Sartans: lista leków pierwszej generacji, mechanizm działania, wskazania i skutki uboczne

S artana to grupa leków przeciwnadciśnieniowych, które mają podobny charakter do inhibitorów ACE, ale działają w zupełnie inny sposób.

O stosowności użycia jednej lub drugiej nazwy grupy decyduje kardiolog. Często specjalista wybiera przebieg terapii metodą testową, zaczynając od małych dawek i śledząc wyniki i reakcję organizmu na podanie leku.

Sartan nie należy przyjmować samodzielnie, bez wskazań i zaleceń. To są poważne środki, pytania są całkowicie w kompetencji lekarzy.

Mechanizm akcji

Podstawą działania leków z tej grupy jest blokowanie pewnego składnika naturalnej fizjologicznej aktywności organizmu. Najpierw warto powiedzieć kilka słów o wzroście ciśnienia krwi..

Za napięcie naczyniowe, jego regulację, a tym samym wskaźniki ciśnienia krwi odpowiada cała grupa specyficznych substancji ludzkiego ciała: kortyzol, hormony kory nadnerczy, aldosteron i angiotensyna-2.

Ten ostatni ma najbardziej wyraźny efekt. Kiedy ten związek wpływa na naczynia, ściany nabierają zwiększonego tonu. Zwężają i zmieniają światło tętnic ciała. Ostatecznie ciśnienie rośnie, wskaźnik skacze.

Sartany są blokerami receptorów angiotensyny, czyli specjalnych włókien, które znajdują się w strukturach naczyniowych i są odpowiedzialne za postrzeganie sygnałów. Te, które są stymulowane w wyniku działania substancji podczas jej produkcji.

Kluczowa różnica między mechanizmem działania sartanów i podobnych inhibitorów ACE polega na zablokowaniu ostatniej fazy reakcji - organizm po prostu nie odbiera sygnałów z działania angiotensyny na naczynia, nie dochodzi do skurczu, ciśnienie pozostaje normalne.

Jeśli chodzi o inhibitory ACE, zmniejszają one samo tempo syntezy substancji, jej stężenie spada, co prowadzi do normalizacji ciśnienia krwi.

Nie można jednoznacznie powiedzieć, które leki są lepsze. Zależy od sytuacji, tolerancji na lek i wielu innych subiektywnych czynników.

Wskazania do stosowania

Wskazania do stosowania blokerów receptora angiotensyny-2 (w skrócie ARB) są oczywiste, determinowane zmianami kardiologicznymi w organizmie.

Konkretne powody użycia obejmują:

Nadciśnienie tętnicze

Z reguły sartany są przepisywane począwszy od drugiego etapu GB i później. Są to raczej ciężkie leki, mają wyraźny efekt, dlatego nie są stosowane u pacjentów w początkowej fazie procesu patologicznego. Ponieważ możliwy jest zbyt poważny spadek wskaźnika ciśnienia krwi. Nie jest mniej niebezpieczne.

Kwestię celowości należy rozstrzygnąć na podstawie obiektywnych danych diagnostycznych.

Terapia substytucyjna, gdy nie można zastosować inhibitora ACE

Pomimo tego, że fundusze te mają podobny efekt końcowy, mają zasadniczo inną strukturę chemiczną..

Podobny efekt oparty na nieidentycznej strukturze można wykorzystać z korzyścią. Na przykład, gdy pacjent ze względu na cechy odpornościowe nie jest w stanie tolerować leków, takich jak inhibitory ACE.

Kolejna ważna kwestia dotyczy nieskuteczności tej grupy leków. W przypadku odporności procesu patologicznego sensowne jest przepisywanie leków zbliżonych do globalnej klasyfikacji. Sartany są odpowiednie do kompleksowej terapii.

Leki tego typu nadają się do korekcji pierwotnego, pierwotnego i wtórnego nadciśnienia naczyniowo-nerkowego..

W tym drugim przypadku konieczne jest również wyeliminowanie pierwotnej przyczyny odchylenia..

Przewlekła niewydolność serca

Tego rodzaju schorzenia mają podłoże niedokrwienne. W mięśniu sercowym brakuje składników odżywczych i tlenu.

Rezultatem jest szybki wzrost CHF w wyniku częściowej śmierci komórki. To jeszcze nie zawał serca, ale nie jest daleko od momentu krytycznego stanu..

Sartany w układzie z innymi lekami zmniejszają prawdopodobieństwo wystąpienia negatywnego zjawiska. Choć nikt nie daje 100% gwarancji, należy poddawać się systematycznym badaniom pod okiem kardiologa. Aby nie przegapić momentu dekompensacji, dostosuj przebieg terapii.

Tendencja do uszkadzania narządów docelowych

Przede wszystkim siatkówka. W wyniku przedłużającego się przebiegu nadciśnienia tętniczego pojawiają się ogniska dystrofii. Z braku krwi i składników odżywczych siatkówka zaczyna się przerzedzać. Możliwe są łzy i naruszenia rodzaju oderwania.

To nie jest żart. Prawdopodobnie całkowity zanik zdolności widzenia.

Sartany pełnią funkcję protektorów, czyli środków chroniących komórki przed zniszczeniem.

Siatkówka oka nie zmienia się nawet pod wpływem krótkotrwałych okresów niedostatecznego odżywiania i oddychania. Inhibitory ACE mają ten sam efekt..

Poprawa przeżycia pacjentów po przebytym zawale serca

Blokery receptora angiotensyny II przyspieszają i stabilizują odżywianie i komórkową wymianę gazową. Dlatego szanse na poprawę i wyzdrowienie u pacjentów są znacznie większe niż u tych, którzy nie otrzymują takiej terapii..

Sartanie nie są panaceum. Dlatego należy ich używać ostrożnie, pod nadzorem specjalisty. Wszelkie nietypowe odczucia należy natychmiast zgłaszać lekarzowi..

Klasyfikacja według substancji czynnej

Podział leków odbywa się zgodnie z główną substancją czynną, która stanowi podstawę działania terapeutycznego leku.

W związku z tym istnieją cztery rodzaje leków..

Pochodne tetrazolu

• Kandesartan. Wynik pojawia się w ciągu 1-2 godzin. Utrzymuje się około 12 h. W tym przypadku lek ma zdolność kumulacji w organizmie. Dzięki temu przy systematycznym stosowaniu możliwy jest lepszy efekt terapeutyczny.

Lista nazwisk: Angiakand, Atakand, Giposart, Kandekor, Xarten, Ordiss.

• Losartan. Wynik pojawia się szybko, po kilku godzinach. Trwa prawie jeden dzień. W zależności od zastosowanej dawki. Przyjmowanie leków ma sens tylko wtedy, gdy wszystko jest w porządku z wątrobą. Jest w ten sposób metabolizowany, dlatego wszelkie naruszenia z jednej strony staną się wyraźniejsze, az drugiej zmniejszy się korzystny wynik stosowania sartanów.

Losartan na półkach aptek reprezentowany jest przez grupę nazw handlowych: Blocktran, Vazotens, Zisakar, Karzartan, Lozap, Lorista, Renicard. Są zupełnie podobne, jedyna różnica tkwi w producencie..

Środki nieheterocykliczne

Główną nazwą tej grupy jest Valsartan. Podobnie jak w poprzednim przypadku należy do „korzenia”, inne są uważane za jego analogi.

Służy do natychmiastowego obniżenia ciśnienia krwi. Może być również stosowany do trwałej korekcji schorzeń układu sercowo-naczyniowego. Według niektórych badań prawie o połowę zwiększa przeżywalność pacjentów z zawałem mięśnia sercowego.

Działanie farmakologiczne występuje po 1-2 godzinach od momentu podania. Środek usuwa się szybko, dlatego schemat dawkowania powinien być odpowiedni.

Lista nazw handlowych: Valz, Valsafors, Valsakor, Diovan, Nortivan, Tareg.

Leki inne niż bifenylowe

Eprosartan (Teveten). Nie posiada wybitnych właściwości. Służy głównie do korekcji dysfunkcji serca, zwiększając przeżywalność pacjentów po zawale serca.

Lista leków sartanów jest szersza, wymienione są tylko główne nazwy.
Czwarty przedstawiciel jest mniej powszechny w realiach medycyny rosyjskiej. W tej chwili możesz znaleźć bardzo niewiele nazw. To są nowoczesne leki (patrz poniżej).

Klasyfikacja generacji

Inna metoda klasyfikacji oparta jest na generacjach leków.

• Pierwszy to wszystkie powyższe leki. Blokują tylko jedną grupę receptorów. Jednocześnie efekt terapeutyczny jest znaczący, nie są one jeszcze nieaktualne. W warunkach rosyjskiej praktyki klinicznej są najbardziej aktywnie wykorzystywane.
• Drugie pokolenie. Przedstawione słabo, ale ma złożony efekt. Może szybko ustabilizować stan i ma minimalne skutki uboczne. Lekarze wolą stosować tę klasę.

Niepożądane stosowanie w monoterapii bez wsparcia farmakologicznego dla grup pomocniczych.

Leki najnowszej generacji

Tak zwane pochodne niefenylotetrazolu. Sartanie ostatniej generacji reprezentowane są przez tylko jeden produkt na rynku rosyjskim - Telmisartan, czyli Mikardis.

Lek ma wiele zalet:

• Biodostępność. Dzięki temu lek ma wyższy potencjał terapeutyczny i zdolność do normalizacji stanu człowieka.
• Wydalanie przez przewód pokarmowy. Z tego powodu może być stosowany u pacjentów z niewydolnością nerek. Najnowsza generacja sartanów jest pod tym względem bezpieczniejsza..
• Minimalny okres rozpoczęcia użytecznego działania. Około 30 minut. Rezultat trwa około jednego dnia.
• Nie ma potrzeby częstego stosowania środka zaradczego. 1 dziennie.

Ponadto istnieje znacznie mniej skutków ubocznych..

Co jest lepsze: sartany lub inhibitory ACE?

Pytanie jest złożone. Jak wspomniano wcześniej, mówienie o fundamentalnej, konceptualnej przewadze określonej grupy nie jest poprawne..

Konieczne jest uwzględnienie konkretnej sytuacji klinicznej, wieku pacjenta, płci, ogólnego stanu zdrowia, indywidualnej odpowiedzi na leczenie.

Kluczowe różnice między sartanami a inhibitorami ACE dotyczą tego, w której części łańcucha negatywnych zdarzeń jest ona przerywana:

• W przypadku sartanów normalnie wytwarzana jest angiotensyna. Ale naczynia, ze względu na działanie leku, są niewrażliwe na ten związek. Efekt jest minimalny, tętnice pozostają w tym samym tonie.
• Podczas przyjmowania inhibitora ACE - następuje zmniejszenie ilości substancji.

Ogólnie rzecz biorąc, obie grupy leków można uznać za leki identyczne pod względem skuteczności i potencjału terapeutycznego..

Są wymienne i można ich używać, gdy przeciwna grupa jest nieskuteczna. Zatem pytanie, który typ jest lepszy, nie ma praktycznego znaczenia..

Możliwe efekty uboczne

Działania niepożądane związane z doborem właściwej dawki są stosunkowo rzadkie. Tolerancja na leki jest dość duża, co pozwala na ich długotrwałe bezproblemowe przyjmowanie..

Wśród negatywnych zjawisk są:

• Kaszel. Bezproduktywny, bez wydzieliny z plwociny. Uważa się, że jest wynikiem podrażnienia nabłonka dróg oddechowych. Charakter tego państwa nie jest w pełni wyjaśniony.
• Cierpiący na niestrawność. Typowe dla leków nasercowych. Wśród prawdopodobnych zjawisk można wymienić bóle brzucha, nudności, wymioty. Zaburzenia stolca typu zaparcia, biegunka i ich naprzemienność przez kilka dni.

W ustach pojawia się gorycz, zwiększone tworzenie się gazów jelitowych. W przypadku chorób przewodu pokarmowego zwiększa się prawdopodobieństwo wystąpienia działań niepożądanych. Musisz monitorować swoje samopoczucie, aby nie przegapić zaburzenia..

• Reakcje alergiczne. Często występują wśród innych negatywnych zjawisk. Najczęstsze naruszenia tego planu u pacjentów: pokrzywka, wysypka skórna, obrzęk warstw skóry, zaczerwienienie bez swędzenia. Wstrząs anafilaktyczny, obrzęki Quinckego są niezwykle rzadkie. To raczej wyjątki.
• Ból w mięśniach. Mialgia. Ich pochodzenie nie jest w pełni poznane..
• Niewydolność nerek. Zjawiska dysuryczne. Zmniejszenie częstotliwości chodzenia do toalety, być może spadek ilości codziennego moczu.
• Zawroty głowy. Naruszenie orientacji w przestrzeni. Stosunkowo niska intensywność. Osoba może poruszać się samodzielnie.
• Słabość, senność, letarg. Manifestacje zespołu astenicznego. W ramach pracy lub szkolenia możliwy jest spadek wydajności.
• Nastąpiły zmiany we wskaźnikach testów laboratoryjnych. Należy to wziąć pod uwagę przy interpretacji wyników diagnostycznych..

U pacjentów po przebytym zawale serca obserwuje się dodatkowe negatywne konsekwencje przyjmowania sartanów:

• Niedociśnienie ortostatyczne. Spadek ciśnienia podczas nagłego wstawania, zmiana pozycji ciała.
• Częstoskurcz. Wzrost liczby skurczów serca. Rzadko. Fundusze wpływają na ciśnienie krwi, a nie tętno.
• Bóle głowy.
• Zaburzenia wątroby.

Interakcje lekowe

Farmaceutyczna interakcja między lekami i lekami jest uzależniona od narkotyków. Najczęściej spotykanymi efektami są:

• Stosowany równolegle z inhibitorami ACE obserwuje się wzajemne nasilenie korzystnego działania. Ciśnienie krwi spada szybciej i szerzej. Dlatego takie kombinacje można stosować tylko u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami układu sercowo-naczyniowego..
• Jeśli sartany są przyjmowane razem z diuretykami oszczędzającymi potas (Veroshpiron, Spironolactone), istnieje duże prawdopodobieństwo wzrostu stężenia soli mineralnych i elektrolitów. To jest najeżone zakłóceniami w sercu. Dlatego musisz ściśle monitorować stan pacjenta..
• Ogólnoustrojowe stosowanie leków z rozważanej grupy oraz niesteroidowych leków przeciwzapalnych jest stanowczo odradzane ze względu na osłabienie działania przeciwnadciśnieniowego.
• Wreszcie, stosując sartany i inne leki przeciw nadciśnieniu, diuretyki, efekt jest wzmocniony.

Interakcje leków pozwalają z wyprzedzeniem zrozumieć, jak organizm zareaguje na określoną kombinację.

Przeciwwskazania

Nie ma wielu powodów, dla których warto odmawiać stosowania sartanów. Większość z nich jest względna. Oznacza to, że po wyeliminowaniu warunku możesz skorzystać z użycia.

• Indywidualna nietolerancja składników leku. Uważa się to za bezwzględne przeciwwskazanie. Ponieważ nie można uniknąć reakcji alergicznych.
• Wiek poniżej 18 lat. Nie przeprowadzono żadnych badań na dzieciach. Dlatego stosowanie leków z tej grupy jest niedopuszczalne. Potencjalne nieprzewidywalne komplikacje.
• Zaburzenia czynności wątroby. Ciężkie zaburzenia gruczołu. W tym na tle zapalenia wątroby, sub- i niewyrównanej marskości, innych zaburzeń.
• Ciąża. Fundusze-sartany negatywnie wpływają na hemodynamikę płodu i mogą prowadzić do naruszenia jego odżywiania. Dlatego na każdym etapie ciąży leki tego typu są przeciwwskazane..
• Laktacja. Karmienie piersią. Składniki leku przenikają do mleka i są przekazywane dziecku. Aplikacja w tym okresie jest niedopuszczalna.
• Również dysfunkcja nerek. W fazie zdekompensowanej. Aby nie sprowokować jeszcze większego pogorszenia stanu.

Przeciwwskazań należy bezwzględnie przestrzegać, aby nie powodować negatywnych, nieprzewidywalnych konsekwencji bezmyślnego zażywania narkotyków.

Sartany są stosowane w leczeniu nadciśnienia. Są to środki indywidualnego wyboru. Kwestia potrzeby i ogólnego zastosowania leży wyłącznie w gestii kardiologa..

Blokery receptora angiotensyny II

Główne wskazania:

Najczęstsze działania niepożądane: zawroty głowy, zmęczenie, nadmierny spadek ciśnienia krwi (głównie w połączeniu z diuretykami).

Główne przeciwwskazania: ciąża, karmienie piersią, indywidualna nietolerancja.

Właściwości: blokery receptorów angiotensyny II - jednej z najnowszych i najnowocześniejszych grup leków przeciwnadciśnieniowych. Pod względem mechanizmu działania są podobne do inhibitorów ACE i zapobiegają interakcji z komórkami naszego organizmu silnej substancji zwężającej naczynia krwionośne - angiotensyny II..

Ponieważ angiotensyna nie może działać, naczynia nie zwężają się, a ciśnienie krwi nie rośnie. Ta grupa leków jest dobrze tolerowana i ma niewiele skutków ubocznych. Wszystkie blokery receptora angiotensyny II działają długotrwale, efekt obniżenia ciśnienia krwi utrzymuje się do 24 godzin. Z reguły podczas przyjmowania leków z tej grupy poziom ciśnienia krwi nie spada, jeśli mieści się w normalnym zakresie..

Ważne informacje dla pacjenta:

Nie należy oczekiwać natychmiastowego działania hipotensyjnego od blokerów receptora angiotensyny II. Utrzymujący się spadek ciśnienia krwi pojawia się po 2-4 tygodniach leczenia i nasila się po 6-8 tygodniach terapii.

Schemat leczenia tymi lekami powinien być przepisywany wyłącznie przez lekarza. Podpowie jakie leki dodatkowo stosować w okresie adaptacji organizmu do blokerów receptora angiotensyny II.

Pamiętaj, że samoleczenie zagraża życiu, skonsultuj się z lekarzem w celu uzyskania porady dotyczącej stosowania jakichkolwiek leków.

Blokery receptora angiotensyny II - informacje ogólne

Blokery receptora angiotensyny II to jedna z nowych klas leków normalizujących ciśnienie krwi. Nazwy leków z tej grupy kończą się na „-artan”. Ich pierwsi przedstawiciele zostali zsyntetyzowani na początku lat 90. XX wieku. Blokery receptora angiotensyny II hamują aktywność układu renina-angiotensyna-aldosteron, przyczyniając się w ten sposób do wielu korzystnych efektów. Nie ustępują skutecznością innym klasom leków do leczenia nadciśnienia, mają minimalne skutki uboczne, naprawdę chronią serce, nerki i mózg przed uszkodzeniem oraz poprawiają rokowanie pacjentów z nadciśnieniem.

Podajemy synonimy tych leków:

• blokery receptora angiotensyny II;
• antagoniści receptora angiotensyny;
• sartany.

Blokery receptora angiotensyny II mają najlepsze przyleganie ze wszystkich klas tabletek ciśnieniowych. Stwierdzono, że odsetek pacjentów, którzy stabilnie kontynuują przyjmowanie leków na nadciśnienie przez 2 lata, jest najwyższy wśród pacjentów, którym przepisano sartany. Powodem jest to, że te leki mają najniższą częstotliwość skutków ubocznych w porównaniu z placebo. Najważniejsze jest to, że pacjenci praktycznie nie mają suchego kaszlu, co jest częstym problemem przy przepisywaniu inhibitorów ACE..

Leczenie nadciśnienia za pomocą blokerów receptora angiotensyny II

Pierwotnie sartany były opracowywane jako leki na nadciśnienie. Liczne badania wykazały, że obniżają one ciśnienie krwi z mniej więcej taką samą siłą, jak inne główne klasy tabletek na nadciśnienie. Blokery receptora angiotensyny II przyjmowane 1 raz dziennie równomiernie obniżają ciśnienie krwi w ciągu 24 godzin. Potwierdzają to dane z codziennego monitoringu, który prowadzony był w ramach badań klinicznych. Ponieważ wystarczy przyjmować tabletki raz dziennie, radykalnie zwiększa to przyleganie pacjentów do leczenia nadciśnienia..

• Najlepszy sposób na wyleczenie z nadciśnienia (szybko, łatwo, dobry dla zdrowia, bez "chemicznych" leków i suplementów diety)
• Nadciśnienie tętnicze - popularny sposób na wyzdrowienie na etapie 1 i 2
• Przyczyny nadciśnienia i sposoby ich eliminacji. Analizy nadciśnienia
• Skuteczne leczenie nadciśnienia bez leków

Skuteczność obniżania ciśnienia krwi lekami z tej grupy zależy od początkowej aktywności układu renina-angiotensyna. Najsilniej działają na pacjentów z wysoką aktywnością reniny w osoczu krwi. Możesz to sprawdzić, wykonując badanie krwi. Wszystkie blokery receptora angiotensyny II mają długotrwały efekt obniżenia ciśnienia tętniczego, który utrzymuje się przez 24 godziny, objawia się to po 2-4 tygodniach terapii i zwiększa się o 6-8 tygodni leczenia. Większość leków powoduje zależne od dawki obniżenie ciśnienia krwi. Ważne jest, aby nie zakłócały jego normalnego codziennego rytmu..

Dostępne obserwacje kliniczne wskazują, że przy długotrwałym stosowaniu blokerów receptora angiotensyny (przez dwa lata lub dłużej) nie ma uzależnienia od ich działania. Anulowanie leczenia nie prowadzi do „odbicia” wzrostu ciśnienia krwi. Blokery receptora angiotensyny II nie obniżają ciśnienia krwi, jeśli mieszczą się w normie. W porównaniu z tabletkami innych klas zauważono, że sartany, mające podobnie silny wpływ na obniżenie ciśnienia krwi, powodują mniej skutków ubocznych i są lepiej tolerowane przez pacjentów..

Antagoniści receptora angiotensyny nie tylko obniżają ciśnienie krwi, ale także poprawiają czynność nerek w nefropatii cukrzycowej, powodują regresję przerostu lewej komory i poprawiają wskaźniki niewydolności serca. W ostatnich latach w literaturze trwała dyskusja dotycząca zdolności tych tabletek do zwiększania ryzyka śmiertelnego zawału mięśnia sercowego. Kilka badań, w których stwierdzono negatywny wpływ sartanów na występowanie zawału mięśnia sercowego, nie zostało przeprowadzonych wystarczająco prawidłowo. Obecnie uważa się, że nie udowodniono zdolności blokerów receptora angiotensyny II do zwiększania ryzyka śmiertelnego zawału mięśnia sercowego..

Jeśli pacjentom zostanie przepisany tylko jeden lek z grupy sartan, wówczas skuteczność wyniesie 56-70%, a w połączeniu z innymi lekami, najczęściej z diuretykami dichlotiazydem (hydrochlotiazydem, hipotiazydem) lub indapamidem, wówczas skuteczność wzrasta do 80-85%. Zwracamy uwagę, że diuretyki tiazydowe nie tylko wzmacniają, ale także wydłużają działanie blokerów receptora angiotensyny II w celu obniżenia ciśnienia krwi. W poniższej tabeli wymieniono preparaty złożone sartanów i diuretyków tiazydowych. Są szeroko dostępne w aptekach, wygodne dla lekarzy i pacjentów.

Antagoniści receptora angiotensyny zarejestrowani i stosowane w Rosji (kwiecień 2010)

Sartany różnią się budową chemiczną i wpływem na organizm pacjenta. W zależności od obecności aktywnego metabolitu dzieli się je na proleki (losartan, kandesartan) i substancje czynne (walsartan, irbesartan, telmisartan, eprosartan).

Zgodnie z europejskimi wytycznymi dotyczącymi leczenia nadciśnienia tętniczego (2007) główne wskazania do powołania blokerów receptora angiotensyny II to:

• niewydolność serca;
• przeniesiony zawał mięśnia sercowego;
• nefropatja cukrzycowa;
• białkomocz / mikroalbuminuria;
• przerost lewej komory serca;
• migotanie przedsionków;
• syndrom metabliczny;
• nietolerancja na inhibitory ACE.

Różnica między sartanami a inhibitorami ACE polega na tym, że gdy są one stosowane, poziom białek związanych z reakcjami zapalnymi nie wzrasta we krwi. Pozwala to uniknąć niepożądanych reakcji ubocznych, takich jak kaszel i obrzęk naczynioruchowy..

W 2000 roku zakończono poważne badania, które potwierdziły, że antagoniści receptora angiotensyny mają silny wpływ na ochronę narządów wewnętrznych przed uszkodzeniami spowodowanymi nadciśnieniem. W związku z tym pacjenci mają lepsze rokowanie w zakresie układu sercowo-naczyniowego. U pacjentów, u których występuje wysokie ryzyko zawału serca i udaru, zmniejsza się prawdopodobieństwo incydentu sercowo-naczyniowego. W przypadku neuropatii cukrzycowej następuje zahamowanie rozwoju ostatniego stadium niewydolności nerek, spowolnienie przejścia od mikroalbuminurii do ciężkiego białkomoczu, tj. Zmniejsza się wydalanie białka z codziennym moczem.

W latach 2001-2008 wskazania do stosowania blokerów receptora angiotensyny II w europejskich wytycznych klinicznych dotyczących leczenia nadciśnienia tętniczego stale się rozszerzały. Suchy kaszel i nietolerancja na inhibitory ACE od dawna nie są jedynymi wskazaniami do ich wizyty. Badania LIFE, SCOPE i VALUE wspierają stosowanie sartanów w chorobach układu krążenia oraz badania IDNT i RENAAL dotyczące problemów z nerkami.

Jak blokery receptora angiotensyny II chronią narządy wewnętrzne pacjentów z nadciśnieniem:

1. Zmniejsz przerost masy lewej komory.
2. Poprawia funkcję rozkurczową.
3. Zmniejszyć komorowe zaburzenia rytmu.
4. Zmniejsza wydalanie białka w moczu (mikroalbuminuria).
5. Zwiększa przepływ krwi przez nerki, jednocześnie nie zmniejszając znacząco współczynnika filtracji kłębuszkowej.
6. Nie wpływają niekorzystnie na metabolizm puryn, cholesterolu i cukru we krwi.
7. Zwiększ wrażliwość tkanek na insulinę, tj. Zmniejsz oporność na insulinę.

Do tej pory zgromadzono wiele dowodów na dobrą skuteczność sartanów w leczeniu nadciśnienia, w tym dziesiątki szeroko zakrojonych badań oceniających ich korzyści w porównaniu z innymi lekami na ciśnienie krwi, w szczególności z inhibitorami ACE. Prowadzono badania długoterminowe, w których uczestniczyli pacjenci z różnymi chorobami układu krążenia. Dzięki temu mogliśmy rozszerzyć i wyjaśnić wskazania do stosowania antagonistów receptora angiotensyny II..

Połączenie sartanów z diuretykami

Blokery receptora angiotensyny II są często przepisywane wraz z lekami moczopędnymi, zwłaszcza dichlotiazydem (hydrochlorotiazydem). Oficjalnie uznaje się, że ta kombinacja jest dobra w obniżaniu ciśnienia i zaleca się jej stosowanie. Sartany w połączeniu z diuretykami działają równomiernie i przez długi czas. Docelowe wartości ciśnienia tętniczego osiąga 80-90% pacjentów.

Przykłady tabletek zawierających ustalone kombinacje sartanów z diuretykami:

• Atacand plus - kandesartan 16 mg + hydrochlorotiazyd 12,5 mg;
• Co-diovan - walsartan 80 mg + hydrochlorotiazyd 12,5 mg;
• Lorista N / ND - losartan 50/100 mg + hydrochlorotiazyd 12,5 mg;
• Mikardis plus - telmisartan 80 mg + hydrochlorotiazyd 12,5 mg;
• Teveten plus - eprosartan 600 mg + hydrochlorotiazyd 12,5 mg.

Praktyka pokazuje, że wszystkie te leki skutecznie obniżają ciśnienie krwi, a także chronią narządy wewnętrzne pacjentów, zmniejszając prawdopodobieństwo zawału serca, udaru i niewydolności nerek. Ponadto skutki uboczne pojawiają się bardzo rzadko. Należy jednak pamiętać, że efekt zażywania tabletek nasila się powoli, stopniowo. Skuteczność tego lub innego leku u konkretnego pacjenta należy ocenić nie wcześniej niż po 4 tygodniach ciągłego stosowania. Jeśli lekarz i / lub sam pacjent o tym nie wiedzą, mogą zbyt wcześnie podjąć błędną decyzję, że tabletki należy wymienić na inne, ponieważ są słabe..

W 2000 roku opublikowano wyniki badania CARLOS (Candesartan / HCTZ versus Losartan / HCTZ). Objęło 160 pacjentów z nadciśnieniem 2-3 stopnia. 81 z nich przyjmowało candesartant + dichlothiazide, 79 - losartan + dichlothiazide. W rezultacie stwierdzono, że połączenie z kandesartanem bardziej obniża ciśnienie krwi i utrzymuje się dłużej. Ogólnie należy zauważyć, że przeprowadzono bardzo niewiele badań, w których dokonano bezpośrednich porównań między kombinacjami różnych blokerów receptora angiotensyny II i diuretykami..

Jak blokery receptora angiotensyny II działają na mięsień sercowy

Spadkowi ciśnienia krwi przy stosowaniu blokerów receptora angiotensyny II nie towarzyszy przyspieszenie akcji serca. Szczególne znaczenie ma blokada aktywności układu renina-angiotensyna-aldosteron bezpośrednio w mięśniu sercowym i ścianie naczyniowej, co przyczynia się do regresji przerostu serca i naczyń krwionośnych. Wpływ blokerów receptora angiotensyny II na procesy przerostu i przebudowy mięśnia sercowego ma znaczenie terapeutyczne w leczeniu kardiomiopatii niedokrwiennej i nadciśnieniowej oraz miażdżycy u pacjentów z chorobą niedokrwienną serca. Blokery receptora angiotensyny II neutralizują również udział angiotensyny II w procesach miażdżycy, zmniejszając zmiany miażdżycowe naczyń serca.

Wskazania do stosowania blokerów receptora angiotensyny II (2009)

Jak te pigułki działają na nerki

Nerka jest narządem docelowym w nadciśnieniu tętniczym, na którego działanie znaczący wpływ mają blokery receptora angiotensyny II. Zwykle zmniejszają wydalanie białka z moczem (białkomocz) u osób z nefropatią nadciśnieniową i cukrzycową (uszkodzenie nerek). Należy jednak pamiętać, że u pacjentów z jednostronnym zwężeniem tętnicy nerkowej leki te mogą powodować wzrost stężenia kreatyniny w osoczu i ostrą niewydolność nerek..

Blokery receptora angiotensyny II mają umiarkowane działanie natriuretyczne (zmuszające organizm do pozbycia się soli z moczem) poprzez hamowanie ponownego wchłaniania sodu w kanaliku proksymalnym oraz hamowanie syntezy i uwalniania aldosteronu. Zmniejszenie reabsorpcji sodu za pośrednictwem aldosteronu do krwiobiegu w kanaliku dystalnym przyczynia się do pewnego działania moczopędnego.

Leki na nadciśnienie z innej grupy - inhibitory ACE - mają udowodnione właściwości chroniące nerki i hamujące rozwój niewydolności nerek u pacjentów. Jednak wraz z gromadzeniem doświadczeń w aplikacji oczywiste stały się problemy związane z ich przeznaczeniem. U 5-25% pacjentów rozwija się suchy kaszel, który może być tak bolesny, że może wymagać odstawienia leku. Sporadycznie występuje obrzęk naczynioruchowy.

Ponadto nefrolodzy przywiązują szczególną wagę do określonych powikłań nerkowych, które czasami rozwijają się podczas przyjmowania inhibitorów ACE. Jest to gwałtowny spadek szybkości przesączania kłębuszkowego, któremu towarzyszy wzrost poziomu kreatyniny i potasu we krwi. Ryzyko takich powikłań jest zwiększone u pacjentów, u których zdiagnozowano miażdżycę tętnic nerkowych, zastoinową niewydolność serca, niedociśnienie i zmniejszoną objętość krwi (hipowolemia). Tutaj z pomocą przychodzą blokery receptora angiotensyny II. W porównaniu z inhibitorami ACE nie zmniejszają one tak dramatycznie współczynnika filtracji kłębuszkowej nerek. W związku z tym poziom kreatyniny we krwi rośnie mniej. Ponadto sartany hamują rozwój stwardnienia nerkowego..

Skutki uboczne

Charakterystyczną cechą blokerów receptora angiotensyny II jest dobra, porównywalna z placebo, tolerancja. Efekty uboczne podczas ich przyjmowania są znacznie mniej powszechne niż podczas stosowania inhibitorów ACE. W przeciwieństwie do tych ostatnich, zastosowaniu blokerów angiotensyny II nie towarzyszy pojawienie się suchego kaszlu. Obrzęk naczynioruchowy rozwija się również znacznie rzadziej..

Podobnie jak inhibitory ACE, środki te mogą powodować dość szybki spadek ciśnienia krwi w nadciśnieniu, co jest spowodowane zwiększoną aktywnością reniny w osoczu krwi. U pacjentów z obustronnym zwężeniem tętnic nerkowych może dojść do pogorszenia czynności nerek. Stosowanie blokerów receptora angiotensyny II u kobiet w ciąży jest przeciwwskazane ze względu na wysokie ryzyko zaburzeń rozwoju płodu i śmierci płodu.

Pomimo tych wszystkich działań niepożądanych sartany są uważane za najlepiej tolerowaną przez pacjentów grupę leków obniżających ciśnienie tętnicze, przy najmniejszej częstości występowania działań niepożądanych. Działają dobrze z prawie wszystkimi grupami leków normalizujących ciśnienie krwi, zwłaszcza z diuretykami.

Dlaczego warto wybrać blokery receptora angiotensyny II

Jak wiesz, w leczeniu nadciśnienia tętniczego istnieje 5 głównych klas leków, które obniżają ciśnienie krwi w przybliżeniu w ten sam sposób. Przeczytaj więcej w artykule „Leki na nadciśnienie: czym one są”. Ponieważ siła leków nieco się różni, lekarz wybiera lek w zależności od tego, jak wpływa na metabolizm, jak skutecznie zmniejsza ryzyko zawału serca, udaru mózgu, niewydolności nerek i innych powikłań nadciśnienia.

Blokery receptora angiotensyny II mają wyjątkowo niską częstość występowania skutków ubocznych porównywalnych z placebo. Ich „krewniacy” - inhibitory ACE - charakteryzują się takimi działaniami niepożądanymi jak suchy kaszel, a nawet obrzęk naczynioruchowy. Przy przepisywaniu sartanów ryzyko wystąpienia tych problemów jest minimalne. Wspominamy również, że zdolność do obniżania stężenia kwasu moczowego we krwi korzystnie odróżnia losartan od innych sartan.

Leki angiotensyny 2

Informacje ogólne

Blokery receptora angiotensyny (ARA) to nowa klasa leków regulujących i normalizujących ciśnienie krwi. Nie są gorsze pod względem skuteczności od leków o podobnym spektrum działania, ale w przeciwieństwie do nich mają jeden niepodważalny plus - praktycznie nie mają skutków ubocznych.

Najpopularniejsze grupy leków to:

• sartany;
• antagoniści receptora angiotensyny;
• blokery receptora angiotensyny.

Badania nad tymi lekami są na razie dopiero w początkowej fazie i będą kontynuowane przez co najmniej kolejne 4 lata. Istnieją przeciwwskazania do stosowania blokerów receptora angiotensyny 2.

Stosowanie leków jest niedopuszczalne w okresie ciąży i laktacji, przy hiperkaliemii, a także u pacjentek z ciężką niewydolnością nerek i obustronnym zwężeniem tętnic nerkowych. Nie należy stosować tych leków u dzieci.

Klasyfikacja leków

Ze względu na skład chemiczny blokery receptora angiotensyny można podzielić na 4 grupy:

• Telmisartan. Nie-bifenylowa pochodna tetrazolu.
• Eprosartan. Nebifenylnetetrazol.
• Walsartan. Związek niecykliczny.
• Losartan, kandesartan, irbesartan. Ta grupa należy do bifenylowych pochodnych tetrazolu.

Od dawna podejmowane są próby uzyskania blokady układu renina-angiotensyna na poziomie receptora. W 1972 roku zsyntetyzowano peptyd będący antagonistą angiotensyny II, saralazyną, jednak nie znalazł on zastosowania terapeutycznego ze względu na krótki okres półtrwania, częściowe działanie agonistyczne i konieczność podawania dożylnego..

Podstawą do stworzenia pierwszego niepeptydowego blokera receptorów angiotensyny były badania japońskich naukowców, którzy w 1982 roku uzyskali dane o zdolności pochodnych imidazolu do blokowania receptorów AT1. W 1988 roku grupa badaczy pod kierownictwem R. Timmermansa dokonała syntezy niepeptydowego antagonisty angiotensyny II, losartanu, który stał się prototypem nowej grupy leków hipotensyjnych. Używany w klinice od 1994 roku.

Później zsyntetyzowano wiele blokerów receptora AT1, jednak obecnie tylko kilka leków znalazło zastosowanie kliniczne. Różnią się biodostępnością, poziomem wchłaniania, rozmieszczeniem w tkankach, szybkością eliminacji, obecnością lub brakiem aktywnych metabolitów..

Wskazania do stosowania blokerów receptora AT1 i skutki uboczne

Stosowanie blokerów receptora angiotensyny 2 jest zalecane u pacjentów z następującymi patologiami:

• Nadciśnienie tętnicze. Nadciśnienie pierwotne jest głównym wskazaniem do stosowania sartanów. Antagoniści receptora angiotensyny są dobrze tolerowani przez pacjentów i można ich porównać z placebo. Praktycznie nie powodują niekontrolowanego niedociśnienia. Ponadto leki te, w przeciwieństwie do beta-blokerów, nie wpływają na procesy metaboliczne i funkcje seksualne, nie mają działania arytmogennego. W porównaniu z inhibitorami enzymu konwertującego angiotensynę, ARB praktycznie nie wywołują kaszlu i obrzęku naczynioruchowego, nie zwiększają stężenia potasu we krwi. Blokery receptora angiotensyny rzadko wywołują u pacjentów tolerancję na leki. Maksymalny i trwały efekt przyjmowania leku obserwuje się po dwóch do czterech tygodni.
• Uszkodzenie nerek (nefropatia). Ta patologia jest powikłaniem nadciśnienia i / lub cukrzycy. Na poprawę rokowania wpływa zmniejszenie ilości białka wydalanego z moczem, co spowalnia rozwój niewydolności nerek. Niedawne badania wykazały, że ARA zmniejsza białkomocz (wydalanie białka z moczem) poprzez ochronę nerek, ale wyniki te nie zostały jeszcze w pełni udowodnione..
• Niewydolność serca. Rozwój tej patologii jest spowodowany aktywnością układu renina-angiotensyna-aldosteron. Na samym początku choroby poprawia czynność serca, pełniąc funkcję kompensacyjną. W trakcie rozwoju choroby dochodzi do przebudowy mięśnia sercowego, co ostatecznie prowadzi do jego dysfunkcji. Leczenie blokerami receptora angiotensyny w niewydolności serca wynika z faktu, że są one w stanie selektywnie hamować aktywność układu renina-angiotensyna-aldosteron.

Ponadto wśród wskazań do stosowania blokerów receptora angiotensyny znajdują się następujące choroby:

• zawał mięśnia sercowego;
• nefropatja cukrzycowa;
• syndrom metabliczny;
• migotanie przedsionków;
• nietolerancja na inhibitory ACE.

Obecnie jedynym wskazaniem do stosowania blokerów receptora AT1 jest nadciśnienie. Możliwość ich stosowania u pacjentów z LVH, przewlekłą niewydolnością serca, nefropatią cukrzycową jest wyjaśniana w toku badań klinicznych..

Charakterystyczną cechą nowej klasy leków hipotensyjnych jest dobra, porównywalna z placebo, tolerancja. Efekty uboczne przy ich stosowaniu obserwuje się znacznie rzadziej niż przy stosowaniu inhibitorów ACE. W przeciwieństwie do tego ostatniego, stosowaniu antagonistów angiotensyny II nie towarzyszy kumulacja bradykininy i pojawienie się wywołanego tym kaszlu. Obrzęk naczynioruchowy jest również znacznie mniej powszechny..

Podobnie jak inhibitory ACE, leki te mogą powodować dość szybki spadek ciśnienia krwi w nadciśnieniach zależnych od reniny. U pacjentów z obustronnym zwężeniem tętnic nerkowych nerek może dojść do pogorszenia czynności nerek. U pacjentów z CRF istnieje ryzyko wystąpienia hiperkaliemii z powodu zahamowania uwalniania aldosteronu podczas leczenia.

Stosowanie blokerów receptora AT1 w ciąży jest przeciwwskazane ze względu na możliwość wystąpienia zaburzeń rozwoju płodu i jego śmierci.

Pomimo wspomnianych działań niepożądanych, blokery receptora AT1 są najlepiej tolerowaną grupą leków hipotensyjnych przez pacjentów z najmniejszą częstością występowania działań niepożądanych..

Antagoniści receptorów AT1 są dobrze łączeni z prawie wszystkimi grupami leków przeciwnadciśnieniowych. Szczególnie skuteczne jest ich połączenie z diuretykami.

Losartan

Jest to pierwszy niepeptydowy bloker receptorów AT1, który stał się prototypem tej klasy leków przeciwnadciśnieniowych. Jest pochodną benzyloimidazolu, nie wykazuje działania agonistycznego w stosunku do receptorów AT1, które blokują 30 000 razy aktywniej niż receptory AT2. Okres półtrwania losartanu jest krótki - 1,5-2,5 godziny.

Podczas pierwszego przejścia przez wątrobę losartan jest metabolizowany do aktywnego metabolitu EPX3174, który jest 15–30 razy bardziej aktywny niż losartan i ma dłuższy okres półtrwania - od 6 do 9 h. Główne działanie biologiczne losartanu związane jest z tym metabolitem. Podobnie jak losartan, charakteryzuje się wysoką selektywnością względem receptorów AT1 i brakiem aktywności agonistycznej..

Biodostępność losartanu po podaniu doustnym wynosi tylko 33%. Jego wydalanie odbywa się z żółcią (65%) i moczem (35%). Upośledzona czynność nerek nieznacznie wpływa na farmakokinetykę leku, natomiast przy zaburzeniach czynności wątroby klirens obu substancji czynnych zmniejsza się, a ich stężenie we krwi wzrasta.

Niektórzy autorzy uważają, że zwiększenie dawki leku powyżej 50 mg na dobę nie daje dodatkowego efektu hipotensyjnego, podczas gdy inni obserwowali bardziej znaczący spadek ciśnienia krwi po zwiększeniu dawki do 100 mg / dobę. Dalszy wzrost dawki nie prowadzi do zwiększenia skuteczności leku.

Wielkie nadzieje wiązano ze stosowaniem losartanu u pacjentów z przewlekłą niewydolnością serca. Został on oparty na danych z badania ELITE (1997), w którym terapia losartanem (50 mg / dobę) przez 48 tygodni zmniejszyła ryzyko zgonu o 46% u pacjentów z przewlekłą niewydolnością serca w porównaniu z kaptoprylem podawanym 3 razy dziennie po 50 mg..

Ponieważ badanie to zostało przeprowadzone na stosunkowo niewielkim kontyngencie (722) pacjentach, podjęto większe badanie ELITE II (1992), które obejmowało 3152 pacjentów. Celem było zbadanie wpływu losartanu na rokowanie pacjentów z przewlekłą niewydolnością serca. Jednak wyniki tego badania nie potwierdziły optymistycznej prognozy - śmiertelność pacjentów leczonych kaptoprylem i losartanem była prawie taka sama..

Irbesartan

Irbesartan jest wysoce swoistym blokerem receptora AT1. Pod względem budowy chemicznej należy do pochodnych imidazolu. Ma wysokie powinowactwo do receptorów AT1, 10 razy większe niż losartan w selektywności.

Porównując przeciwnadciśnieniowe działanie irbesartanu w dawce 150-300 mg / dobę i losartanu w dawce 50-100 mg / dobę, zauważono, że 24 godziny po podaniu irbesartan zmniejszał DBP bardziej niż losartan. Po 4 tygodniach terapii należy zwiększyć dawkę, aby osiągnąć docelowy poziom DBP (lt; 90 mm Hg. Art.) Była wymagana u 53% pacjentów otrzymujących irbesartan i 61% pacjentów otrzymujących losartan. Dodatkowe powołanie hydrochlorotiazydu w większym stopniu zwiększyło przeciwnadciśnieniowe działanie irbesartanu niż losartanu.

W licznych badaniach ustalono, że blokada czynności układu renina-angiotensyna działa ochronnie na nerki u pacjentów z nadciśnieniem tętniczym, nefropatią cukrzycową i białkomoczem. Działanie to opiera się na inaktywującym działaniu leków na wewnątrznerkowe i ogólnoustrojowe działanie angiotensyny II..

Wraz z ogólnoustrojowym obniżeniem ciśnienia tętniczego, które samo w sobie ma działanie ochronne, neutralizacja działania angiotensyny II na poziomie narządowym pomaga zmniejszyć opór tętniczek odprowadzających. Prowadzi to do obniżenia ciśnienia wewnątrz kłębuszkowego, a następnie zmniejszenia białkomoczu. Można oczekiwać, że działanie ochronne na renoprotekcję blokerów receptora AT1 może być bardziej znaczące niż działanie inhibitorów ACE..

W kilku badaniach oceniano działanie ochronne irbesartanu na reno u pacjentów z nadciśnieniem i cukrzycą typu II z białkomoczem. Lek zmniejszał białkomocz i spowalniał procesy stwardnienia kłębuszków nerkowych.

Obecnie prowadzone są badania kliniczne mające na celu zbadanie ochronnego działania irbesartanu u pacjentów z nefropatią cukrzycową i nadciśnieniem. Jeden z nich, IDNT, bada porównawczą skuteczność irbesartanu i amlodypiny u pacjentów z nadciśnieniem tętniczym związanym z nefropatią cukrzycową..

Telmisartan

Telmisartan ma działanie hamujące na receptory AT1, 6 razy silniejsze niż losartan. Jest lekiem lipofilnym, dzięki czemu dobrze przenika do tkanek.

Porównanie przeciwnadciśnieniowej skuteczności telmisartanu z innymi nowoczesnymi lekami pokazuje, że nie jest on gorszy od żadnego z nich..

Działanie telmisartanu zależy od dawki. Zwiększeniu dawki dobowej z 20 mg do 80 mg towarzyszy dwukrotny wzrost wpływu na SBP, a także bardziej znaczący spadek DBP. Zwiększenie dawki powyżej 80 mg na dobę nie powoduje dodatkowego obniżenia ciśnienia krwi.

Walsartan

Trwały spadek SBP i DBP występuje po 2-4 tygodniach regularnego stosowania, podobnie jak inne blokery receptora AT1. Wzrost efektu obserwuje się po 8 tygodniach. Codzienne monitorowanie ciśnienia krwi wskazuje, że walsartan nie narusza normalnego rytmu dobowego, a wskaźnik T / P według różnych źródeł wynosi 60-68%.

W badaniu VALUE, które rozpoczęto w 1999 roku i obejmującym 14 400 pacjentów z nadciśnieniem tętniczym z 31 krajów, porównawcza ocena skuteczności wpływu walsartanu i amlodypiny na punkty końcowe pozwoli zdecydować, czy podobnie jak stosunkowo nowe leki mają przewagę we wpływie na ryzyko rozwój powikłań u pacjentów z nadciśnieniem tętniczym w porównaniu z lekami moczopędnymi i beta-blokerami.

Dodatkowe efekty

Sartany mają następujące dodatkowe efekty kliniczne:

• efekt arytmiczny;
• ochrona komórek układu nerwowego;
• efekty metaboliczne.

Skutki uboczne przyjmowania blokerów

Blokery receptora angiotensyny 2 są dobrze tolerowane przez organizm pacjenta. Zasadniczo leki te nie mają określonych skutków ubocznych, w przeciwieństwie do innych grup leków o podobnym działaniu, ale mogą powodować reakcje alergiczne, jak każdy inny lek..

Wśród nielicznych skutków ubocznych można zauważyć:

• zawroty głowy;
• bół głowy;
• bezsenność;
• ból brzucha;
• nudności;
• wymioty;
• zaparcie.

W rzadkich przypadkach pacjent może zaobserwować takie zaburzenia:

• bolesność mięśni;
• ból stawu;
• podwyższona temperatura ciała;
• manifestacja objawów ARVI (katar, kaszel, ból gardła).

Czasami występują skutki uboczne układu moczowo-płciowego i sercowo-naczyniowego.

Funkcje aplikacji

Z reguły leki blokujące receptory angiotensyny są produkowane w postaci tabletek, które można pić niezależnie od spożycia pokarmu. Maksymalne stabilne stężenie leku osiągane jest po dwóch tygodniach regularnego podawania. Okres eliminacji z organizmu wynosi co najmniej 9 godzin.

Sartany polecane są pacjentom, którzy mają przeciwwskazania do stosowania inhibitorów ACE. Dawkę dobiera lekarz na podstawie indywidualnych cech organizmu pacjenta.

Blokery angiotensyny 2 mogą różnić się spektrum działania.

Przebieg leczenia nadciśnienia trwa 3 tygodnie lub dłużej, w zależności od indywidualnych cech.

Ponadto lek ten obniża stężenie kwasu moczowego we krwi i usuwa wodę sodową z organizmu. Dawkowanie jest dostosowywane przez lekarza prowadzącego na podstawie następujących wskaźników:

• Leczenie skojarzone, które obejmuje stosowanie tego leku z lekami moczopędnymi, obejmuje stosowanie nie więcej niż 25 mg. na dzień.
• W przypadku wystąpienia działań niepożądanych, takich jak ból głowy, zawroty głowy, obniżenie ciśnienia krwi, dawkę leku należy zmniejszyć.
• U pacjentów z niewydolnością wątroby i nerek lek jest przepisywany ostrożnie iw małych dawkach..

Lek działa tylko na receptory AT-1, blokując je. Efekt pojedynczej dawki uzyskuje się po 2 godzinach. Jest przepisywany tylko przez lekarza prowadzącego, ponieważ istnieje ryzyko, że lek może zaszkodzić.

Należy zachować ostrożność podczas stosowania leku u pacjentów z następującymi patologiami:

• Niedrożność dróg żółciowych. Lek jest wydalany z organizmu z żółcią, dlatego nie zaleca się stosowania walsartanu u pacjentów z zaburzeniami pracy tego narządu..
• Nadciśnienie naczyniowo-nerkowe. U pacjentów z tym rozpoznaniem należy monitorować stężenie mocznika i kreatyniny w surowicy..
• Brak równowagi w metabolizmie wody i soli. W takim przypadku korekta tego naruszenia jest obowiązkowa..

Ważny! Podczas stosowania produktu Valsartan u pacjenta mogą wystąpić takie objawy, jak kaszel, obrzęk, biegunka, bezsenność, osłabienie funkcji seksualnych. Podczas przyjmowania leku istnieje ryzyko rozwoju różnych infekcji wirusowych..

Lek należy przyjmować ostrożnie podczas pracy wymagającej maksymalnej koncentracji uwagi..

Efekt zażywania tego leku osiąga się po 3 godzinach. Po zakończeniu kuracji ibersartanu ciśnienie krwi systematycznie wraca do pierwotnej wartości.

Ibersartan nie zapobiega rozwojowi miażdżycy, w przeciwieństwie do większości antagonistów receptora angiotensyny, ponieważ nie wpływa na metabolizm lipidów.

Ważny! Lek zakłada codzienne przyjmowanie w tym samym czasie. Pomijając wizytę, zdecydowanie odradza się podwajanie dawki..

Działania niepożądane podczas przyjmowania leku Ibersartan:

W leczeniu nadciśnienia tętniczego działa łagodnie i trwale przez cały dzień. Po zaprzestaniu przyjmowania nie obserwuje się nagłych skoków ciśnienia. Eprosartan jest przepisywany nawet w przypadku cukrzycy, ponieważ nie wpływa na poziom cukru we krwi. Lek można również przyjmować u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek.

Eprosartan ma następujące działania niepożądane:

• kaszel;
• Katar;
• zawroty głowy;
• bół głowy;
• biegunka;
• ból w klatce piersiowej;
• duszność.

Działania niepożądane są zwykle krótkotrwałe i nie wymagają dostosowania dawki ani całkowitego odstawienia leku.

Lek nie jest przepisywany kobietom w ciąży, karmiącym piersią i dzieciom. Nie przepisuj eprosartanu pacjentom ze zwężeniem tętnicy nerkowej, a także z pierwotnym hiperaldosteronizmem.

Najsilniejszy narkotyk wśród sartan. Wypiera angiotensynę 2 z połączenia z receptorami AT-1. Można go przepisać pacjentom z zaburzeniami czynności nerek, podczas gdy dawkowanie się nie zmienia. Jednak w niektórych przypadkach może powodować niedociśnienie nawet w małych dawkach..

Telmisartan jest przeciwwskazany u pacjentów z następującymi zaburzeniami:

• pierwotny aldosteronizm;
• poważne naruszenia czynności wątroby i nerek.

Nie przepisuj leku podczas ciąży i laktacji, a także dzieci i młodzieży.

Wśród skutków ubocznych stosowania Telmisartanu są:

• niestrawność;
• biegunka;
• obrzęk naczynioruchowy;
• ból pleców;
• ból w mięśniach;
• rozwój chorób zakaźnych.

Telmisartan należy do grupy leków działających na zasadzie akumulacji. Maksymalny efekt stosowania można osiągnąć po miesiącu regularnego przyjmowania preparatu. Dlatego ważne jest, aby nie dostosowywać dawki samodzielnie w pierwszych tygodniach przyjmowania.

Pomimo faktu, że leki blokujące receptory angiotensyny mają minimum przeciwwskazań i skutków ubocznych, należy je przyjmować ostrożnie, ponieważ leki te są nadal badane. Prawidłowa dawka do leczenia wysokiego ciśnienia krwi u pacjenta może być przepisana wyłącznie przez lekarza prowadzącego, ponieważ samoleczenie może prowadzić do niepożądanych konsekwencji.

Leczenie nadciśnienia za pomocą blokerów receptora angiotensyny II

Pierwotnie sartany były opracowywane jako leki na nadciśnienie. Liczne badania wykazały, że obniżają one ciśnienie krwi z mniej więcej taką samą siłą, jak inne główne klasy tabletek na nadciśnienie. Blokery receptora angiotensyny II przyjmowane 1 raz dziennie równomiernie obniżają ciśnienie krwi w ciągu 24 godzin.

Przeczytaj o leczeniu chorób związanych z nadciśnieniem:

• 
  Niedokrwienie serca
• 
  Zawał mięśnia sercowego
• 
  Niewydolność serca
• 
  Cukrzyca

Skuteczność obniżania ciśnienia krwi lekami z tej grupy zależy od początkowej aktywności układu renina-angiotensyna. Najsilniej działają na pacjentów z wysoką aktywnością reniny w osoczu krwi. Możesz to sprawdzić, wykonując badanie krwi. Wszystkie blokery receptora angiotensyny II mają długotrwałe działanie obniżające ciśnienie krwi, które utrzymuje się przez 24 godziny.

Dostępne obserwacje kliniczne wskazują, że przy długotrwałym stosowaniu blokerów receptora angiotensyny (przez dwa lata lub dłużej) nie ma uzależnienia od ich działania. Anulowanie leczenia nie prowadzi do „odbicia” wzrostu ciśnienia krwi. Blokery receptora angiotensyny II nie obniżają ciśnienia krwi, jeśli mieści się ono w normie.

Antagoniści receptora angiotensyny nie tylko obniżają ciśnienie krwi, ale także poprawiają czynność nerek w nefropatii cukrzycowej, powodują regresję przerostu lewej komory i poprawiają wskaźniki niewydolności serca. W ostatnich latach w literaturze trwała debata dotycząca zdolności tych tabletek do zwiększania ryzyka śmiertelnego zawału mięśnia sercowego..

Jeśli pacjentom zostanie przepisany tylko jeden lek z grupy sartan, wówczas skuteczność wyniesie 56-70%, a w połączeniu z innymi lekami, najczęściej z diuretykami dichlotiazydem (hydrochlotiazydem, hipotiazydem) lub indapamidem, wówczas skuteczność wzrasta do 80-85%. Zwracamy uwagę, że diuretyki tiazydowe nie tylko wzmacniają, ale także wydłużają działanie blokerów receptora angiotensyny II w celu obniżenia ciśnienia krwi.

Antagoniści receptora angiotensyny zarejestrowani i stosowane w Rosji (kwiecień 2010)

Sartany różnią się budową chemiczną i wpływem na organizm pacjenta. W zależności od obecności aktywnego metabolitu dzieli się je na proleki (losartan, kandesartan) i substancje czynne (walsartan, irbesartan, telmisartan, eprosartan).

Zgodnie z europejskimi wytycznymi dotyczącymi leczenia nadciśnienia tętniczego (2007) główne wskazania do powołania blokerów receptora angiotensyny II to:

• niewydolność serca;
• przeniesiony zawał mięśnia sercowego;
• nefropatja cukrzycowa;
• białkomocz / mikroalbuminuria;
• przerost lewej komory serca;
• migotanie przedsionków;
• syndrom metabliczny;
• nietolerancja na inhibitory ACE.

Różnica między sartanami a inhibitorami ACE polega na tym, że gdy są one stosowane, poziom białek związanych z reakcjami zapalnymi nie wzrasta we krwi. Pozwala to uniknąć niepożądanych reakcji ubocznych, takich jak kaszel i obrzęk naczynioruchowy..

W 2000 roku zakończono poważne badania, które potwierdziły, że antagoniści receptora angiotensyny mają silny wpływ na ochronę narządów wewnętrznych przed uszkodzeniami spowodowanymi nadciśnieniem. W związku z tym pacjenci mają lepsze rokowanie w zakresie układu sercowo-naczyniowego. Pacjenci, u których występuje wysokie ryzyko zawału serca i udaru, są mniej narażeni na incydenty sercowo-naczyniowe.

W latach 2001-2008 wskazania do stosowania blokerów receptora angiotensyny II w europejskich wytycznych klinicznych dotyczących leczenia nadciśnienia tętniczego stale się rozszerzały. Suchy kaszel i nietolerancja na inhibitory ACE od dawna nie są jedynymi wskazaniami do ich wizyty. Badania LIFE, SCOPE i VALUE wspierają stosowanie sartanów w chorobach układu krążenia oraz badania IDNT i RENAAL dotyczące problemów z nerkami.

Połączenie sartanów z diuretykami

Blokery receptora angiotensyny II są często przepisywane wraz z lekami moczopędnymi, zwłaszcza dichlotiazydem (hydrochlorotiazydem). Oficjalnie uznaje się, że ta kombinacja jest dobra w obniżaniu ciśnienia i zaleca się jej stosowanie. Sartany w połączeniu z diuretykami działają równomiernie i przez długi czas. Docelowe wartości ciśnienia tętniczego osiąga 80-90% pacjentów.

Przykłady tabletek zawierających ustalone kombinacje sartanów z diuretykami:

• Atacand plus - kandesartan 16 mg; hydrochlorotiazyd 12,5 mg;
• Co-diovan - walsartan 80 mg hydrochlorotiazyd 12,5 mg;
• Lorista N / ND - losartan 50/100 mg hydrochlorotiazyd 12,5 mg;
• Mikardis plus - telmisartan 80 mg hydrochlorotiazyd 12,5 mg;
• Teveten plus - eprosartan 600 mg hydrochlorotiazyd 12,5 mg.

Praktyka pokazuje, że wszystkie te leki skutecznie obniżają ciśnienie krwi, a także chronią narządy wewnętrzne pacjentów, zmniejszając prawdopodobieństwo zawału serca, udaru i niewydolności nerek. Ponadto skutki uboczne pojawiają się bardzo rzadko. Należy jednak pamiętać, że efekt zażywania tabletek nasila się powoli, stopniowo..

W 2000 roku opublikowano wyniki badania CARLOS (Candesartan / HCTZ versus Losartan / HCTZ). Objęło 160 pacjentów z nadciśnieniem 2-3 stopnia. 81 z nich przyjmowało dichlotiazyd w postaci cukierka, 79 - dichlotiazyd losartanu. W rezultacie odkryli, że połączenie z kandesartanem bardziej obniża ciśnienie krwi i utrzymuje się dłużej..

Jak blokery receptora angiotensyny II działają na mięsień sercowy

Spadkowi ciśnienia krwi przy stosowaniu blokerów receptora angiotensyny II nie towarzyszy przyspieszenie akcji serca. Szczególne znaczenie ma blokada aktywności układu renina-angiotensyna-aldosteron bezpośrednio w mięśniu sercowym i ścianie naczyniowej, co przyczynia się do regresji przerostu serca i naczyń krwionośnych.

Wpływ blokerów receptora angiotensyny II na procesy przerostu i przebudowy mięśnia sercowego ma znaczenie terapeutyczne w leczeniu kardiomiopatii niedokrwiennej i nadciśnieniowej oraz miażdżycy u pacjentów z chorobą niedokrwienną serca. Blokery receptora angiotensyny II neutralizują również udział angiotensyny II w procesach miażdżycy, zmniejszając zmiany miażdżycowe naczyń serca.

Wskazania do stosowania blokerów receptora angiotensyny II (2009)

Jak te pigułki działają na nerki

Nerka jest narządem docelowym w nadciśnieniu tętniczym, na którego działanie znaczący wpływ mają blokery receptora angiotensyny II. Zwykle zmniejszają wydalanie białka z moczem (białkomocz) u osób z nefropatią nadciśnieniową i cukrzycową (uszkodzenie nerek). Należy jednak pamiętać, że u pacjentów z jednostronnym zwężeniem tętnicy nerkowej leki te mogą powodować wzrost stężenia kreatyniny w osoczu i ostrą niewydolność nerek..

Blokery receptora angiotensyny II mają umiarkowane działanie natriuretyczne (zmuszające organizm do pozbycia się soli z moczem) poprzez hamowanie ponownego wchłaniania sodu w kanaliku proksymalnym oraz hamowanie syntezy i uwalniania aldosteronu. Zmniejszenie reabsorpcji sodu za pośrednictwem aldosteronu do krwiobiegu w kanaliku dystalnym przyczynia się do pewnego działania moczopędnego.

Leki na nadciśnienie z innej grupy - inhibitory ACE - mają udowodnione właściwości chroniące nerki i hamujące rozwój niewydolności nerek u pacjentów. Jednak wraz z gromadzeniem doświadczeń w aplikacji oczywiste stały się problemy związane z ich przeznaczeniem. U 5-25% pacjentów rozwija się suchy kaszel, który może być tak bolesny, że może wymagać odstawienia leku. Sporadycznie występuje obrzęk naczynioruchowy.

Ponadto nefrolodzy przywiązują szczególną wagę do określonych powikłań nerkowych, które czasami rozwijają się podczas przyjmowania inhibitorów ACE. Jest to gwałtowny spadek szybkości przesączania kłębuszkowego, któremu towarzyszy wzrost poziomu kreatyniny i potasu we krwi. Ryzyko takich powikłań jest zwiększone u pacjentów, u których zdiagnozowano miażdżycę tętnic nerkowych, zastoinową niewydolność serca, niedociśnienie i zmniejszenie objętości krążącej krwi (hipowolemia).

Dlaczego warto wybrać blokery receptora angiotensyny II

Jak wiesz, w leczeniu nadciśnienia tętniczego istnieje 5 głównych klas leków, które obniżają ciśnienie krwi w przybliżeniu w ten sam sposób. Przeczytaj więcej w artykule „Leki na nadciśnienie: czym one są”. Ponieważ siła leków nieco się różni, lekarz wybiera lek w zależności od tego, jak wpływa na metabolizm, jak skutecznie zmniejsza ryzyko zawału serca, udaru mózgu, niewydolności nerek i innych powikłań nadciśnienia.

Blokery receptora angiotensyny II mają wyjątkowo niską częstość występowania skutków ubocznych porównywalnych z placebo. Ich „krewniacy” - inhibitory ACE - charakteryzują się takimi działaniami niepożądanymi jak suchy kaszel, a nawet obrzęk naczynioruchowy. Przy przepisywaniu sartanów ryzyko wystąpienia tych problemów jest minimalne. Wspominamy również, że zdolność do obniżania stężenia kwasu moczowego we krwi korzystnie odróżnia losartan od innych sartan.