Beta-blokery III generacji w leczeniu chorób układu krążenia

Nie można sobie wyobrazić współczesnej kardiologii bez leków z grupy beta-blokerów, których obecnie znanych jest ponad 30 nazw.

Nie można sobie wyobrazić współczesnej kardiologii bez leków z grupy beta-blokerów, których obecnie znanych jest ponad 30 nazw. Potrzeba włączenia beta-adrenolityków do programu leczenia chorób układu krążenia (CVD) jest oczywista: w ciągu ostatnich 50 lat kardiologicznej praktyki klinicznej beta-adrenolityki zajęły silną pozycję w zapobieganiu powikłaniom oraz w farmakoterapii nadciśnienia tętniczego (AH), choroby niedokrwiennej serca (IHD), przewlekłej niewydolność serca (CHF), zespół metaboliczny (SM), a także w niektórych postaciach tachyarytmii. Tradycyjnie w przypadkach niepowikłanych farmakologiczne leczenie nadciśnienia rozpoczyna się od beta-blokerów i leków moczopędnych, które zmniejszają ryzyko wystąpienia zawału mięśnia sercowego (MI), udaru naczyniowo-mózgowego i nagłej śmierci kardiogennej.

Koncepcję pośredniczenia działania leków przez receptory tkanek różnych narządów zaproponował N.? Langly w 1905 r., Aw 1906 r. H.? Dale potwierdził ją w praktyce..

W latach 90-tych stwierdzono, że receptory beta-adrenergiczne dzielą się na trzy podtypy:

Zdolność do blokowania działania mediatorów na receptory beta1-adrenergiczne mięśnia sercowego oraz osłabianie działania katecholamin na błonową cyklazę adenylanową kardiomiocytów wraz ze spadkiem tworzenia cyklicznego monofosforanu adenozyny (cAMP) determinuje główne działanie kardioterapeutyczne beta-blokerów.

Działanie przeciw niedokrwieniu beta-adrenolityków tłumaczy się zmniejszeniem zapotrzebowania mięśnia sercowego na tlen w wyniku zmniejszenia częstości akcji serca (HR) i siły skurczów serca, które występują podczas blokowania receptorów beta-adrenergicznych mięśnia sercowego..

Beta-adrenolityki jednocześnie zapewniają poprawę perfuzji mięśnia sercowego poprzez zmniejszenie ciśnienia końcoworozkurczowego w lewej komorze (LV) i zwiększenie gradientu ciśnienia determinującego perfuzję wieńcową w okresie rozkurczu, którego czas trwania wydłuża się w wyniku spadku częstości akcji serca.

Antyarytmiczne działanie beta-blokerów, oparte na ich zdolności do zmniejszania działania adrenergicznego na serce, prowadzi do:

Beta-adrenolityki podwyższają próg migotania komór u chorych z ostrym zawałem mięśnia sercowego i mogą być uważane za środek zapobiegania śmiertelnym zaburzeniom rytmu w ostrym okresie zawału mięśnia sercowego..

Działanie przeciwnadciśnieniowe beta-adrenolityków wynika z:

Preparaty z grupy beta-blokerów różnią się obecnością lub brakiem kardioselektywności, wewnętrzną aktywnością współczulną, stabilizacją błony, właściwościami wazodylatacyjnymi, rozpuszczalnością w tłuszczach i wodzie, wpływem na agregację płytek, a także czasem działania.

Oddziaływanie na receptory beta2-adrenergiczne determinuje znaczną część skutków ubocznych i przeciwwskazań do ich stosowania (skurcz oskrzeli, skurcz naczyń obwodowych). Cechą kardioselektywnych beta-adrenolityków w porównaniu z nieselektywnymi jest ich większe powinowactwo do receptorów beta1 w sercu niż do receptorów beta2-adrenergicznych. Dlatego, gdy są stosowane w małych i średnich dawkach, leki te mają mniej wyraźny wpływ na mięśnie gładkie oskrzeli i tętnic obwodowych. Należy pamiętać, że stopień kardioselektywności nie jest taki sam dla różnych leków. Indeks ci / beta1 do ci / beta2 charakteryzujący stopień kardioselektywności wynosi 1,8: 1 dla nieselektywnego propranololu, 1:35 dla atenololu i betaksololu, 1:20 dla metoprololu, 1:75 dla bisoprololu (Bisogamma). Należy jednak pamiętać, że selektywność jest zależna od dawki, zmniejsza się wraz ze wzrostem dawki leku (ryc.1).

Lekarze obecnie identyfikują trzy generacje leków blokujących receptory beta.

Generacja I - nieselektywne beta1- i beta2-blokery (propranolol, nadolol), które wraz z negatywnym działaniem obcym, chronotropowym i dromotropowym mają zdolność zwiększania napięcia mięśni gładkich oskrzeli, ściany naczyniowej, myometrium, co znacznie ogranicza ich zastosowanie w praktyce klinicznej.

Generacja II - kardioselektywne blokery beta1-adrenergiczne (metoprolol, bisoprolol), ze względu na wysoką selektywność wobec receptorów beta1-adrenergicznych mięśnia sercowego, mają korzystniejszą tolerancję przy dłuższym stosowaniu i przekonującą podstawę do długoterminowego rokowania życia w leczeniu nadciśnienia, choroby wieńcowej i CHF.

W połowie lat osiemdziesiątych na światowym rynku farmaceutycznym pojawiły się beta-blokery trzeciej generacji o niskiej selektywności wobec receptorów beta1, 2-adrenergicznych, ale z połączoną blokadą receptorów alfa-adrenergicznych..

Leki III generacji - celiprolol, bucindolol, karwedilol (jego generyczny odpowiednik pod marką Carvedigamma®) mają dodatkowe właściwości rozszerzające naczynia krwionośne dzięki blokowaniu receptorów alfa-adrenergicznych, bez wewnętrznego działania sympatykomimetycznego.

W latach 1982-1983 w naukowej literaturze medycznej pojawiły się pierwsze doniesienia o klinicznym doświadczeniu stosowania karwedylolu w leczeniu CVD..

Wielu autorów zidentyfikowało ochronne działanie beta-blokerów III generacji na błony komórkowe. Tłumaczy się to po pierwsze hamowaniem procesów peroksydacji lipidów (LPO) błon i działaniem antyoksydacyjnym beta-blokerów, a po drugie zmniejszeniem działania katecholamin na receptory beta. Niektórzy autorzy wiążą stabilizujące błonę działanie beta-blokerów ze zmianą przewodnictwa sodu przez nie i hamowaniem peroksydacji lipidów..

Te dodatkowe właściwości poszerzają perspektywy stosowania tych leków, ponieważ neutralizują negatywny wpływ na czynność skurczową mięśnia sercowego, metabolizm węglowodanów i lipidów charakterystyczny dla dwóch pierwszych pokoleń, a jednocześnie zapewniają poprawę ukrwienia tkanek, pozytywny wpływ na wskaźniki hemostazy i poziom procesów oksydacyjnych w organizmie..

Karwedylol jest metabolizowany w wątrobie (glukuronidacja i siarczanowanie) przez układ enzymatyczny cytochromu P450, z wykorzystaniem rodziny enzymów CYP2D6 i CYP2C9. Działanie przeciwutleniające karwedilolu i jego metabolitów wynika z obecności grupy karbazolowej w cząsteczkach (ryc.2).

Metabolity karwedilolu - SB 211475, SB 209995 hamują LPO 40-100 razy bardziej niż sam lek, a witamina E - około 1000 razy.

Zastosowanie karwedilolu (Carvedigamma®) w leczeniu choroby wieńcowej

Zgodnie z wynikami wielu zakończonych wieloośrodkowych badań beta-blokery mają wyraźne działanie przeciwniedokrwienne. Należy zaznaczyć, że działanie przeciwniedokrwienne beta-adrenolityków jest porównywalne z działaniem antagonistów wapnia i azotanów, ale w przeciwieństwie do tych grup beta-adrenolityki nie tylko poprawiają jakość, ale także wydłużają oczekiwaną długość życia pacjentów z chorobą wieńcową. Według wyników metaanalizy 27 wieloośrodkowych badań, w których wzięło udział ponad 27 tys. Osób, selektywne beta-adrenolityki bez wewnętrznej aktywności sympatykomimetycznej u chorych z ostrym zespołem wieńcowym w wywiadzie zmniejszają ryzyko nawrotu zawału serca i śmiertelności z powodu zawału serca o 20% [1]..

Jednak nie tylko selektywne beta-blokery wpływają pozytywnie na przebieg i rokowanie u pacjentów z chorobą wieńcową. Nieselektywny beta-bloker, karwedilol, również wykazuje bardzo dobrą skuteczność u pacjentów ze stabilną dusznicą bolesną. Wysoką skuteczność przeciwniedokrwienną tego leku tłumaczy obecność dodatkowej aktywności alfa1-blokującej, która przyczynia się do rozszerzenia naczyń wieńcowych i zabezpieczeń okolicy pozastenotycznej, a tym samym do poprawy perfuzji mięśnia sercowego. Dodatkowo karwedilol ma udowodnione działanie antyoksydacyjne związane z wychwytywaniem wolnych rodników uwalnianych podczas niedokrwienia, co prowadzi do jego dodatkowego działania kardioprotekcyjnego. Jednocześnie karwedylol blokuje apoptozę (zaprogramowaną śmierć) kardiomiocytów w strefie niedokrwienia, przy jednoczesnym zachowaniu objętości funkcjonującego mięśnia sercowego. Wykazano, że metabolit karwedilolu (BM 910228) ma mniejsze działanie beta-blokujące, ale jest aktywnym przeciwutleniaczem, blokującym peroksydację lipidów, „wychwytującym” aktywne wolne rodniki OH–. Pochodna ta zachowuje inotropową odpowiedź kardiomiocytów na Ca ++, którego wewnątrzkomórkowe stężenie w kardiomiocytach jest regulowane przez pompę Ca ++ w siateczce sarkoplazmatycznej. W związku z tym karwedilol jest skuteczniejszy w leczeniu niedokrwienia mięśnia sercowego poprzez hamowanie niszczącego działania wolnych rodników na lipidy błon struktur subkomórkowych kardiomiocytów [2].

Ze względu na te wyjątkowe właściwości farmakologiczne karwedylol może przewyższać tradycyjne beta1-selektywne blokery adrenergiczne pod względem poprawy perfuzji mięśnia sercowego i pomóc w zachowaniu funkcji skurczowej u pacjentów z chorobą wieńcową. Jak wykazali Das Gupta i wsp., U pacjentów z dysfunkcją LV i niewydolnością serca spowodowaną chorobą wieńcową monoterapia karwedylolem obniżyła ciśnienie napełniania, a także zwiększyła frakcję wyrzutową LV (EF) i poprawiła parametry hemodynamiczne, przy czym nie towarzyszył jej rozwój bradykardii [3].

Zgodnie z wynikami badań klinicznych u pacjentów z przewlekłą stabilną dławicą piersiową karwedylol zmniejsza częstość akcji serca w spoczynku i podczas wysiłku, a także zwiększa EF w spoczynku. Badanie porównawcze karwedylolu i werapamilu, w którym wzięło udział 313 pacjentów, wykazało, że w porównaniu z werapamilem karwedilol zmniejsza częstość akcji serca, skurczowe ciśnienie krwi i tętno - produkt ciśnienia krwi w większym stopniu przy maksymalnej tolerowanej aktywności fizycznej. Ponadto karwedilol ma korzystniejszy profil tolerancji [4].
Co ważne, karwedilol wydaje się skuteczniejszy w leczeniu dusznicy bolesnej niż konwencjonalne beta-adrenolityki. W związku z tym w trzymiesięcznym, randomizowanym, wieloośrodkowym badaniu z podwójnie ślepą próbą, karwedylol porównywano bezpośrednio z metoprololem u 364 pacjentów ze stabilną przewlekłą dusznicą bolesną. Przyjmowali karwedylol w dawce 25–50 mg dwa razy dziennie lub metoprolol 50–100 mg dwa razy dziennie [5]. Chociaż oba leki wykazywały dobre działanie przeciwdławicowe i przeciwniedokrwienne, karwedilol wydłużał czas do obniżenia odcinka ST o 1 mm bardziej podczas wysiłku niż metoprolol. Karwedilol był bardzo dobrze tolerowany i, co ważne, gdy zwiększano dawkę karwedylolu, nie było zauważalnej zmiany rodzaju zdarzeń niepożądanych..

Warto zauważyć, że karwedylol, który w odróżnieniu od innych beta-adrenolityków nie wykazuje działania kardiodepresyjnego, poprawia jakość i długość życia u chorych z ostrym zawałem mięśnia sercowego (CHAPS) [6] i po zawale serca niedokrwiennym (CAPRICORN) [7]. Obiecujące dane pochodzą z badania pilotażowego Carvedilol Heart Attack Pilot Study (CHAPS), pilotażowego badania wpływu karwedilolu na MI. Było to pierwsze randomizowane badanie porównujące karwedylol z placebo u 151 pacjentów po ostrym MI. Leczenie rozpoczęto w ciągu 24 godzin od wystąpienia bólu w klatce piersiowej, a dawkę zwiększono do 25 mg dwa razy dziennie. Głównymi punktami końcowymi badania była funkcja LV i bezpieczeństwo leku. Pacjenci byli obserwowani przez 6 miesięcy od wystąpienia choroby. Według uzyskanych danych częstość występowania ciężkich incydentów sercowych zmniejszyła się o 49%.

Dane echograficzne uzyskane w badaniu CHAPS 49 pacjentów z obniżoną LVEF (

A. M. Shilov *, doktor nauk medycznych, profesor
M. V. Melnik *, doktor nauk medycznych, prof
A. Sh. Avshalumov **

* MMA im. I.M.Sechenova, Moskwa
** Klinika Moskiewskiego Instytutu Medycyny Cybernetycznej w Moskwie

Wpływ beta-adrenolityków na serce i nadciśnienie - jak to działa

Istnieje wiele różnych leków do leczenia chorób układu krążenia, ale beta-blokery są uważane za najbardziej skuteczne..

w większości przypadków stosuje się je w leczeniu nadciśnienia, ale mogą one również leczyć inne choroby serca. Bardzo ważne jest, aby wziąć pod uwagę indywidualne podejście do wyboru leku, ponieważ leki te nie są uniwersalne..

Co to są blokery adrenergiczne

Beta-blokery to popularne leki stosowane w leczeniu chorób układu krążenia. Wiele osób interesuje się tym, co to jest i jaka jest ich ogólna zasada działania..

Blokery adrenergiczne z grupy alfa lub beta mają na celu neutralizację receptorów adrenaliny serca i naczyń krwionośnych. Innymi słowy, substancje te są gotowe do „wyłączenia” tych receptorów, które normalnie odpowiadają określoną odpowiedzią na noradrenalinę i adrenalinę..

Dlatego właściwości blokerów adrenergicznych są całkowicie przeciwne do właściwości tych hormonów..

Mechanizm działania beta-blokerów

Beta-bloker realizuje swoje działanie poprzez blokowanie receptorów adrenergicznych B1 i B2, które odpowiadają za cechy strukturalne i funkcjonalne oraz dystrybucję w tkankach organizmu. Receptory adrenergiczne typu B1 dominują w sercu, trzustce i aparacie nerkowym.

Beta-adrenolityki, których mechanizm działania polega na blokowaniu określonych receptorów, wiążą się z receptorami B1-adrenergicznymi i zakłócają działanie adrenaliny i noradrenaliny. Blokery beta-1,2-adrenergiczne są odpowiedzialne za:

1. Zmniejszenie tętna.
2. Zmniejszone tętno.
3. Tłumienie przewodnictwa (efekt dropotropowy).
4. Automatyzm układu krążenia (efekt batmotropowy).

Dzięki temu, że beta-adrenolityki blokują receptory adrenaliny, zmniejsza to zapotrzebowanie mięśnia sercowego na tlen. Ze względu na ich zdolność do blokowania tych leków mają właściwości antyarytmiczne..

Ponadto normalizują ciśnienie krwi, dlatego często są stosowane w leczeniu nadciśnienia. Blokowanie blokerów adrenergicznych B2 wpływa na:

1. Zwiększenie napięcia mięśni gładkich oskrzeli.
2. Skurcz macicy podczas ciąży.
3. Działania kontraktujące w komórkach przewodu pokarmowego (mogą towarzyszyć nudności i biegunka).

Warto wziąć pod uwagę, że leki z danej grupy wpływają na metabolizm lipidów i węglowodanów, zwiększają syntezę glikogenu w wątrobie.

Klasyfikacja beta-blokerów

Beta-adrenolityki stosowane w leczeniu nadciśnienia i różnych chorób serca są klasyfikowane w następujący sposób:

1. Według rodzaju działania na 1,2-adrenergiczne blokery.
2. Zdolność do rozpuszczania się w środowisku wodnym i lipidach.
3. Od generacji narkotyków.
4. Obecność wewnętrznej aktywności sympatykomimetycznej.

Selektywność jest ważnym wskaźnikiem klasyfikacji leków beta-adrenolitycznych. Polega on w szczególności na blokowaniu tylko receptora typu B1, bez wywierania wpływu na receptory B2.

Leki o podobnej zdolności mają znacznie mniejszą listę skutków ubocznych i przeciwwskazań.

Selektywność oznacza również zdolność do wyboru, do selektywnego działania na receptor. Jeśli zażywasz beta-blokery w wysokich dawkach, może to prowadzić do zablokowania receptorów B2, co z kolei wywołuje skutki uboczne.

Blokery adrenergiczne, których klasyfikacja zostanie omówiona bardziej szczegółowo poniżej, mogą być również wyposażone w zdolność do wewnętrznej aktywności sympatykomimetycznej, co znacznie zmniejsza objawy skutków ubocznych.

Leki te nie są odpowiednie dla wszystkich, ponieważ częstość akcji serca pozostaje taka sama, aw pewnych okolicznościach może ją zwiększyć..

Często tego typu blokery są stosowane w ramach kompleksowej terapii chorób serca. Wszystko to należy wziąć pod uwagę przy wyborze leku..

Kardioselektywne

Beta-blokery, które mogą być zarówno selektywne, jak i nieselektywne, różnią się przede wszystkim zdolnością do selektywnego oddziaływania na receptory. Wybiórczo wpływa na receptory B1, pozostawiając nietknięte receptory B2. Leki nieselektywne nie mają tej zdolności.

Selektywny beta 1-bloker działa przede wszystkim na receptory typu B1, ale takie działanie występuje tylko wtedy, gdy lek stosowany jest w dawkach profilaktycznych.

Wraz ze wzrostem dawki ta cecha selektywnych leków zanika. Nawet najbardziej selektywny lek w dużej dawce zaczyna blokować oba receptory..

Selektywne i nieselektywne blokery skutecznie obniżają ciśnienie krwi. Radzą sobie z tą funkcją identycznie, ale w przypadku leków selektywnych skutki uboczne są znacznie mniej wyraźne..

W przypadku dodatkowych chorób (w szczególności przewlekłych) lekarze preferują leki selektywne, ponieważ łatwiej je łączyć z innymi lekami.

Leki z tej grupy to „Metoprolol”, „Bisoprolol” i „Atenolol”. Surowo zabrania się samodzielnego przepisywania leków z tych grup, ponieważ samoleczenie może znacznie pogorszyć przebieg procesu patologicznego.

Lipofilowy

Klasyfikacja tego typu blokerów adrenergicznych opiera się nie na selektywności, ale na ich zdolności do rozpuszczania. Blokery lipofilowe rozpuszczają się w środowisku tłuszczowym, a blokery hydrofilowe w środowisku wodnym.

Od tego zależy również ich zdolność wchłaniania się w przewodzie pokarmowym. Te hydrofilne nie są przetwarzane przez wątrobę, dlatego są wydalane z moczem, ich wygląd pozostaje niezmieniony. Hydrofilowe blokery działają dłużej, ponieważ dłużej pozostają w organizmie.

Blokery lipofilne znacznie lepiej radzą sobie z przeszkodą między ośrodkowym układem nerwowym a układem krążenia. To właśnie ta przeszkoda pełni funkcje ochronne przed zatruciem i szkodliwymi mikroorganizmami..

Wielu lekarzy twierdzi, że lipofilowe blokery kilkakrotnie zmniejszają śmiertelność u pacjentów z chorobą wieńcową. Ale mogą powodować działania niepożądane ze strony OUN (takie jak bezsenność, lęk lub depresja).

Hydrofilowy

Tego typu blokery adrenergiczne rozpuszczają się w tłustym medium. Nie są przetwarzane przez wątrobę i są wydalane z organizmu kilkakrotnie szybciej niż lipofilne.

Leki o działaniu sympatykomimetycznym obejmują „Atenolol” i „Nadolol”. Efekty uboczne ich przyjmowania są słabe, ale praktycznie nie stosuje się ich w leczeniu choroby wieńcowej, ponieważ preferowane są silniejsze leki..

Należy pamiętać, że nie ma skutków ubocznych lub są słabo wyrażane tylko wtedy, gdy nie zostanie przekroczona zalecana dawka terapeutyczna. W przeciwnym razie skutki uboczne mogą objawiać się dość silnie..

Ostatnie pokolenie

Leki najnowszej generacji najlepiej sprawdzają się w leczeniu chorób układu sercowo-naczyniowego, a takie beta-blokery rzadko wywołują skutki uboczne.

Leki te mają wysoką selektywność, dlatego są uważane za najbezpieczniejsze dla organizmu. Im wyższy wskaźnik selektywności, tym mniej skutków ubocznych będzie wyrażanych. Ale przyjmowanie ich bez recepty jest zabronione..

Który beta bloker jest lepszy

Wśród leków z grupy blokerów adrenergicznych wybór najlepszego jest dość trudny, ponieważ leki z tej grupy nie są uniwersalne i różnią się od siebie.

Wybór leku zależy od rodzaju i stadium choroby, wieku pacjenta i jego ogólnego stanu. Lekarze izolują leki najnowszej generacji.

Ale nawet te leki nie nadają się do leczenia każdej choroby. Dopiero po badaniu możliwy jest dobór odpowiedniego blokera adrenergicznego.

Zgłoszenie chorób układu sercowo-naczyniowego

Blokery adrenergiczne stosowane są głównie w leczeniu różnych schorzeń układu sercowo-naczyniowego. Nie ma uniwersalnego schematu leczenia i czasu trwania terapii..

W przypadku różnych patologii leki i schematy dawkowania będą się różnić.

Przewlekła niewydolność serca

Pacjenci z przewlekłą niewydolnością serca (CHF) są często leczeni blokerami adrenergicznymi. Leki te poprawiają funkcjonowanie całego ustroju i zmniejszają obciążenie serca, a także chronią je przed toksycznym działaniem. Blokery adrenergiczne eliminują zespół arytmii.

W leczeniu CHF stosuje się głównie leki z grupy metoprololu i bucyndololu, które zwiększają gęstość mięśnia sercowego. W przypadku leczenia metoprololem zalecana dawka początkowa wynosi 5 mg, bucyndololu - 1,2 mg. Dawka jest stopniowo zwiększana.

Zaburzenia rytmu serca

Naruszenie rytmu serca wymaga obowiązkowego leczenia i często stosuje się do tego blokery adrenergiczne. Uniwersalnym lekiem w tym przypadku jest „Amiodaron”. Może być używany do łagodzenia ostrego ataku, może być stosowany w sposób ciągły.

Lek ten jest stosowany w dusznicy bolesnej, zaburzeniach rytmu serca (trzepotanie przedsionków). W przypadku ostrego ataku przerw w sercu należy pilnie przyjąć 1 tabletkę tego leku. Stały tok podawania pomoże zapobiegać napadom w przyszłości..

Zawał mięśnia sercowego

Blokery są stosowane po zawale mięśnia sercowego, a czasami w celu zapobiegania. W większości przypadków stosuje się je w celu zmniejszenia ryzyka drugiego zawału serca..

Blokery adrenergiczne po zawale mięśnia sercowego pomagają zmniejszyć ból i dyskomfort. Po zawale serca normalizują stan fizyczny i emocjonalny pacjenta..

Dawkowanie i czas trwania leczenia dobiera indywidualnie lekarz.

Choroba hipertoniczna

W leczeniu nadciśnienia tętniczego często stosuje się blokery adrenergiczne, których działanie polega na obniżaniu ciśnienia tętniczego.

W przypadku nadciśnienia można przepisać leki z dowolnej grupy blokerów adrenergicznych. Wynika to z faktu, że na wybór leku wpływają współistniejące choroby i ogólny stan pacjenta..

Stosowane są głównie hydrofilowe blokery adrenergiczne. Mogą być selektywne lub nieselektywne..

Wielu pacjentów preferuje selektywne blokery adrenergiczne, ale nie są one odpowiednie dla każdego typu nadciśnienia. Przy zbyt wysokim ciśnieniu krwi, które często rośnie, nie dają pożądanego rezultatu.

Przeciwwskazania

Efekt uboczny jest znacznie mniej wyraźny w przypadku przyjmowania selektywnych blokerów adrenergicznych, ale nawet one mają przeciwwskazania. Do ogólnych należą naruszenia krążenia obwodowego (podczas leczenia tymi lekami stan się pogarsza):

• cukrzyca typu 1;
• blokada typu AV;
• astma oskrzelowa;
• niskie ciśnienie krwi (istotne klinicznie);
• przewlekłe choroby płuc typu obturacyjnego;
• miażdżyca naczyń kończyn dolnych.

Jeśli istnieją przeciwwskazania, konieczne jest wybranie leku z innej grupy. Alternatywną opcję można wybrać tylko we współpracy z lekarzem.

Lista leków

Wiele osób interesuje się tym, jakie leki należą do grupy beta-blokerów. Beta-blokery to tabletki, które blokują receptory adrenaliny..

Najbardziej skuteczne są leki selektywne i prawie nie mają skutków ubocznych. W tym przypadku obejmują one „bisoprolol”, „propranolol”. Bisoprolol, Carvedilol, Propranolol to leki nieselektywne, które są stosowane w leczeniu wielu chorób układu krążenia. Wszyscy pacjenci łatwo tolerują te leki, ale w przypadku przekroczenia dawki terapeutycznej mogą pojawić się działania niepożądane.

Nebiwolol jest lekiem nieselektywnym dla serca i często jest stosowany w leczeniu choroby wieńcowej. Przyjmując leki z tej grupy, należy dokładnie przestrzegać przepisanej przez lekarza dawki..

Tylko specjalista może przepisać takie leki pacjentowi po wykonaniu wszystkich niezbędnych procedur diagnostycznych.!

Funkcje odbioru

Receptory adrenergiczne znajdują zastosowanie w leczeniu nadciśnienia tętniczego, choroby wieńcowej, niewydolności serca i innych chorób układu sercowo-naczyniowego. Dla skuteczności terapii bardzo ważne jest przestrzeganie wskazanej dawki, która jest indywidualna dla każdego pacjenta..

Średnio leki z tej grupy zaczynają przyjmować 5 mg dziennie, stopniowo zwiększając dawkę, jeśli to konieczne. Podczas ataku dawkę można zwiększyć o kolejne 5 mg, ale zaleca się unikanie przedawkowania.

Blokery adrenergiczne mogą być stosowane nie tylko jako terapia długotrwała, ale także do jednorazowego usunięcia objawów napadu. W takim przypadku weź 1 tabletkę..

Drugą pigułkę można przyjąć po 20-30 minutach, a potem gdy atak się nie kończy. Jeśli to nie przyniesie pożądanego rezultatu, należy natychmiast wezwać karetkę.

wnioski

Aby zapobiec zespołowi odstawienia, jeśli kobiety są przyjmowane przez długi czas, konieczne jest stopniowe zakończenie przyjmowania, stopniowo zmniejszając przepisaną dawkę. Receptory adrenergiczne zmniejszają ryzyko ponownego zawału mięśnia sercowego, dlatego należy je przyjmować regularnie, zgodnie ze wszystkimi zaleceniami lekarza.

W leczeniu chorób układu krążenia za pomocą blokerów adrenergicznych bardzo ważne jest uwzględnienie stopnia zaawansowania i rodzaju patologii. Zależy to od tego, którą grupę blokerów adrenergicznych należy przyjmować.

Dopiero po postawieniu dokładnej diagnozy można wybrać kompleks leczenia, który będzie obejmował blokery adrenergiczne. Z reguły terapia trwa dość długo.

Beta-blokery na nadciśnienie. Co to jest i jakie leki przepisują lekarze?

Beta-blokery - lista leków

Większość mięśni, w tym serce, a także tętnice, nerki, drogi oddechowe i inne tkanki zawierają receptory beta-adrenergiczne. Odpowiadają za ostrą i czasami niebezpieczną reakcję organizmu na przemęczenie i stres („walcz lub uciekaj”). W celu ograniczenia ich aktywności w medycynie stosuje się beta-blokery - lista leków z tej grupy farmakologicznej jest dość duża, co pozwala indywidualnie dobrać najbardziej odpowiedni lek dla każdego pacjenta.

Nieselektywne beta-blokery

Istnieją dwa rodzaje receptorów adrenergicznych - beta-1 i beta-2. Dzięki blokadzie pierwszego rodzaju uzyskuje się następujące efekty kardiologiczne:

• zmniejszenie tętna i siły;
• obniżenie ciśnienia krwi;
• tłumienie przewodzenia w sercu.

Jeśli zablokujesz receptory beta-2-adrenergiczne, następuje wzrost obwodowego oporu naczyniowego i napięcia:

Leki z podgrupy nieselektywnych beta-blokerów działają nieselektywnie, zmniejszając aktywność obu typów receptorów.

Rozważane leki obejmują następujące nazwy:

• Oxprenolol;
• Propranolol;
• Pindolol;
• Anaprilin;
• Sotalol;
• Penbutolol;
• Nadolol;
• Tymolol;
• Inderal;
• Sprzeciwił się;
• Bopindolol;
• Okupres-E;
• Sandinorm;
• Lewobunolol;
• Vistagen;
• Korgard;
• Obunol;
• Vistagan;
• Oxprenolol;
• Trazicor;
• Coretal;
• Whisky;
• Sotalol;
• Tymolol;
• Viscaldix;
• Sotagexal;
• Okumol;
• Sotalex;
• Arutimol;
• Xalak;
• Okumed;
• Fotil i inni.

Selektywne beta-blokery

Jeśli lek działa wybiórczo i ogranicza funkcjonalność tylko receptorów beta-1-adrenergicznych, jest środkiem selektywnym. Należy zauważyć, że takie leki są bardziej korzystne w leczeniu patologii sercowo-naczyniowych, a ponadto powodują mniej skutków ubocznych..

Lista leków z grupy kardioselektywnych beta-blokerów nowej generacji:

• Betacard;
• Atenolol;
• Tenolol;
• Prinorm;
• Bisoprolol;
• Tenoryczny;
• Hypoten;
• Bisokard;
• Tenorysta;
• Bisogamma;
• Concor;
• Lokren;
• Koronalny;
• Betaksolol;
• Metoprolol;
• Betoptic;
• Corvitol;
• Vasokardin;
• Logimax;
• Egilok;
• Metocardium;
• Emzok;
• Nebilet;
• Esmolol;
• Breviblock;
• Nebiwolol;
• Talinolol;
• Kordanum;
• Acebutolol.

Skutki uboczne beta-blokerów

Leki nieselektywne częściej powodują działania niepożądane. Należą do nich następujące stany patologiczne:

• bradykardia;
• objawy niewydolności serca;
• niedociśnienie tętnicze;
• ból w klatce piersiowej;
• zaburzenia snu lub bezsenność;
• zawroty głowy;
• upośledzenie pamięci i zdolności koncentracji;
• depresja;
• omamy wzrokowe i słuchowe;
• słaba efektywność;
• apatia;
• bóle głowy;
• nudności;
• suchość w ustach
• biegunka lub zaparcie;
• wymioty;
• ból w nadbrzuszu i jelitach;
• przekrwienie błony śluzowej nosa;
• skurcz oskrzeli;
• duszność;
• trudności w oddychaniu;
• anemia aplastyczna;
• plamica małopłytkowa;
• zakrzepica;
• niedoczynność tarczycy;
• zmniejszone libido i potencja;
• ginekomastia;
• skurcze mięśni;
• ból stawów;
• drżenie;
• myasthenia gravis;
• suchość błony śluzowej oczu;
• niedowidzenie;
• zmniejszenie ilości wydzielanego płynu łzowego;
• zapalenie spojówek;
• swędząca skóra;
• pokrzywka;
• obfite pocenie się;
• wrażliwość skóry na światło ultrafioletowe;
• przekrwienie naskórka;
• nawroty łuszczycy;
• łysienie (odwracalne);
• ból pleców.

Często po odstawieniu leku adrenergicznego występuje „zespół odstawienia” w postaci ostrego i długotrwałego wzrostu ciśnienia krwi, zwiększonej częstotliwości napadów bólu dławicowego.

Przeciwwskazania

Przeciwwskazania do przyjmowania blokerów alfa 1:

• ciąża;
• laktacja;
• zwężenie zastawki mitralnej lub aortalnej;
• ciężkie patologie funkcjonowania wątroby;
• nadmierna wrażliwość na składniki leku;
• wady serca na tle obniżonego ciśnienia napełniania komory;
• ciężka niewydolność nerek;
• niedociśnienie ortostatyczne;
• niewydolność serca spowodowana tamponadą serca lub zaciskającym zapaleniem osierdzia.

Przeciwwskazania do alfa-1,2-blokerów:

• niedociśnienie tętnicze;
• ostre krwawienie;
• laktacja;
• ciąża;
• zawał mięśnia sercowego, który wystąpił mniej niż trzy miesiące temu;
• bradykardia;
• nadmierna wrażliwość na składniki leku;
• organiczne uszkodzenie serca;
• ciężka miażdżyca naczyń obwodowych.

• nadmierna wrażliwość na składniki leku;
• ciężkie patologie funkcjonowania nerek lub wątroby;
• skoki ciśnienia krwi;
• niekontrolowane nadciśnienie lub niedociśnienie.

Ogólne przeciwwskazania do przyjmowania nieselektywnych i selektywnych beta-blokerów:

• nadmierna wrażliwość na składniki leku;
• wstrząs kardiogenny;
• blokada zatokowo-przedsionkowa;
• osłabienie węzła zatokowego;
• niedociśnienie (ciśnienie krwi poniżej 100 mm);
• ostra niewydolność serca;
• blok przedsionkowo-komorowy II lub III stopnia;
• bradykardia (puls mniejszy niż 55 uderzeń / min.);
• CHF w fazie dekompensacji;

Przeciwwskazania do przyjmowania nieselektywnych beta-blokerów:

• astma oskrzelowa;
• niewyraźna choroba naczyniowa;
• Dławica Prinzmetala.

• laktacja;
• ciąża;
• patologia krążenia obwodowego.

Rozważane leki u pacjentów z nadciśnieniem tętniczym należy stosować ściśle według instrukcji oraz w dawce przepisanej przez lekarza. Samoleczenie może być niebezpieczne. Przy pierwszym pojawieniu się skutków ubocznych należy natychmiast skontaktować się z placówką medyczną.

Podobał Ci się artykuł? Uratuj ją!

Wciąż masz pytania? Zapytaj ich w komentarzach! Odpowie na nie kardiolog Mariam Harutyunyan.

Ukończył Uralski Uniwersytet Medyczny na wydziale medycyny ogólnej. Lekarz-terapeuta

Co wpływa na wybór leku?

Leczenie nadciśnienia tętniczego należy rozpocząć od odczytów tonometru od 160 do 90. Pacjentom, u których zdiagnozowano niewydolność nerek lub serca i / lub cukrzycę, należy przepisać leki hipotensyjne już w wieku 130–85 lat..

W przypadku łagodnego nadciśnienia tętniczego (gdy ciśnienie krwi nie przekracza 140/90) lub przy wzroście tylko ciśnienia skurczowego przepisywane są leki na nadciśnienie tętnicze, których przyjmowanie jest przeznaczone na 1 lub 2 razy dziennie.

Częściej przepisywana jest terapia lekowa, polegająca na połączeniu dwóch lub więcej leków, co pomaga skuteczniej zwalczać przyczyny i specjalne mechanizmy zwiększania ciśnienia i jednocześnie zmniejszać dawkę leku.

Jeden z leków o tak złożonym leczeniu jest koniecznie przedstawicielem grupy beta-blokerów, listę leków sprzedawanych bez recepty lub recepty przedstawiono poniżej.

Wszystkie leki stosowane w leczeniu nadciśnienia tętniczego mają na celu:

• obniżenie ciśnienia skurczowego i rozkurczowego;
• redukcja bólów głowy;
• zapobieganie krwawieniom z nosa;
• eliminacja „much” na oczach;
• terapia niewydolności nerek;
• redukcja lub eliminacja bólu w sercu;
• zminimalizowanie ryzyka udaru lub zawału serca.

Hemodynamika

Zróbmy porównanie hemodynamiki leków, które są α i β-blokerami.

1. Tętno. α-blokery płynnie zwiększają ten wskaźnik, w przeciwieństwie do β-blokerów, które szybko zmniejszają puls.
2. Leki na ciśnienie krwi obu typów są wyjątkowo niższe.
3. Przedsionkowo-komorowe przewodzenie impulsu z węzła zatokowo-zatokowego do komory serca, α-adrenolityki pozostają niezmienione, a β-adrenolityki znacznie zmniejszają.
4. Kurczliwość mięśnia sercowego pod wpływem leków reprezentowanych przez α-adrenolityki pozostaje niezmieniona lub nieznacznie wzrasta. β-blokery nieco obniżają ten wskaźnik.
5. Oba rodzaje blokerów zmniejszają całkowity obwodowy opór naczyniowy, a α-adrenolityki czynią to wyraźniej.
6. Wpływ na przepływ krwi przez nerki jest dokładnie odwrotny: α-blokery zwiększają ten wskaźnik, a β-blokery działają jako ich antagoniści.

Objawy kliniczne tych typów blokerów adrenergicznych również mają zarówno podobieństwa, jak i pewne różnice..

Działając na ciśnienie krwi, oba te typy obniżyły granicę skurczowego ciśnienia krwi o 6 punktów. W stosunku do fazy rozkurczu ciśnienie spadło o 4 punkty. Tętno spadło o 5 uderzeń na minutę. Wszystkie te dane dotyczą pacjentów z łagodnym do umiarkowanego nadciśnieniem..

Wraz ze wzrostem dawki leków w obu przypadkach częstość akcji serca znacząco spadła, ale dynamika spadku ciśnienia pozostała praktycznie niezmieniona..

Adrenoblockers: ogólna charakterystyka

Leki z tej grupy (blogerzy alfa i beta) w pewien sposób oddziałują na receptory adrenaliny i mają następujący wpływ na organizm:

• działanie rozszerzające naczynia;
• obniżenie ciśnienia krwi;
• zawęzić światło oskrzeli;
• niższe poziomy glukozy we krwi;
• złagodzić tachykardię (spowolnić przyspieszone bicie serca).

Leki z grupy blokerów adrenergicznych są podzielone na kilka podgrup, których efekt jest nieistotny, ale inny. Tak szczegółowe dane, które wyróżniają podgrupy tych leków, są niezbędne lekarzom, aby wybrać najlepszy lek na nadciśnienie dla każdego pacjenta. Co lepiej wybrać i jak przyjmować z nadciśnieniem ten lub inny lek z tej grupy jest przepisywany przez lekarza.

Istnieje wiele przeciwwskazań do przyjmowania leków z tej klasy:

• astma oskrzelowa;
• przewlekła obturacyjna choroba płuc;
• cukrzyca;
• chromanie przestankowe.

Lista leków na nadciśnienie z kategorii blokerów adrenergicznych według substancji czynnej:

Substancja aktywna:

Nazwy handlowe leków:

Dawkę tych leków wybiera lekarz prowadzący, zwykle dzieli się ją 1-3 razy dziennie. Jeśli lekarz przepisze pojedynczą dawkę beta-blokerów, to niezależnie od stanu zdrowia i wskaźników tonometru, należy ją przyjmować rano na pusty żołądek i wypić pełny kurs, bez zatrzymywania się, nawet jeśli wartości ciśnienia wróciły do ​​normy.

Cechy akcji

Kiedy adrenalina lub norepinefryna dostanie się do krwiobiegu, receptory adrenergiczne reagują na te substancje. W odpowiedzi organizm rozwija następujące procesy:

• światło naczyń zwęża się;
• skurcze mięśnia sercowego stają się częstsze;
• wzrasta ciśnienie krwi;
• wzrasta poziom glikemii;
• zwiększa się światło oskrzeli.

W przypadku patologii serca i naczyń krwionośnych konsekwencje te są niebezpieczne dla zdrowia i życia ludzi. Dlatego, aby powstrzymać takie zjawiska, konieczne jest przyjmowanie leków blokujących uwalnianie hormonów nadnerczy do krwi..

Blokery adrenergiczne mają odwrotny mechanizm działania. Sposób działania alfa i beta blokerów różni się w zależności od typu receptora, który jest blokowany. W przypadku różnych patologii przepisywane są blokery adrenergiczne określonego typu, a ich wymiana jest kategorycznie niedopuszczalna.

Rozszerzają naczynia obwodowe i wewnętrzne. Pozwala to zwiększyć przepływ krwi, poprawić mikrokrążenie tkankowe. Ciśnienie krwi spada, a można to osiągnąć bez zwiększania częstości akcji serca.

Fundusze te znacznie zmniejszają obciążenie serca, zmniejszając objętość krwi żylnej wpływającej do przedsionka..

Inne skutki a-blokerów:

• obniżenie poziomu trójglicerydów i złego cholesterolu;
• wzrost poziomu „dobrego” cholesterolu;
• aktywacja wrażliwości komórek na insulinę;
• lepsze wchłanianie glukozy;
• zmniejszenie nasilenia objawów zapalenia układu moczowego i rozrodczego.

Blokery alfa-2 zwężają naczynia krwionośne i zwiększają ciśnienie w tętnicach. Praktycznie nie są używane w kardiologii..

Różnica między selektywnymi β-1-blokerami polega na tym, że mają one pozytywny wpływ na funkcjonowanie serca. Ich zastosowanie pozwala osiągnąć następujące efekty:

• zmniejszenie aktywności sterownika tętna i eliminacja arytmii;
• zmniejszenie częstości akcji serca;
• regulacja pobudliwości mięśnia sercowego na tle zwiększonego stresu emocjonalnego;
• zmniejszenie zapotrzebowania mięśnia sercowego na tlen;
• spadek wskaźników ciśnienia krwi;
• ulga w napadzie dusznicy bolesnej;
• zmniejszenie obciążenia serca podczas niewydolności serca;
• obniżenie poziomu glukozy we krwi.

Nieselektywne preparaty β-blokerów mają następujący efekt:

• zapobieganie przywieraniu elementów krwi;
• zwiększony skurcz mięśni gładkich;
• rozluźnienie zwieracza pęcherza;
• zwiększony ton oskrzeli;
• spadek ciśnienia wewnątrzgałkowego;
• zmniejszenie prawdopodobieństwa ostrego zawału serca.

Leki te obniżają ciśnienie krwi w oczach. Przyczyniają się do normalizacji trójglicerydów, LDL. Dają zauważalny efekt hipotensyjny bez zakłócania przepływu krwi w nerkach.

Przyjmowanie tych środków poprawia mechanizm adaptacji serca do stresu fizycznego i nerwowego. Pozwala to znormalizować rytm jego skurczów, złagodzić stan pacjenta z wadami serca.

Przed rozpoczęciem leczenia pacjent musi poinformować lekarza o obecności chorób, które mogą być podstawą do zniesienia blokerów adrenergicznych..

Leki z tej grupy przyjmowane są w trakcie lub po posiłkach. Zmniejsza to możliwe negatywne skutki leków na organizm. Czas przyjęcia, schemat dawkowania i inne niuanse są określane przez lekarza.

Podczas przyjęcia musisz stale sprawdzać tętno. Jeśli ten wskaźnik znacznie się zmniejszy, należy zmienić dawkę. Nie możesz samodzielnie przerwać przyjmowania leku, zacznij używać innych środków.

Co to są beta-blokery?

Beta-blokery, które są przyjmowane na nadciśnienie, to leki obniżające ciśnienie krwi poprzez wiązanie się z receptorami beta-adrenergicznymi. Receptory beta-adrenergiczne w organizmie człowieka znajdują się w mięśniu sercowym, nerkach i oskrzelach. Istnieją trzy podtypy receptorów. Najważniejsze z nich to receptory beta-1 adrenergiczne, które znajdują się w sercu.

Leki z grupy beta-blokerów mogą oddziaływać tylko na receptory pierwszego podgatunku (selektywnie) lub blokować wszystkie typy (nieselektywnie). Beta-blokery mają nie tylko działanie hipotensyjne, mają właściwości kardioprotekcyjne, są skuteczne w arytmii, a także zmniejszają regresję komór serca.

Beta-blokery (BAB) - grupa substancji leczniczych, które wiążą receptory beta-adrenergiczne i zapobiegają działaniu na nie katecholamin

Odmiany leków

Istnieją trzy klasyfikacje tej grupy leków, a mianowicie:

1. Poprzez wpływ na receptory (selektywne i nieselektywne).
2. Rozpuszczalność w podłożu (lipofilowa i hydrofilowa).
3. Wpływ na autonomiczny układ nerwowy (z aktywnością sympatykomimetyczną i bez niej).

Istnieje klasyfikacja funduszy na trzy pokolenia. Im wyższa generacja leku, tym mniej skutków ubocznych. Ale wydajność nie zawsze zależy od pokolenia. Specjalista skupia się na indywidualnej reakcji organizmu na lek. To leki trzeciej generacji, które mogą rozluźniać i rozszerzać naczynia krwionośne..

Wśród takich funduszy są:

W wielu przypadkach BAB należą do wiodących leków stosowanych w leczeniu dławicy wysiłkowej i zapobieganiu napadom

Skład preparatów

W składzie preparatów znajdują się substancje czynne, od których najczęściej pochodzi nazwa leku, a mianowicie:

• atenolol;
• betaksolol;
• bisoprolol;
• karwedilol;
• metoprolol;
• nadolol;
• pindolol;
• propranolol;
• sotalol;
• talinolol;
• tymolol;
• celiprolol;
• esmolol.

Do postaci tabletki dodano szereg składników pomocniczych. Lek zawiera laktozę, dwutlenek tytanu i inne substancje. Leki dobierane są na podstawie dawkowania, diagnozy i kosztu.

Skutki uboczne u ludzi

Beta-blokery mają szereg skutków ubocznych na organizm. Dawkowanie leku należy dobierać stopniowo, w zależności od odpowiedzi pacjenta. Ważne jest, aby wziąć pod uwagę przeciwwskazania.

Mogą powodować bóle głowy, zaburzenia snu, zawroty głowy, zaburzenia pamięci i depresję.

Wszystkie skutki uboczne przyjmowania można podzielić na grupy:

• serca (bradykardia, blok przedsionkowo-komorowy);
• ogólne (osłabienie, senność, maskowanie spadku poziomu cukru);
• przewodu pokarmowego (nudności, biegunka, wymioty);
• neurologiczne (bezsenność i koszmary senne, depresja).

Istnieją również objawy, takie jak zespół Raynauda, ​​hepatotoksyczność, skurcz oskrzeli i zaburzenia seksualne. Działania niepożądane są rzadkie. Są one związane albo z niewłaściwym schematem leczenia farmakologicznego, albo z indywidualną nietolerancją. Możliwe jest nagłe odstawienie leku w przypadku działania niepożądanego tylko pod nadzorem specjalisty..

Kiedy nie należy stosować beta-blokerów?

Istnieje kilka przeciwwskazań, które nie pozwalają na powołanie funduszy z tej grupy:

• indywidualna nietolerancja na substancje czynne. W takiej sytuacji warto wybrać odpowiedni środek i spróbować przepisać analogi lub inne tabletki z beta-blokerów;
• astmy oskrzelowej, zwłaszcza nieselektywnych leków („Anaprilin” lub „Propranolol”) nie należy przepisywać;
• zespoły niedrożności oskrzeli i przewlekłe patologie układu płucnego;
• blok przedsionkowo-komorowy II, III stopnia. W pierwszym stopniu należy zmniejszyć dawkę leku;

BAB hamuje zdolność węzła zatokowego do wytwarzania impulsów, które powodują skurcze serca i powodują bradykardię zatok

Reakcja metaboliczna

Nieselektywne BAB są zdolne do hamowania produkcji insuliny. Ponadto leki te znacznie hamują procesy mobilizacji glukozy z wątroby, co przyczynia się do rozwoju przedłużonej hipoglikemii u pacjentów z cukrzycą. Hipoglikemia z reguły sprzyja uwalnianiu adrenaliny do krwi, która działa na receptory alfa-adrenergiczne.

Wiele BAB-ów, zwłaszcza nieselektywnych, obniża poziom normalnego cholesterolu we krwi, a tym samym zwiększa poziom złego. Jednak takie leki jak „Carvedilol” razem z „Labetolol”, „Pindolol”, „Delevalol” i „Celiprolol” są pozbawione tej wady..

Beta-blokery - lista leków

Adrenalina pobudza mięsień sercowy. Jego uwolnienie przyspiesza tętno, podnosi ciśnienie krwi i sprawia, że ​​układ sercowo-naczyniowy działa jak koń. Osoba może wykonywać nadprzyrodzone skoki, podnosić niewyobrażalne ciężary itp..

Wręcz przeciwnie, zahamowanie czynności serca następuje z powodu zmniejszenia działania substancji stymulujących. Puls zwalnia, a wraz z nim przepływ krwi, ciśnienie spada, ogólnie serce się nie spieszy.

Spowolnienie tętna daje naszemu motorowi możliwość relaksu i nabrania sił. Ta zdolność serca jest szeroko stosowana w medycynie. A naszym dzisiejszym tematem są beta-blokery, leki, które powodują przerwę w sercu.

Wszystkie beta-blokery kończą się na -lol

Grupę leków zapewniających sercu dobry wypoczynek można łatwo odróżnić od pozostałych: nazwy wszystkich beta-blokerów kończą się na „-lol”.

Działanie beta-blokerów polega na zmniejszeniu aktywności współczulnego układu nerwowego, który odpowiada za jasne zabarwienie emocjonalne sytuacji stresowych (złość, niepokój, podniecenie).

Tłumiąc te objawy, możesz zwiększyć odporność na stres, w tym chronić serce przed niepotrzebnym niepokojem. Wtedy wdzięczne serce kurczy się rzadziej iz mniejszą siłą, co zmniejsza jego zapotrzebowanie na tlen. W efekcie ataki dusznicy bolesnej i zaburzenia rytmu znikają jak za dotknięciem czarodziejskiej różdżki, a ryzyko nagłej śmierci z powodu wady serca jest zminimalizowane.

W naczyniach znajdują się również receptory, na które wpływa adrenalina i podobne stymulanty (β1).

Blokada tych receptorów zmniejsza napięcie ściany naczyniowej, a wraz z nią wysokie ciśnienie krwi.

Z kolei spadek częstości akcji serca i rzutu serca prowadzi do zmniejszenia produkcji substancji zwężających naczynia krwionośne w organizmie, które hamują pracę ośrodkowego układu nerwowego i zakłócają odżywianie ściany naczyń.

Aplikacja na patologie układu sercowo-naczyniowego

W leczeniu tych schorzeń czołowe miejsce zajmują β-blokery.

Najbardziej selektywne są Bisoprolol i Nebivolol. Blokowanie receptorów adrenergicznych sprzyja zmniejszeniu stopnia kurczliwości mięśnia sercowego, spowolnieniu przewodzenia impulsów nerwowych.

Stosowanie nowoczesnych beta-blokerów ma następujące pozytywne skutki:

• spowolnienie akcji serca;
• poprawa metabolizmu mięśnia sercowego;
• normalizacja układu naczyniowego;
• poprawiona funkcja lewej komory, zwiększona frakcja wyrzutowa;
• normalizacja rytmu skurczów serca;
• spadek ciśnienia krwi;
• zmniejszenie ryzyka agregacji płytek krwi.

Lista leków beta-blokerów i ich stosowania

Nadciśnienie tętnicze wymaga obowiązkowego leczenia lekami. Stale opracowywane są nowe leki, które przywracają normalne ciśnienie krwi i zapobiegają niebezpiecznym konsekwencjom, takim jak udar i zawał serca. Przyjrzyjmy się bliżej, czym są alfa i beta-blokery - lista leków, wskazań i przeciwwskazań do stosowania.

Mechanizm akcji

Adrenolityki to leki, które łączy jeden efekt farmakologiczny - zdolność do neutralizacji receptorów adrenaliny serca i naczyń krwionośnych. Wyłączają receptory, które normalnie reagują na norepinefrynę i adrenalinę. Działanie adrenolitów jest przeciwne w przypadku noradrenaliny i adrenaliny i charakteryzuje się spadkiem ciśnienia, rozszerzeniem naczyń i zwężeniem światła oskrzeli oraz spadkiem stężenia glukozy we krwi. Leki działają na receptory zlokalizowane w sercu i ścianach naczyń.

Leki alfa-blokujące działają rozszerzająco na naczynia narządów, w szczególności na skórę, błony śluzowe, nerki i jelita. Z tego powodu dochodzi do działania przeciwnadciśnieniowego, zmniejszenia obwodowego oporu naczyniowego, poprawy przepływu krwi i ukrwienia tkanek obwodowych.

Zastanów się, czym są beta-blokery. To grupa leków, które wiążą się z receptorami beta-adrenergicznymi i blokują działanie na nie katecholamin (norepinefryny i adrenaliny). Są uważane za leki niezbędne w leczeniu pierwotnego nadciśnienia tętniczego i nadciśnienia tętniczego. Używane są w tym celu od lat 60-tych XX wieku..

Mechanizm działania wyraża się w zdolności do blokowania receptorów beta-adrenergicznych serca i innych tkanek. W takim przypadku powstają następujące efekty:

• Zmniejszona częstość akcji serca i rzut serca. Z tego powodu zmniejsza się zapotrzebowanie mięśnia sercowego na tlen, zwiększa się liczba zabezpieczeń, a przepływ krwi w mięśniu sercowym ulega redystrybucji. Beta-blokery chronią mięsień sercowy, zmniejszając ryzyko zawału serca i powikłań po nim;
• Zmniejszenie obwodowego oporu naczyniowego z powodu zmniejszenia produkcji reniny;
• Zmniejszenie uwalniania noradrenaliny z włókien nerwowych;
• Zwiększona produkcja czynników rozszerzających naczynia, takich jak prostaglandyna e2, tlenek azotu i prostacyklina;
• Spadek ciśnienia krwi;
• Zmniejszone wchłanianie jonów sodu w okolicy nerek oraz wrażliwość zatoki szyjnej i baroreceptorów łuku aorty.

Beta-blokery mają nie tylko działanie hipotensyjne, ale także szereg innych właściwości:

• Aktywność antyarytmiczna dzięki hamowaniu działania katecholamin, zmniejszeniu prędkości impulsów w przegrodzie przedsionkowo-komorowej i spowolnieniu rytmu zatokowego;
• Aktywność przeciwdławicowa. Receptory beta-1 adrenergiczne w naczyniach i mięśniu sercowym są zablokowane. Z tego powodu częstość akcji serca, kurczliwość mięśnia sercowego, spadek ciśnienia krwi, czas trwania rozkurczu wzrasta, a przepływ wieńcowy staje się lepszy. Ogólnie rzecz biorąc, zmniejsza się zapotrzebowanie serca na tlen, wzrasta tolerancja na obciążenia fizyczne, skracają się okresy niedokrwienia, zmniejsza się częstotliwość ataków dusznicy bolesnej u pacjentów z dławicą piersiową po zawale i wysiłkową;
• Zdolność przeciwpłytkowa. Agregacja płytek krwi spowalnia, stymulowana jest synteza prostacykliny, zmniejsza się lepkość krwi;
• Aktywność antyoksydacyjna. Następuje hamowanie wolnych kwasów tłuszczowych, które są wywoływane przez katecholaminy. Zmniejsza się potrzeba pozyskiwania tlenu w celu dalszego metabolizmu;
• Zmniejszony przepływ krwi żylnej do serca, objętość krążącego osocza;
• Wydzielanie insuliny zmniejsza się z powodu hamowania glikogenolizy;
• Działa uspokajająco, kurczliwość macicy zwiększa się w czasie ciąży.

Wskazania do przyjęcia

Blokery alfa-1 są przepisywane w następujących przypadkach:

• nadciśnienie (obniżające ciśnienie krwi);
• CHF (leczenie skojarzone);
• łagodny przerost gruczołu krokowego.

Blokery alfa-1, 2 są używane w następujących przypadkach:

• patologia krążenia mózgowego;
• migrena;
• demencja, która jest spowodowana komponentem naczyniowym;
• patologia krążenia obwodowego;
• problemy z oddawaniem moczu spowodowane neurogennym pęcherzem;
• angiopatia cukrzycowa;
• choroby zwyrodnieniowe rogówki oka;
• zawroty głowy i patologie funkcjonowania aparatu przedsionkowego związane z czynnikiem naczyniowym;
• neuropatia nerwu wzrokowego związana z niedokrwieniem;
• przerost prostaty.

Ważne: alfa-2-blokery są przepisywane wyłącznie w leczeniu impotencji u mężczyzn.

Nieselektywne beta-1,2-blokery są stosowane w leczeniu następujących patologii:

• nadciśnienie tętnicze;
• zwiększone ciśnienie wewnątrzgałkowe;
• migrena (w celach profilaktycznych);
• Kardiomiopatia przerostowa;
• zawał serca;
• tachykardia zatokowa;
• drżenie;
• bigeminia, arytmia nadkomorowa i komorowa, trigeminia (w celach profilaktycznych);
• dławica wysiłkowa;
• wypadanie płatka zastawki mitralnej.

Selektywne beta-1-blokery są również nazywane kardioselektywnymi ze względu na ich wpływ na serce, a mniej na ciśnienie krwi i naczynia krwionośne. Są rozładowywane w następujących warunkach:

• choroba niedokrwienna serca;
• akatyzja spowodowana przyjmowaniem leków przeciwpsychotycznych;
• arytmia różnego typu;
• wypadanie płatka zastawki mitralnej;
• migrena (w celach profilaktycznych);
• dystonia nerwowo-naczyniowa (typ nadciśnieniowy);
• zespół hiperkinetyczny serca;
• nadciśnienie tętnicze (niskiego lub średniego stopnia);
• drżenie, guz chromochłonny, tyreotoksykoza (kompozycja złożonego leczenia);
• zawał mięśnia sercowego (po zawale serca i w celu uniknięcia drugiego);
• Kardiomiopatia przerostowa.

Alfa-beta-blokery są przepisywane w następujących przypadkach:

• niemiarowość;
• stabilna dławica piersiowa;
• CHF (leczenie skojarzone);
• wysokie ciśnienie krwi;
• jaskra (krople do oczu);
• kryzys nadciśnieniowy.

Klasyfikacja leków

W ścianach naczyń krwionośnych występują cztery typy receptorów adrenergicznych (alfa 1 i 2, beta 1 i 2). Leki z grupy blokerów adrenergicznych mogą blokować różne typy receptorów (np. Tylko receptory beta-1-adrenergiczne). Leki są podzielone na grupy w zależności od wyłączenia niektórych typów tych receptorów:

WAŻNE WIEDZIEĆ! Koniec z dusznością, bólami głowy, skokami ciśnienia i innymi objawami NADCIŚNIENIA! Dowiedz się, jaką metodę stosują nasi czytelnicy w leczeniu ciśnienia krwi. Przeglądaj metodę.

WAŻNE WIEDZIEĆ! Koniec z dusznością, bólami głowy, skokami ciśnienia i innymi objawami NADCIŚNIENIA! Dowiedz się, jaką metodę stosują nasi czytelnicy w leczeniu ciśnienia krwi. Przeglądaj metodę.

• alfa-1-blokery (sylodosyna, terazosyna, prazosyna, alfuzosyna, urapidil, tamsulosyna, doksazosyna);
• blokery alfa 2 (johimbina);
• alfa-1, 2-blokery (dihydroergotamina, dihydroergotoksyna, fentolamina, nikergolina, dihydroergokrystyna, propoksan, alfa-dihydroergokryptyna).

Beta-blokery są podzielone na następujące grupy:

• nieselektywne blokery adrenergiczne (tymolol, metipranolol, sotalol, pindolol, nadolol, bopindolol, oksprenolol, propranolol);
• selektywne (kardioselektywne) blokery adrenergiczne (acebutolol, esmolol, nebiwolol, bisoprolol, betaksolol, atenolol, talinolol, esatenolol, celiprolol, metoprolol).

Lista alfa-beta-blokerów (w tym receptory alfa i beta-adrenergiczne jednocześnie):

Uwaga: klasyfikacja zawiera nazwy substancji czynnych wchodzących w skład leków z określonej grupy blokerów.

Beta-blokery są również dostarczane z wewnętrzną aktywnością sympatykomimetyczną i bez niej. Ta klasyfikacja jest uważana za pomocniczą, ponieważ jest używana przez specjalistów do wyboru niezbędnego leku..

Lista leków

Popularne nazwy blokerów alfa-1:

• Atenol;
• Atenova;
• Atenolan;
• Betacard;
• Tenormin;
• Sectral;
• Betoftan;
• Xonef;
• Optibetol;
• Bisogamma;
• Bisoprolol;
• Concor;
• Tyrez;
• Betalok;
• Serdol;
• Binelol;
• Kordanum;
• Breviblock.

Skutki uboczne

Częste działania niepożądane przyjmowania blokerów adrenergicznych:

• przewód pokarmowy: nudności, biegunka, zaparcia, dyskinezy dróg żółciowych, niedokrwienne zapalenie okrężnicy, wzdęcia;
• układ hormonalny: hipo- lub hiperglikemia u pacjentów z cukrzycą, zahamowanie glikogenolizy;
• układ moczowo-płciowy: zmniejszona filtracja kłębuszkowa i nerkowy przepływ krwi, siła działania i popęd płciowy;
• zespół odstawienia: częste ataki dusznicy bolesnej, przyspieszenie akcji serca;
• układ sercowo-naczyniowy: zaburzenia przepływu krwi w rękach i nogach, obrzęk płuc lub astma sercowa, bradykardia, niedociśnienie, blokada przedsionkowo-komorowa;
• układ oddechowy: skurcz oskrzeli;
• ośrodkowy układ nerwowy: zwiększone zmęczenie, osłabienie, problemy ze snem, depresja, problemy z pamięcią, omamy, parestezje, ruchliwość emocjonalna, zawroty głowy, bóle głowy.

Skutki uboczne przyjmowania blokerów alfa-1:

• obrzęk;
• silny spadek ciśnienia;
• arytmia i tachykardia;
• duszność;
• Katar;
• suchość błony śluzowej jamy ustnej;
• ból w okolicy klatki piersiowej;
• zmniejszone libido;
• ból podczas erekcji;
• niemożność utrzymania moczu.

Efekty uboczne przy stosowaniu blokerów receptora alfa-2:

• zwiększone ciśnienie;
• niepokój, nadmierna pobudliwość, drażliwość i aktywność fizyczna;
• drżenie;
• zmniejszenie częstości oddawania moczu i objętości płynu.

Efekty uboczne alfa-1 i -2-blokerów:

• zmniejszony apetyt;
• problemy ze snem;
• nadmierne pocenie;
• zimne dłonie i stopy;
• ciepło;
• zwiększona kwasowość żołądka.

Częste działania niepożądane beta-blokerów:

• ogólna słabość;
• opóźnione reakcje;
• stan depresyjny;
• senność;
• drętwienie i chłód kończyn;
• zmniejszone widzenie i upośledzona percepcja smaku (tymczasowo);
• niestrawność;
• bradykardia;
• zapalenie spojówek.

Nieselektywne beta-blokery mogą prowadzić do następujących stanów:

• patologia widzenia (zamazanie, uczucie, że do oka dostało się ciało obce, płaczliwość, dwoistość, pieczenie);
• niedokrwienie serca;
• zapalenie okrężnicy;
• kaszel z możliwymi atakami uduszenia;
• gwałtowny spadek ciśnienia;
• impotencja;
• półomdlały;
• Katar;
• zwiększenie stężenia kwasu moczowego, potasu i trójglicerydów we krwi.

Alfa beta blokery mają następujące skutki uboczne:

• zmniejszenie liczby płytek krwi i leukocytów;
• tworzenie się krwi w moczu;
• podwyższony poziom cholesterolu, cukru i bilirubiny;
• patologia przewodzenia impulsów serca, czasami dochodzi do blokady;
• upośledzone krążenie obwodowe.

Interakcje z innymi lekami

Następujące leki mają korzystną kompatybilność z blokerami alfa:

1. Diuretyki Układ renina-angiotensyna-aldosteron jest aktywowany, a sól i płyny nie są zatrzymywane w organizmie. Efekt hipotensyjny jest wzmocniony, zmniejsza się negatywny wpływ diuretyków na poziom lipidów.
2. Beta-blokery można łączyć z alfa-blokerami (alfa-beta-blokery proksodolol, labetalol itp.) Nasilenie działania hipotensyjnego następuje wraz ze spadkiem rzutu serca i całkowitym obwodowym oporem naczyniowym.

Korzystne połączenie beta-blokerów z innymi lekami:

1. Połączenie z azotanami jest skuteczne, zwłaszcza jeśli pacjent cierpi nie tylko na nadciśnienie, ale także na chorobę niedokrwienną serca. Następuje nasilenie działania hipotensyjnego, bradykardia jest wyrównana przez tachykardię wywołaną azotanami.
2. Połączenie z diuretykami. Działanie diuretyków nasila się i wydłuża z powodu hamowania uwalniania reniny z okolicy nerek przez beta-blokery.
3. Inhibitory ACE i blokery receptora angiotensyny. Jeśli występują arytmie lekooporne, możesz ostrożnie połączyć odbiór z chinidyną i nowokainamidem.
4. Blokery kanału wapniowego z grupy dihydropirydyny (kordafen, nifedypina, nikirdypina, fenigidyna). Można łączyć ostrożnie iw małych dawkach.

1. Blokery kanału wapniowego, które należą do grupy werapamilu (izoptyna, gallopamil, werapamil, finoptyna). Zmniejszona częstość akcji serca i siła, pogorszenie przewodzenia przedsionkowo-komorowego, zwiększone niedociśnienie, bradykardia, ostra niewydolność lewej komory i blok przedsionkowo-komorowy.
2. Sympatholytics - oktadyna, rezerpina i preparaty ją zawierające (rauvazan, brinerdin, adelfan, raunatin, cristepine, trireside). Występuje gwałtowne osłabienie współczulnych wpływów na mięsień sercowy i mogą wystąpić związane z tym powikłania.
3. Glikozydy nasercowe, bezpośrednie M-cholinomimetyki, leki antycholinesterazowe i trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne. Zwiększone prawdopodobieństwo blokady, bradyarytmii i zatrzymania akcji serca.
4. Przeciwdepresyjne inhibitory MAO. Istnieje możliwość przełomu nadciśnieniowego.
5. Typowi i nietypowi beta-agoniści i leki przeciwhistaminowe. Występuje osłabienie tych leków, gdy są stosowane w połączeniu z beta-blokerami.
6. Leki obniżające poziom insuliny i cukru. Występuje wzrost efektu hipoklikemicznego.
7. Salicylany i butadion. Obserwuje się osłabienie działania przeciwzapalnego;
8. Pośrednie antykoagulanty. Występuje osłabienie działania przeciwzakrzepowego.

Przeciwwskazania

Przeciwwskazania do przyjmowania blokerów alfa 1:

• ciąża;
• laktacja;
• zwężenie zastawki mitralnej lub aortalnej;
• ciężkie patologie funkcjonowania wątroby;
• nadmierna wrażliwość na składniki leku;
• wady serca na tle obniżonego ciśnienia napełniania komory;
• ciężka niewydolność nerek;
• niedociśnienie ortostatyczne;
• niewydolność serca spowodowana tamponadą serca lub zaciskającym zapaleniem osierdzia.

Przeciwwskazania do alfa-1,2-blokerów:

• niedociśnienie tętnicze;
• ostre krwawienie;
• laktacja;
• ciąża;
• zawał mięśnia sercowego, który wystąpił mniej niż trzy miesiące temu;
• bradykardia;
• nadmierna wrażliwość na składniki leku;
• organiczne uszkodzenie serca;
• ciężka miażdżyca naczyń obwodowych.

• nadmierna wrażliwość na składniki leku;
• ciężkie patologie funkcjonowania nerek lub wątroby;
• skoki ciśnienia krwi;
• niekontrolowane nadciśnienie lub niedociśnienie.

Ogólne przeciwwskazania do przyjmowania nieselektywnych i selektywnych beta-blokerów:

• nadmierna wrażliwość na składniki leku;
• wstrząs kardiogenny;
• blokada zatokowo-przedsionkowa;
• osłabienie węzła zatokowego;
• niedociśnienie (ciśnienie krwi poniżej 100 mm);
• ostra niewydolność serca;
• blok przedsionkowo-komorowy II lub III stopnia;
• bradykardia (puls mniejszy niż 55 uderzeń / min.);
• CHF w fazie dekompensacji;

Przeciwwskazania do przyjmowania nieselektywnych beta-blokerów:

• astma oskrzelowa;
• niewyraźna choroba naczyniowa;
• Dławica Prinzmetala.

• laktacja;
• ciąża;
• patologia krążenia obwodowego.

Rozważane leki u pacjentów z nadciśnieniem tętniczym należy stosować ściśle według instrukcji oraz w dawce przepisanej przez lekarza. Samoleczenie może być niebezpieczne. Przy pierwszym pojawieniu się skutków ubocznych należy natychmiast skontaktować się z placówką medyczną.

Podobał mi się artykuł?
Uratuj ją!

Wciąż masz pytania? Zapytaj ich w komentarzach! Odpowie na nie kardiolog Mariam Harutyunyan.