Antagoniści wapnia (blokery kanału wapniowego). Mechanizm działania i klasyfikacja. Wskazania, przeciwwskazania i skutki uboczne.

Antagoniści wapnia mają szerokie spektrum działania farmakologicznego. Mają działanie przeciwnadciśnieniowe, przeciwdławicowe, niedokrwienne, przeciwarytmiczne, przeciwmiażdżycowe, cytoprotekcyjne i inne. Aby uzyskać pełniejsze zrozumienie działania antagonistów wapnia, należy wziąć pod uwagę fizjologiczną rolę jonów wapnia..

Rola jonów wapnia

Jony wapnia odgrywają ważną rolę w regulacji czynności serca. Wnikają do wewnętrznej przestrzeni kardiomiocytów i pozostawiają go w przestrzeni międzykomórkowej za pomocą tzw. Pomp jonowych. W wyniku wejścia jonów wapnia do cytoplazmy kardiomiocytu następuje jej redukcja, aw wyniku ich uwolnienia z tej komórki następuje jej rozluźnienie (rozciągnięcie). Na szczególną uwagę zasługują mechanizmy przenikania jonów wapnia przez sarkolemmę do kardiomiocytów..

Strumień jonów wapnia odgrywa ważną rolę w utrzymaniu czasu zmiany potencjału czynnościowego, w generowaniu aktywności stymulatora, w stymulowaniu skurczów włókien mięśni gładkich, czyli w zapewnianiu pozytywnego działania inotropowego, a także pozytywnego działania chronotropowego na mięsień sercowy i powstawania dodatkowych skurczów.

Na błonach kardiomiocytów, komórek mięśni gładkich i komórek śródbłonka ściany naczyniowej znajdują się bramkowane napięciem kanały typu L, T i R. Główna ilość pozakomórkowych jonów wapnia przenika przez błony kardiomiocytów i komórek mięśni gładkich poprzez wyspecjalizowane kanały wapniowe (pompy sodowo-wapniowe, potasowo-wapniowe, potasowo-magnezowe), które są aktywowane na skutek częściowej depolaryzacji błon komórkowych, czyli podczas zmiany potencjału czynnościowego. Dlatego te kanały wapniowe należą do grupy zależnych od napięcia.

Historia odkrycia

Jedną z najważniejszych grup współczesnych leków przeciwnadciśnieniowych są antagoniści wapnia, którzy w klinice kardiologicznej obchodzą 52-lecie istnienia. W 1961 roku w laboratoriach niemieckiej firmy Knoll, twórcy tej niezwykle obiecującej grupy leków wazoaktywnych, powstał werapamil. Werapamil był pochodną szeroko rozpowszechnionej papaweryny i okazał się nie tylko środkiem rozszerzającym naczynia krwionośne, ale także aktywnym środkiem kardiotropowym. Verapamil został pierwotnie sklasyfikowany jako beta-bloker. Ale pod koniec lat 60. genialna praca A. Fleckensteina ujawniła mechanizm działania werapamilu, odkryła, że ​​hamuje on przezbłonowy przepływ wapnia. A. Fleckenstein zasugerował nazwę „antagoniści wapnia” dla werapamilu i leków pokrewnych poprzez mechanizm działania.

Następnie omówiono inne terminy, które odzwierciedlają mechanizm działania antagonistów wapnia: „blokery kanału wapniowego”, „blokery wolnego kanału”, „antagoniści funkcji kanału wapniowego”, „blokery wejścia wapnia”, „modulatory kanału wapniowego”. Żadne z tych oznaczeń nie było jednak bezbłędne, nie w pełni odpowiadało różnym aspektom interwencji syntetycznych antagonistów wapnia w dystrybucji strumieni jonów wapnia. Oczywiście te środki farmakologiczne jako takie nie przeciwdziałają wapniowi - nazwa „antagoniści” jest arbitralna. Ale nie blokują kanałów, a jedynie skracają czas trwania i częstotliwość otwierania tych kanałów. Ponadto ich działanie nie ogranicza się do zmniejszenia wchłaniania wapnia do komórki, ale wpływa również na wewnątrzkomórkowy ruch jonów wapnia, ich wydostawanie się z ruchomych zapasów wewnątrzkomórkowych. Działanie antagonistów wapnia jest zawsze jednokierunkowe i nie modulujące. Dlatego oryginalna nazwa - antagoniści wapnia (AK) - przy wszystkich jej konwencjach - została potwierdzona w 1987 roku przez WHO.

W 1969 r. Zsyntetyzowano nifedypinę, aw 1971 r. Diltiazem. Leki nowo wprowadzone do praktyki klinicznej zaczęto nazywać lekami - prototypami lub antagonistami wapnia I generacji. Od 1963 roku antagoniści wapnia (werapamil) są wykorzystywani w klinikach jako leki wieńcowe na chorobę wieńcową, od 1965 roku - jako nowa grupa leków przeciwarytmicznych, od 1969 roku - w leczeniu nadciśnienia tętniczego. Takie zastosowanie AK było podyktowane ich zdolnością do wywoływania rozkurczu mięśni gładkich ściany naczyniowej, rozszerzania tętnic oporowych i tętniczek, w tym łożysk wieńcowych i mózgowych, praktycznie bez wpływu na napięcie żył. Werapamil i diltiazem zmniejszają kurczliwość mięśnia sercowego i zużycie tlenu, a także zmniejszają automatyzm pracy serca i przewodzenie (tłumią arytmie nadkomorowe, hamują aktywność węzła zatokowego). Nifedypina ma mniejszy wpływ na kurczliwość mięśnia sercowego i układ przewodzenia serca; jest stosowana w nadciśnieniu tętniczym i skurczach naczyń obwodowych (zespół Raynauda). Werapamil i diltiazem mają również działanie przeciwnadciśnieniowe. Diltiazem w swoim działaniu zajmuje niejako pozycję pośrednią między werapamilem i nifedypiną, częściowo posiadając właściwości obu. Żadna inna klasa leków przeciwnadciśnieniowych nie obejmuje przedstawicieli o tak różnych właściwościach farmakologicznych i terapeutycznych, jak antagoniści wapnia..

Mechanizm akcji

Głównym mechanizmem hipotensyjnego działania antagonistów wapnia jest blokowanie przedostawania się jonów wapnia do komórki przez powolne kanały wapniowe błon komórkowych typu L. Prowadzi to do szeregu skutków, które prowadzą do rozszerzenia naczyń obwodowych i wieńcowych oraz obniżenia ogólnoustrojowego ciśnienia krwi:

• z jednej strony zmniejszenie wrażliwości komórek na działanie środków zwężających naczynia, czynników zatrzymujących sód, czynników wzrostu, zmniejszenie ich wydzielania (renina, aldosteron, wazopresyna, endotelina-I);
• z drugiej strony wzrost intensywności powstawania silnych czynników wazodylatacyjnych, natriuretycznych i przeciwpłytkowych (tlenek azotu (II) i prostacyklina).

To działanie antagonistów wapnia, jak również ich właściwości przeciwagregacyjne i przeciwutleniające, leżą u podstaw działania przeciwdławicowego (przeciw niedokrwieniu), jak również pozytywnego wpływu tych leków na czynność nerek i mózgu. Antagoniści wapnia z podgrupy fenyloalkiloamin i benzotiazepin mają działanie antyarytmiczne poprzez blokowanie wolnych kanałów wapniowych i wnikanie jonów wapnia do kardiomiocytów, a także do komórek węzłów zatokowo-przedsionkowych i przedsionkowo-komorowych.

Klasyfikacja

• 1. generacja: nifedypina, nikardypina.
• Generacja II: Nifedipine SR / GITS, Felodipine ER, Nicardipine SR.
• Generacja IIB: benidypina, izradypina, manidypina, nilwadypina, nimodypina, nisoldypina, nitrendypina.
• III generacja: amlodypina, lacydypina, lerkanidypina.

• 1. generacja: diltiazem.
• Generacja IIA: diltiazem SR.

• 1. generacja: werapamil.
• Generacja IIA: Verapamil SR.
• Generacja IIB: Galopamil.

Wskazanie na wizytę:

• Choroba niedokrwienna serca (zapobieganie napadom dusznicy bolesnej, napięciowej i spoczynkowej; leczenie naczynioruchowej dławicy piersiowej - Prinzmetal, wariant);
• uszkodzenie naczyń mózgu;
• kardiomiopatia przerostowa (ponieważ wapń działa jako czynnik wzrostu);
• zapobieganie zimnemu skurczowi oskrzeli.

Antagoniści wapnia są szczególnie wskazani u pacjentów z dławicą piersiową skurczową naczyń i epizodami bezbolesnego niedokrwienia.

Skutki uboczne:

• niedociśnienie tętnicze
• bół głowy
• tachykardia w wyniku aktywacji współczulnego układu nerwowego w odpowiedzi na rozszerzenie naczyń (fenigidyna)
• bradykardia (werapamil)
• naruszenie przewodzenia przedsionkowo-komorowego (werapamil, diltiazem)
• obrzęk kostek (obrzęk piszczeli)
• co jest najczęściej spowodowane przyjmowaniem fenigidyny
• zmniejszenie kurczliwości mięśnia sercowego z możliwością wystąpienia duszności lub astmy sercowej (w wyniku ujemnego działania inotropowego werapamilu, diltiazemu, bardzo rzadko - fenigidyny).

Jednym z dotychczas słabo rozwiniętych aspektów stosowania antagonistów wapnia jest ich wpływ nie tylko na częstość napadów dławicy piersiowej i jakość życia chorego, ale także na prawdopodobieństwo wystąpienia śmiertelnych i niezakończonych zgonem powikłań sercowych u chorych na dławicę piersiową..

Blokery kanału wapniowego: przegląd leków

Blokery kanału wapniowego lub antagoniści wapnia (AC) to substancje lecznicze, które hamują przenikanie jonów wapnia do komórek przez kanały wapniowe.

Kanały wapniowe to formacje białek, przez które jony wapnia przemieszczają się do i z komórki. Te naładowane cząstki biorą udział w tworzeniu i przewodzeniu impulsu elektrycznego, a także zapewniają skurcz włókien mięśniowych serca i ścian naczyń..
Antagoniści wapnia są aktywnie wykorzystywani w leczeniu choroby niedokrwiennej serca, nadciśnienia i arytmii serca.

Mechanizm akcji

Leki te spowalniają przepływ wapnia do komórek. To rozszerza naczynia wieńcowe, poprawia przepływ krwi w mięśniu sercowym. W rezultacie poprawia się dopływ tlenu do mięśnia sercowego i eliminacja z niego produktów przemiany materii..

Zmniejszając częstość akcji serca i kurczliwość mięśnia sercowego, AKs zmniejszają zapotrzebowanie serca na tlen. Leki te poprawiają rozkurczową funkcję mięśnia sercowego, czyli jego zdolność do relaksacji.
AKs rozszerzają tętnice obwodowe, pomagając obniżyć ciśnienie krwi.

Niektóre leki z tej grupy (werapamil, diltiazem) mają właściwości antyarytmiczne.
Leki te zmniejszają agregację („sklejanie”) płytek krwi, zapobiegając tworzeniu się skrzepów krwi w naczyniach wieńcowych. Wykazują właściwości przeciwmiażdżycowe, poprawiając metabolizm cholesterolu. AA chronią komórki, hamując procesy peroksydacji lipidów i spowalniając uwalnianie niebezpiecznych enzymów lizosomalnych do cytoplazmy.

Klasyfikacja według struktury chemicznej

AA dzielą się na trzy grupy w zależności od ich budowy chemicznej. W każdej z grup wyróżnia się leki I i II generacji, które różnią się od siebie selektywnością („celowością”) działania i czasem trwania efektu.

Klasyfikacja AK:
Pochodne difenyloalkiloaminy:

• 1. generacja: werapamil (izoptyna, finoptyna);
• 2. generacja: anipamil, gallopamil, falipamil.

• I generacja: diltiazem (kardil, dilzem, tilzem, dilakor);
• 2. generacja: altiazem.

• 1. generacja: nifedypina (corinfar, cordafen, cordipine, fenigidine);
• 2. generacja: amlodypina (norvasc), izradypina (lomir), nikardypina (carden), nimodypina, nisoldipina (siskor), nitrendypina (bypress), riodipina, felodypina (plendil).

Pochodne difenyloalkiloaminy (werapamil) i benzotiazepiny (diltiazem) działają zarówno na serce, jak i na naczynia krwionośne. Mają wyraźny efekt przeciwdławicowy, przeciwarytmiczny, hipotensyjny. Te środki zmniejszają tętno.

Pochodne dihydropirydyny rozszerzają naczynia krwionośne, mają działanie przeciwnadciśnieniowe i przeciwdławicowe. Nie są stosowane w leczeniu arytmii. Leki te powodują przyspieszenie akcji serca. Ich wpływ na dławicę wysiłkową i nadciśnienie jest wyraźniejszy niż w dwóch pierwszych grupach..

Pochodne dihydropirydyny drugiej generacji, w szczególności amlodypina, są obecnie szeroko stosowane. Są trwałe i dobrze tolerowane..

Wskazania do stosowania

Dławica wysiłkowa

W długotrwałej terapii dławicy wysiłkowej stosuje się werapamil i diltiazem. Najbardziej wskazane są u młodych pacjentów, z połączeniem dławicy piersiowej z bradykardią zatokową, nadciśnieniem tętniczym, niedrożnością oskrzeli, hiperlipidemią, dyskinezą dróg żółciowych, skłonnością do biegunki. Dodatkowymi wskazaniami do wyboru tych leków są miażdżyca zarostowa naczyń kończyn dolnych oraz niewydolność naczyniowo-mózgowa..

W wielu przypadkach wskazana jest terapia skojarzona, która łączy w sobie diltiazem i beta-blokery. Połączenie AA z azotanami nie zawsze jest skuteczne. Połączenie beta-blokerów i werapamilu można stosować z dużą ostrożnością, aby uniknąć możliwej ciężkiej bradykardii, niedociśnienia tętniczego, upośledzenia przewodnictwa serca i zmniejszonej kurczliwości mięśnia sercowego.

Zawał mięśnia sercowego

Można uznać za właściwe stosowanie diltiazemu u pacjentów z zawałem mięśnia sercowego o małej ogniskowej („zawał mięśnia sercowego bez załamka Q”), jeśli nie występuje niewydolność krążenia, a frakcja wyrzutowa przekracza 40%.

W pełnościennym zawale mięśnia sercowego („z załamkiem Q”) AK nie są pokazane.

Choroba hipertoniczna

AK są w stanie odwrócić rozwój przerostu lewej komory, chronić nerki, nie wywoływać zaburzeń metabolicznych. Dlatego znajdują szerokie zastosowanie w leczeniu nadciśnienia. Szczególnie wskazane są pochodne nifedypiny II generacji (amlodypina).

Leki te są szczególnie wskazane w połączeniu nadciśnienia tętniczego z dławicą wysiłkową, zaburzeniami metabolizmu lipidów, obturacyjnymi chorobami oskrzeli. Pomagają poprawić czynność nerek w nefropatii cukrzycowej i przewlekłej niewydolności nerek.

Lek „Nimotop” jest szczególnie wskazany w połączeniu nadciśnienia i niewydolności naczyń mózgowych. W przypadku zaburzeń rytmu i nadciśnienia szczególnie wskazane jest stosowanie leków z grupy werapamilu i diltiazemu.

Zaburzenia rytmu serca

W leczeniu arytmii stosuje się środki z grupy werapamilu i diltiazemu. Spowalniają przewodzenie serca i zmniejszają automatyzm węzła zatokowego. Leki te hamują mechanizm powrotu w tachykardii nadkomorowej.

AK służą do łagodzenia i zapobiegania napadom częstoskurczu nadkomorowego. Pomagają również zmniejszyć częstość akcji serca związaną z migotaniem przedsionków. Leki te są również przepisywane w leczeniu skurczu nadkomorowego.

W komorowych zaburzeniach rytmu AK są nieskuteczne.

Skutki uboczne

AK powodują rozszerzenie naczyń. W rezultacie mogą pojawić się zawroty głowy, ból głowy, zaczerwienienie twarzy i szybkie bicie serca. W wyniku niskiego napięcia naczyniowego pojawia się obrzęk w okolicy nóg, kostek i stóp. Dotyczy to zwłaszcza preparatów nifedypiny..
AK pogarszają zdolność mięśnia sercowego do kurczenia się (ujemny efekt inotropowy), spowalniają częstość akcji serca (ujemny efekt chronotropowy), spowalniają przewodzenie przedsionkowo-komorowe (ujemny efekt dromotropowy). Te działania niepożądane są bardziej widoczne w przypadku pochodnych werapamilu i diltiazemu..

Podczas stosowania preparatów nifedypiny możliwe są zaparcia, biegunka, nudności, aw rzadkich przypadkach wymioty. Stosowanie werapamilu w dużych dawkach u niektórych pacjentów powoduje ciężkie zaparcia.
Skutki uboczne skóry są dość rzadkie. Objawiają się zaczerwienieniem, wysypką i swędzeniem, zapaleniem skóry, zapaleniem naczyń. W ciężkich przypadkach prawdopodobny jest rozwój zespołu Lyella..

Zespół odstawienia

Po nagłym odstawieniu AA mięśnie gładkie tętnic wieńcowych i obwodowych stają się nadwrażliwe na jony wapnia. W rezultacie rozwija się skurcz tych naczyń. Może się to objawiać zwiększeniem częstotliwości ataków dusznicy bolesnej, wzrostem ciśnienia krwi. Zespół odstawienia występuje rzadziej w grupie werapamilu.

Przeciwwskazania

Ze względu na różnicę w działaniu farmakologicznym leków przeciwwskazania dla różnych grup są różne.

Pochodne werapamilu i diltiazemu nie powinny być przepisywane w przypadku zespołu chorego węzła zatokowego, bloku przedsionkowo-komorowego, dysfunkcji skurczowej lewej komory, wstrząsu kardiogennego. Są przeciwwskazane, gdy skurczowe ciśnienie krwi jest poniżej 90 mm Hg. Art., A także zespół Wolffa-Parkinsona-White'a z przewodzeniem wstecznym wzdłuż ścieżki dodatkowej.

Leki z grup werapamilu i diltiazemu są względnie przeciwwskazane w zatruciu naparstnicą, ciężkiej bradykardii zatokowej (poniżej 50 uderzeń na minutę), skłonności do ciężkich zaparć. Nie należy ich łączyć z beta-blokerami, azotanami, prazosyną, chinidyną i dyzopiramidem, ponieważ w tym przypadku istnieje niebezpieczeństwo gwałtownego spadku ciśnienia krwi.

Przegląd powolnych blokerów kanału wapniowego trzeciej generacji (BCCS)

Wolne blokery kanału wapniowego - leki stosowane w kompleksowym leczeniu i profilaktyce różnych chorób serca.

Przy regularnym stosowaniu pacjenci zauważają znaczną poprawę swojego stanu, zmniejszenie nasilenia objawów objawowych.

Co to są blokery i dlaczego należy je przyjmować, powinni wiedzieć wszyscy pacjenci kardiologiczni.

Przegląd blokerów kanału wapniowego

Blokery kanału wapniowego (BMCC) lub antagoniści wapnia to substancje białkowe, które spowalniają przenikanie zjonizowanego wapnia przez kanały wapniowe do struktur komórkowych.

Jony zwapniałe pojawiają się jako dodatnio naładowane komórki, które są kluczowe w prawie wszystkich procesach biochemicznych..

Po wejściu do komórek antagoniści wapnia stymulują aktywność wszystkich procesów bioenergetycznych i metabolicznych, realizując fizjologiczne funkcje struktur komórkowych.

Przy odpowiednim użyciu naładowane cząsteczki aktywnie uczestniczą w przewodzeniu impulsu elektrycznego, zapewniając odpowiednią kurczliwość struktur mięśniowych serca.

Po przekroczeniu dawki zwiększa się intensywność metabolizmu komórkowego, co przyczynia się do wzrostu zapotrzebowania tkanki łącznej na tlen.

Mechanizm odwrotny wywołuje ścieńczenie ścian naczyń, zmniejsza napięcie mięśniowe i ułamek rzutu serca mięśnia sercowego.

Dlaczego potrzebujesz blokerów kanału wapniowego

Antagoniści wapnia są włączeni do klasycznego schematu terapii chorób układu krążenia, są stosowane w celu poprawy przepływu krwi, elastyczności włókien mięśnia sercowego i komór oraz złagodzenia nadciśnienia.

Mechanizm działania jest następujący: BMCC hamuje uwalnianie komórek mięśni gładkich, przywraca równowagę kardiomiocytów. W ten sposób odnotowuje się ich korzystny wpływ na organizm.

Długotrwałe stosowanie charakteryzuje się rozluźnieniem ścian naczyniowych, a także normalizacją ciśnienia krwi. Wskazaniami do bezpośredniego przepisywania leków z grupy wolno działających blokerów kanału wapniowego są:

• funkcjonalna niewydolność struktur serca;
• kardiomiopatia;
• niedokrwienne zmiany w tkance serca;
• doznał zawału serca;
• powikłania zapalenia wsierdzia, zapalenia mięśnia sercowego;
• arytmia (niestabilna tachykardia, bradykardia).

Leki są przepisywane na ból, choroby serca (tachykardia, nadciśnienie i zawał serca wymagają złożonej terapii). Wybierając antagonistów wapnia, należy wziąć pod uwagę generację leków. Do czasu produkcji są:

1. Pierwsza generacja. Leki wyróżnia wysoka biodostępność, szybkie wydalanie z organizmu, a także niewystarczający farmakologiczny dobór ekspozycji.
2. Drugie pokolenie. Leki wyróżniają się maksymalnym długotrwałym efektem, dobrym wchłanianiem w organizmie..
3. BMKK 3 (trzecia) generacja. Całkowicie wnikają w błonę komórkową, gromadzą się wewnątrz, a następnie stopniowo wydalają z organizmu.

Podczas planowania procesu leczenia priorytetem są blokery wolnych kanałów wapniowych III generacji (wszystkie pochodne „Nifedypiny” odpowiadają III generacji). Dla maksymalnego efektu wystarczy jedna dawka.

Skuteczność terapeutyczna blokerów kanału wapniowego wynika z odciążenia zastawek serca, zmniejszenia zespołu niedotlenienia w poważnych patologiach narządów wewnętrznych lub układów, a także przyspieszenia przepływu wieńcowego.

Antagoniści wapnia są szeroko wykorzystywani w kardiologii szpitalnej, angiologii.

Skład BPC

Substancja czynna jest modyfikowana w zależności od przynależności leku do grupy chemicznej. Składniki pomocnicze, które decydują o specyficznej budowie leku, zależą również od postaci farmakologicznej..

Oprócz leków zawierających tylko blokery kanału wapniowego istnieją preparaty CCB o połączonym działaniu terapeutycznym (który zawiera kilka aktywnych składników).

Obecnie istnieje pięć czystych podstawowych składników, które są wykorzystywane do produkcji leków blokujących:

Blokery kanału wapniowego są produkowane w tabletkach, roztworach. Te ostatnie podaje się dożylnie (rzadko - domięśniowo). Ta ostatnia opcja wymaga powolnego kapania, dlatego jest używana w warunkach stacjonarnych.

Klasyfikacja

Klasyfikacja blokerów kanału wapniowego wyróżnia kilka kluczowych kryteriów. Następujące grupy rozróżnia się ze względu na ich strukturę molekularną:

• difenylopiperazyny (poprawiają poziom krążenia mózgowego);
• dihydropirydyny (niewielki lub żaden wpływ na frakcję wyrzutową mięśnia sercowego);
• benzodiazepiny (zwiększają przepływ krwi, przywracają czynność mięśnia sercowego, tętno);
• difenyloalkiloaminy (zmniejszają czynność serca).

Dihydropirydyny są powszechnie przepisywanymi lekami ze względu na regularną poprawę i transformację wzoru cząsteczkowego.

Niedihydropirydynowi antagoniści wapnia są szybko wydalani z moczem, co wymaga wielokrotnego stosowania w ciągu dnia.

Biorąc pod uwagę różnorodność grup chemicznych, istnieje kryterium różnic w efektach terapeutycznych. To zawiera:

• ekspansja tętniczek obwodowych;
• poprawione krążenie wieńcowe i przepływ krwi;
• zmniejszenie obciążenia mięśnia sercowego;
• bezpośrednie hamowanie przewodnictwa jonów wapnia.

Klasyfikacja pomaga uprościć przepisywanie leków w zależności od charakteru obrazu klinicznego. Niemożliwe jest samodzielne ustalenie specyfiki powołania konkretnego leku..

O powołaniu CCB decydują dane z badań klinicznych, wiek i historia choroby pacjenta..

Leki związane z CCB

Różnorodność grup chemicznych wskazuje na zmienność leków w przemyśle farmaceutycznym. Ważne jest, aby klasyfikować wszystkie preparaty farmaceutyczne według przynależności do grupy.

Dihydropirydyny - tak nazywa się popularna w praktyce terapeutycznej grupa leków. Leki są przepisywane w celu obniżenia ciśnienia krwi. Znane leki to:

1. Grupa „Nifedipina”. Bezpośredni wpływ - rozszerzenie naczyń krwionośnych z częstymi kryzysami nadciśnienia, dławicą piersiową o dowolnej genezie. „Nifedypina” „Diltiazem” bardzo rzadko wywołuje czynnościową niewydolność serca poprzez zmniejszenie obciążenia zastawek przedsionkowych, mięśnia sercowego.
2. „Nikardypina” - lek łagodzący objawy dławicy piersiowej, skoki ciśnienia krwi.
3. Felodypina, Amlodypina. Nie wpływają bezpośrednio na sprawność czynnościową mięśnia sercowego, działają długotrwale do 50 godzin. Są przepisywane do kompleksowej terapii kardiomiopatii, dławicy naczynioruchowej.
4. „Izradypina”, „Lerkanidypina” - są stosowane tylko w napadach nadciśnienia tętniczego, ponieważ wpływają bezpośrednio na światło naczyń.
5. „Nimodypina”. Różni się selektywnym wpływem na struktury naczyniowe mózgu. Jest przepisywany, aby zapobiec wtórnym skurczom. Nie dotyczy neurologicznego uszkodzenia mózgu.

Ciężki zespół objawów w wyniku długotrwałego stosowania jest rzadki. Obrzęk kończyn dolnych, trudny do zatrzymania nawet za pomocą diuretyków pętlowych, a także bóle głowy, nasilone uderzenia gorąca w okresie menopauzy są częste..

Blokery fenyloalkiloaminy są stosowane w celu bezpośredniego wpływu na mięsień sercowy i ogólnie na układ przewodzenia serca. Przepisywany w leczeniu arytmii i dusznicy bolesnej. Preparaty na bazie „werapamilu” są uważane za popularne.

Leczenie „Werapamilem” nie jest obiecujące w przypadku ostrej niewydolności serca. Wszystkie fundusze są wydawane w kilku aptekach w postaci roztworów do podawania dożylnego lub domięśniowego, tabletek. Ważna jest obowiązkowa obserwacja przez specjalistów. W przypadku niewłaściwego stosowania istnieje duże ryzyko zwiększonej niewydolności serca, zaburzeń rytmu serca.

Benzodiazepiny należące do grupy „diltiazemów”, mające znaczenie gdzieś pomiędzy dihydropirydynami a lekami z grupy fenyloalkiloamin, mają przeciwstawne efekty terapeutyczne. Leki z jednej strony rozszerzają naczynia krwionośne i obniżają ciśnienie krwi, z drugiej mogą pogarszać skurcze mięśnia sercowego. Główne leki są oparte na „Diltiazemie”.

Recepta "Diltiazem" i jego pochodne są stosowane w celu poprawy stanu układu nerwowego, przeciw napadom. Leki te są skuteczne w złożonej terapii wraz z innymi lekami po udarach, atakach serca i chorobie wieńcowej..

Pochodne „difenylopiperazyny” oparte na „cynaryzynie” mają rozszerzający wpływ na małe i duże naczynia mózgowe. Celem wizyty jest przywrócenie krążenia mózgowego, zmniejszenie napadów bólów głowy z migrenami, zaburzenia funkcji przedsionkowej. Najpopularniejsze z pierwszej generacji to fundusze oparte na „Cinnarizin”, drugiej generacji - na bazie „Flunarizin”.

Główne efekty terapeutyczne antagonistów wapnia

Główne właściwości antagonistów wapnia zapewniają dobre funkcjonowanie struktur naczyniowo-sercowych, mózgu. Występuje zauważalny spadek ciśnienia krwi. Rozpowszechniony w praktyce klinicznej ze względu na następujące efekty terapeutyczne:

• rozluźnienie mięśni gładkich mięśni naczyniowych;
• obniżenie ciśnienia krwi na zastawkach serca, komorach serca, mięśniu sercowym;
• przywrócenie i normalizacja przepływu krwi w mózgu, obwodowym lub głównym;
• normalizacja krążenia krwi w małym kółku;
• działanie przeciwnadciśnieniowe, rozszerzające naczynia krwionośne.

Jednocześnie spowalnia się automatyzm struktur komórkowych węzła zatokowego, zmniejsza się ryzyko pojawienia się ognisk ektopowych w tkankach serca, zmniejsza się szybkość dostarczania impulsów wzdłuż węzła przedsionkowego..

Ich stosowanie, wraz z innymi lekami przeciwnadciśnieniowymi, nasila działanie BMCC, poprawia przewodnictwo naczyniowe, kurczliwość mięśnia sercowego. Klasyczny schemat użycia wygląda następująco: blokery + inhibitory ACE + diuretyki i leki pomocnicze. Podobny schemat ma zastosowanie w przypadku przewlekłej niewydolności serca, kardiomiopatii, zwężenia naczyń i tętnic..

Powiązane efekty terapeutyczne

Efekt terapeutyczny antagonistów wapnia nie ogranicza się do działania przeciwnadciśnieniowego i antyarytmicznego. Jednocześnie preparaty BMCC mają następujący efekt:

• kardioprotekcyjny - zapobieganie zmianom martwiczym w tkance mięśnia sercowego;
• moczopędny - wyraźny spadek ciśnienia krwi w wyniku usunięcia nadmiaru płynu, zapobieganie rozszerzeniu lewej komory;
• nefroprotekcyjne - redukcja lub eliminacja skurczów naczyniowych nerek, poprawa przepływu krwi przez nerki (szczególnie na tle czynnościowej niewydolności struktur nerkowych);
• przeciwpłytkowe - zapobieganie adhezji płytek krwi, trombocytopenii, tworzeniu się skrzepliny.

Blokery wapnia zapobiegają nadmiernemu gromadzeniu się wapnia w naczyniach, mitochondriach, w tym rozwojowi miażdżycy. Działanie ochronne na nerki jest szczególnie ważne w przypadku nefropatii wywołanych cukrzycą.

Preparaty z grupy BMCC nie wpływają szczególnie na metabolizm, podłoże hormonalne i funkcje endokrynologiczne. Brak danych dotyczących wpływu na równowagę elektrolitów w osoczu krwi, metabolizm węglowodanów i lipidów oraz nie wpływa na napięcie drzewa oskrzelowego.

Działanie CCB nie jest związane z zaburzeniami seksualnymi, rozwojem psychofizycznym, aktywnością umysłową.

Interakcje z innymi produktami leczniczymi

Leki z grupy wolnych blokerów kanału wapniowego są często przepisywane w połączeniu z innymi lekami w celu poprawy efektu terapeutycznego, w tym CCB.

Ważne jest, aby zrozumieć następujące aspekty projektowania schematu leczenia skojarzonego:

1. Diuretyki (tiazydy, pętla), beta-blokery, inhibitory ACE, leki przeciwdepresyjne, azotany - zwiększone działanie hipotensyjne.
2. Niesteroidowe leki przeciwzapalne, środki znieczulające, antykoagulanty pośrednie - wzrost stężenia CCB w składzie osocza krwi, ryzyko przedawkowania.
3. Leki na bazie „Karbamazepiny” - zwiększające toksyczne działanie CCB.
4. Glikozydy nasercowe, leki na bazie „chinidyny”, „prokainamidu” - ryzyko krytycznego zmniejszenia części rzutu serca, częstości akcji serca.

Najlepsze jest połączenie beta-blokerów z pochodnymi „Dihydropirydyny” w celu wzmocnienia działania przeciwnadciśnieniowego. Jednoczesne stosowanie z napojami alkoholowymi nasila działanie hipotensyjne, aż do wystąpienia śpiączki i śmierci pacjenta. Świeżo wyciskany sok grejpfrutowy zwiększa biodostępność leku.

Nie było żadnego objawowego związku między stosowaniem hormonów tarczycy, witamin, enzymów, chondroprotektorów.

W przypadku wystąpienia negatywnych reakcji przy jednoczesnym stosowaniu należy skontaktować się z lekarzem w celu ustalenia przyczyn nietypowych objawów.

Skutki uboczne

Stosowanie leków z grupy wolnych blokerów kanału wapniowego przy prawidłowym stosowaniu iw połączeniu z innymi lekami rzadko prowadzi do skutków ubocznych, ale wiele zależy od indywidualnych cech organizmu i historii choroby. Preparaty BMCC mogą czasami prowadzić do następujących zjawisk:

• zwiększone ciśnienie wewnątrzczaszkowe, ból czasowy;
• obrzęk dystalnych kończyn;
• ucisk funkcji kurczliwej mięśnia sercowego;
• niestabilność tętna;
• reakcje alergiczne (wysypka pokrzywkowa);
• zaburzenia dyspeptyczne.

Aby zmniejszyć ryzyko wystąpienia skutków ubocznych, konieczne jest stopniowe zmniejszanie dawek leków po zaprzestaniu leczenia (jeśli nie mówimy o terapii przez całe życie).

Przy gwałtownym anulowaniu możliwe jest naruszenie rytmu serca, skurcz naczyń, poważne uszkodzenie struktur serca. Zwykle pojawienie się niepożądanych konsekwencji jest wynikiem nieodpowiedniej terapii, przekraczającej dzienną dawkę.

Przeciwwskazania

Przepisywanie leków z grupy blokerów kanału wapniowego (a także innych leków) musi być uzasadnione różnymi kryteriami klinicznymi. Względne ograniczenia dotyczące przyjmowania leków to:

• indywidualna nietolerancja składników;
• ostre reakcje alergiczne;
• niestabilne objawy dławicy piersiowej;
• skomplikowany zawał serca, udar;
• warunki szokowe;
• ostra faza czynnościowej niewydolności serca;
• końcowe etapy niewydolności narządów;
• okres ciąży i karmienie piersią.

Instrukcje dotyczące stosowania wielu blokerów wapnia wykluczają ich stosowanie w dzieciństwie, jednak BMCC są powszechnie przepisywane w praktyce kardiologii dziecięcej u pacjentów z obciążonym wywiadem klinicznym.

wnioski

Blokery kanału wapniowego i leki z tej grupy są wskazane w wielu sytuacjach klinicznych, co leży w interesie pacjentów w leczeniu chorób serca.

Prawidłowe leczenie znacząco wpływa na jakość życia, zapobiega ryzyku wystąpienia stanów zagrażających życiu.

Każdy pacjent z patologią serca powinien wiedzieć, czym są te blokery kanału wapniowego, dlaczego niewydolność serca zależy bezpośrednio od interakcji frakcji białek z kanałami komórkowymi..

Antagoniści wapnia - mechanizm działania, lista leków

Antagoniści wapnia (AK) lub blokery kanału wapniowego (CCB) to duża grupa leków stosowanych w leczeniu nadciśnienia tętniczego, dusznicy bolesnej, arytmii, choroby wieńcowej serca i choroby nerek. Pierwsi przedstawiciele CCB (werapamil, nifedypina, diltiazem) zsyntetyzowano już w latach 1960-1970 i są nadal używane..

Rozważmy szczegółowo mechanizm działania antagonistów kanału wapniowego, ich klasyfikację, wskazania, przeciwwskazania, skutki uboczne, cechy najlepszych przedstawicieli grupy.

Klasyfikacja leków

Komisja ekspertów Światowej Organizacji Zdrowia podzieliła wszystkich przedstawicieli blokerów wapnia na dwie grupy - selektywną, nieselektywną. Te pierwsze oddziałują tylko z kanałami wapniowymi serca i naczyń krwionośnych, drugie - z dowolnymi strukturami. Dlatego stosowanie nieselektywnego AA wiąże się z dużą liczbą niepożądanych reakcji: zaburzenia jelit, żółci, macicy, oskrzeli, mięśni szkieletowych, neuronów.

Głównymi przedstawicielami nieselektywnych AA są fendylina, beprydyl, cynaryzyna. Pierwsze dwa leki są rzadko stosowane. Cynaryzyna poprawia mikrokrążenie tkanki nerwowej, jest szeroko stosowana w leczeniu różnego rodzaju incydentów naczyniowo-mózgowych.

Selektywne blokery kanału wapniowego obejmują 3 klasy leków:

• fenyloalkiloaminy (grupa werapamilu);
• dihydropirydyny (grupa nifedypin);
• benzotiazepiny (grupa diltiazemów).

Wszystkie selektywne CCB są podzielone na trzy generacje. Przedstawiciele drugiego różnią się od swoich poprzedników czasem działania, większą specyficznością tkankową i mniejszą liczbą negatywnych reakcji. Wszyscy najnowszej generacji antagoniści kanału wapniowego to pochodne nifedypiny. Mają szereg dodatkowych właściwości nietypowych dla wcześniejszych leków..

W praktyce klinicznej zakorzenił się inny typ klasyfikacji AK:

• przyspieszające puls (dihydropirydyna) - nifedypina, amlodypina, nimodypina;
• zwalniające puls (niedihydropirydyna) - pochodne werapamilu, diltiazemu.

Zasada działania

Jony wapnia są aktywatorami wielu procesów metabolicznych w tkankach, w tym skurczu mięśni. Duże ilości minerału dostającego się do komórki sprawiają, że działa ona z maksymalną intensywnością. Nadmierny wzrost metabolizmu zwiększa jego zapotrzebowanie na tlen, szybko się zużywa. CCB zapobiegają przechodzeniu jonów wapnia przez błonę komórkową, „zamykając” specjalne struktury - powolne kanały typu L..

„Wejścia” tej klasy znajdują się w tkance mięśniowej serca, naczyniach krwionośnych, oskrzelach, macicy, moczowodach, przewodzie pokarmowym, woreczku żółciowym, płytkach krwi. Dlatego blokery kanału wapniowego oddziałują głównie z komórkami mięśniowymi tych narządów..

Jednak ze względu na różnorodność budowy chemicznej działanie leków jest różne. Pochodne werapamilu wpływają głównie na mięsień sercowy, przewodzenie impulsów sercowych. Leki takie jak diltiazem i nifedypina działają na mięśnie naczyniowe. Niektóre z nich oddziałują tylko z tętnicami niektórych narządów. Na przykład nisoldypina dobrze rozszerza naczynia krwionośne serca, nimodypina - mózg.

Główne efekty BPC:

• przeciwdławicowe, przeciw niedokrwieniu - zapobiegają, zatrzymują atak dławicy piersiowej;
• przeciw niedokrwieniu - poprawiają ukrwienie mięśnia sercowego;
• hipotensyjne - niższe ciśnienie krwi;
• kardioprotekcyjne - zmniejszają obciążenie serca, zmniejszają zapotrzebowanie mięśnia sercowego na tlen, sprzyjają jakościowemu rozluźnieniu mięśnia sercowego;
• nefroprotekcyjne - eliminują zwężenie tętnic nerkowych, poprawiają ukrwienie narządu;
• antyarytmiczny (niedihydropirydyna) - normalizuje tętno;
• przeciwpłytkowe - zapobiegają zlepianiu się płytek krwi.

Lista leków

Najczęstszych przedstawicieli grupy przedstawiono w poniższej tabeli.

Nifedypina

Diltiazem

Nimodypina

Lerkanidypina

Wskazania do powołania

Najczęściej antagoniści wapnia są przepisywani w leczeniu nadciśnienia tętniczego, choroby wieńcowej serca. Główne wskazania do powołania:

• izolowany wzrost ciśnienia skurczowego u osób starszych;
• połączenie nadciśnienia / choroby niedokrwiennej serca i cukrzycy, astmy oskrzelowej, patologii nerek, dny moczanowej, zaburzeń metabolizmu lipidów;
• połączenie choroby niedokrwiennej serca i nadciśnienia tętniczego;
• Choroba niedokrwienna serca z nadkomorowymi zaburzeniami rytmu / niektórymi typami dusznicy bolesnej;
• mikrozawał (diltiazem);
• eliminacja ataków przyspieszonego tętna (tachykardia);
• zmniejszenie częstości akcji serca podczas napadów migotania, trzepotania przedsionków (werapamil, diltiazem);
• alternatywa dla beta-blokerów w przypadku nietolerancji / przeciwwskazań.

Nadciśnienie tętnicze

Działanie przeciwnadciśnieniowe CCB jest wzmacniane przez inne leki uciskowe, dlatego często są przepisywane razem. Optymalnym połączeniem jest połączenie antagonistów wapnia i blokerów receptora angiotensyny, inhibitorów ACE, diuretyków tiazydowych. Możliwe jednoczesne stosowanie z beta-blokerami, innymi rodzajami leków przeciwnadciśnieniowych, ale ich działanie jest mniej zbadane.

Niedokrwienie serca

Nondihydropirydyny CCB (pochodne werapamilu, diltiazemu) i dihydropirydyny 3 generacji (amlodypina) najlepiej radzą sobie z niedostatecznym ukrwieniem mięśnia sercowego. Preferowana jest ostatnia opcja: działanie leków najnowszej generacji jest dłuższe, przewidywalne, specyficzne.

Niewydolność serca

W niewydolności serca stosuje się tylko 3 rodzaje blokerów kanału wapniowego: amlodypinę, lerkanidypinę, felodypinę. Pozostałe leki negatywnie wpływają na pracę chorego serca; zmniejszyć siłę skurczu mięśni, pojemność minutową serca, objętość wyrzutową.

Korzyści

Ze względu na swój szczególny mechanizm działania, antagoniści kanału wapniowego bardzo różnią się od innych leków przeciwnadciśnieniowych. Główne zalety leków z grupy BKK to:

• nie wpływają na metabolizm tłuszczów, węglowodanów;
• nie wywoływać skurczu oskrzeli;
• nie powodują depresji;
• nie prowadzą do zaburzenia równowagi elektrolitów;
• nie ograniczaj aktywności umysłowej, fizycznej;
• nie przyczyniają się do rozwoju impotencji.

Możliwe efekty uboczne

Większość pacjentów dobrze toleruje leki, zwłaszcza 2-3 pokolenia. Częstość występowania, rodzaj działań niepożądanych są bardzo różne w zależności od klasy. Najczęściej powikłania towarzyszą nifedypinie (20%), znacznie rzadziej diltiazemowi, werapamilowi ​​(5-8%).

Najczęstsze / nieprzyjemne konsekwencje to:

• obrzęk kostek, podudzia - szczególnie narażone są osoby starsze, które dużo chodzą / stoją, mają kontuzje nóg lub choroby żył;
• tachykardia, nagłe uczucie ciepła, któremu towarzyszy zaczerwienienie skóry twarzy, ramion. Typowe dla dihydropirydyn;
• obniżona czynność skurczowa mięśnia sercowego, zwolnione tętno, upośledzenie przewodnictwa serca - typowe dla CCB zwalniających tętno.

Skutki uboczne CCB różnych grup

Przeciwwskazania

Nie należy przepisywać leków na:

• niedociśnienie tętnicze;
• dysfunkcja skurczowa lewej komory;
• ciężkie zwężenie aorty;
• zespół chorej zatoki;
• blokada węzła przedsionkowo-komorowego 2-3 stopnie;
• skomplikowane migotanie przedsionków;
• udar krwotoczny;
• ciąża (pierwszy trymestr);
• karmienie piersią;
• pierwsze 1-2 tygodnie po zawale mięśnia sercowego.

Względne przeciwwskazania do przepisywania blokerów kanału wapniowego

Nie zaleca się jednoczesnego stosowania leków z prazosyną, siarczanem magnezu, uzupełniania terapii dihydropirydynami z azotanami oraz lekami niedihydropirydynowymi - amiodaronem, etazyzyną, dyzopiramidem, chinidyną, propafenonem, β-blokerami (szczególnie przy podawaniu dożylnym).

Blokery kanału wapniowego

W przypadku wysokiego ciśnienia krwi, a także wielu innych chorób, często przepisuje się blokery kanału wapniowego. Leki te mają wyraźne wskazania do stosowania i wymagają obowiązkowego przestrzegania przeciwwskazań..

Preparaty i ich rodzaje

Antagoniści wapnia, czyli blokery kanału wapniowego (CCB), to duża grupa leków o tym samym mechanizmie działania, ale różniących się od siebie składem, budową, niektórymi właściwościami (wchłanianie, wydalanie, wpływ na pracę serca). Inną poprawną nazwą grupy są wolne blokery kanału wapniowego..

Opisane leki należą do pierwszej linii, są stosowane jako leki przeciwnadciśnieniowe..

Zwykle przy nadciśnieniu tętniczym leki te normalizują poziom ciśnienia krwi, a jeśli są nieskuteczne, są zastępowane lub łączone z innymi lekami (beta-blokery, inhibitory ACE). Lepiej jest leczyć je osobom w podeszłym wieku, z zaburzeniami krążenia obwodowego, uszkodzeniami nerek, dusznicą bolesną. Istnieje kilka grup antagonistów wapnia, oto główne:

Grupa nifedypiny - leki

Jony wapnia odgrywają ważną rolę w całym organizmie. Wapń jest potrzebny kościom, pomaga leczyć je w przypadku złamań, razem z magnezem pomaga przy skurczach nóg. Pierwiastek kontroluje również skurcze serca - odpowiada za normalne funkcjonowanie miocytów. Przy nadmiarze elementu lub naruszeniu jego usunięcia następuje awaria funkcji pompowania i wzrost ciśnienia. BPC pomaga rozwiązać problem.

Najczęściej na liście leków lekarze przepisują pochodne dihydropirydyny, które są inaczej nazywane grupą Nifedypiny. Ten ostatni jest pierwszym CCB opracowanym tak, aby miał pozytywny wpływ na naczynia krwionośne. Ma następujące skutki:

• spowalnia przenikanie wapnia do kardiomiocytów, włókien mięśni gładkich tętnic;
• daje efekt przeciwdławicowy, hipotensyjny;
• zmniejsza napięcie tętnic bez wpływu na napięcie żył;
• rozszerza światło naczyń obwodowych i wieńcowych;
• zmniejsza zapotrzebowanie mięśnia sercowego na tlen.

Leki nie wpływają na rytm serca, nie hamują przewodzenia. U pacjentów z niewydolnością serca, cukrzycą, u pacjentów poddawanych hemodializie lek jest stosowany wyłącznie w warunkach szpitalnych. Główne wskazania:

• ulga w napadach dusznicy bolesnej;
• nadciśnienie;
• Choroba Raynauda;
• kryzys nadciśnieniowy.

Z tą samą substancją leczniczą opracowano droższe leki różniące się stopniem oczyszczenia, rodzajem uwalniania i marką producenta - Nifecard, Kordaflex, Kordipin, Corinfar, Kaltsigard, ich koszt to 200-600 rubli. Do grupy dihydropirydyn należą również Nimodipine (Nimotop), Amlodipine (Amlovas, Norvask).

Grupa Verapamil - przedstawiciele

Pochodne werapamilu należą do grupy fenyloalkiloamin, mają wyraźny wpływ na przewodnictwo w mięśniu sercowym. Charakterystyczną ich cechą jest wpływ na węzeł zatokowy - rozrusznik serca, ponieważ praca w nim błon komórkowych wynika z obecności jonów wapnia.

Werapamil nie wpływa na układ przewodzenia komór - tam depolaryzacja zależy od jonów sodu.

Werapamil ma silne działanie przeciwdławicowe - objawia się w wyniku bezpośredniego działania leku, a także z powodu wpływu na napięcie tętnic na obwodzie. Lek jest przepisywany jako dodatkowy środek na kardiomiopatię, ponieważ zmniejsza napięcie ścian mięśnia sercowego.

• arytmie nadkomorowe;
• stabilna dławica piersiowa bez skurczu naczyń;
• napadowe i inne rodzaje tachykardii;
• tachyarytmia przedsionkowa;
• trzepotanie przedsionków;
• skurcz dodatkowy nadkomorowy;
• nadciśnienie, stany kryzysowe;
• nadciśnienie płucne.

Istnieje również wiele innych leków na bazie weropamilu - Isoptin (440 rubli), Tarka (760 rubli). Drugą generację leków z tej grupy reprezentuje galopamil i oparty na nim lek o nazwie Procorum..

Diltiazem i jego analogi

Benzodiazepiny są słabsze od nifedypiny, oddziałują na naczynia krwionośne, serce. Uważa się, że zajmują środkową pozycję między werapamilem a nifedinem, należą do leków trzeciej generacji. Cechy charakterystyczne:

• umiarkowane tłumienie węzła zatokowego;
• umiarkowany spadek funkcji węzła przedsionkowo-komorowego;
• łagodny spadek ciśnienia krwi.

Głównym lekiem z grupy jest Diltiazem (150 rubli). Ma właściwości przeciwdławicowe, hipotensyjne, antyarytmiczne, zmniejsza kurczliwość mięśnia sercowego, obniża tętno, zwiększa przepływ wieńcowy i zmniejsza zapotrzebowanie serca na tlen. Lek sprzyja również zwiększeniu przepływu krwi przez nerki i mózg. Po zażyciu leku zmniejsza się ilość jonów wapnia w komórkach mięśnia sercowego, co zapewnia opisane powyżej efekty..

Diltiazem jest dostępny w postaci konwencjonalnych tabletek i środków o przedłużonym uwalnianiu (Diltiazem SR). Najczęściej jest przepisywany na dusznicę bolesną w połączeniu z nadciśnieniem tętniczym, z chorobą niedokrwienną serca, dławicą Prinzmetala. Niepożądane jest łączenie leków z beta-blokerami, ponieważ możliwe jest zwiększenie negatywnego wpływu na układ przewodzenia serca.

Grupa Cinnarizin

Ten lek i jego analogi mają nieco inne wskazania do stosowania. W większości rozszerzają naczynia mózgowe i mają pośredni i nieistotny wpływ na serce..

Cynaryzyna może być stosowana przy bólach głowy i migrenach - usuwa skurcz naczyń.

Wśród wskazań do leczenia cynaryzyną są zawroty głowy, utrata pamięci, szumy uszne, osłabienie czujności. Lek w złożonej terapii jest wskazany w chorobie Meniere'a, zapaleniu błędnika, oczopląsie o różnej etiologii. Inne wskazania:

• choroba morska;
• zaburzenia krążenia mózgowego (przewlekłe);
• awarie krążenia obwodowego;
• Choroba Raynauda;
• akrocyjanoza;
• owrzodzenia kończyn z cukrzycą, żylaki.

Cynaryzyna jest również częścią preparatu Stugeron, aw połączeniu z piracetamem - w preparacie Fescetam, Omaron. Drugie pokolenie tej grupy reprezentowane jest przez substancję czynną flunaryzynę, która dała podstawę do stworzenia szeregu leków na migrenę..

Współcześni antagoniści wapnia

Czwarta generacja leków ma dość ograniczoną listę. Cylnidypina znajduje się na liście najnowszej generacji blokerów kanału wapniowego. Lek należy do grupy dihydropirydyn, dlatego jest najczęściej przepisywany w leczeniu nadciśnienia tętniczego, choroby niedokrwiennej serca. Lek ma wysoką selektywność w stosunku do wolnych kanałów wapniowych.

Cilnidipine to obiecujący lek, który został opracowany przez japońskich naukowców w 2000 roku. Jest najczęściej stosowany w Japonii, w Rosji jest reprezentowany przez oryginał i różne leki generyczne. Zalety leku są następujące:

• bezpieczeństwo dla pacjentów;
• wysoka skuteczność przeciw nadciśnieniu;
• brak negatywnego wpływu na tętno, puls;
• poprawienie właściwości ścian tętnic;
• przydatność do użytku w starszym wieku.

Lek pomaga w nadciśnieniu stresowym, przy porannym wzroście ciśnienia. Ma również działanie ochronne na nerki i może być stosowany u pacjentów z cukrzycą. W przypadku choroby niedokrwiennej serca środek leczniczy daje dodatkowy efekt w postaci poprawy profilu lipidowego.

Przeciwwskazania i skutki uboczne

Większość antagonistów wapnia nie może pić w ostrym okresie zawału mięśnia sercowego, jeśli lekceważy się te przeciwwskazania, znacznie zwiększa się ryzyko śmierci sercowej. Wśród zakazów terapii pojawiają się również:

• stan przed zawałem, niestabilna dławica piersiowa;
• niedociśnienie tętnicze;
• tachykardia - dla grupy leków z nifedypiną;
• bradykardia - dla grupy leków z werapamilem;
• ostra niewydolność serca;
• wiek do 12-18 lat, w zależności od grupy leków i konkretnego leku;
• laktacja, ciąża;
• ostatnie stadia niewydolności nerek, wątroby (zakaz nie dotyczy wszystkich leków).

Każde lekarstwo ma skutki uboczne, najczęściej są to bóle głowy, gorączka, silny spadek ciśnienia. Wielu pacjentów ma obrzęki obwodowe, rozwój tachykardii. Przy długotrwałym stosowaniu wiele leków objawia się zaparciami, podwyższonymi wynikami testów czynności wątroby i wysypką skórną. Cynaryzyna może nasilać objawy choroby Parkinsona.

Podziel się z przyjaciółmi

Zrób coś pożytecznego, to nie potrwa długo