennego.
Specjalne instrukcje
Równika nie należy używać do łagodzenia kryzysu nadciśnieniowego.
Przy przyjęciu do szpitala pacjent musi poinformować lekarza o przyjęciu leku Equator.
Stosując lek Equator należy wziąć pod uwagę poniższe ostrzeżenia dotyczące poszczególnych jego składników.
Związane z amlodypiną
Utrzymywanie higieny jamy ustnej i monitorowanie przez dentystę (zapobieganie bólom, krwawieniom i przerostowi dziąseł.
U pacjentów w podeszłym wieku T 1/2 może wzrosnąć, a klirens leku może się zmniejszyć. Nie jest wymagana zmiana dawki, ale konieczne jest dokładniejsze monitorowanie pacjentów w tej kategorii.
Nie ustalono skuteczności i bezpieczeństwa amlodypiny w przełomie nadciśnieniowym..
Pomimo braku zespołu abstynencyjnego w BMCC wskazane jest przerwanie leczenia amlodypiną poprzez stopniowe zmniejszanie dawki leku. Amlodypina nie zapobiega nagłemu odstawieniu beta-adrenolityków.
W rzadkich przypadkach u pacjentów z chorobą wieńcową (szczególnie z ciężką obturacyjną chorobą wieńcową) obserwowano zwiększenie częstości, czasu trwania i (lub) nasilenia napadów dusznicy bolesnej po rozpoczęciu stosowania BMCK lub po zwiększeniu ich dawki..
Na tle stosowania amlodypiny u pacjentów z przewlekłą niewydolnością serca III i IV klasy NYHA o nieniedokrwiennej genezie nastąpił wzrost częstości występowania obrzęku płuc, pomimo braku objawów nasilającej się niewydolności serca..
Łagodny do umiarkowanego obrzęk obwodowy był najczęstszym działaniem niepożądanym amlodypiny w badaniach klinicznych. Częstość występowania obrzęków obwodowych wzrasta wraz ze wzrostem dawki amlodypiny. Konieczne jest staranne odróżnienie obrzęku obwodowego związanego ze stosowaniem amlodypiny od objawów progresji niewydolności lewej komory serca.
Wpływ na płodność
U niektórych pacjentów leczonych wolnymi blokerami kanału wapniowego stwierdzono odwracalne zmiany biochemiczne w główce plemnika, które mogą mieć znaczenie kliniczne podczas IVF. Jednak obecnie nie ma wystarczających danych klinicznych dotyczących potencjalnego wpływu amlodypiny na płodność. Badania przedkliniczne wykazały niepożądany wpływ na płodność u mężczyzn.
Związane z lizynoprylem
Objawowe niedociśnienie tętnicze
Najczęściej dochodzi do znacznego obniżenia ciśnienia krwi przy spadku BCC spowodowanym stosowaniem diuretyków, spadkiem ilości soli w pożywieniu, dializą, biegunką czy wymiotami. U pacjentów z przewlekłą niewydolnością serca, z niewydolnością nerek lub bez, może wystąpić objawowe niedociśnienie tętnicze. Występuje częściej u pacjentów z ciężką niewydolnością serca, która jest związana ze stosowaniem dużych dawek leków moczopędnych, hiponatremią lub zaburzeniami czynności nerek. Tacy pacjenci wymagają starannego nadzoru lekarskiego (ze starannym doborem dawek lizynoprylu i diuretyków). Te same zalecenia dotyczą pacjentów z chorobą wieńcową i niewydolnością naczyń mózgowych, u których gwałtowny spadek ciśnienia tętniczego może prowadzić do zawału mięśnia sercowego lub udaru mózgu..
Pacjentom z wyraźnym spadkiem ciśnienia krwi należy zapewnić pozycję poziomą; W razie potrzeby wykonuje się infuzję 0,9% roztworu chlorku sodu. Przemijające niedociśnienie tętnicze nie jest przeciwwskazaniem do przyjęcia kolejnej dawki lizynoprylu.
U pacjentów z przewlekłą niewydolnością serca z prawidłowym lub niskim ciśnieniem krwi stosowanie lizynoprylu może prowadzić do obniżenia ciśnienia krwi; zwykle nie wymaga to przerywania leczenia. W przypadku wystąpienia objawów niedociśnienia tętniczego należy ocenić wskazania do zmniejszenia dawki lizynoprylu lub do jego zniesienia..
U pacjentów zagrożonych objawowym niedociśnieniem tętniczym (na diecie bezsolnej lub ubogiej w sól) z hiponatremią lub bez, a także u pacjentów otrzymujących duże dawki leków moczopędnych, te odchylenia (utrata wody i soli) należy wyrównać przed rozpoczęciem leczenia..
Konieczne jest kontrolowanie wpływu początkowej dawki lizynoprylu na ciśnienie tętnicze.
Ostry zawał mięśnia sercowego
Stosowanie leku Equator u pacjentów z ostrym zawałem mięśnia sercowego nie jest zalecane ze względu na niewystarczające doświadczenie kliniczne.
U pacjentów z przewlekłą niewydolnością serca znaczny spadek ciśnienia krwi, który występuje po rozpoczęciu leczenia inhibitorami ACE, może prowadzić do nasilenia dysfunkcji nerek. Zgłaszano przypadki ostrej niewydolności nerek.
U pacjentów z obustronnym zwężeniem tętnic nerkowych lub zwężeniem tętnicy nerkowej pojedynczej nerki, zgłaszano przypadki wzrostu stężenia mocznika i kreatyniny w surowicy krwi związane ze stosowaniem inhibitorów ACE; z reguły te naruszenia miały charakter przejściowy i ustępowały po zaprzestaniu stosowania lizynoprylu. Występowały częściej u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek..
Nie ma doświadczenia w stosowaniu lizynoprylu u pacjentów, którym niedawno przeszczepiono nerkę.
Nadwrażliwość, obrzęk naczynioruchowy
U pacjentów leczonych inhibitorami ACE, m.in. lizynopryl, odnotowano rzadkie przypadki obrzęku naczynioruchowego twarzy, kończyn, warg, języka, nagłośni i (lub) krtani, które mogą wystąpić w dowolnym okresie leczenia. W takich przypadkach należy natychmiast anulować lizynopryl; obserwację pacjentów należy prowadzić do całkowitego ustąpienia objawów. Zwykle obrzęki naczynioruchowe twarzy i ust są przejściowe i nie wymagają leczenia; ewentualnie powołanie leków przeciwhistaminowych.
Obrzęk naczynioruchowy krtani może być śmiertelny. Obrzęk naczynioruchowy języka, nagłośni lub krtani może prowadzić do wtórnej niedrożności dróg oddechowych, dlatego konieczne jest natychmiastowe rozpoczęcie odpowiedniej terapii (0,3-0,5 ml roztworu epinefryny (adrenaliny) o stężeniu 1: 1000 s / c) i / lub podjęcie działań w celu zapewnienia drożności dróg oddechowych.
W rzadkich przypadkach obrzęk naczynioruchowy jelita rozwija się podczas leczenia inhibitorami ACE. Jednocześnie pacjenci mieli ból brzucha jako objaw izolowany lub w połączeniu z nudnościami lub wymiotami, w niektórych przypadkach bez wcześniejszego obrzęku naczynioruchowego twarzy i przy normalnym poziomie C1-esterazy. Diagnozę postawiono na podstawie tomografii komputerowej jamy brzusznej, USG lub zabiegu chirurgicznego. Objawy ustąpiły po odstawieniu inhibitorów ACE. Dlatego u pacjentów z bólem w okolicy brzucha otrzymujących inhibitory ACE, prowadząc diagnostykę różnicową należy wziąć pod uwagę możliwość wystąpienia obrzęku naczynioruchowego jelita.
U pacjentów z obrzękiem naczynioruchowym niezwiązanym z ACE w wywiadzie, stosowanie inhibitora ACE może wiązać się z większym ryzykiem obrzęku naczynioruchowego..
Reakcje anafilaktyczne związane z odczulaniem jadu błonkoskrzydłych
Istnieją doniesienia o bardzo rzadkich przypadkach zagrażających życiu reakcji anafilaktycznych, które wystąpiły u pacjentów przyjmujących inhibitory ACE podczas odczulania jadem owadów błonkoskrzydłych. Aby zapobiec takim przypadkom, należy tymczasowo odstawić inhibitory ACE przed odczulaniem..
Zgłaszano również reakcje anafilaktyczne u pacjentów poddawanych hemodializie z użyciem błon o wysokiej przepuszczalności (np. AN69) i jednoczesnym podawaniu inhibitorów ACE. W tej grupie chorych należy rozważyć zastosowanie innych błon dializacyjnych lub innych leków przeciwnadciśnieniowych..
Stosowanie inhibitorów ACE może być związane z kaszlem. Suchy kaszel, który utrzymuje się przez długi czas, zwykle ustępuje po odstawieniu inhibitora ACE. Przeprowadzając diagnostykę różnicową należy wziąć pod uwagę możliwość kaszlu związaną ze stosowaniem inhibitorów ACE..
Chirurgia / znieczulenie ogólne
Stosowanie leków obniżających ciśnienie krwi podczas poważnych operacji lub znieczulenia ogólnego może prowadzić do zahamowania tworzenia angiotensyny II w odpowiedzi na wyrównawcze wydzielanie reniny. Znaczący spadek ciśnienia krwi, który jest uważany za wynik tego efektu, można kontrolować zmniejszając BCC.
Pacjenci przyjmujący inhibitory ACE powinni poinformować o tym swojego chirurga / anestezjologa przed poddaniem się operacji (w tym zabiegom stomatologicznym).
Potas w surowicy
Zgłaszano przypadki hiperkaliemii. Czynniki ryzyka hiperkaliemii obejmują niewydolność nerek, cukrzycę i jednoczesne stosowanie leków moczopędnych oszczędzających potas (spironolakton, triamteren i amiloryd), a także preparatów potasu i substytutów soli na bazie potasu, zwłaszcza u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek. Jeśli to konieczne, jednoczesne stosowanie lizynoprylu i powyższych leków powinno być ostrożne i regularnie monitorować stężenie potasu w surowicy.
Podwójna blokada RAAS
Udowodniono, że jednoczesne podawanie inhibitorów ACE, blokerów receptora angiotensyny II czy aliskirenu zwiększa ryzyko wystąpienia niedociśnienia tętniczego, hiperkaliemii oraz zaburzeń czynności nerek (w tym ostrej niewydolności nerek). Dlatego nie zaleca się przepisywania inhibitorów ACE, blokerów receptora angiotensyny II lub aliskirenu w celu podwójnego zablokowania RAAS..
Jeśli istnieją bezwzględne wskazania do podwójnej blokady RAAS, należy ją przeprowadzić pod ścisłym nadzorem specjalisty z częstym monitorowaniem ciśnienia krwi, czynności nerek i zawartości elektrolitów.
Jednoczesne stosowanie inhibitorów ACE z lekami zawierającymi aliskiren jest przeciwwskazane u pacjentów z cukrzycą i / lub z umiarkowaną lub ciężką niewydolnością nerek (GFR poniżej 60 ml / min / 1,73 m2 powierzchni ciała) i nie jest zalecane u innych pacjentów..
Jednoczesne stosowanie inhibitorów ACE z antagonistami receptora angiotensyny II jest przeciwwskazane u pacjentów z nefropatią cukrzycową i nie jest zalecane u innych pacjentów..
Podczas przyjmowania inhibitorów ACE może wystąpić neutropenia / agranulocytoza, trombocytopenia i niedokrwistość. Neutropenia rzadko rozwija się u pacjentów z prawidłową czynnością nerek i przy braku innych czynników obciążających. Neutropenia i agranulocytoza są odwracalne i ustępują po odstawieniu inhibitora ACE.
Ze szczególną ostrożnością, Equator należy przepisać pacjentom z układowymi chorobami tkanki łącznej podczas przyjmowania leków immunosupresyjnych, allopurynolu lub prokainamidu lub kombinacji tych czynników ryzyka, zwłaszcza u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek. U niektórych pacjentów wystąpiły ciężkie infekcje, w niektórych przypadkach oporne na intensywną antybiotykoterapię. Przepisując lek Equator, takim pacjentom zaleca się okresowe monitorowanie liczby leukocytów w osoczu krwi. Pacjenci powinni poinformować lekarza o wszelkich objawach choroby zakaźnej (np. Ból gardła, gorączka).
Zwężenie zastawki mitralnej / zwężenie aorty / kardiomiopatia przerostowa
Inhibitory ACE należy stosować ostrożnie u pacjentów ze zwężeniem zastawki mitralnej, a także u pacjentów z niedrożnością drogi odpływu lewej komory (zwężenie aorty, kardiomiopatia przerostowa).
Bardzo rzadko podczas przyjmowania inhibitorów ACE występuje żółtaczka cholestatyczna. Wraz z postępem tego zespołu rozwija się piorunująca martwica wątroby, czasami prowadząca do zgonu. Mechanizm rozwoju tego zespołu jest niejasny. Jeśli podczas przyjmowania inhibitorów ACE pojawi się żółtaczka lub nastąpi znaczny wzrost aktywności enzymów wątrobowych, należy odstawić lek Equator i dokładnie obserwować pacjenta.
Podczas stosowania lizynoprylu u chorych na cukrzycę przyjmujących doustne leki hipoglikemizujące lub insulinę w pierwszym miesiącu terapii konieczne jest regularne monitorowanie stężenia glukozy we krwi.
U pacjentów w podeszłym wieku stosowanie standardowych dawek prowadzi do większego stężenia lizynoprylu we krwi, dlatego należy zachować szczególną ostrożność przy ustalaniu dawki, mimo że nie ma różnic w hipotensyjnym działaniu lizynoprylu u pacjentów w podeszłym wieku i młodych..
U pacjentów rasy Negroid obrzęk naczynioruchowy rozwija się częściej niż u przedstawicieli innych ras podczas przyjmowania inhibitorów ACE. Inhibitory ACE mogą mieć słabsze działanie przeciwnadciśnieniowe u pacjentów rasy czarnej niż u innych ras. Być może różnica ta wynika z faktu, że u pacjentów z nadciśnieniem tętniczym rasy Negroid częściej obserwuje się niską aktywność reniny..
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i mechanizmów
Brak danych na temat wpływu na zdolność prowadzenia pojazdów i mechanizmów. Ze względu na możliwość nadmiernego spadku ciśnienia krwi, wystąpienia zawrotów głowy, senności i innych skutków ubocznych na początku leczenia, pacjenci powinni powstrzymać się od prowadzenia samochodu i prowadzenia innych pojazdów, pracy z mechanizmami i wykonywania innych prac wymagających koncentracji..
Ciąża i laktacja
Stosowanie leku Equator jest przeciwwskazane w okresie ciąży.
Brak jest danych dotyczących stosowania leku Equator u kobiet w ciąży w ramach odpowiednio kontrolowanych badań klinicznych. W przypadku wykrycia ciąży należy natychmiast przerwać stosowanie preparatu Equator. Pacjentki planujące ciążę powinny skonsultować się z lekarzem w celu leczenia hipotensyjnego o ustalonym profilu bezpieczeństwa ciąży..
Nie ustalono bezpieczeństwa stosowania amlodypiny w czasie ciąży. W badaniach przedklinicznych nie stwierdzono toksycznego wpływu amlodypiny na płód ani na embrion. U szczurów amlodypina wydłużała czas trwania ciąży i porodu. Niektóre inne BMCC mają działanie teratogenne.
Stosowanie inhibitorów ACE w II-III trymestrze ciąży może prowadzić do śmierci płodu i noworodka. Zaleca się ścisłe monitorowanie noworodków i niemowląt narażonych na wewnątrzmaciczną ekspozycję na inhibitory ACE w celu szybkiego wykrycia znacznego spadku ciśnienia krwi, skąpomoczu i hiperkaliemii. Ewentualnie wystąpienie małowodzia, niedorozwój kości twarzy, deformacja kości twarzy i czaszki, niedorozwój płuc i anomalie w rozwoju nerek u dziecka.
Kobiety w wieku rozrodczym powinny stosować skuteczne metody antykoncepcji podczas leczenia lizynoprylem.
Lizynopryl może przenikać przez barierę krew-łożysko. Nie należy rozpoczynać leczenia lizynoprylem w okresie ciąży. Pacjentki planujące ciążę powinny skonsultować się z lekarzem w celu leczenia hipotensyjnego o ustalonym profilu bezpieczeństwa ciąży..
Okres karmienia piersią
Stosowanie leku Equator podczas karmienia piersią jest przeciwwskazane.
Doświadczenie z lekiem pokazuje, że amlodypina przenika do mleka kobiecego. Średni stosunek mleko / osocze dla stężenia amlodypiny wynosił 0,85 wśród 31 kobiet karmiących, które cierpiały na nadciśnienie związane z ciążą i które otrzymywały amlodypinę w początkowej dawce 5 mg / dobę. W razie potrzeby dostosowywano dawkę leku (w zależności od średniej dawki dobowej i masy ciała: odpowiednio 6 mg i 98,7 μg / kg). Szacunkowa dzienna dawka amlodypiny, jaką niemowlę otrzymuje wraz z mlekiem matki, wynosi 4,17 mcg / kg.
Stosowanie amlodypiny w okresie karmienia piersią jest przeciwwskazane. Jeśli to konieczne, stosowanie leku w okresie laktacji powinno przerwać karmienie piersią.
Brak danych dotyczących przenikania lizynoprylu do mleka kobiecego..
Wykorzystanie w dzieciństwie
Z zaburzeniami czynności nerek
Lek należy przepisywać ostrożnie w przypadku obustronnego zwężenia tętnic nerkowych, zwężenia tętnicy nerkowej u pacjentów z jedną nerką, stanu po przeszczepie nerki, niewydolności nerek.
Za naruszenia funkcji wątroby
Ostrożnie lek należy przepisać na niewydolność wątroby..