Chlorowodorek papaweryny gf

CHLOROWODOREK PAPAWERYNY. Papaverini hydrochloridum.

Nieruchomości. Biały, krystaliczny proszek o lekko gorzkim smaku. Powoli rozpuszcza się w wodzie (1:40), słabo w alkoholu. Wodne roztwory (pH 3,0-4,5) sterylizuje się w 100 ° C przez 30 minut.

Formularz zwolnienia. Produkują tabletki 0,04 g (w opakowaniu 10 tabletek), ampułki 2 ml 2% roztworu, czopki 0,2 g.

Przechowywać ostrożnie (lista B), chronić przed światłem.

Działanie i zastosowanie. Papaweryna jest miotropowym środkiem przeciwskurczowym. Obniża napięcie i zmniejsza aktywność skurczową mięśni gładkich, a tym samym działa rozszerzająco na naczynia krwionośne i przeciwskurczowe. W dużych dawkach zmniejsza pobudliwość mięśnia sercowego i spowalnia przewodzenie wewnątrzsercowe.

Papaweryna jest stosowana w celu złagodzenia bólu i osłabienia motoryki kolki, rozluźnienia mięśni gładkich i zatrzymania bólu kamieni nerkowych i wątrobowych oraz skurczów pęcherza; w celu złagodzenia skurczu naczyń krwionośnych i obniżenia wysokiego ciśnienia krwi.

Dawki chlorowodorku papaweryny pod skórę, g. konie 0,3-0,8; bydło 0,3-0,6; małe przeżuwacze 0,1-0,2; świnie 0,1-0,3; psy 0,03-0,1; koty 0,01 -0,05. Małym zwierzętom przepisuje się chlorowodorek papaweryny doustnie w tabletkach 0,04 g 1-2 razy dziennie, a także w postaci czopków.

Chlorowodorek papaweryny Struktura i właściwości

Papaweryna jest pochodną benzyloizochinoliny (patrz Tabela 10.20). Papaweryna jest słabą zasadą jednokwasową, dlatego w roztworze wodnym jej sole łatwo ulegają hydrolizie. Papaweryna jako słaba zasada uwalnia się z soli w postaci kryształów pod działaniem amoniaku i innych silniejszych zasad.

Leki - pochodne izochinoliny

Koniec stołu. 10.20

Otrzymywanie

Papawerynę wyizolowano z soku mlecznego niedojrzałych owoców maku lekarskiego (Papaver somniferum), którego zawartość sięga 1%.

Obecnie substancję papawerynę otrzymuje się syntetycznie. Papaweryna jest syntetyzowana z dimetoksybenzenu, który jest najpierw chlorometylowany, a następnie przekształcany w aryloacetonitryl (poprzez zastąpienie atomu chloru grupą cyjanową):

Hydroliza aryloacetonitrylu wytwarza kwas arylooctowy, a uwodornienie wytwarza aryloetyloaminę:

Po ogrzaniu aryloetyloaminy i kwasu arylooctowego otrzymuje się amid:

Cyklizacja amidu pod działaniem chlorotlenku fosforu daje dihydropapawerynę:

W wyniku katalitycznego odwodornienia dihydropapaweryny powstaje papaweryna:

Pomimo tego, że synteza obejmuje 7 etapów, syntetyczna metoda otrzymywania papaweryny jest bardziej ekonomiczna niż izolacja alkaloidu z roślin o niskiej zawartości alkaloidów.

Mechanizmy działania i biotransformacji

Papaweryna działa przeciwskurczowo przy skurczach mięśni gładkich narządów jamy brzusznej, oskrzeli, dróg moczowych, naczyń obwodowych i mózgowych, a także jako lek przeciwnadciśnieniowy.

Mechanizm działania polega na hamowaniu fosfodiesterazy, akumulacji cyklicznego 3 ', 5-adenozynomonofosforanu (AMP) w komórkach oraz obniżeniu zawartości wapnia.

W dużych dawkach zmniejsza pobudliwość mięśnia sercowego i spowalnia przewodzenie wewnątrzsercowe.

Ulega biotransformacji w wątrobie, jest wydalany przez nerki w postaci metabolitów.

Kontrola jakości

Określenie autentyczności W celu potwierdzenia autentyczności leku, po wytrąceniu zasady papaweryny z jej soli amoniakiem, określa się temperaturę topnienia otrzymanych kryształów (146-149 ° C). Obecność jonów chlorkowych w przesączu potwierdza reakcja z AgNO3.

Po utlenieniu papaweryny stężonym kwasem azotowym pojawia się żółty kolor, który po podgrzaniu zmienia się w pomarańczowy. Pod działaniem wody bromowej tworzy się żółty osad pochodnej bromu. Gdy papaweryna zostanie wystawiona na działanie stężonego chlorowodorku kwasu siarkowego z dodatkiem bezwodnika octowego, po podgrzaniu w łaźni wodnej pojawia się żółty kolor z zieloną fluorescencją.

Testy czystości: Wodny roztwór soli powinien być klarowny i mieć pH 3,0-4,0.

Zanieczyszczenia substancji organicznych określa się metodą referencyjną na podstawie koloru roztworu 15 minut po dodaniu stężonego kwasu siarkowego.

Alkaloidy zanieczyszczeń wykryto metodą chromatografii cienkowarstwowej.

Utrata masy podczas suszenia nie powinna przekraczać 1%, popiół siarczanowy - nie więcej niż 0,1%.

Oznaczanie ilościowe: Podobnie jak inne alkaloidy, chlorowodorek papaweryny jest oznaczany ilościowo przez miareczkowanie kwasowo-zasadowe w środowisku niewodnym. W tym celu dokładnie odważoną porcję wcześniej wysuszonej substancji (około 0,5 g) rozpuszcza się w 100 ml mieszaniny bezwodnika octowego i lodowatego kwasu octowego (7: 3)

i miareczkowano 0,1 mol / l HClO4 ze wskazaniem potencjometrycznym punktu równoważnikowego.

1 ml 0,1 mol / L roztworu HClO4 odpowiada 37,585 mg chlorowodorku papaweryny.

Chlorowodorek papaweryny

Chlorowodorek papaweryny jest lekiem o działaniu przeciwskurczowym i łagodnym hipotensyjnym. Środek oddziałuje na fosfodiesterazy, zmniejsza zawartość wapnia w komórkach, pomaga obniżyć napięcie i rozluźnić mięśnie gładkie narządów wewnętrznych. Zakres leku jest dość szeroki. Jest przepisywany w chorobach układu oddechowego, pokarmowego, moczowo-płciowego i sercowo-naczyniowego..

Skład i forma wydania

Grupa farmakologiczna - przeciwskurczowe, przeciwnadciśnieniowe. Po łacinie - Papaverini hydrochloridum.

Międzynarodowa niezastrzeżona nazwa (INN) - Papaverine / Papaverine.

Wzór chemiczny - C20H22ClNO4.

Chlorowodorek papaweryny jest produkowany w kilku postaciach dawkowania:

  • roztwór - przezroczysta substancja w ampułkach po 2,5 lub 10 ml. Pudełko zawiera 10 ampułek;
  • czopki doodbytnicze - mają kształt torpedy, biały, szarawy lub żółtawy odcień. Dostępne po 10 sztuk w opakowaniu w dawce 0,02 g;
  • tabletki do podawania doustnego - 1 - 3 płytki w pudełku tekturowym. Każde opakowanie zawiera 10 tabletek.

Ilościowe oznaczanie leku przeprowadza się w środowisku bezwodnika octowego i kwasu mrówkowego.

Główną substancją czynną leku zawartą w kompozycji jest chlorowodorek papaweryny. Czopki zawierają dodatkowy składnik - stały tłuszcz. Metionina, woda oczyszczona, wersenian disodowy są zawarte w roztworze do wstrzykiwań jako substancja pomocnicza. Tabletki zawierają sacharozę, skrobię, stearynian wapnia. Dawkowanie leku zależy od formy uwalniania leku.

Farmakodynamika

Chlorowodorek papaweryny jest klasyfikowany jako środek przeciwskurczowy, przeciwnadciśnieniowy. Efekt ten osiąga się dzięki następującym działaniom leku:

  • hamowanie enzymów fosfodiesterazy;
  • akumulacja monofosforanu adenozyny w komórkach;
  • spadek stężenia wapnia w organizmie;
  • eliminacja napięcia i skurczu mięśni gładkich;
  • zmniejszona pobudliwość i przewodnictwo serca (przy stosowaniu w wystarczającej dawce).

Lek ma umiarkowany relaksujący wpływ na ośrodkowy układ nerwowy. Podczas stosowania dużych dawek obserwuje się wyraźny efekt uspokajający.

Farmakokinetyka

Wchłanianie leku zależy od postaci leku. Wraz z wprowadzeniem zastrzyku efekt terapeutyczny odnotowuje się wcześniej niż w przypadku stosowania czopków i tabletek. Średni poziom biodostępności wynosi 50 - 54%. Tworzenie metabolitów zachodzi w wątrobie. Okres półtrwania wynosi od 30 minut do kilku godzin. W niektórych przypadkach okres ten trwa do 24 godzin. Lek jest wydalany w postaci metabolitów przez nerki.

Autentyczność właściwości - proszek chlorowodorku papaweryny spełnia wymagania FS i GF X, artykuł 4 w zakresie wskaźników: opis, reakcje na autentyczność.

Wskazania do stosowania

W czym pomaga chlorowodorek papaweryny? Przepisuj lek pacjentom z następującymi warunkami:

  • spastyczne zapalenie okrężnicy;
  • pierwotne i wtórne formy skurczów odźwiernika;
  • zapalenie pęcherzyka żółciowego;
  • zapalenie trzustki;
  • kolka nerkowa;
  • napady dusznicy bolesnej;
  • skurcze tętnic i żył układu sercowo-naczyniowego i mózgu;
  • trudności w oddychaniu na tle skurczu oskrzeli;
  • skurcze naczyń obwodowych.

Instrukcja użytkowania narzędzia zakłada stosowanie leku jako złożonej terapii łagodzącej ból u pacjentów z chorobami przewodu pokarmowego, układu oddechowego, moczowo-płciowego, sercowego i naczyniowego.

Lekarz może przepisać chlorowodorek papaweryny pacjentom z zaburzeniami erekcji w celu zwiększenia potencji. Lek wstrzykuje się do penisa za pomocą strzykawki. Nie zaleca się samodzielnego wykonywania tej procedury w domu..

Przeciwwskazania

Instrukcje dotyczące stosowania leku obejmują bezwzględne i względne zakazy stosowania chlorowodorku papaweryny.

  • blok przedsionkowo-komorowy;
  • ciężka patologia nerek;
  • nadwrażliwość na składniki aktywne lub pomocnicze;
  • jaskra;
  • podeszły wiek.

Lek w postaci zastrzyków nie jest przepisywany dzieciom poniżej 6 miesięcy. Tabletki stosuje się u pacjentów, którzy ukończyli 10 rok życia. Czopki są przepisywane pacjentom w wieku powyżej 18 lat.

  • wstrząs anafilaktyczny i zapaść naczyniowa;
  • niedawny uraz mózgu;
  • niewydolność nerek z przewlekłym przebiegiem;
  • patologia tarczycy;
  • naruszenie funkcjonowania kory nadnerczy;
  • tachykardia nadkomorowa;
  • okres rodzenia dziecka;
  • laktacja.

Nieprzestrzeganie przeciwwskazań leku może prowadzić do rozwoju poważnych zaburzeń ze strony narządów i układów wewnętrznych.

Dawkowanie leku

Recepta lekarza zawiera chlorowodorek papaweryny w dawce określonej w zależności od choroby i indywidualnych cech pacjenta.

Pigułki

Zwykle dzienna dieta dla dzieci powyżej 14 lat i dorosłych nie przekracza 6 g w ciągu dnia. Pacjentowi przepisuje się trzykrotną dawkę 40-60 mg na dobę. Maksymalna dawka to 2 g na raz.

Zastrzyki

Zastrzyki podaje się domięśniowo lub dożylnie. Dawka dożylna wynosi zwykle od 40 do 60 mg. Po podaniu kroplowym lek rozcieńcza się chlorkiem sodu (20 mg chlorowodorku papaweryny na 20 ml chlorku sodu). Dzieciom poniżej pierwszego roku życia dziennie przepisuje się nie więcej niż 1 mg na kilogram masy ciała na jedno podanie, od roku do 12 lat - 2 mg na kilogram masy ciała.

Świece

Czopki doodbytnicze przepisuje się 20-40 mg leku 3 razy w ciągu dnia. W zależności od cech choroby specjalista może dostosować dawkę..

Skutki uboczne leku i przedawkowanie

Opis danego leku zawiera następujące skutki uboczne:

  • bezwzględny lub względny wzrost stężenia eozynofili we krwi;
  • naruszenie stolca;
  • przedwczesne pobudzenia komorowe;
  • blok serca;
  • spadek ciśnienia krwi;
  • chroniczne zmęczenie, niepełnosprawność;
  • upośledzona czynność nerek;
  • wysypki skórne w postaci reakcji alergicznej.

Objawy przedawkowania obejmują gwałtowny spadek ciśnienia krwi, chroniczne zmęczenie, apatię, rzadziej senny sen, śpiączkę. Leczenie odbywa się w postaci normalizacji ciśnienia krwi i innych ważnych funkcji organizmu..

Specjalne instrukcje

Zabrania się łączenia chlorowodorku papaweryny z napojami alkoholowymi, ponieważ etanol może wzmocnić działanie terapeutyczne leku, co spowoduje trwały spadek ciśnienia.

Palenie zmniejsza działanie lecznicze opisanego leku.

Lek podawany dożylnie musi być podawany bardzo powoli, wyłącznie przez personel medyczny.

Prowadząc pojazdy i złożone mechanizmy, pacjent powinien wziąć pod uwagę zdolność leku do wywoływania senności.

Interakcje lekowe

Jeśli pacjent ma wskazania do stosowania chlorowodorku papaweryny, przepisując lek, lekarz powinien wziąć pod uwagę jego interakcje lekowe.

Wzmocnij hipotensyjne działanie leku:

  • barbiturany,
  • leki przeciwdepresyjne;,
  • Prokainomid,
  • Rezerpina,
  • Chinidyna.

Zmniejsz działanie leku:

Analogi

Istnieją absolutne i pośrednie analogi chlorowodorku papaweryny. Leki zawierające ten sam aktywny składnik nazywane są absolutami. Pomiędzy nimi:

  • Papaverine Bufus,
  • Papazol,
  • Chlorowodorek papaweryny MS.
  • Analgin,
  • Bendazol,
  • Drotaverin,
  • Spazmalgon i inni.

Warunki sprzedaży i przechowywania

W aptekach chlorowodorek papaweryny jest wydawany bez recepty, ponieważ nie należy do środków odurzających ani silnych leków.

Zalecane warunki przechowywania - suche chłodne miejsce (23 do 25 stopni), chronione przed dziećmi.

Recenzje pacjentów

Valentina, Mińsk
„Mam nadciśnienie I stopnia. Lekarz odradził mi stosowanie silnych narkotyków, ponieważ niektóre z nich są uzależniające. W przypadku wzrostu ciśnienia krwi biorę tabletkę chlorowodorku papaweryny. Lek działa dobrze, nie zauważyłem jeszcze żadnych skutków ubocznych ”.

Elena, Moskwa
„Z lekiem zapoznałam się w czasie ciąży. Przepisano mi czopki, aby złagodzić hipertoniczność macicy. Po pięciodniowym kursie stan się poprawił. Do 4 miesiąca ciąży musiałam okresowo stosować lek, ponieważ czasami odczuwałam nieprzyjemne uczucie ciągnięcia w dolnej części brzucha. Środek w żaden sposób nie wpłynął na zdrowie dziecka. ".

Nikolay, Khabarovsk
„Ten lek jest zawsze w mojej apteczce. Około 8 lat temu zdiagnozowano u mnie przewlekłe zapalenie pęcherzyka żółciowego. Od tamtej pory cierpię na okresowe ataki bólu. Chlorowodorek papaweryny dosłownie mnie ratuje. Uważam ten lek za jeden z najlepszych pod względem stosunku ceny do jakości ”.

Papaverini hydrochloridum - Chlorowodorek papaweryny

Przeczytaj także:
  1. Ephedrini hydrochloridum
  2. No-spa - No-spa (Nospanum, Drotaverinum, Drotaverini hydrochloridum)
  3. Pyridoxyni hydrochloridum
  4. Chlorowodorek morfiny Morphini hydrochloridum
  5. Pilocarpine Pilocarpini hydrochloridum
  6. Chlorowodorek etylomorfiny Aethylmorphini hydrochloridum seu Dioninum

Alkaloidy pochodzące z izochinoliny

1. Pochodne tetrahydroizochinoliny

2. Pochodne benzyloizochinoliny (papaweryny).

3. Pochodne chinantrienizochinoliny (grupa morfiny).

Pochodne benzyloizochinoliny:

Papaverini hydrochloridum - Chlorowodorek papaweryny

Otrzymywanie:

Opis: bezwonny, biały, krystaliczny proszek, gorzki smak

Rozpuszczalność: UR (w GF X wolno rozpuszczalny w wodzie) w wodzie, P w chloroformie (wyjątek, sól, ale rozpuszczalny), MR w alkoholu, PNR w eterze. pH wodnego ekstraktu 3-4,5

Autentyczność:

1. widmo UV - 3 maksima.

2. Widmo IR - w tabletach. Widmo powinno całkowicie odpowiadać liczbie z artykułu.

3.C do.H2WIĘC4, t purple ubarwienie fioletowe.

5. Papaverine + K.HNO3 à żółty à pomarańczowy (zgodnie z GFX).

6. Do preparatu dodaje się wodę podgrzaną do 60 ° С, dodaje się CH3COONa i pozostawić do powstania kryształów papaweryny, które odsącza się, przemywa wodą i suszy w 60 °. Temperatura topnienia wyodrębnionej zasady wynosi 145 - 147 °. (przez GFX)

1. Z kolorowymi odczynnikami (firmy OCH3-grupy):

i. Papaweryna g / chl + odczynnik Fredego (molibdenian amonu w stężonym kwasie siarkowym). Po potraktowaniu bezwodnikiem octowym i stężonym kwasem siarkowym po ogrzaniu w łaźni wodnej pojawia się żółty kolor z zieloną fluorescencją..

b. Barwne produkty powstają również, gdy papaweryna g / chloru reaguje z odczynnikiem Marka. Po kolejnym dodaniu wody bromowej i roztworu amoniaku pojawia się fioletowy osad, który po rozpuszczeniu w etanolu zmienia barwę roztworu na fioletowo-czerwoną. Reakcja jest specyficzna dla papaweryny i służy do jej oznaczania fotokolorymetrycznego. Istotą tej reakcji jest to, że po potraktowaniu papaweryny odczynnikiem Marka powstaje siarczan metylenobispapaweryny, który łatwo utlenia się, uzyskując zabarwienie. Wraz ze wzrostem stężenia etanolu kolor roztworu zmienia się z fioletowo-czerwonego na fioletowo-niebieski:

w. Papweryna g / chl + mureksyd / k.H2WIĘC4 brązowy

2. Z ogólnymi odczynnikami alkaloidowymi (na przykład wytrącają się podczas interakcji z odczynnikami Dragendorffa i Mayera).

3. Papaweryna g / chl + Braq à C20H.20O4NBr HBr - żółty osad brompapaweryny.

4. Papaweryna g / chl + I2 a C20H.dziewiętnaścieO4N I2HI - powstają kryształy jodowodorku dijodopapaweryny.

5. Kwas pikrynowy daje żółty pikrynian.

Czystość:

Specyficzne zanieczyszczenia papaveraldine (centralny atom węgla ma grupę ketonową)

i papawerilnol (przy centralnym atomie węgla - grupa OH).

1. Związki łatwo ulegające zwęgleniu. Określone na podstawie K.H2WIĘC4 bez ogrzewania. Nie powinno być przekroczenia standardu koloru.

2. Inne zanieczyszczenia organiczne. TLC, oglądanie w UV, SOVS - roztwór tej samej substancji, rozcieńczony 100 razy. Na chromatogramie jedna plama zanieczyszczenia jest dopuszczalna, a zawartość tego zanieczyszczenia nie powinna przekraczać 1% - oszacowanie poprzez porównanie z plamką SOVS przez sumę wielkości i intensywności.

3. Czystość mikrobiologiczna.

kwantyfikacja.

1. Miareczkowanie niewodne. Lek rozpuszcza się w kwasie mrówkowym i dodaje bezwodnik octowy. Miareczkowany HClO4. Wskaźnik: fiolet krystaliczny, miareczkowany do jasnożółtego koloru.

2. Alkalimetria w środowisku alkohol-woda (lub zamiast alkoholu można zastosować chloroform) NaOH 0,1 M. FF wskaźnik.

3. Argentometria metodą Fajansu.

6. Fotokolorymetria metodą reakcji Soboleva.

Okazuje się, że siarczan bispapaweryny metylenowej. Dodaje się wodę bromową (następuje utlenianie), a następnie NH4OH, powstaje brudny purpurowy osad. Rozpuszcza się w alkoholu, uzyskuje się roztwór w kolorze ametystu.

Przechowywanie: Lista B. W ciemnym miejscu.

Podanie: Papaweryna jest szeroko stosowana jako środek przeciwskurczowy przy skurczach mięśni gładkich narządów jamy brzusznej (przy skurczach odźwierników, zapaleniu pęcherzyka żółciowego, spastycznym zapaleniu jelita grubego, skurczach dróg moczowych), oskrzelach (zwykle w połączeniu z innymi lekami rozszerzającymi oskrzela), a także przy skurczach naczyń obwodowych (zapalenie wsierdzia itp.) i naczynia mózgowe.

Wcześniej papaweryna była stosunkowo szeroko stosowana doustnie w zapobieganiu napadom dusznicy bolesnej. Lek ma pewne działanie, jednak obecnie w tym celu stosuje się skuteczniejsze leki przeciwdławicowe..

Czasami papawerynę stosuje się pozajelitowo (pod skórę, domięśniowo, rzadko do żyły) w połączeniu z promedolem lub innymi lekami przeciwbólowymi i przeciwskurczowymi w celu złagodzenia napadów dusznicy bolesnej.

Przepisuj chlorowodorek papaweryny doustnie, pod skórę, domięśniowo, dożylnie i doodbytniczo.

Roztwór papaweryny do wstrzykiwań:

Oprócz chlorowodorku papaweryny zawiera Trilon B i metioninę (przeciwutleniacz).

Autentyczność:

1. widmo UV 2 maksima.

2. Reakcja z K. HNO3.

3. Metionina - reakcja z ninhydryną.

4. Trilon B - oparty na zniszczeniu kompleksu Fe 3+ + xlenol orange.

Czystość:

Ocena ilościowa:

Określone tylko dla papaweryny - widmo UV.

Przechowywanie: lista B, dobrze uszczelniony pojemnik w ciemnym miejscu.

Podanie: rozszerzający naczynia krwionośne, obniża ciśnienie krwi, przeciwskurczowy.

Kompleksowe preparaty:

Papaweryna + Kwas Nikotynowy = Nicoverin

Papaweryna + Dibazol + Fenobarbital = Papazol

Wszystkie materiały prezentowane na stronie służą wyłącznie do informacji czytelników i nie służą celom komercyjnym ani naruszeniom praw autorskich. Studall.Org (0,008 sek.)

Chlorowodorek papaweryny gf

chlorowodorek papaweryny tabletki 0,04 g, tabletki 40 mg

Reakcje na autentyczność:

1) Dodanie roztworu octanu sodu do roztworu leku prowadzi do wytrącenia osadu, przemywa się go, suszy, określa się temperaturę topnienia.

Jeśli sól jest mocną zasadą, wytrącić alkaliami. Jeśli baza bardzo słaby - Octan sodowy.

W wodzie chlorowodorek ulega hydrolizie - kwaśnej reakcji medium.

2) Oddziaływanie z ogólnymi odczynnikami wytrącania alkaloidów.

3) Reakcje utleniania. Łatwo się utlenia - dwa układy aromatyczne są połączone mostkiem metylowym (jako pierwszy etap reakcji Markeya).

Lekkie, ciężkie zanieczyszczenia metalami, wilgoć, reakcja środowiska katalizuje proces utleniania (szybciej w środowisku zasadowym).

5) widmo UV - 3 maksima.

6) Widmo IR - w tabletach. Widmo powinno całkowicie odpowiadać liczbie z artykułu.

Definicja jakościowa:

Dla GF X:

1) oddziaływanie sproszkowanego kwasu solnego papaweryny ze stężonym kwasem azotowym. W parownicy do wyschnięcia preparat + stężony azot (kilka kropli) Þ + w łaźni wodnej Þ kolor pomarańczowy.

Etap 1 - azotowany, a następnie powstaje cała grupa substancji kolorowych.

2) Stężonym kwasem siarkowym (te same warunki) - zabarwienie fioletowe: w pierwszym etapie lek jest sulfonowany, a następnie powstają kolorowe produkty.

3) Wodą bromową - tworzy się jasnożółty osad

4) Reakcja Sobolevy - lek jest podgrzewany odczynnikiem Branda:

Następnie powstaje cała grupa pochodnych. Dodać roztwór amoniaku - powstaje brudny purpurowy osad.

Nie GF:

1. Z kolorowymi odczynnikami (firmy OCH3-grupy):

i. Papaweryna g / chl + odczynnik Fredego (molibdenian amonu w stężonym kwasie siarkowym). Po potraktowaniu bezwodnikiem octowym i stężonym kwasem siarkowym po ogrzaniu w łaźni wodnej pojawia się żółty kolor z zieloną fluorescencją..

b. Kolorowe produkty powstają również, gdy papaweryna g / chl wchodzi w interakcję z odczynnikiem Marka - powstaje siarczan metylenobispapaweryny, który łatwo utlenia się, uzyskując zabarwienie. Wraz ze wzrostem stężenia etanolu kolor roztworu zmienia się z fioletowo-czerwonego na fioletowo-niebieski:

w. Papweryna g / chl + mureksyd / k.H2WIĘC4 brązowy

2. Z ogólnymi odczynnikami alkaloidowymi (na przykład wytrącają się podczas interakcji z odczynnikami Dragendorffa i Mayera).

3. Papaweryna g / chl + Braq à C20H.20O4NBr HBr - żółty osad brompapaweryny.

4. Papaweryna g / chl + I2 a C20H.dziewiętnaścieO4N I2HI - powstają kryształy jodowodorku dijodopapaweryny.

5. Kwas pikrynowy daje żółty pikrynian.

kwantyfikacja.

1. Miareczkowanie niewodne. Lek rozpuszcza się w kwasie mrówkowym i dodaje bezwodnik octowy. Miareczkowany kwasem chlorowym HClO4. Wskaźnik: fiolet krystaliczny, miareczkowany do jasnożółtego koloru.

2. Alkalimetria w środowisku alkohol-woda (lub zamiast alkoholu można zastosować chloroform) NaOH 0,1 M. FF wskaźnik.

3. Argentometria metodą Fajansu.

6. Fotokolorymetria metodą reakcji Soboleva.

Okazuje się, że siarczan bispapaweryny metylenowej. Dodaje się wodę bromową (następuje utlenianie), a następnie NH4OH, powstaje brudny purpurowy osad. Rozpuszcza się w alkoholu, uzyskuje się roztwór w kolorze ametystu.

Tabletki papaweryny. Wśród wypełniaczy do tabletek są chlorki. Część tabletki poddaje się ekstrakcji chloroformem, oddestylowuje się chloroform, a samą papawerynę określa się metodą miareczkowania niewodnego.

Roztwór papaweryny g / x 2% - skład zawiera EDTA i metioninę - wiąże jony metali. Pozwala to na przygotowanie preparatu, który można przechowywać przez 2 lata..

Papaweryna wytrąca się po dodaniu octanu sodu.

Drotaverine wytrąca się po dodaniu zasady.

+ różnica w widmie absorpcji w regionie UV - każdy lek ma swój własny.

Drotaverini hudrochloridi (No-spa) - pochodna tetrahydroizochinoliny

Opis: żółto-zielony proszek rozpuszczalny w wodzie. Wytrąca się z roztworu pod działaniem zasady. Wchodzi w te same reakcje co papaweryna, jest łatwo podatny na utlenianie (zmiana koloru podczas utleniania nie jest zauważalna zewnętrznie).

Autentyczność:

1) Widmo IR, widmo UV i widzialny obszar widma

2) Działając na proszek leku (w parownicy) + 5 ml stężonego kwasu siarkowego + 1 kropla rozcieńczonego roztworu azotu Þ kolor ciemnobrązowy.

K.O.: Miareczkowanie kwasowo-zasadowe w bezwodniku octowym. CTT określa się metodami elektrochemicznymi (burżuazyjnymi). Mamy - z doświadczeniem w zakresie wskaźników i kontroli.

LF - tabletki po 40 mg, roztwór 2%; Nikoshpan - 78 mg drotaweryny + 22 mg nikotyny dla ciebie.

K.O. na stole.: miareczkowanie kwasowo-zasadowe w środowisku wodnym (zgodnie z pozostałością kwasu solnego). Titrantem jest NaOH. W roztworze do wstrzykiwań - spektrofotometria UV.

Przechowywanie: Lista B. W ciemnym miejscu, w HUT.

Oprócz chlorowodorku papaweryny, roztwór papaweryny do wstrzykiwań zawiera Trilon B i metioninę (przeciwutleniacz).

Łatwo się utlenia, dlatego jest przechowywany w HUT, w roztworze stabilizowany przeciwutleniaczami.

Apteka szpitala miejskiego otrzymała zlecenie na wykonanie roztworu z substancją leczniczą (1) 2,0% do iniekcji.

W aptece to rozwiązanie można wykonać w butelkach (za 214 Pr). W aptece receptę przygotowuje się w następujący sposób: PPK:

Papaweryna g / chl 20 g

Woda d / in do 1 l

Roztwór sterylizuje się przez 8 minut w 180 ° C. Roztwór jest przechowywany w ciemnym miejscu przez 30 dni.

Różnica między papaweryną apteczną a papaweryną fabryczną:

Roztwór papaweryny g / x 2% - skład zawiera EDTA i metioninę - wiąże jony metali. Pozwala to na przygotowanie preparatu, który można przechowywać przez 2 lata..

A apteka jest przechowywana tylko przez 30 dni, ponieważ nie dodano żadnych zaróbek.

Chlorowodorek papaweryny
CHLOROWODOREK PAPAWERYNY

Gospodarstwo rolne. Grupa

Analogi (rodzaje generyczne, synonimy)

Przepis (międzynarodowy)

S. 1 tabletka 3 razy dziennie

Tabletki i czopki są dostępne bez recepty
ampułki - formularz recepty 107-1 / u (Rosja)

efekt farmakologiczny

Chlorowodorek papaweryny ma działanie hipotensyjne i przeciwskurczowe.
Mechanizm działania jest związany ze zdolnością chlorowodorku papaweryny do blokowania aktywności fosfodiesterazy typu IV. Zablokowanie enzymu prowadzi do ustania hydrolizy cAMP i zwiększenia jego stężenia w komórkach mięśni gładkich naczyń krwionośnych i narządów wewnętrznych. cAMP ogranicza przepływ jonów wapnia do komórek mięśniowych i inaktywuje kinazę lekkiego łańcucha miozyny, kurczliwe białko, które powoduje skurcz mięśni.
Chlorowodorek papaweryny zmniejsza napięcie i rozluźnia mięśnie gładkie narządów wewnętrznych (przewodu pokarmowego, dróg oddechowych, układu moczowo-płciowego) i naczyń krwionośnych. Chlorowodorek papaweryny rozszerza głównie naczynia tętnicze i zwiększa przepływ krwi, w tym mózgowej.

Sposób stosowania

Dla dorosłych: Lek podaje się podskórnie, domięśniowo i dożylnie..
Podskórnie i domięśniowo 0,5-2 ml (10-40 mg) 20 mg / ml roztworu wstrzykiwać dorosłym i dzieciom w wieku 14 lat i dożylnie bardzo powoli, z prędkością 3-5 ml / min, rozpuszczając 1 ml 20 mg / ml roztworu chlorowodorku papaweryny (20 mg) w 10-20 ml 0,9% roztworu chlorku sodu. U pacjentów w podeszłym wieku pojedyncza dawka na początku leczenia nie powinna przekraczać 10 mg (0,5 ml roztworu 20 mg / ml). Maksymalne dawki dla dorosłych przy podaniu podskórnym lub domięśniowym: pojedyncza -100 mg (5 ml roztworu 20 mg / ml), dziennie - 300 mg (15 ml roztworu 20 mg / ml); przy podaniu dożylnym: pojedyncza - 20 mg (1 ml roztworu 20 mg / ml), codziennie - 120 mg (6 ml roztworu 20 mg / ml).
W przypadku dzieci w wieku od 1 do 14 lat lek stosuje się 2-3 razy dziennie. Pojedyncza dawka to 0,7-1 mg / kg masy ciała.
Maksymalna dawka dobowa dla dzieci to (niezależnie od drogi podania): w wieku 1-2 lat - 20 mg (1 ml roztworu 20 mg / ml), 3-4 lata - 30 mg (1,5 ml roztworu 20 mg / ml), 5-6 lat - 40 mg (2 ml roztworu 20 mg / ml), 7-9 lat - 60 mg (3 ml roztworu 20 mg / ml), 10-14 lat - 100 mg (5 ml roztworu 20 mg / ml).
Przebieg leczenia określa lekarz prowadzący.

Wskazania

- zapobieganie i łagodzenie skurczów mięśni gładkich narządów wewnętrznych z zapaleniem pęcherzyka żółciowego, spastycznym zapaleniem jelita grubego, skurczem odźwiernika;
- łagodzenie kolki żółciowej i nerkowej;
- skurcze naczyń krwionośnych mózgu i kończyn (w ramach kompleksowej terapii).

Przeciwwskazania

- nadwrażliwość na papawerynę;
- wiek dzieci do 1 roku;
- depresja oddechowa lub śpiączka;
- blok przedsionkowo-komorowy (AV);
- jaskra;
- wiek powyżej 75 lat (ryzyko hipertermii);
- niewydolność serca, zawał mięśnia sercowego (ostry i niedawno przeniesiony), zaburzenia rytmu serca (bradykardia);
- nadciśnienie wewnątrzczaszkowe;
- choroby wątroby.
Ostrożnie: urazowe uszkodzenie mózgu, przewlekła niewydolność nerek, niedoczynność tarczycy, przerost prostaty.

Skutki uboczne

- Z układu nerwowego: rzadko - wzrost głębokości oddechu, depresja, zawroty głowy, bóle głowy, senność, uspokojenie, osłabienie, zaburzenia uwagi, złe samopoczucie, letarg.
- ze strony układu sercowo-naczyniowego: rzadko - zaburzenia rytmu serca (szczególnie przy szybkim podaniu dożylnym lub wprowadzeniu dużych dawek), blokada przedsionkowo-komorowa, tachykardia, niedociśnienie lub podwyższone ciśnienie.
- Z przewodu pokarmowego: rzadko - zaparcia, nudności, biegunka, niedrożność jelit, anoreksja, wymioty.
- na części skóry i tłuszczu podskórnym: rzadko - świąd, wysypka.
- Z układu wątrobowo-żółciowego: zapalenie wątroby i zwiększona aktywność enzymów wątrobowych.
- Inne: rzadko, ogólny dyskomfort, zaczerwienienie twarzy, pocenie się, suchość w jamie ustnej; bardzo rzadko - reakcje nadwrażliwości; ból w miejscu wstrzyknięcia.

Formularz zwolnienia

Roztwór do wstrzykiwań 1%: 2 ml amp. 10 kawałków.
Roztwór do wstrzykiwań 2% w postaci przezroczystej cieczy o lekko żółtawym odcieniu.
1 ml chlorowodorku papaweryny 20 mg.
Substancje pomocnicze: sól disodowa kwasu etylenodiaminotetraoctowego (Trilon B), DL-metionina, woda d / i.

2 ml - ampułki szklane (10) w komplecie z nożem lub wertykulatorem - opakowania kartonowe.
2 ml - ampułki szklane (10) - blistry (1) w komplecie z nożem lub wertykulatorem - opakowania kartonowe.

UWAGA!

Informacje na przeglądanej stronie zostały stworzone wyłącznie w celach informacyjnych i w żaden sposób nie promują samoleczenia. Zasób ma na celu zapoznanie pracowników służby zdrowia z dodatkowymi informacjami na temat niektórych leków, zwiększając tym samym ich poziom profesjonalizmu. Stosowanie leku „Chlorowodorek papaweryny” koniecznie wymaga konsultacji ze specjalistą, a także jego zaleceń dotyczących sposobu stosowania i dawkowania wybranego przez Państwa leku.

Chlorowodorek papaweryny

Działanie farmaceuty

Papaweryna hamuje enzym fosfodiesterazy iw komórce obniża zawartość jonów wapnia i zwiększa zawartość cyklicznego 3 ', 5'-AMP. Papaweryna odpręża i obniża napięcie mięśni gładkich naczyń krwionośnych i narządów wewnętrznych (układ moczowo-płciowy, układ oddechowy, przewód pokarmowy). W dużych dawkach papaweryna spowalnia przewodzenie wewnątrzsercowe i zmniejsza pobudliwość mięśnia sercowego. Papaweryna jest całkowicie i szybko wchłaniana każdą drogą podania. W osoczu wiąże się z białkami w 90%. Papaweryna łatwo przechodzi przez bariery histohematologiczne i ulega biotransformacji w wątrobie. Okres półtrwania papaweryny wynosi 0,5–2 godziny. Papaweryna jest wydalana głównie w postaci metabolitów przez nerki.

Wskazania

Skurcze mięśni gładkich: naczynia mózgowe, naczynia serca (w kompleksowym leczeniu dusznicy bolesnej), naczynia obwodowe (z zapaleniem wsierdzia), skurcz oskrzeli, narządy jamy brzusznej (skurcz odźwiernika, zapalenie pęcherzyka żółciowego, kolka nerkowa, spastyczne zapalenie jelita grubego); do premedykacji jako leku uzupełniającego.

Przeciwwskazania

Nadwrażliwość, jaskra, blokada przedsionkowo-komorowa, ciężka niewydolność wątroby, wiek do 6 miesięcy, starość (może rozwinąć się hipertermia).

Dozowanie

Wewnątrz (niezależnie od spożycia pokarmu) dorośli 3-4 razy dziennie 40-60 mg. Najwyższa pojedyncza dawka to 0,2 g; maksymalna dzienna dieta to 0,6 g. Dzieci w wieku od 6 miesięcy do 14 lat - w zależności od wieku 5–20 mg. Doustnie dla dorosłych 2-3 razy dziennie 1-2 czopki (20-40 mg). Podskórnie domięśniowo: 2-4 razy dziennie 1-2 ml 2% roztworu (20-40 mg); dożylnie powoli - rozcieńczyć wstępnie 2% roztwór w 10–20 ml izotonicznego roztworu chlorku sodu, 1 ml (20 mg).

Skuteczność papaweryny podczas palenia jest zmniejszona. Podczas leczenia papaweryną konieczne jest wykluczenie spożywania alkoholu.

Skutki uboczne

Układ pokarmowy: zwiększona aktywność aminotransferaz wątrobowych, zaparcia;
układ sercowo-naczyniowy: skurcz dodatkowy komorowy, blok przedsionkowo-komorowy, obniżenie ciśnienia tętniczego;
inne: eozynofilia, senność, reakcje alergiczne.

Interakcja

Kiedy papaweryna jest stosowana razem z barbituranami, zwiększa się przeciwskurczowe działanie papaweryny. Możliwe jest wzmocnienie hipotensyjnego działania papaweryny przy jednoczesnym stosowaniu z trójpierścieniowymi lekami przeciwdepresyjnymi, chinidyną, rezerpiną, prokainamidem.

Specjalne instrukcje

Ograniczenia użytkowania

Stany wstrząsu, pourazowe uszkodzenie mózgu, niewydolność nadnerczy, przewlekła niewydolność nerek, niedoczynność tarczycy, częstoskurcz nadkomorowy, przerost prostaty.

Stosowanie w ciąży i laktacji

Nie ustalono bezpieczeństwa stosowania papaweryny w czasie ciąży i karmienia piersią.

Przedawkować

W przypadku przedawkowania papaweryny pojawiają się: osłabienie, zaburzenia widzenia (podwójne widzenie), obniżenie ciśnienia krwi, senność. Niezbędne płukanie żołądka, spożycie węgla aktywowanego, utrzymanie ciśnienia krwi.

Laboratorium: Analiza farmakopealna chlorowodorku papaweryny

Sprawozdanie z laboratorium
„Analiza recept farmakopealnych”

Cel pracy: Opanowanie metod oceny jakości substancji leczniczej - chlorowodorku papaweryny 0,03 gi cukru 0,3 g

Przedmiot badań: chlorowodorek papaweryny (Papaverini hydrochloridi) i cukier (Sacchari)

Proszek chlorowodorku papaweryny i cukierBezwonny, biały, krystaliczny proszek

Wyposażenie: kuchenka elektryczna, wagi techniczne

Naczynia: probówki, porcelanowe filiżanki, termoodporne kolby, pipety, gruszki, biureta, kolby miarowe, moździerz i tłuczek.

- roztwór wodorotlenku sodu (NaOH);

- Odczynnik ścinający- rozcieńczony kwas siarkowy (H.2WIĘC4)

- fenoloftaleina

Opis: Biały, krystaliczny proszek, bezwonny

1-2 krople roztworu formaldehydu w stężonym kwasie siarkowym dodaje się do 0,002 g proszku i lekko ogrzewa w łaźni wodnej, pojawia się czerwono-fioletowa barwa

Do 0,02 g proszku dodać 0,5 ml wody i 1-2 ml odczynnika Fellinga i podgrzać do wrzenia. Powstaje ceglastoczerwony osad.

Wniosek: W trakcie wykonanych prac przeanalizowano chlorowodorek papaweryny i cukier puder, który spełnia wymagania FS pod względem: opisu i autentyczności.

Oznaczanie ilościowe chlorowodorku papaweryny

Rozpuścić 0,05 g proszku w 2 ml oczyszczonej wody, dodać 1 ml 95% etanolu, zneutralizować fenoloftaleiną i miareczkować 0,1 M roztworem wodorotlenku sodu do uzyskania różowego koloru.

1 ml 0,1 M roztworu wodorotlenku sodu odpowiada 0,03758 g chlorowodorku papaweryny.

Obliczenie zawartości chlorowodorku papaweryny w proszku wykonano według wzoru:

Wniosek: W trakcie wykonanej pracy przeanalizowano roztwór bromku sodu i nowokainy, który spełnia wymagania FS pod względem: autentyczności, opisu i nie odpowiada wskaźnikowi: oznaczenie ilościowe

Sprawozdanie z badań

Nazwa próbki: Proszek cukrowy chlorowodorku papaweryny

kwantyfikacja

/. Ilościowe oznaczanie siarczanu atropiny. Metoda zobojętniania w pożywce chloroformowej Do 1 ml roztworu dodać 2 ml chloroformu i miareczkować 0,05 mol /, roztworem wodorotlenku sodu do zabarwienia warstwy wodnej. Indicagor 3 krople fenoloftaleiny (V,).

M = 694,8 f = 1/2 Cf = 0,05 mol / l

• Ilościowe oznaczanie argentometrii chlorku sodu ze wskaźnikiem powierzchniowo czynnym. Memode Faience.

Do 1 ml roztworu dodać 3 krople błękitu bromofenolowego i kroplami rozcieńczonego kwasu octowego, aż purpurowy kolor zmieni się na zielonkawożółty (

3 krople) i miareczkowano 0,05 mol / l roztworem azotanu srebra, aż osad będzie purpurowy.

1 ml 0,05 mol / l roztworu azotanu srebra odpowiada 0,002922 chlorku sodu (V,).

Siarczan atropiny znajduje się na liście leków przepisanych na formularzu nr 148-1 / U-88. Formularz ten jest dodatkowo poświadczony pieczęcią placówki medycznej „Na receptę”. Termin ważności recepty wynosi 10 dni. Recepta jest przechowywana w aptece przez 1 rok. Pacjent otrzymuje podpis.

LEKCJA 7

KONTROLA W FARMACIE PROSZKÓW CHLOROWODORKOWYCH PAPAWERYNY nr 100.

WEWNĘTRZNY ŚRODEK FARMACEUTYCZNY (VAZ)

Zadania

.1. doskonalenie umiejętności i umiejętności przeprowadzania wewnątrzfarmaceutycznej kontroli preparatów wewnątrzfarmaceutycznych proszków

2. Opanuj wewnątrzfarmaceutyczną kontrolę chlorowodorku papaweryny

Czas trwania lekcji

2 godziny akademickie (90 minut).

Pytania do samodzielnej nauki

• Stworzenie algorytmu do aptecznej kontroli przygotowania proszków w aptece z chlorowodorkiem papaweryny.

• Zarządzenie M3 RF nr 214 z 16.07.97 w sprawie analizy ślepej próby wewnątrzfarmaceutycznej

• Chemiczna kontrola chlorowodorku papaweryny. Obliczenia. Rejestracja wyników kontroli.

Bezpieczeństwo materialne

a) Odczynniki i rozpuszczalniki:

• stężony kwas azotowy; kwas azotowy;

• stężony kwas siarkowy;

• Roztwór wodorotlenku sodu;

• roztwór wodorotlenku amonu;

• roztwór azotanu srebra;

• roztwór azotanu kobaltu;

b) Miareczkowane roztwory i wskaźniki:

• 0,1 mol / l roztwór wodorotlenku sodu;

c) Naczynia, urządzenia, wyposażenie:

• ręczne odważniki i ciężarki;

• butelka do miareczkowania;

• porcelanowy kubek lub szkiełko zegarkowe;

Rp: Papaverini hydrochloridi 0,02

Ślepa apteczna nr 100

Nieruchomości

Biały, sypki, jednorodny proszek, bezwonny.

AUTENTYCZNOŚĆ

1. Na bazie papaweryny

Wszystkie reakcje autentyczności opierają się na łatwej utlenieniu papaweryny dzięki 4 grupom metoksylowym.

a) stężonym kwasem azotowym

Do 0,02 g proszku dodaje się 1-2 krople odczynnika. Pojawia się żółty kolor, który po podgrzaniu w łaźni wodnej zmienia się w pomarańczowy.

b) stężonym kwasem siarkowym

1-2 krople odczynnika dodaje się do 0,02 g proszku i ogrzewa. Pojawia się niebiesko-fioletowe zabarwienie.

c) z odczynnikiem Marka (stężony kwas siarkowy ze śladami formaldehydu)

Do 0,02 g proszku lekko podgrzanego w łaźni wodnej dodaje się 1-2 krople odczynnika. Pojawia się fioletowe zabarwienie.

0,01 proszku rozpuszcza się w 0,5 ml wody i dodaje 1 kroplę rozcieńczonego kwasu azotowego i roztworu azotanu srebra. Zaobserwować tworzenie się białego zsiadłego osadu, nierozpuszczalnego w kwasie azotowym i rozpuszczalnego w roztworze amoniaku.

Do 0,02 g proszku dodać 1-2 ml kwasu solnego, kilka kryształków rezorcyny i gotować przez 1 minutę. Pojawia się kolor czerwony

Ocena ilościowa

Metoda neutralizacji alkoholu

0,22 g (masa jednego proszku) rozpuszcza się w 2 ml alkoholu, dodaje 3-5 kropli fenoloftaleiny i miareczkuje 0,1 mol / l roztworem wodorotlenku sodu do uzyskania różowego koloru

Ipapaweryna | * HCI + NaOH -> [papaweryna] + NaCl + H20

1 ml 0,1 mol / l roztworu wodorotlenku sodu odpowiada 0,03759 g chlorowodorku papaweryny

Zawartość chlorowodorku papaweryny oblicza się na podstawie całkowitej masy pobranej do wytworzenia preparatu wewnątrzfarmaceutycznego z tej serii

mpapaweryna = V * K * T * 22

Chlorowodorek papaweryny zgodnie z GF X jest przechowywany zgodnie z listą B..

Chlorowodorek papaweryny

Chlorowodorek papaweryny: instrukcje użytkowania i recenzje

Nazwa łacińska: chlorowodorek papaweryny

Kod ATX: A03AD01

Składnik aktywny: papaweryna (papaweryna)

Producent: JSC "Moskhimfarmpreparaty" nazwany na cześć N.A. Semashko "(Rosja), OJSC" Dalkhimpharm "(Rosja), FKP" Armavir Biofabrika "(Rosja), OJSC" Biosintez "(Rosja), OJSC" Pharmstandard "(Rosja), CJSC" Medisorb "(Rosja)

Opis i aktualizacja zdjęć: 23.10.2018

Ceny w aptekach: od 24 rubli.

Chlorowodorek papaweryny - lek o działaniu przeciwskurczowym i hipotensyjnym.

Uwolnij formę i kompozycję

Formy dawkowania uwalniania chlorowodorku papaweryny:

  • roztwór do wstrzykiwań: przezroczysty, słabo zabarwiony (w ampułkach po 2, 5 lub 10 ml, 5 ampułek w blistrach, w pudełku tekturowym 1 lub 2 opakowania lub 10 ampułek);
  • czopki doodbytnicze: w kształcie torpedy, od białego z kremowym / żółtawym odcieniem do białego (w blistrach po 5 szt., w kartoniku po 2 szt.);
  • tabletki: białe, z kreską (10 szt. w opakowaniach typu blister i bez blistrów, w pudełku tekturowym 1-3 opakowania).

Skład 1 ml roztworu do wstrzykiwań:

  • substancja czynna: chlorowodorek papaweryny - 20 mg;
  • dodatkowe składniki: metionina - 0,1 mg; wersenian disodowy - 0,05 mg; woda do wstrzykiwań - do 1 ml.

Skład 1 czopka:

  • substancja czynna: chlorowodorek papaweryny - 20 mg;
  • dodatkowe składniki: baza do czopków (emulgator nr 1, tłuszcz twardy, stearyna kosmetyczna) - w ilości wystarczającej do uzyskania czopka o masie 1250 mg.

Skład 1 tabletki:

  • substancja czynna: chlorowodorek papaweryny - 40 mg;
  • dodatkowe składniki: sacharoza - 236,5 mg; stearynian wapnia - 3,5 mg; skrobia - 70 mg.

Właściwości farmakologiczne

Farmakodynamika

Chlorowodorek papaweryny jest jednym z leków przeciwskurczowych, które mają działanie przeciwnadciśnieniowe.

  • hamowanie fosfodiesterazy;
  • spadek zawartości wapnia w komórce i gromadzenie się cyklicznego monofosforanu adenozyny;
  • zmniejszenie napięcia i rozluźnienie mięśni gładkich narządów wewnętrznych (układ moczowo-płciowy / przewód pokarmowy) i naczyń krwionośnych;
  • zmniejszenie pobudliwości mięśnia sercowego i spowolnienie przewodzenia wewnątrzsercowego (przy stosowaniu w dużych dawkach).

Działa słabo na ośrodkowy układ nerwowy (w dużych dawkach działa uspokajająco).

Farmakokinetyka

Wchłanianie substancji zależy od postaci dawkowania. Średnio biodostępność substancji wynosi 54%. Komunikacja z białkami osocza - 90%.

Przenika przez bariery histohematogenne, rozprowadzając się w organizmie.

Metabolizowany w wątrobie. Okres półtrwania wynosi 0,5–2 godziny (można go wydłużyć do 24 godzin). Jest wydalany przez nerki w postaci metabolitów. Całkowicie usunięty z krwi podczas hemodializy.

Wskazania do stosowania

Zgodnie z instrukcją chlorowodorek papaweryny jest przepisywany w następujących przypadkach:

  • skurcze mięśni gładkich narządów jamy brzusznej (skurcz odźwiernika, zapalenie pęcherzyka żółciowego, kolka nerkowa, spastyczne zapalenie okrężnicy);
  • dławica piersiowa (jednocześnie z innymi lekami);
  • skurcze naczyń krwionośnych mózgu i serca;
  • skurcz oskrzeli;
  • skurcz naczyń obwodowych (zapalenie wsierdzia).

Lek w postaci tabletek i roztworu do iniekcji jest również stosowany do premedykacji jako lek pomocniczy.

Przeciwwskazania

  • blok przedsionkowo-komorowy;
  • ciężka niewydolność wątroby;
  • jaskra;
  • wiek do 6 miesięcy / 10 lat / 18 lat (roztwór do wstrzykiwań / tabletki / czopki);
  • podeszły wiek;
  • indywidualna nietolerancja składników leku.

Krewny (chlorowodorek papaweryny jest przepisywany pod nadzorem lekarza):

  • warunki szokowe;
  • stany po urazowym uszkodzeniu mózgu;
  • przerost prostaty;
  • przewlekłą niewydolność nerek;
  • niedoczynność tarczycy;
  • niewydolność nadnerczy;
  • tachykardia nadkomorowa;
  • Ciąża i laktacja.

Instrukcje dotyczące stosowania chlorowodorku papaweryny: metoda i dawkowanie

Roztwór do iniekcji

Sposoby podawania chlorowodorku papaweryny - dożylnie, domięśniowo, podskórnie.

Zalecany schemat dawkowania:

  • domięśniowo, podskórnie: 2–4 razy dziennie, 20–40 mg;
  • dożylnie powoli: 2-4 razy dziennie po 20 mg (po wstępnym rozcieńczeniu w 0,9% roztworze chlorku sodu 10-20 ml).

Maksymalna pojedyncza dawka dla dzieci 6-12 miesięcy - 1 mg, 1-12 lat - 0,2 mg / kg.

Czopki

Chlorowodorek papaweryny podaje się doodbytniczo.

Zalecany sposób dawkowania: 2-3 razy dziennie, 20-40 mg.

Pigułki

Chlorowodorek papaweryny przyjmuje się doustnie.

Zalecany schemat dawkowania:

  • młodzież powyżej 14 lat i dorośli: 3-4 razy dziennie po 40-60 mg; maksymalna pojedyncza dawka wynosi 200 mg, dzienna dawka to 600 mg;
  • dzieci w wieku 10-14 lat: 3-4 razy dziennie, 20 mg.

Skutki uboczne

  • układ krwiotwórczy: eozynofilia;
  • układ pokarmowy: zaparcia;
  • układ sercowo-naczyniowy: obniżanie ciśnienia tętniczego, blok przedsionkowo-komorowy, przedwczesne pobudzenia komorowe;
  • centralny układ nerwowy: senność;
  • wątroba: zwiększona aktywność aminotransferaz wątrobowych;
  • reakcje alergiczne: wysypka skórna, świąd, pokrzywka.

Przedawkować

Główne objawy: obniżone ciśnienie krwi, senność, osłabienie, podwójne widzenie.

W przypadku przedawkowania przeprowadza się leczenie objawowe (w celu utrzymania ciśnienia tętniczego).

Specjalne instrukcje

Podczas palenia zmniejsza się rozszerzające naczynia krwionośne działanie chlorowodorku papaweryny.

Należy wykluczyć przyjmowanie etanolu podczas leczenia.

Roztwór do wstrzyknięć dożylnych należy wstrzykiwać powoli, pod nadzorem lekarza.

Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i złożone mechanizmy

Pacjenci powinni brać pod uwagę możliwość wystąpienia senności podczas prowadzenia pojazdów..

Stosowanie w ciąży i laktacji

Nie określono bezpieczeństwa stosowania chlorowodorku papaweryny w czasie ciąży i karmienia piersią..

Wykorzystanie w dzieciństwie

Lek nie jest przepisywany:

  • roztwór do wstrzykiwań: do 6 miesięcy;
  • tabletki: do 10 lat;
  • czopki: do 18 lat.

Z zaburzeniami czynności nerek

Należy zachować ostrożność podczas leczenia pacjentów z przewlekłą niewydolnością nerek.

Za naruszenia funkcji wątroby

W przypadku ciężkiej niewydolności wątroby nie stosuje się chlorowodorku papaweryny.

Stosować u osób starszych

Ze względu na ryzyko wystąpienia hipertermii, starszym pacjentom nie przepisuje się chlorowodorku papaweryny.

Interakcje lekowe

  • metylodopa: zmniejszenie hipotensyjnego działania metylodopy;
  • lewodopa: zmniejszenie przeciw parkinsonizmowi działania lewodopy;
  • trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne, prokainamid, rezerpina, chinidyna: zwiększone hipotensyjne działanie papaweryny;
  • barbiturany: zwiększone przeciwskurczowe działanie papaweryny.

Analogi

Analogami chlorowodorku papaweryny są: Papaweryna, chlorowodorek papaweryny MS.

Warunki przechowywania

Przechowywać w miejscu chronionym przed światłem i wilgocią w temperaturze do 15/25 ° C (czopki / roztwór do wstrzykiwań i tabletki). Trzymać poza zasięgiem dzieci.

  • roztwór, czopki - 2 lata;
  • tabletki - 5 lat.

Warunki wydawania aptek

  • rozwiązanie - na receptę;
  • czopki, tabletki - bez recepty.

Recenzje chlorowodorku papaweryny

Według opinii chlorowodorek papaweryny jest lekiem bezpiecznym, niedrogim i skutecznym. Czopki stosuje się do objawowego leczenia zachowawczego hemoroidów, ułatwiając w ten sposób wypróżnianie, częściowo łagodząc ból i krwawienie z rozszerzonych hemoroidów.

Czopki są również szeroko stosowane przez kobiety w ciąży ze zwiększonym napięciem macicy. Należy pamiętać, że bezpieczeństwo leku w tej grupie pacjentów nie było badane. Spośród niedociągnięć najczęściej wskazują one na spadek ciśnienia krwi..

Cena za chlorowodorek papaweryny w aptekach

Przybliżona cena chlorowodorku papaweryny wynosi:

  • tabletki (20 szt. w opakowaniu) - 27 rubli;
  • czopki (10 w opakowaniu) - 21–39 rubli;
  • roztwór do wstrzykiwań (10 ampułek po 2 ml) - 14–48 rubli.

Chlorowodorek papaweryny: ceny w aptekach internetowych

Chlorowodorek papaweryny 20 mg czopki doodbytnicze 10 szt.

Chlorowodorek papaweryny 0,04 g tabletki 20 szt.

Chlorowodorek papaweryny 2% roztwór do wstrzykiwań 2 ml 10 szt.

Chlorowodorek papaweryny 2% roztwór do wstrzykiwań 2 ml 10 szt.

Chlorowodorek papaweryny 20 mg czopki doodbytnicze 10 szt.

Edukacja: Państwowy Uniwersytet Medyczny w Rostowie, specjalność „medycyna ogólna”.

Informacje o leku są uogólnione, podane wyłącznie w celach informacyjnych i nie zastępują oficjalnych instrukcji. Samoleczenie jest niebezpieczne dla zdrowia!

Najwyższą temperaturę ciała odnotowano u Willie Jones (USA), który został przyjęty do szpitala z temperaturą 46,5 ° C..

Lek przeciwdepresyjny klomipramina wywołuje orgazm u 5% pacjentek.

Przy regularnej wizycie w solarium ryzyko zachorowania na raka skóry wzrasta o 60%.

Osoba wykształcona jest mniej podatna na choroby mózgu. Aktywność intelektualna przyczynia się do tworzenia dodatkowej tkanki, która kompensuje chorobę.

Używamy 72 mięśni, aby wypowiedzieć nawet najkrótsze i najprostsze słowa..

Pierwszy wibrator został wynaleziony w XIX wieku. Pracował na silniku parowym i miał leczyć kobiecą histerię.

Według badań WHO codzienna półgodzinna rozmowa przez telefon komórkowy zwiększa prawdopodobieństwo wystąpienia guza mózgu o 40%.

Według wielu naukowców kompleksy witaminowe są praktycznie bezużyteczne dla ludzi..

Spadnięcie z osła jest bardziej podatne na złamanie karku niż upadek z konia. Po prostu nie próbuj obalać tego stwierdzenia..

Przeciętny człowiek w ciągu swojego życia wytwarza nie mniej niż dwie duże kałuże śliny..

Osoby przyzwyczajone do regularnego śniadania są znacznie mniej narażone na otyłość..

Nawet jeśli serce człowieka nie bije, może on jeszcze długo żyć, co pokazał nam norweski rybak Jan Revsdal. Jego "silnik" zatrzymał się na 4 godziny po tym, jak rybak zgubił się i zasnął na śniegu.

Dentyści pojawili się stosunkowo niedawno. Jeszcze w XIX wieku wyrywanie zepsutych zębów należało do obowiązków zwykłego fryzjera..

Według badań kobiety, które piją kilka szklanek piwa lub wina tygodniowo, mają zwiększone ryzyko zachorowania na raka piersi..

Gdyby wątroba przestała działać, śmierć nastąpiłaby w ciągu 24 godzin.

Ta wiosna testuje nasze nerwy i odporność na siłę! Czynników, które powodują stres, jest obecnie mnóstwo, a stres z kolei bardzo ulega erozji.