Wskazania i przeciwwskazania dotyczące inhibitorów APF

Na podstawie danych z badań wieloośrodkowych amerykańscy eksperci (T.J. Ryan i wsp., 1996, 1999) zalecają rozpoczęcie leczenia inhibitorami ACE per os w ciągu pierwszej doby po wystąpieniu zawału mięśnia sercowego (przy braku hipotensji i innych przeciwwskazań do stosowania inhibitorów ACE).

Leki te są często przepisywane po trombolizie lub pierwotnej angioplastyce i ustabilizowaniu ciśnienia krwi. Tak więc pokazano powołanie inhibitorów ACE:

- pacjenci z zawałem mięśnia sercowego, a także ci, którzy przeszli zawał mięśnia sercowego, u których występują kliniczne objawy skurczowej niewydolności serca i / lub frakcji wyrzutowej lewej komory

Grupa farmakologiczna - inhibitory ACE

Leki z podgrup są wykluczone. Włączyć

Opis

We współczesnych standardach leczenia nadciśnienia tętniczego i przewlekłej niewydolności serca jedno z czołowych miejsc zajmują inhibitory konwertazy angiotensyny (inhibitory ACE). Obecnie istnieje kilkadziesiąt związków chemicznych, które mogą blokować konwersję angiotensyny I do biologicznie czynnej angiotensyny II. Przy długotrwałej terapii tymi lekami następuje zmniejszenie OPSS, obciążenia następczego i wstępnego mięśnia sercowego, zmniejszenie SBP i DBP, zmniejszenie ciśnienia napełniania lewej komory, zmniejszenie częstości występowania arytmii komorowych i reperfuzyjnych, poprawa krążenia regionalnego (wieńcowego, mózgowego, nerkowego, mięśniowego).

Działanie kardioprotekcyjne zapewnia zapobieganie i odwrócenie rozwoju przerostu i rozszerzenia lewej komory, poprawa funkcji rozkurczowej serca, osłabienie procesów zwłóknienia mięśnia sercowego oraz przebudowa mięśnia sercowego; angioprotective - przeciwdziałanie przerostowi i proliferacji komórek mięśni gładkich, odwrócenie rozwoju przerostu mięśni gładkich ściany naczyniowej tętnic. Działanie przeciwmiażdżycowe realizowane jest dzięki zahamowaniu tworzenia się angiotensyny II na powierzchni komórek śródbłonka i zwiększeniu tworzenia się tlenku azotu.

W trakcie terapii inhibitorami ACE zwiększa się wrażliwość tkanek obwodowych na działanie insuliny, poprawia się metabolizm glukozy (dzięki zwiększeniu poziomu bradykininy i poprawie mikrokrążenia). Ze względu na zmniejszenie produkcji i uwalniania aldosteronu z nadnerczy zwiększa się diureza i natriureza, wzrasta poziom potasu i normalizuje się wymiana wody. Wśród efektów farmakologicznych można wymienić wpływ na metabolizm lipidów, węglowodanów i puryn..

Skutki uboczne związane ze stosowaniem inhibitorów ACE obejmują niedociśnienie, objawy dyspeptyczne, zaburzenia smaku, wzorce krwi obwodowej (trombocytopenia, leukopenia, neutropenia, anemia), wysypka, obrzęk naczynioruchowy, kaszel itp..

Obiecujące są dalsze badania farmakologicznego działania inhibitorów ACE w związku z określeniem parametrów peroksydacji lipidów, stanu układu antyoksydacyjnego oraz poziomu eikozanoidów w organizmie..

Inhibitory ACE

Inhibitory enzymu konwertującego angiotensynę (ACE) pojawiły się w 1975 roku, kiedy zsyntetyzowano kaptopryl. Obecnie wszystkie inhibitory ACE, w zależności od grupy chemicznej związanej w ich cząsteczce z jonem cynku w centrach aktywnych enzymu konwertującego angiotensynę I, dzieli się na grupy:

  • leki z grupą sulfhydrylową (kaptopril, methiopril);
  • leki z grupą karboksyalkilową (enalapril, perindopril, ramipril);
  • leki z grupą fosfinylową (fosinopril, ceronapril).

Tylko kaptopryl i lizynopryl mają aktywność biologiczną, wszystkie inne inhibitory ACE są substancjami nieaktywnymi i są przekształcane w aktywne metabolity dikwasów dopiero w wyniku hydrolizy po wchłonięciu w przewodzie pokarmowym.

Mechanizm akcji

Przeciwnadciśnieniowe działanie inhibitorów ACE opiera się na ich zdolności do hamowania aktywności kinazy II, przy jednoczesnym wpływie na czynność czynnościową układów renina-angiotensyna i kalikreina-kinina. Inhibitory ACE blokują wytwarzanie angiotensyny II, która ma silne działanie zwężające naczynia krwionośne. Zatem hamując produkcję angiotensyny II, inhibitory ACE mają nie tylko działanie terapeutyczne w przewlekłej niewydolności serca, ale także jej zapobiegają..

Farmakolodzy izolują plazmowe i tkankowe układy ACE - pierwszy warunkuje regulację ciśnienia krwi, drugi ma długotrwałe działanie modulujące w tkankach.

Tłumienie ACE w osoczu:

  • pretarium - 80-95%
  • chinapryl - 80%
  • trandolapril - 70-85%
  • ramipryl - 60-80%

Powinowactwo do ACE tkanki:

  • pretarium - 6
  • chinapril - 5,8
  • ramipryl - 5,2
  • enalapril - 3,6

Zahamowanie ACE tkanek to zapobieganie przerostowi mięśnia sercowego, przerostowi warstwy mięśniowej tętniczek, przerostowi kłębuszków nerkowych i ich późniejszej śmierci..

Ramipril i perindopril mają wysoką rozpuszczalność w tłuszczach, które mają najsilniejszy efekt kardioprotekcyjny..

W zależności od czasu trwania działania przeciwnadciśnieniowego inhibitory ACE dzielą się na 3 grupy:

  1. leki krótko działające (kaptopril, methiopril) - przyjmowane 2-3 razy dziennie;
  2. leki o średnim czasie działania (enalapril) - 2 razy dziennie;
  3. leki długo działające (chinapryl, lizynopryl, peryndopryl, ramipryl, spirapryl, trandolapryl, fosinopryl) - 1 raz na sukti.

Dawkowanie inhibitorów ACE w leczeniu nadciśnienia, mg (zalecana dawka dobowa / dawka początkowa / ilość dawek na dobę):

  • kaptopril (kapoten) - 12,5-100 / 12,5 / 2-3
  • enalapril (renitek) - 5-40 / 5/1
  • lizynopryl (wkroplony) - 5-40 / 5/1
  • cilazapril (inhibaza) - 2,5-5 / 1/1
  • ramipryl (tritace) - 1,25-7,5 / 1,25 / 1
  • perindopril (pretarium A) - 2,5-10 / 1/1
  • fosinopril (monopril) - 10-20 / 5 / 1-2
  • benazepril (cibacene) - 10-40 / 2,5 / 1
  • moexipril (moex) - 7,5-15 / 3,75 / 1
  • trandolapril (hopten) - 1-4 / 0,5 / 1

Wskazania do powołania inhibitorów ACE:

  • nadciśnienie tętnicze;
  • niewydolność serca (dysfunkcja lewej komory);
  • Ostry zawał mięśnia sercowego (wysokie ryzyko MI i niewydolności serca po MI);
  • cukrzyca (nefropatia cukrzycowa);
  • białkomocz;
  • przerost lewej komory;
  • migotanie przedsionków;
  • syndrom metabliczny;
  • ochrona sercowo-naczyniowa w miażdżycy tętnic szyjnych i mózgowych.

Przeciwwskazania do powołania inhibitorów ACE:

  • zwężenie tętnicy jedynej czynnej nerki; obustronne zwężenie tętnicy nerkowej;
  • ciężka niewydolność nerek (kreatynina powyżej 300 μmol / l);
  • hiperkaliemia powyżej 5,5 mmol / l;
  • ciężkie niedociśnienie tętnicze (skurczowe ciśnienie krwi poniżej 90 mm Hg);
  • zwężenie aorty;
  • ciąża;
  • laktacja;
  • dzieciństwo;
  • indywidualna nietolerancja na inhibitory ACE.

Skutki uboczne inhibitorów ACE

W większości przypadków inhibitory ACE są dobrze tolerowane przez pacjentów, a skutki uboczne są rzadkie. Najczęstsze działania niepożądane podczas przyjmowania inhibitorów ACE: niedociśnienie tętnicze, hiperkaliemia, suchy kaszel, zaburzenia czynności nerek objawiające się zwiększonym stężeniem kreatyniny w surowicy, obrzękiem naczynioruchowym.

Ryzyko wystąpienia hiperkaliemii zmniejsza się przy jednoczesnym stosowaniu inhibitorów ACE z diuretykami pętlowymi i tiazydowymi.

Niespecyficzne skutki uboczne obejmują naruszenie smaku, leukopenię, wysypki skórne, zaburzenia dyspeptyczne, rozwój anemii.

Interakcje lekowe

Jednoczesne stosowanie inhibitorów ACE z diuretykami tiazydowymi lub pętlowymi nasila działanie hipotensyjne i zmniejsza ryzyko hipokaliemii.

Leczeniu kwasem acetylosalicylowym w skojarzeniu z ramiprylem towarzyszy mniejszy spadek śmiertelności z przyczyn sercowo-naczyniowych w porównaniu z leczeniem samym inhibitorem ACE.

Za czynniki ryzyka rozwoju hiperkaliemii (wraz z niewydolnością nerek) u pacjentów otrzymujących inhibitory ACE uważa się jednoczesne stosowanie soli potasu, diuretyków oszczędzających potas i niesteroidowych leków przeciwzapalnych..

Inhibitory ACE zwiększają wrażliwość tkanek na insulinę, co nasila hipoglikemizujące działanie preparatów insulinowych.

Ze względu na nasilenie działania mielotoksycznego, wyznaczenie inhibitorów ACE pacjentom otrzymującym allopurynol, cytostatyki, leki immunosupresyjne może zwiększać ryzyko wystąpienia leukopenii.

Przeciwwskazania do powołania inhibitorów ACE

Stosowanie inhibitorów ACE w takich sytuacjach jest możliwe tylko ze względów zdrowotnych, gdy inna terapia nie przynosi efektów, przy dokładnej dynamicznej ocenie stosunku korzyści do ryzyka.

Ostrożnie inhibitory ACE należy stosować u pacjentów z objawami uszkodzenia wątroby i nerek (nieprzewidywalny stopień działania leku), hiperkaliemią (może się pogorszyć, szczególnie na tle niewydolności nerek).

Szczególną uwagę zwraca się na parametry hemodynamiczne, przede wszystkim ciśnienie tętnicze, w przypadku konieczności przepisania inhibitorów ACE po leczeniu diuretykami, a także w innych sytuacjach związanych z utratą sodu i odwodnieniem (masywne wymioty, biegunka, pocenie się) - w wyniku pobudzenia aktywności RAAS podczas te stany.

Unikaj wyznaczania inhibitorów ACE pacjentom z CHF na tle zwężenia zastawek serca, a także ze zwężeniem podaortalnym ze względu na możliwość gwałtownego spadku wydajności lewej komory. W przypadku konieczności dołączenia inhibitorów ACE do terapii takich pacjentów (ciężkie nadciśnienie tętnicze, obrzęki) konieczne jest rozpoczęcie leczenia od minimalnych dawek z dokładnym monitorowaniem parametrów hemodynamicznych.

Początkowe niedociśnienie wymaga wyznaczenia inhibitorów ACE pod stałą kontrolą ciśnienia krwi, ale nie wyklucza ich stosowania przy obowiązkowym wykonaniu ostrego testu narkotykowego i leczeniu małymi dawkami (6,25 mg kaptoprilu, 2,5 mg enalaprilu itp.). Z reguły stopień obniżenia ciśnienia krwi pod wpływem inhibitora ACE jest tym większy, im wyższy jest jego początkowy poziom. Należy unikać gwałtownego spadku ciśnienia krwi.

Antagoniści receptora angiotensyny II: mechanizm działania. Klasyfikacja.

W praktyce klinicznej leczenia nadciśnienia tętniczego otwierają się nowe perspektywy w związku ze stosowaniem grupy leków przeciwnadciśnieniowych, których działanie opiera się na hamowaniu aktywności RAAS na poziomie receptorów podtypu angiotensyny II 1. Antagoniści receptora angiotensyny II neutralizują wpływ angiotensyny II na układ sercowo-naczyniowy poprzez selektywną blokadę receptorów AII.

Bezpośredni mechanizm przeciwnadciśnieniowego działania antagonistów receptora AII jest związany z osłabieniem działania angiotensyny II (i angiotensyny III), w którym pośredniczą receptory AT1-angiotensyny. Blokując receptory AT1, antagoniści receptora AII zmniejszają skurcz naczyń, zmniejszają zwiększone ciśnienie hydrauliczne w kłębuszkach nerkowych, a także zmniejszają wydzielanie aldosteronu, endoteliny-1 i norepinefryny. Przy długotrwałym stosowaniu antagoniści receptora AII osłabiają proliferacyjny wpływ angiotensyny II na kardiomiocyty i komórki mięśni gładkich ściany naczynia, a także komórki mezangialne i fibroblasty.

Antagoniści receptorów AII są w stanie przenikać przez barierę krew-mózg i hamować aktywność presynaptycznych receptorów AT1 neuronów współczulnych, które regulują uwalnianie noradrenaliny. Dlatego też nie można wykluczyć centralnych mechanizmów przeciwnadciśnieniowego działania antagonistów receptora AII..

Pośrednie mechanizmy przeciwnadciśnieniowego działania antagonistów receptora AII są związane z reaktywną hiperaktywacją RAAS w warunkach blokady receptorów AT1, co prowadzi w szczególności do zwiększonego tworzenia się angiotensyny II, a także angiotensyny III i angiotensyny IV. Wszystkie te peptydy efektorowe w warunkach blokady receptorów AT1 powodują dodatkową stymulację receptorów AT2, AT3, AT4, ATx. W nadciśnieniu korzystne jest przynajmniej działanie angiotensyny II, angiotensyny III i angiotensyny, takie jak rozszerzenie naczyń tętniczych i działanie natriuretyczne, w których pośredniczą receptory angiotensyny AT2 i ATx..

Bezpośredni mechanizm przeciwnadciśnieniowego działania antagonistów receptora AII związany jest z blokowaniem receptorów AT1, a mechanizmy pośrednie - ze stymulacją receptorów AT2 i ATx.

Te mechanizmy patofizjologiczne zapewniają główne działanie farmakoterapeutyczne antagonistów receptora AII, które mają wiele wspólnego z działaniami inhibitorów ACE..

Wspólne dla tych klas leków jest działanie przeciwnadciśnieniowe i organoprotekcyjne, brak istotnego wpływu na metabolizm węglowodanów, lipidów i puryn, zmniejszenie produkcji aldosteronu przez korę nadnerczy, zmniejszenie produkcji adrenaliny i norepinefryny..

Jednocześnie istnieją między nimi różnice: inhibitory ACE charakteryzują się zahamowaniem aktywności ACE, spadkiem zawartości angiotensyny II oraz wzrostem zawartości bradykininy i prostaglandyn w osoczu krwi, a dla ARA - wpływem na receptory i brakiem wpływu na aktywne kininy.

Antagoniści receptorów angiotensyny (receptory AII) zapewniają alternatywną drogę działania na RAAS poprzez interakcję z receptorami. Brak wpływu na metabolizm bradykininy i innych peptydów wyjaśnia dobrą tolerancję ARA, w szczególności rzadsze przypadki kaszlu.

Ze względu na budowę chemiczną antagonistów receptora AII można podzielić na trzy grupy:

  • 1) bifenylowe pochodne tetrazolu: losartan, irbesartan, kandesartan, tazosartan;
  • 2) związki niefenylowe niebędące tetrazolami: eprosartan, telmisartan;
  • 3) związki nieheterocykliczne: walsartan.

Aktywnymi postaciami dawkowania są losartan, walsartan i irbesartan. Kandesartan jest prolekiem i uaktywnia się po serii przemian metabolicznych w wątrobie. Losartan i tazosartan mają aktywne metabolity, które mają silniejsze i dłuższe działanie niż same leki.

Farmakologicznie, antagoniści receptora AII różnią się także charakterem wiązania z receptorami. Zatem eprosartan i aktywny metabolit tazosartanu, enoltazosartan, są konkurencyjnymi antagonistami angiotensyny II. Natomiast walsartan, irbesartan, kandesartan, telmisartan, a także aktywny metabolit losartanu EXP-3174 działają jako niekonkurencyjni antagoniści angiotensyny II.

Eprosartan ma dodatkowy mechanizm działania wazodylatacyjnego, co nie jest typowe dla innych antagonistów receptorów AII - blokuje presynaptyczne receptory AT 1 we współczulnym układzie nerwowym. Dzięki tej właściwości eprosartan hamuje uwalnianie noradrenaliny z zakończeń współczulnych włókien nerwowych, a tym samym zmniejsza pobudzenie receptorów adrenergicznych mięśni gładkich naczyń.

Antagoniści receptorów AII mają szereg ważnych zalet w porównaniu z inhibitorami ACE, co czyni je obiecującymi w leczeniu pacjentów z nadciśnieniem. Po pierwsze, antagoniści receptora AII zapewniają pełniejszą i bardziej selektywną blokadę RAAS niż inhibitory ACE. Po drugie, działanie antagonistów receptora AII jest bardziej specyficzne niż działanie inhibitorów ACE. W przeciwieństwie do inhibitorów ACE nie wpływają na aktywność innych układów neurohumoralnych, z którymi wiążą się takie działania niepożądane charakterystyczne dla inhibitorów ACE, jak suchy kaszel i obrzęk naczynioruchowy. Większa selektywność i specyficzność blokady RAAS wyjaśnia lepszą tolerancję antagonistów receptora AII w porównaniu z inhibitorami ACE..

Maksymalne przeciwnadciśnieniowe działanie antagonistów receptora AII osiągane jest nie wcześniej niż 4–8 tygodni po rozpoczęciu terapii. Niedociśnienie tętnicze po pierwszej dawce jest rzadkie w przypadku tych leków. Nagłemu odstawieniu blokerów receptora AT1-angiotensyny nie towarzyszy rozwój nadciśnienia z odbicia.

Przy długotrwałym stosowaniu antagoniści receptora AII powodują odwrotny rozwój przerostu lewej komory u pacjentów z nadciśnieniem, zwiększają nerkowy przepływ osocza bez istotnego wpływu na GFR. Zmniejszają wydalanie albuminy z moczem u pacjentów z nadciśnieniem tętniczym i nefropatią cukrzycową. Antagoniści receptora AII nie wpływają niekorzystnie na metabolizm puryny, metabolizm glukozy i skład lipidów we krwi. Badania eksperymentalne wykazały, że mogą zwiększać wrażliwość tkanek obwodowych na działanie insuliny..

Data dodania: 2014-01-04; Wyświetlenia: 1746; naruszenie praw autorskich?

Twoja opinia jest dla nas ważna! Czy zamieszczony materiał był pomocny? Tak | Nie

Inhibitory ACE - lista leków. Mechanizm działania inhibitorów ACE nowej generacji i przeciwwskazania

Skuteczność inhibitorów ACE w leczeniu nadciśnienia

Inhibitory ACE są z powodzeniem stosowane w leczeniu nadciśnienia od ponad 30 lat. W badaniu z 1999 roku oceniano wpływ inhibitora ACE kaptoprilu na obniżenie ciśnienia krwi u pacjentów z nadciśnieniem w porównaniu z lekami moczopędnymi i beta-blokerami. Nie było różnic między tymi lekami w zakresie zmniejszania chorobowości i śmiertelności z przyczyn sercowo-naczyniowych, ale kaptopryl był znacznie skuteczniejszy w zapobieganiu rozwojowi powikłań u pacjentów z cukrzycą.

Przeczytaj artykuł „Pigułki uciskowe: pytania i odpowiedzi”.
Odkryć:

  • Jak jednocześnie znormalizować ciśnienie krwi, poziom cukru we krwi i cholesterol
  • Tabletki uciskające przepisane przez lekarza kiedyś działały dobrze, ale teraz są słabsze. Czemu?
  • Co zrobić, jeśli nawet najsilniejsze tabletki nie obniżają ciśnienia krwi
  • Co zrobić, jeśli leki na nadciśnienie zbytnio obniżają ciśnienie krwi
  • Wysokie ciśnienie krwi, przełom nadciśnieniowy - cechy leczenia w młodym, średnim i starszym wieku

Przeczytaj o leczeniu chorób związanych z nadciśnieniem:

  • Niedokrwienie serca
  • Zawał mięśnia sercowego
  • Cukrzyca

Obejrzyj także film o leczeniu choroby wieńcowej i dusznicy bolesnej.


Wyniki badania STOP-Hypertension-2 (2000) również wykazały, że inhibitory ACE nie ustępują diuretykom, beta-blokerom i antagonistom wapnia w zapobieganiu powikłaniom sercowo-naczyniowym u pacjentów z nadciśnieniem..

Inhibitory ACE znacznie zmniejszają śmiertelność pacjentów, ryzyko udaru, zawału serca, wszystkich powikłań sercowo-naczyniowych oraz niewydolności serca jako przyczyny hospitalizacji lub śmierci. Potwierdziły to również wyniki europejskiego badania z 2003 roku, które wykazało przewagę inhibitorów ACE w połączeniu z antagonistami wapnia w porównaniu z połączeniem beta-blokerów oraz w zapobieganiu incydentom sercowym i mózgowym. Pozytywny wpływ inhibitorów ACE na pacjentów przewyższał spodziewany efekt samego obniżenia ciśnienia krwi.

Inhibitory ACE, wraz z blokerami receptora angiotensyny II, są również najskuteczniejszymi lekami zmniejszającymi ryzyko cukrzycy.

Inhibitory ACE - wskazania do stosowania

Produkty z enzymami konwertującymi angiotensynę znajdują zastosowanie nawet w chirurgii plastycznej. Ale z reguły są one częściej przepisywane pacjentom w celu obniżenia ciśnienia krwi i pacjentom z zaburzeniami czynności układu sercowo-naczyniowego (w leczeniu nadciśnienia). Nie zaleca się samodzielnego stosowania leków, ponieważ leki te mają wiele skutków ubocznych i przeciwwskazań. Główne wskazania do stosowania inhibitorów ACE:

  • nefropatja cukrzycowa;
  • dysfunkcja LV (lewej komory) serca;
  • miażdżyca tętnic szyjnych;
  • przeniesiony zawał mięśnia sercowego;
  • cukrzyca;
  • mikroalbuminuria;
  • obturacyjna choroba oskrzeli;
  • migotanie przedsionków;
  • wysoka aktywność układu renina-angiotensyjna;
  • syndrom metabliczny.

Inhibitory ACE na nadciśnienie

Leki ACE blokują enzym konwertujący angiotensynę. Te nowoczesne leki mają pozytywny wpływ na zdrowie ludzi, chroniąc nerki i serce. Ponadto inhibitory ACE znalazły szerokie zastosowanie w cukrzycy. Leki te zwiększają wrażliwość komórek na insulinę, poprawiają wychwyt glukozy. Z reguły wszystkie leki na nadciśnienie należy przyjmować tylko raz dziennie. Lista leków stosowanych w nadciśnieniu:

  • Moekszhril;
  • Lozzopril (diroton, lisoril);
  • Ramipril (tritace);
  • Talinolol (beta-bloker);
  • Fizinopril;
  • Cilazapril.

Inhibitory ACE stosowane w niewydolności serca

Często leczenie przewlekłej niewydolności serca polega na stosowaniu inhibitorów. Ta grupa kardioprotektorów w tkankach i osoczu krwi zapobiega przekształcaniu nieaktywnej angiotensyny I w aktywną angiotensynę II, zapobiegając w ten sposób jej niekorzystnemu wpływowi na serce, nerki, obwodowe łożysko naczyniowe i stan neurohumoralny. Lista leków kardioprotekcyjnych, które można przyjmować w przypadku niewydolności serca:

  • Enalapril;
  • Kaptopril;
  • środek przeciwdławicowy werapamil;
  • Lizynopryl;
  • Trandolapril.

Inhibitory ACE stosowane w niewydolności nerek

Przez długi czas uważano, że inhibitory źle wpływają na czynność nerek i dlatego są przeciwwskazane nawet w początkowej fazie niewydolności nerek. Dziś wręcz przeciwnie, fundusze te są przepisywane pacjentom w celu leczenia upośledzonej czynności nerek wraz z lekami moczopędnymi. Preparaty enzymatyczne konwertujące angiotensynę zmniejszają białkomocz i poprawiają ogólny stan nerek. Możesz przyjmować następujące inhibitory ACE na przewlekłą niewydolność nerek:

Skutki uboczne

Każdy lek przeciwnadciśnieniowy ma skutki uboczne. Inhibitory enzymu konwertującego angiotensynę są dobrze tolerowane. Zdecydowana większość pacjentów nie odczuwa skutków ubocznych podczas terapii..

Z reguły niepożądane reakcje pojawiają się u pacjentów z nadciśnieniem tętniczym, którzy stosują duże dawki leków. Dlatego lekarze zalecają przestrzeganie minimalnej lub średniej dawki. W ostateczności weź inne tabletki na nadciśnienie z inhibitorami ACE.

Możliwe efekty uboczne:

  1. Reakcje nadwrażliwości. Możliwe jest świąd, obrzęk naczynioruchowy, nadwrażliwość na światło, pokrzywka.
  2. Obniżenie ciśnienia krwi.
  3. Tłumienie hematopoezy. W trakcie terapii u pacjenta może wystąpić spadek liczby leukocytów, płytek krwi i erytrocytów we krwi.
  4. Zaburzenia dyspeptyczne. Co to jest? Zaburzenia dyspeptyczne to zaparcia, biegunka, ból brzucha, zaburzenia smaku. Możliwe, że funkcja wątroby jest upośledzona, a w jamie ustnej pojawiają się wrzody..
  5. Suchy kaszel, zmiana głosu. Co ciekawe, ten objaw często występuje u niepalących pacjentów z nadciśnieniem..
  6. Hiperkaliemia.

W przypadku wystąpienia działań niepożądanych konieczne jest dostosowanie dawki lub zastąpienie leku.

Lista inhibitorów ACE

Rozważono działanie, wskazania, przeciwwskazania, skutki uboczne i główne właściwości farmakologiczne inhibitorów ACE. Przyjrzyjmy się teraz najskuteczniejszym przedstawicielom tej grupy..

W medycynie istnieje pewna klasyfikacja inhibitorów ACE. Według niej istnieją tabletki z grupami sulfhydrylowymi, fosfonowymi, gibroxamowymi. Wyizolowane są również inhibitory ACE zawierające dikarboksylany.

Istnieje również podział według cech metabolicznych. Zatem izolowane są rozpuszczalne w tłuszczach inhibitory ACE, lipofilowe prekursory inhibitorów ACE, środki hydrofilowe.

Najskuteczniejsze leki z tej grupy:

  • Imidapril.
  • Kaptopril.
  • Enalapril.
  • Berlipril.
  • Hartil.
  • Lotenzin.
  • Benazepril.
  • Cilazapril.
  • Kapoten.
  • Temocapril.
  • Zokardis.
  • Delapril.

Istnieją również połączone inhibitory ACE. Są to oprócz inhibitorów enzymu konwertującego angiotensynę diuretyki (Capozid, Co-prenessa, Akkuzid, Vasolong N, Lizoretic, Enam-N) czy antagoniści wapnia (Equator, Dalneva, Prestans, Tarka, Egipres).

W leczeniu opornego nadciśnienia tętniczego stosuje się głównie leki skojarzone..

Jakie leki mogą być alternatywą?

Obecnie istnieje wiele leków przeciwnadciśnieniowych. W kryzysach nadciśnieniowych stosuje się centralne działanie hipotensyjne (Clonidine, Clonidine, Physiotens).

Nie zaleca się ciągłego przyjmowania tych leków, ponieważ często powodują one skutki uboczne ze strony ośrodkowego układu nerwowego i układu sercowo-naczyniowego. Ośrodkowe leki przeciwnadciśnieniowe bardzo często powodują niedociśnienie.

Jako analogi inhibitorów ACE mogą być:

  1. Antagoniści wapnia - Anipamil, Isoptin, Nifedipine, Amlodipine, Bypress.
  2. Beta-blokery - Concor, Nebilet, Bisoprolol, Nebivolol, Atenolol, Metoprolol, Carvedilol.
  3. Sartans (leki nowej generacji) -, Eprosartan, Losartan, Candesartan.
  4. Diuretyki - Torasemid, Hydrochlorotiazyd, Veroshpiron, Indapamid.

W leczeniu nadciśnienia tętniczego wraz z lekami syntetycznymi należy przyjmować kompleksy multiwitaminowe, w skład których wchodzą magnez, kwas nikotynowy, witamina C, witaminy z grupy B, witamina E.

Możesz również użyć nalewek ziołowych (na bazie głogu, waleriany, matki, piwonii) i biologicznie aktywnych dodatków (Normaten, AD-minus, Recardio, Normolife).

Farmakologiczne właściwości inhibitorów ACE

Wyraźne działanie inhibitorów ACE zapewnia ich zdolność do hamowania aktywności enzymu konwertującego angiotensynę, który zapewnia regulację układu renina-angiotensyna.

Enzym konwertujący angiotensynę bierze czynny udział w regulacji ciśnienia krwi i równowagi wodno-elektrolitowej. Pod wpływem tej substancji angiotensyna-I przekształca się w angiotensynę-II, która ma silne działanie zwężające naczynia krwionośne..

Blokery ACE, hamujące enzym konwertujący angiotensynę, eliminują presję i inne neurohumoralne działanie angiotensyny II na układ sercowo-naczyniowy. Podczas przyjmowania tych leków dochodzi do zahamowania edukacji:

  • wazopresyna argininowa;
  • norepinefryna;
  • inne substancje wykazujące właściwości antynatriuretyczne i zwężające naczynia krwionośne.

Ponadto przedstawiciele grupy zapobiegają rozkładowi bradykininy i innych kinin, przyczyniając się do ich gromadzenia się w organizmie. Substancje te mają właściwości natriuretyczne i rozszerzające naczynia krwionośne..

ACE-blokery wywierają działanie przeciwnadciśnieniowe, jednocześnie zmniejszając tworzenie się substancji zwężających naczynia krwionośne i sprzyjając gromadzeniu się substancji rozszerzających naczynia. Rozszerzeniu tętnic obwodowych i żylnych podczas leczenia lekami z tej grupy nie towarzyszy przyspieszenie akcji serca. Zmniejszają opory przepływu krwi w naczyniach, zwiększają pojemność minutową serca, poprawiają ogólny przepływ krwi.

Zapobieganie tworzeniu się angiotensyny II, oprócz obniżenia ciśnienia, prowadzi do zwiększenia światła odprowadzającej tętniczki kłębuszkowej nerek, co powoduje obniżenie wewnątrzkłębuszkowego ciśnienia hydrostatycznego. To:

  • eliminuje nadciśnienie wewnątrz kłębuszkowe;
  • zapobiega postępowi uszkodzeń nerek, w tym cukrzycy.

To działanie ochronne na nerki umożliwia zastosowanie inhibitora ACE w leczeniu nefropatii cukrzycowej, której nie towarzyszy wzrost ciśnienia krwi. Aby zapewnić skuteczne leczenie, należy przestrzegać diety o niskiej zawartości soli.

Ze względu na zmniejszenie naprężeń pourazowych i wstępnych mięśnia sercowego zmniejsza się poszerzenie jam mięśnia sercowego i poprawia się tolerancja na aktywność fizyczną. Pozwala to na stosowanie leków grupowych u pacjentów z zastoinową niewydolnością serca..

Specyficzne dla klasy właściwości inhibitorów ACE są kardioprotekcyjne, co objawia się regresją LVH (przerost lewej komory) oraz zapobieganiem niedokrwiennemu i reperfuzyjnemu uszkodzeniu mięśnia sercowego.

Lista efektów farmakodynamicznych inhibitorów ACE:

  • rozszerzenie żył i tętnic;
  • zmniejszone napięcie wstępne i wtórne;
  • zmniejszenie nadciśnienia wewnątrz kłębuszkowego;
  • regresja LVH;
  • zapobieganie zmianom grubości mięśnia sercowego, wielkości i kształtu komór oraz dylatacji lewej komory;
  • zwiększona ilość oddawanego moczu i natriureza;
  • nefroprotekcja;
  • poprawa wrażliwości na insulinę.

Działanie blokerów ACE jest wyraźniejsze u osób w średnim wieku, u których nadciśnienie tętnicze jest najczęściej spowodowane wzmożoną aktywnością układu współczulno-nadnerczowego i renina-angiotensyna.

Inhibitory ACE są głównie przepisywane w leczeniu nadciśnienia. Niemniej w oparciu o liczne manifestowane efekty lista wskazań została znacznie rozszerzona i wygląda następująco:

  • objawowe i pierwotne nadciśnienie tętnicze;
  • klinicznie istotna niewydolność serca;
  • zmniejszona frakcja wyrzutowa lewej komory;
  • przewlekły przebieg niewydolności nerek;
  • cukrzycowe uszkodzenie nerek.

ACE-adrenolityki są pokazywane głównie w przypadku jednoczesnej obecności:

  • niewydolność serca;
  • LVH;
  • cukrzyca;
  • przebyty zawał mięśnia sercowego.

Charakterystyka poszczególnych przedstawicieli

Uważa się, że kaptopril, który ma najkrótszy czas działania, jest przestarzały. Podobna opinia na temat enalaprilu, który trzeba pić 2 razy dziennie. Jednak te leki są równie popularne jak inhibitory ACE nowej generacji, które utrzymują ciśnienie krwi w normie, gdy są przyjmowane 1 tabletka dziennie. Wynika to z ich wydajności i przystępnej ceny. Ponadto nie ma wiarygodnych badań potwierdzających istotne korzyści wynikające z najnowszej generacji inhibitorów ACE..

Ten lek ma najkrótszy, ale jednocześnie najszybszy efekt. To sprawia, że ​​jest niezastąpionym lekarstwem na przełom nadciśnieniowy. Po podaniu pod język spadek ciśnienia rozpoczyna się po 10-15 minutach, a po podaniu doustnym - po 30-40 minutach.

Ze względu na krótkotrwałe działanie rzadko jest stosowany w długotrwałym leczeniu nadciśnienia. W takich przypadkach wymagane jest użycie go 3 razy. Produkowany również pod nazwą handlową Kapoten.

Jeden z najczęściej stosowanych inhibitorów ACE. Ma najszerszy zakres wskazań, jest przystępny cenowo i wystarczająco skuteczny. Tabletki stosuje się 1-2 razy dziennie (w zależności od dawki), niezależnie od posiłku. W organizmie jest przekształcany do aktywnego metabolitu zwanego enalaprilatem.

Lek jest produkowany przez wiele firm farmaceutycznych pod różnymi nazwami:

Kolejny przedstawiciel grupy z rozszerzonymi wskazaniami. To on ma pierwszeństwo przy wyborze leku do zapobiegania udarowi, a także zawałowi serca..

Lek ogranicza obszar rozprzestrzeniania się martwicy podczas zawału serca i zwiększa przeżycie. Działanie rozwija się w ciągu 1-2 godzin po podaniu i trwa jeden dzień.

Lista leków z ramiprylem w składzie:

Perindopril

Lek ten ma stosunkowo słabe działanie przeciwnadciśnieniowe, dlatego w większości przypadków stosuje się go w połączeniu z innymi lekami. Częściej przepisywany w leczeniu niewydolności serca niż nadciśnienia.

Po jednorazowym użyciu efekt pojawia się po 4-6 godzinach. Przy wielokrotnych aplikacjach efekt utrzymuje się przez 36 godzin.

W aptekach można spotkać pod nazwami:

Lisinopril

Jest to również dość popularny lek, który rzadziej niż inni członkowie grupy wywołuje suchy kaszel..

Lek zaczyna działać po godzinie, osiągając maksimum po 6 godzinach i utrzymując efekt przez jeden dzień. Produkowany przez wielu producentów farmaceutycznych pod nazwami:

Trandolapril

Lek wykazuje działanie hipotensyjne 1 godzinę po podaniu i utrzymuje się przez 24 godziny. Preferuje się nadciśnienie z towarzyszącym niedokrwieniem serca.

Trandolapril jest produkowany pod nazwą Gopten.

Fosinopril

Ten lek jest jedynym lekiem należącym do najnowszej generacji inhibitorów ACE. Jego osobliwością jest wydalanie z organizmu przez nerki i wątrobę w równych proporcjach, co pozwala na przepisywanie go osobom z różnymi chorobami nerek. Lek przyjmuje się co 24 godziny.

Substancja jest produkowana pod nazwami:

Leki

Przygotowania -
4508; Nazwy handlowe -
132; Składniki aktywne -
13

Składniki aktywne
Nazwy handlowe
Firmy produkujące

Substancja aktywnaNazwy handlowe
Zofenopril * (Zophenoprilum)Zokardis 30 Zokardis 7.5
Kaptopril * (Captoprilum)Alcadil Angiopril-25 Vero-Captopril Capoten Captopril Captopril Velpharm Captopril Sandoz Captopril-AKOS Captopril-Acri Captopril-Sar Captopril-STI Captopril-UBF Captopril-Ferein Captopril-FPO Captopril-Egit
Lisinopril * (Lisinoprilum)Dapril Diropress Diroton Irumed Lizakard Lizigamma Lisinopril Lisinopril Lisinopril Grindeks Canon Medisorb Lisinopril Lisinopril Lisinopril Organics STADA Lisinopril-OBL Lisinopril-Akrikhin Lisinopril-ALSI Lisinopril-VERTEX-Lisinopril LisiPril-Lizopril Lizopril-Lizopryl Lizopryl Lizopryl Lizopryl Lizopryl Lizopryl Lizopryl Lizopryl Lizopryl Lizopril Lizopryl Lizopryl Lizopril Lizopryl Lizopol Sanovel Sinopril
Moexipril * (Moexiprilum)Moeks 15 Moeks 7.5
Perindopril * (Perindoprilum)Arentopres Hypernik COVEREKS Parnavel Perindopril PERINDOPRIL-RICHTER Perindopril-SZ Perindopril-TAD Perindopril-Teva Perindopril-arginina Perindopril tert-butylamina Perindopril erbumin Perindopril erbumin A Perindopril-erbumine Perindopril erbumine A Perindopril
Ramipril * (Ramiprilum)Amprilan Vasolong Dilapril Corpril Pyramil Ramigamma Ramicardia Ramipril Ramipril-Akrihin Ramipril-VERTEX RAMIPRIL-NANOLEK Ramipril-SZ Tritace Hartil
Spirapril * (Spiraprilum)Quadroril
Trandolapril * (Trandolaprilum)Gopten
Fosinopril * (Fosinoprilum)Monopril Fosicard Fosinap Fosinopril Fosinopril sodowy Fosinopril-OBL Fosinopril-Teva Fosinotek
Chinapril * (Chinaprilum)Accupro Hinapril-SZ Hinapril chlorowodorek
Cilazapril * (Cilazaprilum)Inhibace Prilazid Cilazapril
Enalapril + Hydrochlorotiazyd (Enalaprilum + Hydrochlorothiazidum)Ko-Renitek
Enalapril * (Enalaprilum)Bagopril Berlipril 10 Berlipril 20 Berlipril 5 Vazolapril Vero enalapril Invorio Koranda Miopril Renipril Renitek ednit Enazil 10 Enalakor enalapril Enalapril heksan enalapril Kanon enalapril forte enalapril-Adzhio enalapril-Akos enalapril enalapril-Akos enalapril enalapril-Akos enalapril enalapril Enapharm Envas Envipril
Enalaprilat * (Enalaprilatum)Enap R

1 Leki z tej grupy na nadciśnienie

Preparaty tego typu są z powodzeniem stosowane od kilkunastu lat. W naszych czasach lista leków znacznie się rozszerzyła, a lekarze coraz częściej zaczęli przepisywać leki nowej generacji, które są jeszcze bardziej skuteczne i mają minimalny zestaw skutków ubocznych..

Inhibitory enzymu konwertującego angiotensynę zaczęto stosować 30 lat temu. W pewnym momencie eksperci przeprowadzili badanie, w którym uczestniczył lek Captopril. Jego działanie porównano do niektórych diuretyków i beta-blokerów. Wszystkie leki wykazały dobre wyniki w łagodzeniu objawów nadciśnienia. Ponadto u pacjentów, którzy cierpieli dodatkowo na cukrzycę, nastąpiła znaczna poprawa i brak powikłań podczas stosowania inhibitorów ACE. Później przeprowadzono wiele innych testów i badań, które wykazały skuteczność tych leków w walce z nadciśnieniem..

Mechanizm działania inhibitorów jest taki, że leki te mogą znacznie zmniejszyć ryzyko zgonu u pacjentów z wysokim ciśnieniem krwi. Ponadto zapobiegają rozwojowi udarów i zawałów serca, a także absolutnie wszystkim powikłaniom, które mogą być spowodowane nieprawidłowym działaniem układu sercowo-naczyniowego. Wszystko to potwierdzają liczne badania naukowców. Początkowo lekarze nie wiązali wielkich nadziei z takimi lekami. Jednak ich skuteczność przeszła wszelkie oczekiwania specjalistów. W naszych czasach inhibitory ACE są ulepszane i produkowana jest znaczna liczba leków nowej generacji. Większość z nich jest wolna od wielu skutków ubocznych i stają się coraz bardziej bezpieczne. Inhibitory ACE są obecnie najskuteczniejszym sposobem walki z nadciśnieniem tętniczym u pacjentów z cukrzycą..

Inhibitory różnią się składem chemicznym. Niektóre z nich działają kompleksowo i są w stanie rozwiązać problemy zarówno z długotrwałym nadciśnieniem, jak i jego krótkotrwałymi objawami, które mogą być spowodowane stresem lub silnym stresem emocjonalnym..

W przypadku nadciśnienia tętniczego, które wiąże się ze zwiększoną aktywnością reniny we krwi, inhibitory ACE mogą powodować nagłe skoki ciśnienia. Ale nie jest to uważane za krytyczne, dlatego lekarze często przepisują stosowanie takich leków bez wstępnej analizy aktywności reniny.

Inhibitory ACE mogą być pomocne w przypadku problemów, takich jak niewydolność serca, bezobjawowa dysfunkcja lewej komory, cukrzyca, przerost lewej komory, zawał mięśnia sercowego, nefropatia bez cukrzycy, migotanie przedsionków i zespół metaboliczny.

Eksperci bardzo dobrze mówią o tego typu lekach. Dużym plusem inhibitorów ACE jest nie tylko ich skuteczność w obniżaniu ciśnienia krwi, ale również ochrona narządów wewnętrznych pacjenta. Te środki mogą być korzystne dla serca, nerek i mózgu.

Efekt uboczny

Poważne skutki uboczne przedstawicieli tej grupy farmaceutycznej są dość rzadkie, zwykle są dobrze tolerowane.

  • Niedociśnienie tętnicze. Pierwsze przyjęcie leku może prowadzić do gwałtownego spadku ciśnienia krwi u pacjentów ze zwiększoną aktywnością reniny osocza, tj.:
  • niedobór Na +;
  • otrzymujących skojarzoną terapię przeciwnadciśnieniową;
  • z niewydolnością serca.

W takich przypadkach należy rozpocząć od bardzo małych dawek inhibitorów ACE lub zalecić pacjentowi zwiększenie spożycia soli i odstawienie leków moczopędnych przed rozpoczęciem terapii..

  • Kaszel. Około 5-20% pacjentów przyjmujących leki z tej grupy farmaceutycznej skarży się na uporczywy suchy kaszel. To działanie niepożądane zwykle nie zależy od dawki, częściej występuje u kobiet, zwykle w ciągu 1 tygodnia do 6 miesięcy od rozpoczęcia przyjęcia. Po zniesieniu blokera ACE kaszel znika średnio po 4 dniach.
  • Hiperkaliemia. U osób z normalnie funkcjonującymi nerkami znaczne zatrzymanie potasu jest rzadkie. Jednak inhibitory ACE mogą powodować hiperkaliemię u pacjentów z niewydolnością nerek, a także u osób przyjmujących leki moczopędne oszczędzające potas (amiloryd, triamteren, spironolakton), suplementy potasu, β-blokery lub niesteroidowe leki przeciwzapalne (NLPZ).
  • Ostra niewydolność nerek (ARF). Może prowadzić do ARF ze zwężeniem tętnic nerkowych po obu stronach, zwężeniem tętnicy jednej nerki, niewydolnością serca lub zmniejszeniem masy krążącej krwi w wyniku biegunki lub przyjmowania leków moczopędnych. Prawdopodobieństwo wystąpienia ostrej niewydolności nerek jest szczególnie wysokie u starszych pacjentów z niewydolnością serca. Jeśli jednak leczenie zostanie rozpoczęte szybko i prawidłowo, czynność nerek jest całkowicie normalizowana u prawie wszystkich pacjentów..
  • Wpływ na płód. Nie wpływają na płód w okresie organogenezy (I trymestr), ale ich spożycie w II i III trymestrze ciąży może prowadzić do małowodzie, niedorozwoju czaszki i płuc, zahamowania wzrostu wewnątrzmacicznego, śmierci płodu i noworodka. Tak więc leki z tej grupy farmaceutycznej nie są przeciwwskazane u kobiet w wieku rozrodczym, ale gdy tylko okaże się, że kobieta jest w ciąży, należy natychmiast odstawić inhibitory enzymu konwertującego angiotensynę. Jeśli zostanie to zrobione w pierwszym trymestrze, ryzyko negatywnych skutków dla płodu zostanie zredukowane do zera..
  • Wysypka. Członkowie tej grupy czasami powodują wysypkę plamisto-grudkową, której może towarzyszyć swędzenie. Znika samoistnie lub po zmniejszeniu dawki blokera ACE lub krótkiej kuracji leków przeciwhistaminowych (difenhydramina, suprastyna, tavegil itp.).
  • Białkomocz (wydalanie białka z moczem). U pacjentów przyjmujących leki z tej grupy farmaceutycznej czasami pojawia się białkomocz (powyżej 1 g / dobę), ale raczej trudno jest udowodnić jego związek ze stosowaniem inhibitorów ACE. Uważa się, że białkomocz nie jest przeciwwskazaniem do ich powołania - wręcz przeciwnie, leki te są zalecane w przypadku niektórych chorób nerek, którym towarzyszy białkomocz (na przykład nefropatia cukrzycowa).
  • Obrzęk Quinckego. U 0,1-0,2% pacjentów przedstawiciele tej grupy farmaceutycznej powodują obrzęk naczynioruchowy. To działanie niepożądane jest niezależne od dawki i zwykle występuje w ciągu kilku godzin po pierwszej dawce. W ciężkich przypadkach dochodzi do niedrożności dróg oddechowych i problemów z oddychaniem, które mogą być śmiertelne. Po odstawieniu leku obrzęk Quinckego znika w ciągu kilku godzin; w tym czasie podejmuje się działania mające na celu utrzymanie drożności dróg oddechowych, w razie potrzeby podaje się adrenalinę, leki przeciwhistaminowe i glikokortykosteroidy (deksametazon, hydrokortyzon, prednizolon). U osób o ciemnej karnacji prawdopodobieństwo wystąpienia obrzęku naczynioruchowego podczas przyjmowania inhibitorów ACE jest 4,5 razy większe niż u osób rasy białej.
  • Zaburzenia smaku. Pacjenci przyjmujący leki z tej grupy farmaceutycznej czasami zauważają spadek lub utratę smaku. To działanie niepożądane jest odwracalne i występuje częściej w przypadku kaptoprilu..
  • Neutropenia. Jest to rzadkie, ale poważne działanie niepożądane blokerów ACE. Obserwuje się go głównie, gdy nadciśnienie tętnicze łączy się z kolagenozami lub miąższową chorobą nerek. Jeśli stężenie kreatyniny w surowicy wynosi 2 mg lub więcej, dawkę należy zmniejszyć.
  • Bardzo rzadkim i odwracalnym działaniem niepożądanym inhibitorów ACE jest cukromocz (obecność cukru w ​​moczu) przy braku hiperglikemii (wysoki poziom cukru we krwi). Mechanizm nieznany.
  • Działanie hepatotoksyczne. Jest to również niezwykle rzadkie, odwracalne powikłanie. Zwykle objawia się cholestazą (zastojem żółci). Mechanizm nieznany.

Klasyfikacja inhibitorów ACE

Ze względu na budowę chemiczną inhibitory ACE dzielimy na preparaty zawierające grupy sulfhydrylowe, karboksylowe i fosfinylowe. Mają różny okres półtrwania, sposób wydalania z organizmu, na różne sposoby rozpuszczają się w tłuszczach i gromadzą w tkankach..

Inhibitor ACE - nazwaOkres półtrwania z organizmu, godzinyWydalanie przez nerki,%Dawki standardowe, mgDawka w przypadku niewydolności nerek (klirens kreatyny 10-30 ml / min), mg
Inhibitory ACE z grupą sulfhydrylową
Benazepriljedenaście852,5-20, 2 razy dziennie2,5-10, 2 razy dziennie
Kaptopril29525-100, 3 razy dziennie6,25-12,5, 3 razy dziennie
Zofenopril4.5607,5-30, 2 razy dziennie7,5-30, 2 razy dziennie
Inhibitory ACE z grupą karboksylową
Cilazaprildziesięć801,25 raz dziennie0,5-2,5 raz dziennie
Enalapriljedenaście882,5-20, 2 razy dziennie2,5-20, 2 razy dziennie
Lisinopril12702,5-10 raz dziennie2,5-5 raz dziennie
Perindopril> 24755-10 raz dziennie2, raz dziennie
Chinapril2-47510-40 raz dziennie2,5-5 raz dziennie
Ramipril8-14852,5-10 raz dziennie1, 25-5, raz dziennie
Spirapril30-40503-6 raz dziennie3-6 raz dziennie
Trandolapril16-24151-4, raz dziennie0,5-1 raz dziennie
Inhibitory ACE z grupą fosfinylową
Fosinopril125010-40 raz dziennie10-40 raz dziennie

Głównym celem inhibitorów ACE jest enzym konwertujący angiotensynę w osoczu krwi i tkankach. Ponadto ACE w osoczu bierze udział w regulacji krótkotrwałych reakcji, przede wszystkim w podwyższeniu ciśnienia krwi w odpowiedzi na określone zmiany sytuacji zewnętrznej (np. Stres). Tkanka ACE jest niezbędna w powstawaniu długotrwałych reakcji, regulacji szeregu funkcji fizjologicznych (regulacja objętości krwi krążącej, równowaga sodu, potasu itp.)

Dlatego ważną cechą inhibitora ACE jest jego zdolność do wpływania nie tylko na ACE osocza krwi, ale także na ACE tkankowe (w naczyniach, nerkach, sercu). Zdolność ta zależy od stopnia lipofilowości leku, tj.

e. jak dobrze rozpuszcza się w tłuszczach i przenika do tkanek.

Chociaż pacjenci z nadciśnieniem tętniczym i wysoką aktywnością reniny w osoczu obniżają ciśnienie krwi bardziej gwałtownie podczas długotrwałego leczenia inhibitorami ACE, korelacja między tymi czynnikami nie jest bardzo istotna. Dlatego inhibitory ACE są stosowane u pacjentów z nadciśnieniem tętniczym bez uprzedniego pomiaru aktywności reniny w osoczu..

Inhibitory ACE mają zalety w takich przypadkach:

  • współistniejąca niewydolność serca;
  • bezobjawowa dysfunkcja lewej komory;
  • nadciśnienie renoparenchymalne;
  • cukrzyca;
  • przerost lewej komory;
  • przeniesiony zawał mięśnia sercowego;
  • zwiększona aktywność układu renina-angiotensyna (w tym jednostronne zwężenie tętnicy nerkowej);
  • nefropatia niecukrzycowa;
  • miażdżyca tętnic szyjnych;
  • białkomocz / mikroalbuminuria
  • migotanie przedsionków;
  • syndrom metabliczny.

Nasi czytelnicy polecają!

Koniec z dusznością, bólami głowy, skokami ciśnienia i innymi objawami NADCIŚNIENIA! Nasi czytelnicy już używają tej metody do leczenia presji..

Zaletą inhibitorów ACE jest nie tyle ich szczególna aktywność w obniżaniu ciśnienia krwi, ale unikalne cechy ochrony narządów wewnętrznych pacjenta: korzystny wpływ na mięsień sercowy, ściany naczyń opornych mózgu i nerek itp. Zwracamy się do charakterystyki tych efektów..

Który inhibitor ACE jest lepszy

Spośród inhibitorów ACE najlepsze właściwości ma lek Prestarium. Lek ten w dawce 4-8 mg przyjmowany raz dziennie zapewnia skuteczny, zależny od dawki, spadek ciśnienia krwi od pierwszych tygodni leczenia. Prestarium stabilnie monitoruje ciśnienie krwi przez cały dzień za pomocą jednej dawki. Spośród wszystkich inhibitorów ACE Prestarium ma najwyższy współczynnik T / P (stosunek ostatecznej skuteczności leku do maksymalnej), co potwierdza Konsensus FDA i European Society of Cardiology. Dzięki temu Prestarium zapewnia prawdziwą kontrolę ciśnienia krwi przez 24 godziny i niezawodnie chroni przed wzrostem ciśnienia w najbardziej „niebezpiecznym” poranku, kiedy ryzyko powikłań takich jak zawał serca czy udar jest szczególnie duże..

Pod względem stosunku ceny do jakości Berlipril należy uznać za jeden z wysokiej jakości leków generycznych w leczeniu inhibitorami ACE..

Farmakologiczne działanie inhibitorów ACE

Inhibitory ACE blokują działanie enzymu konwertującego angiotensynę, który jest niezbędny do przekształcenia angiotensyny I w angiotensynę II. Ten ostatni sprzyja skurczowi naczyń krwionośnych, przez co wzrasta całkowity opór obwodowy, a także produkcji aldosteronu przez nadnercza, co powoduje zatrzymanie sodu i płynów. W wyniku tych zmian wzrasta ciśnienie krwi..

Enzym konwertujący angiotensynę jest zwykle znajdowany w osoczu krwi i tkankach. Enzym osoczowy powoduje szybkie reakcje naczyniowe, na przykład pod wpływem stresu, a enzym tkankowy jest odpowiedzialny za długoterminowe skutki

Leki blokujące ACE powinny inaktywować obie frakcje enzymu, to znaczy ich zdolność wnikania do tkanek, rozpuszczania się w tłuszczach, będzie ważną cechą. Skuteczność leku ostatecznie zależy od rozpuszczalności.

W przypadku braku enzymu konwertującego angiotensynę szlak powstawania angiotensyny II nie jest wyzwalany, a ciśnienie nie wzrasta. Ponadto inhibitory ACE zatrzymują rozkład bradykininy, który jest niezbędny do rozszerzenia naczyń krwionośnych i obniżenia ciśnienia..

Długotrwałe stosowanie leków z grupy inhibitorów ACE przyczynia się do:

  • Zmniejszenie całkowitego oporu obwodowego ścian naczyń;
  • Zmniejszenie obciążenia mięśnia sercowego;
  • Spadek ciśnienia krwi;
  • Poprawa przepływu krwi w tętnicach wieńcowych, mózgowych, naczyniach nerek i mięśniach;
  • Zmniejszenie prawdopodobieństwa wystąpienia arytmii.

Mechanizm działania inhibitorów ACE obejmuje działanie ochronne wobec mięśnia sercowego. Tak więc zapobiegają pojawieniu się przerostu mięśnia sercowego, a jeśli już istnieje, to systematyczne stosowanie tych leków przyczynia się do jego odwrotnego rozwoju wraz ze spadkiem grubości mięśnia sercowego. Zapobiegają również nadmiernemu rozciągnięciu komór serca (dylatacji), co leży u podstaw niewydolności serca, oraz postępowi włóknienia, towarzyszącemu przerostowi i niedokrwieniu mięśnia sercowego..

mechanizm działania inhibitora ACE w przewlekłej niewydolności serca

Działając korzystnie na ściany naczyń, inhibitory ACE hamują rozmnażanie i zwiększanie wielkości komórek mięśniowych tętnic i tętniczek, zapobiegając skurczom i organicznemu zwężeniu ich światła podczas długotrwałego nadciśnienia. Za ważną właściwość tych leków można uznać wzrost tworzenia się tlenku azotu, który jest odporny na złogi miażdżycowe..

Inhibitory ACE poprawiają wiele parametrów metabolicznych. Ułatwiają wiązanie insuliny z receptorami w tkankach, normalizują metabolizm cukrów, zwiększają stężenie niezbędne do prawidłowego funkcjonowania komórek mięśniowych oraz sprzyjają eliminacji sodu i płynów, których nadmiar powoduje wzrost ciśnienia krwi.

Najważniejszą cechą każdego leku przeciwnadciśnieniowego jest jego wpływ na nerki, ponieważ około jedna piąta pacjentów z nadciśnieniem tętniczym ostatecznie umiera z powodu niewydolności związanej z miażdżycą tętnic na tle nadciśnienia. Z drugiej strony, przy objawowym nadciśnieniu nerkowym, pacjenci mają już jakąś postać patologii nerek..

Inhibitory ACE mają niezaprzeczalną zaletę - lepiej niż jakiekolwiek inne środki chronią nerki przed szkodliwym działaniem wysokiego ciśnienia. Ta okoliczność była powodem ich szerokiego stosowania w leczeniu pierwotnego i objawowego nadciśnienia tętniczego..

Wideo: podstawowa farmakologia inhibitora ACE

Klasyfikacja

Nie ma ogólnej klasyfikacji leków, ponieważ nie ma ona znaczenia klinicznego. Leki są podzielone na następujące kategorie według struktury chemicznej:

  • fosfonyl (fosinopril);
  • kwas karboksylowy („Chinapril”, „Enalapril”, „Lizonopril”, „Ramipril”);
  • naturalny;
  • sulfhydryl („Zofenopril”, „Kaptopril”, „Benazepril”).

Leki są podzielone na czas trwania ekspozycji. Decyduje o tym częstotliwość stosowania (głównie lek przyjmuje się raz dziennie) oraz biodostępność (zwykle różnice są nieznaczne).

Leki są klasyfikowane według właściwości molekularnych:

  • Hydrofobowy. Większość funduszy należy do tej grupy. Rezultat jest bardziej zauważalny po spożyciu dzięki lepszemu wchłanianiu do komórek;
  • Hydrofilowy. Jest bardziej zauważalny efekt terapeutyczny z powodu szybkiego rozpuszczania się w osoczu.

Inhibitory ACE są również podzielone na następujące grupy:

  • Aktywne leki. Aktywny biologicznie, nieznacznie metabolizowany w wątrobie;
  • Proleki. Narażenie następuje po wchłonięciu do przewodu pokarmowego.

Nie ma zwyczaju dzielenia leków na pokolenia, ale istnieje klasyfikacja warunkowa. W strukturze najnowszych inhibitorów ACE praktycznie nie ma różnic w stosunku do starych leków. Jednocześnie poprawia się dostępność tkanin i częstotliwość użytkowania. Ponadto nowe leki są ogólnie lepiej tolerowane przez pacjentów..

Najdłużej stosowanym inhibitorem ACE jest enalapril. Nie ma przedłużonego działania, dlatego pacjent musi go stosować kilka razy dziennie. Z tego powodu wielu lekarzy uważa, że ​​jest przestarzały. Ponadto lek nadal ma dobre działanie terapeutyczne, efekty uboczne są rzadkie. Dzięki temu pozostaje jednym z najpopularniejszych leków w tej grupie. Inhibitory nowej generacji to Zofenopril, Fozinopril, Quadropril.

Zofenopril ma przedłużone działanie - przyjmuje się go raz dziennie. Lek ma długotrwałe działanie w porównaniu z innymi inhibitorami ACE. Lek działa stabilizująco i antyoksydacyjnie na błony komórkowe, co pozwala chronić naczynia krwionośne i serce przed negatywnymi wpływami.

Lek uznawany jest przez wielu lekarzy za najlepszy w leczeniu pacjentów z niedokrwieniem serca i nadciśnieniem. Zwykle te patologie towarzyszą sobie, a izolowane nadciśnienie prowadzi do choroby niedokrwiennej serca i powikłań. To jest powód, dla którego ważne jest zadanie jednoczesnego wpływania na obie choroby..

W preparacie „Fozinopril” występuje grupa fosfilowa. Lek jest wydalany przez wątrobę i nerki. Można go przepisać pacjentom z dysfunkcją nerek, którym zwykle nie można przepisać leków z innych grup.

„Quadroril” ma długotrwałe działanie i dobrą tolerancję. Lek poprawia pracę serca w zastoinowej niewydolności serca, zmniejsza ryzyko powikłań i wydłuża lata życia.

Zaletą leku jest równomierne działanie obniżenia ciśnienia, które utrzymuje się przez cały czas między zastosowaniem tabletek. Wynik uzyskuje się dzięki długiemu okresowi półtrwania - do 40 godzin. Zaleta ta prawie całkowicie eliminuje możliwość wystąpienia katastrof naczyniowych w godzinach porannych, kiedy kończy się działanie leku o krótkim okresie półtrwania, a pacjent nie wziął jeszcze kolejnej tabletki. Jeśli pacjent zapomni o kolejnej dawce, efekt utrzyma się przez jeden dzień..

Inhibitorami ACE najnowszej generacji są również leki takie jak Ramipril, Quinapril i Perindopril. Główną zaletą jest przedłużone działanie, co znacznie ułatwia życie pacjenta, gdyż aby utrzymać normalne ciśnienie, lek należy pić raz dziennie.

Przepisując inhibitor ACE, specjalista staje przed trudnym wyborem, ponieważ jest sporo leków. Badania nie wykazały znaczących różnic między starszymi i nowszymi lekami. Ich skuteczność jest prawie taka sama, dlatego lekarz musi wziąć pod uwagę konkretną sytuację kliniczną pacjenta..