Blokery kanału wapniowego: przegląd leków

Blokery kanału wapniowego lub antagoniści wapnia (AC) to substancje lecznicze, które hamują przenikanie jonów wapnia do komórek przez kanały wapniowe.

Kanały wapniowe to formacje białek, przez które jony wapnia przemieszczają się do i z komórki. Te naładowane cząstki biorą udział w tworzeniu i przewodzeniu impulsu elektrycznego, a także zapewniają skurcz włókien mięśniowych serca i ścian naczyń..
Antagoniści wapnia są aktywnie wykorzystywani w leczeniu choroby niedokrwiennej serca, nadciśnienia i arytmii serca.

Mechanizm akcji

Leki te spowalniają przepływ wapnia do komórek. To rozszerza naczynia wieńcowe, poprawia przepływ krwi w mięśniu sercowym. W rezultacie poprawia się dopływ tlenu do mięśnia sercowego i eliminacja z niego produktów przemiany materii..

Zmniejszając częstość akcji serca i kurczliwość mięśnia sercowego, AKs zmniejszają zapotrzebowanie serca na tlen. Leki te poprawiają rozkurczową funkcję mięśnia sercowego, czyli jego zdolność do relaksacji.
AKs rozszerzają tętnice obwodowe, pomagając obniżyć ciśnienie krwi.

Niektóre leki z tej grupy (werapamil, diltiazem) mają właściwości antyarytmiczne.
Leki te zmniejszają agregację („sklejanie”) płytek krwi, zapobiegając tworzeniu się skrzepów krwi w naczyniach wieńcowych. Wykazują właściwości przeciwmiażdżycowe, poprawiając metabolizm cholesterolu. AA chronią komórki, hamując procesy peroksydacji lipidów i spowalniając uwalnianie niebezpiecznych enzymów lizosomalnych do cytoplazmy.

Klasyfikacja według struktury chemicznej

AA dzielą się na trzy grupy w zależności od ich budowy chemicznej. W każdej z grup wyróżnia się leki I i II generacji, które różnią się od siebie selektywnością („celowością”) działania i czasem trwania efektu.

Klasyfikacja AK:
Pochodne difenyloalkiloaminy:

• 1. generacja: werapamil (izoptyna, finoptyna);
• 2. generacja: anipamil, gallopamil, falipamil.

• I generacja: diltiazem (kardil, dilzem, tilzem, dilakor);
• 2. generacja: altiazem.

• 1. generacja: nifedypina (corinfar, cordafen, cordipine, fenigidine);
• 2. generacja: amlodypina (norvasc), izradypina (lomir), nikardypina (carden), nimodypina, nisoldipina (siskor), nitrendypina (bypress), riodipina, felodypina (plendil).

Pochodne difenyloalkiloaminy (werapamil) i benzotiazepiny (diltiazem) działają zarówno na serce, jak i na naczynia krwionośne. Mają wyraźny efekt przeciwdławicowy, przeciwarytmiczny, hipotensyjny. Te środki zmniejszają tętno.

Pochodne dihydropirydyny rozszerzają naczynia krwionośne, mają działanie przeciwnadciśnieniowe i przeciwdławicowe. Nie są stosowane w leczeniu arytmii. Leki te powodują przyspieszenie akcji serca. Ich wpływ na dławicę wysiłkową i nadciśnienie jest wyraźniejszy niż w dwóch pierwszych grupach..

Pochodne dihydropirydyny drugiej generacji, w szczególności amlodypina, są obecnie szeroko stosowane. Są trwałe i dobrze tolerowane..

Wskazania do stosowania

Dławica wysiłkowa

W długotrwałej terapii dławicy wysiłkowej stosuje się werapamil i diltiazem. Najbardziej wskazane są u młodych pacjentów, z połączeniem dławicy piersiowej z bradykardią zatokową, nadciśnieniem tętniczym, niedrożnością oskrzeli, hiperlipidemią, dyskinezą dróg żółciowych, skłonnością do biegunki. Dodatkowymi wskazaniami do wyboru tych leków są miażdżyca zarostowa naczyń kończyn dolnych oraz niewydolność naczyniowo-mózgowa..

W wielu przypadkach wskazana jest terapia skojarzona, która łączy w sobie diltiazem i beta-blokery. Połączenie AA z azotanami nie zawsze jest skuteczne. Połączenie beta-blokerów i werapamilu można stosować z dużą ostrożnością, aby uniknąć możliwej ciężkiej bradykardii, niedociśnienia tętniczego, upośledzenia przewodnictwa serca i zmniejszonej kurczliwości mięśnia sercowego.

Zawał mięśnia sercowego

Można uznać za właściwe stosowanie diltiazemu u pacjentów z zawałem mięśnia sercowego o małej ogniskowej („zawał mięśnia sercowego bez załamka Q”), jeśli nie występuje niewydolność krążenia, a frakcja wyrzutowa przekracza 40%.

W pełnościennym zawale mięśnia sercowego („z załamkiem Q”) AK nie są pokazane.

Choroba hipertoniczna

AK są w stanie odwrócić rozwój przerostu lewej komory, chronić nerki, nie wywoływać zaburzeń metabolicznych. Dlatego znajdują szerokie zastosowanie w leczeniu nadciśnienia. Szczególnie wskazane są pochodne nifedypiny II generacji (amlodypina).

Leki te są szczególnie wskazane w połączeniu nadciśnienia tętniczego z dławicą wysiłkową, zaburzeniami metabolizmu lipidów, obturacyjnymi chorobami oskrzeli. Pomagają poprawić czynność nerek w nefropatii cukrzycowej i przewlekłej niewydolności nerek.

Lek „Nimotop” jest szczególnie wskazany w połączeniu nadciśnienia i niewydolności naczyń mózgowych. W przypadku zaburzeń rytmu i nadciśnienia szczególnie wskazane jest stosowanie leków z grupy werapamilu i diltiazemu.

Zaburzenia rytmu serca

W leczeniu arytmii stosuje się środki z grupy werapamilu i diltiazemu. Spowalniają przewodzenie serca i zmniejszają automatyzm węzła zatokowego. Leki te hamują mechanizm powrotu w tachykardii nadkomorowej.

AK służą do łagodzenia i zapobiegania napadom częstoskurczu nadkomorowego. Pomagają również zmniejszyć częstość akcji serca związaną z migotaniem przedsionków. Leki te są również przepisywane w leczeniu skurczu nadkomorowego.

W komorowych zaburzeniach rytmu AK są nieskuteczne.

Skutki uboczne

AK powodują rozszerzenie naczyń. W rezultacie mogą pojawić się zawroty głowy, ból głowy, zaczerwienienie twarzy i szybkie bicie serca. W wyniku niskiego napięcia naczyniowego pojawia się obrzęk w okolicy nóg, kostek i stóp. Dotyczy to zwłaszcza preparatów nifedypiny..
AK pogarszają zdolność mięśnia sercowego do kurczenia się (ujemny efekt inotropowy), spowalniają częstość akcji serca (ujemny efekt chronotropowy), spowalniają przewodzenie przedsionkowo-komorowe (ujemny efekt dromotropowy). Te działania niepożądane są bardziej widoczne w przypadku pochodnych werapamilu i diltiazemu..

Podczas stosowania preparatów nifedypiny możliwe są zaparcia, biegunka, nudności, aw rzadkich przypadkach wymioty. Stosowanie werapamilu w dużych dawkach u niektórych pacjentów powoduje ciężkie zaparcia.
Skutki uboczne skóry są dość rzadkie. Objawiają się zaczerwienieniem, wysypką i swędzeniem, zapaleniem skóry, zapaleniem naczyń. W ciężkich przypadkach prawdopodobny jest rozwój zespołu Lyella..

Zespół odstawienia

Po nagłym odstawieniu AA mięśnie gładkie tętnic wieńcowych i obwodowych stają się nadwrażliwe na jony wapnia. W rezultacie rozwija się skurcz tych naczyń. Może się to objawiać zwiększeniem częstotliwości ataków dusznicy bolesnej, wzrostem ciśnienia krwi. Zespół odstawienia występuje rzadziej w grupie werapamilu.

Przeciwwskazania

Ze względu na różnicę w działaniu farmakologicznym leków przeciwwskazania dla różnych grup są różne.

Pochodne werapamilu i diltiazemu nie powinny być przepisywane w przypadku zespołu chorego węzła zatokowego, bloku przedsionkowo-komorowego, dysfunkcji skurczowej lewej komory, wstrząsu kardiogennego. Są przeciwwskazane, gdy skurczowe ciśnienie krwi jest poniżej 90 mm Hg. Art., A także zespół Wolffa-Parkinsona-White'a z przewodzeniem wstecznym wzdłuż ścieżki dodatkowej.

Leki z grup werapamilu i diltiazemu są względnie przeciwwskazane w zatruciu naparstnicą, ciężkiej bradykardii zatokowej (poniżej 50 uderzeń na minutę), skłonności do ciężkich zaparć. Nie należy ich łączyć z beta-blokerami, azotanami, prazosyną, chinidyną i dyzopiramidem, ponieważ w tym przypadku istnieje niebezpieczeństwo gwałtownego spadku ciśnienia krwi.

Antagoniści wapnia (blokery kanału wapniowego). Mechanizm działania i klasyfikacja. Wskazania, przeciwwskazania i skutki uboczne.

Antagoniści wapnia mają szerokie spektrum działania farmakologicznego. Mają działanie przeciwnadciśnieniowe, przeciwdławicowe, niedokrwienne, przeciwarytmiczne, przeciwmiażdżycowe, cytoprotekcyjne i inne. Aby uzyskać pełniejsze zrozumienie działania antagonistów wapnia, należy wziąć pod uwagę fizjologiczną rolę jonów wapnia..

Rola jonów wapnia

Jony wapnia odgrywają ważną rolę w regulacji czynności serca. Wnikają do wewnętrznej przestrzeni kardiomiocytów i pozostawiają go w przestrzeni międzykomórkowej za pomocą tzw. Pomp jonowych. W wyniku wejścia jonów wapnia do cytoplazmy kardiomiocytu następuje jej redukcja, aw wyniku ich uwolnienia z tej komórki następuje jej rozluźnienie (rozciągnięcie). Na szczególną uwagę zasługują mechanizmy przenikania jonów wapnia przez sarkolemmę do kardiomiocytów..

Strumień jonów wapnia odgrywa ważną rolę w utrzymaniu czasu zmiany potencjału czynnościowego, w generowaniu aktywności stymulatora, w stymulowaniu skurczów włókien mięśni gładkich, czyli w zapewnianiu pozytywnego działania inotropowego, a także pozytywnego działania chronotropowego na mięsień sercowy i powstawania dodatkowych skurczów.

Na błonach kardiomiocytów, komórek mięśni gładkich i komórek śródbłonka ściany naczyniowej znajdują się bramkowane napięciem kanały typu L, T i R. Główna ilość pozakomórkowych jonów wapnia przenika przez błony kardiomiocytów i komórek mięśni gładkich poprzez wyspecjalizowane kanały wapniowe (pompy sodowo-wapniowe, potasowo-wapniowe, potasowo-magnezowe), które są aktywowane na skutek częściowej depolaryzacji błon komórkowych, czyli podczas zmiany potencjału czynnościowego. Dlatego te kanały wapniowe należą do grupy zależnych od napięcia.

Historia odkrycia

Jedną z najważniejszych grup współczesnych leków przeciwnadciśnieniowych są antagoniści wapnia, którzy w klinice kardiologicznej obchodzą 52-lecie istnienia. W 1961 roku w laboratoriach niemieckiej firmy Knoll, twórcy tej niezwykle obiecującej grupy leków wazoaktywnych, powstał werapamil. Werapamil był pochodną szeroko rozpowszechnionej papaweryny i okazał się nie tylko środkiem rozszerzającym naczynia krwionośne, ale także aktywnym środkiem kardiotropowym. Verapamil został pierwotnie sklasyfikowany jako beta-bloker. Ale pod koniec lat 60. genialna praca A. Fleckensteina ujawniła mechanizm działania werapamilu, odkryła, że ​​hamuje on przezbłonowy przepływ wapnia. A. Fleckenstein zasugerował nazwę „antagoniści wapnia” dla werapamilu i leków pokrewnych poprzez mechanizm działania.

Następnie omówiono inne terminy, które odzwierciedlają mechanizm działania antagonistów wapnia: „blokery kanału wapniowego”, „blokery wolnego kanału”, „antagoniści funkcji kanału wapniowego”, „blokery wejścia wapnia”, „modulatory kanału wapniowego”. Żadne z tych oznaczeń nie było jednak bezbłędne, nie w pełni odpowiadało różnym aspektom interwencji syntetycznych antagonistów wapnia w dystrybucji strumieni jonów wapnia. Oczywiście te środki farmakologiczne jako takie nie przeciwdziałają wapniowi - nazwa „antagoniści” jest arbitralna. Ale nie blokują kanałów, a jedynie skracają czas trwania i częstotliwość otwierania tych kanałów. Ponadto ich działanie nie ogranicza się do zmniejszenia wchłaniania wapnia do komórki, ale wpływa również na wewnątrzkomórkowy ruch jonów wapnia, ich wydostawanie się z ruchomych zapasów wewnątrzkomórkowych. Działanie antagonistów wapnia jest zawsze jednokierunkowe i nie modulujące. Dlatego oryginalna nazwa - antagoniści wapnia (AK) - przy wszystkich jej konwencjach - została potwierdzona w 1987 roku przez WHO.

W 1969 r. Zsyntetyzowano nifedypinę, aw 1971 r. Diltiazem. Leki nowo wprowadzone do praktyki klinicznej zaczęto nazywać lekami - prototypami lub antagonistami wapnia I generacji. Od 1963 roku antagoniści wapnia (werapamil) są wykorzystywani w klinikach jako leki wieńcowe na chorobę wieńcową, od 1965 roku - jako nowa grupa leków przeciwarytmicznych, od 1969 roku - w leczeniu nadciśnienia tętniczego. Takie zastosowanie AK było podyktowane ich zdolnością do wywoływania rozkurczu mięśni gładkich ściany naczyniowej, rozszerzania tętnic oporowych i tętniczek, w tym łożysk wieńcowych i mózgowych, praktycznie bez wpływu na napięcie żył. Werapamil i diltiazem zmniejszają kurczliwość mięśnia sercowego i zużycie tlenu, a także zmniejszają automatyzm pracy serca i przewodzenie (tłumią arytmie nadkomorowe, hamują aktywność węzła zatokowego). Nifedypina ma mniejszy wpływ na kurczliwość mięśnia sercowego i układ przewodzenia serca; jest stosowana w nadciśnieniu tętniczym i skurczach naczyń obwodowych (zespół Raynauda). Werapamil i diltiazem mają również działanie przeciwnadciśnieniowe. Diltiazem w swoim działaniu zajmuje niejako pozycję pośrednią między werapamilem i nifedypiną, częściowo posiadając właściwości obu. Żadna inna klasa leków przeciwnadciśnieniowych nie obejmuje przedstawicieli o tak różnych właściwościach farmakologicznych i terapeutycznych, jak antagoniści wapnia..

Mechanizm akcji

Głównym mechanizmem hipotensyjnego działania antagonistów wapnia jest blokowanie przedostawania się jonów wapnia do komórki przez powolne kanały wapniowe błon komórkowych typu L. Prowadzi to do szeregu skutków, które prowadzą do rozszerzenia naczyń obwodowych i wieńcowych oraz obniżenia ogólnoustrojowego ciśnienia krwi:

• z jednej strony zmniejszenie wrażliwości komórek na działanie środków zwężających naczynia, czynników zatrzymujących sód, czynników wzrostu, zmniejszenie ich wydzielania (renina, aldosteron, wazopresyna, endotelina-I);
• z drugiej strony wzrost intensywności powstawania silnych czynników wazodylatacyjnych, natriuretycznych i przeciwpłytkowych (tlenek azotu (II) i prostacyklina).

To działanie antagonistów wapnia, jak również ich właściwości przeciwagregacyjne i przeciwutleniające, leżą u podstaw działania przeciwdławicowego (przeciw niedokrwieniu), jak również pozytywnego wpływu tych leków na czynność nerek i mózgu. Antagoniści wapnia z podgrupy fenyloalkiloamin i benzotiazepin mają działanie antyarytmiczne poprzez blokowanie wolnych kanałów wapniowych i wnikanie jonów wapnia do kardiomiocytów, a także do komórek węzłów zatokowo-przedsionkowych i przedsionkowo-komorowych.

Klasyfikacja

• 1. generacja: nifedypina, nikardypina.
• Generacja II: Nifedipine SR / GITS, Felodipine ER, Nicardipine SR.
• Generacja IIB: benidypina, izradypina, manidypina, nilwadypina, nimodypina, nisoldypina, nitrendypina.
• III generacja: amlodypina, lacydypina, lerkanidypina.

• 1. generacja: diltiazem.
• Generacja IIA: diltiazem SR.

• 1. generacja: werapamil.
• Generacja IIA: Verapamil SR.
• Generacja IIB: Galopamil.

Wskazanie na wizytę:

• Choroba niedokrwienna serca (zapobieganie napadom dusznicy bolesnej, napięciowej i spoczynkowej; leczenie naczynioruchowej dławicy piersiowej - Prinzmetal, wariant);
• uszkodzenie naczyń mózgu;
• kardiomiopatia przerostowa (ponieważ wapń działa jako czynnik wzrostu);
• zapobieganie zimnemu skurczowi oskrzeli.

Antagoniści wapnia są szczególnie wskazani u pacjentów z dławicą piersiową skurczową naczyń i epizodami bezbolesnego niedokrwienia.

Skutki uboczne:

• niedociśnienie tętnicze
• bół głowy
• tachykardia w wyniku aktywacji współczulnego układu nerwowego w odpowiedzi na rozszerzenie naczyń (fenigidyna)
• bradykardia (werapamil)
• naruszenie przewodzenia przedsionkowo-komorowego (werapamil, diltiazem)
• obrzęk kostek (obrzęk piszczeli)
• co jest najczęściej spowodowane przyjmowaniem fenigidyny
• zmniejszenie kurczliwości mięśnia sercowego z możliwością wystąpienia duszności lub astmy sercowej (w wyniku ujemnego działania inotropowego werapamilu, diltiazemu, bardzo rzadko - fenigidyny).

Jednym z dotychczas słabo rozwiniętych aspektów stosowania antagonistów wapnia jest ich wpływ nie tylko na częstość napadów dławicy piersiowej i jakość życia chorego, ale także na prawdopodobieństwo wystąpienia śmiertelnych i niezakończonych zgonem powikłań sercowych u chorych na dławicę piersiową..

Przegląd powolnych blokerów kanału wapniowego trzeciej generacji (BCCS)

Wolne blokery kanału wapniowego - leki stosowane w kompleksowym leczeniu i profilaktyce różnych chorób serca.

Przy regularnym stosowaniu pacjenci zauważają znaczną poprawę swojego stanu, zmniejszenie nasilenia objawów objawowych.

Co to są blokery i dlaczego należy je przyjmować, powinni wiedzieć wszyscy pacjenci kardiologiczni.

Przegląd blokerów kanału wapniowego

Blokery kanału wapniowego (BMCC) lub antagoniści wapnia to substancje białkowe, które spowalniają przenikanie zjonizowanego wapnia przez kanały wapniowe do struktur komórkowych.

Jony zwapniałe pojawiają się jako dodatnio naładowane komórki, które są kluczowe w prawie wszystkich procesach biochemicznych..

Po wejściu do komórek antagoniści wapnia stymulują aktywność wszystkich procesów bioenergetycznych i metabolicznych, realizując fizjologiczne funkcje struktur komórkowych.

Przy odpowiednim użyciu naładowane cząsteczki aktywnie uczestniczą w przewodzeniu impulsu elektrycznego, zapewniając odpowiednią kurczliwość struktur mięśniowych serca.

Po przekroczeniu dawki zwiększa się intensywność metabolizmu komórkowego, co przyczynia się do wzrostu zapotrzebowania tkanki łącznej na tlen.

Mechanizm odwrotny wywołuje ścieńczenie ścian naczyń, zmniejsza napięcie mięśniowe i ułamek rzutu serca mięśnia sercowego.

Dlaczego potrzebujesz blokerów kanału wapniowego

Antagoniści wapnia są włączeni do klasycznego schematu terapii chorób układu krążenia, są stosowane w celu poprawy przepływu krwi, elastyczności włókien mięśnia sercowego i komór oraz złagodzenia nadciśnienia.

Mechanizm działania jest następujący: BMCC hamuje uwalnianie komórek mięśni gładkich, przywraca równowagę kardiomiocytów. W ten sposób odnotowuje się ich korzystny wpływ na organizm.

Długotrwałe stosowanie charakteryzuje się rozluźnieniem ścian naczyniowych, a także normalizacją ciśnienia krwi. Wskazaniami do bezpośredniego przepisywania leków z grupy wolno działających blokerów kanału wapniowego są:

• funkcjonalna niewydolność struktur serca;
• kardiomiopatia;
• niedokrwienne zmiany w tkance serca;
• doznał zawału serca;
• powikłania zapalenia wsierdzia, zapalenia mięśnia sercowego;
• arytmia (niestabilna tachykardia, bradykardia).

Leki są przepisywane na ból, choroby serca (tachykardia, nadciśnienie i zawał serca wymagają złożonej terapii). Wybierając antagonistów wapnia, należy wziąć pod uwagę generację leków. Do czasu produkcji są:

1. Pierwsza generacja. Leki wyróżnia wysoka biodostępność, szybkie wydalanie z organizmu, a także niewystarczający farmakologiczny dobór ekspozycji.
2. Drugie pokolenie. Leki wyróżniają się maksymalnym długotrwałym efektem, dobrym wchłanianiem w organizmie..
3. BMKK 3 (trzecia) generacja. Całkowicie wnikają w błonę komórkową, gromadzą się wewnątrz, a następnie stopniowo wydalają z organizmu.

Podczas planowania procesu leczenia priorytetem są blokery wolnych kanałów wapniowych III generacji (wszystkie pochodne „Nifedypiny” odpowiadają III generacji). Dla maksymalnego efektu wystarczy jedna dawka.

Skuteczność terapeutyczna blokerów kanału wapniowego wynika z odciążenia zastawek serca, zmniejszenia zespołu niedotlenienia w poważnych patologiach narządów wewnętrznych lub układów, a także przyspieszenia przepływu wieńcowego.

Antagoniści wapnia są szeroko wykorzystywani w kardiologii szpitalnej, angiologii.

Skład BPC

Substancja czynna jest modyfikowana w zależności od przynależności leku do grupy chemicznej. Składniki pomocnicze, które decydują o specyficznej budowie leku, zależą również od postaci farmakologicznej..

Oprócz leków zawierających tylko blokery kanału wapniowego istnieją preparaty CCB o połączonym działaniu terapeutycznym (który zawiera kilka aktywnych składników).

Obecnie istnieje pięć czystych podstawowych składników, które są wykorzystywane do produkcji leków blokujących:

Blokery kanału wapniowego są produkowane w tabletkach, roztworach. Te ostatnie podaje się dożylnie (rzadko - domięśniowo). Ta ostatnia opcja wymaga powolnego kapania, dlatego jest używana w warunkach stacjonarnych.

Klasyfikacja

Klasyfikacja blokerów kanału wapniowego wyróżnia kilka kluczowych kryteriów. Następujące grupy rozróżnia się ze względu na ich strukturę molekularną:

• difenylopiperazyny (poprawiają poziom krążenia mózgowego);
• dihydropirydyny (niewielki lub żaden wpływ na frakcję wyrzutową mięśnia sercowego);
• benzodiazepiny (zwiększają przepływ krwi, przywracają czynność mięśnia sercowego, tętno);
• difenyloalkiloaminy (zmniejszają czynność serca).

Dihydropirydyny są powszechnie przepisywanymi lekami ze względu na regularną poprawę i transformację wzoru cząsteczkowego.

Niedihydropirydynowi antagoniści wapnia są szybko wydalani z moczem, co wymaga wielokrotnego stosowania w ciągu dnia.

Biorąc pod uwagę różnorodność grup chemicznych, istnieje kryterium różnic w efektach terapeutycznych. To zawiera:

• ekspansja tętniczek obwodowych;
• poprawione krążenie wieńcowe i przepływ krwi;
• zmniejszenie obciążenia mięśnia sercowego;
• bezpośrednie hamowanie przewodnictwa jonów wapnia.

Klasyfikacja pomaga uprościć przepisywanie leków w zależności od charakteru obrazu klinicznego. Niemożliwe jest samodzielne ustalenie specyfiki powołania konkretnego leku..

O powołaniu CCB decydują dane z badań klinicznych, wiek i historia choroby pacjenta..

Leki związane z CCB

Różnorodność grup chemicznych wskazuje na zmienność leków w przemyśle farmaceutycznym. Ważne jest, aby klasyfikować wszystkie preparaty farmaceutyczne według przynależności do grupy.

Dihydropirydyny - tak nazywa się popularna w praktyce terapeutycznej grupa leków. Leki są przepisywane w celu obniżenia ciśnienia krwi. Znane leki to:

1. Grupa „Nifedipina”. Bezpośredni wpływ - rozszerzenie naczyń krwionośnych z częstymi kryzysami nadciśnienia, dławicą piersiową o dowolnej genezie. „Nifedypina” „Diltiazem” bardzo rzadko wywołuje czynnościową niewydolność serca poprzez zmniejszenie obciążenia zastawek przedsionkowych, mięśnia sercowego.
2. „Nikardypina” - lek łagodzący objawy dławicy piersiowej, skoki ciśnienia krwi.
3. Felodypina, Amlodypina. Nie wpływają bezpośrednio na sprawność czynnościową mięśnia sercowego, działają długotrwale do 50 godzin. Są przepisywane do kompleksowej terapii kardiomiopatii, dławicy naczynioruchowej.
4. „Izradypina”, „Lerkanidypina” - są stosowane tylko w napadach nadciśnienia tętniczego, ponieważ wpływają bezpośrednio na światło naczyń.
5. „Nimodypina”. Różni się selektywnym wpływem na struktury naczyniowe mózgu. Jest przepisywany, aby zapobiec wtórnym skurczom. Nie dotyczy neurologicznego uszkodzenia mózgu.

Ciężki zespół objawów w wyniku długotrwałego stosowania jest rzadki. Obrzęk kończyn dolnych, trudny do zatrzymania nawet za pomocą diuretyków pętlowych, a także bóle głowy, nasilone uderzenia gorąca w okresie menopauzy są częste..

Blokery fenyloalkiloaminy są stosowane w celu bezpośredniego wpływu na mięsień sercowy i ogólnie na układ przewodzenia serca. Przepisywany w leczeniu arytmii i dusznicy bolesnej. Preparaty na bazie „werapamilu” są uważane za popularne.

Leczenie „Werapamilem” nie jest obiecujące w przypadku ostrej niewydolności serca. Wszystkie fundusze są wydawane w kilku aptekach w postaci roztworów do podawania dożylnego lub domięśniowego, tabletek. Ważna jest obowiązkowa obserwacja przez specjalistów. W przypadku niewłaściwego stosowania istnieje duże ryzyko zwiększonej niewydolności serca, zaburzeń rytmu serca.

Benzodiazepiny należące do grupy „diltiazemów”, mające znaczenie gdzieś pomiędzy dihydropirydynami a lekami z grupy fenyloalkiloamin, mają przeciwstawne efekty terapeutyczne. Leki z jednej strony rozszerzają naczynia krwionośne i obniżają ciśnienie krwi, z drugiej mogą pogarszać skurcze mięśnia sercowego. Główne leki są oparte na „Diltiazemie”.

Recepta "Diltiazem" i jego pochodne są stosowane w celu poprawy stanu układu nerwowego, przeciw napadom. Leki te są skuteczne w złożonej terapii wraz z innymi lekami po udarach, atakach serca i chorobie wieńcowej..

Pochodne „difenylopiperazyny” oparte na „cynaryzynie” mają rozszerzający wpływ na małe i duże naczynia mózgowe. Celem wizyty jest przywrócenie krążenia mózgowego, zmniejszenie napadów bólów głowy z migrenami, zaburzenia funkcji przedsionkowej. Najpopularniejsze z pierwszej generacji to fundusze oparte na „Cinnarizin”, drugiej generacji - na bazie „Flunarizin”.

Główne efekty terapeutyczne antagonistów wapnia

Główne właściwości antagonistów wapnia zapewniają dobre funkcjonowanie struktur naczyniowo-sercowych, mózgu. Występuje zauważalny spadek ciśnienia krwi. Rozpowszechniony w praktyce klinicznej ze względu na następujące efekty terapeutyczne:

• rozluźnienie mięśni gładkich mięśni naczyniowych;
• obniżenie ciśnienia krwi na zastawkach serca, komorach serca, mięśniu sercowym;
• przywrócenie i normalizacja przepływu krwi w mózgu, obwodowym lub głównym;
• normalizacja krążenia krwi w małym kółku;
• działanie przeciwnadciśnieniowe, rozszerzające naczynia krwionośne.

Jednocześnie spowalnia się automatyzm struktur komórkowych węzła zatokowego, zmniejsza się ryzyko pojawienia się ognisk ektopowych w tkankach serca, zmniejsza się szybkość dostarczania impulsów wzdłuż węzła przedsionkowego..

Ich stosowanie, wraz z innymi lekami przeciwnadciśnieniowymi, nasila działanie BMCC, poprawia przewodnictwo naczyniowe, kurczliwość mięśnia sercowego. Klasyczny schemat użycia wygląda następująco: blokery + inhibitory ACE + diuretyki i leki pomocnicze. Podobny schemat ma zastosowanie w przypadku przewlekłej niewydolności serca, kardiomiopatii, zwężenia naczyń i tętnic..

Powiązane efekty terapeutyczne

Efekt terapeutyczny antagonistów wapnia nie ogranicza się do działania przeciwnadciśnieniowego i antyarytmicznego. Jednocześnie preparaty BMCC mają następujący efekt:

• kardioprotekcyjny - zapobieganie zmianom martwiczym w tkance mięśnia sercowego;
• moczopędny - wyraźny spadek ciśnienia krwi w wyniku usunięcia nadmiaru płynu, zapobieganie rozszerzeniu lewej komory;
• nefroprotekcyjne - redukcja lub eliminacja skurczów naczyniowych nerek, poprawa przepływu krwi przez nerki (szczególnie na tle czynnościowej niewydolności struktur nerkowych);
• przeciwpłytkowe - zapobieganie adhezji płytek krwi, trombocytopenii, tworzeniu się skrzepliny.

Blokery wapnia zapobiegają nadmiernemu gromadzeniu się wapnia w naczyniach, mitochondriach, w tym rozwojowi miażdżycy. Działanie ochronne na nerki jest szczególnie ważne w przypadku nefropatii wywołanych cukrzycą.

Preparaty z grupy BMCC nie wpływają szczególnie na metabolizm, podłoże hormonalne i funkcje endokrynologiczne. Brak danych dotyczących wpływu na równowagę elektrolitów w osoczu krwi, metabolizm węglowodanów i lipidów oraz nie wpływa na napięcie drzewa oskrzelowego.

Działanie CCB nie jest związane z zaburzeniami seksualnymi, rozwojem psychofizycznym, aktywnością umysłową.

Interakcje z innymi produktami leczniczymi

Leki z grupy wolnych blokerów kanału wapniowego są często przepisywane w połączeniu z innymi lekami w celu poprawy efektu terapeutycznego, w tym CCB.

Ważne jest, aby zrozumieć następujące aspekty projektowania schematu leczenia skojarzonego:

1. Diuretyki (tiazydy, pętla), beta-blokery, inhibitory ACE, leki przeciwdepresyjne, azotany - zwiększone działanie hipotensyjne.
2. Niesteroidowe leki przeciwzapalne, środki znieczulające, antykoagulanty pośrednie - wzrost stężenia CCB w składzie osocza krwi, ryzyko przedawkowania.
3. Leki na bazie „Karbamazepiny” - zwiększające toksyczne działanie CCB.
4. Glikozydy nasercowe, leki na bazie „chinidyny”, „prokainamidu” - ryzyko krytycznego zmniejszenia części rzutu serca, częstości akcji serca.

Najlepsze jest połączenie beta-blokerów z pochodnymi „Dihydropirydyny” w celu wzmocnienia działania przeciwnadciśnieniowego. Jednoczesne stosowanie z napojami alkoholowymi nasila działanie hipotensyjne, aż do wystąpienia śpiączki i śmierci pacjenta. Świeżo wyciskany sok grejpfrutowy zwiększa biodostępność leku.

Nie było żadnego objawowego związku między stosowaniem hormonów tarczycy, witamin, enzymów, chondroprotektorów.

W przypadku wystąpienia negatywnych reakcji przy jednoczesnym stosowaniu należy skontaktować się z lekarzem w celu ustalenia przyczyn nietypowych objawów.

Skutki uboczne

Stosowanie leków z grupy wolnych blokerów kanału wapniowego przy prawidłowym stosowaniu iw połączeniu z innymi lekami rzadko prowadzi do skutków ubocznych, ale wiele zależy od indywidualnych cech organizmu i historii choroby. Preparaty BMCC mogą czasami prowadzić do następujących zjawisk:

• zwiększone ciśnienie wewnątrzczaszkowe, ból czasowy;
• obrzęk dystalnych kończyn;
• ucisk funkcji kurczliwej mięśnia sercowego;
• niestabilność tętna;
• reakcje alergiczne (wysypka pokrzywkowa);
• zaburzenia dyspeptyczne.

Aby zmniejszyć ryzyko wystąpienia skutków ubocznych, konieczne jest stopniowe zmniejszanie dawek leków po zaprzestaniu leczenia (jeśli nie mówimy o terapii przez całe życie).

Przy gwałtownym anulowaniu możliwe jest naruszenie rytmu serca, skurcz naczyń, poważne uszkodzenie struktur serca. Zwykle pojawienie się niepożądanych konsekwencji jest wynikiem nieodpowiedniej terapii, przekraczającej dzienną dawkę.

Przeciwwskazania

Przepisywanie leków z grupy blokerów kanału wapniowego (a także innych leków) musi być uzasadnione różnymi kryteriami klinicznymi. Względne ograniczenia dotyczące przyjmowania leków to:

• indywidualna nietolerancja składników;
• ostre reakcje alergiczne;
• niestabilne objawy dławicy piersiowej;
• skomplikowany zawał serca, udar;
• warunki szokowe;
• ostra faza czynnościowej niewydolności serca;
• końcowe etapy niewydolności narządów;
• okres ciąży i karmienie piersią.

Instrukcje dotyczące stosowania wielu blokerów wapnia wykluczają ich stosowanie w dzieciństwie, jednak BMCC są powszechnie przepisywane w praktyce kardiologii dziecięcej u pacjentów z obciążonym wywiadem klinicznym.

wnioski

Blokery kanału wapniowego i leki z tej grupy są wskazane w wielu sytuacjach klinicznych, co leży w interesie pacjentów w leczeniu chorób serca.

Prawidłowe leczenie znacząco wpływa na jakość życia, zapobiega ryzyku wystąpienia stanów zagrażających życiu.

Każdy pacjent z patologią serca powinien wiedzieć, czym są te blokery kanału wapniowego, dlaczego niewydolność serca zależy bezpośrednio od interakcji frakcji białek z kanałami komórkowymi..

Leki trzeciej generacji - blokery kanału wapniowego od ciśnienia

Wysokie ciśnienie krwi bardzo zagraża życiu. Istnieje kilka rodzajów leków na nadciśnienie. Jednym z tych skutecznych leków są blokery kanału wapniowego trzeciej generacji..

W leczeniu nadciśnienia tętniczego w połączeniu z innymi lekami najczęściej przepisywane są blokery kanału wapniowego najnowszej generacji, w skrócie CCB. Przez długi okres stosowania leki te dowiodły swojej skuteczności w leczeniu chorób serca i naczyń krwionośnych, a także w zapobieganiu udarom mózgu..

CCB to duża grupa leków, których zasada działania polega na blokowaniu wolnych kanałów wapniowych mięśnia sercowego.

Leki trzeciej generacji

BPC najnowszej generacji różnią się od poprzednich reprezentantów szeregiem dodatkowych właściwości! Na przykład aktywność sympatykolityczna i alfa-adrenolityczna, czas działania itp..

Leki trzeciej generacji to lerkanidypina, amlodypina, manidypina, lacydypina. Ich właściwości farmakologiczne i mechanizm działania są bardzo ważne w praktyce klinicznej leczenia nadciśnienia..

Klasyfikacja BPC

W leczeniu nadciśnienia tętniczego stosuje się 3 klasy CCB.

Długodziałające CCB są często przepisywane w celu ułatwienia schematu leczenia, który należy pić tylko raz dziennie..

Wpływ blokerów na ciśnienie

Powolne blokery kanału wapniowego zmniejszają spożycie wapnia przez kanały wapniowe typu L. Spadek stężenia wapnia pomaga rozluźnić mięśnie gładkie ściany naczynia i zmniejszyć opór obwodowy.

Korzyści z narkotyków

Praktyka wykazała, że ​​blokery kanału wapniowego, obniżające ciśnienie krwi:

• zmniejszyć ryzyko rozwoju chorób układu sercowo-naczyniowego;
• zmniejszyć prawdopodobieństwo wystąpienia udaru;
• zmniejszyć prawdopodobieństwo śmierci.

Aplikacja dla pacjentów z nadciśnieniem

ß-blokery i diuretyki stosowane w niepowikłanym nadciśnieniu tętniczym nie są uważane za leki podstawowe. Ale są niezbędne w przypadku migreny, dusznicy bolesnej, tachykardii.

Najczęściej są przepisywane pacjentom w podeszłym wieku, osobom o ciemnym kolorze skóry, a także pacjentom z niską aktywnością enzymu proteolitycznego w osoczu krwi..

Izolowana skurczowa postać nadciśnienia tętniczego jest bezwzględnym wskazaniem do stosowania CCB.

1. jako niezależny środek lub w połączeniu z innymi lekami do leczenia nadciśnienia;
2. do leczenia izolowanego nadciśnienia skurczowego u pacjentów w podeszłym wieku;
3. do leczenia nadciśnienia tętniczego, któremu towarzyszy astma oskrzelowa, cukrzyca, dna moczanowa, choroba nerek itp.;
4. ze stabilną dławicą wysiłkową i dławicą naczynioruchową;
5. z niedokrwieniem serca z nadkomorowymi zaburzeniami rytmu;
6. z zawałem mięśnia sercowego bez załamka Q;
7. z niedokrwieniem, któremu towarzyszy astma oskrzelowa, cukrzyca, dna moczanowa, choroba nerek itp.;
8. z niedokrwieniem w połączeniu z wysokim ciśnieniem krwi;
9. z tachykardią;
10. czy istnieją przeciwwskazania do stosowania ß-blokerów.

Najlepszy lek

Tabletki z amlodypiną (Normodipine, Norvasc, Veroamlodipine, Acridipine) należą do grupy blokerów kanału wapniowego 3 pokoleń i różnią się czasem działania.

Lek zaczyna działać delikatnie i stopniowo zmniejsza aktywny efekt. Ta skuteczna właściwość pozwala kontrolować ciśnienie krwi przez cały dzień. Wystarczy jedna tabletka dziennie.

Główne wskazania do stosowania to nadciśnienie tętnicze i dławica piersiowa. Pacjentom w podeszłym wieku przepisuje się amlodypinę bez dostosowania dawki. Może być stosowany nawet w przypadkach, gdy nadciśnieniu towarzyszy astma oskrzelowa, dna, cukrzyca..

Długotrwałe stosowanie amlodypiny przyczynia się do:

• poprawę funkcji śródbłonka;
• zmniejszenie masy mięśnia sercowego;
• zmniejszenie początkowo zwiększonego tworzenia płytek krwi.

W przeciwieństwie do innych leków z tej grupy, amlodypina nie zwiększa aktywności współczulnego układu nerwowego i nie zaburza poziomu hormonów. Uważany za jeden z najskuteczniejszych leków obniżających ciśnienie krwi.

Skutki uboczne

Najczęstszymi działaniami niepożądanymi są bóle głowy, obrzęki, uderzenia gorąca i zaparcia. Czasami CCB powodują rozwój lub nasilenie objawów parkinsonizmu i niewydolności serca.

Przeciwwskazania

Jak każdy produkt leczniczy, CCB mają szereg przeciwwskazań:

Blokery kanału wapniowego są przepisywane przede wszystkim pacjentom z bezwzględnymi wskazaniami do stosowania! Częściej przy izolowanym nadciśnieniu skurczowym, migrenach, tachyarytmii.

Leki z tej grupy są przepisywane ostrożnie pacjentom z wysokim ryzykiem niedokrwienia serca lub niewydolności serca. Są włączeni w kompleksową terapię opornego nadciśnienia tętniczego i miąższowego nerek.

ISTNIEJĄ PRZECIWWSKAZANIA
POTRZEBUJE KONSULTACJI Z LEKARZEM

Autorką artykułu jest terapeuta Ivanova Svetlana Anatolyevna

Blokery kanału wapniowego: mechanizm działania, lista leków

Wysokie ciśnienie krwi jest często dokuczliwe dla młodych i starszych ludzi. Aby znormalizować stan człowieka, przemysł farmaceutyczny opracowuje różne leki. Blokery kanału wapniowego (CCB) - grupa powszechnie przepisywanych leków przeciwnadciśnieniowych.

Ich działanie ma na celu zapobieganie przedostawaniu się jonów wapnia do włókien mięśniowych znajdujących się w naczyniach krwionośnych i sercu. Taki mechanizm pozwala złagodzić skurcz, ustabilizować puls i doprowadzić do stabilnej normalizacji wskaźników ciśnienia krwi..

Mechanizm akcji

Błona komórkowa miocytów zawiera najmniejsze kanały, które pozwalają Ca na przenikanie do tkanek naczyniowych. Prowadzi to do skurczu tętnic, przyspieszenia akcji serca, aw konsekwencji podwyższenia ciśnienia. Aby przerwać ten biochemiczny łańcuch, stworzono leki, które blokują te dziury - antagonistów wapnia.

Aby nie zaszkodzić ciału, leki są zaprojektowane w taki sposób, że składniki aktywne działają tylko na wolne kanały. Są odpowiedzialne za przenikanie Ca do komórek mięśniowych naczyń, mięśnia sercowego i macicy..

Antagoniści wapnia nie wpływają na metabolizm węglowodanów, dlatego są polecani do leczenia osób z cukrzycą.

Ważny! Niektóre CCB spowalniają tętno, więc osoby z bradykardią nie powinny ich przyjmować. Podczas terapii lekarz lub sam pacjent muszą monitorować odczyty pulsu.

Wskazania do stosowania

Antagoniści wapnia to niewielka grupa leków. Obejmuje tylko około dwóch tuzinów leków opatentowanych oficjalnie. Ale jednocześnie jest szeroko stosowany w leczeniu chorób serca i naczyń krwionośnych..

CCB są powoływane w następujących przypadkach:

• Nadciśnienie tętnicze. Pierwszą rzeczą, do której stosuje się leki tego typu, jest obniżenie ciśnienia krwi. Efekt rozszerzający naczynia krwionośne jest stosowany w połączeniu z innymi lekami lub samodzielnie,
• Angina pectoris. Pod wpływem CCB zmniejsza się obciążenie mięśnia sercowego, intensywność jego skurczów, zapotrzebowanie na składniki odżywcze i tlen. Zapobieganie skurczowi tętnic wieńcowych pomaga w normalizacji dopływu krwi do kardiomiocytów i zmniejszeniu skutków niedoboru tlenu. Przyjmowanie leków łagodzi zespół bólowy, łagodząc stan pacjenta,
• Niemiarowość. Niektórzy przedstawiciele antagonistów Ca mają bezpośredni wpływ na węzły przedsionkowo-komorowe i zatokowe. Znajduje zastosowanie w eliminacji nadkomorowych zaburzeń rytmu, migotania przedsionków,
• Choroba Raynauda. Amlodypinę i Nifedypinę stosuje się w celu zmniejszenia skurczu tętnic kończyn, zmniejszając w ten sposób nasilenie objawów u pacjentów,
• Klasterowe bóle głowy. Efekt rozszerzający naczynia krwionośne może zmniejszyć ich częstotliwość i intensywność,

• Usunięcie napięcia macicy. W celu zapobiegania przedwczesnemu porodowi w położnictwie, w rzadkich przypadkach nifedypina jest stosowana ze względu na jej właściwości rozluźniające mięśnie gładkie,
• Kardiomiopatia przerostowa. Przy regularnym stosowaniu powolnych blokerów kanału wapniowego częstość akcji serca zmniejsza się, co pomaga zmniejszyć zgrubienie ścian mięśnia sercowego,
• Nadciśnienie płucne. Amlodypina, diltiazem i inni przedstawiciele grupy leków służą do normalizacji ciśnienia w układzie oddechowym,
• Krwotok w podpajęczynówkowych obszarach mózgu. Nimodypina działa wybiórczo na naczynia mózgowe, co zmniejsza ryzyko pęknięcia i uszkodzenia w przełomie nadciśnieniowym.

Przeciwwskazania

Przed rozpoczęciem leczenia jakimikolwiek produktami leczniczymi zaleca się zapoznanie się z instrukcją użycia. Nie należy przyjmować blokerów kanału wapniowego w następujących przypadkach:

• Ostra faza zawału mięśnia sercowego,
• Niedociśnienie tętnicze,
• Dihydropirydynowi antagoniści wapnia są przeciwwskazani w przypadku kołatania serca,
• Preparatów na bazie substancji czynnej werapamil nie należy przyjmować z bradykardią,
• Aby uniknąć rozwoju obrzęku płuc i innych powikłań, zabrania się stosowania CCB w niektórych postaciach niewydolności serca,
• W czasie ciąży i laktacji substancje czynne mogą przenikać w dużych stężeniach przez barierę łożyskową do mleka matki,
• U dzieci poniżej 14 roku życia nie należy przyjmować CCB. Tylko w skrajnych przypadkach tabletki Verapamil i ich pochodne pod stałym nadzorem lekarza prowadzącego,
• Zaburzenia czynności nerek i wątroby.

Należy również zauważyć, że istnieją przypadki indywidualnej nietolerancji na substancje czynne antagonistów. W takich sytuacjach terapeuta lub kardiolog dobiera leki z innej serii lub grupy farmakologicznej.

Skutki uboczne

Każdy lek ma listę działań niepożądanych, które rzadko występują u pacjentów. Jeśli takie objawy zostaną stwierdzone, jeśli nie ustąpią w krótkim czasie, należy przerwać przyjmowanie tabletek i skonsultować się z lekarzem:

• Bóle głowy,
• Obrzęk obwodowy,
• Gorączka twarzy, rąk i nóg,

• Częstoskurcz,
• Bradykardia,
• Zaburzenia trawienia - zaparcia, nudności, wymioty, biegunka.

Ważny! Podczas leczenia blokerami kanału Ca należy wziąć pod uwagę ich zgodność z innymi lekami przeciwnadciśnieniowymi. Dozwolone do stosowania w połączeniu z diuretykami, inhibitorami konwertazy angiotensyny, azotanami.

Klasyfikacja

Blokery kanału wapniowego różnią się budową chemiczną. Istnieją trzy grupy:

1. Dihydropirydyna - Nifedypina, Amlodypina. Działają rozszerzająco na tętnice, dlatego są stosowane w leczeniu nadciśnienia tętniczego,
2. Pochodne fenyloalkiloaminy - Verapamil, Berapamil. Wpływaj na częstotliwość i intensywność skurczów serca. Stosowany w leczeniu dusznicy bolesnej, arytmii,
3. Pochodne benzodiazepiny - Diltiazem. Mają połączone działanie wielu dihydropirydyny i fenyloalkaminy.

Dwie ostatnie grupy są konwencjonalnie określane jako niedihydropirydynowe CCB. Mają podobny wpływ na tętnice i serce..

Również w farmakologii wyróżnia się kilka generacji CCB, z których każda została opracowana z uwzględnieniem wady poprzednich. W tym kierunku nieustannie prowadzone są badania kliniczne, co pozwala na tworzenie nowych, bezpieczniejszych i skuteczniejszych leków..

• 1. generacji. Obejmuje pierwsze proste leki o krótkim czasie działania. Należy je przyjmować około trzy razy dziennie (Izoptin, Adalat, Diazem),
• 2. generacji. Efekt terapeutyczny przedłuża się do 12 godzin, mają mniejszą listę skutków ubocznych i przeciwwskazań (Gallopamil, Falipamil, Lomir, Norvask),
• III generacja. Najskuteczniejsze leki, które działają przez 24 godziny (amlodypina, cylnidypina, lerkanidypina).

Stopniowo nowa klasa leków zastąpi stare, nieskuteczne leki. Już w tej chwili ostatnia generacja jest kilkakrotnie większa niż poprzednie..

Dihydropirydyny

Ten rodzaj leku jest bardzo często stosowany w leczeniu nadciśnienia tętniczego pierwotnego. Przeciwwskazaniami do tej serii są niewydolność serca, zespoły wieńcowe w ostrej fazie oraz nawracająca tachykardia..

Lista najbardziej skutecznych dihydropirydyn:

• Nifedypina. Jeden z pierwszych leków, które pojawiły się w leczeniu wysokiego ciśnienia krwi. Dobrze łagodzi kryzys nadciśnieniowy, gdy przyjmuje się go pod język. Jest rzadko stosowany w długotrwałej terapii ze względu na możliwy rozwój skutków ubocznych i krótki czas działania. Pomaga szybko rozszerzyć naczynia krwionośne, zmniejszyć obciążenie serca i zmniejszyć zapotrzebowanie mięśnia sercowego na tlen, co jest dobrym sposobem zapobiegania zawałowi serca w momencie krytycznego wzrostu ciśnienia krwi,
• Amlodypina. Popularny bezpieczny lek przeciwnadciśnieniowy. Dawka początkowa to 2,5 mg substancji czynnej. Stopniowo, w przypadku braku wyraźnego efektu terapeutycznego, lekarz zwiększa go do maksymalnie 10 mg. Pozwala rozszerzyć naczynia wieńcowe, co poprawia ukrwienie mięśnia sercowego, jego dopływ tlenu. Stosowany w leczeniu nadciśnienia tętniczego i dusznicy bolesnej,
• Corinfar. Należy do grupy leków najnowszej generacji opartych na nifedypinie. Zwiększa odporność mięśnia sercowego na stres, przywraca krążenie i dopływ tlenu. Nie przyczynia się do zahamowania reakcji, senności. W pierwszych etapach leczenia, ze względu na aktywację baroreceptorów, u niektórych pacjentów występuje niewielki wzrost częstości akcji serca i rzutu serca. Po krótkim czasie efekt ten znika samoczynnie. Stosowany jest w leczeniu skurczu naczyń i stabilnej przewlekłej dławicy piersiowej, nadciśnienia tętniczego. Podczas leczenia Corinfarem zaleca się unikanie spożywania grejpfrutów i ich przetworów. To nasila działanie przeciwnadciśnieniowe leków tej klasy przez okres do trzech dni,
• Norvask. Działa silnie rozluźniająco na włókna mięśni gładkich naczyń, dzięki czemu rozszerzają się tętniczki obwodowe i tętnice wieńcowe. Zmniejsza się obciążenie mięśnia sercowego, zmniejsza się ryzyko wystąpienia głodu tlenowego kardiomiocytów serca. Zapobiega to komplikacjom. Najwyższe stężenie amlodypiny obserwuje się 6-10 godzin po podaniu. Należy zachować ostrożność pacjentom z niewydolnością nerek lub wątroby. Udowodniono klinicznie, że w tym przypadku okres półtrwania i eliminacja substancji aktywnych z organizmu ulegają znacznemu wydłużeniu.

Ważny! W przypadku chorób serca zaleca się przyjmowanie leków zawierających magnez. Ten śladowy minerał pomaga w naturalny sposób blokować kanały wapniowe.

Niedihydropirydyny

Leki te mają dominujący wpływ na mięsień sercowy, jego częstotliwość i intensywność skurczów. Są stosowane w leczeniu dusznicy bolesnej, arytmii i innych patologii serca.

• Finoptin. Odnosi się do selektywnych blokerów wolnych kanałów pochodnych fenyloalkiloaminy. Wykazuje właściwości hipotoniczne, przeciwdławicowe i antyarytmiczne, dzięki czemu jest często stosowany w kardiologii do leczenia schorzeń układu krążenia. Nie zaleca się przepisywania w połączeniu z B-blokerami, a także w kardiomiopatii przerostowej. U pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby okres działania i okres półtrwania są wydłużone, a klirens zmniejszony. Należy to wziąć pod uwagę przy wyborze dawkowania. Przerwanie leczenia powinno być stopniowe,
• Diakordin. Jest produkowany w postaci tabletek zawierających 60, 90, 120 mg substancji czynnej chlorowodorku diltiazemu. Ostatnie dwa mają przedłużony efekt. Posiada właściwości przeciwnadciśnieniowe i przeciwdławicowe. Na tle innych leków z tej grupy wyróżnia się brakiem odruchowej tachykardii. Recepcja pozwala zmniejszyć częstotliwość ataków dławicy piersiowej, zmniejszyć ból. Stabilna stabilizacja ciśnienia krwi następuje po dwóch tygodniach od rozpoczęcia leczenia, ze względu na zmniejszenie oporu obwodowego i rozszerzenie naczyń. W tym przypadku efekt przeciwdławicowy pojawia się już pierwszego dnia.,
• Altiazem. Stosowany jest w leczeniu po zawale, naczynioruchowej dusznicy bolesnej, nadciśnieniu tętniczym. Pij jedną tabletkę co 12 godzin. Rozszerza naczynia obwodowe, jednocześnie zmniejszając w nich opór, zmniejsza obciążenie serca, zapobiegając głodowi tlenu. Należy zachować ostrożność u osób w podeszłym wieku iz blokiem AV,
• Cardil. Substancją czynną jest diltiazem. Wskazania do stosowania: nadciśnienie, dławica piersiowa, przyspieszenie akcji serca na tle migotania przedsionków. Należy zachować ostrożność u starszych pacjentów z ciężkim uszkodzeniem wątroby i nerek. Możliwe jest zmniejszenie klirensu i nasilenie działań niepożądanych. Rzadko występują u mężczyzn zaburzenia erekcji, które ustępują po zaprzestaniu leczenia. Na początku terapii pojawia się uczucie zmęczenia, zahamowanie reakcji, dlatego należy uważać na osoby prowadzące pojazdy lub pracujące w warunkach zwiększonej koncentracji,

• Gallopamil. Stosowany jest jako środek zapobiegawczy w nawrotach zawału mięśnia sercowego, dusznicy bolesnej. Rozluźnia mięśnie gładkie naczyń obwodowych, przywraca dopływ tlenu do mięśnia sercowego, łagodzi stres. Przyjmuje się 2-3 razy dziennie, w zależności od dawki leku i stopnia patologii,
• Isoptin. Należy do grupy pochodnych fenyloalkiloaminy o dominującym działaniu na mięsień sercowy. Służy do łagodzenia przełomu nadciśnieniowego, leczenia dusznicy bolesnej, arytmii nadkomorowej. Ma również zastosowanie w pediatrii w leczeniu napadowego częstoskurczu. Dostępny w postaci roztworu do podawania dożylnego. Zawiera werapamil, chlorek sodu i wodę do wstrzykiwań. Nie można stosować u pacjentów z ciężkim niedociśnieniem, wolną czynnością serca, niewydolnością serca, razem z glikozydami,
• Lecoptyna. Dostępny w tabletkach po 40 i 80 mg substancji czynnej. Zaleca się przyjmować 3-4 razy dziennie po posiłkach. Dawkowanie powinien być dobrane indywidualnie przez lekarza prowadzącego. W rzadkich przypadkach jest przepisywany dzieciom powyżej 6 roku życia z zaburzeniami rytmu serca. Dozwolone jest stosowanie go u pacjentów po zawale serca, tydzień po ostrej fazie. Możliwe reakcje uboczne: szum w uszach, skurcz oskrzeli, ból głowy, osłabienie, senność,
• Veratard. Należy do blokerów kanału Ca jako środek o przedłużonym uwalnianiu. Jest produkowany w kapsułkach, które są w stanie stopniowo uwalniać substancje aktywne. W ten sposób maksymalne stężenie obserwuje się we krwi przez długi czas. Stosuje się go przy nadciśnieniu tętniczym, niedokrwieniu serca, zaburzeniach rytmu. Nie zaleca się przyjmowania leku z sokiem grejpfrutowym. Spowalnia to odprawę i wydłuża okres eliminacji. Efekty uboczne: bóle głowy, zaburzenia reakcji, miastenia, zaparcia, zaostrzenie niewydolności serca,

• Aldizem. Tabletki do podawania doustnego. Jest szybko wchłaniany z przewodu pokarmowego. Maksymalne stężenie w osoczu obserwuje się po 3 godzinach. Wskaźnik ten różni się u pacjentów z różnymi chorobami współistniejącymi..

Ważne: Podczas leczenia osób starszych niezbędne są regularne pomiary tętna i ciśnienia krwi. W przypadku niekontrolowanego spadku dawki lekarz powinien zmniejszyć dawkę preparatu Aldizem.