Tabletki Equator od ciśnienia

Stosowanie leku Equator pod ciśnieniem, jak to działa, instrukcje, analogi...

Lek Equator (Amlodypina + Lisinopril) jest przepisywany w skojarzonym leczeniu nadciśnienia tętniczego. Dawkowanie powinien ustalić lekarz rodzinny lub kardiolog po zbadaniu pacjenta.

Szereg badań klinicznych dowiodło, że połączenie amlodypiny i lizynoprylu jest skutecznym środkiem obniżającym ciśnienie krwi u pacjentów z nadciśnieniem tętniczym w 2. i 3. stadium choroby..

Zaleta leku: niska cena, jednorazowe podanie, długotrwały efekt, minimalne skutki uboczne.

Jak działa na układ sercowo-naczyniowy?

Lek Equator ma działanie przeciwdławicowe, rozszerzające naczynia krwionośne i hipotensyjne..

Działanie przeciwnadciśnieniowe pojawia się po 60 minutach i jest w pełni skuteczne po 5-6 godzinach. Ważne przez 24 godziny.

Wyraźne efekty w leczeniu nadciśnienia:

  1. zmniejsza tworzenie angiotensyny II z angiotensyny I;
  2. rozszerza tętnice i żyły;
  3. poprawia ukrwienie niedokrwionego mięśnia sercowego;
  4. spowalnia postęp dysfunkcji lewej komory;
  5. blokuje kanały wapniowe;
  6. rozszerza tętnice wieńcowe i obwodowe oraz tętniczki;
  7. zmniejsza obciążenie serca i eliminuje zapotrzebowanie mięśnia sercowego na tlen;
  8. ma długotrwałe, zależne od dawki działanie przeciwnadciśnieniowe;
  9. zmniejsza albuminurię u diabetyków;
  10. zapobiega udarowi i zawałowi serca.
Kompozycjabesylan amlodypiny, dihydrat lizynoprylu, stearynian magnezu, sód, karboksymetyloskrobia, celuloza
Wskazania do stosowaniaNadciśnienie pierwotne
Ceny w aptekach600-700 rubli
Analogi równikoweTarka, Ekvakard, Enanorm, Eklamiz

Instrukcja użycia

Instrukcje dotyczące stosowania leku

Jak używaćWeź tabletkę popijając wodą - 1 raz dziennie.
Czy to możliwe w ciążyEquator od ciśnienia nie może być używany przez pacjentki w okresie ciąży i laktacji.
Możliwe reakcje (skutki uboczne)Ból głowy, szum w uszach, nudności, kaszel, zawroty głowy.

Przeciwwskazania

Nie zaleca się przyjmowania leku Equator na ciśnienie w przypadku:

  1. Wysoka wrażliwość na inhibitory enzymu konwertującego angiotensynę;
  2. Wysoka wrażliwość na pochodne dihydropirydyny;
  3. Alergie na składniki leku;
  4. Diagnoza - obrzęk Quinckego;
  5. Dziedziczny lub idiopatyczny obrzęk naczynioruchowy;
  6. Hemodynamiczne zwężenie aorty lub zastawki mitralnej lub kardiomiopatia przerostowa;
  7. Niedociśnienie różnego pochodzenia;
  8. Wstrząs kardiogenny;
  9. Niestabilna dławica piersiowa;
  10. Niewydolność serca po ostrym zawale mięśnia sercowego;
  11. Ciąża i laktacja;
  12. Dzieci poniżej pełnoletności.

Należy zachować ostrożność podczas przyjmowania leków u pacjentów z ciężką patologią czynności nerek.

Pod nadzorem lekarza w przypadku: obustronnego zwężenia tętnic nerkowych lub zwężenia tętnicy pojedynczej nerki z postępującą azotemią; stan po przeszczepie nerki; azotemia; hiperkaliemia; pierwotny hiperaldosteronizm; dysfunkcja wątroby; niedociśnienie tętnicze; choroby naczyniowo-mózgowe (w tym niewydolność naczyń mózgowych); niedokrwienie serca; niewydolność wieńcowa; zespół chorego węzła zatokowego (ciężka bradykardia, tachykardia); przewlekła niewydolność serca o nieniedokrwiennej etiologii III - IV klasy czynnościowej wg NYHA; zwężenie aorty; zwężenie zastawki dwudzielnej; ostry zawał mięśnia sercowego (i w ciągu 1 miesiąca po zawale mięśnia sercowego); autoimmunologiczne choroby układowe tkanki łącznej (w tym twardzina skóry, toczeń rumieniowaty układowy); ucisk hematopoezy szpiku kostnego; cukrzyca; dieta z ograniczeniem soli kuchennej; stany hipowolemiczne (w tym w wyniku biegunki, wymiotów); podeszły wiek; hemodializa przy użyciu wysokoprzepływowych, wysokoprzepuszczalnych membran dializacyjnych (AN69®).

Skutki uboczne

Lek przeciwnadciśnieniowy Equator jest dobrze tolerowany i ma niewielki zakres działań niepożądanych:

Klasyfikacja układów i narządów MedDRACzęstotliwośćDziałania niepożądane lizynopryluDziałania niepożądane amlodypiny
Z układu krwiotwórczego i limfatycznegoRzadkoHamowanie hematopoezy szpiku kostnego, agranulocytoza, leukopenia, neutropenia, trombocytopenia, niedokrwistość hemolityczna, niedokrwistość, limfadenopatiaTrombocytopenia
Z układu odpornościowegoRzadkoZapalenie naczyń, dodatni wynik testu na przeciwciała przeciwjądroweZwiększona wrażliwość
Ze strony metabolizmu i odżywianiaRzadkoHipoglikemiaHiperglikemia
Zaburzenia psychiczneNieczęstoZmiany nastroju, zaburzenia snuBezsenność, niezwykłe sny, zmiany nastroju, nadpobudliwość, depresja, lęk
RzadkoZaburzenia psychiczneApatia, pobudzenie
Z układu nerwowegoCzęstoZawroty głowy, ból głowy, sennośćSenność, zawroty głowy, ból głowy
NieczęstoOgólnoustrojowe zawroty głowy, parestezje, zaburzenia smaku, konwulsyjne drganie mięśni kończyn i wargOmdlenie, drżenie, zaburzenia smaku, hipestezja, parestezja
RzadkoZamieszanie świadomościMigrena
Rzadko-Neuropatia obwodowa, ataksja, amnezja, zaburzenia węchu
Ze strony narządu wzrokuNieczęsto-Zaburzenia widzenia (podwójne widzenie, upośledzenie akomodacji), kseroftalmia, zapalenie spojówek, ból oka
Z narządu słuchu i labiryntuNieczęsto-Hałas w uszach
Od strony sercaCzęsto-Cardiopalmus
NieczęstoZawał mięśnia sercowego, upośledzenie przewodzenia przedsionkowo-komorowego, bradykardia, tachykardia, kołatanie serca, zaostrzenie CHF, ból w klatce piersiowej-
Rzadko-Pogorszenie przebiegu CHF
Rzadko-Zawał mięśnia sercowego, tachykardia komorowa, migotanie przedsionków, arytmia
Z układu naczyniowegoCzęstoZnaczny spadek ciśnienia krwi, niedociśnienie ortostatyczneHyperemia skóry
NieczęstoZaburzenia krążenia mózgowego, zespół RaynaudaZnaczny spadek ciśnienia krwi, niedociśnienie ortostatyczne
Rzadko-Zapalenie naczyń
Z układu oddechowego, klatki piersiowej i narządów śródpiersiaCzęstoSuchy kaszel-
NieczęstoKatarDuszność, nieżyt nosa, krwawienia z nosa
RzadkoDuszność-
RzadkoSkurcz oskrzeli, alergiczne zapalenie pęcherzyków płucnych, eozynofilowe zapalenie płuc, zapalenie zatokKaszel
Z układu pokarmowegoCzęstoBiegunka, wymiotyBól brzucha, nudności
NieczęstoBól brzucha, nudności, niestrawnośćWymioty, niestrawność, zaparcia lub biegunka, suchość w ustach, anoreksja, pragnienie
RzadkoSuchość w ustachZwiększony apetyt
RzadkoZapalenie trzustki, obrzęk naczynioruchowy jelitZapalenie trzustki, zapalenie żołądka, przerost dziąseł
Z wątroby i dróg żółciowychRzadkoNiewydolność wątroby, zapalenie wątroby, żółtaczka cholestatycznaWirusowe zapalenie wątroby, żółtaczka, cholestaza
Na części skóry i tłuszczu podskórnegoNieczęstoReakcje alergiczne, obrzęk naczynioruchowy twarzy, kończyn, warg, języka, fałdów głosowych i / lub krtani, wysypka skórna, świąd, nadwrażliwość na światłoWysypka skórna, plamica, świąd, kseroderma.
RzadkoŁuszczyca, pokrzywka, łysienieZapalenie skóry
RzadkoMartwica toksyczno-rozpływna naskórka, zespół Stevensa-Johnsona, rumień wielopostaciowy, pęcherzyca pospolita, zwiększone pocenie się, rzekomy chłoniak skóry *Rumień wielopostaciowy, obrzęk naczynioruchowy, pokrzywka, wysypka, zwiększone pocenie się, zimne poty, łysienie, przebarwienia skóry
Z układu mięśniowo-szkieletowego i tkanki łącznejNieczęsto-Bóle stawów, bóle mięśni, skurcze mięśni, bóle pleców, artroza
RzadkoBóle stawów, bóle mięśni, zapalenie stawówMyasthenia gravis
Z nerek i dróg moczowychCzęstoUpośledzona czynność nerek-
Nieczęsto-Zaburzenia oddawania moczu, nokturia, zwiększona częstotliwość oddawania moczu
RzadkoOstra niewydolność nerek, mocznica-
RzadkoOliguria, bezmocz-
Z układu rozrodczego i gruczołów mlecznychNieczęstoImpotencjaImpotencja, ginekomastia
RzadkoGinekomastia-
Reakcje ogólne (systemowe) i lokalneCzęsto-Obrzęk obwodowy, zwiększone zmęczenie
NieczęstoZwiększone zmęczenie, asteniaBól w klatce piersiowej, ból, złe samopoczucie, astenia
Wskaźniki laboratoryjneNieczęstoZwiększone stężenie mocznika i kreatyniny w surowicy, hiperkaliemia, zwiększona aktywność enzymów wątrobowychZwiększenie masy ciała, utrata masy ciała
RzadkoZmniejszona hemoglobina i hematokryt, erytropenia, hiperbilirubinemia, hiponatremia-
Rzadko-Zwiększona aktywność enzymów wątrobowych

Opinie

Oleg: „Po wyleczeniu nadciśnienia za pomocą Equatora, wyregulowałem ciśnienie krwi. Wyraźnie lepiej toleruję aktywność fizyczną ”.

Irina: „Równik na ciśnienie został przepisany przez terapeutę w połączeniu z już zażywanym lekiem na nadciśnienie. Ból w tylnej części głowy ustąpił, ciśnienie skorygowano do 130/90 mm Hg. Czuję się lepiej."

Lek jest również polecany pacjentom z nadciśnieniem tętniczym, z zaburzeniami przemiany węglowodanów, niedoczynnością tarczycy i patologią nerek..

ISTNIEJĄ PRZECIWWSKAZANIA
POTRZEBUJE KONSULTACJI Z LEKARZEM

Autorką artykułu jest terapeuta Ivanova Svetlana Anatolyevna

EQUATOR 5MG. + 20MG. Nr 30 TAB. / GEDEON RICHTER /

Formularz dawkowania

Kompozycja

benzenosulfonian amlodypiny 6,94 mg,

co odpowiada zawartości amlodypiny 5 mg

dihydrat lizynoprylu 21,76 mg,

co odpowiada zawartości lizynoprylu 20 mg

Substancje pomocnicze: celuloza mikrokrystaliczna PH101, celuloza mikrokrystaliczna 12, karboksymetyloskrobia sodowa, stearynian magnezu.

efekt farmakologiczny

Skojarzony lek przeciwnadciśnieniowy zawierający lizynopryl i amlodypinę.

Lizynopryl, inhibitor ACE, obniża poziom angiotensyny II i aldosteronu we krwi, jednocześnie zwiększając poziom bradykininy, mediatora rozszerzającego naczynia krwionośne. Wpływa na układy renina-angiotensyna w tkankach. Zmniejsza OPSS i ciśnienie krwi, obciążenie wstępne i następcze, ciśnienie w naczyniach włosowatych płuc, nie wpływa na częstość akcji serca, natomiast możliwy jest wzrost rzutu serca i zwiększony przepływ krwi w nerkach. Rozszerza tętnice bardziej niż żyły. Poprawia przepływ krwi do niedokrwionego mięśnia sercowego. Przy dłuższym stosowaniu pomaga zmniejszyć przerost mięśnia sercowego i ściany tętnic oporowych. Zwiększa tolerancję mięśnia sercowego na aktywność fizyczną u pacjentów z przewlekłą niewydolnością serca. Odgrywa rolę w przywracaniu funkcji śródbłonka uszkodzonej przez hiperglikemię.

Zwiększa oczekiwaną długość życia w przewlekłej niewydolności serca. Spowalnia postęp dysfunkcji lewej komory po zawale mięśnia sercowego niepowikłanym niewydolnością serca.

Działanie przeciwnadciśnieniowe obserwuje się 1 godzinę po przyjęciu leku do środka, osiągając maksimum po 6 h. Czas działania zależy od dawki i wynosi 24 h. Przy długotrwałym leczeniu skuteczność nie zmniejsza się. Przy gwałtownym zaprzestaniu leczenia nie występuje zespół odstawienia z gwałtownym wzrostem ciśnienia krwi.

Pomimo pierwotnego działania, które objawia się działaniem na układ renina-angiotensyna-aldosteron, jest również skuteczny w nadciśnieniu tętniczym z niskim poziomem reniny.

Lizynopryl zmniejsza albuminurię nie tylko z powodu obniżenia ciśnienia krwi, ale także w wyniku zmian w hemodynamice aparatu kłębuszkowego i jego strukturze tkankowej. Nie wpływa na poziom cukru we krwi u chorych na cukrzycę i nie zwiększa częstości występowania hipoglikemii.

Amlodypina to powolny bloker kanału wapniowego trzeciej generacji, który ma działanie przeciwdławicowe i hipotensyjne. Zapobiega napływowi wapnia do komórek mięśnia sercowego oraz, w większym stopniu, do komórek mięśni gładkich ściany naczynia. Zmniejsza napięcie mięśni gładkich tętniczek, ogólnoustrojowy opór naczyniowy, a tym samym ciśnienie krwi.

Ma działanie przeciwdławicowe poprzez rozszerzanie tętniczek i tętnic oraz zmniejszanie obciążenia następczego. Zmniejsza zapotrzebowanie na tlen i wydatek energetyczny mięśnia sercowego, ponieważ nie powoduje odruchowej tachykardii. Prawdopodobnie poprzez rozszerzenie tętnic wieńcowych i tętniczek zwiększa dopływ tlenu do obszarów nienaruszonych (szczególnie w naczynioskurczowej dławicy piersiowej) i niedokrwiennych obszarów mięśnia sercowego. W dusznicy bolesnej poprawia tolerancję wysiłku, zapobiega rozwojowi napadu dławicy piersiowej i powstawaniu niedokrwiennego odcinka ST, zmniejszając częstość napadów dusznicy bolesnej i zapotrzebowanie na nitroglicerynę. Nie wpływa na przewodnictwo i kurczliwość mięśnia sercowego.

Ma długotrwałe, zależne od dawki działanie hipotensyjne. Nie zmniejsza frakcji wyrzutowej lewej komory. Zmniejsza przerost lewej komory. Ma działanie przeciwmiażdżycowe i kardioprotekcyjne w chorobie wieńcowej. Stosowanie na tle terapii digoksyną, diuretykami i inhibitorami ACE nie zwiększa ryzyka zgonu u chorych z przewlekłą niewydolnością serca (III-IV klasa funkcjonalna NYHA).

Powolne wchłanianie, szeroka dystrybucja w organizmie i powolne wydalanie zapewnia długotrwały efekt, umożliwiając jednorazowe zażycie leku / Ponad 24 godziny zapewnia znaczny spadek ciśnienia krwi z klinicznego punktu widzenia w pozycji siedzącej i leżącej. Działanie rozwija się stopniowo, 2-4 godziny po podaniu i nie towarzyszy mu niedociśnienie tętnicze.

Hamuje agregację płytek krwi, nasila filtrację kłębuszkową, ma słabe działanie natriuretyczne i nie nasila mikroalbuminurii w nefropatii cukrzycowej.

Nie wpływa negatywnie na procesy metaboliczne, nie zmienia poziomu lipidów osocza. Może być przepisywany pacjentom ze współistniejącą astmą oskrzelową, cukrzycą i dną moczanową.

Połączenie lizynoprylu z amlodypiną w jednym leku może zapobiegać rozwojowi możliwych działań niepożądanych spowodowanych przeciwregulacją którejkolwiek z substancji czynnych. Zatem bloker wolnych kanałów wapniowych, bezpośrednio rozszerzających tętniczki, może prowadzić do zatrzymywania sodu i płynów w organizmie, a tym samym może aktywować układ renina-angiotensyna-aldosteron. Inhibitor ACE blokuje ten proces, normalizuje reakcje na obciążenie solą.

Farmakokinetyka

Po podaniu doustnym przedostaje się do krążenia w niezmienionej postaci i po 6 godzinach osiąga w osoczu Cmax (90 ng / ml). Wchłanianie 30% (6-60%), biodostępność 29%.

Komunikuje się wyłącznie z ACE.

Przenika przez BBB i barierę łożyskową.

Jest wydalany z moczem w postaci niezmienionej, T1 / 2 12,6 godziny Po eliminacji większości wolnego lizynoprylu frakcja związana z ACE jest wydalana, zapewniając długotrwały efekt terapeutyczny.

Farmakokinetyka w szczególnych sytuacjach klinicznych

W przypadku niewydolności nerek eliminacja lizynoprylu ulega spowolnieniu. Wydalany podczas dializy.

Po podaniu doustnym amlodypina jest powoli i prawie całkowicie (90%) wchłaniana z przewodu pokarmowego. Cmax w osoczu krwi osiąga po 6-10 h. Jest narażony na efekt „pierwszego przejścia” przez wątrobę. Biodostępność 64-80%.

Stan równowagi osiągany jest w 7-8 dniu regularnego przyjmowania. Vd ok. 20 l / kg.

Wiązanie z białkami osocza - 95-98%. Wnika w BBB.

Podlega intensywnemu metabolizmowi w wątrobie (90%). Większość z nich jest przekształcana w nieaktywny metabolit w wątrobie.

10% amlodypiny jest wydalane z moczem w postaci niezmienionej, 60% - w postaci metabolitów; 20-25% - w postaci metabolitów z żółcią przez jelita; przenika do mleka matki. Całkowity klirens 500 ml / min.

Wydalanie jest dwufazowe. T1 / 2 ostatniej fazy 35-50 godzin.

Farmakokinetyka w szczególnych sytuacjach klinicznych

T1 / 2 z nadciśnieniem tętniczym - 48 godzin, u pacjentów w podeszłym wieku - do 65 godzin, z niewydolnością wątroby - do 60 godzin, T1 / 2 wzrasta, aw ciężkiej niewydolności serca stopień dysfunkcji nerek nie jest odzwierciedlony. Mniej więcej w tym samym czasie Cmax jest osiągane w osoczu krwi u pacjentów młodych i starszych. U pacjentów w podeszłym wieku klirens amlodypiny jest nieco mniejszy, T1 / 2 i AUC są większe. Nie dializowany. Tolerancja jest taka sama, więc dostosowanie dawki u pacjentów w podeszłym wieku nie jest wymagane.

Mało prawdopodobna jest interakcja między substancjami czynnymi wchodzącymi w skład leku. AUC, czas do osiągnięcia i wartości Cmax w osoczu krwi, T1 / 2 nie ulegają zmianom w porównaniu ze wskaźnikami dla poszczególnych substancji czynnych. Spożycie pokarmu nie wpływa na wchłanianie substancji czynnych. Długotrwałe krążenie w organizmie obu substancji czynnych umożliwia zażywanie leku 1 raz /

Skutki uboczne

Skutki uboczne wywoływane przez lek złożony nie występują częściej, niż gdy każdy składnik jest przyjmowany osobno. Najczęściej: ból głowy (8%), suchy kaszel (5%) i zawroty głowy (3%). Możliwe: osłabienie, biegunka, nudności, wymioty, hipotonia ortostatyczna, świąd, wysypka skórna, obrzęk kostek, zaczerwienienie twarzy, ból w klatce piersiowej, bóle stawów (1-3%). Częstość występowania innych skutków ubocznych jest mniejsza niż 1%. Nadwrażliwość może rozwinąć obrzęk naczynioruchowy twarzy, kończyn, warg, języka, nagłośni i krtani (0,1%). W takich przypadkach należy natychmiast przerwać leczenie i obserwować pacjenta do całkowitego ustąpienia objawów..

Z układu krwiotwórczego: leukopenia, neutropenia, agranulocytoza (ekspozycja na inhibitor ACE), trombocytopenia, erytrocytopenia, przy przedłużonym leczeniu możliwy jest niewielki spadek stężenia hemoglobiny i hematokrytu.

Z układu sercowo-naczyniowego: zaburzenia rytmu serca, przyspieszenie akcji serca, tachykardia, prawdopodobnie w wyniku nadmiernego obniżenia ciśnienia tętniczego krwi u pacjentów z wysokim ryzykiem zawału mięśnia sercowego, udaru mózgu, hipotonii ortostatycznej, zapalenia naczyń, rozwoju lub nasilenia niewydolności serca.

Z przewodu pokarmowego: zmniejszony apetyt, pragnienie, suchość w ustach, bóle brzucha, zapalenie trzustki, żółtaczka wątrobowokomórkowa lub cholestatyczna, zapalenie wątroby, przerost dziąseł, wymioty, zaparcia, wzdęcia, niestrawność, biegunka, anoreksja, nieżyt żołądka, dysfunkcja jelit.

Funkcje sprzedaży

Specjalne warunki

Leczenie można rozpocząć dopiero po wyrównaniu hiponatremii i przywróceniu BCC w przypadku odwodnienia.

Po przyjęciu pierwszej dawki leku należy uważnie monitorować zmianę ciśnienia krwi. U pacjentów przyjmujących leki moczopędne i znajdujących się w stanie odwodnienia i / lub hiponatremii w wyniku zwiększonej potliwości, przedłużających się wymiotów lub biegunki możliwy jest znaczny spadek ciśnienia tętniczego krwi wraz z rozwojem objawowego niedociśnienia tętniczego. W przypadku niedociśnienia tętniczego pacjentowi podaje się pozycję poziomą i, jeśli to konieczne, wstrzykuje się dożylnie roztwór, uzupełniając BCC (wlew soli fizjologicznej).

W przypadku niewydolności serca w fazie dekompensacji, choroby niedokrwiennej serca, chorób naczyń mózgowych, Equator® może powodować niedociśnienie tętnicze, rozwój zawału mięśnia sercowego lub udar.

W przypadku zwężenia aorty, kardiomiopatii przerostowej, wyznaczenie środka rozszerzającego naczynia krwionośne wymaga ostrożności.

Podczas zabiegu konieczna jest kontrola masy ciała i obserwacja przez dentystę..

Obraz krwi obwodowej powinien być regularnie monitorowany w celu szybkiego wykrycia możliwej agranulocytozy.

W przypadku upośledzenia czynności nerek, na przykład ze zwężeniem tętnicy nerkowej (szczególnie obustronnym lub zwężeniem tętnic jednej nerki), hiponatremią, odwodnieniem, niewydolnością krążenia, przyjmowanie leku może powodować pogorszenie czynności nerek i ostrą niewydolność nerek, ustępującą po zaprzestaniu leczenia.

W przypadku uszkodzenia wątroby, T1 / 2 amlodypiny wzrasta, takim pacjentom przepisuje się lek z ostrożnością, po ocenie bilansu korzyści i ryzyka.

Możliwe jest wystąpienie reakcji na inhibitor ACE w postaci obrzęku naczynioruchowego twarzy, kończyn, warg, języka, nagłośni lub krtani, wymagającej natychmiastowego przerwania leczenia farmakologicznego i ustanowienia nadzoru lekarskiego nad pacjentem do całkowitego ustąpienia objawów.

Obrzęk naczynioruchowy zlokalizowany na twarzy, ustach, kończynach, zwykle ustępuje samoistnie, przyjmowanie leków przeciwhistaminowych pomaga złagodzić objawy.

Obrzęk naczynioruchowy krtani może być śmiertelny. Obrzęk języka, nagłośni i krtani może powodować niedrożność dróg oddechowych i wymaga natychmiastowej interwencji medycznej: podanie 0,1% epinefryny (adrenaliny) s / c (0,3-0,5 ml, tj. 0,3-0,5 mg) lub powoli dożylnie (0,1 ml) 0,1 mg), stosowanie kortykosteroidów, leków przeciwhistaminowych oraz kontrola funkcji życiowych organizmu.

Equator ® (Ekvator ®)

Substancja aktywna:

Zadowolony

Grupy farmakologiczne

Klasyfikacja nosologiczna (ICD-10)

Obrazy 3D

Kompozycja

Pigułki1 karta.
substancje czynne:
benzenosulfonian amlodypiny6,94 mg
(pod względem amlodypiny - 5 mg)
dihydrat lizynoprylu10,88 mg
pod względem lizynoprylu - 10 mg
substancje pomocnicze: stearynian magnezu - 1 mg; karboksymetyloskrobia sodowa typu A - 4 mg; MCC - 177, 18 mg
Pigułki1 karta.
substancje czynne:
benzenosulfonian amlodypiny6,94 mg
(pod względem amlodypiny - 5 mg)
dihydrat lizynoprylu21,76 mg
pod względem lizynoprylu - 20 mg
substancje pomocnicze: MCC (typ 101) - 181,08 mg; MCC (typ 12) - 173,28 mg; karboksymetyloskrobia sodowa (typ A) - 8 mg; stearynian magnezu - 2 mg
Pigułki1 karta.
substancje czynne:
benzenosulfonian amlodypiny13,88 mg
(pod względem amlodypiny - 10 mg)
dihydrat lizynoprylu21,76 mg
(pod względem lizynoprylu - 20 mg)
substancje pomocnicze: MCC (typ 101) - 181,08 mg; MCC (typ 12) - 173,28 mg; skrobia sodowo-karboksymetylowa - 8 mg; stearynian magnezu - 2 mg

Opis postaci dawkowania

Tabletki 5 mg + 10 mg: okrągłe, płaskie, białe lub prawie białe, ze ściętymi krawędziami, z rowkiem dzielącym na jednej stronie i wytłoczonym „A + L” na drugiej.

Tabletki 5 mg + 20 mg: białe lub prawie białe, okrągłe, obustronnie wypukłe, z wytłoczonym napisem „CF2” po jednej stronie.

Tabletki 10 mg + 20 mg: białe lub prawie białe, okrągłe, obustronnie wypukłe, z wytłoczonym napisem „CF3” na jednej stronie.

efekt farmakologiczny

Farmakodynamika

Preparat złożony zawierający substancje czynne lizynopryl i amlodypinę.

Lizynopryl - inhibitor ACE, ogranicza powstawanie angiotensyny II z angiotensyny I. Spadek zawartości angiotensyny II prowadzi do bezpośredniego zmniejszenia wydzielania aldosteronu. Zmniejsza degradację bradykininy i nasila syntezę PG. Zmniejsza OPSS, ciśnienie tętnicze, obciążenie wstępne, ciśnienie w naczyniach włosowatych płuc, powoduje wzrost minimalnej objętości krwi i wzrost tolerancji mięśnia sercowego na stres u pacjentów z przewlekłą niewydolnością serca. Rozszerza tętnice bardziej niż żyły. Niektóre skutki przypisuje się wpływowi na RAAS tkanki. Przy długotrwałym stosowaniu zmniejsza się przerost mięśnia sercowego i ścian tętnic oporowych. Poprawia ukrwienie niedokrwionego mięśnia sercowego.

Inhibitory ACE wydłużają oczekiwaną długość życia u pacjentów z przewlekłą niewydolnością serca (CHF), spowalniają postęp dysfunkcji lewej komory u pacjentów po zawale mięśnia sercowego bez klinicznych objawów niewydolności serca.

Początek działania następuje po 1 godzinie od podania doustnego. Maksymalne działanie hipotensyjne określa się po 6 godzinach i utrzymuje się przez 24 h. W nadciśnieniu tętniczym efekt obserwuje się w pierwszych dniach po rozpoczęciu leczenia, stabilny efekt pojawia się po 1–2 miesiącach. Przy gwałtownym wycofaniu leku nie odnotowano wyraźnego wzrostu ciśnienia krwi. Pomimo pierwotnego efektu, przejawiającego się działaniem na RAAS, jest również skuteczny w nadciśnieniu tętniczym przy niskiej aktywności reniny. Oprócz obniżania ciśnienia krwi lizynopryl zmniejsza albuminurię. Lizynopryl nie wpływa na stężenie glukozy we krwi u pacjentów z cukrzycą i nie prowadzi do zwiększonej częstości występowania hipoglikemii.

Amlodypina jest pochodną dihydropirydyny, CCB, ma działanie przeciwdławicowe i przeciwnadciśnieniowe. Blokuje kanały wapniowe, ogranicza przechodzenie przezbłonowe jonów wapnia do komórki (w większym stopniu - do komórek mięśni gładkich naczyń niż do kardiomiocytów).

Działanie przeciwdławicowe jest spowodowane rozszerzeniem tętnic wieńcowych i obwodowych oraz tętniczek: w przypadku dusznicy bolesnej zmniejsza nasilenie niedokrwienia mięśnia sercowego; rozszerzenie tętniczek obwodowych, zmniejsza systemowy opór naczyniowy, zmniejsza obciążenie następcze serca i zmniejsza zapotrzebowanie mięśnia sercowego na tlen. Poszerzenie tętnic wieńcowych i tętniczek w niezmienionych i niedokrwionych strefach mięśnia sercowego, zwiększa dopływ tlenu do mięśnia sercowego (szczególnie przy dławicy naczynioruchowej); zapobiega skurczom tętnic wieńcowych (w tym spowodowanym paleniem). U pacjentów ze stabilną dławicą piersiową pojedyncza dawka dobowa zwiększa tolerancję wysiłku, spowalnia rozwój dławicy piersiowej i niedokrwiennego obniżenia odcinka ST, zmniejsza częstość napadów dusznicy bolesnej i zmniejsza spożycie nitrogliceryny i innych azotanów.

Ma długotrwałe, zależne od dawki działanie przeciwnadciśnieniowe. Działanie przeciwnadciśnieniowe wynika z bezpośredniego działania rozszerzającego naczynia krwionośne na mięśnie gładkie naczyń. W przypadku nadciśnienia tętniczego pojedyncza dawka zapewnia klinicznie istotne obniżenie ciśnienia krwi przez 24 godziny (pacjent leży i stoi). Niedociśnienie ortostatyczne występuje rzadko, gdy przepisywana jest amlodypina. Nie powoduje spadku tolerancji wysiłku, frakcji wyrzutowej lewej komory. Zmniejsza stopień przerostu mięśnia sercowego lewej komory. Nie wpływa na kurczliwość i przewodnictwo mięśnia sercowego, nie powoduje odruchowego przyspieszenia akcji serca, hamuje agregację płytek krwi, zwiększa współczynnik przesączania kłębuszkowego, wykazuje słabe działanie natriuretyczne. W nefropatii cukrzycowej nie nasila nasilenia mikroalbuminurii. Nie wpływa niekorzystnie na metabolizm i stężenie lipidów w osoczu i może być stosowany w leczeniu pacjentów z astmą oskrzelową, cukrzycą i dną moczanową. Znaczący spadek ciśnienia krwi obserwuje się po 6-10 godzinach, czas działania wynosi 24 godziny.

Amlodypina + lizynopryl. Połączenie lizynoprylu z amlodypiną w jednym leku zapobiega rozwojowi możliwych działań niepożądanych wywoływanych przez jedną z substancji czynnych. Zatem CCB, bezpośrednio rozszerzając tętniczki, może prowadzić do zatrzymywania sodu i płynów w organizmie, a zatem może aktywować RAAS. Inhibitor ACE blokuje ten proces.

Farmakokinetyka

Ssanie. Po podaniu doustnym lizynopryl wchłania się z przewodu pokarmowego, jego wchłanianie może wahać się od 6 do 60%. Biodostępność wynosi 29%. Przyjmowanie pokarmu nie wpływa na wchłanianie lizynoprylu.

Dystrybucja. Prawie nie wiąże się z białkami osocza krwi. domax w osoczu krwi - 90 ng / ml, osiągane po 6-7 godzinach Przepuszczalność przez BBB i barierę łożyskową jest niska.

Metabolizm. Lizynopryl nie podlega biotransformacji w organizmie.

Wydalanie. Jest wydalany przez nerki w postaci niezmienionej. T1/2 wynosi 12,6 godz.

Farmakokinetyka w wybranych grupach pacjentów

Podeszły wiek. Stężenie lizynoprylu w osoczu krwi i AUC jest 2 razy większe niż u młodych pacjentów.

U pacjentów z przewlekłą niewydolnością serca wchłanianie i klirens lizynoprylu są zmniejszone.

U pacjentów z niewydolnością nerek stężenie lizynoprylu jest kilkakrotnie wyższe niż stężenie w osoczu krwi u zdrowych ochotników i występuje wzrost Tmax w osoczu krwi i T.1/2.

Lizynopryl jest wydalany z organizmu podczas hemodializy.

Ssanie. Po podaniu doustnym amlodypina jest powoli i prawie całkowicie (90%) wchłaniana z przewodu pokarmowego. Biodostępność amlodypiny wynosi 64-80%. Przyjmowanie pokarmu nie wpływa na wchłanianie amlodypiny.

Dystrybucja. Większość amlodypiny we krwi (95–98%) wiąże się z białkami osocza krwi. domax w surowicy krwi obserwuje się po 6-10 godzinach C.ss osiągnięte po 7-8 dniach terapii. Średnia Vre wynosi 20 l / kg, co oznacza, że ​​większość amlodypiny znajduje się w tkankach, a mniejsza część we krwi.

Metabolizm. Amlodypina podlega powolnemu, ale aktywnemu metabolizmowi w wątrobie bez znaczącego efektu pierwszego przejścia. Metabolity nie mają znaczącej aktywności farmakologicznej.

Wydalanie. Składa się z dwóch faz, T.1/2 faza końcowa - 30-50 h. Około 60% dawki przyjętej doustnie jest wydalane przez nerki głównie w postaci metabolitów, 10% - w postaci niezmienionej, a 20-25% - w postaci metabolitów przez jelita z żółcią. Całkowity klirens amlodypiny wynosi 0,116 ml / s / kg (7 ml / min / kg, 0,42 l / h / kg).

Farmakokinetyka w wybranych grupach pacjentów

U pacjentów w podeszłym wieku (powyżej 65 lat) wydalanie amlodypiny jest spowolnione (T.1/2 - 65 godz.) W porównaniu z młodszymi pacjentami, ale ta różnica nie ma znaczenia klinicznego.

U pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby wzrost T1/2 sugeruje, że przy długotrwałym stosowaniu akumulacja amlodypiny w organizmie będzie większa (T.1/2 - do 60 h).

Niewydolność nerek nie wpływa znacząco na kinetykę amlodypiny. Amlodypina przenika przez BBB. Nie usuwany podczas hemodializy.

Interakcja między substancjami czynnymi wchodzącymi w skład preparatu Equator ® jest mało prawdopodobna. AUC, Tmax i Cmax, T1/2 nie ulegają zmianom w porównaniu ze wskaźnikami poszczególnych substancji czynnych. Spożycie pokarmu nie wpływa na wchłanianie składników aktywnych.

Wskazania leku Equator ®

Nadciśnienie pierwotne (pacjenci, dla których wskazana jest terapia skojarzona).

Przeciwwskazania

nadwrażliwość na lizynopryl lub inne inhibitory ACE;

nadwrażliwość na amlodypinę lub inne pochodne dihydropirydyny;

nadwrażliwość na inne składniki leku;

historia obrzęku Quinckego, w tym. na tle stosowania inhibitorów ACE;

dziedziczny lub idiopatyczny obrzęk naczynioruchowy;

istotne hemodynamicznie zwężenie aorty lub zastawki mitralnej lub kardiomiopatia przerostowa;

ciężkie niedociśnienie tętnicze (SBP poniżej 90 mm Hg);

niestabilna dławica piersiowa (z wyjątkiem dławicy Prinzmetala);

niewydolność serca po ostrym zawale mięśnia sercowego (w ciągu pierwszych 28 dni);

okres karmienia piersią;

wiek do 18 lat (ze względu na brak danych o skuteczności i bezpieczeństwie leku w tej grupie wiekowej).

Ostrożnie: ciężkie zaburzenia czynności nerek; obustronne zwężenie tętnic nerkowych lub zwężenie tętnicy jedynej nerki z postępującą azotemią; stan po przeszczepie nerki; azotemia; hiperkaliemia; pierwotny hiperaldosteronizm; dysfunkcja wątroby; niedociśnienie tętnicze; choroby naczyniowo-mózgowe (w tym niewydolność naczyń mózgowych); niedokrwienie serca; niewydolność wieńcowa; zespół chorego węzła zatokowego (ciężka bradykardia, tachykardia); przewlekła niewydolność serca o nieniedokrwiennej etiologii III - IV klasy czynnościowej wg NYHA; zwężenie aorty; zwężenie zastawki dwudzielnej; ostry zawał mięśnia sercowego (i w ciągu 1 miesiąca po zawale mięśnia sercowego); autoimmunologiczne choroby układowe tkanki łącznej (w tym twardzina skóry, toczeń rumieniowaty układowy); ucisk hematopoezy szpiku kostnego; cukrzyca; dieta z ograniczeniem soli kuchennej; stany hipowolemiczne (w tym w wyniku biegunki, wymiotów); podeszły wiek; hemodializa przy użyciu wysokoprzepływowych, wysokoprzepuszczalnych membran dializacyjnych (AN69®).

Stosowanie w ciąży i laktacji

Nie zaleca się stosowania leku Equator ® w okresie ciąży. W przypadku stwierdzenia ciąży należy natychmiast przerwać stosowanie preparatu Equator ®..

Przyjmowanie inhibitorów ACE w II i III trymestrze ciąży ma niekorzystny wpływ na płód (możliwy jest wyraźny spadek ciśnienia krwi, niewydolność nerek, hiperkaliemia, hipoplazja kości czaszki, śmierć wewnątrzmaciczna). Nie ma danych dotyczących negatywnego wpływu leku na płód stosowanego w pierwszym trymestrze ciąży. W przypadku noworodków i niemowląt, które były narażone na wewnątrzmaciczną ekspozycję na inhibitory ACE, zaleca się ścisłe monitorowanie w celu szybkiego wykrycia wyraźnego spadku ciśnienia krwi, skąpomoczu, hiperkaliemii.

Nie ustalono bezpieczeństwa stosowania amlodypiny w czasie ciąży, dlatego nie zaleca się stosowania amlodypiny w okresie ciąży..

Lizynopryl przenika przez łożysko i może być wydzielany do mleka kobiecego. Nie ma dowodów na przenikanie amlodypiny do mleka kobiecego. Jednak wiadomo, że inne CCB, pochodne dihydropirydyny, są wydzielane z mlekiem matki. Nie zaleca się stosowania Equator ® podczas karmienia piersią. Jeśli stosowanie leku jest konieczne w okresie laktacji, należy przerwać karmienie piersią.

Skutki uboczne

Częstość występowania działań niepożądanych u pacjentów leczonych lekiem skojarzonym nie była większa niż u pacjentów leczonych jedną z substancji czynnych. Działania niepożądane były zgodne z wcześniej uzyskanymi danymi dotyczącymi amlodypiny i (lub) lizynoprylu. Działania niepożądane były łagodne, przemijające i rzadko wymagały przerwania leczenia.

Najczęstszymi działaniami niepożądanymi podczas przyjmowania kombinacji leków były bóle głowy (8%), kaszel (5%), zawroty głowy (3%). Częstość działań niepożądanych podano oddzielnie dla lizynoprylu i amlodypiny.

Dane przedstawiono w podziale na układowe narządy według klasyfikacji MedDRA z następującą częstością: bardzo często (≥1 / 10); często (od ≥1 / 100 do przewodzenia przedsionkowo-komorowego, bradykardia, tachykardia, kołatanie serca, zaostrzenie CHF, ból w klatce piersiowej-Rzadko-Pogorszenie przebiegu CHFRzadko-Zawał mięśnia sercowego, tachykardia komorowa, migotanie przedsionków, arytmiaZ układu naczyniowegoCzęstoZnaczny spadek ciśnienia krwi, niedociśnienie ortostatyczneHyperemia skóryNieczęstoZaburzenia krążenia mózgowego, zespół RaynaudaZnaczny spadek ciśnienia krwi, niedociśnienie ortostatyczneRzadko-Zapalenie naczyńZ układu oddechowego, klatki piersiowej i narządów śródpiersiaCzęstoSuchy kaszel-NieczęstoKatarDuszność, nieżyt nosa, krwawienia z nosaRzadkoDuszność-RzadkoSkurcz oskrzeli, alergiczne zapalenie pęcherzyków płucnych, eozynofilowe zapalenie płuc, zapalenie zatokKaszelZ układu pokarmowegoCzęstoBiegunka, wymiotyBól brzucha, nudnościNieczęstoBól brzucha, nudności, niestrawnośćWymioty, niestrawność, zaparcia lub biegunka, suchość w ustach, anoreksja, pragnienieRzadkoSuchość w ustachZwiększony apetytRzadkoZapalenie trzustki, obrzęk naczynioruchowy jelitZapalenie trzustki, zapalenie żołądka, przerost dziąsełZ wątroby i dróg żółciowychRzadkoNiewydolność wątroby, zapalenie wątroby, żółtaczka cholestatycznaWirusowe zapalenie wątroby, żółtaczka, cholestazaNa części skóry i tłuszczu podskórnegoNieczęstoReakcje alergiczne, obrzęk naczynioruchowy twarzy, kończyn, warg, języka, fałdów głosowych i / lub krtani, wysypka skórna, świąd, nadwrażliwość na światłoWysypka skórna, plamica, świąd, kseroderma.RzadkoŁuszczyca, pokrzywka, łysienieZapalenie skóryRzadkoMartwica toksyczno-rozpływna naskórka, zespół Stevensa-Johnsona, rumień wielopostaciowy, pęcherzyca pospolita, zwiększone pocenie się, rzekomy chłoniak skóry *Rumień wielopostaciowy, obrzęk naczynioruchowy, pokrzywka, wysypka, zwiększone pocenie się, zimne poty, łysienie, przebarwienia skóryZ układu mięśniowo-szkieletowego i tkanki łącznejNieczęsto-Bóle stawów, bóle mięśni, skurcze mięśni, bóle pleców, artrozaRzadkoBóle stawów, bóle mięśni, zapalenie stawówMyasthenia gravisZ nerek i dróg moczowychCzęstoUpośledzona czynność nerek-Nieczęsto-Zaburzenia oddawania moczu, nokturia, zwiększona częstotliwość oddawania moczuRzadkoOstra niewydolność nerek, mocznica-RzadkoOliguria, bezmocz-Z układu rozrodczego i gruczołów mlecznychNieczęstoImpotencjaImpotencja, ginekomastiaRzadkoGinekomastia-Reakcje ogólne (systemowe) i lokalneCzęsto-Obrzęk obwodowy, zwiększone zmęczenieNieczęstoZwiększone zmęczenie, asteniaBól w klatce piersiowej, ból, złe samopoczucie, asteniaWskaźniki laboratoryjneNieczęstoZwiększone stężenie mocznika i kreatyniny w surowicy, hiperkaliemia, zwiększona aktywność enzymów wątrobowychZwiększenie masy ciała, utrata masy ciałaRzadkoZmniejszona hemoglobina i hematokryt, erytropenia, hiperbilirubinemia, hiponatremia-Rzadko-Zwiększona aktywność enzymów wątrobowych

* Zgłaszano rozwój złożonego zespołu objawów, który może obejmować niektóre lub wszystkie z następujących objawów: gorączka, zapalenie naczyń, bóle mięśni, bóle stawów / zapalenie stawów, dodatni wynik testu na obecność przeciwciał przeciwjądrowych, zwiększona OB, eozynofilia i leukocytoza, wysypka, nadwrażliwość na światło lub inne zmiany skórne.

Interakcja

Substancje wpływające na potas - leki moczopędne oszczędzające potas (takie jak spironolakton, amiloryd i triamteren), suplementy diety zawierające potas, substytuty soli zawierające potas i wszelkie inne leki zwiększające stężenie potasu w surowicy (takie jak heparyna) - mogą prowadzić do hiperkaliemii, gdy skojarzenie z inhibitorami ACE, zwłaszcza u pacjentów z niewydolnością nerek i innymi chorobami nerek w wywiadzie. Przepisując lek wpływający na zawartość potasu, należy monitorować zawartość potasu w surowicy jednocześnie z lizynoprylem. Dlatego jednoczesna wizyta powinna być dokładnie uzasadniona i przeprowadzona z zachowaniem szczególnej ostrożności i regularnej kontroli zarówno stężenia potasu w surowicy, jak i czynności nerek. Leki moczopędne oszczędzające potas można przyjmować razem z preparatem Equator ® tylko pod ścisłym nadzorem lekarza..

Diuretyki Jeśli pacjentowi otrzymującemu Equator ® zostanie przepisany lek moczopędny, działanie przeciwnadciśnieniowe zwykle ulega wzmocnieniu. Należy zachować ostrożność przy jednoczesnym stosowaniu. Lizynopryl łagodzi potasowe działanie moczopędne leków moczopędnych.

Inne leki przeciwnadciśnieniowe. Jednoczesne podawanie tych leków może wzmocnić przeciwnadciśnieniowe działanie Equator ®. Jednoczesne stosowanie z nitrogliceryną, innymi azotanami lub środkami rozszerzającymi naczynia krwionośne może prowadzić do znacznego obniżenia ciśnienia krwi.

Trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne, leki przeciwpsychotyczne, środki do znieczulenia ogólnego, narkotyczne leki przeciwbólowe. Jednoczesne stosowanie z inhibitorami ACE może prowadzić do wyraźnego obniżenia ciśnienia krwi.

Etanol wzmacnia działanie przeciwnadciśnieniowe.

Allopurynol, prokainamid, cytostatyki lub leki immunosupresyjne (ogólnoustrojowe kortykosteroidy) mogą prowadzić do zwiększonego ryzyka rozwoju leukopenii, gdy są stosowane jednocześnie z inhibitorami ACE.

Leki zobojętniające sok żołądkowy i cholestyramina przyjmowane jednocześnie z inhibitorami ACE zmniejszają biodostępność tych ostatnich.

Leki sympatykomimetyczne mogą osłabiać przeciwnadciśnieniowe działanie inhibitorów ACE; konieczne jest uważne monitorowanie osiągnięcia pożądanego efektu.

Leki hipoglikemiczne. Przy jednoczesnym podawaniu inhibitorów ACE i leków hipoglikemizujących (insulina i leki hipoglikemiczne do podawania doustnego) może wzrosnąć prawdopodobieństwo obniżenia stężenia glukozy we krwi i ryzyko hipoglikemii. Zjawisko to najczęściej obserwuje się w pierwszym tygodniu leczenia skojarzonego oraz u pacjentów z niewydolnością nerek..

NLPZ (w tym selektywne inhibitory COX-2). Długotrwałe stosowanie NLPZ, w tym dużych dawek kwasu acetylosalicylowego przekraczających 3 g / dobę, może osłabiać przeciwnadciśnieniowe działanie inhibitorów ACE. Addytywny efekt przyjmowania NLPZ i inhibitorów ACE objawia się zwiększeniem stężenia potasu w surowicy i może prowadzić do pogorszenia czynności nerek. Efekty te są zwykle odwracalne. Rozwój ostrej niewydolności nerek występuje bardzo rzadko, zwłaszcza u pacjentów w podeszłym wieku i odwodnionych.

Preparaty litu. Wydalanie litu można spowolnić przyjmując go z inhibitorami ACE, dlatego w tym okresie należy monitorować stężenie litu w surowicy krwi. W połączeniu z preparatami litu możliwe jest nasilenie objawów ich neurotoksyczności (nudności, wymioty, biegunka, ataksja, drżenie, szum w uszach).

Preparaty złota. Przy równoczesnym stosowaniu inhibitorów ACE i preparatów złota (aurotiomalan sodu) IV opisywany jest zespół objawów obejmujący zaczerwienienie twarzy, nudności, wymioty i niedociśnienie tętnicze..

Inhibitory izoenzymów CYP3A4. Badania z udziałem pacjentów w podeszłym wieku wykazały, że diltiazem hamuje metabolizm amlodypiny, prawdopodobnie poprzez izoenzym CYP3A4 (stężenie w osoczu / surowicy wzrasta o prawie 50%, a działanie amlodypiny wzrasta). Nie można wykluczyć, że silniejsze inhibitory izoenzymu CYP3A4 (np. Ketokonazol, itrakonazol, rytonawir) mogą zwiększać stężenie amlodypiny w surowicy w większym stopniu niż diltiazem. Należy zachować ostrożność przy jednoczesnym stosowaniu.

Induktory izoenzymów CYP3A4. Jednoczesne stosowanie z lekami przeciwpadaczkowymi (np. Karbamazepiną, fenobarbitalem, fenytoiną, fosfenytoiną, prymidonem), ryfampicyną, preparatami ziołowymi zawierającymi ziele dziurawca może prowadzić do obniżenia stężenia amlodypiny w osoczu krwi. Przedstawiono kontrolę z możliwym dostosowaniem dawki amlodypiny podczas leczenia induktorami izoenzymu CYP3A4 i po ich anulowaniu. Należy zachować ostrożność przy jednoczesnym stosowaniu.

W monoterapii amlodypina jest dobrze łączona z diuretykami tiazydowymi i pętlowymi, lekami znieczulającymi ogólnie, beta-blokerami, inhibitorami ACE, długo działającymi azotanami, nitrogliceryną, digoksyną, warfaryną, atorwastatyną, hydroksydenafilem, środkami zobojętniającymi kwas, lekami magnezowymi (glin) cymetydyna, NLPZ, antybiotyki i środki hipoglikemiczne do podawania doustnego.

Możliwe jest nasilenie działania przeciwdławicowego i przeciwnadciśnieniowego CCB w połączeniu z diuretykami tiazydowymi i pętlowymi, werapamilem, inhibitorami ACE, β-blokerami i azotanami, a także wzmocnieniem ich działania przeciwnadciśnieniowego w połączeniu z α-blokerami, neuroleptykami.

Pojedyncza dawka 100 mg syldenafilu u pacjentów z nadciśnieniem tętniczym pierwotnym nie wpływa na parametry farmakokinetyczne amlodypiny.

Wielokrotnemu stosowaniu amlodypiny w dawce 10 mg i atorwastatyny w dawce 80 mg nie towarzyszą istotne zmiany farmakokinetyki atorwastatyny..

Leki przeciwwirusowe (rytonawir) zwiększają stężenie CCB w osoczu, w tym. amlodypina.

Leki przeciwpsychotyczne i izofluran - wzmocnienie przeciwnadciśnieniowego działania pochodnych dihydropirydyny.

Amlodypina nie ma istotnego wpływu na farmakokinetykę etanolu.

Suplementy wapnia mogą osłabiać działanie CCB.

Przy łącznym stosowaniu amlodypiny z preparatami litu możliwe jest nasilenie objawów neurotoksyczności (nudności, wymioty, biegunka, ataksja, drżenie, szum w uszach).

Amlodypina nie powoduje znaczących zmian w farmakokinetyce cyklosporyny.

Amlodypina nie wpływa na stężenie digoksyny w surowicy i jej klirens nerkowy.

Amlodypina nie ma istotnego wpływu na działanie warfaryny (PV).

Cymetydyna nie wpływa na farmakokinetykę amlodypiny.

Możliwe jest zmniejszenie przeciwnadciśnieniowego działania leku Equator ®, gdy jest on stosowany jednocześnie z estrogenami, sympatykomimetykami.

Prokainamid, chinidyna i inne leki wydłużające odstęp QT mogą przyczynić się do jego znacznego wydłużenia.

W badaniach in vitro amlodypina nie wpływa na wiązanie digoksyny, fenytoiny, warfaryny i indometacyny z białkami krwi.

Nie zaleca się przyjmowania amlodypiny z sokiem grejpfrutowym, ponieważ u niektórych pacjentów może to prowadzić do zwiększenia biodostępności amlodypiny, co skutkuje zwiększeniem jej działania przeciwnadciśnieniowego..

Sposób podawania i dawkowanie

Wewnątrz, niezależnie od spożycia pokarmu. Zalecana dawka to 1 stolik. Equator ® codziennie. Maksymalna dzienna dawka to jedna tabletka Equator ®.

Pacjenci z zaburzeniami czynności nerek. Aby określić optymalną dawkę początkową i podtrzymującą dla pacjentów z niewydolnością nerek, dawki należy dostosowywać i ustalać indywidualnie, stosując oddzielnie lizynopryl i amlodypinę. Equator® jest wskazany tylko dla tych pacjentów, u których optymalną dawkę podtrzymującą lizynoprylu i amlodypiny zwiększa się odpowiednio do 20 i 5 mg (lub 5 i 10 mg lub 20 i 10 mg). Podczas leczenia Equator® konieczne jest monitorowanie czynności nerek oraz poziomu potasu i sodu w surowicy. W przypadku pogorszenia czynności nerek należy zrezygnować z przyjmowania leku Equator i zastąpić go lizynoprylem i amlodypiną w odpowiednich dawkach.

Pacjenci z zaburzeniami czynności wątroby. Eliminacja amlodypiny może być spowolniona u pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby. Nie ustalono jasnych zaleceń dotyczących schematu dawkowania w takich przypadkach, dlatego Equator® należy przepisywać ostrożnie u pacjentów z niewydolnością wątroby..

Pacjenci w podeszłym wieku (powyżej 65 lat). Badania kliniczne nie wykazały związanych z wiekiem zmian skuteczności lub profilu bezpieczeństwa amlodypiny i lizynoprylu. Aby określić optymalną dawkę podtrzymującą, konieczne jest indywidualne ustalenie schematu dawkowania, używając osobno lizynoprylu i amlodypiny. Equator ® jest wskazany tylko dla tych pacjentów, u których optymalną dawkę podtrzymującą lizynoprylu i amlodypiny zwiększa się odpowiednio do 20 i 5 mg (lub 5 i 10 mg lub 20 i 10 mg).

Przedawkować

Objawy: znaczne obniżenie ciśnienia krwi, suchość w ustach, senność, zatrzymanie moczu, zaparcia, lęk, drażliwość.

Leczenie: płukanie żołądka, powołanie węgla aktywowanego, ułożenie pacjenta w pozycji poziomej z uniesionymi nogami, uzupełnienie BCC - dożylne podanie roztworów substytucyjnych osocze, leczenie objawowe, monitorowanie czynności układu krążenia i układu oddechowego, BCC, mocznik, kreatynina i elektrolity surowicy, oraz diureza. Lizynopryl można usunąć z organizmu za pomocą hemodializy.

Objawy: wyraźny spadek ciśnienia krwi z możliwym rozwojem odruchowej tachykardii i nadmiernym rozszerzeniem naczyń obwodowych (ryzyko ciężkiego i trwałego niedociśnienia tętniczego, w tym z rozwojem wstrząsu i zgonu).

Leczenie: płukanie żołądka, powołanie węgla aktywowanego, utrzymanie funkcji CVS, monitorowanie funkcji CVS i układu oddechowego, ustawienie pacjenta w pozycji poziomej z uniesionymi nogami, monitorowanie BCC i diurezy. Aby przywrócić napięcie naczyniowe - powołanie środków zwężających naczynia (przy braku przeciwwskazań do ich stosowania); w celu wyeliminowania skutków blokady kanału wapniowego - dożylne podanie glukonianu wapnia. Hemodializa jest nieskuteczna.

Specjalne instrukcje

Niedociśnienie tętnicze. Wyraźny spadek ciśnienia krwi wraz z rozwojem objawów klinicznych można zaobserwować u pacjentów ze zmniejszeniem BCC i / lub zawartości sodu w wyniku przyjmowania leków moczopędnych, utraty płynów lub z innych powodów, na przykład zwiększonej potliwości, przedłużających się wymiotów i / lub biegunki. Konieczne jest uzupełnienie utraty płynów i / lub sodu przed rozpoczęciem leczenia preparatem Equator®. Konieczne jest monitorowanie ciśnienia krwi po przyjęciu dawki początkowej. Podobne warunki dotyczą pacjentów z chorobą wieńcową lub chorobami naczyniowo-mózgowymi, u których wyraźny spadek ciśnienia krwi może prowadzić do zawału mięśnia sercowego lub udaru mózgu.

Zwężenie aorty i zastawki dwudzielnej. Jak wszystkie leki rozszerzające naczynia krwionośne, Equator® należy stosować ostrożnie u pacjentów z niedrożnością drogi odpływu lewej komory i zwężeniem zastawki mitralnej..

Upośledzona czynność nerek. U części pacjentów z nadciśnieniem tętniczym bez wyraźnych objawów chorób naczyniowo-nerkowych obserwowano wzrost stężenia kreatyniny i mocznika w surowicy krwi, w większości przypadków minimalny lub przemijający, bardziej wyraźny podczas przyjmowania inhibitora ACE i diuretyku. Występuje najczęściej u pacjentów z chorobą nerek w wywiadzie..

W celu ustalenia optymalnej dawki podtrzymującej konieczne jest indywidualne ustalenie schematu dawkowania, stosując oddzielnie lizynopryl i amlodypinę, monitorując czynność nerek. Equator® jest wskazany tylko dla tych pacjentów, u których optymalną dawkę podtrzymującą lizynoprylu i amlodypiny zwiększa się odpowiednio do 20 i 5 mg (lub 5 i 10 mg lub 10 i 20 mg).

W przypadku pogorszenia czynności nerek należy odstawić lek Equator i zastąpić go monoterapią lekami w odpowiednich dawkach. Ponadto może być konieczne zmniejszenie dawki lub odstawienie leków moczopędnych.

Obrzęk naczynioruchowy. U pacjentów przyjmujących inhibitory ACE, w tym lizynopryl, zgłaszano obrzęk naczynioruchowy twarzy, kończyn, warg, języka, fałdów głosowych i (lub) krtani. W takich przypadkach należy natychmiast przerwać stosowanie preparatu Equator ® i uważnie obserwować pacjenta do całkowitego ustąpienia objawów. Obrzęk twarzy, warg i kończyn zwykle ustępuje samoistnie, jednak w celu złagodzenia objawów należy zastosować leki przeciwhistaminowe.

Obrzęk naczynioruchowy, któremu towarzyszy obrzęk krtani, może być śmiertelny. W przypadku wykrycia obrzęku języka, gardła lub krtani, który jest przyczyną niedrożności dróg oddechowych, konieczne jest pilne podjęcie działań ratowniczych. Odpowiednie środki obejmują: stosowanie powoli 0,1% roztworu epinefryny (adrenaliny) s / cw dawce 0,3-0,5 mg lub 0,1 mg iv., Następnie GCS (IV) i leki przeciwhistaminowe leki i jednoczesna obserwacja funkcji życiowych.

U pacjentów przyjmujących inhibitory ACE rzadko obserwowano obrzęk naczynioruchowy jelit. Pacjenci ci skarżyli się na bóle brzucha (z nudnościami i wymiotami lub bez); w niektórych przypadkach nie obserwowano wcześniej obrzęku naczynioruchowego twarzy, a aktywność C1-esterazy utrzymywała się w granicach normy. Obrzęk naczynioruchowy jelit rozpoznaje się za pomocą tomografii komputerowej przewodu pokarmowego lub po USG lub podczas operacji; objawy ustąpiły po odstawieniu inhibitora ACE. Przeprowadzając diagnostykę różnicową bólu brzucha u pacjentów przyjmujących inhibitory ACE, należy również wziąć pod uwagę obrzęk naczynioruchowy jelit..

Reakcje anafilaktyczne u pacjentów poddawanych hemodializie. Zgłaszano przypadki wstrząsu anafilaktycznego u pacjentów, którzy byli poddawani hemodializie przez błony poliakrylonitrylowe (np. AN69®) i którzy jednocześnie otrzymywali inhibitory ACE, dlatego należy unikać tego połączenia. Pacjentom zaleca się stosowanie innego rodzaju błony dializacyjnej lub leku przeciwnadciśnieniowego z innej grupy farmakoterapeutycznej.

Reakcje anafilaktyczne u pacjentów podczas aferezy LDL. Rzadko u pacjentów, którzy otrzymywali inhibitory ACE podczas aferezy siarczanu dekstranu LDL, występowały zagrażające życiu reakcje anafilaktyczne. Takim reakcjom zapobiegano odstawiając inhibitor ACE przed każdym zabiegiem aferezy..

Odczulanie na jad osy lub pszczoły. Czasami u pacjentów przyjmujących inhibitory ACE, z odczulaniem jadu błonkoskrzydłych (na przykład osy lub pszczoły), rozwijały się reakcje anafilaktyczne. Takich sytuacji zagrażających życiu można uniknąć, odstawiając inhibitor ACE przed zabiegiem odczulania..

Wpływ na wątrobę. W rzadkich przypadkach stosowaniu inhibitorów ACE towarzyszył zespół, który rozpoczął się żółtaczką cholestatyczną lub zapaleniem wątroby i przekształcił się w piorunującą martwicę wątroby, aw kilku przypadkach prowadził do zgonu. Mechanizm tego zespołu jest niejasny. U pacjentów otrzymujących Equator® i u których rozwinęła się żółtaczka lub występuje wzrost aktywności enzymów wątrobowych, lek należy odstawić, a następnie monitorować ich stan.

Niewydolność wątroby. U pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby T.1/2 amlodypina ulega wydłużeniu. W tej chwili nie opracowano zaleceń dotyczących schematu dawkowania, dlatego lek ten należy przepisywać ostrożnie, po uprzednim oszacowaniu oczekiwanych korzyści i potencjalnych zagrożeń związanych z leczeniem.

Neutropenia / agranulocytoza. W rzadkich przypadkach u pacjentów leczonych inhibitorami ACE opisywano neutropenię, agranulocytozę, trombocytopenię i niedokrwistość. U pacjentów z prawidłową czynnością nerek i bez innych czynników obciążających neutropenia występuje rzadko. Neutropenia i agranulocytoza są odwracalne i ustępują po odstawieniu inhibitora ACE. Equator® należy stosować ze szczególną ostrożnością u pacjentów z układowymi chorobami tkanki łącznej, podczas leczenia immunosupresyjnego, podczas leczenia allopurynolem lub prokainamidem lub w połączeniu z tymi obciążającymi czynnikami, zwłaszcza w przypadku wcześniejszej dysfunkcji nerek. U niektórych z tych pacjentów wystąpiły poważne choroby zakaźne, w których w kilku przypadkach nie było odpowiedzi na leczenie antybiotykami. Podczas leczenia Equator® konieczne jest okresowe monitorowanie leukocytów (badanie krwi z policzeniem formuły leukocytów) u takich pacjentów, a także ostrzeżenie o konieczności zgłaszania pierwszych objawów choroby zakaźnej.

Kaszel. Podczas stosowania inhibitorów ACE często obserwowano kaszel. Z reguły kaszel jest bezproduktywny, uporczywy i ustąpił po odstawieniu leku. W diagnostyce różnicowej kaszlu należy również wziąć pod uwagę kaszel spowodowany stosowaniem inhibitorów ACE..

Chirurgia / znieczulenie ogólne. U pacjentów poddawanych dużym zabiegom chirurgicznym lub znieczuleniu ogólnym lekami, które prowadzą do niedociśnienia tętniczego, lizynopryl może blokować tworzenie angiotensyny II po wyrównawczym uwalnianiu reniny. Jeśli wystąpi niedociśnienie tętnicze, prawdopodobnie w wyniku powyższego mechanizmu, korektę można dokonać poprzez zwiększenie BCC.

Starsi pacjenci. Pacjenci w podeszłym wieku z zaburzeniami czynności nerek powinni dostosować dawkę, stosując oddzielnie lizynopryl i amlodypinę.

Hiperkaliemia. U niektórych pacjentów leczonych inhibitorami ACE obserwowano zwiększenie stężenia potasu w surowicy. Grupę ryzyka rozwoju hiperkaliemii tworzą pacjenci z niewydolnością nerek, cukrzycą, ostrą niewydolnością serca, odwodnieniem, kwasicą metaboliczną lub przyjmującymi leki moczopędne oszczędzające potas, suplementy diety zawierające potas, substytuty soli zawierające potas lub inne leki prowadzące do zwiększenia stężenia potasu w surowicy. (np. heparyna). Jeśli konieczne jest przyjmowanie go jednocześnie z powyższymi lekami, konieczne jest kontrolowanie zawartości potasu w surowicy krwi.

Pacjenci ze zmniejszoną masą ciała, pacjenci niskiego wzrostu i pacjenci z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby mogą wymagać zmniejszenia dawki. Equator ® nie ma żadnego negatywnego wpływu na metabolizm i lipidy w osoczu krwi i może być stosowany w leczeniu pacjentów z astmą oskrzelową, cukrzycą i dną moczanową..

Podczas zabiegu konieczna jest kontrola masy ciała i obserwacja przez dentystę (zapobieganie bolesności, krwawieniom i przerostowi dziąseł).

Wpływ leku na zdolność prowadzenia pojazdów i mechanizmów. Konieczne jest ostrożne stosowanie leku Equator® (ryzyko wystąpienia wyraźnego spadku ciśnienia krwi i zawrotów głowy). Dlatego na początku leczenia zaleca się unikanie prowadzenia pojazdów, pracy z mechanizmami oraz wykonywania innych prac wymagających zwiększonej koncentracji uwagi..

Formularz zwolnienia

Tabletki, 5 mg + 10 mg. 10 tab. w blistrze z białej folii PVC / PE / PVDC i lakierowanej twardej folii aluminiowej. 1, 2, 3 i 6 blistrów umieszcza się w pudełku tekturowym.

Tabletki, 5 mg + 20 mg. 10 tab. w blistrze z PVC / PE / PVDC i lakierowanej twardej folii aluminiowej. 1, 3 i 6 blistrów umieszcza się w pudełku tekturowym.

Tabletki, 10 mg + 20 mg. 10 tab. w blistrze z PVC / PE / PVDC i folii aluminiowej. 1, 3 i 6 blistrów umieszcza się w pudełku tekturowym.

Producent

JSC „Gedeon Richter”, Węgry. 1103, Budapeszt, ul. Demrei, 19–21, Węgry.

CJSC GEDEON RICHTER-RUS. 140342, Rosja, obwód moskiewski, rejon Jegoryjewski, poz. Shuvoe, św. Lesnaya, 40.

Reklamacje konsumenckie należy kierować na adres: Moskiewskie Przedstawicielstwo Gedeon Richter OJSC. 119049, Moskwa, 4-ty Dobryninsky per., 8.

Tel.: (495) 363-39-50; faks: (495) 363-39-49.

Warunki wydawania aptek

Warunki przechowywania leku Equator ®

Trzymać z dala od dzieci.

Okres trwałości leku Equator ®

tabletki 5 mg + 10 mg 5 mg + 10 - 4 lata.

tabletki 5 mg + 20 mg 5 mg + 20-3 lata.

tabletki 10 mg + 20 mg 10 mg + 20 - 3 lata.

Nie używać po upływie daty ważności wydrukowanej na opakowaniu.