Antykoagulanty i ich zastosowanie w medycynie

Antykoagulanty to antykoagulanty, które zapobiegają tworzeniu się skrzepów krwi w krwiobiegu. Utrzymują krew w stanie płynnym i zapewniają jej płynność z integralnością naczyń. Dzielą się na naturalne i syntetyczne antykoagulanty. Te pierwsze są wytwarzane w organizmie, drugie są sztucznie produkowane i wykorzystywane w medycynie jako leki.

Naturalny

Mogą być fizjologiczne i patologiczne. Fizjologiczne antykoagulanty są zwykle obecne w osoczu. Patologiczne pojawiają się we krwi w niektórych chorobach.

Fizjologiczne antykoagulanty są klasyfikowane jako pierwotne i wtórne. Pierwotne są syntetyzowane przez organizm niezależnie i są stale we krwi. Wtórne powstają w wyniku rozszczepienia czynników krzepnięcia podczas tworzenia się fibryny i jej rozpuszczenia.

Pierwotne naturalne antykoagulanty

Zwykle są podzielone na grupy:

  1. Antytromboplasty.
  2. Antytrombina.
  3. Inhibitory procesu samoorganizacji fibryny.

Wraz ze spadkiem poziomu podstawowych fizjologicznych antykoagulantów we krwi istnieje ryzyko zakrzepicy.

Ta grupa substancji obejmuje:

  • Heparyna. Jest to polisacharyd syntetyzowany w komórkach tucznych. Występuje w znacznych ilościach w płucach i wątrobie. W dużych dawkach zakłóca proces krzepnięcia krwi na wszystkich etapach, hamuje szereg funkcji płytek krwi.
  • Antytrombina III. Jest syntetyzowany w wątrobie i należy do alfa-glikoprotein. Zmniejsza aktywność trombiny i niektórych aktywowanych czynników krzepnięcia krwi, ale nie wpływa na czynniki nieaktywowane. Aktywność przeciwzakrzepowa osocza jest w 75% zapewniana przez antytrombinę III.
  • Białko C. Jest syntetyzowane przez komórki miąższu wątroby i jest nieaktywne we krwi. Zmniejszona do aktywności przez trombinę.
  • Białko S. Syntetyzowane przez komórki śródbłonka i miąższu wątroby (hepatocyty), zależy od witaminy K.
  • Alfa-makroglobulina.
  • Antytromboplasty.
  • Inhibitor kontaktu.
  • Inhibitor lipidów.
  • Dopełniacz Inhibitor-I.

Wtórne fizjologiczne antykoagulanty

Jak już wspomniano, powstają w procesie krzepnięcia krwi i rozpuszczania skrzepów fibrynowych podczas rozszczepiania niektórych czynników krzepnięcia, które w wyniku degradacji tracą właściwości krzepnięcia i uzyskują właściwości przeciwzakrzepowe. Obejmują one:

  • Antytrombina I.
  • Antytrombina IX.
  • Metafactors XIa i Va.
  • Febrinopeptydy.
  • Antykoagulant Auto-II.
  • Antytromboplasty.
  • PDF - produkty powstające podczas rozszczepienia (degradacji) fibryny pod działaniem plazminy.

Patologiczne antykoagulanty

W niektórych chorobach mogą tworzyć się i gromadzić we krwi specyficzne przeciwciała, które zapobiegają krzepnięciu krwi. Mogą być wytwarzane przeciwko jakimkolwiek czynnikom krzepnięcia, ale najczęściej tworzą się inhibitory czynników VIII i IX. W niektórych chorobach autoimmunologicznych we krwi pojawiają się patologiczne białka, które mają działanie antytrombiny lub hamują czynniki krzepnięcia II, V, Xa.

Leki przeciwzakrzepowe

Sztuczne antykoagulanty, których duża liczba została opracowana, są lekami niezbędnymi we współczesnej medycynie..

Wskazania do stosowania

Wskazania do przyjmowania doustnych antykoagulantów to:

  • zawał mięśnia sercowego;
  • płucne zawały serca;
  • niewydolność serca;
  • zakrzepowe zapalenie żył nóg;
  • zakrzepica żył i tętnic;
  • phlebeurysm;
  • udary zakrzepowe i zatorowe;
  • zatorowe zmiany naczyniowe;
  • przewlekły tętniak;
  • arytmie;
  • sztuczne zastawki serca;
  • zapobieganie miażdżycy naczyń mózgu, serca, tętnic obwodowych;
  • wady serca mitralnego;
  • choroba zakrzepowo-zatorowa po porodzie;
  • zapobieganie tworzeniu się skrzepów po operacji.

Klasyfikacja antykoagulantów

Leki z tej grupy dzielą się na bezpośrednie i pośrednie, w zależności od szybkości i mechanizmu działania, a także od czasu trwania efektu. Bezpośrednio oddziałują na czynniki krzepnięcia krwi i hamują ich aktywność. Pośrednie działają pośrednio: spowalniają syntezę czynników w wątrobie. Dostępny w tabletkach, w roztworach do wstrzykiwań, w postaci maści.

Bezpośredni

Leki z tej grupy oddziałują bezpośrednio na czynniki krzepnięcia, dlatego nazywane są lekami szybko działającymi. Zapobiegają tworzeniu się włókien fibryny, zapobiegają tworzeniu się skrzepów krwi i powstrzymują wzrost już istniejących. Są podzielone na kilka grup:

  • heparyny;
  • hirudyna;
  • heparyna drobnocząsteczkowa;
  • hydrokitrynian sodu;
  • danaparoid, lepirudyna.

Heparyna
Jest to najbardziej znany i rozpowszechniony antykoagulant o bezpośrednim działaniu. Podaje się go dożylnie, podskórnie i domięśniowo, a także miejscowo w postaci maści. Leki heparynowe obejmują:

  • Nadroparyna;
  • Adreparyna;
  • Parnaparyna;
  • Tynzaparyna;
  • Dalteparyna;
  • Rewiparyna;
  • Enoksaparyna.

Heparyny do stosowania miejscowego charakteryzują się niewielką przepuszczalnością tkanek i niezbyt dużą skutecznością. Stosuje się je przy leczeniu żylaków nóg, hemoroidów, siniaków. Najbardziej znane i najczęściej używane leki z heparyną:

  • Żel Lyoton;
  • Maść heparynowa;
  • Żel bez kłopotów;
  • Venolife;
  • Hepatrombina;
  • Troxevasin NEO.

Heparyny do podawania dożylnego i podskórnego to duża grupa leków, które są dobierane indywidualnie i nie są wymieniane między sobą w trakcie leczenia, ponieważ nie są równoważne w działaniu. Aktywność tych leków osiąga maksimum po około trzech godzinach, a efekt utrzymuje się przez cały dzień. Te heparyny zmniejszają aktywność czynników tkankowych i osoczowych, blokują trombinę, zapobiegają tworzeniu się włókien fibryny i zbijaniu płytek krwi.

W leczeniu zakrzepicy żył głębokich, zawału serca, zatorowości płucnej, dusznicy bolesnej, Nadroparyny, enoksaparyny, deltaparyny są zwykle przepisywane.

Aby zapobiec chorobom zakrzepowo-zatorowym i zakrzepicy, przepisuje się heparynę i rewiparynę.

Wodorocytrynian sodu
Ten antykoagulant jest stosowany w praktyce laboratoryjnej. Aby zapobiec krzepnięciu krwi, dodaje się ją do probówek. Służy do konserwacji krwi i składników.

Pośredni

Zmniejszają produkcję niektórych czynników krzepnięcia w wątrobie (VIII, IX, X, protrombina), spowalniają tworzenie białek S i C, blokują produkcję witaminy K.

Obejmują one:

  1. Pochodne indanu -1,3-dion. Przedstawiciel - Fenilin. Ten doustny antykoagulant występuje w postaci tabletek. Jego działanie rozpoczyna się 8 godzin po spożyciu, osiąga maksymalną skuteczność w ciągu dnia. Podczas przyjęcia konieczne jest monitorowanie wskaźnika protrombiny i sprawdzanie moczu pod kątem obecności w nim krwi.
  2. Kumaryna. W środowisku naturalnym kumaryna występuje w roślinach (żubr, słodka koniczyna) w postaci cukrów. Po raz pierwszy w leczeniu zakrzepicy zastosowano jej pochodną, ​​dikumarynę, którą wyizolowano z koniczyny w latach dwudziestych XX wieku..

Do pośrednich antykoagulantów należą następujące leki:

Warfaryny nie należy pić przy niektórych chorobach nerek i wątroby, trombocytopenii, z ostrym krwawieniem i skłonnością do krwawień, w ciąży, z niedoborem laktazy, wrodzonym brakiem białek C i S, zespołem DIC, jeśli zaburzone jest wchłanianie galaktozy i glukozy.

Efekty uboczne obejmują bóle brzucha, wymioty, biegunkę, nudności, krwawienie, kamicę moczową, zapalenie nerek, łysienie, alergie. Może pojawić się wysypka skórna, swędzenie, egzema, zapalenie naczyń.

Główną wadą Warfaryny jest wysokie ryzyko krwawienia (żołądkowo-jelitowe, nosowe i inne).

Doustne antykoagulanty nowej generacji (NOAC)

Nowoczesne antykoagulanty są nieodzownymi środkami w leczeniu wielu chorób, takich jak zawały serca, zakrzepica, arytmie, niedokrwienie i wiele innych. Niestety leki, które okazały się skuteczne, mają wiele skutków ubocznych. Rozwój się jednak nie zatrzymuje, a na rynku farmaceutycznym pojawiają się okresowo nowe doustne leki przeciwzakrzepowe. PLA ma zarówno zalety, jak i wady. Naukowcy dążą do uzyskania uniwersalnych środków, które można stosować na różne choroby. Opracowanie leków dla dzieci, a także dla pacjentów, dla których są obecnie przeciwwskazane.

Nowe antykoagulanty mają następujące zalety:

  • kiedy są stosowane, zmniejsza się ryzyko krwawienia;
  • działanie leku następuje w ciągu 2 godzin i szybko ustaje;
  • leki mogą przyjmować pacjenci, u których warfaryna była przeciwwskazana;
  • zmniejsza się wpływ innych środków i spożywanej żywności;
  • hamowanie trombiny i czynnika sprzęgającego trombinę jest odwracalne.

Nowe leki mają też wady:

  • wiele testów dla każdego narzędzia;
  • konieczne jest regularne picie, podczas gdy przyjmowanie starych leków można pominąć ze względu na długotrwały efekt;
  • nietolerancja niektórych pacjentów, którzy nie mieli skutków ubocznych podczas przyjmowania starych tabletek;
  • ryzyko krwawienia z przewodu pokarmowego.

Jeśli chodzi o pośrednie antykoagulanty, które zasadniczo różnią się od warfaryny, nie opracowano jeszcze dikumaryny i sincumaru.

Alternatywą dla migotania przedsionków mogą stać się nowe leki Apixaban, Rivaroxaban, Dabigatran. Ich główną zaletą jest to, że nie muszą stale oddawać krwi podczas ich przyjmowania, a także nie wchodzą w interakcje z innymi lekami. Jednocześnie leki te są równie skuteczne i mogą zapobiegać udarom w zaburzeniach rytmu. Jeśli chodzi o ryzyko krwawienia, jest ono takie samo lub mniejsze.

Co musisz wiedzieć

Pacjenci, którym przepisano doustne leki przeciwzakrzepowe, powinni mieć świadomość, że mają wiele przeciwwskazań i skutków ubocznych. Podczas przyjmowania tych leków należy przestrzegać diety i wykonywać dodatkowe badania krwi. Ważne jest, aby obliczyć dzienną dawkę witaminy K, ponieważ antykoagulanty zakłócają jej metabolizm; regularnie monitoruj wskaźnik laboratoryjny, taki jak INR (lub PTI). Pacjent powinien znać pierwsze objawy krwawienia wewnętrznego, aby w porę zwrócić się o pomoc i zmienić lek.

Leki przeciwpłytkowe

Leki z tej grupy również pomagają rozrzedzać krew i zapobiegają powstawaniu zakrzepów, ale mają inny mechanizm działania. Substancje dezagregacyjne zmniejszają krzepliwość krwi dzięki zdolności do hamowania adhezji płytek krwi. Są przepisywane w celu wzmocnienia działania antykoagulantów. Ponadto mają działanie przeciwskurczowe i rozszerzające naczynia krwionośne. Najpopularniejsze leki przeciwpłytkowe:

  • Aspiryna jest najbardziej znaną z tej grupy. Uważa się, że jest bardzo skuteczny w rozszerzaniu naczyń krwionośnych, rozrzedzaniu krwi i zapobieganiu zakrzepom..
  • Tirofiban - zapobiega zlepianiu się płytek krwi.
  • Tiklopidyna - wskazana przy niedokrwieniu serca, zawale serca, w zapobieganiu zakrzepicy.
  • Dipirydamol - środek rozszerzający naczynia krwionośne.
  • Eptifibatitis - blokuje zlepianie się płytek krwi.

Nowa generacja leków obejmuje lek Brilint z substancją czynną tikagrelor. Jest odwracalnym antagonistą receptora P2Y.

Naturalne rozcieńczalniki krwi

Zwolennicy leczenia metodami alternatywnymi używają ziół o działaniu rozrzedzającym krew, aby zapobiec zakrzepicy. Lista takich roślin jest dość długa:

  • kasztanowiec zwyczajny;
  • Kora wierzby;
  • morwa;
  • słodka koniczyna;
  • piołun;
  • Meadowsweet:
  • Czerwona koniczyna;
  • korzeń lukrecji;
  • unikanie piwonii;
  • cykoria i inne.

Przed leczeniem ziołami wskazane jest skonsultowanie się z lekarzem: nie wszystkie rośliny mogą być przydatne.

Wniosek

Antykoagulanty są niezbędnymi lekami w leczeniu patologii układu sercowo-naczyniowego. Nie możesz ich zaakceptować samodzielnie. Mają wiele przeciwwskazań i skutków ubocznych, a niekontrolowane przyjmowanie tych leków może prowadzić do krwawień, w tym krwawienia utajonego. Przepisuj je i określaj dawkowanie powinien być lekarzem, który jest w stanie uwzględnić wszystkie cechy przebiegu choroby i możliwe zagrożenia. Podczas leczenia wymagana jest regularna kontrola laboratoryjna.

Ważne jest, aby nie mylić leków przeciwzakrzepowych i przeciwpłytkowych z lekami trombolitycznymi. Główna różnica polega na tym, że te pierwsze nie mogą zniszczyć zakrzepu, a jedynie zapobiegają lub spowalniają jego rozwój. Leki trombolityczne to leki wewnątrznaczyniowe, które rozpuszczają skrzepy krwi.

Grupa farmakologiczna - Antykoagulanty

Leki z podgrup są wykluczone. Włączyć

Opis

Antykoagulanty ogólnie hamują pojawianie się włókienek fibryny; zapobiegają tworzeniu się skrzepliny, pomagają zatrzymać wzrost już powstałych skrzeplin, wzmacniają działanie endogennych enzymów fibrynolitycznych na skrzepliny.

Antykoagulanty dzielą się na 2 grupy: a) bezpośrednie antykoagulanty - szybko działające (heparyna sodowa, nadroparyna wapniowa, enoksaparyna sodowa itp.), Skuteczne in vitro i in vivo; b) pośrednie antykoagulanty (antagoniści witaminy K) - długo działające (warfaryna, fenindion, acenokumarol itp.), działają tylko in vivo i po okresie utajonym.

Antykoagulacyjne działanie heparyny wiąże się z bezpośrednim działaniem na układ krzepnięcia krwi w wyniku tworzenia się kompleksów z wieloma czynnikami hemokoagulacji i przejawia się w hamowaniu I, II i III faz krzepnięcia. Sama heparyna jest aktywowana tylko w obecności antytrombiny III.

Pośrednie antykoagulanty - pochodne oksykumaryny, indandionu, konkurencyjnie hamują reduktazę witaminy K, hamując w ten sposób aktywację tej ostatniej w organizmie i zatrzymując syntezę czynników hemostazy osoczowej zależnych od witaminy K - II, VII, IX, X.

Antykoagulanty - leki rozrzedzające krew na żylaki

W celu zapobiegania powikłaniom żylaków w postaci zakrzepicy i zakrzepowego zapalenia żył przepisuje się leki rozrzedzające krew - leki przeciwzakrzepowe i przeciwpłytkowe. Spowalniają krzepnięcie krwi lub zapobiegają zlepianiu się płytek krwi i tworzeniu się skrzepów. Ze względu na duże prawdopodobieństwo wystąpienia skutków ubocznych leki należy stosować ostrożnie i ściśle według wskazań..

Jak to zrobić

Następujące grupy leków przyczyniają się do zmniejszenia lepkości krwi:

Antykoagulanty

Zapobiegają krzepnięciu - krzepnięciu krwi. Istnieją takie typy:

  • Bezpośrednia (szybka akcja). Hamują aktywność trombiny, enzymu odpowiedzialnego za krzepnięcie krwi i tworzenie się skrzepów krwi. Należą do nich heparyna sodowa i heparyny drobnocząsteczkowe (nadroparyna wapniowa, rewiparyna sodowa, enoksaparyna sodowa), a także ekstrakt śliny z pijawki hirudyny.
  • Pośredni (długo działający) lub antagoniści witaminy K. Zakłócają funkcjonowanie cyklu witaminy K w wątrobie, zmniejszając syntezę zależnych od niej czynników krzepnięcia krwi. Efekt pojawia się po okresie utajenia. Ta grupa obejmuje warfarynę, dikumarynę, neodikumarynę, marcumar, fenylinę, syncumar.

Leki przeciwpłytkowe (leki przeciwpłytkowe)

Spowalniają agregację (adhezję) płytek krwi i erytrocytów, zmniejszają ich zdolność przylegania (przylegania) do wewnętrznej warstwy ściany naczynia, zmniejszając ryzyko zakrzepicy. Poprawiają deformację erytrocytów i ich przechodzenie przez naczynia włosowate, zwiększają płynność krwi. Są szczególnie skuteczne w początkowych etapach krzepnięcia - w tworzeniu pierwotnego skrzepliny.

W pewnym stopniu przyleganiu płytek krwi zapobiegają leki z różnych grup farmakologicznych. Jednak w zapobieganiu zakrzepowemu zapaleniu żył preferowane są takie substancje:

  • Kwas acetylosalicylowy (aspiryna) jest najpopularniejszym i najtańszym lekiem przeciwpłytkowym z grupy NLPZ (niesteroidowe leki przeciwzapalne). Aby osiągnąć stabilny wynik, wystarczy regularnie przyjmować małe dawki substancji. Ma szereg skutków ubocznych, w tym ryzyko owrzodzenia lub krwawienia z przewodu pokarmowego.
  • Dipirydamol - oprócz hamowania agregacji płytek, środek rozszerza naczynia serca i poprawia dopływ tlenu do narządu, normalizuje krążenie krwi (w tym obwodowej i mózgowej). Pod względem działania przeciwzakrzepowego jest zbliżony do kwasu acetylosalicylowego, ale jest lepiej tolerowany i nie prowadzi do wrzodów żołądka.
  • Klopidogrel - zmienia strukturę płytek krwi, zmniejszając ich funkcjonalność. Jest jedyną substancją o udowodnionej skuteczności w potrójnej terapii przeciwzakrzepowej, łączącej aspirynę, klopidogrel i przeciwzakrzepową warfarynę.
  • Tiklopidyna jest silnym inhibitorem agregacji i adhezji płytek krwi, wydłuża czas krwawienia, poprawia mikrokrążenie naczyniowe i odporność tkanek na niedotlenienie. Stosuje się go rzadziej niż wyżej opisane leki, natomiast jednoczesne podawanie innych leków rozrzedzających krew jest niepożądane.
  • Pentoksyfilina - środek rozszerzający naczynia krwionośne, przeciwpłytkowy i angioprotector, poprawia dotlenienie i właściwości reologiczne krwi, normalizuje mikrokrążenie.

Ważny! Leki przeciwzakrzepowe i przeciwpłytkowe nie mogą zniszczyć już utworzonego skrzepu krwi. Zapobiegają dalszemu rozwojowi i niedrożności naczyń.

Leki

Środki rozrzedzające krew mają różne formy uwalniania:

Zastrzyki

Zwykle przeprowadza się je za pomocą bezpośrednich antykoagulantów - heparyny, nadroparyny, pentosanu polisiarczanu SP 54. Ta postać dawkowania zapewnia najszybszy możliwy efekt, ale jest stosowana tylko w szpitalach, to znaczy nie nadaje się do długotrwałego leczenia ambulatoryjnego i zapobiegania zakrzepicy.

Pigułki

Są przeznaczone do spożycia, podczas gdy w żołądku następuje rozpuszczenie otoczki leku, po czym substancja czynna jest wchłaniana do krwi. W niektórych przypadkach leki przyjmuje się przez kilka miesięcy, czasem przez całe życie. Ponieważ leki zwiększają ryzyko krwawienia, ważne jest przestrzeganie schematu dawkowania i odstępów między dawkami. Czas trwania kursu ustala lekarz.

Do pierwotnej i wtórnej profilaktyki zakrzepicy najczęściej stosuje się:

  • kwas acetylosalicylowy - część preparatów Asafen, Aspikor, Aspinat, Aspirin, Acecardol, Cardiomagnil, Cardiopyrin, Magnikor, Thrombo ACC,
  • dipirydamol - Agrenox, Antistenocardin, Curantil, Persantin, Trombonyl,
  • clopidogrel - Aggregal, Detromb, Zylt, Cardogrel, Clopidex, Tromborel,
  • tyklopidyna - Aklotin, Vasotic, Ipaton, Tiklid,
  • warfaryna - Warfarex,
  • pentoksyfilina - Agapurin, Vasonite, Pentilin, Pentoxipharm, Trental.

Środki do stosowania miejscowego (maści, żele, kremy, spraye do stóp) skutecznie uzupełniają przyjmowanie tabletek i kapsułek, aw niektórych przypadkach (przy niewypoczętych żylakach) zastępują terapię doustną.

Aby poprawić przepływ krwi, wyeliminować zastój żylny i zapobiec zakrzepowemu zapaleniu żył, stosuje się:

  • heparyna i heparynoidy - Venolife, Maść heparynowa, Heparoid Zentiva, Liogel, Lioton, Trombless, Thrombophobe, Thrombocid,
  • hirudin (piyavit) - Girudo, Hirudoven, Doctor Ven, Sophia.

Inne grupy

W początkowych stadiach żylaków, w celu poprawy reologii krwi i zapobiegania zakrzepicy, można przepisać leki żylne na bazie składników ziołowych. Są pobierane wewnętrznie i używane zewnętrznie. Działanie tych substancji ma na celu głównie wzmocnienie ścian naczyń krwionośnych i zmniejszenie ich przepuszczalności, normalizację krążenia krwi i mikrokrążenia. Wykazują również właściwości rozrzedzające krew:

  • escin (ekstrakt z kasztanowca) - Aescin, Venitan, Venoda, Venoton, Escuzan,
  • trokserutyna (pochodna witaminy P) - Venolan, Venorutinol, Ginkor Fort, Troxevasin, Phleboton,
  • diosmina (bioflawonoid) - Avenue, Vasoket, Venarus, Detralex, Phlebodia, Fleboxar.

Czy widzisz nieścisłości, niekompletne lub nieprawidłowe informacje? Dowiedz się, jak ulepszyć swój artykuł?

Chcesz zaoferować zdjęcia na dany temat do publikacji?

Pomóż nam ulepszyć witrynę! Zostaw wiadomość i swoje kontakty w komentarzach - skontaktujemy się z Tobą i razem ulepszymy publikację!

Leki przeciwpłytkowe i przeciwzakrzepowe

Zapobieganie udarom. Leki przeciwpłytkowe i przeciwzakrzepowe.
W poprzednim artykule rozmawialiśmy o lekach przeciwnadciśnieniowych stosowanych w leczeniu nadciśnienia tętniczego - najczęstszej przyczyny udaru. W tej rozmowie porozmawiamy o innej grupie leków stosowanych w profilaktyce ostrego incydentu naczyniowo-mózgowego - lekach przeciwpłytkowych i przeciwzakrzepowych..

Głównym celem ich stosowania jest zmniejszenie lepkości krwi, poprawa przepływu krwi przez naczynia, a tym samym normalizacja dopływu krwi do mózgu. Leki te z reguły przepisuje się w przypadku, gdy w przeszłości występowały już przemijające zaburzenia krążenia mózgowego lub przemijające napady niedokrwienia, którym towarzyszą odwracalne objawy neurologiczne lub ryzyko ich wystąpienia jest bardzo duże.

W takim przypadku, aby zapobiec rozwojowi udaru, lekarz przepisuje podobną grupę leków. Wyjaśnimy jasno mechanizm działania tych leków i celowość ich przyjmowania.

Leki przeciwpłytkowe - leki zmniejszające agregacyjne właściwości krwi.


Aspiryna. Cel i zastosowanie.
Aspiryna to kwas acetylosalicylowy. Nazwy patentów: thromboASS, aspilat, aspo, ecotrin, acuprin.

Hamuje agregację płytek krwi, zwiększa zdolność krwi do rozpuszczania włókien fibryny - głównego składnika skrzepliny, dzięki czemu kwas acetylosalicylowy zapobiega rozwojowi zatorowości naczyń śródmózgowych i szyjnych - częstej przyczyny udaru niedokrwiennego.

Wskazaniem do stosowania aspiryny w celach profilaktycznych jest występowanie w przeszłości przejściowego udaru naczyniowo-mózgowego - tj. takie zaburzenie, w którym objawy neurologiczne pojawiały się nie dłużej niż 24 godziny. Ten stan jest groźnym zwiastunem rozwoju udaru i wymaga pilnej pomocy. Wskazania i schematy przepisywania aspiryny w tej sytuacji są następujące:

zwężenie tętnic ramienno-głowowych do 20% światła - dawka dobowa 75-100 mg w dwóch dawkach;
zwężenia powyżej 20% światła - dawka dobowa 150 mg w trzech dawkach;
obecność kilku przyczyn predysponujących do rozwoju udaru - dzienna dawka 100 mg;
migotanie przedsionków, szczególnie u osób powyżej 60 roku życia, które nie mogą przyjmować antykoagulantów - dawka dobowa 75-100 mg.
Przy długotrwałym stosowaniu możliwe są powikłania - rozwój nadżerek i wrzodów przewodu pokarmowego, trombocytopenia (zmniejszenie liczby płytek krwi), wzrost poziomu enzymów wątrobowych. Możliwe zjawiska nietolerancji na ten lek - uczucie braku powietrza, wysypki skórne, nudności, wymioty.

Przy wyraźnym wzroście poziomu lipidów we krwi (hiperlipidemia) lek jest nieskuteczny.

Nie należy przyjmować aspiryny osobom, które regularnie nadużywają alkoholu. Najkorzystniej łączy się to z przyjmowaniem kurantylu (dipirydamolu) lub trentalu (pentoksyfilina), nastąpił bardziej znaczący spadek prawdopodobieństwa wystąpienia udaru niż w przypadku samej aspiryny.

Aby uniknąć komplikacji, każdą dawkę aspiryny można popić niewielką ilością mleka lub zażyć po twarożku..

Aspiryna. Przeciwwskazania.
Kwas acetylosalicylowy jest przeciwwskazany w chorobie wrzodowej żołądka i jelit, zwiększonej skłonności do krwawień, przewlekłych chorobach nerek i wątroby, a także u kobiet w okresie menstruacji.

Obecnie na rynku farmaceutycznym dostępne są dojelitowe formy aspiryny - thromboASC, aspiryna-Cardio i ich analogi, argumentując niską zdolność tych form do tworzenia wrzodów i nadżerek przewodu pokarmowego.

Należy jednak pamiętać, że powstawanie wrzodów i nadżerek przewodu pokarmowego wiąże się nie tylko z miejscowym działaniem aspiryny na błonę śluzową, ale także z ogólnoustrojowymi mechanizmami jej działania po wchłonięciu leku do krwi, dlatego osoby z chorobą wrzodową przewodu pokarmowego przyjmują leki z tej grupy niezwykle niepożądany. W takim przypadku lepiej zastąpić aspirynę lekiem z innej grupy..

Aby zapobiec ewentualnym skutkom ubocznym, dawka aspiryny przepisywana profilaktycznie powinna mieścić się w przedziale 0,5-1 mg / kg, tj. około 50-100 mg.


Tiklopedin (tiklid)
Ma wyższą aktywność przeciwko płytkom krwi niż aspiryna. Hamuje agregację płytek krwi, spowalnia tworzenie się fibryny, hamuje aktywność kolagenu i elastyny, które przyczyniają się do „przylegania” płytek krwi do ściany naczynia.

Profilaktyczna aktywność tyklopedyny w stosunku do ryzyka udaru jest o 25% większa niż aspiryny.

Standardowa dawka to 250 mg 1-2 razy dziennie z posiłkami.

Wskazania są identyczne jak dla aspiryny..

Efekty uboczne: bóle brzucha, zaparcia lub biegunka, trombocytopenia, neutropenia (zmniejszenie liczby neutrofili we krwi), zwiększona aktywność enzymów wątrobowych.

Podczas przyjmowania tego leku konieczne jest monitorowanie klinicznego badania krwi 1 raz na 10 dni w celu dostosowania dawki leku.

Biorąc pod uwagę fakt, że tiklid znacznie zwiększa krwawienie, jest anulowany na tydzień przed operacją. Konieczne jest poinformowanie chirurga lub anestezjologa o jego przyjęciu..

Przeciwwskazania do przyjmowania leku: skaza krwotoczna, wrzód trawienny przewodu pokarmowego, choroby krwi, którym towarzyszy wydłużenie czasu krwawienia, trombocytopenia, neutropenia, agranulocytoza w przeszłości, przewlekłe choroby wątroby.

Nie można jednocześnie przyjmować aspiryny i tiklidu.

Plavix (klopidogrel)
Podawany jednocześnie Plavix jest zgodny z lekami przeciwnadciśnieniowymi, hipoglikemizującymi i przeciwskurczowymi. Przed wizytą oraz w trakcie leczenia konieczna jest kontrola klinicznego badania krwi - możliwa jest małopłytkowość i neutropenia.

Standardowa dawka profilaktyczna to 75 mg raz dziennie.

Przeciwwskazania są podobne jak dla tiklid..

Przepisywanie z innymi antykoagulantami jest przeciwwskazane.

Dipyridamole (Courantil)
Mechanizm działania wynika z następujących efektów:

zmniejsza agregację płytek krwi, poprawia mikrokrążenie i hamuje tworzenie się skrzepów krwi;
obniża opór małych tętnic mózgowych i wieńcowych, zwiększa wolumetryczną prędkość przepływu krwi wieńcowej i mózgowej, obniża ciśnienie tętnicze i sprzyja otwieraniu nieczynnych naczyń krwionośnych.
Metoda przepisywania dzwonka jest następująca:

Curantil w małych dawkach (25 mg 3 razy dziennie) jest wskazany dla pacjentów powyżej 65 roku życia z przeciwwskazaniami do powołania aspiryny lub jej nietolerancji;
Curantil w średnich dawkach (75 mg 3 razy dziennie) stosuje się u pacjentów powyżej 65 roku życia z niedostatecznie kontrolowanym nadciśnieniem tętniczym, ze zwiększoną lepkością krwi, a także u pacjentów leczonych inhibitorami ACE (kapoten, enap, prestarium, ramipryl, monopril itp.) p.), ze względu na spadek ich aktywności podczas przyjmowania aspiryny;
skojarzenie kurantylu w dawce 150 mg / dobę i aspiryny 50 mg / dobę zaleca się pacjentom z wysokim ryzykiem nawrotu udaru niedokrwiennego przy współistniejącej patologii naczyniowej, któremu towarzyszy podwyższona lepkość krwi, jeśli konieczna jest szybka normalizacja przepływu krwi.
Trental (pentoksyfilina)
Stosowany jest głównie w leczeniu rozwiniętego udaru, w zapobieganiu nawrotom udarów mózgowo-naczyniowych, a także w zmianach miażdżycowych tętnic obwodowych.

Istnieją dowody na przeciwpłytkowe działanie Ginkgo biloba. Lek ma podobną skuteczność do aspiryny, ale w przeciwieństwie do niego nie powoduje powikłań i skutków ubocznych.


Antykoagulanty
Aby zapobiec przejściowym atakom niedokrwiennym, przepisywane są pośrednie antykoagulanty. Działanie pośrednie - ponieważ w krwiobiegu nie mają wpływu na proces krzepnięcia krwi, ich działanie hamujące wynika z tego, że uniemożliwiają syntezę czynników krzepnięcia krwi (czynniki II, VII, IX) w mikrosomach wątroby, obniżają aktywność czynnika III i trombiny. Najczęściej używaną do tego celu jest warfaryna..

Heparyny, w przeciwieństwie do pośrednich antykoagulantów, wykazują swoją aktywność bezpośrednio we krwi; w celach profilaktycznych przepisuje się je ze specjalnych wskazań..

I. Pośrednie antykoagulanty.
1. Po przepisaniu zmniejsza się krzepnięcie krwi, poprawia się przepływ krwi na poziomie naczyń włosowatych. Jest to szczególnie ważne w przypadku obecności blaszek miażdżycowych na błonie wewnętrznej dużych naczyń mózgowych lub tętnic ramienno-głowowych. Na tych płytkach odkładają się nici fibrynowe, a następnie tworzy się skrzeplina, która prowadzi do ustania przepływu krwi przez naczynie i wystąpienia udaru.

2. Innym ważnym wskazaniem do stosowania tych leków są zaburzenia rytmu serca i najczęściej migotanie przedsionków. Faktem jest, że przy tej chorobie serce kurczy się nieregularnie, z powodu nierównomiernego przepływu krwi w lewym przedsionku mogą tworzyć się skrzepy krwi, które następnie dostają się do naczyń mózgowych z przepływem krwi i powodują udar.

Badania wykazały, że przepisanie warfaryny w tym przypadku zapobiega rozwojowi udaru trzykrotnie skuteczniej niż przyjmowanie aspiryny. Według European Association of Neurologists przepisywanie warfaryny pacjentom z migotaniem przedsionków zmniejsza częstość występowania udaru niedokrwiennego o 75%.

Przepisując warfarynę, konieczne jest okresowe monitorowanie krzepnięcia krwi, wykonanie hemokoagulogramu. Najważniejszym wskaźnikiem jest INR (międzynarodowy współczynnik znormalizowany). Konieczne jest, aby poziom INR był co najmniej 2,0-3,0.

3. Obecność sztucznych zastawek serca jest również wskazaniem do przyjmowania warfaryny.

Standardowy schemat przepisywania warfaryny w celach profilaktycznych wynosi 10 mg dziennie przez 2 dni, następnie następną dawkę dobową wybiera się pod codzienną kontrolą INR. Po ustabilizowaniu się INR należy go kontrolować najpierw co 2-3 dni, a następnie co 15-30 dni.

II. Zastosowanie heparyn
Przy częstych przejściowych napadach niedokrwiennych stosuje się specjalne taktyki: krótki cykl (w ciągu 4-5 dni) przepisywania heparyn: niefrakcjonowanej („normalnej”) heparyny lub drobnocząsteczkowej - keksan (enoksyparyna), fragmin (dalteparyna), fraxiparin (nadroparyna).

Leki te są przepisywane pod kontrolą innego wskaźnika laboratoryjnego - APTT (czas częściowej tromboplastyny ​​po aktywacji), który nie powinien wzrosnąć w trakcie leczenia więcej niż 1,5-2 razy w porównaniu do poziomu wyjściowego.

1. Niefrakcjonowana heparyna

Początkowa dawka IV to 5000 U w bolusie, następnie podawana jest przez infusomat IV - 800-1000 U / h. Warfarynę podaje się po zakończeniu wlewu heparyny.

Jest przepisywany raz dziennie, 20 mg ściśle podskórnie. Igłę wprowadza się pionowo na całej długości w grubość skóry i zaciska w fałdzie. Nie należy prostować fałdu skóry aż do zakończenia wstrzyknięcia. Po podaniu leku nie należy pocierać miejsca wstrzyknięcia. Po zakończeniu wstrzyknięć clexane przepisuje się warfarynę.

Jest przepisywany podskórnie w dawce 2500 IU raz dziennie. Po zakończeniu wstrzyknięć preparatu Fragmin przepisywana jest warfaryna.

Jest przepisywany podskórnie, 0,3 ml raz dziennie. Po zakończeniu wstrzyknięć Fraxiparin przepisuje się warfarynę.

Przeciwwskazaniami do profilaktycznego podawania leków przeciwzakrzepowych są: wrzód żołądka i dwunastnicy (nawet bez zaostrzeń), niewydolność nerek lub wątroby, skaza krwotoczna, rak, ciąża, zaburzenia psychiczne. Kobiety muszą pamiętać, że antykoagulanty należy odstawić na 3 dni przed wystąpieniem miesiączki i wznowić 3 dni po ich zakończeniu.

Jeśli lekarz przepisał antykoagulanty, to w celu uniknięcia powikłań konieczne jest okresowe monitorowanie parametrów biochemicznych krwi, hemocoagulogram.

Jeśli pojawią się jakiekolwiek niepokojące objawy (zwiększone krwawienie, krwawienie w skórę, pojawienie się czarnych stolców, krwawe wymioty), należy pilnie zgłosić się do lekarza.


Dieta po usunięciu pęcherza moczowego
Jak wieść satysfakcjonujące życie bez pęcherzyka żółciowego
Uczyć się więcej.
Bezpieczne wartości laboratoryjne przy przepisywaniu leków przeciwzakrzepowych:

w przypadku arytmii, cukrzycy, po zawale mięśnia sercowego INR należy utrzymywać w granicach 2,0-3,0;
u pacjentów powyżej 60.roku życia w celu uniknięcia powikłań krwotocznych INR w trakcie terapii należy utrzymywać w granicach 1,5-2,5;
u pacjentów ze sztucznymi zastawkami serca, skrzeplinami wewnątrzsercowymi i po epizodach zakrzepicy INR powinien mieścić się w przedziale 3,0-4,0.
W następnym artykule porozmawiamy o lekach przepisywanych na miażdżycę, omówimy skuteczność statyn i innych leków obniżających stężenie lipidów w zapobieganiu udarom..

Antykoagulanty: niezbędne leki

Powikłania spowodowane zakrzepicą naczyniową są główną przyczyną zgonów w chorobach układu krążenia. Dlatego we współczesnej kardiologii bardzo duże znaczenie przywiązuje się do zapobiegania rozwojowi zakrzepicy i zatorowości (blokowania) naczyń krwionośnych. Krzepnięcie krwi w najprostszej postaci można przedstawić jako interakcję dwóch układów: płytek krwi (komórek odpowiedzialnych za powstawanie skrzepów krwi) i białek rozpuszczonych w osoczu krwi - czynników krzepnięcia, pod wpływem których powstaje fibryna. Powstały zakrzep składa się z konglomeratu płytek krwi splątanych z nitkami fibryny.

Aby zapobiec powstawaniu zakrzepów krwi, stosuje się dwie grupy leków: leki przeciwpłytkowe i przeciwzakrzepowe. Leki przeciwpłytkowe zapobiegają tworzeniu się skrzepów płytek krwi. Antykoagulanty blokują reakcje enzymatyczne prowadzące do tworzenia się fibryny.

W naszym artykule rozważymy główne grupy antykoagulantów, wskazania i przeciwwskazania do ich stosowania, skutki uboczne.

Klasyfikacja

W zależności od miejsca zastosowania rozróżnia się antykoagulanty bezpośrednie i pośrednie. Bezpośrednie antykoagulanty hamują syntezę trombiny, hamują tworzenie się fibryny z fibrynogenu we krwi. Pośrednie antykoagulanty hamują tworzenie się czynników krzepnięcia w wątrobie.

Koagulanty bezpośrednie: heparyna i jej pochodne, bezpośrednie inhibitory trombiny oraz selektywne inhibitory czynnika Xa (jeden z czynników krzepnięcia krwi). Pośrednie antykoagulanty obejmują antagonistów witaminy K..

  1. Antagoniści witaminy K:
    • Fenindion (fenylina);
    • Warfaryna (warfarex);
    • Acenocoumarol (syncumar).
  2. Heparyna i jej pochodne:
    • Heparyna;
    • Antytrombina III;
    • Dalteparyna (Fragmin);
    • Enoksaparyna (Anfibra, Hemapaxan, Clexane, Enixum);
    • Nadroparyna (fraksyparyna);
    • Parnaparyna (fluxum);
    • Sulodeksyd (angioflux, wessel duet f);
    • Bemiparyna (tsibor).
  3. Bezpośrednie inhibitory trombiny:
    • Biwalirudyna (angiox);
    • Eteksylan dabigatranu (pradaxa).
  4. Selektywne inhibitory czynnika Xa:
    • Apixaban (eliquis);
    • Fondaparinux (arixtra);
    • Rywaroksaban (Xarelto).

Antagoniści witaminy K.

Pośrednie antykoagulanty są podstawą profilaktyki powikłań zakrzepowych. Ich tabletki można przyjmować przez długi czas w warunkach ambulatoryjnych. Udowodniono, że stosowanie pośrednich antykoagulantów zmniejsza częstość powikłań zakrzepowo-zatorowych (zawał serca, udar) z migotaniem przedsionków i obecnością sztucznej zastawki serca.

Fenylina nie jest obecnie stosowana ze względu na wysokie ryzyko wystąpienia działań niepożądanych. Syncumar ma długi okres działania i kumuluje się w organizmie, dlatego jest stosowany rzadko ze względu na trudności w kontrolowaniu terapii. Najczęstszym lekiem będącym antagonistą witaminy K jest warfaryna..

Warfaryna różni się od innych pośrednich antykoagulantów wczesnym działaniem (10 do 12 godzin po podaniu) i szybkim ustąpieniem działań niepożądanych po zmniejszeniu dawki lub odstawieniu leku.

Mechanizm działania jest związany z antagonizmem tego leku i witaminy K. Witamina K bierze udział w syntezie kilku czynników krzepnięcia krwi. Pod wpływem warfaryny proces ten zostaje zakłócony.

Warfaryna jest przepisywana, aby zapobiec tworzeniu się i wzrostowi skrzepów krwi żylnej. Jest stosowany w długotrwałej terapii migotania przedsionków oraz w przypadku zakrzepicy wewnątrzsercowej. W tych warunkach znacznie zwiększa się ryzyko zawału serca i udaru związanego z blokowaniem naczyń krwionośnych przez oderwane cząsteczki skrzepów krwi. Warfaryna pomaga zapobiegać tym poważnym powikłaniom. Lek ten jest często stosowany po zawale mięśnia sercowego, aby zapobiec nawracającym zdarzeniom wieńcowym.

Po wymianie zastawki warfaryna jest wymagana przez co najmniej kilka lat po operacji. Jest to jedyny antykoagulant stosowany w celu zapobiegania tworzeniu się skrzepów krwi na sztucznych zastawkach serca. Konieczne jest ciągłe przyjmowanie tego leku w przypadku niektórych trombofilii, w szczególności zespołu antyfosfolipidowego.

Warfaryna jest przepisywana w przypadku kardiomiopatii rozstrzeniowych i przerostowych. Chorobom tym towarzyszy ekspansja jam serca i / lub przerost jego ścian, co stwarza warunki do powstania skrzeplin wewnątrzsercowych.

Podczas leczenia warfaryną należy ocenić jej skuteczność i bezpieczeństwo poprzez monitorowanie INR - międzynarodowego współczynnika znormalizowanego. Wskaźnik ten jest oceniany co 4 do 8 tygodni od przyjęcia. Podczas leczenia INR powinien wynosić 2,0 - 3,0. Utrzymanie normalnej wartości tego wskaźnika jest z jednej strony bardzo ważne dla zapobiegania krwawieniom, az drugiej strony zwiększonemu krzepnięciu krwi..

Niektóre pokarmy i zioła nasilają działanie warfaryny i zwiększają ryzyko krwawienia. Są to żurawina, grejpfrut, czosnek, korzeń imbiru, ananas, kurkuma i inne. Substancje zawarte w liściach kapusty, brukselce, kapuście pekińskiej, burakach, pietruszce, szpinaku, sałacie osłabiają antykoagulacyjne działanie leku. Pacjenci przyjmujący warfarynę nie muszą rezygnować z tych produktów, ale przyjmują je regularnie w niewielkich ilościach, aby zapobiec nagłym wahaniom stężenia leku we krwi..

Efekty uboczne obejmują krwawienie, niedokrwistość, miejscową zakrzepicę i krwiak. Aktywność układu nerwowego może zostać zakłócona wraz z wystąpieniem zmęczenia, bólu głowy i zaburzeń smaku. Czasami pojawiają się nudności i wymioty, bóle brzucha, biegunka, zaburzenia czynności wątroby. W niektórych przypadkach skóra jest dotknięta, pojawia się fioletowy kolor palców u nóg, parestezje, zapalenie naczyń, dreszcze kończyn. Możliwy rozwój reakcji alergicznej w postaci świądu, pokrzywki, obrzęku naczynioruchowego.

Warfaryna jest przeciwwskazana w ciąży. Nie powinien być przepisywany na jakiekolwiek schorzenia związane z zagrożeniem krwawieniem (uraz, zabieg chirurgiczny, wrzodziejące zmiany narządów wewnętrznych i skóry). Nie stosować na tętniaki, zapalenie osierdzia, infekcyjne zapalenie wsierdzia, ciężkie nadciśnienie tętnicze. Przeciwwskazaniem jest brak możliwości odpowiedniej kontroli laboratoryjnej ze względu na niedostępność laboratorium lub cechy osobowości pacjenta (alkoholizm, dezorganizacja, psychoza starcza itp.).

Heparyna

Jednym z głównych czynników zapobiegających krzepnięciu krwi jest antytrombina III. Niefrakcjonowana heparyna wiąże się z nią we krwi i kilkakrotnie zwiększa aktywność jej cząsteczek. W rezultacie reakcje mające na celu tworzenie się skrzepów krwi w naczyniach są tłumione.

Heparyna jest używana od ponad 30 lat. Wcześniej podawano go podskórnie. Obecnie uważa się, że heparynę niefrakcjonowaną należy podawać dożylnie, co ułatwia monitorowanie bezpieczeństwa i skuteczności terapii. Do stosowania podskórnego zaleca się heparyny drobnocząsteczkowe, które omówimy poniżej.

Heparynę stosuje się najczęściej w profilaktyce powikłań zakrzepowo-zatorowych w ostrym zawale mięśnia sercowego, w tym podczas trombolizy.

Kontrola laboratoryjna obejmuje oznaczenie czasu krzepnięcia częściowej tromboplastyny ​​po aktywacji. Na tle leczenia heparyną w ciągu 24 - 72 godzin powinna być 1,5 - 2 razy większa niż początkowa. Konieczne jest również kontrolowanie liczby płytek krwi, aby nie przegapić rozwoju trombocytopenii. Zwykle terapię heparyną kontynuuje się przez 3 do 5 dni ze stopniowym zmniejszaniem dawki i dalszym odstawieniem.

Heparyna może powodować zespół krwotoczny (krwawienie) i trombocytopenię (zmniejszenie liczby płytek krwi). Przy długotrwałym stosowaniu w dużych dawkach prawdopodobny jest rozwój łysienia (łysienia), osteoporozy, hipoaldosteronizmu. W niektórych przypadkach dochodzi do reakcji alergicznych, a także wzrostu poziomu aminotransferazy alaninowej we krwi.

Heparyna jest przeciwwskazana w zespole krwotocznym i trombocytopenii, wrzodzie żołądka i dwunastnicy, krwawieniach z dróg moczowych, zapaleniu osierdzia i ostrym tętniaku serca.

Heparyny drobnocząsteczkowe

Dalteparyna, enoksaparyna, nadroparyna, parnaparyna, sulodeksyd, bemiparyna są otrzymywane z niefrakcjonowanej heparyny. Różnią się od tych ostatnich mniejszym rozmiarem cząsteczek. Zwiększa to bezpieczeństwo leków. Działanie staje się dłuższe i bardziej przewidywalne, dlatego stosowanie heparyn drobnocząsteczkowych nie wymaga kontroli laboratoryjnej. Można to przeprowadzić stosując ustalone dawki - strzykawki.

Zaletą heparyn drobnocząsteczkowych jest ich skuteczność przy podawaniu podskórnym. Ponadto mają znacznie mniejsze ryzyko skutków ubocznych. Dlatego obecnie pochodne heparyny zastępują heparynę z praktyki klinicznej..

Heparyny drobnocząsteczkowe są stosowane w celu zapobiegania powikłaniom zakrzepowo-zatorowym podczas operacji i zakrzepicy żył głębokich. Stosuje się je u pacjentów leżących w łóżku i obciążonych dużym ryzykiem takich powikłań. Ponadto leki te są powszechnie przepisywane w przypadku niestabilnej dławicy piersiowej i zawału mięśnia sercowego..

Przeciwwskazania i działania niepożądane w tej grupie są takie same jak w przypadku heparyny. Jednak nasilenie i częstotliwość skutków ubocznych jest znacznie mniejsza.

Bezpośrednie inhibitory trombiny

Jak sama nazwa wskazuje, bezpośrednie inhibitory trombiny bezpośrednio inaktywują trombinę. Jednocześnie hamują aktywność płytek krwi. Stosowanie tych leków nie wymaga kontroli laboratoryjnej..

Biwalirudyna jest podawana dożylnie w ostrym zawale mięśnia sercowego w celu zapobiegania powikłaniom zakrzepowo-zatorowym. Ten lek nie jest jeszcze używany w Rosji..

Dabigatran (pradaxa) to pigułka zmniejszająca ryzyko zakrzepicy. W przeciwieństwie do warfaryny nie wchodzi w interakcje z żywnością. Trwają badania nad tym lekiem w leczeniu uporczywego migotania przedsionków. Lek jest dopuszczony do użytku w Rosji.

Selektywne inhibitory czynnika Xa

Fondaparynuks wiąże się z antytrombiną III. Taki kompleks intensywnie dezaktywuje czynnik X, zmniejszając intensywność tworzenia się skrzepliny. Jest przepisywany podskórnie w ostrym zespole wieńcowym i zakrzepicy żylnej, w tym zatorowości płucnej. Lek nie powoduje trombocytopenii ani osteoporozy. Nie jest wymagana żadna laboratoryjna kontrola jego bezpieczeństwa.

Fondaparynuks i biwalirudyna są szczególnie wskazane u pacjentów ze zwiększonym ryzykiem krwawienia. Zmniejszając częstość występowania zakrzepów krwi w tej grupie pacjentów, leki te znacznie poprawiają rokowanie choroby..

Fondaparynuks jest zalecany do stosowania w ostrym zawale mięśnia sercowego. Nie można go stosować tylko do angioplastyki, ponieważ zwiększa się ryzyko powstania zakrzepów na cewnikach.

Inhibitory czynnika Xa w postaci tabletek w badaniach klinicznych.

Najczęstsze działania niepożądane to anemia, krwawienie, bóle brzucha, bóle głowy, świąd, zwiększona aktywność transaminaz.

Przeciwwskazania - aktywne krwawienie, ciężka niewydolność nerek, nietolerancja składników leku i infekcyjne zapalenie wsierdzia.

Antykoagulanty: rodzaje, przegląd leków i mechanizm działania

Leki przeciwzakrzepowe stanowią odrębną kliniczną i farmakologiczną grupę leków, które są niezbędne w leczeniu stanów patologicznych, którym towarzyszy wewnątrznaczyniowe tworzenie się skrzepliny poprzez zmniejszenie lepkości krwi. Zapobieganie zakrzepicy za pomocą antykoagulantów pozwala uniknąć poważnej katastrofy sercowo-naczyniowej. Leki przeciwzakrzepowe dzielą się na kilka typów, które mają różne właściwości i mechanizm działania..

Główne typy według mechanizmu działania

Podział leków z klinicznej i farmakologicznej grupy antykoagulantów opiera się na ich działaniu, dlatego istnieją 2 główne rodzaje leków:

  • Bezpośrednie antykoagulanty to związki, które hamują (hamują) główne enzymy, czyli trombinę, która bezpośrednio katalizuje procesy krzepnięcia krwi i tworzenia się skrzepów. Dzięki temu zmniejszają lepkość krwi bezpośrednio w organizmie oraz w probówce..
  • Pośrednie antykoagulanty - wpływają pośrednio na układ hemostazy (układ krzepnięcia krwi) poprzez wpływ na aktywność funkcjonalną enzymów ubocznych, katalizujących reakcje tworzenia skrzepliny. Leki zmniejszają lepkość krwi tylko w organizmie człowieka (in vivo). Nie wpływają na stan krwi pobieranej z żyły do ​​probówki.

Pod względem budowy chemicznej większość nowoczesnych preparatów przeciwzakrzepowych to związki syntetyzowane chemicznie, w tym na bazie naturalnych analogów. Jedynym naturalnym antykoagulantem o bezpośrednim działaniu jest heparyna.

Mechanizm akcji

Głównym zadaniem antykoagulantów jest zmniejszenie lepkości krwi i zapobieganie wewnątrznaczyniowemu tworzeniu się skrzepów krwi, które nie są wywoływane przez ich uszkodzenie i krwawienie. Leki wpływają na procesy hemostazy. Bezpośrednie antykoagulanty hamują aktywność funkcjonalną głównego enzymu trombiny, który katalizuje przemianę rozpuszczalnego fibrynogenu w fibrynę. Wytrąca się w postaci nitek.

Mechanizm działania pośrednich antykoagulantów polega na hamowaniu czynności funkcjonalnej innych enzymów, które pośrednio wpływają na proces tworzenia się skrzepliny.

Wskazania do stosowania

Głównym wskazaniem medycznym do stosowania pośrednich i bezpośrednich antykoagulantów jest zmniejszenie prawdopodobieństwa powstania skrzepliny wewnątrznaczyniowej w różnych stanach patologicznych:

  • Choroba zakrzepowo-zatorowa poporodowa (stan patologiczny charakteryzujący się tworzeniem się skrzepów krwi z ich późniejszą migracją w krwiobiegu).
  • Długotrwałe unieruchomienie (unieruchomienie osoby) wywołane ciężkim urazem lub wolumetryczną interwencją chirurgiczną.
  • Zakrzepowe zapalenie żył (zapalenie naczyń żylnych, któremu towarzyszy wewnątrznaczyniowa skrzeplina).
  • Wolumetryczna utrata krwi powyżej 500 ml.
  • Zapobieganie powikłaniom po operacji naczyniowej (angioplastyka).
  • Przełożony zawał mięśnia sercowego (śmierć części mięśnia sercowego z powodu gwałtownego pogorszenia odżywiania).
  • Przełożona operacja serca z instalacją mechanicznych zastawek.
  • Tętnicza choroba zakrzepowo-zatorowa.
  • Tworzenie się skrzepów krwi w jamach serca.
  • Rozwój zastoinowej niewydolności serca.
  • Poważne wyczerpanie osoby (kacheksja), wywołane patologią somatyczną, zakaźną lub niedożywieniem.

Ponieważ stosowanie antykoagulantów implikuje zakłócenie układu hemostazy, leki są przepisywane tylko przez lekarza po przeprowadzeniu odpowiednich badań.

Przeciwwskazania

Ponieważ leki z grupy klinicznej i farmakologicznej, antykoagulanty, wpływają na krzepliwość krwi, zmniejszając ją, wyróżnia się szereg patologicznych i fizjologicznych stanów organizmu pacjenta, w których ich stosowanie jest przeciwwskazane:

  • Wrzód trawienny dwunastnicy lub żołądka, któremu towarzyszy tworzenie wady błony śluzowej i okresowy rozwój krwawienia z niej.
  • Tętniak (workowaty występ ściany) jednego z naczyń mózgowych, w którym prawdopodobieństwo krwawienia do substancji jest znacznie zwiększone.
  • Nadciśnienie wrotne to wzrost ciśnienia krwi w naczyniach żylnych układu żyły wrotnej, które przechodzą przez wątrobę. Stan patologiczny najczęściej towarzyszy marskości wątroby (proces zastępowania włóknistą tkanką łączną).
  • Niedostateczny poziom witaminy K w organizmie (możliwość hipowitaminozy jest bardzo ważna do rozważenia przed przepisaniem leków z grupy pośrednich antykoagulantów).
  • Małopłytkowość - zmniejszenie liczby płytek krwi na jednostkę objętości krwi (płytki, które są bezpośrednio zaangażowane w tworzenie skrzepu krwi).
  • Białaczka jest patologią nowotworową, w której zaatakowane są głównie limfoidalne lub szpikowe wzrosty krwiotwórcze w czerwonym szpiku kostnym.
  • Proces onkologiczny o różnej lokalizacji w organizmie człowieka z tworzeniem łagodnego lub złośliwego guza.
  • Znacznie podwyższone ogólnoustrojowe ciśnienie krwi.
  • Brak czynnościowej czynności wątroby lub nerek.
  • Choroba Leśniowskiego-Crohna to niespecyficzne zapalenie zlokalizowane w ścianach jelita grubego i charakteryzujące się powstawaniem ubytków w postaci owrzodzeń.
  • Przewlekły alkoholizm.

Przed przepisaniem bezpośrednich lub pośrednich antykoagulantów lekarz musi upewnić się, że pacjent nie ma przeciwwskazań.

Bezpośrednie antykoagulanty

Lista leków bezpośrednich antykoagulantów według struktury chemicznej obejmuje 3 grupy:

  • Heparyny to preparaty na bazie związku naturalnego pochodzenia. Leki są dostępne w kilku postaciach dawkowania, a mianowicie maść lub krem ​​do użytku zewnętrznego, a także roztwór do wstrzykiwań podskórnych.
  • Heparyny drobnocząsteczkowe to chemiczna modyfikacja naturalnej heparyny, która ma pewne pozytywne właściwości. Leki są również dostępne w postaci dawkowania jako maść, krem ​​lub roztwór do pozajelitowego podawania podskórnego. Przedstawicielem jest Fraxiparine.
  • Hirudyna to naturalnie występujący związek o podobnej budowie chemicznej do heparyny, znajdujący się w ślinie pijawek.
  • Wodorocytrynian sodu to chemicznie syntetyzowany związek w postaci soli, służący do przygotowania roztworu do podawania pozajelitowego (podskórnego lub domięśniowego).
  • Lepirudyna to syntetyzowany chemicznie analog heparyny, którego cechą jest możliwość stosowania w doustnej postaci dawkowania w postaci tabletek lub kapsułek.

Obecnie najszerzej stosuje się leki na bazie heparyny i jej niskocząsteczkowych analogów. Fraxiparin jest stosowany głównie w postaci zastrzyków, heparyna jest przepisywana do miejscowego użytku zewnętrznego (Lyoton, maść heparynowa, hepatrombina).

Pośrednie antykoagulanty

Pod względem budowy chemicznej pośrednie antykoagulanty obejmują 2 głównych przedstawicieli leków:

  • Monokumaryny to związki chemiczne, które hamują syntezę witaminy K, która jest niezbędna do tworzenia się skrzepów krwi. Dostępne są głównie w postaci tabletek lub kapsułek. Leki rozrzedzające krew obejmują takich przedstawicieli - Warfarin, Marcumar, Sincumar. Stosowane są głównie jako antykoagulanty podczas kompleksowego leczenia patologii układu sercowo-naczyniowego..
  • Dikumaryna, chemicznie syntetyzowany analog monokumaryny, jest dostępna w postaci tabletek, zwanej również dikumaryną. Stosowane są głównie do kompleksowego leczenia i zapobiegania różnym chorobom naczyniowym, którym towarzyszy wysokie ryzyko zakrzepów wewnątrznaczyniowych..

Z grupy pośrednich antykoagulantów wyodrębniany jest związek indandion, który ma dość wysoką toksyczność, a także częste występowanie skutków ubocznych.

Skutki uboczne

Na tle stosowania leków z grupy klinicznej i farmakologicznej antykoagulanty mogą wywoływać negatywne reakcje, które zwykle objawiają się zwiększonym krwawieniem. Ryzyko wystąpienia obfitych, intensywnych krwawień wzrasta, zwłaszcza w przypadku przepisywania bezpośrednich lub pośrednich leków przeciwzakrzepowych bez uwzględnienia ewentualnych przeciwwskazań. Najczęściej po rozpoczęciu stosowania antykoagulantów mogą wystąpić następujące działania niepożądane:

  • Krwawienie z naczyń tętniczych lub żylnych o różnej lokalizacji i nasileniu.
  • Reakcja zapalna w okolicy iniekcji wykonywana iniekcyjnymi postaciami bezpośrednich lub pośrednich antykoagulantów.
  • Trombocytopenia - zmniejszenie liczby płytek krwi na jednostkę objętości krwi.
  • Naruszenie stanu funkcjonalnego wątroby wraz z rozwojem procesu zapalnego w tkankach narządu.
  • Zmiany w czynności nerek, które mogą objawiać się niewystarczającą aktywnością funkcjonalną.
  • Pojawienie się wysypki skórnej, która często jest wynikiem reakcji alergicznej na heparynę niefrakcjonowaną (UFH), dlatego zaleca się stosowanie nowoczesnych bezpośrednich antykoagulantów na bazie heparyn drobnocząsteczkowych. Ciężkiej reakcji alergicznej może towarzyszyć obrzęk naczynioruchowy Quincke lub pokrzywka.

Obfite krwawienia, które rozwinęły się na tle stosowania bezpośrednich lub pośrednich leków przeciwzakrzepowych, wymagają pilnej pomocy medycznej, ponieważ są stanami zagrażającymi życiu pacjenta.

Leki przeciwpłytkowe

Zdolność do obniżania lepkości krwi posiadają leki z klinicznej i farmakologicznej grupy leków przeciwpłytkowych. Mechanizm działania leków opiera się na bezpośrednim wpływie na płytki krwi, prowadząc do naruszenia procesu ich agregacji z tworzeniem się małych skrzepów krwi. Leki przeciwpłytkowe z grupy klinicznej i farmakologicznej są zwykle stosowane w kompleksowym leczeniu patologii układu sercowo-naczyniowego w celu zapobiegania powikłaniom, takim jak choroba zakrzepowo-zatorowa. Można je stosować w połączeniu z pośrednimi antykoagulantami. Środki przeciwpłytkowe obejmują kwas acetylosalicylowy, aspirynę-kardio, klopidogrel.

Zastosowanie leków przeciwzakrzepowych we współczesnej medycynie pozwoliło uniknąć wielu różnych powikłań związanych z rozwojem choroby zakrzepowo-zatorowej. Nie można ich stosować bez recepty, ponieważ może to powodować poważne skutki uboczne..

farmakologia - leki przeciwzakrzepowe (krótki przegląd) Podstawowa farmakologia leków przeciwzakrzepowych Leki przeciwpłytkowe. Antykoagulanty. Fibrynolityki.