Leki będące inhibitorami APF to lista nowej generacji

Inhibitory ACE (inhibitory ACE) to najczęściej przepisywana grupa leków obniżających ciśnienie krwi. Jej przedstawiciele hamują działanie jednego z mechanizmów regulacyjnych wpływających na poziom ciśnienia krwi - układu renina-angiotensyna-aldosteron.

Pierwszy przedstawiciel inhibitorów konwertazy angiotensyny, kaptopril, został zsyntetyzowany w 1975 roku. Lek był tak skuteczny, że jest stosowany do dziś. Dalsze badanie właściwości kaptoprilu i jego najbliższych krewnych pozwoliło znacznie rozszerzyć zakres stosowania grupy leków..

Dalsze badanie właściwości kaptoprilu, najbliższych krewnych leku, umożliwiło znaczne rozszerzenie zakresu stosowania grupy leków.

Rozważ mechanizm działania, specyfikę przepisywania leków, główne skutki uboczne, bezwzględne, względne przeciwwskazania.

Lista leków inhibitorów ACE

Lista leków na inhibitory ACE obejmuje szeroko stosowane leki na niewyrównaną dysfunkcję mięśnia sercowego i patologie nerek. Udowodniono zalety takich leków. Ich stosowanie wykazuje pozytywny efekt kliniczny i znacząco obniżoną śmiertelność.
Przy przepisywaniu leków duże znaczenie ma indywidualne podejście do każdego pacjenta. Aby leczenie było bezpieczne i korzystne, ważne jest prawidłowe określenie schematu dawkowania i częstotliwości, ponieważ istnieje ryzyko gwałtownego spadku ciśnienia.

Lista leków drugiej generacji

Odnosi się do grupy karboksylowej. Wyprodukowany na bazie ramiprylu i lizynoprylu. Do tej pory są to najczęściej przepisywane leki.

Praktyka pokazuje, że dla niektórych grup pacjentów leki drugiej generacji są bardziej odpowiednie niż najnowsze, nowoczesne inhibitory ACE. Podczas przepisywania lekarz bierze pod uwagę wszystkie cechy obrazu klinicznego, obecność współistniejących chorób, parametry badań laboratoryjnych itp..

Preparaty z lizynoprylem

1. Lisinopril (Rosja). Stosowany jest w leczeniu schorzeń układu krążenia. Najbardziej skuteczny w skojarzonym schemacie leczenia. Szybko stabilizuje ciśnienie krwi. Działa długotrwale do jednego dnia.

  • Często przepisywany w terapii rehabilitacyjnej po udarach.

Jeśli jest to wskazane, mogą go przyjmować pacjenci z zaburzeniami czynności wątroby.

  • Tab. 10 mg 30 sztuk - 35 rubli.

2. Diroton (Węgry). Wysokiej jakości lek przeciwnadciśnieniowy o silnym działaniu rozszerzającym naczynia obwodowe. Zapobiega nagłym spadkom ciśnienia. Działa szybko.

  • Ten lek z grupy inhibitorów ACE nie wpływa na wątrobę. Z tego powodu jest często przepisywany pacjentom ze współistniejącymi chorobami: marskością wątroby, zapaleniem wątroby.

Efekty uboczne są zminimalizowane.

  • Koszt tabletek 5 mg, 28 szt. - 206 rubli.

Leki z ramiprylem

1. Ramipril - SZ (Rosja). Lek ma wyraźne działanie przeciwnadciśnieniowe. U pacjentów z profilem sercowo-naczyniowym następuje szybka normalizacja ciśnienia, niezależnie od pozycji ciała.

  • Regularne przyjmowanie leku z czasem nasila działanie przeciwnadciśnieniowe.

Nie powoduje objawów odstawienia.

  • Patka. 2,5 mg 30 sztuk - 115 rubli.

2. Pyramil (Szwajcaria). Zmniejsza przerost lewej komory, który jest przyczyną uszkodzeń serca.

  • Zmniejsza prawdopodobieństwo wystąpienia udarów u pacjentów z patologią sercowo-naczyniową.
  • Skuteczny inhibitor ACE na cukrzycę.
  • Rozwija odporność na stres fizyczny.

Lek można stosować niezależnie od posiłków..

  • Tabletki 2,5 mg 28 sztuk - 220 rubli.

3. Amprilan (Słowenia). Leki o przedłużonym działaniu. Normalizuje procesy metaboliczne w mięśniu sercowym.

  • Zapobiega intensywnemu zwężeniu naczyń obwodowych.
  • Ma efekt kumulacyjny. Najbardziej skuteczny przy długotrwałej terapii.

Stabilną stabilizację ciśnienia obserwuje się w trzecim i czwartym tygodniu przyjęcia.

Korzyści z inhibitora ACE

Liczne badania wykazały, że wysokie działanie przeciwnadciśnieniowe inhibitorów ACE jest uzupełnione szeregiem dodatkowych korzyści. To:

  • działanie ochronne na nerki;
  • zmniejszenie częstości występowania udaru i zawału mięśnia sercowego;
  • wysoki profil bezpieczeństwa;
  • działanie organoprotekcyjne;
  • neutralność metaboliczna (nie zaburza profilu lipidów i węglowodanów);
  • działanie przeciwmiażdżycowe (w przypadku niektórych leków);
  • możliwość stosowania cukrzycy;
  • spowolnienie rozwoju zastoinowej niewydolności serca.

Klasyfikacja inhibitorów ACE

W zależności od składu chemicznego inhibitory konwersji angiotensyny obejmują kilka głównych grup - karboksyl, fosfinyl, sulfhydryl. Wszystkie mają różne stopnie eliminacji z organizmu i różnice w asymilacji. Istnieje różnica w dawkowaniu, ale zależy to od charakterystyki choroby i jest obliczane przez lekarza.

Tabela „Charakterystyka porównawcza grup współczesnych inhibitorów konwertazy angiotensyny”

W zależności od czasu trwania efektu terapeutycznego leki na ciśnienie mają również kilka grup:

  1. Leki krótko działające (kaptopryl). Takie inhibitory należy przyjmować 3-4 razy dziennie..
  2. Leki o średnim czasie działania (Benazepril, Zofenopril, Enalapril). Wystarczy przyjmować takie leki co najmniej 2 razy dziennie..
  3. Długo działające blokery ACE (Cilazapril, Lisinopril, Quinapril, Fosinopril). Leki są dobre w łagodzeniu ciśnienia przy jednej dawce dziennie..

Lista leków należy do leków najnowszej generacji i pomaga tłumić ACE we krwi, tkankach (nerki, serce, naczynia krwionośne). Jednocześnie inhibitory konwertazy angiotensyny nowej generacji nie tylko obniżają wysokie ciśnienie krwi, ale także chronią narządy wewnętrzne człowieka - wpływają pozytywnie na mięsień sercowy oraz wzmacniają ściany naczyń mózgowych, nerek.

Charakterystyka poszczególnych przedstawicieli

Uważa się, że kaptopril, który ma najkrótszy czas działania, jest przestarzały. Podobna opinia na temat enalaprilu, który trzeba pić 2 razy dziennie. Jednak te leki są równie popularne jak inhibitory ACE nowej generacji, które utrzymują ciśnienie krwi w normie, gdy są przyjmowane 1 tabletka dziennie. Wynika to z ich wydajności i przystępnej ceny. Ponadto nie ma wiarygodnych badań potwierdzających istotne korzyści wynikające z najnowszej generacji inhibitorów ACE..

Kaptopril

Ten lek ma najkrótszy, ale jednocześnie najszybszy efekt. To sprawia, że ​​jest niezastąpionym lekarstwem na przełom nadciśnieniowy. Po podaniu pod język spadek ciśnienia rozpoczyna się po 10-15 minutach, a po podaniu doustnym - po 30-40 minutach.

Ze względu na krótkotrwałe działanie rzadko jest stosowany w długotrwałym leczeniu nadciśnienia. W takich przypadkach wymagane jest użycie go 3 razy. Produkowany również pod nazwą handlową Kapoten.

Enalapril

Jeden z najczęściej stosowanych inhibitorów ACE. Ma najszerszy zakres wskazań, jest przystępny cenowo i wystarczająco skuteczny. Tabletki stosuje się 1-2 razy dziennie (w zależności od dawki), niezależnie od posiłku. W organizmie jest przekształcany do aktywnego metabolitu zwanego enalaprilatem.

Lek jest produkowany przez wiele firm farmaceutycznych pod różnymi nazwami:

Ramipril

Kolejny przedstawiciel grupy z rozszerzonymi wskazaniami. To on ma pierwszeństwo przy wyborze leku do zapobiegania udarowi, a także zawałowi serca..

Lek ogranicza obszar rozprzestrzeniania się martwicy podczas zawału serca i zwiększa przeżycie. Działanie rozwija się w ciągu 1-2 godzin po podaniu i trwa jeden dzień.

Lista leków z ramiprylem w składzie:

Perindopril

Lek ten ma stosunkowo słabe działanie przeciwnadciśnieniowe, dlatego w większości przypadków stosuje się go w połączeniu z innymi lekami. Częściej przepisywany w leczeniu niewydolności serca niż nadciśnienia.

Po jednorazowym użyciu efekt pojawia się po 4-6 godzinach. Przy wielokrotnych aplikacjach efekt utrzymuje się przez 36 godzin.

W aptekach można spotkać pod nazwami:

  • Perineva,
  • Prestarium,
  • Parnavel,
  • Arentopres,
  • Coverex.

Lisinopril

Jest to również dość popularny lek, który rzadziej niż inni członkowie grupy wywołuje suchy kaszel..

Lek zaczyna działać po godzinie, osiągając maksimum po 6 godzinach i utrzymując efekt przez jeden dzień. Produkowany przez wielu producentów farmaceutycznych pod nazwami:

Trandolapril

Lek wykazuje działanie hipotensyjne 1 godzinę po podaniu i utrzymuje się przez 24 godziny. Preferuje się nadciśnienie z towarzyszącym niedokrwieniem serca.

Trandolapril jest produkowany pod nazwą Gopten.

Fosinopril

Ten lek jest jedynym lekiem należącym do najnowszej generacji inhibitorów ACE. Jego osobliwością jest wydalanie z organizmu przez nerki i wątrobę w równych proporcjach, co pozwala na przepisywanie go osobom z różnymi chorobami nerek. Lek przyjmuje się co 24 godziny.

Substancja jest produkowana pod nazwami:

Działanie inhibitorów ACE

Mechanizm działania blokerów ACE polega na hamowaniu wytwarzania przez nerki enzymu zwężającego naczynia krwionośne (angiotensyna). Lek oddziałuje na układ renina-angiotenson, zapobiega przemianie angiotensyny 1 w angiotensynę 2 (prowokator nadciśnienia), co prowadzi do normalizacji ciśnienia krwi.

Blokery receptora angiotensyny, wraz z uwalnianiem tlenku azotu, spowalniają rozkład bradykininy, która jest odpowiedzialna za rozszerzenie ścian naczyń. W efekcie główny efekt terapeutyczny uzyskuje się w nadciśnieniu tętniczym - blokowaniu receptorów angiotensyny 2, łagodzeniu wysokiego napięcia w tętnicach i stabilizacji ciśnienia.

Wskazania do stosowania inhibitorów konwertazy angiotensyny

Leki przeciwnadciśnieniowe z grupy blokerów ACE ostatniej generacji są lekami złożonymi.

Dzięki temu mogą być używane w następujących stanach:

  • z nadciśnieniem tętniczym o różnej etymologii;
  • z niewydolnością serca (zmniejszona frakcja wyrzutowa lewej komory lub przerost);
  • z niewydolnością nerek (zapalenie kłębuszków nerkowych, odmiedniczkowe zapalenie nerek, nefropatia cukrzycowa, nefropatia nadciśnieniowa);
  • po skoku z gwałtownym wzrostem ciśnienia;
  • z przebytym zawałem mięśnia sercowego.

Inhibitory ACE są stosowane w niewydolności nerek

Możliwe efekty uboczne

Leki są dobrze tolerowane przez większość ludzi, co częściowo tłumaczy ich powszechne stosowanie w praktyce lekarskiej. Najbardziej wrażliwi na skutki uboczne są przedstawiciele rasy Negroid, Mongoloid.

Najczęstszym skutkiem ubocznym przyjmowania inhibitorów ACE jest suchy, napadowy kaszel. Dotyczy 5-20% pacjentów (2). Nieprzyjemny objaw pojawia się zwykle w okresie od tygodnia do sześciu miesięcy, częściej u kobiet, pacjentek z niewydolnością nerek i nie zależy od dawki. Pojawienie się kaszlu tłumaczy się gromadzeniem się bradykininy, prostaglandyn lub substancji P w tkankach górnych dróg oddechowych.

Inne możliwe reakcje negatywne wspólne dla wszystkich inhibitorów ACE:

  • obniżenie ciśnienia krwi (niedociśnienie);
  • zmniejszone stężenie potasu w osoczu (hipokaliemia);
  • upośledzona czynność nerek;
  • przewrotność smaku.

Tabletki Captopril są zobowiązane do zawierania grupy sulfhydrylowej z dodatkową listą działań niepożądanych (3):

  • wysypka na skórze;
  • pojawienie się białka w moczu (białkomocz);
  • zmniejszenie liczby neutrofilów (neutropenia).

Najbardziej niebezpiecznym negatywnym skutkiem jest obrzęk Quinckego. Rozwija się u 0,1-0,2% pacjentów. Błona śluzowa nosa, ust, gardła, krtani puchnie, osoba zaczyna się dusić. Podobna negatywna reakcja, jak kaszel, jest związana z gromadzeniem się bradykininy..

Cechy zastosowania inhibitorów ACE

Leki przeciwnadciśnieniowe będą miały większy efekt terapeutyczny, jeśli weźmie się pod uwagę główne cechy ich stosowania:

  1. Inhibitory należy przyjmować godzinę przed posiłkiem, przestrzegając dawki i ilości dawek wskazanych przez lekarza..
  2. Nie używaj zamienników soli. Takie analogi żywności zawierają potas, który gromadzi się już w organizmie podczas leczenia blokerami ACE. Z tego samego powodu nie zaleca się nadużywania żywności zawierającej potas (kapusta, sałata, pomarańcze, banany, morele).
  3. Nie można przyjmować leków przeciwzapalnych pochodzenia niesteroidowego (ibuprofen, nurofen, brufen) równolegle z inhibitorami. Leki takie opóźniają wydalanie wody i sodu z organizmu, co zmniejsza działanie blokerów enzymu konwertującego angiotensynę.
  4. Stale monitoruj ciśnienie i czynność nerek.
  5. Nie przerywaj kuracji bez wiedzy lekarza.

Nie zaleca się łączenia leków z napojami zawierającymi kofeinę, a także alkoholem, najlepiej pić tabletki lub krople ze zwykłą wodą.

Nie należy przyjmować z inhibitorami ibuprofenu i podobnych leków

Niepożądane objawy

Jeśli bloker ACE zostanie wybrany prawidłowo, pacjent nie narusza schematu i nie ma ograniczeń dotyczących stosowania produktu farmaceutycznego, wówczas wystąpienie działań niepożądanych jest mało prawdopodobne. Jeśli co najmniej jeden z tych warunków zostanie naruszony lub pacjent ma indywidualną nietolerancję, mogą pojawić się następujące objawy:


Aftowa wysypka w jamie ustnej może być efektem ubocznym tych leków.

  • zawroty głowy i ból głowy;
  • suchy kaszel;
  • niedociśnienie;
  • zwiększony poziom potasu i kreatyniny we krwi;
  • białkomocz;
  • reakcje alergiczne;
  • zaburzenia smaku;
  • objawy dyspeptyczne;
  • aftowa wysypka na błonie śluzowej jamy ustnej.

Klasyfikacja

Inhibitory APF Lista leków najnowszej generacji obejmuje szeroką gamę leków oferowanych przez przemysł farmaceutyczny i mają one prawie taki sam mechanizm działania. Są klasyfikowane w zależności od substancji czynnej i sposobu jej wydalania przez inhibitory ACE, przeprowadzają następującą klasyfikację:

  • Sulfhydryl
    . Zalecany dla pacjentów z nadciśnieniem tętniczym i chorobą niedokrwienną. Leki są szybko wchłaniane. Jest to również możliwe dla osób cierpiących na cukrzycę, choroby płuc i niewydolność serca. Ponieważ składniki leku są wydalane przez nerki, nie jest zalecane dla osób z patologiami układu moczowego..
  • Karboksyl
    . Leki działające dłużej. Są przetwarzane w wątrobie.
  • Fosfinyl
    . W przetwarzaniu leku pomagają wątroba i nerki. Czas działania to ok 1 dzień.

ACE można łączyć z diuretykami i antagonistami wapnia, które wzmacniają działanie hipotensyjne, jeśli jeden inhibitor ACE już nie radzi sobie z zadaniem.

Mechanizm akcji

Pomimo tego, że lista leków jest szeroka, mechanizm ich działania jest prawie taki sam. Wpływając na układ hormonalny, który kontroluje objętość i ciśnienie krwi ludzkiej, inhibitory ACE hamują enzym konwertujący angiotensynę. To z kolei modyfikuje nieaktywną biologicznie angiotensynę I do angiotensyny II i blokuje receptory, na które oddziałuje. Angiotensyna II jest hormonem o działaniu zwężającym naczynia krwionośne, dodatkowo stymuluje produkcję aldosteronu przez nadnercza. Aldosteron zwiększa zdolność tkanek do zatrzymywania wody.

Równolegle, wzmacniając pracę białek układu kalikreina-kinina, które są odpowiedzialne za procesy zapalne i utrzymanie ciśnienia tętniczego, dochodzi do efektu hipotensyjnego..

ACE hamuje rozkład bradykidyny, hormonu, który może rozszerzać naczynia krwionośne.

Substancje - antagoniści wapnia, wchodzące w skład inhibitorów ACE, są w stanie spowolnić przenikanie jonów wapnia do komórek serca i naczyń krwionośnych z substancji międzykomórkowej. W ten sposób stymuluje spadek jego stężenia i rozszerzenie naczyń. Składniki moczopędne leków z inhibitorami ACE wpływają na procesy zachodzące w nerkach.

Historia odkrycia

W 1967 roku stwierdzono, że angiotensyna I jest przekształcana w angiotensynę II podczas przechodzenia przez krążenie płucne, a rok później wykazano, że bradykinina również prawie całkowicie zanika podczas pierwszego przejścia przez małe kółko. K.K. Ng i J.Vane zasugerowali, że karboksypeptydaza, która inaktywuje bradykininę, i enzym przekształcający angiotensynę I w angiotensynę II w płucach, ACE, są identyczne.

Założenie to zostało udowodnione, gdy w 1968 roku wykazano, że dipeptydylokarboksypeptydaza, która przekształca A-I w A-II, jest zdolna do inaktywacji bradykininy. To tutaj wkracza do gry jad brazylijskiego węża, powodując silny skurcz jelit. Ferreira udowodniła, że ​​jad węża wzmacnia działanie bradykininy niszcząc enzym hamujący działanie bradykininy.

Kolejny krok zrobił Bakhl w 1968 roku - potwierdził, że jad węża może zniszczyć - ACE. Informacja ta wzbudziła zainteresowanie dwóch badaczy D. Caushmana i M. Ondettiego, którzy po przeprowadzeniu licznych testów wyizolowali oczyszczoną substancję hamującą ACE z jadu węża - peptyd składający się z dziewięciu rodników aminokwasowych..

Przeciwwskazania

W niektórych przypadkach warto powstrzymać się od przyjmowania inhibitorów ACE. Przeciwwskazania to:

  • Ciąża i laktacja;
  • wiek do 18 lat;
  • nietolerancja składników leku;

Należy zachować ostrożność, jeśli występują patologie, takie jak zapalenie wątroby, marskość wątroby, anemia, trombocytopenia, agranulocytoza i niskie skurczowe ciśnienie krwi (poniżej 90)

Inhibitory ACE: klasyfikacja i lista leków

Inhibitory ACE (zwane dalej inhibitorami ACE) tworzą obszerną grupę leków. Skrót oznacza enzym konwertujący angiotensynę, innymi słowy lek stosowany w leczeniu patologii naczyniowych. Ich obszarem zastosowania jest leczenie chorób układu sercowo-naczyniowego. W praktyce kardiologicznej stosowane są od ponad 40 lat, szczególnie często w walce z nadciśnieniem. Zalety leku to dostępność i polityka cenowa..

Lista leków o działaniu konwertującym angiotensynę

Lista inhibitorów wyróżnia się różnorodnością budowy chemicznej, nazwami, sposobem wydalania oraz zdolnością do kumulacji. Łączy ich mechanizm działania w grupę: blokowanie enzymu wytwarzającego angiotensynę.

Grupy inhibitorów ACE

W medycynie leki dobierane są z uwzględnieniem indywidualnych cech pacjenta. Takie leki są powszechnie znane jako: Enalapril, Captopril, Lisinopril. Wszystkie są analogiczne, ale różnią się okresem eliminacji z organizmu, aktywnością i czasem działania..

Istnieje klasyfikacja według struktury chemicznej:

  • sulfhydryl - (kaptopril, methiopril),
  • z zawartością dikarboksylanów (lizynopryl, enam),
  • grupa fosfonylowa - (fosinopril, ceronapril),
  • gibroxam - (idrapril).

W zależności od tego są one podzielone na leki starej i nowej ostatniej generacji..

Ponadto inhibitory enzymu konwertującego angiotensynę są podzielone na klasy ze względu na ich zdolność do rozpuszczania się w organizmie: lipidowe, lipofilowe i hydrofilowe. Nowsze leki działają łagodniej, chroniąc przewód pokarmowy. Jednak inhibitory starego pokolenia są nie mniej skuteczne w zwalczaniu chorób układu sercowego..

Wskazania do stosowania

Spektrum działania inhibitorów angiotensyny jest dość szerokie:

  • cukrzyca,
  • normalizacja metabolizmu,
  • poprawa krążenia krwi w tętnicach wieńcowych,
  • terapia chorób układu moczowo-płciowego,
  • leczenie patologii naczyniowych i nieprawidłowości serca.

Zaletą stosowania leku jest brak ograniczeń wiekowych: można go stosować u osób starszych. Enzymy dobrze współdziałają z innymi lekami, uzupełniając ich działanie.

W leczeniu nadciśnienia tętniczego enzymy są stosowane jako pojedynczy lek lub w połączeniu. Dodatkowo mogą zawierać składniki moczopędne i antagonistów kanału wapniowego, które uniemożliwiają wnikanie pierwiastka chemicznego do komórki. W wyniku działania substancji moczopędnej ciśnienie stabilizuje się znacznie szybciej.

Farmakokinetyka inhibitorów ACE

Mechanizm działania enzymów opiera się na kilku etapach. Zastanów się, jak wzrasta ciśnienie:

  • Angiotensyna I jest przekształcana do angiotensyny II przez enzym o tej samej nazwie - konwertujący angiotensynę.
  • W zmienionej formie wywołuje początek skurczu naczyń. Następnie rozpoczyna się reakcja łańcuchowa:
  • wzrost całkowitego ciśnienia obwodowego,
  • zwiększona produkcja aldosteronu przez nadnercza,
  • retencja sodu,
  • zwiększona lepkość krwi,
  • stagnacja płynu.
  • Wynikiem zmian jest wzrost wartości ciśnienia do wysokiego, aw konsekwencji nadciśnienie.
  • Miejscami lokalizacji enzymu konwertującego angiotensynę są osocze krwi i tkanki różnych narządów. Jego funkcje są natychmiastowe: zapewniają reakcję naczyń na stres (zwężenie) i długotrwałe. Blokery ACE dezaktywują go poprzez penetrację tkanek i rozpuszczanie w tłuszczach. To właśnie wysoka rozpuszczalność decyduje o ich skuteczności..

Wzrost ciśnienia do bardzo dużej liczby nie występuje przy niewystarczającej ilości enzymu. Ponadto inhibitory ACE zapobiegają rozszerzaniu naczyń.

Funkcje aplikacji

Jak każdy lek, lek ma pewne przeciwwskazania do jego stosowania. Terapię uważa się za skuteczną w następujących stanach patologicznych serca:

  • nadciśnienie,
  • nadciśnienie tętnicze powikłane cukrzycą i stwardnieniem nerek,
  • inne nieprawidłowości nerek,
  • wtórne nadciśnienie tętnicze na tle niewydolności serca,
  • ostry zawał serca,
  • stan poudarowy charakteryzujący się wysokim ciśnieniem krwi.

Zaletą przyjmowania inhibitorów ACE, w przeciwieństwie do blokerów wapnia i diuretyków, jest możliwość zapobiegania wystąpieniu i rozwojowi zawału serca, udaru mózgu, cukrzycy.

Efekt przyjmowania nadciśnienia

Przy długotrwałym stosowaniu najnowszej generacji leków z grupy inhibitorów poprawia się ogólny stan organizmu pacjenta. Udowodniono klinicznie, że przyczynia się do:

  • zmniejszenie nacisku na ściany naczyń krwionośnych,
  • zmniejszenie obciążenia mięśnia sercowego i zwiększenie jego oporu,
  • zapobieganie nadciśnieniu,
  • normalizacja przepływu krwi do tętnic wieńcowych, mózgowych i naczyń krwionośnych,
  • zmniejszyć ryzyko wystąpienia arytmii.
  • poprawa przepływu krwi do tętnic wieńcowych i mózgowych, naczyń nerek i mięśni,
  • minimalizowanie pojawiania się zaburzeń rytmu o charakterze somatycznym.

Działanie inhibitorów ACE łagodnie oddziałuje na mięsień sercowy, zapobiega przerostom, a nawet prowadzi do zmniejszenia grubości mięśnia sercowego, jeśli występuje. Pośrednio, nowoczesny lek zapobiega rozwojowi niewydolności serca, zapobiegając nadmiernemu rozciągnięciu komór narządowych. Dlatego jest środkiem profilaktycznym w przypadku tak poważnych schorzeń, jak choroba niedokrwienna i przerost..

Terapia niedożywienia serca

Działanie inhibitorów w tego typu patologii polega na zapobieganiu namnażaniu się i zwiększaniu wielkości komórek tętnic i tętniczek serca, zapobieganiu skurczom i zwężeniom światła naczyń krwionośnych w nadciśnieniu, normalizacji ich napięcia.

Ważny! Fundusze pomagają zwiększyć tworzenie się tlenku azotu. Jest to środek zapobiegawczy w przypadku wystąpienia miażdżycy..

Wniosek o choroby zależne od hormonów

Poprawiając wskaźniki metabolizmu tłuszczów i węglowodanów, środek ułatwia dostarczanie insuliny do narządów i układów w cukrzycy, normalizuje poziom cukru we krwi, zwiększa ilość potasu, ułatwia wydalanie sodu i nadmiaru płynów.

Czy wiedziałeś! 1/5 pacjentów z nadciśnieniem tętniczym umiera z powodu niewydolności nerek bez odpowiedniego leczenia. Inhibitory ACE mogą zapobiegać niewydolności parowanych narządów, chroniąc je przed miażdżycą.

Ile można użyć

Leczenie inhibitorami ACE powinno być długotrwałe, jednak mogą wystąpić skutki uboczne z pozytywną dynamiką ogólnego obrazu.

Długotrwałą monoterapię zaleca się osobom z:

  • dziedziczna predyspozycja do cukrzycy,
  • pacjenci z cukrzycą typu 2.

Aby wzmocnić efekt, lekarz może przepisać enzymy w połączeniu z diuretykami i beta-blokerami. Nadciśnienie tętnicze na etapach 1-2 jest skutecznie kontrolowane i leczone wyłącznie lekami, które hamują aktywność enzymu angiotensyny II. Trzeci stopień choroby, zwłaszcza w podeszłym wieku, jest podatny na leczenie skojarzone.

Obliczenie dawki terapeutycznej

Leczenie powinno być przepisane wyłącznie przez lekarza. Po zebraniu anamnezy na temat obecności chorób przewlekłych, wykonaniu dodatkowych środków diagnostycznych i wyjaśnieniu przeciwwskazań, zostanie obliczona dawka leku. Lek podaje się doustnie lub we wstrzyknięciu. Przeciwwskazania do terapii:

  • reakcja alergiczna na składniki,
  • zwężenie tętnic nerkowych,
  • niewydolność nerek,
  • hiperkaliemia,
  • nie stosowany u dzieci,
  • ciąża i karmienie piersią (prowokuje upośledzenie krążenia krwi nerek z naruszeniem ich funkcji, patologię płodu),
  • przewlekłe uporczywe niedociśnienie.

Dobór optymalnej dawki polega na stopniowym zwiększaniu ilości substancji aktywnej. Ciśnienie krwi jest regularnie monitorowane podczas leczenia, aby uniknąć niedociśnienia.

Cechy recepcji wewnętrznej

Celem przyjmowania enzymu według ścisłego schematu jest zapobieganie dużym wahaniom ciśnienia krwi (ciśnienia krwi) w ciągu dnia. Dozwolone jest dwukrotne upuszczenie liczb w stosunku do oryginału.

Jeśli dawka zostanie przekroczona, ryzyko wystąpienia działań niepożądanych wzrasta:

  • spadek ciśnienia krwi do wartości krytycznych,
  • drażniący kaszel,
  • Obrzęk Quinckego, wstrząs anafilaktyczny,
  • dysfunkcje układu moczowo-płciowego.

Bardzo rzadko występują zaburzenia dyspeptyczne, anemia, zapalenie skóry, zaburzenia smaku.

Ostrożnie stosować u osób z marskością wątroby, zapaleniem wątroby, żylakami.

Zabrania się łączenia leczenia inhibitorami ACE z niesteroidowymi lekami przeciwzapalnymi: indometacyną, ryfampicyną, niektórymi lekami psychotropowymi.

  • Enalapril jest lekiem często z wyboru. Wadą jest brak przedłużonego efektu działania. Wykazuje jednak dobre efekty terapeutyczne. Ponadto ryzyko skutków ubocznych jest minimalne..
  • Od najnowszej generacji oznacza znany fosinopril. Różni się od innych leków sposobem wydalania: praktycznie niezmieniony przez nerki i wątrobę. Pozwala to na przyjmowanie go przez pacjentów z patologią nerek..
  • Uzupełnieniem funkcji Zofenoprilu jest działanie antyoksydacyjne, co pozytywnie wpływa na pracę serca i właściwości naczyń krwionośnych..
  • Quadropril usuwa zatory w sercu. Jego zaletą jest długotrwała eliminacja - do 40 godzin. Dzięki temu przez cały czas utrzymuje się ciśnienie na niezmiennie niskim poziomie. Przedłużone (przedłużone) działanie utrzymuje lek we krwi przez jeden dzień po zakończeniu terapii lub w przypadku pominięcia dawki.

Podczas leczenia inhibitorami ACE ważne jest, aby pacjent zrozumiał: przyjęcie powinno być długotrwałe i systematyczne, w niektórych przypadkach nawet przez całe życie. Tylko ścisłe przestrzeganie zaleceń lekarza będzie kluczem do skutecznego leczenia i powrotu do zdrowia pacjenta..

Inhibitory ACE w leczeniu nadciśnienia Lekcja 13. Inhibitory ACE, lista leków i analiza klasy inhibitorów ACE. Wybór odpowiednich leków na nadciśnienie

Inhibitory ACE: leki nowej generacji

W leczeniu nadciśnienia, niewydolności serca i nerek szeroko stosuje się leki z grupy inhibitorów konwertazy angiotensyny. Inhibitory APF to substancje, które po spożyciu blokują enzymy prowadzące do wysokiego ciśnienia krwi..

Klasyfikacja

Inhibitory APF Lista leków najnowszej generacji obejmuje szeroką gamę leków oferowanych przez przemysł farmaceutyczny i mają one prawie taki sam mechanizm działania. Są klasyfikowane w zależności od substancji czynnej i sposobu jej wydalania przez inhibitory ACE, przeprowadzają następującą klasyfikację:

  • Sulfhydryl. Zalecany dla pacjentów z nadciśnieniem tętniczym i chorobą niedokrwienną. Leki są szybko wchłaniane. Jest to również możliwe dla osób cierpiących na cukrzycę, choroby płuc i niewydolność serca. Ponieważ składniki leku są wydalane przez nerki, nie jest zalecane dla osób z patologiami układu moczowego..
  • Karboksyl. Leki działające dłużej. Są przetwarzane w wątrobie.
  • Fosfinyl. W przetwarzaniu leku pomagają wątroba i nerki. Czas działania to ok 1 dzień.

ACE można łączyć z diuretykami i antagonistami wapnia, które wzmacniają działanie hipotensyjne, jeśli jeden inhibitor ACE już nie radzi sobie z zadaniem.

Mechanizm akcji

Pomimo tego, że lista leków jest szeroka, mechanizm ich działania jest prawie taki sam. Wpływając na układ hormonalny, który kontroluje objętość i ciśnienie krwi ludzkiej, inhibitory ACE hamują enzym konwertujący angiotensynę. To z kolei modyfikuje nieaktywną biologicznie angiotensynę I do angiotensyny II i blokuje receptory, na które oddziałuje. Angiotensyna II jest hormonem o działaniu zwężającym naczynia krwionośne, dodatkowo stymuluje produkcję aldosteronu przez nadnercza. Aldosteron zwiększa zdolność tkanek do zatrzymywania wody.

Równolegle, wzmacniając pracę białek układu kalikreina-kinina, które są odpowiedzialne za procesy zapalne i utrzymanie ciśnienia tętniczego, dochodzi do efektu hipotensyjnego..

ACE hamuje rozkład bradykidyny, hormonu, który może rozszerzać naczynia krwionośne.

Substancje - antagoniści wapnia, wchodzące w skład inhibitorów ACE, są w stanie spowolnić przenikanie jonów wapnia do komórek serca i naczyń krwionośnych z substancji międzykomórkowej. W ten sposób stymuluje spadek jego stężenia i rozszerzenie naczyń. Składniki moczopędne leków z inhibitorami ACE wpływają na procesy zachodzące w nerkach.

Wskazania do stosowania

Oprócz głównego celu, inhibitory ACE mają na celu ochronę narządów wewnętrznych człowieka. Substancje czynne wspomagają pracę aparatu pompującego krew, nerki, a także naczynia. W przewlekłej niewydolności nerek pomóż chorym odzyskać zdrowie i poczuć się lepiej.

Inhibitory ACE są stosowane w następujących wskazaniach:

Leki

Nauka nie stoi w miejscu i wymyśla coraz to nowe sposoby radzenia sobie z wysokim ciśnieniem krwi, sumiennie dodając do swoich list.

Kapoten

Substancje czynne hamują powstawanie hormonu, który prowadzi do skurczu naczyń. Dzięki temu działaniu ciśnienie krwi zostaje znacznie obniżone..

Elementy funkcjonalne zmniejszają napięcie z prawego przedsionka i odpowiednio z krążenia płucnego. Pomaga zmniejszyć wydalanie hormonu aldosteronu przez nadnercza, który zatrzymuje wodę w tkankach, a także prowokuje przenoszenie płynu i sodu z naczyń krwionośnych do tkanek.

Substancje wydalane są głównie przez nerki. Stosuje się, gdy:

  • wysokie ciśnienie krwi;
  • Przewlekła niewydolność serca;

  • obrzęk serca, kołatanie serca;
  • spadek ciśnienia krwi;
  • możliwe reakcje alergiczne w postaci obrzęku twarzy, gardła i krtani;
  • ból głowy, senność;
  • suchość w ustach, biegunka, ból brzucha.

Benazepril

Inhibitor, który po rozbiciu w organizmie zamienia się w substancję, która hamuje wytwarzanie hormonu przez organizm, co sprzyja zwężeniu naczyń krwionośnych i prowokuje gromadzenie się wody przez otaczające tkanki. Służy do zmniejszania patologii. Odnosi się do leków nowej generacji.

  • zmęczenie;
  • zaburzenia trawienia;
  • możliwy obrzęk alergiczny.

Zofenopril

Składniki obniżają poziom hormonu, który działa obkurczająco na naczynia krwionośne. A także wraz ze spadkiem tego aktywnego pierwiastka zmniejsza się poziom aldosteronu, który zatrzymuje nadmiar wody w otaczających tkankach. Obciążenie mięśnia sercowego zmniejsza się, a poziom ukrwienia w nim wzrasta.

Przy długotrwałym stosowaniu działa terapeutycznie na mięsień sercowy lewej komory i pomaga zmniejszyć jego patologiczny wzrost wielkości.

Zalecany przy umiarkowanie podwyższonym ciśnieniu krwi oraz po zawałach serca, po których rozwinęła się niewydolność serca.

  • zjawiska nerwowe, zmęczenie, depresja;
  • niezdolność do skoncentrowania się na temacie, hałas w głowie;
  • patologia przewodu pokarmowego, wymioty, biegunka, zapalenie wątroby;
  • duszność, kaszel;
  • spadek hemoglobiny;
  • reakcje alergiczne.

Enalapril

Kiedy składniki dostaną się do organizmu, ulegają rozszczepieniu, a następnie powstająca substancja czynna ogranicza produkcję hormonu zwężającego naczynia, przez co dochodzi do przerwania produkcji Substancji Funkcjonalnych, co prowadzi do gromadzenia się nadmiaru płynu w tkankach. Zmniejsza to obciążenie mięśnia sercowego. Przy długotrwałym stosowaniu leku zmniejsza się ryzyko niewydolności serca. Poprawia również krążenie krwi w tych częściach mięśnia sercowego, które przeszły zmiany niedokrwienne. Efekt terapeutyczny pojawia się w ciągu 4-6 godzin, utrzymując się do 24 godzin.

  • patologia nerek;
  • silny spadek ciśnienia krwi;
  • zaburzenia dyspeptyczne;
  • duszność, kaszel;
  • alergie, zapalenie skóry;
  • zmniejszone libido.

Chinapril

Elementy aktywne zmniejszają nadciśnienie i eliminują postęp niewydolności serca.

  • niedokrwistość;
  • bezsenność;
  • patologia żołądka i jelit;
  • alergia;
  • choroba nerek;
  • zmniejszone libido.

Stosowanie jednocześnie z diuretykami, poprawia jego właściwości.

Renitek

Składniki aktywne obniżają ciśnienie krwi i zmniejszają ryzyko niewydolności serca. Ma długotrwały efekt.

  • hałas w głowie;
  • zwiększone zmęczenie jest konsekwencją naruszenia układu nerwowego;
  • półomdlały;
  • patologia nerek;
  • reakcje alergiczne;
  • naruszenie bicia serca;
  • udar lub zawał serca z powodu niedociśnienia;
  • niestrawność;

Podczas leczenia tym lekiem konieczne jest monitorowanie czynności nerek.

Ramipril

Składniki mają działanie rozszerzające naczynia krwionośne, wzrasta również minutowa objętość serca i jego odporność na stres. Stosowanie tego leku będzie dobrym sposobem zapobiegania udarom i zawałom serca..

  • ból głowy, zaburzenia snu;
  • żółtaczka;
  • niestrawność;
  • kaszel;
  • niedokrwistość;
  • łysina;
  • zmniejszone libido.

Trandolapril

Elementy funkcjonalne działają hipotensyjnie, chronią mięsień sercowy przed przeciążeniem, rozszerzają naczynia krwionośne.

  • dyskomfort w klatce piersiowej;
  • niemiarowość;
  • spadek hemoglobiny;
  • zawały serca na tle niskiego ciśnienia krwi;
  • nerwowe zjawiska;
  • udar mózgu;
  • drgawki;
  • patologia układu pokarmowego;
  • patologia nerek;
  • zaburzenia oddychania.

Przy jednoczesnym podawaniu beta-adrenolityków nasila się efekt obniżenia nadciśnienia.

Kapozyd

Lek jest lekiem złożonym, obniża ciśnienie krwi i ma właściwości moczopędne. Zwiększa przepływ krwi w naczyniach serca i nerek.

  • zawały serca i udary z niedociśnieniem;
  • zaburzenie rytmu serca;
  • ból w głowie;
  • Obrzęk Quinckego;
  • zakłócenie żołądka i jelit;
  • niedokrwistość.

Coripren

Jest to lek w połączeniu z antagonistami wapnia, substancje czynne są blokerami kanału wapniowego. Mechanizm opiera się na relaksującym działaniu mięśni gładkich naczyń krwionośnych, dzięki zahamowaniu wnikania wapnia do nich i do komórek serca. Substancje czynne łagodzą działanie hormonów zwężające naczynia krwionośne.

  • zawroty głowy;
  • Obrzęk Quinckego;
  • skurcze brzucha;
  • kaszel;
  • spadek hemoglobiny:
  • patologia wątroby;
  • niedokrwistość na tle niszczenia czerwonych krwinek;

Należy zachować ostrożność, zwłaszcza u pacjentów z niewydolnością nerek.

Triapin

Z pomocą leku naczynia krwionośne są rozszerzone, a hormon, który je obkurcza, zostaje zahamowany. Po 1-2 godzinach pojawia się efekt hipotensyjny.

  • alergia;
  • zapalenie spojówek;
  • bezsenność;
  • naruszenie świadomości;
  • słaba koncentracja uwagi;
  • cardiopalmus;
  • zawał serca;
  • udar niedokrwienny;
  • kaszel;
  • duszność;
  • utrata apetytu;
  • Obrzęk Quinckego;
  • wymioty, nudności;
  • patologia przewodu pokarmowego.

Podsumowując, można zauważyć, że cała lista ma przeciwwskazania, z którymi należy się zapoznać. Dawkowanie i schemat leczenia wybiera tylko lekarz prowadzący, biorąc pod uwagę indywidualne cechy pacjenta.

Przeciwwskazania

W niektórych przypadkach warto powstrzymać się od przyjmowania inhibitorów ACE. Przeciwwskazania to:

  • Ciąża i laktacja;
  • wiek do 18 lat;
  • nietolerancja składników leku;

Należy zachować ostrożność, jeśli występują patologie, takie jak zapalenie wątroby, marskość wątroby, anemia, trombocytopenia, agranulocytoza i niskie skurczowe ciśnienie krwi (poniżej 90)

Podziel się z przyjaciółmi

Zrób coś pożytecznego, to nie potrwa długo

Długodziałające inhibitory konwertazy angiotensyny w leczeniu nadciśnienia tętniczego

Szerokie rozpowszechnienie nadciśnienia tętniczego (AH) w populacji i jego rola w powstawaniu powikłań sercowo-naczyniowych decyduje o znaczeniu szybkiego i odpowiedniego leczenia przeciwnadciśnieniowego. Liczne kontrolowane badania

Szerokie rozpowszechnienie nadciśnienia tętniczego (AH) w populacji i jego rola w powstawaniu powikłań sercowo-naczyniowych decyduje o znaczeniu szybkiego i odpowiedniego leczenia przeciwnadciśnieniowego. Liczne kontrolowane badania wykazały wysoką skuteczność medycznych metod wtórnej profilaktyki nadciśnienia w zmniejszaniu częstości występowania udarów, niewydolności serca i nerek, w tym w nadciśnieniu łagodnym..

Inhibitory enzymu konwertującego angiotensynę (ACE) są szeroko stosowane w praktyce klinicznej w leczeniu nadciśnienia tętniczego od lat 70. ubiegłego wieku, stając się lekami pierwszego rzutu przeciwnadciśnieniowego w leczeniu nadciśnienia..

Oryginalność leków z tej klasy polega na tym, że po raz pierwszy dały one lekarzowi możliwość aktywnej interwencji w procesy enzymatyczne zachodzące w układzie renina-angiotensyna-aldosteron (RAAS)..

Działając poprzez blokadę powstawania angiotensyny II (AII), inhibitory ACE wpływają na układ regulacji ciśnienia krwi (BP) i ostatecznie prowadzą do zmniejszenia negatywnych aspektów związanych z aktywacją receptorów AII I podtypu: eliminują patologiczne zwężenie naczyń, hamują wzrost komórek i proliferacja mięśnia sercowego i komórek mięśni gładkich naczyń krwionośnych, osłabienie aktywacji współczulnej, zmniejszenie retencji sodu i wody.

Poza wpływem na układy presyjne regulacji ciśnienia krwi, inhibitory ACE działają również na układy depresyjne, zwiększając ich działanie poprzez spowolnienie degradacji peptydów wazodepresyjnych - bradykininy i prostaglandyny E2, które wywołują rozluźnienie mięśni gładkich naczyń krwionośnych i sprzyjają produkcji prostanoidów rozszerzających naczynia krwionośne i uwalnianiu czynnika zwiotczającego śródbłonek.

Te mechanizmy patofizjologiczne zapewniają główne działanie farmakoterapeutyczne inhibitorów ACE: działanie przeciwnadciśnieniowe i organoprotekcyjne, brak istotnego wpływu na metabolizm węglowodanów, lipidów i puryn, zmniejszenie produkcji aldosteronu przez korę nadnerczy, zmniejszenie produkcji adrenaliny i noradrenaliny, zahamowanie aktywności ACE, zmniejszenie zawartości AII i zwiększenie zawartości prostagininy w osoczu krwi.

Obecnie do praktyki klinicznej wprowadzono inhibitory ACE III generacji. Inhibitory ACE różnią się od siebie:

  • ze względu na strukturę chemiczną (obecność lub brak grupy sulfhydrylowej);
  • właściwości farmakokinetyczne (obecność aktywnego metabolitu, swoistość eliminacji z organizmu, czas działania, swoistość tkankowa).

W zależności od obecności w cząsteczce inhibitora ACE struktury, która oddziałuje z centrum aktywnym ACE, istnieją:

  • zawierające grupę sulfhydrylową (kaptopril, piwalopril, zofenopril);
  • zawierające grupę karboksylową (enalapril, lizynopril, cilazapril, ramipril, perindopril, benazepril, moexipril);
  • zawierające grupę fosfinylową / fosforylową (fozynopryl).

Obecność grupy sulfhydrylowej we wzorze chemicznym inhibitora ACE może określać stopień jego wiązania z centrum aktywnym ACE. Jednocześnie z grupą sulfhydrylową wiąże się rozwój niektórych niepożądanych skutków ubocznych, takich jak zaburzenia smaku, wysypka skórna. Ta sama grupa sulfhydrylowa, ze względu na lekkie utlenianie, może odpowiadać za krótszy czas działania leku..

W zależności od cech metabolizmu i dróg eliminacji, inhibitory ACE dzieli się na trzy klasy (Opie L., 1992):

Klasa I - leki lipofilowe, których nieaktywne metabolity są wydzielane przez wątrobę (kaptopryl).

Klasa II - proleki lipofilowe:

  • Podklasa IIA - leki, których aktywne metabolity wydalane są głównie przez nerki (chinapril, enalapril, perindopril itp.).
  • Podklasa IIB - leki, których aktywne metabolity mają wątrobowe i nerkowe drogi eliminacji (fozynopryl, moeksypryl, ramipryl, trandolapryl).

Klasa III - leki hydrofilne, które nie są metabolizowane w organizmie i są wydalane przez nerki w postaci niezmienionej (lizynopryl).

Większość inhibitorów ACE (z wyjątkiem kaptoprylu i lizynoprylu) to proleki, których biotransformacja do aktywnych metabolitów zachodzi głównie w wątrobie, w mniejszym stopniu w błonie śluzowej przewodu pokarmowego i tkankach pozanaczyniowych. Pod tym względem u pacjentów z niewydolnością wątroby można znacznie zmniejszyć tworzenie aktywnych form inhibitorów ACE z proleków. Inhibitory ACE w postaci proleków różnią się od leków nieestryfikowanych nieco bardziej opóźnionym początkiem działania i wydłużeniem czasu działania.

W zależności od czasu trwania efektu klinicznego inhibitory ACE dzielą się na leki:

  • krótko działający, który należy przepisać 2-3 razy dziennie (kaptopril);
  • średni czas działania, który należy przyjmować 2 razy dziennie (enalapril, spirapril, benazepril);
  • długo działające, które w większości przypadków można przyjmować raz dziennie (chinapril, lizynopril, perindopril, ramipril, trandolapril, foinopril itp.).

Hemodynamiczne działanie inhibitorów ACE jest związane z wpływem na napięcie naczyń i polega na rozszerzeniu naczyń obwodowych (zmniejszenie obciążenia wstępnego i następczego mięśnia sercowego), zmniejszeniu całkowitego obwodowego oporu naczyniowego i ogólnoustrojowego ciśnienia krwi oraz poprawie regionalnego przepływu krwi. Krótkotrwałe działanie inhibitorów ACE jest związane z osłabieniem wpływu AII na układową i wewnątrznerkową hemodynamikę.

Długotrwałe działanie wynika z osłabienia stymulującego działania AII na wzrost, proliferację komórek w naczyniach, kłębuszkach, kanalikach i tkance śródmiąższowej nerek, przy jednoczesnym zwiększeniu działania antyproliferacyjnego.

Ważną właściwością inhibitorów ACE jest ich zdolność do wywierania efektu organoprotekcyjnego dzięki eliminacji działania troficznego AII i zmniejszeniu działania współczulnego na narządy docelowe, a mianowicie:

  • działanie kardioprotekcyjne: regresja mięśnia sercowego lewej komory, spowolnienie procesów przebudowy serca, działanie przeciwniedokrwienne i antyarytmiczne;
  • działanie angioprotekcyjne: wzmocnienie wazodylatacji zależnej od śródbłonka, hamowanie proliferacji mięśni gładkich tętnic, działanie cytoprotekcyjne, działanie przeciwpłytkowe;
  • działanie ochronne na nerki: wzrost natriurezy i zmniejszenie kalirezy, zmniejszenie ciśnienia wewnątrz kłębuszkowego, zahamowanie proliferacji i przerostu komórek mezangium, komórek nabłonka kanalików nerkowych i fibroblastów. Inhibitory ACE mają przewagę nad innymi lekami przeciwnadciśnieniowymi w działaniu ochronnym na nerki, które przynajmniej częściowo nie zależy od ich działania hipotensyjnego.

Przewagą inhibitorów ACE nad niektórymi innymi klasami leków hipotensyjnych jest ich działanie metaboliczne, polegające na poprawie metabolizmu glukozy, zwiększeniu wrażliwości tkanek obwodowych na insulinę, właściwościach przeciwmiażdżycowych i przeciwzapalnych..

Obecnie zgromadzono dane na temat wyników wielu badań kontrolowanych potwierdzających skuteczność, bezpieczeństwo i możliwość korzystnego ochronnego działania długotrwałej terapii inhibitorami ACE u pacjentów z chorobami układu krążenia w stosunku do narządów docelowych..

Inhibitory ACE charakteryzują się dobrym widmem tolerancji. Po ich zażyciu mogą wystąpić specyficzne (suchy kaszel, niedociśnienie przy pierwszej dawce, zaburzenia czynności nerek, hiperkaliemia i obrzęk naczynioruchowy) i niespecyficzne (zaburzenia smaku, leukopenia, wysypka skórna i niestrawność)..

W Katedrze Farmakologii Klinicznej i Farmakoterapii Wydziału Podyplomowego Kształcenia Zawodowego Lekarzy Moskiewskiej Akademii Medycznej. I.M.Sechenov zgromadził rozległe doświadczenie w badaniu różnych inhibitorów ACE u pacjentów z nadciśnieniem, w tym w połączeniu z innymi chorobami narządów wewnętrznych.

Szczególną uwagę należy zwrócić na inhibitory ACE o przedłużonym działaniu lizynopryl i fozynopryl. Pierwszy z nich to aktywny lek, który nie ulega biotransformacji i jest wydalany przez nerki w postaci niezmienionej, co ma znaczenie u pacjentów z chorobami przewodu pokarmowego i wątroby. Drugi lek (fozynopryl) ma aktywne metabolity lipofilne, które pozwalają mu dobrze wnikać do tkanek, zapewniając maksymalną organoprotekcyjną aktywność leku. Podwójna droga (wątrobowa i nerkowa) eliminacji metabolitów fozynoprylu jest ważna u pacjentów z niewydolnością nerek i wątroby. Zgromadzono wyniki wielu badań klinicznych, które wykazały skuteczność, dobrą tolerancję, bezpieczeństwo i możliwość poprawy rokowania choroby u pacjentów z nadciśnieniem tętniczym (tab. 1)..

Skuteczność i tolerancja lizynoprylu u pacjentów z nadciśnieniem

Preparaty lizynoprylu dostępne w sieci aptek Federacji Rosyjskiej przedstawiono w tabeli. 2.

Skuteczność przeciwnadciśnieniową i tolerancję inhibitora ACE lizynoprylu w dawce dobowej 10–20 mg badano u 81 pacjentów z nadciśnieniem tętniczym I – II stopnia, w tym w skojarzeniu z przewlekłą obturacyjną chorobą płuc (POChP). Lisinopril był stosowany w tabletkach 10 i 20 mg. Dawka początkowa wynosiła 10 mg raz na dobę. Przy niewystarczającej skuteczności przeciwnadciśnieniowej na podstawie ambulatoryjnych pomiarów ciśnienia tętniczego, dawkę lizynoprylu zwiększono do 20 mg raz na dobę; ponadto, w razie potrzeby, dodatkowo przepisywano hydrochlorotiazyd w dawce 25 mg / dobę (raz rano). Czas trwania leczenia - do 12 tygodni.

Wszystkich pacjentów poddawano codziennemu monitorowaniu ciśnienia krwi (ABPM) za pomocą rejestratorów oscylometrycznych Schiller BR 102 zgodnie z ogólnie przyjętą metodą. Zgodnie z danymi ABPM obliczono średnie wskaźniki skurczowego ciśnienia krwi (SBP) i rozkurczowego ciśnienia krwi (DBP) w godzinach dziennych i nocnych oraz tętna (HR). Zmienność BP oceniano na podstawie odchylenia standardowego zmiennej wartości. Aby ocenić dzienne zmiany ciśnienia krwi, obliczono stopień obniżenia ciśnienia krwi w nocy, równy procentowi różnicy między średnimi dziennymi i średnimi nocnymi poziomami ciśnienia krwi a średnimi dziennymi. Jako wskaźniki obciążenia ciśnieniowego oceniano procentowe wartości nadciśnienia tętniczego w różnych porach dnia (w stanie czuwania - powyżej 140/90 mm Hg, podczas snu - powyżej 125/75 mm Hg).

Kryteriami dobrej skuteczności hipotensyjnej lizynoprylu były: zmniejszenie DBP do 89 mm Hg. Sztuka. lub mniej oraz normalizacja średniego dziennego DBP zgodnie z wynikami ABPM; zadowalający - spadek DBP o 10 mm Hg. Sztuka. i więcej, ale nie do 89 mm Hg. Art.; niezadowalający - ze spadkiem DBP o mniej niż 10 mm Hg. św.

Zgodnie z ankietą, badaniami, laboratoryjnymi i instrumentalnymi (EKG, badanie funkcji oddychania zewnętrznego - FVD) metodami badawczymi u wszystkich pacjentów, oceniono indywidualną tolerancję i bezpieczeństwo lizynoprylu, przeanalizowano częstotliwość rozwoju i charakter działań niepożądanych, czas ich wystąpienia w przebiegu długotrwałej terapii..

Tolerancję na leki oceniono jako dobrą, bez skutków ubocznych; zadowalający - w przypadku wystąpienia działań niepożądanych, które nie wymagały odstawienia leku; niezadowalający - w przypadku wystąpienia działań niepożądanych, które wymagały odstawienia leku.

Statystyczną obróbkę wyników przeprowadzono za pomocą programu Excel. Wiarygodność pomiarów oceniono za pomocą sparowanego testu t-Studenta na str

Zh.M. Sizova, doktor nauk medycznych, profesor
T. E. Morozova, doktor nauk medycznych, profesor
T. B. Andrushchishina
MMA im. I.M.Sechenova, Moskwa