Blokery kanału wapniowego: przegląd leków

Blokery kanału wapniowego lub antagoniści wapnia (AC) to substancje lecznicze, które hamują przenikanie jonów wapnia do komórek przez kanały wapniowe.

Kanały wapniowe to formacje białek, przez które jony wapnia przemieszczają się do i z komórki. Te naładowane cząstki biorą udział w tworzeniu i przewodzeniu impulsu elektrycznego, a także zapewniają skurcz włókien mięśniowych serca i ścian naczyń..
Antagoniści wapnia są aktywnie wykorzystywani w leczeniu choroby niedokrwiennej serca, nadciśnienia i arytmii serca.

Mechanizm akcji

Leki te spowalniają przepływ wapnia do komórek. To rozszerza naczynia wieńcowe, poprawia przepływ krwi w mięśniu sercowym. W rezultacie poprawia się dopływ tlenu do mięśnia sercowego i eliminacja z niego produktów przemiany materii..

Zmniejszając częstość akcji serca i kurczliwość mięśnia sercowego, AKs zmniejszają zapotrzebowanie serca na tlen. Leki te poprawiają rozkurczową funkcję mięśnia sercowego, czyli jego zdolność do relaksacji.
AKs rozszerzają tętnice obwodowe, pomagając obniżyć ciśnienie krwi.

Niektóre leki z tej grupy (werapamil, diltiazem) mają właściwości antyarytmiczne.
Leki te zmniejszają agregację („sklejanie”) płytek krwi, zapobiegając tworzeniu się skrzepów krwi w naczyniach wieńcowych. Wykazują właściwości przeciwmiażdżycowe, poprawiając metabolizm cholesterolu. AA chronią komórki, hamując procesy peroksydacji lipidów i spowalniając uwalnianie niebezpiecznych enzymów lizosomalnych do cytoplazmy.

Klasyfikacja według struktury chemicznej

AA dzielą się na trzy grupy w zależności od ich budowy chemicznej. W każdej z grup wyróżnia się leki I i II generacji, które różnią się od siebie selektywnością („celowością”) działania i czasem trwania efektu.

Klasyfikacja AK:
Pochodne difenyloalkiloaminy:

• 1. generacja: werapamil (izoptyna, finoptyna);
• 2. generacja: anipamil, gallopamil, falipamil.

• I generacja: diltiazem (kardil, dilzem, tilzem, dilakor);
• 2. generacja: altiazem.

• 1. generacja: nifedypina (corinfar, cordafen, cordipine, fenigidine);
• 2. generacja: amlodypina (norvasc), izradypina (lomir), nikardypina (carden), nimodypina, nisoldipina (siskor), nitrendypina (bypress), riodipina, felodypina (plendil).

Pochodne difenyloalkiloaminy (werapamil) i benzotiazepiny (diltiazem) działają zarówno na serce, jak i na naczynia krwionośne. Mają wyraźny efekt przeciwdławicowy, przeciwarytmiczny, hipotensyjny. Te środki zmniejszają tętno.

Pochodne dihydropirydyny rozszerzają naczynia krwionośne, mają działanie przeciwnadciśnieniowe i przeciwdławicowe. Nie są stosowane w leczeniu arytmii. Leki te powodują przyspieszenie akcji serca. Ich wpływ na dławicę wysiłkową i nadciśnienie jest wyraźniejszy niż w dwóch pierwszych grupach..

Pochodne dihydropirydyny drugiej generacji, w szczególności amlodypina, są obecnie szeroko stosowane. Są trwałe i dobrze tolerowane..

Wskazania do stosowania

Dławica wysiłkowa

W długotrwałej terapii dławicy wysiłkowej stosuje się werapamil i diltiazem. Najbardziej wskazane są u młodych pacjentów, z połączeniem dławicy piersiowej z bradykardią zatokową, nadciśnieniem tętniczym, niedrożnością oskrzeli, hiperlipidemią, dyskinezą dróg żółciowych, skłonnością do biegunki. Dodatkowymi wskazaniami do wyboru tych leków są miażdżyca zarostowa naczyń kończyn dolnych oraz niewydolność naczyniowo-mózgowa..

W wielu przypadkach wskazana jest terapia skojarzona, która łączy w sobie diltiazem i beta-blokery. Połączenie AA z azotanami nie zawsze jest skuteczne. Połączenie beta-blokerów i werapamilu można stosować z dużą ostrożnością, aby uniknąć możliwej ciężkiej bradykardii, niedociśnienia tętniczego, upośledzenia przewodnictwa serca i zmniejszonej kurczliwości mięśnia sercowego.

Zawał mięśnia sercowego

Można uznać za właściwe stosowanie diltiazemu u pacjentów z zawałem mięśnia sercowego o małej ogniskowej („zawał mięśnia sercowego bez załamka Q”), jeśli nie występuje niewydolność krążenia, a frakcja wyrzutowa przekracza 40%.

W pełnościennym zawale mięśnia sercowego („z załamkiem Q”) AK nie są pokazane.

Choroba hipertoniczna

AK są w stanie odwrócić rozwój przerostu lewej komory, chronić nerki, nie wywoływać zaburzeń metabolicznych. Dlatego znajdują szerokie zastosowanie w leczeniu nadciśnienia. Szczególnie wskazane są pochodne nifedypiny II generacji (amlodypina).

Leki te są szczególnie wskazane w połączeniu nadciśnienia tętniczego z dławicą wysiłkową, zaburzeniami metabolizmu lipidów, obturacyjnymi chorobami oskrzeli. Pomagają poprawić czynność nerek w nefropatii cukrzycowej i przewlekłej niewydolności nerek.

Lek „Nimotop” jest szczególnie wskazany w połączeniu nadciśnienia i niewydolności naczyń mózgowych. W przypadku zaburzeń rytmu i nadciśnienia szczególnie wskazane jest stosowanie leków z grupy werapamilu i diltiazemu.

Zaburzenia rytmu serca

W leczeniu arytmii stosuje się środki z grupy werapamilu i diltiazemu. Spowalniają przewodzenie serca i zmniejszają automatyzm węzła zatokowego. Leki te hamują mechanizm powrotu w tachykardii nadkomorowej.

AK służą do łagodzenia i zapobiegania napadom częstoskurczu nadkomorowego. Pomagają również zmniejszyć częstość akcji serca związaną z migotaniem przedsionków. Leki te są również przepisywane w leczeniu skurczu nadkomorowego.

W komorowych zaburzeniach rytmu AK są nieskuteczne.

Skutki uboczne

AK powodują rozszerzenie naczyń. W rezultacie mogą pojawić się zawroty głowy, ból głowy, zaczerwienienie twarzy i szybkie bicie serca. W wyniku niskiego napięcia naczyniowego pojawia się obrzęk w okolicy nóg, kostek i stóp. Dotyczy to zwłaszcza preparatów nifedypiny..
AK pogarszają zdolność mięśnia sercowego do kurczenia się (ujemny efekt inotropowy), spowalniają częstość akcji serca (ujemny efekt chronotropowy), spowalniają przewodzenie przedsionkowo-komorowe (ujemny efekt dromotropowy). Te działania niepożądane są bardziej widoczne w przypadku pochodnych werapamilu i diltiazemu..

Podczas stosowania preparatów nifedypiny możliwe są zaparcia, biegunka, nudności, aw rzadkich przypadkach wymioty. Stosowanie werapamilu w dużych dawkach u niektórych pacjentów powoduje ciężkie zaparcia.
Skutki uboczne skóry są dość rzadkie. Objawiają się zaczerwienieniem, wysypką i swędzeniem, zapaleniem skóry, zapaleniem naczyń. W ciężkich przypadkach prawdopodobny jest rozwój zespołu Lyella..

Zespół odstawienia

Po nagłym odstawieniu AA mięśnie gładkie tętnic wieńcowych i obwodowych stają się nadwrażliwe na jony wapnia. W rezultacie rozwija się skurcz tych naczyń. Może się to objawiać zwiększeniem częstotliwości ataków dusznicy bolesnej, wzrostem ciśnienia krwi. Zespół odstawienia występuje rzadziej w grupie werapamilu.

Przeciwwskazania

Ze względu na różnicę w działaniu farmakologicznym leków przeciwwskazania dla różnych grup są różne.

Pochodne werapamilu i diltiazemu nie powinny być przepisywane w przypadku zespołu chorego węzła zatokowego, bloku przedsionkowo-komorowego, dysfunkcji skurczowej lewej komory, wstrząsu kardiogennego. Są przeciwwskazane, gdy skurczowe ciśnienie krwi jest poniżej 90 mm Hg. Art., A także zespół Wolffa-Parkinsona-White'a z przewodzeniem wstecznym wzdłuż ścieżki dodatkowej.

Leki z grup werapamilu i diltiazemu są względnie przeciwwskazane w zatruciu naparstnicą, ciężkiej bradykardii zatokowej (poniżej 50 uderzeń na minutę), skłonności do ciężkich zaparć. Nie należy ich łączyć z beta-blokerami, azotanami, prazosyną, chinidyną i dyzopiramidem, ponieważ w tym przypadku istnieje niebezpieczeństwo gwałtownego spadku ciśnienia krwi.

Blokery kanału wapniowego: mechanizm działania, lista leków

Wysokie ciśnienie krwi jest często dokuczliwe dla młodych i starszych ludzi. Aby znormalizować stan człowieka, przemysł farmaceutyczny opracowuje różne leki. Blokery kanału wapniowego (CCB) - grupa powszechnie przepisywanych leków przeciwnadciśnieniowych.

Ich działanie ma na celu zapobieganie przedostawaniu się jonów wapnia do włókien mięśniowych znajdujących się w naczyniach krwionośnych i sercu. Taki mechanizm pozwala złagodzić skurcz, ustabilizować puls i doprowadzić do stabilnej normalizacji wskaźników ciśnienia krwi..

Mechanizm akcji

Błona komórkowa miocytów zawiera najmniejsze kanały, które pozwalają Ca na przenikanie do tkanek naczyniowych. Prowadzi to do skurczu tętnic, przyspieszenia akcji serca, aw konsekwencji podwyższenia ciśnienia. Aby przerwać ten biochemiczny łańcuch, stworzono leki, które blokują te dziury - antagonistów wapnia.

Aby nie zaszkodzić ciału, leki są zaprojektowane w taki sposób, że składniki aktywne działają tylko na wolne kanały. Są odpowiedzialne za przenikanie Ca do komórek mięśniowych naczyń, mięśnia sercowego i macicy..

Antagoniści wapnia nie wpływają na metabolizm węglowodanów, dlatego są polecani do leczenia osób z cukrzycą.

Ważny! Niektóre CCB spowalniają tętno, więc osoby z bradykardią nie powinny ich przyjmować. Podczas terapii lekarz lub sam pacjent muszą monitorować odczyty pulsu.

Wskazania do stosowania

Antagoniści wapnia to niewielka grupa leków. Obejmuje tylko około dwóch tuzinów leków opatentowanych oficjalnie. Ale jednocześnie jest szeroko stosowany w leczeniu chorób serca i naczyń krwionośnych..

CCB są powoływane w następujących przypadkach:

• Nadciśnienie tętnicze. Pierwszą rzeczą, do której stosuje się leki tego typu, jest obniżenie ciśnienia krwi. Efekt rozszerzający naczynia krwionośne jest stosowany w połączeniu z innymi lekami lub samodzielnie,
• Angina pectoris. Pod wpływem CCB zmniejsza się obciążenie mięśnia sercowego, intensywność jego skurczów, zapotrzebowanie na składniki odżywcze i tlen. Zapobieganie skurczowi tętnic wieńcowych pomaga w normalizacji dopływu krwi do kardiomiocytów i zmniejszeniu skutków niedoboru tlenu. Przyjmowanie leków łagodzi zespół bólowy, łagodząc stan pacjenta,
• Niemiarowość. Niektórzy przedstawiciele antagonistów Ca mają bezpośredni wpływ na węzły przedsionkowo-komorowe i zatokowe. Znajduje zastosowanie w eliminacji nadkomorowych zaburzeń rytmu, migotania przedsionków,
• Choroba Raynauda. Amlodypinę i Nifedypinę stosuje się w celu zmniejszenia skurczu tętnic kończyn, zmniejszając w ten sposób nasilenie objawów u pacjentów,
• Klasterowe bóle głowy. Efekt rozszerzający naczynia krwionośne może zmniejszyć ich częstotliwość i intensywność,

• Usunięcie napięcia macicy. W celu zapobiegania przedwczesnemu porodowi w położnictwie, w rzadkich przypadkach nifedypina jest stosowana ze względu na jej właściwości rozluźniające mięśnie gładkie,
• Kardiomiopatia przerostowa. Przy regularnym stosowaniu powolnych blokerów kanału wapniowego częstość akcji serca zmniejsza się, co pomaga zmniejszyć zgrubienie ścian mięśnia sercowego,
• Nadciśnienie płucne. Amlodypina, diltiazem i inni przedstawiciele grupy leków służą do normalizacji ciśnienia w układzie oddechowym,
• Krwotok w podpajęczynówkowych obszarach mózgu. Nimodypina działa wybiórczo na naczynia mózgowe, co zmniejsza ryzyko pęknięcia i uszkodzenia w przełomie nadciśnieniowym.

Przeciwwskazania

Przed rozpoczęciem leczenia jakimikolwiek produktami leczniczymi zaleca się zapoznanie się z instrukcją użycia. Nie należy przyjmować blokerów kanału wapniowego w następujących przypadkach:

• Ostra faza zawału mięśnia sercowego,
• Niedociśnienie tętnicze,
• Dihydropirydynowi antagoniści wapnia są przeciwwskazani w przypadku kołatania serca,
• Preparatów na bazie substancji czynnej werapamil nie należy przyjmować z bradykardią,
• Aby uniknąć rozwoju obrzęku płuc i innych powikłań, zabrania się stosowania CCB w niektórych postaciach niewydolności serca,
• W czasie ciąży i laktacji substancje czynne mogą przenikać w dużych stężeniach przez barierę łożyskową do mleka matki,
• U dzieci poniżej 14 roku życia nie należy przyjmować CCB. Tylko w skrajnych przypadkach tabletki Verapamil i ich pochodne pod stałym nadzorem lekarza prowadzącego,
• Zaburzenia czynności nerek i wątroby.

Należy również zauważyć, że istnieją przypadki indywidualnej nietolerancji na substancje czynne antagonistów. W takich sytuacjach terapeuta lub kardiolog dobiera leki z innej serii lub grupy farmakologicznej.

Skutki uboczne

Każdy lek ma listę działań niepożądanych, które rzadko występują u pacjentów. Jeśli takie objawy zostaną stwierdzone, jeśli nie ustąpią w krótkim czasie, należy przerwać przyjmowanie tabletek i skonsultować się z lekarzem:

• Bóle głowy,
• Obrzęk obwodowy,
• Gorączka twarzy, rąk i nóg,

• Częstoskurcz,
• Bradykardia,
• Zaburzenia trawienia - zaparcia, nudności, wymioty, biegunka.

Ważny! Podczas leczenia blokerami kanału Ca należy wziąć pod uwagę ich zgodność z innymi lekami przeciwnadciśnieniowymi. Dozwolone do stosowania w połączeniu z diuretykami, inhibitorami konwertazy angiotensyny, azotanami.

Klasyfikacja

Blokery kanału wapniowego różnią się budową chemiczną. Istnieją trzy grupy:

1. Dihydropirydyna - Nifedypina, Amlodypina. Działają rozszerzająco na tętnice, dlatego są stosowane w leczeniu nadciśnienia tętniczego,
2. Pochodne fenyloalkiloaminy - Verapamil, Berapamil. Wpływaj na częstotliwość i intensywność skurczów serca. Stosowany w leczeniu dusznicy bolesnej, arytmii,
3. Pochodne benzodiazepiny - Diltiazem. Mają połączone działanie wielu dihydropirydyny i fenyloalkaminy.

Dwie ostatnie grupy są konwencjonalnie określane jako niedihydropirydynowe CCB. Mają podobny wpływ na tętnice i serce..

Również w farmakologii wyróżnia się kilka generacji CCB, z których każda została opracowana z uwzględnieniem wady poprzednich. W tym kierunku nieustannie prowadzone są badania kliniczne, co pozwala na tworzenie nowych, bezpieczniejszych i skuteczniejszych leków..

• 1. generacji. Obejmuje pierwsze proste leki o krótkim czasie działania. Należy je przyjmować około trzy razy dziennie (Izoptin, Adalat, Diazem),
• 2. generacji. Efekt terapeutyczny przedłuża się do 12 godzin, mają mniejszą listę skutków ubocznych i przeciwwskazań (Gallopamil, Falipamil, Lomir, Norvask),
• III generacja. Najskuteczniejsze leki, które działają przez 24 godziny (amlodypina, cylnidypina, lerkanidypina).

Stopniowo nowa klasa leków zastąpi stare, nieskuteczne leki. Już w tej chwili ostatnia generacja jest kilkakrotnie większa niż poprzednie..

Dihydropirydyny

Ten rodzaj leku jest bardzo często stosowany w leczeniu nadciśnienia tętniczego pierwotnego. Przeciwwskazaniami do tej serii są niewydolność serca, zespoły wieńcowe w ostrej fazie oraz nawracająca tachykardia..

Lista najbardziej skutecznych dihydropirydyn:

• Nifedypina. Jeden z pierwszych leków, które pojawiły się w leczeniu wysokiego ciśnienia krwi. Dobrze łagodzi kryzys nadciśnieniowy, gdy przyjmuje się go pod język. Jest rzadko stosowany w długotrwałej terapii ze względu na możliwy rozwój skutków ubocznych i krótki czas działania. Pomaga szybko rozszerzyć naczynia krwionośne, zmniejszyć obciążenie serca i zmniejszyć zapotrzebowanie mięśnia sercowego na tlen, co jest dobrym sposobem zapobiegania zawałowi serca w momencie krytycznego wzrostu ciśnienia krwi,
• Amlodypina. Popularny bezpieczny lek przeciwnadciśnieniowy. Dawka początkowa to 2,5 mg substancji czynnej. Stopniowo, w przypadku braku wyraźnego efektu terapeutycznego, lekarz zwiększa go do maksymalnie 10 mg. Pozwala rozszerzyć naczynia wieńcowe, co poprawia ukrwienie mięśnia sercowego, jego dopływ tlenu. Stosowany w leczeniu nadciśnienia tętniczego i dusznicy bolesnej,
• Corinfar. Należy do grupy leków najnowszej generacji opartych na nifedypinie. Zwiększa odporność mięśnia sercowego na stres, przywraca krążenie i dopływ tlenu. Nie przyczynia się do zahamowania reakcji, senności. W pierwszych etapach leczenia, ze względu na aktywację baroreceptorów, u niektórych pacjentów występuje niewielki wzrost częstości akcji serca i rzutu serca. Po krótkim czasie efekt ten znika samoczynnie. Stosowany jest w leczeniu skurczu naczyń i stabilnej przewlekłej dławicy piersiowej, nadciśnienia tętniczego. Podczas leczenia Corinfarem zaleca się unikanie spożywania grejpfrutów i ich przetworów. To nasila działanie przeciwnadciśnieniowe leków tej klasy przez okres do trzech dni,
• Norvask. Działa silnie rozluźniająco na włókna mięśni gładkich naczyń, dzięki czemu rozszerzają się tętniczki obwodowe i tętnice wieńcowe. Zmniejsza się obciążenie mięśnia sercowego, zmniejsza się ryzyko wystąpienia głodu tlenowego kardiomiocytów serca. Zapobiega to komplikacjom. Najwyższe stężenie amlodypiny obserwuje się 6-10 godzin po podaniu. Należy zachować ostrożność pacjentom z niewydolnością nerek lub wątroby. Udowodniono klinicznie, że w tym przypadku okres półtrwania i eliminacja substancji aktywnych z organizmu ulegają znacznemu wydłużeniu.

Ważny! W przypadku chorób serca zaleca się przyjmowanie leków zawierających magnez. Ten śladowy minerał pomaga w naturalny sposób blokować kanały wapniowe.

Niedihydropirydyny

Leki te mają dominujący wpływ na mięsień sercowy, jego częstotliwość i intensywność skurczów. Są stosowane w leczeniu dusznicy bolesnej, arytmii i innych patologii serca.

• Finoptin. Odnosi się do selektywnych blokerów wolnych kanałów pochodnych fenyloalkiloaminy. Wykazuje właściwości hipotoniczne, przeciwdławicowe i antyarytmiczne, dzięki czemu jest często stosowany w kardiologii do leczenia schorzeń układu krążenia. Nie zaleca się przepisywania w połączeniu z B-blokerami, a także w kardiomiopatii przerostowej. U pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby okres działania i okres półtrwania są wydłużone, a klirens zmniejszony. Należy to wziąć pod uwagę przy wyborze dawkowania. Przerwanie leczenia powinno być stopniowe,
• Diakordin. Jest produkowany w postaci tabletek zawierających 60, 90, 120 mg substancji czynnej chlorowodorku diltiazemu. Ostatnie dwa mają przedłużony efekt. Posiada właściwości przeciwnadciśnieniowe i przeciwdławicowe. Na tle innych leków z tej grupy wyróżnia się brakiem odruchowej tachykardii. Recepcja pozwala zmniejszyć częstotliwość ataków dławicy piersiowej, zmniejszyć ból. Stabilna stabilizacja ciśnienia krwi następuje po dwóch tygodniach od rozpoczęcia leczenia, ze względu na zmniejszenie oporu obwodowego i rozszerzenie naczyń. W tym przypadku efekt przeciwdławicowy pojawia się już pierwszego dnia.,
• Altiazem. Stosowany jest w leczeniu po zawale, naczynioruchowej dusznicy bolesnej, nadciśnieniu tętniczym. Pij jedną tabletkę co 12 godzin. Rozszerza naczynia obwodowe, jednocześnie zmniejszając w nich opór, zmniejsza obciążenie serca, zapobiegając głodowi tlenu. Należy zachować ostrożność u osób w podeszłym wieku iz blokiem AV,
• Cardil. Substancją czynną jest diltiazem. Wskazania do stosowania: nadciśnienie, dławica piersiowa, przyspieszenie akcji serca na tle migotania przedsionków. Należy zachować ostrożność u starszych pacjentów z ciężkim uszkodzeniem wątroby i nerek. Możliwe jest zmniejszenie klirensu i nasilenie działań niepożądanych. Rzadko występują u mężczyzn zaburzenia erekcji, które ustępują po zaprzestaniu leczenia. Na początku terapii pojawia się uczucie zmęczenia, zahamowanie reakcji, dlatego należy uważać na osoby prowadzące pojazdy lub pracujące w warunkach zwiększonej koncentracji,

• Gallopamil. Stosowany jest jako środek zapobiegawczy w nawrotach zawału mięśnia sercowego, dusznicy bolesnej. Rozluźnia mięśnie gładkie naczyń obwodowych, przywraca dopływ tlenu do mięśnia sercowego, łagodzi stres. Przyjmuje się 2-3 razy dziennie, w zależności od dawki leku i stopnia patologii,
• Isoptin. Należy do grupy pochodnych fenyloalkiloaminy o dominującym działaniu na mięsień sercowy. Służy do łagodzenia przełomu nadciśnieniowego, leczenia dusznicy bolesnej, arytmii nadkomorowej. Ma również zastosowanie w pediatrii w leczeniu napadowego częstoskurczu. Dostępny w postaci roztworu do podawania dożylnego. Zawiera werapamil, chlorek sodu i wodę do wstrzykiwań. Nie można stosować u pacjentów z ciężkim niedociśnieniem, wolną czynnością serca, niewydolnością serca, razem z glikozydami,
• Lecoptyna. Dostępny w tabletkach po 40 i 80 mg substancji czynnej. Zaleca się przyjmować 3-4 razy dziennie po posiłkach. Dawkowanie powinien być dobrane indywidualnie przez lekarza prowadzącego. W rzadkich przypadkach jest przepisywany dzieciom powyżej 6 roku życia z zaburzeniami rytmu serca. Dozwolone jest stosowanie go u pacjentów po zawale serca, tydzień po ostrej fazie. Możliwe reakcje uboczne: szum w uszach, skurcz oskrzeli, ból głowy, osłabienie, senność,
• Veratard. Należy do blokerów kanału Ca jako środek o przedłużonym uwalnianiu. Jest produkowany w kapsułkach, które są w stanie stopniowo uwalniać substancje aktywne. W ten sposób maksymalne stężenie obserwuje się we krwi przez długi czas. Stosuje się go przy nadciśnieniu tętniczym, niedokrwieniu serca, zaburzeniach rytmu. Nie zaleca się przyjmowania leku z sokiem grejpfrutowym. Spowalnia to odprawę i wydłuża okres eliminacji. Efekty uboczne: bóle głowy, zaburzenia reakcji, miastenia, zaparcia, zaostrzenie niewydolności serca,

• Aldizem. Tabletki do podawania doustnego. Jest szybko wchłaniany z przewodu pokarmowego. Maksymalne stężenie w osoczu obserwuje się po 3 godzinach. Wskaźnik ten różni się u pacjentów z różnymi chorobami współistniejącymi..

Ważne: Podczas leczenia osób starszych niezbędne są regularne pomiary tętna i ciśnienia krwi. W przypadku niekontrolowanego spadku dawki lekarz powinien zmniejszyć dawkę preparatu Aldizem.

Blokery kanału wapniowego

W przypadku wysokiego ciśnienia krwi, a także wielu innych chorób, często przepisuje się blokery kanału wapniowego. Leki te mają wyraźne wskazania do stosowania i wymagają obowiązkowego przestrzegania przeciwwskazań..

Preparaty i ich rodzaje

Antagoniści wapnia, czyli blokery kanału wapniowego (CCB), to duża grupa leków o tym samym mechanizmie działania, ale różniących się od siebie składem, budową, niektórymi właściwościami (wchłanianie, wydalanie, wpływ na pracę serca). Inną poprawną nazwą grupy są wolne blokery kanału wapniowego..

Opisane leki należą do pierwszej linii, są stosowane jako leki przeciwnadciśnieniowe..

Zwykle przy nadciśnieniu tętniczym leki te normalizują poziom ciśnienia krwi, a jeśli są nieskuteczne, są zastępowane lub łączone z innymi lekami (beta-blokery, inhibitory ACE). Lepiej jest leczyć je osobom w podeszłym wieku, z zaburzeniami krążenia obwodowego, uszkodzeniami nerek, dusznicą bolesną. Istnieje kilka grup antagonistów wapnia, oto główne:

Grupa nifedypiny - leki

Jony wapnia odgrywają ważną rolę w całym organizmie. Wapń jest potrzebny kościom, pomaga leczyć je w przypadku złamań, razem z magnezem pomaga przy skurczach nóg. Pierwiastek kontroluje również skurcze serca - odpowiada za normalne funkcjonowanie miocytów. Przy nadmiarze elementu lub naruszeniu jego usunięcia następuje awaria funkcji pompowania i wzrost ciśnienia. BPC pomaga rozwiązać problem.

Najczęściej na liście leków lekarze przepisują pochodne dihydropirydyny, które są inaczej nazywane grupą Nifedypiny. Ten ostatni jest pierwszym CCB opracowanym tak, aby miał pozytywny wpływ na naczynia krwionośne. Ma następujące skutki:

• spowalnia przenikanie wapnia do kardiomiocytów, włókien mięśni gładkich tętnic;
• daje efekt przeciwdławicowy, hipotensyjny;
• zmniejsza napięcie tętnic bez wpływu na napięcie żył;
• rozszerza światło naczyń obwodowych i wieńcowych;
• zmniejsza zapotrzebowanie mięśnia sercowego na tlen.

Leki nie wpływają na rytm serca, nie hamują przewodzenia. U pacjentów z niewydolnością serca, cukrzycą, u pacjentów poddawanych hemodializie lek jest stosowany wyłącznie w warunkach szpitalnych. Główne wskazania:

• ulga w napadach dusznicy bolesnej;
• nadciśnienie;
• Choroba Raynauda;
• kryzys nadciśnieniowy.

Z tą samą substancją leczniczą opracowano droższe leki różniące się stopniem oczyszczenia, rodzajem uwalniania i marką producenta - Nifecard, Kordaflex, Kordipin, Corinfar, Kaltsigard, ich koszt to 200-600 rubli. Do grupy dihydropirydyn należą również Nimodipine (Nimotop), Amlodipine (Amlovas, Norvask).

Grupa Verapamil - przedstawiciele

Pochodne werapamilu należą do grupy fenyloalkiloamin, mają wyraźny wpływ na przewodnictwo w mięśniu sercowym. Charakterystyczną ich cechą jest wpływ na węzeł zatokowy - rozrusznik serca, ponieważ praca w nim błon komórkowych wynika z obecności jonów wapnia.

Werapamil nie wpływa na układ przewodzenia komór - tam depolaryzacja zależy od jonów sodu.

Werapamil ma silne działanie przeciwdławicowe - objawia się w wyniku bezpośredniego działania leku, a także z powodu wpływu na napięcie tętnic na obwodzie. Lek jest przepisywany jako dodatkowy środek na kardiomiopatię, ponieważ zmniejsza napięcie ścian mięśnia sercowego.

• arytmie nadkomorowe;
• stabilna dławica piersiowa bez skurczu naczyń;
• napadowe i inne rodzaje tachykardii;
• tachyarytmia przedsionkowa;
• trzepotanie przedsionków;
• skurcz dodatkowy nadkomorowy;
• nadciśnienie, stany kryzysowe;
• nadciśnienie płucne.

Istnieje również wiele innych leków na bazie weropamilu - Isoptin (440 rubli), Tarka (760 rubli). Drugą generację leków z tej grupy reprezentuje galopamil i oparty na nim lek o nazwie Procorum..

Diltiazem i jego analogi

Benzodiazepiny są słabsze od nifedypiny, oddziałują na naczynia krwionośne, serce. Uważa się, że zajmują środkową pozycję między werapamilem a nifedinem, należą do leków trzeciej generacji. Cechy charakterystyczne:

• umiarkowane tłumienie węzła zatokowego;
• umiarkowany spadek funkcji węzła przedsionkowo-komorowego;
• łagodny spadek ciśnienia krwi.

Głównym lekiem z grupy jest Diltiazem (150 rubli). Ma właściwości przeciwdławicowe, hipotensyjne, antyarytmiczne, zmniejsza kurczliwość mięśnia sercowego, obniża tętno, zwiększa przepływ wieńcowy i zmniejsza zapotrzebowanie serca na tlen. Lek sprzyja również zwiększeniu przepływu krwi przez nerki i mózg. Po zażyciu leku zmniejsza się ilość jonów wapnia w komórkach mięśnia sercowego, co zapewnia opisane powyżej efekty..

Diltiazem jest dostępny w postaci konwencjonalnych tabletek i środków o przedłużonym uwalnianiu (Diltiazem SR). Najczęściej jest przepisywany na dusznicę bolesną w połączeniu z nadciśnieniem tętniczym, z chorobą niedokrwienną serca, dławicą Prinzmetala. Niepożądane jest łączenie leków z beta-blokerami, ponieważ możliwe jest zwiększenie negatywnego wpływu na układ przewodzenia serca.

Grupa Cinnarizin

Ten lek i jego analogi mają nieco inne wskazania do stosowania. W większości rozszerzają naczynia mózgowe i mają pośredni i nieistotny wpływ na serce..

Cynaryzyna może być stosowana przy bólach głowy i migrenach - usuwa skurcz naczyń.

Wśród wskazań do leczenia cynaryzyną są zawroty głowy, utrata pamięci, szumy uszne, osłabienie czujności. Lek w złożonej terapii jest wskazany w chorobie Meniere'a, zapaleniu błędnika, oczopląsie o różnej etiologii. Inne wskazania:

• choroba morska;
• zaburzenia krążenia mózgowego (przewlekłe);
• awarie krążenia obwodowego;
• Choroba Raynauda;
• akrocyjanoza;
• owrzodzenia kończyn z cukrzycą, żylaki.

Cynaryzyna jest również częścią preparatu Stugeron, aw połączeniu z piracetamem - w preparacie Fescetam, Omaron. Drugie pokolenie tej grupy reprezentowane jest przez substancję czynną flunaryzynę, która dała podstawę do stworzenia szeregu leków na migrenę..

Współcześni antagoniści wapnia

Czwarta generacja leków ma dość ograniczoną listę. Cylnidypina znajduje się na liście najnowszej generacji blokerów kanału wapniowego. Lek należy do grupy dihydropirydyn, dlatego jest najczęściej przepisywany w leczeniu nadciśnienia tętniczego, choroby niedokrwiennej serca. Lek ma wysoką selektywność w stosunku do wolnych kanałów wapniowych.

Cilnidipine to obiecujący lek, który został opracowany przez japońskich naukowców w 2000 roku. Jest najczęściej stosowany w Japonii, w Rosji jest reprezentowany przez oryginał i różne leki generyczne. Zalety leku są następujące:

• bezpieczeństwo dla pacjentów;
• wysoka skuteczność przeciw nadciśnieniu;
• brak negatywnego wpływu na tętno, puls;
• poprawienie właściwości ścian tętnic;
• przydatność do użytku w starszym wieku.

Lek pomaga w nadciśnieniu stresowym, przy porannym wzroście ciśnienia. Ma również działanie ochronne na nerki i może być stosowany u pacjentów z cukrzycą. W przypadku choroby niedokrwiennej serca środek leczniczy daje dodatkowy efekt w postaci poprawy profilu lipidowego.

Przeciwwskazania i skutki uboczne

Większość antagonistów wapnia nie może pić w ostrym okresie zawału mięśnia sercowego, jeśli lekceważy się te przeciwwskazania, znacznie zwiększa się ryzyko śmierci sercowej. Wśród zakazów terapii pojawiają się również:

• stan przed zawałem, niestabilna dławica piersiowa;
• niedociśnienie tętnicze;
• tachykardia - dla grupy leków z nifedypiną;
• bradykardia - dla grupy leków z werapamilem;
• ostra niewydolność serca;
• wiek do 12-18 lat, w zależności od grupy leków i konkretnego leku;
• laktacja, ciąża;
• ostatnie stadia niewydolności nerek, wątroby (zakaz nie dotyczy wszystkich leków).

Każde lekarstwo ma skutki uboczne, najczęściej są to bóle głowy, gorączka, silny spadek ciśnienia. Wielu pacjentów ma obrzęki obwodowe, rozwój tachykardii. Przy długotrwałym stosowaniu wiele leków objawia się zaparciami, podwyższonymi wynikami testów czynności wątroby i wysypką skórną. Cynaryzyna może nasilać objawy choroby Parkinsona.

Podziel się z przyjaciółmi

Zrób coś pożytecznego, to nie potrwa długo

Blokery kanału wapniowego

Większość rosyjskiego rynku blokerów kanału wapniowego stanowią produkty importowane. Popyt na cynaryzynę i nifedypinę prawie w całości pokrywa import.

Jony wapnia są niezbędne do utrzymania funkcji serca. Wchodząc do komórki jony wapnia aktywują procesy metaboliczne, zwiększają zużycie tlenu, powodują skurcze mięśni oraz zwiększają pobudliwość i przewodnictwo. Jony Ca2 + dostają się do komórki przez jonoselektywne kanały wapniowe, które znajdują się w fosfolipidowej błonie komórek serca. Błona oddziela cytoplazmę od środowiska zewnątrzkomórkowego. Wszystkie kanały Ca2 + są podzielone na dwie duże grupy: bramkowane napięciem i bramkowane receptorem. Z kolei w zależności od przewodnictwa, czasu życia w stanie otwartym, szybkości aktywacji lub inaktywacji, bramkowane napięciem kanały Ca2 + dzielą się na cztery typy: kanały Ca2 + wrażliwe na dihydropirydynę typu L, kanały Ca2 + typu T-, N- i P. Układ sercowo-naczyniowy zawiera kanały wapniowe typu L, które regulują wchodzenie wapnia do włókien mięśni gładkich i bezpośrednio wpływają na proces skurczu. Po aktywacji kanały tworzą natychmiastowe pory jonoselektywne, przez które jony Ca2 + wnikają do komórki zgodnie z gradientem stężeń. Prowadzi to do różnicy potencjałów, która jest mierzona jako potencjał błony między cytoplazmą a płynem zewnątrzkomórkowym. Ruch jonów do iz komórki przywraca potencjał błony do pierwotnego poziomu.

Przy zwiększonym obciążeniu serca mechanizmy kompensacyjne nie radzą sobie z przeciążeniem i rozwija się ostra niewydolność serca. Jednocześnie w mięśniu sercowym występuje nadmierne gromadzenie się jonów sodu i wapnia wewnątrz komórek, naruszenie syntezy związków wysokoenergetycznych, zakwaszenie środowiska wewnątrzkomórkowego, po którym następuje naruszenie procesów skurczu i rozluźnienia włókna mięśnia sercowego.

Blokery kanału wapniowego (CCB) zmniejszają podaż Ca2 + przez kanały L wapniowe. Mechanizm działania blokerów kanału wapniowego polega na tym, że nie wchodzą one w żaden antagonizm z jonami wapnia i nie blokują ich, ale wpływają na ich modulację, zwiększając i / lub zmniejszając czas trwania różnych faz stanu (faza 0 - kanały zamknięte, N1 i N2 - otwarte kanały), a tym samym zmieniając prąd wapniowy.

W efekcie zmniejsza się obciążenie mięśnia sercowego, zmniejsza się napięcie mięśni gładkich tętnic (efekt wazodylatacyjny), obniża się wysokie ciśnienie krwi, powstawanie zmian potencjału czynnościowego (wpływają na układ przewodzenia serca, normalizując tętno), zmniejsza się agregacja płytek krwi (zmniejsza się ryzyko powstania zakrzepów), opór naczyniowy (OPSS). Dlatego blokery kanału wapniowego są szeroko stosowane we współczesnej medycynie..

Blokery kanału wapniowego lub selektywni antagoniści wapnia to grupa leków, które pierwotnie były przeznaczone do leczenia dusznicy bolesnej. Pierwszy lek z tej grupy, werapamil, pochodna dobrze znanej papaweryny, został zsyntetyzowany w Niemczech w 1962 roku. Od późnych lat 60-tych do wczesnych 70-tych ubiegłego wieku stwierdzono, że blokery kanału wapniowego mają nie tylko działanie przeciwdławicowe, ale mogą również obniżać ogólnoustrojowe ciśnienie krwi..

Główne wskazania do stosowania blokerów kanału wapniowego to:

Pierwotne nadciśnienie tętnicze i objawowe nadciśnienie tętnicze (z przełomami nadciśnieniowymi, w celu obniżenia ciśnienia krwi; dławica wysiłkowa, dławica Prinzmetala (postać niewydolności wieńcowej, charakteryzująca się przedłużającymi się (do 1 godziny) napadami bólu). Połączenie dławicy piersiowej z bradykardią (spowolnienie akcji serca poniżej 60 V minuta), dusznica bolesna, której towarzyszą nadkomorowe zaburzenia rytmu, tachykardia (częstość akcji serca powyżej 100 uderzeń na minutę), tachykardia nadkomorowa (zatokowa). Same skurcze dodatkowe są całkowicie bezpieczne i nazywane są „arytmiami kosmetycznymi”. Jednak u osób z chorobami serca obecność dodatkowych skurczów jest dodatkowym niekorzystnym czynnikiem w trzepotaniu przedsionków i migotaniu przedsionków. Ostre incydenty naczyniowo-mózgowe X niewydolność naczyniowo-mózgowa, encefalopatia dyskulacyjna, zaburzenia przedsionkowe, choroba lokomocyjna w transporcie, migrena. Kardiomiopatia przerostowa (pierwotne niezapalne zmiany mięśnia sercowego o niewyjaśnionej etiologii (idiopatyczne), niezwiązane z wadami zastawek lub przeciekami wewnątrzsercowymi).

Zakres CCB nie ogranicza się do kardiologii i angioneurologii. Istnieją inne, bardziej „wąskie” i mniej znane wskazania do powołania tych leków. Obejmują one zapobieganie zimnemu skurczowi oskrzeli, a także leczenie jąkania, ponieważ leki, o których mowa, eliminują spastyczny skurcz przepony. Cynaryzyna ma właściwości przeciwhistaminowe i może być stosowana przy natychmiastowych reakcjach alergicznych - swędzeniu, pokrzywce. Należy zauważyć, że w ostatnim czasie CCB, ze względu na swoje właściwości neuroprotekcyjne i psychotropowe, są stosowane w kompleksowym leczeniu choroby Alzheimera, pląsawicy Huntingtona, demencji starczej, alkoholizmu..

Wymieniamy najważniejsze efekty farmakologiczne tych leków z zakresu kardiohemodynamiki:

rozluźnienie mięśni gładkich naczyń, co prowadzi do obniżenia ciśnienia krwi, zmniejszenia obciążenia następczego i wstępnego serca, poprawy przepływu krwi wieńcowej i mózgowej, mikrokrążenia i obniżenia ciśnienia w krążeniu płucnym; z tym związane jest hipotensyjne i przeciwdławicowe działanie CCB; zmniejszenie kurczliwości mięśnia sercowego, co pomaga obniżyć ciśnienie krwi i zmniejszyć zapotrzebowanie serca na tlen; efekty te są również wymagane w przypadku działania hipotensyjnego i przeciwdławicowego; działanie moczopędne spowodowane hamowaniem wchłaniania zwrotnego sodu (związanego z obniżaniem ciśnienia krwi); rozluźnienie mięśni narządów wewnętrznych (efekt spazmolityczny); spowolnienie automatyzmu komórek węzła zatokowego, tłumienie ognisk ektopowych w przedsionkach, zmniejszenie szybkości przewodzenia impulsów wzdłuż węzła przedsionkowo-komorowego (działanie antyarytmiczne); zahamowanie agregacji płytek krwi i poprawa właściwości reologicznych krwi, co jest ważne w leczeniu choroby lub zespołu Raynauda.

Różne CCB mają różne właściwości farmakologiczne. Rozważane fundusze są podzielone na 4 główne grupy o nieco innych efektach hemodynamicznych:

Dihydropirydyny Fenyloalkiloaminy; Benzotiazepiny. Flunaryzyna.

Podgrupa dihydropirydyn jest podzielona na 3 generacje leków. Każda kolejna generacja przewyższa poprzednią pod względem wydajności, bezpieczeństwa i parametrów farmakokinetycznych.

Klasyfikacja blokerów kanału wapniowego.

Preparaty podgrupy Krótki opis dihydropirydyn I generacji: Nifedypina krótko działająca, Nifedypina opóźniająca (długo działająca)

II generacja: Nifedypina GITS (działanie ciągłe), Felodypina

III generacja: amlodypina, lacydypina, nimodypina Leki te mają dominujący wpływ na mięśnie gładkie naczyń, mniejszy wpływ na układ przewodzenia serca i kurczliwość mięśnia sercowego; nimodypina (nimotop) różni się tym, że ma przeważający wpływ rozszerzający na naczynia mózgowe i jest używana przy incydentach naczyniowo-mózgowych Fenyloalkiloaminy Werapamil, opóźnienie werapamilu Silnie zaznaczony wpływ na układ przewodzenia serca, czyli węzeł zatokowy, gdzie depolaryzacja błon komórkowych zależy od wejścia jonów wapń i na węźle przedsionkowo-komorowym, w którym wpływ jonów wapnia i sodu jest ważny dla rozwoju potencjału czynnościowego. Praktycznie nie wpływają na układ przewodzący komór, wyraźnie zmniejszają kurczliwość mięśnia sercowego, a wpływ na naczynia jest słaby. Benzotiazepiny Diltiazem, opóźniacz diltiazemu Leki te mają w przybliżeniu jednakowy wpływ na serce i naczynia krwionośne, ale nieco słabsze niż grupa nifedypin.

Flunaryzyny Cynaryzyna W dawkach terapeutycznych leki z tej grupy działają rozszerzająco głównie na naczynia mózgowe, dlatego stosuje się je głównie przy zaburzeniach krążenia mózgowego, migrenach, zaburzeniach przedsionkowych.

Ze względu na czas działania przeciwnadciśnieniowego antagonistów wapnia można podzielić na następujące grupy:

krótko działający (do 6-8 godzin) - częstotliwość podawania; 3-4 razy dziennie (werapamil, diltiazem, nifedypina i inne); średni czas działania (8-12 godzin) - przyjmowany 2 razy dziennie (izradypina, felodypina i inne); długo działający (do 24 godzin) - skuteczny raz na dobę (nitrendypina i opóźniające postacie werapamilu, diltiazemu, izradypiny, nifedypiny i felodypiny); ultra-długo działające - ich działanie hipotensyjne utrzymuje się ponad 24-36 godzin (amlodypina).

Wadą krótko działających postaci dawkowania jest zarówno ich krótki czas działania, jak i gwałtowne spadki stężenia we krwi, skutkujące zwiększonym ryzykiem udaru lub zawału mięśnia sercowego. Wszystkie blokery kanału wapniowego są lipofilne, wchłaniane w 90-100% w przewodzie pokarmowym i wydalane z organizmu przez wątrobę, jednak różnią się istotnie między sobą ważnymi parametrami farmakokinetycznymi, takimi jak biodostępność i okres półtrwania w osoczu krwi..

Czas działania Lek Biodostępność,% Okres półtrwania w osoczu krwi, godziny Czas do osiągnięcia maksymalnego stężenia w osoczu krwi, godziny Krótkodziałający werapamil 10-30 4-10 1-2 Diltiazem 30-40 2-7 1-2 Nifedypina 23-30 2- 6 0,6 Średni czas działania Felodypina 12-16 3-14 1,5 Izradypina 17-33 7-8 1,6 Lacydypina 3-52 7-8 1 Długodziałająca felodypina opóźnienie 12-16 10-36 2-8 Opóźnienie werapamilu 10-30 12 1-2 Opóźnienie nifedypiny 60-75 12 4 Amlodypina o bardzo długim działaniu 60-80 35-52 6-12

Źródło: podręcznik leków.

Lek powinien być skuteczny, mieć jak najmniej skutków ubocznych i najlepiej radzić sobie z chorobą. Jeśli lek spełnia wszystkie wymagania, które go dotyczą, uważa się, że jest wysokiej jakości.

Wszystkie blokery kanału wapniowego mają wystarczającą liczbę skutków ubocznych, dlatego przy wyborze tego leku należy bardzo uważać, aby nie było odwrotnego efektu..

Blokery kanału wapniowego należy stosować systematycznie, dlatego stawia się im pewne wymagania:

przy monoterapii lek powinien skutecznie obniżać ciśnienie krwi, utrzymywać skuteczność przeciwnadciśnieniową; przy długotrwałym stosowaniu mają długotrwały efekt, który zapewnia kontrolę ciśnienia krwi przy podawaniu 1-2 razy dziennie; być dobrze tolerowanym; nie powodują zespołu odstawienia, gdy jego stosowanie zostanie nagle zatrzymane; nie powodować niepożądanych efektów metabolicznych (nie pogarszać metabolizmu lipidów, węglowodanów, puryn, nie zaburzać równowagi elektrolitów); poprawić wskaźniki zdrowotne populacji (zmniejszyć częstość powikłań, śmiertelność); być stosunkowo niedrogie.

Blokery kanału wapniowego nie w pełni spełniają te wymagania, każdy lek ma swoje zalety i wady, które należy dokładnie przeanalizować przed przepisaniem jakiegokolwiek leku. W tabeli 3 przedstawiono charakterystykę porównawczą najczęściej stosowanych w praktyce klinicznej blokerów kanału wapniowego. Podstawowe zasady, których należy przestrzegać przy przepisywaniu tych leków, przedstawiono w tabeli 4. Jednak podczas leczenia należy wziąć pod uwagę wszystkie czynniki, które mogą mieć niekorzystny wpływ, zwłaszcza indywidualną nietolerancję tego leku i wszystkie współistniejące choroby..

Charakterystyka porównawcza leków blokujących kanał wapniowy.

Wady leków Zalety nifedypiny Istnieje znacznie więcej skutków ubocznych niż innych blokerów kanału wapniowego.

Objawy związane z rozszerzeniem naczyń krwionośnych są częste (uczucie uderzenia gorąca, pieczenia; tachykardia, niedociśnienie tętnicze), ból w klatce piersiowej (czasami typu dławicy piersiowej), który wymaga natychmiastowego odstawienia leku;
możliwy ból głowy, zaburzenia widzenia, bóle mięśni, parestezje kończyn, krótkotrwałe zmiany widzenia, zmęczenie, zaburzenia snu.
Ostrożnie przepisuj pacjentom z cukrzycą, ponieważ możliwa jest hiperglikemia. Po nagłym odstawieniu nifedypiny może wystąpić przełom nadciśnieniowy lub niedokrwienie mięśnia sercowego („zjawisko odstawienia”). Wadą nifedypiny jest również konieczność wielokrotnego jej przyjmowania, co nie tylko stwarza niedogodności dla pacjentów, ale także powoduje dość gwałtowne dzienne wahania ciśnienia krwi. Zwiększa wydalanie sodu i wody z organizmu.

W dawkach terapeutycznych nie hamuje przewodnictwa mięśnia sercowego.

Praktycznie brak działania antyarytmicznego.
Przeciwnadciśnieniowe działanie nifedypiny jest szczególnie wyraźne u pacjentów z początkowo wysokim ciśnieniem tętniczym..

Zdolny do szybkiego obniżania ciśnienia krwi, zwłaszcza podany pod język.

Karetka do ambulatoryjnego usuwania przełomów nadciśnieniowych, redukcji przemijających wzrostów ciśnienia krwi.

Wysoka skuteczność w obniżaniu ciśnienia krwi, szybkość początku działania i niski koszt sprawiły, że nifedypina jest praktycznie lekiem ludowym do leczenia niektórych postaci dusznicy bolesnej, nadciśnienia tętniczego i wielu chorób układu krążenia. Amlodypina Maksymalnego działania amlodypiny można oczekiwać w ciągu tygodnia od rozpoczęcia jej podawania, ponieważ jest powoli wchłaniany po podaniu doustnym i stopniowo zaczyna działać, to znaczy nie nadaje się do szybkiego spadku ciśnienia krwi. Wysoka biodostępność.

Czas działania dzięki powolnemu uwalnianiu się z połączenia z receptorami.

Może być stosowany u pacjentów z cukrzycą, astmą oskrzelową i dną moczanową. Ma wyraźne działanie hipotensyjne zarówno w stosunku do skurczowego, jak i rozkurczowego ciśnienia krwi. Wraz z rozwojem hipotensyjnego działania amlodypiny nie ma zmiany częstości akcji serca. Wykazuje dużą selektywność w stosunku do naczyń wieńcowych i mózgowych, praktycznie pozbawiony działania inotropowego i wpływa na funkcję węzła zatokowego oraz przewodzenie przedsionkowo-komorowe.

Dobrze tolerowany przez pacjentów, bezpieczny i skuteczny u pacjentów z nadciśnieniem tętniczym w połączeniu z ciężką niewydolnością serca. Lacydypina Niewielka biodostępność. Ostatnio na rynku przeprowadzono niewiele badań klinicznych. Ma stopniowe i długotrwałe działanie przeciwnadciśnieniowe. Felodypina W większości przypadków działania niepożądane są z natury zależne od dawki i pojawiają się natychmiast po rozpoczęciu leczenia. Reakcje te są tymczasowe i ustępują z czasem. Obrzęk jest powszechny w przypadku tego leku.
Skuteczny i dobrze tolerowany przez starszych pacjentów, niezależnie od wieku czy współistniejącej patologii, nie wpływa negatywnie na stężenie glukozy we krwi i profil lipidowy

Główną cechą farmakodynamiczną leku jest jego silna selektywność naczyniowa. Mięśnie oporowe mięśni gładkich są szczególnie wrażliwe na felodypinę. Nimodypina Najczęstsze działania niepożądane: niedociśnienie, tachykardia, pasty, zaczerwienienie twarzy; objawy dyspeptyczne; zaburzenia snu, zwiększona aktywność psychomotoryczna.

Na rynku jest tylko lek importowany. Drogi. Wejście jest niewygodne (podaje się dożylnie). Praktycznie nie wpływa na przewodnictwo w węzłach AV i SA oraz na kurczliwość mięśnia sercowego. Odruchowo zwiększa częstość akcji serca w odpowiedzi na rozszerzenie naczyń. Blokuje kanały wapniowe w określonych obszarach mózgu, wpływa pozytywnie na zdolność uczenia się i pamięć (działanie nootropowe). Skuteczny z naruszeniem krążenia mózgowego. Werapamil W przypadku stosowania dużych dawek, szczególnie u pacjentów predysponowanych, możliwa jest ciężka bradykardia, blokada przedsionkowo-komorowa, niedociśnienie tętnicze i objawy niewydolności serca. U pacjentów z chorobą wieńcową lub niewydolnością naczyniowo-mózgową, nadmierne obniżenie ciśnienia tętniczego krwi podczas terapii hipotensyjnej może prowadzić do zawału mięśnia sercowego lub udaru naczyniowo-mózgowego. Przy szybkim podaniu dożylnym w pojedynczych przypadkach - całkowity poprzeczny blok serca, asystolia, zapaść.
Werapamil może powodować bezobjawowy blok przedsionkowo-komorowy I stopnia lub przemijającą bradykardię. Działanie przeciwniedokrwienne nasila się przy regularnym podawaniu werapamilu. Nie obserwuje się hipotonii ortostatycznej ani odruchowej tachykardii i nie powoduje zmian skurczowej czynności serca u pacjentów z prawidłową czynnością komór. Wykazuje skuteczne działanie antyarytmiczne w nadkomorowych zaburzeniach rytmu. Skurcz komór zwalnia wraz z trzepotaniem lub migotaniem przedsionków. Przywraca rytm zatokowy w napadowym częstoskurczu nadkomorowym

Działanie werapamilu rzadko może prowadzić do II lub III stopnia nasilenia bloku przedsionkowo-komorowego, bradykardii lub, w rzadkich przypadkach, do asystolii. Diltiazem Zdolność do szybkiego osiągnięcia maksymalnego stężenia, działanie leku mija równie szybko, jak ryzyko bradykardii. Diltiazem to jeden z najskuteczniejszych i najbezpieczniejszych leków we współczesnej kardiologii, który nie wpływa na metabolizm lipidów i węglowodanów..

Cynaryzyna nie ma prawie żadnego wpływu na ciśnienie krwi.

czasami możliwa jest umiarkowana senność, suchość w ustach, rozstrój żołądkowo-jelitowy; w takich przypadkach dawka jest zmniejszana. Z ciężkim niedociśnieniem tętniczym. U niektórych pacjentów w podeszłym wieku pojawiają się (lub nasilają) objawy pozapiramidowe. Wzmacnia działanie środków uspokajających i alkoholu. Kilka skutków ubocznych. Najtańsze na rynku dla tych leków.

Zwiększa odporność tkanek na niedotlenienie. Działa bezpośrednio przeciwskurczowo na naczynia krwionośne, zmniejsza ich odpowiedź na biogenne substancje zwężające naczynia krwionośne.

Źródło: podręcznik leków.

Tabela 3. Podstawowe zasady przepisywania blokerów kanału wapniowego.

Wskazania do stosowania Nazwa leku Schemat dawkowania Nadciśnienie i objawowe nadciśnienie tętnicze.

Dławica wysiłkowa, dławica Prinzmetala.

Połączenie dusznicy bolesnej z bradykardią, blokiem przedsionkowo-komorowym, ciężkim nadciśnieniem tętniczym.

Choroba i zespół Raynauda. Preparaty z grupy nifedypin. Nifedypina -5-10 mg 3-4 razy / dobę (w celu złagodzenia przełomu nadciśnieniowego - 5-10 mg pod językiem Nifedipine retard - 10-20 mg 2 r / s po posiłkach;

Nifedypina GITS - 60-90 mg 1 r / s.

Felodypina - 2,5-10 mg 1 r / s, dawka wzrasta stopniowo;

Amlodypina -2,5-10 mg 1 r / dzień (dawka jest zwiększana stopniowo, maksymalna dawka to 10 mg dziennie);

Lacydypina - 2-4 mg 1 r / s, (zacznij od 2 mg, po 3-4 tygodniach, jeśli efekt jest niewystarczający, zwiększ dawkę do 4-6 mg), lek można przyjmować w nieskończoność;

Dławica piersiowa, której towarzyszą nadkomorowe zaburzenia rytmu, tachykardia.

Tachykardia nadkomorowa (zatokowa), skurcz dodatkowy, trzepotanie przedsionków i migotanie przedsionków.

Połączenie napadowego częstoskurczu nadkomorowego, przewlekłego migotania przedsionków z nadciśnieniem tętniczym. Przede wszystkim CCB z grupy werapamilu, czyli diltiazem.

Werapamil - 40-80 mg 3-4 r / s, przy niewystarczającym działaniu 80-120 mg 3-4 r / s, przebieg leczenia może trwać do 6-8 miesięcy. Werapamil SR-120 mg 2 r / s lub 240 mg 1 r / s;

Diltiazem - 60–90 mg 3 r / s, maks. dawka dzienna - 360 mg (90 mg 4 razy);

Diltiazem SR - 120-180 mg 1-2 razy dziennie.

Ostre zaburzenia krążenia mózgowego Pochodne dihydropirydyny;

Nimotop jest lekiem z wyboru w krwotokach podpajęczynówkowych. Cinarizine. Cynaryzyna-25-75 mg 3 r / s.

Nimotop-30 mg 3 p / s

Źródło: instrukcje dotyczące narkotyków.

Bieżącą sytuację i prognozę rozwoju rosyjskiego rynku blokerów kanału wapniowego można znaleźć w raporcie Akademii Koniunktury Rynków Przemysłowych „Rynek blokerów kanału wapniowego w Rosji”.

Academy of Industrial Markets Conjuncture

Akademia Rynków Przemysłowych Conjuncture świadczy trzy rodzaje usług związanych z analizą rynków, technologii i projektów w sektorach przemysłowych - badania marketingowe, opracowywanie studiów wykonalności oraz biznesplany dla projektów inwestycyjnych.

· Badania marketingowe
Studium wykonalności
· Planowanie biznesu