Diuretyki: lista leków, działanie

Diuretyki (diuretyki) to leki zwiększające tworzenie i wydalanie moczu z organizmu. Ich powołanie jest wymagane u pacjentów z zespołem obrzęku z powodu chorób serca, nerek lub wątroby, a także w przypadku stanów ostrych wymagających natychmiastowego zmniejszenia objętości płynu w organizmie..

Mechanizm akcji

Wszystkie diuretyki, pomimo pojedynczego działania moczopędnego, różnią się mechanizmem jego działania. Działanie tych leków koncentruje się w nabłonku, który tworzy kanaliki nerkowe, w których wytwarzany jest mocz. Ponadto niektóre diuretyki wpływają na aktywność niektórych hormonów i enzymów biorących udział w regulacji czynności nerek. Krótko mówiąc, mechanizmy, dzięki którym diuretyki realizują swój cel, zostały zbadane ze wszystkich stron i stanowią podstawę ich klasyfikacji..

Klasa diuretykówMechanizm
TiazydDziałanie w dolnej części kanalików nerkowych. Zapobiegają ponownemu wchłanianiu kationów sodu, anionów chloru i cząsteczek wody do krwi, zwiększając objętość wydalanego moczu. Dodatkowo zwiększają wydalanie kationów potasu i magnezu, opóźniają kationy wapnia.
Podobne do tiazyduDziałanie w dolnej części kanalików nerkowych. Działanie jest podobne do diuretyków tiazydowych. Dodatkowo zmniejszają opór ściany naczyniowej naczyń włosowatych na skutek zmniejszenia zawartości sodu we krwi oraz wrażliwości naczyń na działanie angiotensyny II. Indapamid jest lekiem moczopędnym, który rozszerza naczynia krwionośne i zwiększa stężenie prostacykliny.
LoopbackAkcja we wznoszącej się części pętli Henle. Zapobiega powrotowi jonów sodu i cząsteczek wody do krwi. Zwiększa wydzielanie jonów wapnia, potasu, magnezu, wodorowęglanu do światła kanalików nerkowych.
Antagoniści aldosteronu (oszczędzający potas)Działanie w dolnej części kanalików nerkowych. Działają odwrotnie niż aldosteron: zwiększają wydalanie kationów sodu, anionów chloru i cząsteczek wody, hamując wydalanie kationów potasu.
Inhibitory anhydrazy węglanowejDziałanie w górnej części kanalików nerkowych. Hamują aktywność nerkowej anhydrazy węglanowej, enzymu odpowiedzialnego za reakcję chemiczną powstawania jonów wodorowęglanowych. Zmniejsza się przepływ zwrotny z moczu kationów wodorowęglanu, sodu i potasu, cząsteczek wody.
OsmotycznyPodnosząc poziom ciśnienia osmotycznego osocza krwi, zapewnia przejście płynu do krwiobiegu (zwiększenie objętości krążącej krwi). Zwiększa również ciśnienie osmotyczne w kanalikach nerkowych, co prowadzi do zatrzymywania wody, jonów sodu i chloru w moczu bez wpływu na wydalanie potasu.

Klasyfikacja diuretyków

Zasada klasyfikacji diuretyków obejmuje mechanizm ich działania, a także siłę działania moczopędnego. Niektóre diuretyki są najbardziej odpowiednie dla pacjentów z nadciśnieniem i niewydolnością serca, inne w przypadku obrzęku spowodowanego niewydolnością wątroby lub nerek.

1. Tiazyd

Diuretyki tiazydowe mają głównie wystarczające działanie przeciwnadciśnieniowe. Dzięki umiarkowanemu działaniu moczopędnemu stanowią główną klasę diuretyków w leczeniu nadciśnienia (często w połączeniu z inhibitorami ACE, blokerami receptora angiotensyny). Wtórne wskazania do ich powołania obejmują również:

  • obrzęk na tle niewydolności serca lub nerek, otyłość;
  • jaskra;
  • moczówka prosta.

Wraz ze wzrostem dawek działanie tych leków moczopędnych nie wzrasta, a ryzyko działań niepożądanych (zaburzenia równowagi elektrolitowej, zaburzenia rytmu serca, żółtaczka, zawroty głowy itp.) Wzrasta. W dużych dawkach diuretyki tiazydowe negatywnie wpływają na metabolizm węglowodanów i tłuszczów, zwiększając stężenie glukozy, cholesterolu całkowitego i mocznika we krwi. Nie powinien być przepisywany na:

  • ciężka dysfunkcja wątroby i nerek;
  • niekontrolowana cukrzyca, dna;
  • alergie na sulfonamidy.

Hydrochlorotiazyd

Cechy: efekt pojawia się po 2 godzinach, utrzymuje się 12 godzin; niewskazany dla kobiet w ciąży (I trymestr) i karmiących

100-140

Cyklopentiazyd

Cechy: efekt pojawia się w ciągu 2-4 godzin, utrzymuje się 12 godzin; niewskazany dla kobiet w ciąży (I trymestr) i karmiących

60-110

SubstancjaNazwa handlowa, cena (rub.)Sposób stosowania
Tabletki (25, 100 mg): przyjmowany doustnie 25-50 mg; średnia dawka dziennie - 25-100 mg.
Aby złagodzić obrzęki, należy rano przyjmować doustnie 500 mcg, w przypadku potrzeby klinicznej można zwiększyć dawkę do 1,0-1,5 mg. Do kontroli ciśnienia krwi - 500 mcg doustnie każdego ranka.

2. Podobne do tiazydów

Są również głównymi lekami moczopędnymi w skojarzonej terapii nadciśnienia. Pod względem właściwości i listy przeciwwskazań zbliżone są do diuretyków tiazydowych.

Indapamid

Cechy: nie zalecane dla kobiet w okresie laktacji, z ostrożnością dla kobiet w ciąży

100-130

320-380

340-390

20-40

Chlorthalidon

Cechy: efekt pojawia się w ciągu 2-4 godzin, utrzymuje się 2-2,5 dnia; przeciwwskazane u kobiet w okresie laktacji, z zachowaniem ostrożności dla kobiet w ciąży

25-150

SubstancjaNazwa handlowa, cena (rub.)Sposób podawania (tabletki, dzienna dawka)
Kapsułki (2,5 mg): Weź 2,5 mg rano; połknąć kapsułkę w całości.
Tabletki (1,5 mg): Przyjmować 1,5 mg rano; połknąć tabletkę w całości.
Tabletki (2,5 mg): Weź 2,5 mg rano; połknąć tabletkę w całości.
Kapsułki (2,5 mg): Weź 2,5 mg rano; połknąć kapsułkę w całości.
Tabletki (50 mg): Aby złagodzić obrzęk, należy przyjmować doustnie 50 mg x 2 razy dziennie rano (2 tabletki) co drugi dzień; na kontrolę ciśnienia krwi 1 tabletka 3 razy w tygodniu.

3. Loopback

Leki należące do klasy diuretyków pętlowych różnią się wyraźnym i bezpośrednio zależnym od dawki działaniem. Wraz ze wzrostem dawki furosemidu lub torasemidu wzrasta również ryzyko działań niepożądanych (spadek ciśnienia krwi, arytmia, zaburzenia wodno-elektrolitowe, niestrawność, zaburzenia świadomości itp.). Diuretyki pętlowe mają neutralny wpływ na metabolizm węglowodanów i tłuszczów.

Furosemid jest najlepszym diuretykiem w stanach ostrych wymagających natychmiastowego zmniejszenia objętości krwi krążącej (obrzęk płuc, dekompensacja przewlekłej niewydolności serca, nerek lub wątroby, oparzenia, zatrucia, rzucawka). Po podaniu dożylnym furosemidu działanie moczopędne rozwija się po 5 minutach i utrzymuje się około 2 godzin, przy podaniu doustnym - po 15-30 minutach do 8 godzin. Przeciwwskazane:

  • alergie, w tym sulfonamidy;
  • ciężka niewydolność wątroby, nerek;
  • ciężki brak równowagi elektrolitowej (zwłaszcza hiperkaliemia);
  • odwodnienie różnego pochodzenia;
  • zatrucie glikozydami nasercowymi.

Torasemid działa jako najbezpieczniejszy środek moczopędny, nie powodując silnego wzrostu stężenia potasu we krwi, jego działanie jest nieco dłuższe. Torasemid jest również w stanie spowolnić procesy restrukturyzacji mięśnia sercowego, co czyni go najlepszym diuretykiem sercowym (razem ze spironolaktonem) w przewlekłej niewydolności serca.

Furosemid

Funkcje: wyklucz dla kobiet w ciąży, kobiet karmiących, dzieci poniżej 3 roku życia (doustnie)

Torasemid

Funkcje: wyklucz dla kobiet w ciąży, kobiet karmiących, dzieci poniżej 18 lat

SubstancjaNazwa handlowaMetoda aplikacji, cena (rub.)
LasixTabletki (40 mg): przyjmowany doustnie na czczo, 20-80 mg; dawkę można powtórzyć nie wcześniej niż 6-8 godzin później. 40-60 rub.
Roztwór do podawania pozajelitowego: podanie dożylne 20-40 mg; powtórzenie dawki jest możliwe nie wcześniej niż 2 godziny później. 80-100 rubli.
FurosemidTabletki (40 mg): przyjmowany doustnie na czczo, 20-80 mg; dawkę można powtórzyć nie wcześniej niż 6-8 godzin później. 20-30 rub.
Roztwór do podawania pozajelitowego: podanie dożylne 20-40 mg; powtórzenie dawki jest możliwe nie wcześniej niż 2 godziny później. 20-30 rub.
TorasemidTabletki (2,5; 5; 10 mg): wewnątrz, 5 mg dziennie rano; w leczeniu nadciśnienia tętniczego należy rozpocząć od 2,5 mg na dobę; w razie potrzeby klinicznej można zwiększyć dawkę do 5 mg na dobę. 240-300 rub.
DiuverTabletki (5, 10 mg): wewnątrz, 5 mg dziennie rano; w leczeniu nadciśnienia tętniczego należy rozpocząć od 2,5 mg na dobę; jeśli jest to klinicznie konieczne, dawkę można zwiększyć do 5 mg na dobę. 360-1100 rub.
Britomar

4. Antagoniści aldosteronu (oszczędzający potas)

Spironolakton i eplerenon to główna grupa diuretyków na obrzęki serca. Działają słabo i łagodnie moczopędnie, poprawiając parametry metabolizmu lipidów i węglowodanów. Oszczędzające potas działanie tej grupy leków moczopędnych pozwala na ich krótkotrwałą terapię hipokaliemii, stwarza jednak przeciwwskazanie dla pacjentów przyjmujących preparaty potasowe.

Należy powstrzymać się od przepisywania antagonistów aldosteronu pacjentom z chorobą Addisona, ciężką niewydolnością nerek. Długotrwałe stosowanie eplerenonu może powodować ginekomastię i impotencję u mężczyzn, zaburzenie równowagi cyklu miesiączkowego i upośledzenie płodności u kobiet.

Spironolakton

Cechy: efekt pojawia się po 2-5 dniach terapii; wykluczyć dla kobiet w ciąży, kobiet karmiących, dzieci poniżej 3 lat

90-310

Eplerenon

Funkcje: wyklucz dla kobiet w ciąży, kobiet karmiących, dzieci poniżej 18 lat

2700-2900

650-700

SubstancjaNazwa handlowa, cena (rub.)Sposób stosowania
Kapsułki (25, 50,100 mg): wewnątrz 0,5-1,0 gr. dzień rano.
Tabletki (25, 50 mg): wewnątrz, 25-50 mg dziennie, niezależnie od spożycia pokarmu.

5. Osmotyczny

Mannitol, jedyny przedstawiciel klasy diuretyków osmotycznych, nie jest obecnie stosowany w praktyce kardiologicznej. Jego podanie dożylne jest wskazane dla pacjentów z:

  • atak jaskry;
  • ostra niewydolność wątroby na tle nienaruszonej czynności nerek;
  • zatrucie (bromki, salicylany, lit).

Lista przeciwwskazań do stosowania diuretyków osmotycznych obejmuje:

  • przewlekłą niewydolność nerek;
  • rodzaje udaru krwotocznego;
  • alergia na lek;
  • poważne odwodnienie;
  • zaburzenia wodno-elektrolitowe.

Cechy: z troską o kobiety w ciąży i karmiące

100-160

115-150

SubstancjaNazwa handlowa, cena (rub.)Sposób stosowania
Roztwór do infuzji: Dożylne powolne lub dożylne kroplówki, 1-1,5 gr. na kg masy ciała; dzienna porcja nie powinna być wyższa niż 140-180 g; w celach profilaktycznych - 0,5 gr. na kg masy ciała.

6. Inhibitory anhydrazy węglanowej

Stosowanie diuretyków z tej klasy skierowane jest głównie do pacjentów cierpiących na jaskrę i zespół obrzęku związany z niewydolnością serca. To jedne z najbezpieczniejszych diuretyków dostępnych obecnie na rynku. Jednocześnie krople z dorzolamidem są przeznaczone do łagodzenia ostrych napadów jaskry, ale nie do długotrwałego leczenia jaskry. Lista przeciwwskazań jest podobna jak w przypadku antagonistów aldosteronu..

Acetazolamid

Cechy: efekt pojawia się po 2 godzinach, utrzymuje się 12 godzin; nie zalecane dla kobiet w ciąży i karmiących

240-300

Właściwości: nie zalecane dla kobiet w ciąży i karmiących

400-440

700-1300

SubstancjaNazwa handlowa, cena (rub.)Sposób stosowania
Tabletki (250 mg): w środku 1 tabletka x 1 raz dziennie rano co drugi dzień lub dwa kolejne dni z dalszą jednodniową przerwą; w przypadku ostrego napadu jaskry doustnie 1 tabletkę 4 razy dziennie.
Krople do oczu: wkraplać 1 kroplę do oczu trzy razy dziennie; bez dotykania końcówką butelki do oczu lub spojówki.

Diuretyki pochodzenia roślinnego

Substancje chemiczne w niektórych roślinach mogą również prowadzić do usuwania nadmiaru płynów z organizmu. Najczęściej są to flawonoidy, glikozydy, alkaloidy, kwas krzemowy. Ziołowe leki moczopędne, które można stosować w domu, obejmują:

  1. Skrzyp polny. 1-2 gramy ziela skrzypu zalać wrzątkiem, zaparzyć. Przyjmuj doustnie 3-4 razy dziennie.
  2. Borówka brusznica. Sposób przygotowania wywaru z liści jest podobny do przepisu ze skrzypu.
  3. Sok z brzozy. Zaleca się wypijać 1 szklankę trzy razy dziennie.

Ziołowe leki moczopędne można również znaleźć w preparatach farmaceutycznych (zobacz pełną listę wszystkich ziołowych leków moczopędnych):

70-120

Kolekcja: bulion weź do środka 3 razy dziennie; kurs 2-4 tygodnie.

100-130

Kolekcja diuretyków nr 2

70-110

SubstancjaNazwa handlowa, cena (rub.)Sposób stosowania
Mącznica lekarska + Nagietek + Koper + Eleuterokok + Mięta Pieprzowa
Borówka brusznica + ziele dziurawca + sznurek + owoce dzikiej różyKolekcja: bulion weź do środka 3-4 razy dziennie.
Mącznica lekarska + korzeń lukrecji + jałowiecKolekcja: przyjmować doustnie 60-70 ml x 3 razy dziennie; kurs 2-4 tygodnie.

Utrata wagi dzięki lekom moczopędnym

W tej chwili wielu pacjentów z nadwagą próbuje stosować leki moczopędne w celu utraty wagi. Najczęściej są to diuretyki pętlowe, które charakteryzują się najbardziej wyraźnym działaniem moczopędnym. Jednak ta praktyka jest zasadniczo błędna..

Używając leku moczopędnego, osoba z otyłością w takim czy innym stopniu usuwa z organizmu tylko płyny i niektóre niezbędne elektrolity. W tym przypadku masa tkanki tłuszczowej nie maleje. Jeśli ubytki płynów zostaną uzupełnione, całkowita waga nieuchronnie powróci..

Jednocześnie istnieje ryzyko wystąpienia działań niepożądanych spowodowanych brakiem równowagi elektrolitowej. Dlatego odchudzanie powinno obejmować odpowiednią dietę, odrzucenie szkodliwych intoksykacji (palenie, napoje alkoholowe, narkotyki) oraz odpowiednią aktywność fizyczną.

Diuretyki to poważne leki na receptę. Tylko wykwalifikowany specjalista może wyjaśnić, czym są diuretyki i jaki diuretyk należy zastosować w danej sytuacji klinicznej..

Diuretyki pętlowe

Kwas etakrynowy (uregit); budowa chemiczna kwas 2,3-dichloro-4- (2-metyleno-1-oksobutylo) -fenoksyoctowy.

Farmakokinetyka. Dobrze wchłaniany w jelitach. We krwi wiąże się z białkami. Efekt występuje w ciągu 20-40 minut, maksymalny - po 1-2 godzinach, utrzymuje się 4-8 godzin. Po podaniu dożylnym efekt występuje w ciągu 5-15 minut, maksymalny - po 15-30 minutach i utrzymuje się 2-3 godziny. Metabolizowany w wątrobie... Wydalany jest głównie przez nerki, około 30% z żółcią, 20% - w postaci niezmienionej, około 40% w postaci metabolitów. Lek dostaje się do moczu w wyniku filtracji w kłębuszkach i wydzielania w kanalikach proksymalnych. Okres półtrwania 0,5-1 godziny.

Farmakodynamika. Kwas etakrynowy ma silne działanie moczopędne, działa na poziomie błon podstawnych komórek nabłonka kanalików, głównie w wstępującej części pętli Henle. Lek blokuje aktywność enzymów biorących udział w tworzeniu energii niezbędnej do pracy pomp, zwłaszcza tej, która zapewnia reabsorpcję Na + i SG na błonie podstawnej. Kwas etakrynowy zmniejsza wrażliwość nerek na wazopresynę. Przy dłuższym stosowaniu może obniżać ciśnienie krwi. Zwiększa wydalanie z organizmu chlorków, bromków, jodków, o czym należy pamiętać w przypadku zatrucia tymi substancjami.

Wskazania do stosowania: nadciśnienie tętnicze, obrzęk płuc, obrzęk mózgu, ostre zatrucia, marskość wątroby z objawami nadciśnienia wrotnego, przewlekła i ostra niewydolność nerek.

Efekty uboczne: Przy długotrwałym stosowaniu możliwa jest hipokaliemia, hipomagnezemia z powodu zwiększonego uwalniania K +, Mg2 +, a także zasadowica hipochloremiczna, hiperurykemia (zmniejszenie wydzielania kwasu moczowego), odwracalna hiperglikemia ototoksyczna. Możliwe objawy dyspeptyczne, ból przełyku i okrężnicy (wynik drażniącego działania leku). Po podaniu dożylnym może wystąpić ból wzdłuż żyły i może rozwinąć się zapalenie żył. Dlatego lek należy rozcieńczyć w izotonicznym roztworze chlorku sodu i powoli wstrzyknąć do żyły.

Furosemid (lasix, furantril, durafirid, fumarenide, furo-purne, furo-raciopharm, furorese, furosemid-raciopharm, fusid, hydro-rapid, yena-fusid, edemaze, cigazalur, durafusid-and furosem.) budowa chemiczna Kwas 4-chloro-N- (2-furylometylo) -5-sulfamoiloantranilowy. Podobnie jak inne leki z tej grupy, furosemid zawiera w swojej cząsteczce grupę sulfonamidową.

Farmakokinetyka. Lek jest w 50-75% ponownie wchłaniany w jelicie. Po podaniu doustnym efekt występuje w ciągu 30-60 minut, maksymalny - po 1-2 godzinach i utrzymuje się - 6-8 godzin.Po podaniu dożylnym efekt występuje w ciągu 5-10 minut, maksymalny - po 20-60 minutach, utrzymuje się - 2-4 h. Szybkie i silne działanie leku umożliwia stosowanie go w terapii doraźnej. Okres półtrwania 30-60 min.

Metabolizowany w wątrobie. Wydalany przez nerki w wyniku przesączania kłębuszkowego i wydzielania. W przypadku niewydolności nerek okres półtrwania w fazie eliminacji jest znacznie wydłużony (8-15 godzin).

Farmakodynamika. Furosemid ma wszechstronny wpływ na komórki kanalików nerkowych. Zmniejsza aktywność enzymów (heksokinazy, dehydrogenazy jabłczanowej i bursztynianowej, Na +, K + -ATPazy), przez co zaopatrzenie pompy sodowej w energię staje się niewystarczające. Lek hamuje czynną reabsorpcję chloru i sodu w grubym odcinku wstępującej części pętli Henle. Lek zwiększa odwrotną przepuszczalność błony podstawnej komórek kanalików do Na +. Prowadzi to do wzrostu pasywnego przepływu Na + z płynu zewnątrzkomórkowego, wzrostu wewnątrzkomórkowej puli Na +, co zmniejsza przepływ sodu ze światła kanalików. Lek zwiększa uwalnianie potasu, wapnia, wodorowęglanów, fosforanów, poprawia przepływ krwi przez nerki. Furosemid zwiększa poziom prostaglandyn i kinin, co poprawia hemodynamikę nerek i nasila działanie natriuretyczne. Lek zatrzymuje kwas moczowy w organizmie. Spadek ciśnienia krwi jest związany z natriurezą i zmniejszeniem wrażliwości ściany naczynia na katecholaminy.

Wskazania do stosowania. Ze względu na silne działanie natriuretyczne, furosemid jest często stosowany w leczeniu odwodnienia obrzęku mózgu i płuc, a także do wymuszonej diurezy w przypadku zatrucia i zatrucia. Lek obniża ciśnienie krwi, dlatego stosuje się go w nadciśnieniu w połączeniu z lekami przeciwnadciśnieniowymi.

Skutki uboczne: przy przepisywaniu dużych dawek objętość krążącej krwi może gwałtownie spaść, co jest dość niebezpieczne. Przy długotrwałym stosowaniu może wystąpić hipokaliemia, hipochloremia, zasadowica metaboliczna. W wyniku zmniejszenia wydalania kwasu moczowego dna może się pogorszyć. Po dożylnym podaniu dużych dawek możliwe jest działanie ototoksyczne, zwłaszcza w niewydolności nerek i skojarzone stosowanie z antybiotykami o działaniu ototoksycznym (aminoglikozydy, cefalosporyny), chociaż ototoksyczność leku jest mniej wyraźna niż kwasu etakrynowego. Obserwuje się hiperlipidemię, hiperglikemię.

Bufenox (bumetonid); budowa chemiczna kwasu 3-butyloamino-4-fenoksy-5-sulfamoilobenzoesowego. Struktura chemiczna jest zbliżona do furosemidu.

Farmakokinetyka. Jest szybko i prawie całkowicie wchłaniany w jelitach. Efekt pojawia się w ciągu 20-40 minut, maksymalnie po 1-1,5 godziny i utrzymuje się przez 4-6 godzin.Po podaniu wewnętrznym efekt występuje w ciągu 2-5 minut, maksymalnie po 10-20 minutach i utrzymuje się 1-3 godziny, Wydalane przez nerki w niezmienionej postaci..

Farmakodynamika. W działaniu przypomina furosemid. Główna różnica polega na tym, że działanie leku zaczyna się szybciej, jest silniejsze, ale krótkotrwałe. Według niektórych autorów jest 20-50 razy bardziej aktywny niż furosemid. W mniejszym stopniu niż furosemid zwiększa nerkowe wydalanie potasu, ponieważ w mniejszym stopniu blokuje anhydrazę węglanową.

Wskazania do stosowania: skutki uboczne, podobne do furosemidu.

Torasemid (trygrim, trifas, diuver); struktura chemiczna 1 - [4- (3-metylofenylo) aminopirydyn-3-ylo] sulfonylo-3-propan-2-ylomocznik.

Farmakokinetyka. Po podaniu doustnym torasemid jest szybko i prawie całkowicie wchłaniany w przewodzie pokarmowym. Maksymalne stężenie torasemidu w osoczu obserwuje się 1-2 godziny po spożyciu po posiłkach. Biodostępność wynosi około 80% z niewielkimi indywidualnymi wahaniami. Komunikacja z białkami osocza wynosi ponad 99%. Pozorna objętość dystrybucji wynosi 16 litrów. Jest metabolizowany w wątrobie przez układ cytochromu P-450 z utworzeniem trzech metabolitów (M,, M3 i M5). Okres półtrwania torasemidu i jego metabolitów u zdrowych ochotników wynosi 3-4 godziny. Średnio około 83% podanej dawki jest wydalane przez kanaliki nerkowe: w postaci niezmienionej (24%) iw postaci głównie nieaktywnych metabolitów (M, - 12%, M3 - 3 %, M5 - 41%). W niewydolności nerek okres półtrwania torasemidu nie zmienia się. Farmakodynamika, wskazania i działania niepożądane są podobne do furosemidu, chociaż istnieją wskazania na mniejsze wydalanie potasu.

Diuretyki pętlowe

Właściwości chemiczne

Mechanizm akcji

Farmakokinetyka

Wskazania do stosowania

Skutki uboczne, przeciwwskazania i interakcje lekowe

  • aminoglikozydy (ze względu na synergizm wzrasta ototoksyczność);
  • antykoagulanty (zwiększa aktywność przeciwzakrzepową);
  • glikozydy nasercowe (zwiększa się ryzyko zatrucia glikozydami);
  • lit (zwiększa się jego stężenie w surowicy);
  • propranolol (zwiększa się jego stężenie w surowicy);
  • pochodne sulfonylomocznika (rozwija się hiperglikemia);
  • cisplatyna (zwiększa ryzyko ototoksyczności);
  • NLPZ (zmniejsza się działanie moczopędne, a przy dużych dawkach salicylanów zwiększa się ryzyko przedawkowania);
  • probenicyd (zmniejsza działanie moczopędne);
  • diuretyki tiazydowe (dzięki synergizmowi działanie moczopędne jest wzmocnione, co prowadzi do obfitej diurezy);
  • amfoterycyna B (zwiększa się ryzyko nefrotoksyczności i zaburzeń elektrolitowych).

Istnieją następujące rodzaje interakcji lekowych.

Ogólne zasady przepisywania leków osobom starszym nie różnią się od tych dla innych grup wiekowych, jednak zwykle wymagane jest stosowanie leku w mniejszych dawkach.

Leki wazopresyjne stają się lekami z wyboru w sytuacjach, gdy próby zwiększenia objętości wyrzutowej poprzez zastosowanie leków o dodatnim działaniu inotropowym i korekcji objętości płynów nie prowadzą do utrzymania odpowiedniej perfuzji narządowej. Z reguły w przypadku nandu stosuje się leki wazopresyjne.

Fibrynolityki (aktywatory plazminogenu) różnią się mechanizmami i selektywnością (selektywnością) działania na fibrynę. Poprzez mechanizm działania izolowane są pośrednie aktywatory plazminogenu (streptokinaza) i fibrynolityki, które działają bezpośrednio na plazminogen.

Blokery receptorów β-adrenergicznych lub blokery β-adrenergiczne to grupa leków, które mogą odwracalnie blokować receptory β-adrenergiczne. Są stosowane w praktyce klinicznej od wczesnych lat sześćdziesiątych XX wieku w leczeniu choroby wieńcowej i zaburzeń rytmu serca; później zaczęli używać do leczenia nadciśnienia i w.

Bada mechanizm działania leków, ich skutki biochemiczne i fizjologiczne. Jego zadaniem jest opisywanie i.

Indywidualna nietolerancja (alergia, nadwrażliwość), kardiomiopatia przerostowa ze zwężeniem drogi odpływu, niedociśnienie tętnicze, ostry zawał mięśnia sercowego obejmujący trzustkę, ciężki tachykardia lub bradykardia w ostrym zawale mięśnia sercowego, nierozwiązana hipowolemia, niedawne przyjęcie inhibitorów fosfodiesterazy 5.

Diuretyki pętlowe

Diuretyki pętlowe to leki moczopędne, których głównym efektem jest pętla Henle. Diuretyki pętlowe są znacznie skuteczniejsze niż diuretyki tiazydowe. Szybko oczyszczają organizm z soli i wody, ale bardzo powoli obniżają ciśnienie krwi.

Działanie na ciele

Stosowanie diuretyków pętlowych ma na celu zachowanie właściwości filtracyjnych nerek, umożliwiając usuwanie soli i zbędnych płynów z organizmu. Zaletą tych leków jest to, że gdy są stosowane w leczeniu nadciśnienia tętniczego, poziom cholesterolu we krwi nie wzrasta, a rozwój cukrzycy nie jest stymulowany (nieodłączna cecha diuretyków tiazydowych).

Ale jest też strona negatywna, długotrwałe stosowanie tych środków prowadzi do zmniejszenia ilości obecnych w organizmie sodu, magnezu i wapnia.

Wskazania

Wskazania do stosowania prezentowanych leków to:

  • obrzęk wynikający ze zwiększonego sodu w organizmie,
  • podwyższone ciśnienie krwi,
  • choroby serca (CHF - przewlekła niewydolność serca),
  • nadmierne ilości wapnia i potasu we krwi,
  • choroby związane z czynnością nerek.

Przeciwwskazania

Do stosowania przedstawionej grupy leków wyróżnia się szereg przeciwwskazań:

Instrukcje stosowania diuretyków pętlowych zależą bezpośrednio od zastosowanego leku, formy jego uwalniania i indywidualnych cech organizmu ludzkiego.

Obecnie diuretyki pętlowe są dostępne w postaci pigułek i zastrzyków dożylnych. W związku z tym leki te są przyjmowane doustnie lub w postaci zastrzyków..

Do czego są używane

Ze względu na mechanizm działania diuretyki pętlowe są stosowane w następujących celach:

  • zwiększony przepływ krwi przez nerki,
  • poprawa jakości filtracji kłębuszkowej,
  • zmniejszenie reabsorpcji chloru, sodu, magnezu, wapnia,
  • zmniejszenie stresu w sercu,
  • spadek napięcia żylnego,
  • zwiększona objętość moczu.

Lista leków

Lista najskuteczniejszych diuretyków pętlowych obejmuje następujące leki:

Britomar. Ten produkt leczniczy występuje w postaci tabletek, zawiera 5 lub 10 mg substancji czynnej. Stosowanie jest dozwolone w dowolnym dogodnym czasie, niezależnie od spożycia pokarmu. Lek jest przepisywany w przypadku problemów z sercem, w przypadku obrzęku, spowodowanego problemami z funkcjonowaniem nerek, z obrzękiem wywołanym patologiami wątroby (zwykle łączy się z wieloma innymi lekami). Działanie leku jest zauważalne po godzinie i utrzymuje się przez dziesięć godzin.

Furosemid. Dostępne w postaci tabletek i roztworów do wstrzykiwań. Tabletki przyjmuje się rano. Działanie leku w postaci tabletek jest zauważalne po 30 minutach, czas działania wynosi 4 godziny. Roztwór wstrzykuje się do żyły lub w okolice mięśni raz dziennie, efekt widoczny jest po 4 minutach.

Fursemid. Dostępne w postaci tabletek i roztworów do wstrzykiwań. Liczba tabletek stosowanych dziennie zależy od występującej choroby i cech organizmu każdej osoby. Roztwór wstrzykuje się do żyły lub mięśnia pośladkowego. Wyraźny efekt jest zauważalny po 5 minutach i utrzymuje się przez 8 godzin.

Kwas etakrynowy. Dostępny w postaci tabletek (50 mg) i roztworu do wstrzykiwań (50 mg). Lek podaje się raz dziennie. Efekt aplikacji widać już po 30 minutach i utrzymuje się przez 8 godzin.

Możesz również dodać do podanej listy leki, takie jak Torasemid i Pyrethanide..

Zgodność z innymi lekami

Przed rozpoczęciem leczenia prezentowaną grupą leków należy zapoznać się z kompatybilnością diuretyków pętlowych z innymi lekami..

Dzieje się tak, ponieważ połączenie z wieloma innymi lekami może wywołać znaczące negatywne reakcje:

  • w połączeniu z lekami przeciwzapalnymi zmniejsza się skuteczność działania diuretyków pętlowych,
  • połączenie z lekami rozrzedzającymi krew może wywołać krwawienie,
  • połączenie z rośliną leczniczą, taką jak naparstnica, wywołuje rozwój patologii rytmu serca,
  • połączenie z litem wywołuje wymioty i biegunkę,
  • podczas interakcji z lekiem Probenecid obserwuje się reakcję podobną do połączenia z lekami przeciwzapalnymi,
  • w połączeniu z Anaprilinem tętno zwalnia,
  • łączenie z lekami przeciwcukrzycowymi powoduje obniżenie poziomu cukru we krwi.

Dlatego jeśli pacjent stosował diuretyki pętlowe i został mu również przepisany któryś z prezentowanych leków, to nie ma potrzeby forsowania zdarzeń i biegania do apteki. Konieczne jest skontaktowanie się ze specjalistą medycznym, jest on zobowiązany do przepisania podobnego środka, który nie spowoduje negatywnych reakcji.

Skutki uboczne

Leki moczopędne pętlowe mogą powodować szereg skutków ubocznych:

  • nadciśnienie tętnicze,
  • zmniejszenie ilości wody w organizmie,
  • niedobór sodu, magnezu, potasu, wapnia, chloru,
  • zwiększenie ilości kwasu moczowego w osoczu krwi,
  • zahamowanie produkcji insuliny,
  • uzależnienie nerek (przy długotrwałym stosowaniu jakiegokolwiek leku z przedstawionej klasyfikacji nerki mogą się do niego przyzwyczaić, w efekcie ich funkcjonowanie bez leków będzie niemożliwe),
  • negatywny wpływ na narząd słuchu, który przy chorobach takich jak zapalenie opon mózgowo-rdzeniowych, zapalenie ucha środkowego i patologia nerek może spowodować całkowitą utratę słuchu.


Można więc podkreślić, że diuretyki pętlowe bardzo silnie oddziałują na organizm człowieka, co zwiększa ryzyko wystąpienia skutków ubocznych (zdarzały się przypadki negatywnego wpływu leków na mózg). Dlatego w przypadku łagodnej choroby lepiej odmówić przyjmowania tych leków..

Diuretyki pętlowe: lista leków, mechanizm działania

Przegląd najlepszych diuretyków pętlowych, mechanizmu działania, wskazań i skutków ubocznych

Zastanów się, jakie diuretyki nazywamy diuretykami pętlowymi, mechanizm ich działania, wskazania i przeciwwskazania do wizyty, skutki uboczne.

Mechanizm akcji

Diuretyki wpływają na pracę nerek, których główną jednostką strukturalną jest nefron, który kontroluje poziom elektrolitów, metabolitów, pH oraz bierze udział w syntezie hormonów steroidowych. Różne grupy leków mają indywidualny mechanizm działania, mają własną strefę wpływu na nerki.

Diuretyki pętlowe to leki działające na poziomie kolana wstępującego pętli nerkowej Henle'a - części nefronu.

Sam nefron składa się z ciała Malpighian, które filtruje mocz, systemu rurowego odpowiedzialnego za reabsorpcję. Pętla Henle łączy kanaliki proksymalne i dystalne. Główną funkcją takiego zespolenia jest reabsorpcja wody, jony w zamian za mocznik w przeciwprądzie przez rdzeń nerki.

Leki w nim zawarte z jednej strony oddziałują na symporter Na-K-2Cl (transporter), hamując go na powierzchni nefronów, a zatem blokując reabsorpcję sodu, korygując równowagę wodno-elektrolitową. Z drugiej strony stymulują syntezę substancji biologicznie czynnych prostaglandyn - sprawców stanów zapalnych o charakterze lipidowym, jednocześnie rozszerzając tętnice nerkowe dzięki ich działaniu.

Rezultatem jest silny, gruby efekt moczopędny. Podobnie działają tiazydy, ale już na poziomie dystalnych kanalików nefronowych.

Diuretyki w pętli Henle konkurują z kwasem moczowym, zatrzymując go w osoczu krwi, powodując hiperkurykemię, upośledzony metabolizm puryn (dna). Leki jednocześnie usuwają potas i sód z organizmu, co stwarza ryzyko drgawek, niewydolności serca, dlatego ich stosowanie uważane jest za niebezpieczne.

Leki nie mają bezpośredniego związku między dawką a skutecznością; można wypić jedną lub 10 tabletek - wynik jest jeden. Jednak niekontrolowane przyjmowanie diuretyków pętlowych powoduje przedawkowanie, co prowadzi do poważnych powikłań..

Jednoczesne powołanie NLPZ i diuretyków znacznie zmniejsza skuteczność tych ostatnich.

Wskazania i przeciwwskazania do wizyty

Diuretyki pętlowe są przepisywane w celu złagodzenia bólu (obrzęku) różnego pochodzenia, w leczeniu nadciśnienia tętniczego, zastoinowego układu sercowo-naczyniowego, niewydolności nerek. Za pomocą leków koryguje się ostre i przewlekłe stany, którym towarzyszy ciężki obrzęk, takie jak:

  • marskość wątroby;
  • niewydolność serca o różnym nasileniu;
  • zespół nerczycowy, ostra niewydolność nerek, przewlekła niewydolność nerek, bezmocz;
  • hiperkalcemia;
  • ostre zatrucie o różnej etiologii;
  • obrzęk płuc, mózgu;
  • przełom nadciśnieniowy, stan przedrzucawkowy.

Utrata potasu jest kompensowana przez równoległe podawanie leków moczopędnych oszczędzających potas.

Przeciwwskazania do przepisywania leków to:

  • krytyczna nierównowaga elektrolitów;
  • ciąża, laktacja;
  • wiek do trzech lat;
  • indywidualna nietolerancja;
  • polialergia;
  • końcowa faza niewydolności nerek, niewydolność wątroby, niewyrównane kłębuszkowe zapalenie nerek, cukrzyca;
  • wady serca, zarówno wrodzone, jak i nabyte.

Diuretyki nigdy nie są stosowane jako środek do odchudzania: usuwają nadmiar płynów, ale nie zapewniają ponownego wchłaniania soli, więc już pierwsza szklanka wody przywraca status quo. Jako efekt uboczny często diagnozuje się zatrucie, dystrofię mięśnia sercowego, nefrony, a nawet śmierć.

10 najczęściej przepisywanych diuretyków pętlowych

Diuretyki pętlowe - szybko wchłaniane, częściowo wchłaniane (do 60%), wydalane w postaci metabolitów po rozkładzie biochemicznym w wątrobie, nerkach, wykazują prawie natychmiastowe (w zależności od drogi podania), ale krótkotrwałe działanie.

Produkowane są zarówno produkty oryginalne, jak i analogi. Lista TOP 10 leków przedstawia się następująco:

Bumetanid

Nazwa lekuFarmakologia
Tabletki lub roztwór do wstrzykiwań, usuwa pierwiastki śladowe, hamuje ponowne wchłanianie chloru, sodu, zatrzymuje kwas moczowy, powodując silne działanie moczopędne, toksyczne niszczenie nefronów, ryzyko dny moczanowej

Kwas etakrynowy

Tabletki działając w kolanie wstępującym i opadającym pętli Henle rozszerzają naczynia nerek, działają umiarkowanie hipotensyjnie, korygują usuwanie pierwiastków śladowych, usuwają pasty

Torasemid

Tabletki zdolne do wiązania kotransporterów potasu, chloru, sodu w błonach pętli Henle, co powoduje szybkie działanie moczopędne, są przepisywane w przypadku niewydolności nerek, wątroby

Furosemid

Tabletki, zastrzyki o szybkim, silnym, ale krótkotrwałym działaniu (dawka ma znaczenie) - pomoc w nagłych wypadkach, nieznacznie zwiększa filtrację kłębuszkową, dlatego jest preferowana przy niewydolności nerek

Edecrin - głównym składnikiem aktywnym jest kwas etakrynowy

Tabletki, zastrzyki o działaniu hipotensyjnym, moczopędnym stosuje się w leczeniu niewydolności serca, nadciśnienia

Britomar - podstawa torasemiduDługo działający diuretyk pętlowy w tabletkach, stosowany w leczeniu zespołu obrzęku różnego pochodzenia

Bufenoks (bumetanid)

Tabletki moczopędne, które są stosowane w łagodzeniu obrzęku płuc, zastoinowej niewydolności serca, upośledzonej czynności nerek, wątroby

Diuver (torasemid)

Tabletki o opóźnionym uwalnianiu, maksymalny efekt opróżnienia pęcherza - kilka godzin po spożyciu, są stosowane w celu złagodzenia zespołu obrzęku o różnej etiologii

Lasix (furosemid)

Tabletki lub roztwór do wstrzykiwań, które mają działanie moczopędne, obniżają ciśnienie krwi, są stosowane w złożonej terapii patologii sercowo-naczyniowej

UregitKompletny analog kwasu etakrynowego, gwarantujący usunięcie nadmiaru płynu

Preparaty syntetyzowane na bazie kwasu etakrynowego torasemid są stosowane zarówno w UE, jak i Federacji Rosyjskiej.

Zgodność, sposób aplikacji

Ponieważ diuretyki są lekami alergizującymi, często powodują indywidualną nietolerancję, szczególnie ważna jest ich kompatybilność i wymienność. Diuretyki pętlowe należy przyjmować tylko po konsultacji z lekarzem, ponieważ niektóre połączenia są niepożądane lub po prostu niebezpieczne. Na przykład jednoczesny odbiór z:

  • antybiotyki z serii aminoglikozydów (gentamycyna, kanamycyna, streptomycyna, amikacyna, neomycyna) zwiększają ryzyko wystąpienia ciężkiej ototoksycznej (nieodwracalnej) głuchoty;
  • połączenie z działającymi bezpośrednio antykoagulantami (hepatrombina, heparyna, Clexan, Fragmin, Girugen) lub działającymi pośrednio (fenilina, neodikumaryna, warfaryna) wywołują krwawienie;
  • jednoczesne podawanie z pochodnymi sulfonylomocznika (leki przeciwcukrzycowe: metformina, siofor, glukofag, repaglinid, nateglinid) prowadzi do rozwoju hipoglikemii;
  • równoległy odbiór z glikozydami nasercowymi (Strofantin, Korglikon, Digoxin, Celanid) powoduje arytmie;
  • NLPZ - niesteroidowe leki przeciwzapalne (Voltaren, Nurofen, Ibuprofen, Diclofenac, Indomethacin) zmniejszają skuteczność diuretyków.

Diuretyki pętlowe nasilają działanie propranololu (beta-blokera), preparaty litu - normotymiki (Litonit, Micalit, Sedalit, Priadel, Litarex). Oddawanie moczu staje się intensywne, w dużych ilościach. Istnieją inne optymalne kombinacje:

  • tiazydy z lekami pętlowymi wzmacniają swoje działanie;
  • Środki oszczędzające potas uzupełniają środki pętlowe minimalizując niepożądane skutki uboczne (odstawienie potasu) - jest to oficjalnie zatwierdzona kombinacja diuretyków;
  • saluretyki - analogi diuretyków pętlowych, działają na poziomie proksymalnych odcinków pętli Henle'a, łączone są z diuretykami dystalnymi oszczędzającymi potas.

Metody stosowania diuretyków pętlowych zależą od diagnozy, celu terapii, stanu pacjenta, jego lokalizacji (dom, przychodnia, szpital). Rozróżnij między dojelitowym i pozajelitowym podawaniem diuretyków do organizmu ludzkiego:

  • dojelitowo - doustnie (doustnie, per os), pod język (sub lingua) lub przez policzek (trans bucca): dotyczy to tabletek doustnych;
  • pozajelitowo - poprzez wstrzyknięcie: podskórne, śródskórne, dożylne, domięśniowe, dotętnicze, do jamy ustnej, podpajęczynówkowe, śródkostne.

Zastrzyki mają tę zaletę, że zapewniają pomoc doraźną, ale przy każdej metodzie podawania leków należy przestrzegać kilku zasad:

  • kontrola morfologii krwi w celu zapobiegania hipokaliemii, zasadowicy metabolicznej;
  • diuretyki pętlowe są zawsze wspierane przez przepisywanie środków zawierających potas;
  • hipotiazyd i furosemid są przepisywane ambulatoryjnie na kursach z przerwą: dwa dni w tygodniu lub co drugi dzień;
  • Diuretyki mogą odwodnić organizm, dlatego kontrola objętości krążącej krwi jest powszechną normą;
  • diuretyki zwiększają poziom reniny i aldosteronu, to znaczy mogą wywoływać nadciśnienie, co należy wziąć pod uwagę przy opracowywaniu schematu leczenia pacjenta;
  • oporność obrzęku lub skłonność do gromadzenia się płynu w tkankach może powodować ból w przypadku przedawkowania diuretyków pętlowych, w tym przypadku wskazane są środki przeczyszczające, nakłucia (alternatywą jest ultrafiltracja z kontrolą szybkości przesączania kłębuszkowego)
  • rozwoju hiperaldosteronizmu nie można zatrzymać przez izolowane podawanie potasu w środku bez dodatku weroshpironu;
  • minimalna zawartość sodu w osoczu krwi na tle długotrwałego leczenia diuretykami może powodować wstrząs hipowolemiczny, zasadowicę, zaburzenia przesączania kłębuszkowego, podwyższony poziom mocznika - wszystkie stany wymagają natychmiastowej korekty: lekiem z wyboru jest Furosemid, Veroshpiron, Triamteren mogą stymulować hiperkaliemię;
  • zmniejszenie całkowitej objętości krwi krążącej w wyniku przyjmowania leków moczopędnych może niekorzystnie wpływać na czynność nerek, powodować zasadowicę, zaburzenia metabolizmu puryn.

Skutki uboczne

Diuretyki pętlowe mają ich wiele, ponieważ negatywne zjawiska mogą być wywoływane przez wiele czynników: fizjologiczne cechy organizmu, ogólny stan zdrowia, dawkowanie leków, płeć, wiek. Najważniejsze z nich to:

  • zaburzenia ze strony układu nerwowego: bóle głowy, zaburzona koordynacja w przestrzeni, skurcze mięśni, drgawki - są spowodowane nieprawidłowym przewodzeniem impulsów nerwowych na tle odwodnienia;
  • zaburzenia narządów zmysłów spowodowane brakiem równowagi w metabolizmie pierwiastków śladowych;
  • wysypki na skórze, w odpowiedzi na nietolerancję poszczególnych składników leków, maksimum to rozwój wstrząsu anafilaktycznego ze skutkiem śmiertelnym;
  • niestrawność, nudności, bóle brzucha, bóle w nadbrzuszu, zgaga, odbijanie się, zaparcia z powstawaniem hemoroidów, podcięcia - wynik odwodnienia, zaburzenia przewodu pokarmowego;
  • zaburzenia metaboliczne prowadzące do wystąpienia cukrzycy, zwłaszcza jej utajonej postaci;
  • stan depresyjny, osłabienie, senność, zmniejszona wydajność - wynik zatrucia na tle nieprawidłowego przyjmowania leków moczopędnych;
  • tachykardia, zaburzenia rytmu serca;
  • niedociśnienie;
  • zmiany wskaźników badań krwi, moczu.

Prawdopodobieństwo wystąpienia skutków ubocznych diuretyków pętlowych wzrasta wraz ze wzrostem dawki.

Grupa farmakologiczna - diuretyki

Leki z podgrup są wykluczone. Włączyć

Opis

Diuretyki, czyli diuretyki, to substancje zwiększające wydalanie moczu z organizmu i zmniejszające zawartość płynów w tkankach i jamach surowiczych organizmu. Zwiększenie ilości oddawanego moczu wywołane przez diuretyki związane jest z ich specyficznym działaniem na nerki, polegającym przede wszystkim na zahamowaniu wchłaniania zwrotnego jonów sodu w kanalikach nerkowych, czemu towarzyszy zmniejszenie wchłaniania zwrotnego wody. Znacznie mniejszą rolę odgrywa wzmożona filtracja w kłębuszkach..

Diuretyki są reprezentowane głównie przez następujące grupy:

a) diuretyki „pętlowe” działające na odcinek korowy pętli Henle'a;

b) diuretyki oszczędzające potas;

Diuretyki mają różną siłę i czas wpływu na tworzenie moczu, co zależy od ich właściwości fizykochemicznych, mechanizmu działania i jego lokalizacji (różne części nefronu).

Najpotężniejszymi dostępnymi diuretykami są diuretyki pętlowe. Zgodnie ze swoją budową chemiczną są pochodnymi kwasów sulfamoilantranilowego i dichlorofenoksyoctowego (furosemid, bumetanid, kwas etakrynowy itp.). Diuretyki pętlowe działają w całej wstępującej części pętli nefronowej (pętla Henle'a) i ostro hamują reabsorpcję jonów chloru i sodu; wzrasta również uwalnianie jonów potasu.

Bardzo skutecznymi diuretykami są tiazydy, pochodne benzotiadiazyny (hydrochlorotiazyd, cyklopentiazyd itp.). Ich działanie rozwija się głównie w korowym odcinku pętli nefronowej, gdzie zablokowana jest reabsorpcja kationów (sodu i potasu). Charakteryzują się hipokaliemią, czasami bardzo niebezpieczną..

W leczeniu nadciśnienia tętniczego i przewlekłej niewydolności serca stosuje się zarówno diuretyki pętlowe, jak i benzotiadiazyny. Zwiększając diurezę, zmniejszają odpowiednio BCC, jego powrót żylny do serca i obciążenie mięśnia sercowego oraz zmniejszają przekrwienie w płucach. Ponadto tiazydy bezpośrednio rozluźniają ścianę naczyniową: procesy metaboliczne w błonach komórkowych tętniczek zmieniają się, w szczególności zmniejsza się stężenie jonów sodu, co prowadzi do zmniejszenia obrzęku i zmniejszenia obwodowego oporu naczyniowego. Pod wpływem tiazydów zmienia się reaktywność układu naczyniowego, zmniejszają się reakcje presyjne na substancje zwężające naczynia (adrenalinę itp.), A reakcja depresora na środki blokujące zwoje nerwowe wzrasta..

Leki moczopędne oszczędzające potas również zwiększają wydalanie jonów sodu, ale jednocześnie zmniejszają wydalanie jonów potasu. Działają w rejonie kanalików dystalnych w miejscach wymiany jonów sodu i potasu. Pod względem siły i czasu trwania działania są znacznie gorsze od „pętlowych”, ale nie powodują hipokaliemii. Główni przedstawiciele tej grupy leków - spironolakton, triamteren - różnią się mechanizmem działania. Spironolakton jest antagonistą aldosteronu, a jego działanie terapeutyczne jest tym większe, im wyższy jest poziom i produkcja aldosteronu w organizmie. Triamteren nie jest antagonistą aldosteronu, pod wpływem tego leku przepuszczalność błon komórek nabłonka kanalików dystalnych jest wybiórczo redukowana dla jonów sodu; ta ostatnia pozostaje w świetle kanalika i zatrzymuje wodę, co prowadzi do zwiększenia ilości wydalanego moczu.

Leki osmodiuretyczne jako jedyne nie „blokują” tworzenia moczu. Przefiltrowane zwiększają ciśnienie osmotyczne „moczu pierwotnego” (przesączu kłębuszkowego), co zapobiega ponownemu wchłanianiu wody w kanalikach proksymalnych. Najbardziej aktywne diuretyki osmotyczne (mannitol itp.) Są stosowane w celu wywołania wymuszonej diurezy w ostrym zatruciu (barbiturany, salicylany itp.), Ostrej niewydolności nerek, a także w ostrej niewydolności serca u pacjentów ze zmniejszoną filtracją nerkową. Są przepisywane jako środki odwadniające obrzęk mózgu..

Stosowanie inhibitorów anhydrazy węglanowej (patrz. Enzymy i antyenzymy) jako diuretyków wynika z hamowania aktywności tego enzymu w nerkach (głównie w kanalikach proksymalnych). W rezultacie zmniejsza się tworzenie i następująca po tym dysocjacja kwasu węglowego, zmniejsza się reabsorpcja jonów wodorowęglanowych i jonów Na + przez nabłonek kanalików, a zatem wydalanie wody znacznie wzrasta (wzrasta diureza). Zwiększa to pH moczu, a kompensacyjnie, w odpowiedzi na opóźnienie jonów H +, zwiększa wymienne wydzielanie jonów K +. Ponadto zmniejsza się wydalanie amonu i chloru, rozwija się kwasica hiperchloremiczna, przeciwko której lek przestaje działać.

Diuretyk pętlowy

Diuretyki pętlowe są silnymi lekami moczopędnymi działającymi na określone układy krwi. W takim przypadku leki szybko zaczynają działać na pętlę Henle, która jest małą częścią nefronu nerkowego, który łączy dwa typy kanalików. Ponadto każdy diuretyk pętlowy ma natychmiastowy wpływ terapeutyczny na zdolność i jakość nerek do filtrowania treści, które są w nich stale. W tym przypadku normalne właściwości filtrujące pozwalają szybko usunąć z organizmu sole, szkodliwe produkty rozpadu, które niosą za sobą rozwój wielu chorób..

Wskazania i przeciwwskazania do przyjmowania diuretyków pętlowych

Diuretyki pętlowe posiadają silne właściwości moczopędne, leki te praktycznie nie powodują skutków ubocznych, nie prowadzą do rozwoju cukrzycy i nie wpływają negatywnie na poziom cholesterolu u ludzi. Lekarze twierdzą, że takie leki nie są najsilniejszymi związkami moczopędnymi, jednak są w stanie wyleczyć daną chorobę wystarczająco szybko i bez negatywnego wpływu na stan organizmu..

Przed zażyciem tego leku ważne jest, aby poznać wszystkie skutki uboczne leku, ponieważ chociaż rzadko atakują one organizm ludzki, nadal mogą sprawiać mu wiele problemów.

Obecnie diuretyki pętlowe mają poważny i natychmiastowy wpływ na nefrony nerek, co zapewnia ich szybkie usuwanie szkodliwych pierwiastków, a także prowadzi do zwiększonego działania moczopędnego..

Warto przypomnieć, że stosowanie tego rodzaju leków musi być koniecznie uzasadnione, w przeciwnym razie lek może spowodować poważne szkody dla zdrowia osoby chorej, a także pogorszyć funkcjonowanie nerek..

Główne wskazania do leczenia diuretykami pętlowymi to:

  • obrzęk, który pojawia się z powodu wysokiej zawartości sodu w organizmie (można go usunąć tylko za pomocą niektórych rodzajów leków);
  • rozwój ciężkiej niewydolności serca;
  • przebieg niewydolności nerek;
  • stałe podwyższone ciśnienie krwi (ciśnienie krwi);
  • wysoka zawartość niektórych pierwiastków śladowych w osoczu krwi (na przykład może to być potas lub wapń).

Oczywiście osoba sama nie będzie w stanie zidentyfikować u siebie rozwoju powyższych chorób, dlatego przepisywanie diuretyków pętlowych jako leczenia jest nie tylko nieprawidłowe, ale także bardzo niebezpieczne.

W przypadku bólu nerek, częstego wzrostu ciśnienia i innych problemów konieczne jest skonsultowanie się z lekarzem, który zdiagnozuje i przeprowadzi ogólne badanie organizmu, po czym przepisze leczenie diuretykami pętlowymi i określonymi lekami.

Samodzielne podawanie takich leków moczopędnych jest również niebezpieczne, jeśli dana osoba nie tylko wybiera niewłaściwą dawkę, ale także przyjmuje niewłaściwy lek..

Przed przepisaniem leku przez lekarza na pewno weźmie pod uwagę przeciwwskazania do stosowania, w obecności których w żadnym wypadku nie należy stosować diuretyków pętlowych leków innego pochodzenia.

Obejmują one:

  • rodzenie płodu;
  • karmienie dziecka piersią;
  • zmniejszenie całkowitej objętości krwi;
  • niemiarowość;
  • brak dopływu moczu do jamy pęcherza, co jest spowodowane zaburzeniami czynności nerek;
  • przebieg alergii na związki lecznicze należące do grupy sulfonamidów.

W takim przypadku diuretyki działające na pętlę nie mogą być przyjmowane przez pacjenta - w przypadku przeciwwskazań lekarz przepisze poszkodowanemu inny lek, który będzie miał łagodniejszy wpływ na organizm pacjenta.

Mechanizm działania diuretyków pętlowych na organizm człowieka

Mechanizm działania tej grupy kompozycji leczniczych pozwala na rozluźnienie muskulatury naczyń, a także zwiększenie przepływu krwi w okolicy nerek, co niewątpliwie usprawni pracę sparowanego organu. Ponadto działanie leków normalizuje i przyspiesza syntezę prostaglandyn w organizmie, a mianowicie w niektórych komórkach naczyniowych.

Działanie każdego leku wchodzącego w skład grupy diuretyków rozpoczyna się w ciągu 30-60 minut po przyjęciu leku do środka. Lecznicze właściwości leku kończą się za 6 godzin.

Przy tego rodzaju składzie moczopędnym możliwe jest nieprawidłowe działanie mechanizmu obracającego i przeciwprądowego, które jest realizowane przez pętlę Henle. Ponadto dzięki diuretykom możliwe jest przefiltrowanie płynu w organizmie, który nie zawiera białek i innych przydatnych dla organizmu związków. Dzięki takiej filtracji można znacznie zwiększyć moczopędne działanie leku, a także w krótkim czasie oczyścić organizm ze szkodliwych składników i substancji..

Diuretyki typu pętlowego zmniejszają także wchłanianie substancji takich jak sód i chlor, co ostatecznie hamuje wchłanianie magnezu w pętli Henle, a także zwiększa jego ilość w moczu..

Wraz ze spadkiem poziomu magnezu i innych mikroelementów spada również produkcja niektórych hormonów, z których jednym jest parathormon. Powoduje to zmniejszenie wchłaniania wapnia, co również ma silne działanie moczopędne..

W rezultacie prawidłowe spożycie leku zwiększa ilość moczu, zmniejsza obciążenie serca, a także obniża napięcie żył..

W takim przypadku zabieg minie szybko i bez komplikacji dla zdrowia pacjenta..

Zgodność leków i lista leków

Dla pacjenta, który rozpoczął leczenie diuretykami pętlowymi, ważne jest zapoznanie się z ich zgodnością z innymi lekami, które są przeznaczone do leczenia innych rodzajów chorób. W końcu taka kombinacja może wywołać negatywny efekt, a także spowodować poważne zakłócenie organizmu..

Zgodność diuretyków obejmuje:

  • leki obdarzone właściwościami przeciwzapalnymi znacznie zmniejszają działanie diuretyków;
  • przyjmowanie litu i tego leku może prowadzić do wymiotów i ciągłych nudności;
  • leki rozrzedzające przepływ krwi są często główną przyczyną nagłego krwawienia;
  • przyjmowanie diuretyków wraz z naparstnicą, która jest rośliną leczniczą, może prowadzić do zaburzeń rytmu serca;
  • stosowanie Anaprilinu obniża częstość akcji serca;
  • Probenecyd obniża działanie diuretyków, dlatego nie należy go przyjmować razem z diuretykami;
  • leki przeciwcukrzycowe obniżają poziom cukru we krwi.

Łącząc powyższe leki z diuretykami, można znacznie pogorszyć stan zdrowia, a także spowodować szereg negatywnych działań.

Leki, które są diuretykami pętlowymi, obejmują:

Uważa się, że ich wpływ na organizm jest wystarczająco silny, dlatego leki te należy przyjmować po ich wyznaczeniu przez lekarza..

Diuretyki pętlowe. Mechanizm działania, leki, wskazania

Autor: Sinitskiy V.A. · Opublikowany 2017/03/19 · Aktualizacja 2018/01/04

Diuretyki pętlowe są najsilniejszymi lekami moczopędnymi dostępnymi w praktyce klinicznej. Najczęściej diuretyki pętlowe są stosowane w leczeniu obrzęków różnego pochodzenia..

Wszystkie diuretyki pętlowe, z wyjątkiem kwasu etakrynowego, są chemicznie pochodnymi sulfonamidów.

Struktura chemiczna diuretyków pętlowych

Lista leków diuretyków pętlowych

Lista leków w Europie

Następujące diuretyki pętlowe są powszechne w Europie:

  • Bumex generic: bumetanide;
  • Edecrin generic: kwas etakrynowy;
  • Demadex generic: torsemide;
  • Generyczny Lasix: furosemid;
  • Sodium Edecrin generic: kwas etakrynowy.

Lista leków w Rosji i na Białorusi

Najczęstszymi diuretykami pętlowymi są:

  • Britomar (tabletki doustne)
  • Bufenox (tabletki doustne)
  • Bufenoksa roztwór do wstrzykiwań 0,025% (roztwór do wstrzykiwań)
  • Diuver (tabletki, doustne)
  • Lasix (roztwór do infuzji)
  • Lasix (tabletki doustne)
  • Furosemid (roztwór do podawania dożylnego i domięśniowego)
  • Furosemid (roztwór do wstrzykiwań)
  • Furosemid (substancja)
  • Furosemid (substancja w proszku)
  • Furosemid (tabletki doustne)
  • Furosemide Lannacher (roztwór do wstrzykiwań)
  • Furosemide Lannacher (tabletki, doustnie)

Porównanie leków

Pomimo pojawienia się innych diuretyków pętlowych, najpopularniejszą substancją z tej grupy pozostaje furosemid (lasix). Kwas etakrynowy jest mniej skuteczny niż furosemid (szczególnie w przypadku zaburzeń czynności nerek) i jest najbardziej toksyczny ze wszystkich diuretyków pętlowych. Na przykład ma większe ryzyko ototoksyczności niż furosemid. Dlatego jest stosowany rzadziej niż wszystkie substancje z tej grupy, zwykle tylko wtedy, gdy pacjent jest uczulony na inne diuretyki pętlowe i tiazydowe (ponieważ nie zawiera grupy sulfanilamidów). Bumetanid i torsemid (torasemid) różnią się od furosemidu silniejszym i (torsemid) efektem długoterminowym.

Wskazania do stosowania diuretyków pętlowych

Diuretyki pętlowe są stosowane w medycynie głównie w leczeniu nadciśnienia i obrzęków różnego pochodzenia, częściej z zastoinową niewydolnością serca lub niewydolnością nerek.

Diuretyki pętlowe są stosowane w:

  • obrzęki różnego pochodzenia (wątroby, serca, a zwłaszcza nerek), na przykład z obrzękiem związanym z niewydolnością serca, marskością wątroby, niewydolnością nerek i zespołem nerczycowym;
  • w ostrej niewydolności nerek - zwiększyć nerkowy przepływ krwi i stymulować oddzielanie moczu z bezmoczem (moczyć pacjenta);
  • hiperkalcemia (intensywnie usuwa wapń z organizmu);
  • do wymuszonej diurezy w przypadku zatrucia różnymi chemikaliami, w tym lekami;
  • diuretyki pętlowe są stosowane w doraźnym leczeniu obrzęku płuc i mózgu;
  • z nadciśnieniem tętniczym - przepisywany tylko w przypadku ciężkiej niewydolności serca, w innych przypadkach, ze względu na przedłużone działanie, preferowane są diuretyki tiazydowe.

Systematyczny przegląd grupy Cochrane Hypertension, oceniający przeciwnadciśnieniowe działanie diuretyków pętlowych, wykazał jedynie niewielkie obniżenie ciśnienia krwi w porównaniu z placebo. Przegląd podkreśla potrzebę bardziej randomizowanej kontroli badań.

Farmakokinetyka diuretyków pętlowych

Diuretyki pętlowe są szybko, ale tylko częściowo, wchłaniane z przewodu pokarmowego i szybko wydalane z organizmu. Na przykład dostępność biologiczna furosemidu po podaniu doustnym wynosi około 60%. Torsemid jest szybko wchłaniany w przewodzie pokarmowym (dwa do trzech razy szybciej niż furosemid). Większość diuretyków pętlowych jest wydalana w postaci metabolitów (na przykład furosemid wiąże się z kwasem glukuronowym w nerkach, bumetanid jest metabolizowany w wątrobie). W przeciwieństwie do podawania doustnego, po podaniu dożylnym działanie diuretyków pętlowych następuje bardzo szybko, ale jest krótkotrwałe.

Najdłużej działającym diuretykiem pętlowym jest torsemid - 2 razy dłużej niż furosemid (dlatego jest najlepszym diuretykiem pętlowym w leczeniu nadciśnienia).

Mechanizm działania diuretyków pętlowych

Diuretyki pętlowe działają na symporter Na-K-2Cl (transporter) w nabłonku kanalikowym światła w pętli wstępującej Henle. Konsekwencją tego efektu jest zahamowanie połączonego transportu Na, K, Cl. Blokada transportu chloru obniża gradient elektrochemiczny wzdłuż powierzchni błon nabłonkowych nefronów iw konsekwencji hamuje reabsorpcję sodu.

Silne działanie moczopędne tłumaczy się tym, że to właśnie w wstępującej części pętli Henle'a większość sodu, a tym samym woda, jest ponownie wchłaniana. Diuretyki pętlowe dostają się do światła kanalików proksymalnych poprzez aktywne ząbkowanie i konkurują z kwasem moczowym o wydzielanie, co prowadzi do jego zatrzymania i hiperkurykemii.

Mechanizm działania diuretyków pętlowych

Diuretyki pętlowe mają również efekt wtórny. Wtórnym efektem działania tej grupy leków jest zwiększenie produkcji prostaglandyn, co prowadzi do rozszerzenia naczyń krwionośnych i poprawy ukrwienia nerek. NLPZ blokują cyklooksygenazy, które biorą udział w syntezie prostaglandyn, dlatego NLPZ mogą zmniejszać skuteczność diuretyków.

Skutki uboczne diuretyków pętlowych

Częste działania niepożądane diuretyków pętlowych:

  • hipowolemia,
  • hipokaliemia (znacznie zwiększa toksyczność glikozydów nasercowych),
  • hiponatremia,
  • hiperurykemia (może wywołać atak dny),
  • hipokalcemia,
  • hiperglikemia,
  • hipomagnezemia - uważa się, że utrata magnezu jest możliwą przyczyną dny rzekomej (chondrokalcynoza),
  • zawroty głowy,
  • półomdlały,
  • niedociśnienie.

Rzadkie skutki uboczne diuretyków pętlowych:

  • dyslipidemia,
  • podwyższone stężenie kreatyniny w surowicy,
  • hipokalcemia,
  • wysypka.

Ototoksyczność (uszkodzenie ucha) jest poważnym, ale rzadkim skutkiem ubocznym diuretyków pętlowych. Mogą wystąpić szumy uszne i zawroty głowy, ale w ciężkich przypadkach mogą również prowadzić do głuchoty.

Reakcje alergiczne krzyżowe

Ponieważ diuretyki pętlowe, takie jak furosemid, torasemid i bumetanid, są technicznie lekami zawierającymi siarkę (patrz ilustracja w części Struktura chemiczna diuretyków pętlowych), istnieje teoretyczne ryzyko, że pacjenci wrażliwi na sulfonamidy mogą być również wrażliwi na diuretyki pętlowe. Ryzyko to jest wskazane na ulotkach dołączonych do opakowania. Jednak rzeczywiste ryzyko reaktywności krzyżowej jest nieznane, a niektóre źródła kwestionują istnienie takiej reaktywności krzyżowej. Jedno z badań wykazało, że tylko 10% pacjentów uczulonych na antybiotyki sulfonamidowe miało alergię krzyżową na diuretyki pętlowe. Jednak nie jest jasne, czy jest to prawdziwa reaktywność krzyżowa, czy też charakter takiej reakcji jest inny..

Kwas etakrynowy jest jedynym lekiem z tej klasy diuretyków, który nie jest sulfonamidem. Jednak ma wyraźne powikłanie związane z toksycznym wpływem na przewód pokarmowy..

Interakcje lekowe

Diuretyki pętlowe w połączeniu z antybiotykami aminoglikozydowymi dramatycznie zwiększają ryzyko ciężkiej ototoksyczności (nieodwracalnej głuchoty); antykoagulanty - zwiększają ryzyko krwawienia; glikozydy nasercowe - zwiększają ryzyko arytmii; leki przeciwcukrzycowe z grupy pochodnych sulfonylomocznika - zwiększają ryzyko hipoglikemii; NLPZ - zmniejszają efekt tego ostatniego. Diuretyki pętlowe nasilają działanie propranololu i preparatów litu.

Diuretyki pętlowe i tiazydy

diuretyki pętlowe i tiazyd

”Data-medium-file =” https://i1.wp.com/optimusmedicus.com/wp-content/uploads/2017/03/sl /> Czas działania większości diuretyków pętlowych (z wyjątkiem długo działającego torsemide) jest znacznie krótszy niż w diuretykach tiazydowych.

Diuretyki pętlowe są silne. Silny efekt oznacza bardzo duże ryzyko wystąpienia skutków ubocznych (przede wszystkim zaburzenia równowagi elektrolitowej i równowagi kwasowo-zasadowej). Powoduje to, że diuretyki pętlowe tracą pozycję w porównaniu z diuretykami tiazydowymi, gdy nie są zbyt silne, ale wymagane jest długotrwałe działanie (w szczególności w leczeniu nadciśnienia).

Diuretyki tiazydowe są skuteczniejsze niż diuretyki pętlowe u pacjentów z prawidłową czynnością nerek, a diuretyki pętlowe są skuteczniejsze u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek, tj. nie tracą aktywności w ostrym uszkodzeniu nerek.

Mechanizm działania i skutki uboczne diuretyków pętlowych

Diuretyki pętlowe to farmakologiczna grupa leków o działaniu moczopędnym. Głównym punktem zastosowania w pracy diuretyków pętlowych jest pętla Henle. Grupa ta była szeroko stosowana w praktyce lekarskiej ze względu na szybkość działania i różnorodność form uwalniania. W przeciwieństwie do diuretyków tiazydowych, diuretyki pętlowe nie wpływają na szybkość filtracji w nerkach. W nagłych przypadkach stosuje się wprowadzenie leku do żyły, w standardowych przypadkach stosuje się tabletki.

W tej chwili medycyna ma dużą listę leków o podobnym działaniu, najczęściej są to:

  1. Furosemid (Lasix).
  2. Bumetanid.
  3. Torasemid (Diuver).
  4. Pyrethanide.
  5. Uregit.

Działanie w organizmie człowieka

Wchodząc do organizmu przez usta w postaci tabletki, lek szybko wchłania się do krwiobiegu (o 80%) i zaczyna działać w ciągu pierwszej godziny. Po wstrzyknięciu dożylnym do 95% leku jest aktywne, a efekt pojawia się po kilku minutach. Po wchłonięciu substancja wraz z przepływem krwi dostaje się do wątroby, gdzie ulega przemianie. Po wątrobie lek trafia do nerek, jest filtrowany, trafia do moczu pierwotnego, gdzie działa na wstępującą część pętli Henle'a.

Mechanizm działania diuretyku pętlowego polega na zablokowaniu reabsorpcji w pętli substancji osmotycznie czynnych, czyli sodu, potasu i chloru. Uwalniane z organizmu jony te mają zdolność przyciągania wody, co powoduje wzrost objętości diurezy.

Krótkie podsumowanie niektórych leków moczopędnych:

Istnieją wskazania do stosowania diuretyków pętlowych:

  • Zastój krwi zarówno w małych, jak i dużych kręgach krążenia, spowodowany niewydolnością serca.
  • Marskość wątroby z objawami nadciśnienia wrotnego.
  • Objawy przewlekłej i ostrej niewydolności nerek. Diuretyki z tej grupy działają niezależnie od szybkości filtracji w nerkach i działają wtedy, gdy inne środki nie pomagają osiągnąć zamierzonego efektu..
  • Ostry obrzęk płuc jest stanem zagrażającym życiu, który wymaga podania leku do żyły.
  • Zatrucie barbituranami. Organizacja wymuszonej diurezy zapewnia eliminację substancji toksycznych.
  • Rzucawka.
  • Ciężki przełom nadciśnieniowy. Oprócz działania deuretycznego diuretyki działające w okolicy pętli Henle'a działają rozszerzająco na naczynia obwodowe, co ma pozytywny wpływ w leczeniu pacjentów z patologiami układu krążenia..

Oprócz wskazań istnieją również przeciwwskazania do stosowania tej grupy farmakologicznej. Obejmują one:

  • nadwrażliwość na składniki leku;
  • pierwszy trymestr ciąży;
  • laktacja;
  • śpiączka nerkowa;
  • hipokaliemia;
  • hiponartemia;
  • niedrożność dróg moczowych;
  • brak moczu na tle wcześniej podawanych niezbędnych dawek leków moczopędnych;
  • ostatni, krytyczny etap niewydolności nerek;
  • dna;
  • cukrzyca;
  • zapalenie trzustki;
  • zawał mięśnia sercowego;
  • toczeń rumieniowaty układowy;
  • zasadowica metaboliczna.

Wskazania i przeciwwskazania szczegółowo opisano w instrukcjach leków. Zanim zaczniesz przyjmować diuretyki pętlowe, musisz nie tylko dokładnie przestudiować instrukcje, ale także skonsultować się ze specjalistą.

Niebezpieczeństwa związane z przyjmowaniem diuretyków pętlowych

Od przyjmowania diuretyków pętlowych, zwłaszcza przy samoleczeniu i niekontrolowanym stosowaniu, może wystąpić wiele niepożądanych powikłań:

  • Nudności.
  • Wymioty.
  • Biegunka.
  • Hyperemia powłoki skóry. Często przekrwienie objawia się w postaci plam na twarzy i tułowiu..
  • Zmniejszona ostrość słuchu (powrót słuchu po odstawieniu leku).
  • Zapalenie nerek.
  • Hipokinezja mięśni.
  • Pragnienie, suchość w ustach.
  • Zasadowica hiperchloremiczna.
  • Uricosuria.
  • Hipokaliemia.
  • Hiponatremia.

Jeśli pojawi się co najmniej jeden z efektów ubocznych, należy skonsultować się z lekarzem. W zależności od jego decyzji dawka leku zostanie dostosowana lub diuretyk zostanie całkowicie wycofany. Przepisując lek moczopędny, lekarz powinien zapytać pacjenta o inne leki. Połączenie diuretyków pętlowych z takimi lekami jest niedopuszczalne: cefalosporyny, gentamycyna, aminoglikozydy. Te antybiotyki są nefrotoksyczne..

Ważne jest, aby wiedzieć

Dodatkowo konieczne jest poinformowanie pacjenta o celowości stosowania diety bogatej w potas. Ta dieta pomoże uniknąć komplikacji i zwiększy bezpieczeństwo diuretyków pętlowych. Żywność wzbogacona w potas obejmuje suszone morele, fasolę, wodorosty, groszek, suszone śliwki, rodzynki, migdały, orzechy laskowe, soczewicę, orzeszki ziemne.

Diuretyki pętlowe są silnymi lekami, więc podczas przechowywania w domu ważne jest, aby dzieci nie miały dostępu do leków. W przypadku przedawkowania konieczne jest pilne zwrócenie się o pomoc do organizacji medycznej.

Co to są diuretyki pętlowe?

Diuretyki pętlowe to diuretyki, których główne działanie zachodzi w pętli Henle. Przyjmowanie diuretyków pętlowych, których mechanizm działania opiera się na rozluźnieniu mięśni gładkich naczyń i zwiększeniu przepływu krwi przez nerki z uwagi na to, że zwiększają one syntezę prostaglandyny E2 i I2 w komórkach naczyniowych, dochodzi do naruszenia przeciwprądowego mechanizmu zwrotnego pętli Henle, zwiększa się przesączanie kłębuszkowe, aw konsekwencji diuretyk efekt nasila się.

Ponadto diuretyki pętlowe zmniejszają czynną reabsorpcję jonów chloru i sodu, częściowo potasu; we wstępującej części pętli Henle leki te hamują czynne wchłanianie zwrotne magnezu, zwiększając tym samym jego wydalanie z moczem. Ze względu na spadek stężenia magnezu we krwi zmniejsza się produkcja parathormonu, a następnie reabsorpcja wapnia. Woda i sól są usuwane z organizmu, ponieważ następuje zahamowanie działania pompy obojętnej elektrycznie i anhydrazy węglanowej przez diuretyki pętlowe. Leki z tej grupy leków moczowych zwiększają również wydalanie wapnia, magnezu, zwiększają przesączanie kłębuszkowe, nerkowy przepływ krwi, zmniejszają obciążenie serca, obniżają napięcie żylne, zwiększają diurezę.

W przypadku podawania pacjentowi diuretyków pętlowych lista leków zwykle składa się z:

  1. Torasemid;
  2. Bumetonid;
  3. Furosemid;
  4. Prirethanida;
  5. Kwas etakrynowy.

Leki te podaje się doustnie na pusty żołądek rano lub pozajelitowo. Oba zastosowania diuretyków wykazują dobrą biodostępność (95% dla wstrzyknięć, 70% dla tabletek).

Wskazania do stosowania diuretyków pętlowych są następujące:

  1. niewydolność serca (ostra, przewlekła);
  2. nadciśnienie;
  3. obrzęk mózgu i płuc;
  4. niewydolność nerek;
  5. zatrucie truciznami ulegającymi dializie;
  6. hiperkalcemia.

Przeciwwskazaniami do przyjmowania diuretyków pętlowych są:

  • bezmocz;
  • alergia na leki z grupy sulfonamidów;
  • hipowolmia.

Negatywne konsekwencje mechanizmu działania tych diuretyków na organizm człowieka to:

  1. nadciśnienie tętnicze;
  2. odwodnienie;
  3. hiponatremia;
  4. hipokaliemia;
  5. hipokalcemia i hipomagnezemia;
  6. zasadowica hipochloremiczna;
  7. hiperurykemia;
  8. tłumienie wydzielania insuliny;
  9. nerka zależna od furosemidu (przy długotrwałym stosowaniu);
  10. ototoksyczność, aw przypadku skojarzenia z innymi lekami ototoksycznymi u pacjentów z zapaleniem opon mózgowo-rdzeniowych, zapaleniem ucha środkowego i niewydolnością nerek może dojść do nieodwracalnej patologii narządu słuchu.

diuretyki pętlowe

Grupa diuretyków pętlowych obejmuje główne leki: furosemid (lasix), kwas etakrynowy (uregit), torasemid (Trifas).

Mechanizm akcji. Diuretyki pętlowe selektywnie hamują połączony transport głównych jonów elektrolitu Na +, K + i chloru Cl- przez błonę wierzchołkową komórek nabłonka, głównie w grubym odcinku wstępującej części pętli Henle. Diuretyki pętlowe zwiększają wydalanie jonów Mg2 + i Ca 2+ z organizmu, ale nie dochodzi do hipokalcemii, ponieważ jony Ca 2+ są aktywnie wchłaniane w dalszej części kanalików krętych, w przeciwieństwie do jonów Mg2 +, które są nieco gorzej wchłaniane ponownie oraz w warunkach dłuższego użytkowania pętli może wystąpić hipomagiemia z zastosowaniem leków moczopędnych. Diuretyki pętlowe, takie jak tiazydy, są skuteczne w przypadku wszelkich zmian równowagi kwasowo-zasadowej (to znaczy wykazują działanie moczopędne zarówno w stanach kwasicy, jak i zasadowicy).

Oprócz tego leki z tej grupy stymulują syntezę prostaglandyn (I 2, E2) w komórkach śródbłonka nerek. Prostaglandyny zmniejszają napięcie ściany naczyń krwionośnych, zwiększając przepływ krwi przez nerki i zwiększając filtrację kłębuszkową, zakłócają pracę układu przeciwprądowo-rotacyjnego pętli Henle, co również zwiększa diurezę.

Działanie moczopędne jest realizowane poprzez wpływ diuretyków pętlowych na aktywność enzymu:

- blokują grupy sulfhydrylowe enzymów w komórkach nabłonka wstępującej części pętli Henle'a, hamują fosforylację oksydacyjną i glikolizę (zmniejszają wewnątrzkomórkową produkcję energii), co zmniejsza czynną reabsorpcję sodu Na + i chloru Cl- oraz częściowo potasu K +; hamowane jest czynne wchłanianie zwrotne jonów magnezu Mg2 + (w efekcie zwiększa się wydalanie magnezu z moczem, obniża się jego poziom we krwi, zmniejsza produkcję parathormonu, co ogranicza wchłanianie zwrotne wapnia - tym samym obniża poziom wapnia we krwi);

- następuje zahamowanie anhydrazy węglanowej i elektrycznie obojętna pompa (na membranie wierzchołkowej w wstępującej części pętli Henle, co zapewnia wymianę organicznych i nieorganicznych anionów na jony sodowe Na +, potasowe K + i chlorowe SG) - zwiększa się całkowite wydalanie soli z organizmu.

Cechą mechanizmu działania diuretyków pętlowych jest to, że zaczynają one działać dopiero po wejściu do moczu pierwotnego, częściowo w kanalikach proksymalnych, ale ich główne działanie moczopędne przejawia się w zagęszczonej wstępującej części nefronu.

Farmakodynamika Farmakodynamiczne działanie diuretyków pętlowych obejmuje zwiększony przepływ krwi przez nerki i przesączanie kłębuszkowe; zwiększone wydalanie moczu zmniejszone napięcie naczyń (głównie żył) zmniejszenie obciążenia wstępnego serca.

Farmakokinetykę podaje się pozajelitowo (głównie dożylnie) lub rano na czczo. Diuretyki pętlowe dobrze wchłaniają się z przewodu pokarmowego (wchłania się 60-70% dawki). Metabolizm zachodzi w wątrobie w wyniku tworzenia się sparowanych związków z kwasem glukuronowym. Diuretyki pętlowe wydalane są głównie przez nerki w niezmienionej postaci - poprzez filtrację i wydzielanie cewkowe (75%), reszta - przez wątrobę z żółcią. W niewydolności nerek klirens leków moczopędnych zwiększa się z powodu aktywacji ich wydalania przez błonę śluzową jelit. Częstotliwość wyznaczania diuretyków pętlowych - 1-2 razy dziennie.

Diuretyki pętlowe łączy się z innymi diuretykami w celu uzyskania większego efektu klinicznego (z reguły z lekami oszczędzającymi potas: furosemid z amilorydem lub triamterenem).

Skutki uboczne diuretyków pętlowych mogą wystąpić, gdy:

- Połączenie z lekami ototoksycznymi i nefrotoksycznymi (tak nasilają się niepożądane reakcje toksyczne ototoksyczności i nefrotoksyczności)

- Stosowanie z niesteroidowymi lekami przeciwzapalnymi pierwszej generacji (antagonizm farmakodynamiczny)

- Stosowanie z lekami silnie wiążącymi się z białkami (koagulanty pośrednie) - następuje konkurencyjne wypieranie diuretyków z wiązania albuminowego, osłabiające ich działanie;

- Niedociśnienie tętnicze (postępujący spadek ciśnienia krwi);

- Poważne odwodnienie (efekt dodatkowego „wysuszenia” może prowadzić do zmian hematokrytu i zakrzepicy;

- powodują całkowity spadek liczby jonów, w szczególności hiponatremii (norma w osoczu to 135-150 mmol / l); hipokaliemia (norma w osoczu wynosi 3,3-5,5 mmol / l); hipomagnezemia (norma w osoczu wynosi 0,75-0,95 mmol / l); hipokalcemia (norma 2,39-3,0 mmol / l); Hypochloremia (norma 95,0-110,0 mmol / l); a także hiperurykemia - upośledzone wydalanie kwasu moczowego, podwyższony poziom glukozy we krwi (diuretyki pętlowe nieco hamują wydzielanie insuliny).

Furosemid (lasix), podobnie jak niektóre inne leki z tej grupy, zawiera w swojej cząsteczce grupę sulfonamidową.

Farmakodynamika. Działanie furosemidu na komórki kanalików nerkowych jest wszechstronne. Zmniejsza aktywność heksokinazy, dehydrogenazy maleinianowej i bursztynianowej, a także Na + -K + - ATP-azy, w wyniku czego zasilanie pompy sodowej staje się niewystarczające. Ponadto furosemid oddziela procesy wytwarzania energii i jej dostarczania do pomp. Zwiększa się odwrotna przepuszczalność błony podstawnej komórek kanalikowych dla jonów Na +. W związku z tym nasila się bierny przepływ sodu z przestrzeni zewnątrzkomórkowej do komórek kanalików, co prowadzi do zwiększenia w nich puli jonów Na + i zmniejsza jego czynną reabsorpcję ze światła kanalików, a reabsorpcja jonów Na + w takich warunkach wymaga więcej energii. W farmakodynamice furosemidu istotne znaczenie ma jego wpływ na poziom prostaglandyn i kinin (ich poziom wzrasta), co prowadzi do działania wazodylatacyjnego i poprawy hemodynamiki nerkowej, nasilając efekt natriuretyczny.

Ze względu na silne działanie natriuretyczne, furosemid jest często przepisywany w leczeniu odwodnienia w przypadku obrzęku płuc i mózgu. Podobnie jak tiazydy, furosemid również obniża ciśnienie krwi, dlatego jest przepisywany pacjentom z nadciśnieniem tętniczym w połączeniu z lekami przeciwnadciśnieniowymi.

Farmakokinetyka. Furosemid wchłania się w przewodzie pokarmowym w 50-75%. Po wejściu do krwi tworzy związki z białkami osocza, ale w przypadku mocznicy to połączenie jest znacznie zmniejszone. Po podaniu dojelitowym działanie rozpoczyna się w 30-60 minut, maksymalne działanie występuje po 1-2 godzinach, czas trwania efektu klinicznego to 6-8 godzin.Po wstrzyknięciu leku do żyły działanie rozpoczyna się po 5-10 minutach, maksymalne działanie osiąga się w 20-60 minut i utrzymuje się od 2 do 4 h. Szybkie działanie leku pozwala na zastosowanie go w terapii doraźnej (obrzęk płuc). Okres półtrwania (T1 / 2) furosemidu wynosi 30-60 minut. W przypadku niewydolności nerek T1 / 2 znacznie wzrasta (do 8-15 godzin). Lek jest metabolizowany w wątrobie (poprzez hydrolizę i sprzęganie z kwasem glukuronowym). Wydalany przez nerki w wyniku przesączania kłębuszkowego i aktywnego wydzielania w kanalikach.

Efekt uboczny. W przypadku wyznaczenia dużych dawek furosemidu objętość krwi i płynu pozakomórkowego może gwałtownie się zmniejszyć, jest to dość niebezpieczne. Przy długotrwałym stosowaniu leku może wystąpić hipokaliemia, hipochloremia, zasadowica metaboliczna. Ze względu na zmniejszenie wydzielania kwasu moczowego dna może się pogorszyć. Po długotrwałym podaniu dożylnym dużych dawek można zaobserwować jego własne działanie ototoksyczne lub nasilenie toksycznego działania pokrewnych leków. Szczególnie często powikłanie to występuje u pacjentów z niewydolnością nerek, a także przy jednoczesnym stosowaniu antybiotyków z efektem (aminoglikozydy, cefalosporyny).

Kwas etakrynowy (uregit) - pochodna kwasu dichlorofenoksyocytowego.

Farmakokinetyka. Kwas etakrynowy jest dobrze wchłaniany w przewodzie pokarmowym. W surowicy wiąże się z białkami. Po podaniu doustnym działanie rozpoczyna się w 20-40 minut, maksymalne działanie obserwuje się po 1-2 godzinach, czas trwania efektu klinicznego utrzymuje się 4-8 godzin.Po podaniu dożylnym efekt występuje już po

5-15 minut, maksymalne działanie - po 15-30 minutach efekt utrzymuje się 2-3 godziny. Prawie 20% leku jest wydalane w postaci niezmienionej przez nerki poprzez filtrację w kłębuszkach i wydzielanie w kanalikach proksymalnych, 30% jest metabolizowane w wątrobie i wydalane z żółcią. Okres półtrwania (T1 / 2) kwasu etakrynowego wynosi 0,5-1 h.

Farmakodynamika. Kwas etakrynowy działa na poziomie błon podstawnych komórek nabłonka kanalików, głównie we wstępującej części pętli nefronowej. Blokuje aktywność enzymów biorących udział w tworzeniu energii fosforylacji oksydacyjnej i glikolizy. W związku z tym pogarsza się zaopatrzenie w energię pomp jonowych, zwłaszcza tych, które zapewniają reabsorpcję jonów Na + i Cl

. Ponadto kwas etakrynowy oddziałuje na błonę podstawną komórek ściany kanalika, zapobiegając dalszemu przenoszeniu jonów Na + do komórki. Zmniejszając przepuszczalność membrany dla Na +, zwiększa się zapotrzebowanie na energię do reabsorpcji Na +. Kwas etakrynowy zmniejsza wrażliwość nerek na wazopresynę, ale nie blokuje anhydrazy węglanowej, aw warunkach długotrwałego stosowania może obniżać ciśnienie krwi. Mechanizm działania przeciwnadciśnieniowego jest taki sam, jak w przypadku tiazydów. Lek zwiększa wydalanie chlorków, bromków, jodków z organizmu, dlatego po zatruciu tymi substancjami kwas etakrynowy wykazuje wyraźny efekt terapeutyczny. W kanalikach zbiorczych nerek kwas etakrynowy konkuruje o receptory z hormonem antydiuretycznym, co również zwiększa działanie moczopędne.

Efekt uboczny. W przypadku długotrwałego stosowania dużych dawek kwasu etakrynowego może rozwinąć się hipokaliemia z powodu zwiększonego wydalania jonów K +, a także zasadowica hipochloremiczna z powodu zwiększonej utraty chlorków. Możliwe są objawy dyspeptyczne, ból przełyku i jelita grubego, co jest spowodowane drażniącym działaniem leku. Po wprowadzeniu możliwe są dolegliwości bólowe wzdłuż żył, może rozwinąć się zapalenie żył. W związku z tym wskazane jest rozcieńczenie leku w wystarczającej ilości (w granicach 20-40 ml) izotonicznego roztworu chlorku sodu i powolne wstrzyknięcie do żyły.