Nitrogliceryna pod ciśnieniem

Obszarem stosowania „nitrogliceryny” są stany nagłe w kardiologii, gastroenterologii, chirurgii. „Nitrogliceryna” dla serca zapewnia pierwszą pomoc w napadzie dusznicy bolesnej, a także zapobiega bólom serca, obniża wysokie ciśnienie krwi. Przywraca serce w przypadku niewydolności funkcjonalnej.

Jak działa „nitrogliceryna”?

Głównym składnikiem leku jest ester gliceryny i kwasu azotowego (triazotan glicerolu). Należy do organicznych azotanów. Działanie „nitrogliceryny” przeciw dusznicy bolesnej i zmniejszające napięcie naczyniowe uzyskuje się poprzez uwalnianie cząsteczek tlenku azotu, co znacznie zapobiega wnikaniu jonów wapnia do włókien mięśni gładkich ścian żylnych i tętnic. Mięśnie naczyń rozluźniają się i rozszerzają. Ten wpływ na serce, na żyły na jego obwodzie, zmniejsza ilość krwi przepływającej do prawego przedsionka, zmniejszając obciążenie narządu. Poprawia się metabolizm mięśnia sercowego, zmniejsza się zapotrzebowanie na tlen. Przepływ krwi w naczyniach wieńcowych ulega redystrybucji, tak że krew zaczyna płynąć do obszarów mięśnia sercowego dotkniętych niedotlenieniem. Łagodzi skurcze włókien mięśni gładkich oskrzeli, woreczka żółciowego i jego przewodów, jelit.

„Nitrogliceryna” i ciśnienie są ze sobą ściśle powiązane: poprzez rozluźnienie mięśni gładkich naczyń krwionośnych i zwiększenie ich światła, lek szybko obniża ciśnienie. Niedociśnienie ortostatyczne jest możliwe po pierwszym użyciu. Jeśli występuje niedociśnienie, należy przyjmować małe dawki i monitorować ciśnienie krwi za pomocą tonometru. Maksymalna dawka to 6 tabletek lub 16 kropli dziennie.

Główne rodzaje

„Nitrogliceryna” to szybko działający lek. Po znalezieniu się na błonach śluzowych substancja natychmiast przenika do krwiobiegu, a efekt jest zauważalny po 60 sekundach. Stosowany jest w celu wyeliminowania objawów dusznicy bolesnej, przy nadciśnieniu tętniczym oraz jako środek doraźny działa przy zawale mięśnia sercowego. Jednak akcja jest krótkotrwała (45-60 minut).

„Nitrogliceryna” ma również przedłużone działanie. Triazotan gliceryny zawarty jest w mikrogranulkach i pokryty specjalną powłoką. Pozwala to na stopniowe uwalnianie i wejście do krwiobiegu. Stopniowo skuteczność wzrasta i utrzymuje się przez kilka godzin. Przyjmuje się go głównie doustnie. Uciekają się do tego, aby zapobiec objawom niedokrwienia serca, wyrażanym przez ataki dławicy piersiowej. „Nitrogliceryna” w przypadku niewydolności serca stopniowo przywraca optymalną pracę mięśnia sercowego.

Formularze wydania

  • Tabletki podjęzykowe 0,5 mg, 40 szt.
  • Kapsułki 0,5 mg z 1% oleistym roztworem w środku 40 szt.
  • Alkohol 1%, butelka 5 ml.
  • Spray podjęzykowy, butelki 10 ml.
  • Koncentrat 1 mg / ml, z którego przygotowuje się roztwór do podania dożylnego, ampułki po 5 i 10 ml.
  • Formy o przedłużonym działaniu, tabletkowane, powlekane: "Nitrogranulong", "Sustak".
  • Plaster nitrogliceryny.
  • Maści nitroglicerynowe.
Powrót do spisu treści

Wskazania do stosowania „nitrogliceryny” na serce

  • Manifestacje dusznicy bolesnej w postaci ostrego ataku, aby uniknąć tego ostatniego;
  • w ostrej martwicy niedokrwiennej mięśnia sercowego, jako środek przedmedyczny i podczas rekonwalescencji;
  • niewydolność serca;
  • obrzęk płuc;
  • od bólu serca podczas kryzysu nadciśnieniowego;
  • z pogorszeniem ruchliwości dróg żółciowych, jelit;
  • ze zwiększonym ciśnieniem;
  • ostre zapalenie trzustki;
  • sztucznie obniża ciśnienie krwi podczas operacji neurochirurgicznych.
Powrót do spisu treści

Ogólne zasady przyjęć

„Nitrogliceryna” jest przyjmowana wyłącznie zgodnie z zaleceniami lekarza, ściśle przestrzegając dawkowania. Dodatkowo warto pomyśleć o połączeniu „nitrogliceryny” z innymi lekami. Istnieje kilka ogólnych zasad przyjmowania, które zwiększą skuteczność leczenia i złagodzą nieprzyjemne skutki uboczne:

  1. Ze względu na natychmiastowe rozszerzenie naczyń mózgowych stosowanie leku powoduje ostry ból głowy. Uczucie znika po kilku dawkach.
  2. Aby osiągnąć najszybszy efekt, należy przyjmować „nitroglicerynę” w postaci tabletek, lek umieszczam pod językiem (podjęzykowo).
  3. Wskazane jest przyjmowanie „nitrogliceryny” pod wysokim ciśnieniem w pozycji siedzącej lub leżącej, ponieważ z powodu szybkiego działania rozszerzającego naczynia krwionośne i spadku ciśnienia dochodzi do zawrotów głowy, omdlenia.
  4. Długotrwałe stosowanie zmniejsza działanie leku, pojawia się uzależnienie. Aby przywrócić wrażliwość, musisz zrobić miesięczną przerwę.
  5. Jeśli podczas ataku dławicy piersiowej ból nie ustąpi w ciągu kilku minut po przyjęciu leku, wskazana jest kolejna dawka w odstępie 5 minut, ale nie więcej niż 3 razy w ciągu 15 minut.
  6. Podczas terapii alkohol jest zabroniony. „Nitrogliceryna” w połączeniu z alkoholem może wywołać zapaść.
  7. „Nitrogliceryna” obniża ciśnienie i szybkość reakcji, dlatego należy uważać na kierowców i przedstawicieli zawodów wymagających uwagi i koncentracji..

Jeżeli po przyjęciu 3 dawek „nitrogliceryny” w odstępie 5 minut stan nie ulegnie poprawie, należy wezwać pogotowie ratunkowe, aby zapobiec zawałowi mięśnia sercowego.

Sposób przyjmowania: instrukcje użytkowania dla różnych wskazań

WskazaniaForma i dawka leku
Łagodzenie ostrego napadu dusznicy bolesnej
  • Tabletkę 0,5 mg rozpuścić pod językiem.
  • Roztwór alkoholowy: 2-3 krople pod język lub na kostkę rafinowanego cukru i umieścić pod językiem do rozpuszczenia.
  • Aerozol: 1-2 dawki.
Ochrona przed atakiem dławicy piersiowej
  • Tabletki i kapsułki przedłużone: 2-4 razy dziennie, przed aktywnością fizyczną - pół godziny.
  • Aerozol: 1 porcja 5-10 minut przed wysiłkiem.
  • Plaster nakłada się na klatkę piersiową, na ramię przez 12-14 godzin. Przerwa między aplikacjami plastra trwa 10-12 godzin, aby zachować działanie terapeutyczne leku. Zaleca się zmianę obszarów aplikacji plastra.
  • Maść: 5-10 cm preparatu smaruje się cienką warstwą na skórze klatki piersiowej, ramion, brzucha 2-3 razy dziennie.
Martwica mięśnia sercowego, niewydolność sercaWlew dożylny rozcieńczyć w 5% roztworze glukozy lub roztworze izotonicznym do zawartości 100 μg / ml lub 50 μg / ml. Tempo wprowadzenia jest indywidualne.
Zapalenie trzustki, dyskinezy, kolka wątrobowa1 tabletka podjęzykowo
Obrzęk płuc
  • Kroplówka dożylna, roztwór 1%.
  • Aerozol: 4 dawki.
Powrót do spisu treści

Kiedy nie można użyć „nitrogliceryny”?

Dzieci i młodzież, osoby starsze, kobiety w ciąży i karmiące piersią nie powinny pić „nitrogliceryny”. Instrukcja stosowania leku zwraca uwagę na warunki, w których spożycie „nitrogliceryny” jest niebezpieczne:

    „Nitrogliceryna” jest przeciwwskazana w okresie ciąży.

po mózgu, urazie głowy lub udarze (zwiększa ciśnienie wewnątrz czaszki);

  • przy obniżonym ciśnieniu ze względu na niebezpieczeństwo omdlenia i zapaści;
  • nietolerancja na azotany;
  • jaskra;
  • wady serca;
  • niewydolność wątroby lub nerek;
  • obrzęk tkanki płucnej spowodowany uszkodzeniem toksyn.
  • Powrót do spisu treści

    Skutki uboczne

    Terapii lekowej trójazotanem gliceryny towarzyszą nieprzyjemne zjawiska w różnych układach organizmu. Skutki uboczne układu naczyniowego i serca są częste, rzadziej z powodu trawienia. Układ nerwowy częściej reaguje na przekroczenie dawki. Skutki uboczne:

    • szybki spadek ciśnienia krwi;
    • tachykardia z niskim ciśnieniem krwi;
    • uderzenia gorąca i zaczerwienienie twarzy;
    • nieznośny ból głowy;
    • niebieskawa skóra i błony śluzowe (sinica);
    • bolesne odczucia w żołądku;
    • nudności, wymioty, biegunka;
    • niepokój lub letarg;
    • problematyczna orientacja przestrzenna;
    • zapalenie skóry.
    Powrót do spisu treści

    Analogi „nitrogliceryny”

    Leki o podobnym działaniu farmakologicznym i wskazaniach nazywane są analogami. Mogą różnić się składem ilościowym, mieć dodatkowe składniki i niższą cenę. Analogi są przepisywane w przypadku zmniejszenia skuteczności leku ze względu na rozwój tolerancji. W przypadku indywidualnej nietolerancji lek zastępuje się analogiem lub przepisuje inny.

    Tylko lekarz może wybrać odpowiedni analog nitrogliceryny do skutecznej terapii.

    Lista analogów: „Nitrogranulong”, „Nitrokontin”, „Nitromax”, „Dikor Long”, „Izodinite”, „Isoket”, „Nitrosorbid”, „Trinitrolong”, „Sustak-Forte”, „Nitrocardiol”, „Glonoin”, „Nitromint”, „Trinitrin”, „Nitrocor”, „Nitro-Mac”, „Nitrosprint”, Nitradisk ”,„ Nitro-Nik ”,„ Perlinganit ”,„ Anginin ”,„ Angiolingval ”,„ Nirmin ”,„ Kardiket- Retard ".

    Nitrogliceryna (nitrogliceryna)

    Zadowolony

    Formuła strukturalna

    Rosyjska nazwa

    Łacińska nazwa substancji Nitrogliceryna

    Nazwa chemiczna

    Formuła brutto

    Grupa farmakologiczna substancji Nitrogliceryna

    Klasyfikacja nosologiczna (ICD-10)

    Kod CAS

    Charakterystyka substancji Nitrogliceryna

    Bezbarwna oleista ciecz. Słabo rozpuszczalny w wodzie, dobrze - w alkoholu, eterze, chloroformie.

    Farmakologia

    Zwiększa zawartość wolnych rodników tlenku azotu (NO), który aktywuje cyklazę guanylanową i zwiększa zawartość cGMP (kontroluje defosforylację lekkich łańcuchów miozyny) w komórkach mięśni gładkich naczyń. Rozszerza głównie naczynia żylne, powoduje odkładanie się krwi w układzie żylnym oraz ogranicza powrót krwi żylnej do serca (obciążenie wstępne) i końcoworozkurczowe wypełnienie lewej komory. Wazodylacji ogólnoustrojowej (głównie rozszerza duże tętnice) towarzyszy spadek ogólnoustrojowego oporu naczyniowego i ciśnienia krwi, tj. obciążenie następcze. Zmniejszenie obciążenia wstępnego i następczego serca prowadzi do zmniejszenia zapotrzebowania mięśnia sercowego na tlen; zmniejsza podwyższone centralne ciśnienie żylne i ciśnienie zaklinowania w kapilarach płucnych; nieznacznie zwiększa częstość akcji serca (tachykardia odruchowa w odpowiedzi na obniżenie ogólnoustrojowego ciśnienia krwi i objętości wyrzutowej, bardziej wyraźne w wyprostowanej pozycji ciała), osłabia opór tętnic wieńcowych i poprawia przepływ krwi w sercu (z wyjątkiem przypadków nadmiernego obniżenia systemowego ciśnienia krwi lub znacznego wzrostu częstości akcji serca, gdy możliwe jest pogorszenie przepływu wieńcowego ).

    Rozszerza duże części nasierdziowe tętnic wieńcowych, zwiększa gradient ciśnień w miejscu zwężenia miażdżycowego naczynia wieńcowego, zapewnia perfuzję nawet w przypadku subtotalnego zwężenia, obejmuje zabezpieczenia, m.in. zmniejszając opory przepływu krwi przez nie. Redystrybuuje przepływ krwi wieńcowej na korzyść obszarów niedokrwiennych, w szczególności obszarów podwsierdziowych. Przy niedokrwiennej hipokinezji poszczególnych części mięśnia sercowego pomaga przywrócić miejscową kurczliwość. Eliminuje patologiczną sztywność mięśnia sercowego i zapobiega rozwojowi śmiertelnych zaburzeń rytmu serca w zawale mięśnia sercowego. Osłabia pozawałową przebudowę lewej komory. Skutecznie hamuje agregację płytek krwi i ich przyleganie do śródbłonka naczyniowego. Zwiększa próg niedokrwienia mięśnia sercowego.

    U pacjentów z niewydolnością serca i dusznicą bolesną zwiększa rzut serca, tolerancję wysiłku oraz zmniejsza nasilenie i częstotliwość ataków. Znacząco zmniejsza objętość niedomykalności mitralnej. Ma ośrodkowy wpływ hamujący na napięcie naczyń współczulnych, hamując naczyniową składową powstawania zespołu bólowego. Normalizuje wymianę elektrolitów i procesy energetyczne - stosunek utlenionych i zredukowanych form koenzymów nikotynamidowych, aktywność dehydrogenaz NAD-zależnych. Wspomaga uwalnianie katecholamin w mózgu i sercu, działa pośrednio sympatykomimetycznie na mięsień sercowy, zmienia konformację kompleksu troponina-tropomiozyna. Wspomaga konwersję hemoglobiny do methemoglobiny i może upośledzać transport tlenu. Powoduje rozszerzenie naczyń oponowych, czemu często towarzyszy pojawienie się bólu głowy. Rozluźnia mięśnie gładkie oskrzeli, dróg żółciowych, przełyku, żołądka, jelit, dróg moczowych.

    Szybko i całkowicie wchłania się z powierzchni błon śluzowych i przez skórę. Po podaniu doustnym jest w dużej mierze niszczony w wątrobie (efekt „pierwszego przejścia”), a następnie biotransformowany do NO w komórkach mięśni gładkich. W warunkach podawania podjęzykowego, podpoliczkowego i dożylnego wykluczona jest „pierwotna” degradacja wątroby (przedostaje się natychmiast do krążenia ogólnoustrojowego). Głównymi metabolitami są di- i monoazotany, ostatni to glicerol. Podanie podjęzykowe C.max główne metabolity (0,2-0,3 ng / ml) są osiągane po 120-150 s, T1/2 nitrogliceryna 1-4,4 minuty, metabolity - 7 minut. Objętość dystrybucji wynosi 3 l / kg, klirens 0,3–1,0 l / kg / min. Podawany w postaci aerozolu do jamy ustnej C.max metabolity (14,6 ng / ml) uzyskuje się po 5,3 minuty, względna biodostępność - 76%, T1/2 - 20 minut. Połknięcie 6,4 mg C.max metabolity (0,1–0,2 ng / ml) są osiągane po 20–60 minutach. Względna biodostępność 10-15%. T1/2 metabolitów wynosi 4 h. Wraz z wprowadzeniem T1/2 - 1–3 min, klirens całkowity - 30–78 l / min, przy niewydolności serca wskaźniki te zmniejszają się odpowiednio do 12 s - 1,9 min i 3,6–13,8 l / min. W osoczu wiąże się z białkami (60%). Metabolity wydalane są głównie przez nerki, niektóre wydalane są przez płuca wraz z wydychanym powietrzem.

    Podczas stosowania form podjęzykowych i policzkowych napad dusznicy bolesnej ustaje po 1,5 minuty, a działanie hemodynamiczne i przeciwniedokrwienne utrzymuje się odpowiednio do 30 minut i 5 godzin. Po przyjęciu małych dawek (2,5 mg) efekt hemodynamiczny utrzymuje się do 0,5 godziny, duży (forte) - do 5-6 godzin (przy tych dawkach efekt hemodynamiczny pojawia się po 2-5 minutach, a przeciwdławicowy po 20-45 minutach)... Zastosowanie maści zapewnia rozwój działania przeciwdławicowego w 15-60 minut i 3-4 godziny jej trwania. Efekt postaci transdermalnej występuje w ciągu 0,5-3 godzin i utrzymuje się do 8-10 godzin.

    Zastosowanie substancji Nitrogliceryna

    ChNS: dławica wysiłkowa (leczenie, profilaktyka), dławica naczynioruchowa (Prinzmetala), niestabilna dławica piersiowa, skurcz tętnicy wieńcowej podczas koronarografii, ostry zespół wieńcowy, ostry zawał mięśnia sercowego, ostra niewydolność lewej komory (astma serca, śródmiąższowy obrzęk płuc), niewydolność serca, kontrolowane niedociśnienie tętnicze podczas zabiegów chirurgicznych, zapobieganie reakcjom nadciśnieniowym podczas intubacji dotchawiczej, nacięcia skóry, sternotomia, zamknięcie tętnicy środkowej siatkówki, dyskinezy przełyku, czynnościowe pęcherzyki żółciowe, ostre zapalenie trzustki, kolka żółciowa, spastyczna dyskineza jelit.

    Przeciwwskazania

    Nadwrażliwość, ciężkie niedociśnienie, zapaść, zawał mięśnia sercowego z niskim ciśnieniem końcoworozkurczowym w lewej komorze i / lub ciężkim niedociśnieniem (SBP poniżej 90 mm Hg) lub zapaścią, zawał prawej komory, bradykardia poniżej 50 uderzeń / min, pierwotne płuco nadciśnienie tętnicze, krwotok mózgowy, uraz głowy, podwyższone ciśnienie śródczaszkowe, niedokrwienie mózgu, tamponada serca, toksyczny obrzęk płuc, ciężkie zwężenie aorty, stany z towarzyszącym obniżeniem ciśnienia końcoworozkurczowego w lewej komorze (izolowane zwężenie zastawki mitralnej, skurczowe zapalenie osierdzia), ciąża laktacja.

    Ograniczenia użytkowania

    Niedokrwistość, kardiomiopatia przerostowa (idiopatyczne przerostowe zwężenie podaortalne), podeszły wiek, ciężkie zaburzenia czynności wątroby i nerek, nadczynność tarczycy.

    Stosowanie w ciąży i laktacji

    Stosowanie w ciąży jest możliwe tylko w przypadkach, gdy spodziewane korzyści przewyższają potencjalne ryzyko dla płodu.

    Kategoria działania C FDA.

    Podczas leczenia należy przerwać karmienie piersią.

    Skutki uboczne substancji Nitrogliceryna

    Ze strony układu nerwowego i narządów zmysłów: bóle głowy, zawroty głowy, uczucie pełności głowy, osłabienie, niepokój ruchowy, reakcje psychotyczne, niewyraźne widzenie, zaostrzenie jaskry.

    Od strony układu sercowo-naczyniowego i krwi (hematopoeza, hemostaza): zaczerwienienie twarzy, kołatanie serca, niedociśnienie, w tym. ortostatyczna, zapaść, methemoglobinemia.

    Z przewodu pokarmowego: suchość w ustach, nudności, wymioty, biegunka,

    Ze skóry: sinica, zaczerwienienie skóry.

    Reakcje alergiczne: swędzenie i pieczenie, alergiczne kontaktowe zapalenie skóry (przy stosowaniu form transdermalnych).

    Inne: hipotermia, uczucie gorąca, efekty paradoksalne - napad dusznicy bolesnej, niedokrwienie aż do zawału mięśnia sercowego i nagłej śmierci; rozwój tolerancji.

    Interakcja

    Salicylany zwiększają poziom nitrogliceryny w osoczu, barbiturany przyspieszają metabolizm. Nitrogliceryna zmniejsza presyjne działanie adrenomimetyków, przeciwzakrzepowe działanie heparyny (po podaniu dożylnym). Leki przeciwnadciśnieniowe, przeciwadrenergiczne, leki rozszerzające naczynia krwionośne, cytrynian sildenafilu, antagoniści wapnia, trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne, inhibitory MAO, etanol, chinidyna i nowokainamid zwiększają działanie przeciwnadciśnieniowe i ogólnoustrojowe rozszerzające naczynia krwionośne. Metionina, N-acetylocysteina, inhibitory ACE i salicylany zwiększają aktywność przeciwdławicową. Unithiol przywraca zmniejszoną wrażliwość na nitroglicerynę. Dihydroergotamina, m-antycholinergiki, alfa-adrenomimetyki, histamina, pituitryna, kortykosteroidy, stymulanty ośrodkowego układu nerwowego i zwojów autonomicznych, jad pszczół i węży, nadmierne nasłonecznienie zmniejszają działanie rozszerzające naczynia krwionośne i przeciwdławicowe.

    Przedawkować

    Objawy: ból głowy, zawroty głowy, uczucie silnego ucisku w głowie, niezwykłe zmęczenie lub osłabienie, omdlenie, uczucie gorąca lub dreszczy, wzmożona potliwość, kołatanie serca, nudności i wymioty, sinica warg, paznokci lub dłoni, duszność, niedociśnienie, słaby szybki puls, wzmożone temperatura ciała, podwyższone ciśnienie śródczaszkowe (objawy mózgowe aż do wystąpienia drgawek i śpiączki), methemoglobinemia.

    Leczenie: przeniesienie pacjenta do pozycji poziomej (nogi uniesione powyżej poziomu głowy w celu zwiększenia powrotu żylnego do serca), płukanie żołądka (jeśli minęło trochę czasu od połknięcia), substytuty osocza, dożylne podanie agonistów receptorów alfa-adrenergicznych (fenylefryny). Należy unikać wprowadzania epinefryny jako środka kardiotonicznego ze względu na możliwość nasilenia reakcji wstrząsowej. W celu wyeliminowania methemoglobinemii stosuje się tlen pod ciśnieniem lub 1% roztwór chlorku metylotioniniowego (błękitu metylenowego) w dawce 1–2 mg / kg, iv. Zaleca się monitorowanie stężenia methemoglobiny we krwi.

    Droga podania

    IV, podjęzykowe, przezskórne, do wewnątrz, podbrzusznie.

    Środki ostrożności dotyczące substancji Nitrogliceryna

    W ostrym okresie zawału mięśnia sercowego i wraz z rozwojem ostrej niewydolności serca jest przepisywany pod ścisłą kontrolą hemodynamiki. Stosuje się go ostrożnie w zwężeniach aorty i zastawki mitralnej, u pacjentów z hipowolemią i niskim ciśnieniem tętniczym (poniżej 90 mm Hg). W kardiomiopatii przerostowej może powodować nasilenie i / lub nasilenie napadów bólu dławicowego. Przy długotrwałym niekontrolowanym przyjmowaniu nitrogliceryny, wyznaczaniu wysokich dawek pacjentom z niewydolnością wątroby i dzieciom, zwiększa się ryzyko methemoglobinemii, objawiającej się sinicą i pojawieniem się brązowego zabarwienia we krwi. W przypadku rozwoju methemoglobinemii lek należy pilnie odstawić i wprowadzić odtrutkę, chlorek metylotioniniowy (błękit metylenowy). Jeśli konieczne jest dalsze stosowanie azotanów, obowiązkowa jest kontrola zawartości methemoglobiny we krwi lub zastąpienie azotanów sydnominami.

    Aby zmniejszyć ryzyko skutków ubocznych, należy zachować ostrożność podczas przyjmowania go z lekami, które mają wyraźne właściwości hipotensyjne i rozszerzające naczynia; nie zaleca się przyjmowania leku na tle picia alkoholu, w pomieszczeniach o wysokiej temperaturze otoczenia (kąpiel, sauna, gorący prysznic), a także zażywania kilku tabletek jednocześnie lub sekwencyjnie w krótkim czasie przy pierwszej dawce.

    Nie należy żuć tabletek i kapsułek w celu powstrzymania napadu dusznicy bolesnej, ponieważ nadmiar leku ze zniszczonych mikrokapsułek może dostać się do krążenia ogólnoustrojowego przez błonę śluzową jamy ustnej. W przypadku pojawienia się bólu głowy i innych dolegliwości w okolicy głowy poprawę uzyskuje się podając podjęzykowo walidol lub krople mentolu. Często tylko pierwsze dawki są źle tolerowane, potem efekty uboczne ustępują.

    Przy równoczesnym stosowaniu z heparyną konieczne jest zwiększenie dawki heparyny i ścisła kontrola czasu częściowo aktywowanej tromboplastyny. Stosować ostrożnie u pacjentów w podeszłym wieku. Nie zaleca się przepisywania form policzkowych pacjentom z aftowym zapaleniem jamy ustnej, zapaleniem dziąseł, chorobami przyzębia i układu korzeniowego, ruchomymi protezami górnymi.

    Niekontrolowane spożycie może prowadzić do rozwoju tolerancji, wyrażającej się skróceniem czasu trwania i nasileniem efektu przy regularnym stosowaniu lub koniecznością zwiększenia dawki w celu uzyskania tego samego efektu. Przy regularnym stosowaniu przedłużonych form nitrogliceryny, zwłaszcza plastrów i maści, lek obecny jest we krwi prawie przez cały czas, więc ryzyko rozwoju tolerancji znacznie wzrasta. Aby zapobiec pojawieniu się oporności, konieczne jest przerywane podawanie w ciągu dnia lub wspólne wyznaczenie antagonistów wapnia, inhibitorów ACE lub diuretyków. Postacie transdermalne nitrogliceryny zaleca się usuwać z organizmu na noc, pozostawiając w ten sposób okres wolny od działania leku. W takim przypadku należy wystrzegać się rozwoju zespołu abstynencyjnego związanego z gwałtownym zaprzestaniem przyjmowania nitrogliceryny do organizmu i objawiającym się nagłym rozwojem napadów dusznicy bolesnej..

    Przy podawaniu dożylnym możliwy jest rozwój tachyfilaksji, co wymaga zwiększenia dawki. Stopień tolerancji można ocenić na podstawie dynamiki ciśnienia w prawym przedsionku. Dojście do wskaźnika tolerancji do 25% wymaga zaprzestania podawania roztworu. Spadek zawartości nitrogliceryny w roztworze może symulować rozwój tolerancji podczas podawania dożylnego z powodu naruszenia techniki podawania, zniszczenia nitrogliceryny pod bezpośrednim działaniem promieni świetlnych lub jej wchłaniania na ściankach plastikowego systemu infuzyjnego (20–80% przy stosowaniu systemów wykonanych z polichlorku winylu, polistyrenu butadienu, propionianu) celuloza, lateks lub poliuretan). Zaleca się stosowanie systemów z chemicznie czystego szkła, polietylenu, nylonu, teflonu, silikonu. Nie zaleca się stosowania zbyt długich przewodów hydraulicznych. Przy włączaniu / wprowadzaniu nitrogliceryny należy mieć na uwadze, że po zakończeniu wlewu i przeniesieniu pacjenta na azotany w tabletkach (nawet długo działających) może wystąpić zespół odstawienia lub niewystarczająca dawka, a częstość powikłań w ostrym okresie zawału mięśnia sercowego może wzrosnąć - wzrost napadów dusznicy bolesnej, wzrost zjawiska niewydolności krążenia, nawrót zawału mięśnia sercowego, powstanie ostrego tętniaka serca, wzrost częstości pęknięć mięśnia sercowego.

    Nitrogliceryna

    Kompozycja

    Tabletki podjęzykowe nitrogliceryny zawierają substancję czynną nitroglicerynę oraz dodatkowe składniki: laktozę, krospowidon CL, makrogol 6000, powidon 25.

    Roztwór nitrogliceryny zawiera substancję czynną nitroglicerynę oraz dodatkowe składniki: diwodorofosforan potasu, chlorek sodu, dekstrozę, wodę do wstrzykiwań.

    Spray Nitrogliceryna w składzie zawiera substancję czynną nitroglicerynę, a także etanol 95% jako dodatkowy składnik.

    Formularz zwolnienia

    Dostępne w postaci tabletek, które są przyjmowane podjęzykowo. Tabletki są białe lub białe z żółtawym odcieniem. Tabletka może mieć szorstki wygląd. Zawarte w pojemnikach polimerowych lub w blistrach. W opakowaniach od 10 do 100 sztuk.

    Dostępny jest również roztwór nitrogliceryny 1% w ampułkach po 5 ml i 1% roztwór nitrogliceryny w oleju w kapsułkach.

    Spray podjęzykowy Nitrogliceryna - klarowny płyn bez koloru, zawarty w fiolkach 10 ml, zestaw posiada również mechaniczną pompkę dozującą.

    Istnieją również inne formy uwalniania leku - krople podjęzykowe, koncentrat do przygotowania roztworu do wprowadzania substancji nitrogliceryna w / w, filmy na dziąsłach.

    efekt farmakologiczny

    Nitrogliceryna jest związkiem organicznym zawierającym azot, który ma głównie działanie rozszerzające żyły.

    Formuła nitrogliceryny: C3H5N3O9.

    Grupa farmakologiczna leku: azotany i leki podobne do azotanów.

    Reakcja otrzymywania substancji nitrogliceryny jest opisana w podręcznikach chemii. Nitrogliceryna jest substancją wybuchową, ale lek ma bardzo niskie stężenie.

    Substancja działa dzięki uwolnieniu z cząsteczki tlenku azotu, który jest naturalnym czynnikiem relaksującym śródbłonek. Mechanizm działania nitrogliceryny jest następujący: pod wpływem tlenku azotu wewnątrz komórek wzrasta stężenie cyklicznej monofosfatazy guanozynowej, w wyniku czego powstaje bariera dla wejścia jonów wapnia do komórek mięśni gładkich. Jednocześnie rozluźniają się komórki mięśni gładkich, rozszerzają się naczynia krwionośne, co ogranicza powrót żylny do serca oraz opór krążenia ogólnoustrojowego, czyli obciążenia wstępne i następcze. W rezultacie zmniejsza się zapotrzebowanie mięśnia sercowego na tlen.

    W wyniku rozszerzenia naczyń wieńcowych aktywowany jest przepływ wieńcowy, który przenosi się do obszaru, w którym krążenie krwi jest zmniejszone. Poprawia to dostarczanie tlenu do mięśnia sercowego..

    Po zmniejszeniu powrotu żylnego spada ciśnienie napełniania, poprawia się przepływ krwi w warstwach podwsierdziowych, zmniejsza się ciśnienie w krążeniu płucnym, zmniejsza się regresja objawów u pacjentów z obrzękiem płuc.

    Wikipedia wskazuje, że nitrogliceryna ma ośrodkowy wpływ hamujący na napięcie naczyń współczulnych, jednocześnie hamując naczyniową składową powstawania zespołu bólowego. Pod wpływem nitrogliceryny rozluźnia się komórki mięśni gładkich oskrzeli, pęcherzyka żółciowego, dróg moczowych, przełyku, dróg żółciowych, jelit.

    Farmakokinetyka i farmakodynamika

    Nitrogliceryna stosowana podjęzykowo działa po 1-1,5 minuty po aplikacji. Efekt utrzymuje się około trzydziestu minut. Szybko i całkowicie wchłania się z powierzchni błon śluzowych. Natychmiast przenika do krążenia ogólnoustrojowego. W przypadku stosowania środka w dawce 0,5 mg jego biodostępność wynosi 100%, a maksymalne stężenie w osoczu obserwuje się po 5 minutach. Objętość dystrybucji jest bardzo duża. Połączenie z białkami osocza o 60%.

    Po zażyciu sprayu szybko i całkowicie się wchłania. Maksymalne stężenie w osoczu obserwuje się po 4 minutach. Metabolizm jest szybki, przy udziale reduktazy azotanowej. W tym przypadku powstają di- i monoazotany, ostatecznym metabolitem jest glicerol. Jest wydalany przez nerki. Mniej niż 1% podanej dawki jest uwalniane w postaci niezmienionej. Okres półtrwania przy podjęciu podjęzykowym wynosi 2,5-4,4 minuty.

    Nitrogliceryna gromadzi się w ścianach naczyń krwionośnych i silnie wiąże się z erytrocytami.

    Wskazania do stosowania nitrogliceryny

    Istnieją następujące wskazania do stosowania nitrogliceryny:

    • w celu wyeliminowania ataków dusznicy bolesnej;
    • z dyskinezą dróg żółciowych;
    • z zatorowością tętnicy środkowej siatkówki;
    • z niewydolnością lewej komory (odbiór jest wskazany w przypadku zawału mięśnia sercowego).

    Przeciwwskazania

    Nie możesz stosować leku u osób, które mają następujące choroby i stany organizmu:

    • wysoka wrażliwość organizmu na azotany;
    • tamponada serca;
    • nadciśnienie mózgowe;
    • zaciskające zapalenie osierdzia (w przypadku spadku ciśnienia napełniania lewej komory);
    • niekontrolowana hipowolemia;
    • izolowane zwężenie zastawki mitralnej;
    • niewydolność serca (przy niskim lub normalnym ciśnieniu w tętnicy płucnej);
    • udar krwotoczny;
    • zawalić się;
    • Krwotok podpajęczynówkowy;
    • niedawny uraz głowy;
    • toksyczny obrzęk płuc;
    • idiopatyczne przerostowe zwężenie podaortalne;
    • jaskra (postać zamkniętego kąta) w przypadku wysokiego ciśnienia wewnątrzgałkowego;
    • nadczynność tarczycy;
    • ciężka niedokrwistość;
    • wiek pacjenta do 18 lat;
    • zaszokować;
    • naruszenie krążenia mózgowego;
    • niedociśnienie tętnicze;
    • podczas przyjmowania leku Sildenafil (Viagra);
    • ciąża i karmienie naturalne.

    Przed przyjęciem leku w tabletkach lub w innych postaciach należy zauważyć, że pacjentom z ciężką niewydolnością nerek i ciężką niewydolnością wątroby przepisuje się nitroglicerynę na serce z ostrożnością.

    Skutki uboczne

    Podczas stosowania nitrogliceryny u pacjentów często pojawiają się przemijające bóle głowy, mogą wystąpić zawroty głowy, a czasami spadają wskaźniki ciśnienia krwi (objaw ten najczęściej pojawia się, gdy osoba jest w pozycji pionowej).

    W przypadku przedawkowania tabletek i innych postaci leku u pacjenta może dojść do zapaści ortostatycznej, w tym stanie wskaźniki ciśnienia krwi pacjenta gwałtownie spadają, gdy osoba przechodzi z pozycji poziomej do pionowej.

    Dlatego należy pamiętać, że taki lek może wywołać następujące skutki uboczne:

    • Układ nerwowy, narządy zmysłów: bóle głowy, uczucie pełności głowy, zawroty głowy, uczucie osłabienia, niepokój ruchowy, niewyraźne widzenie, objawy psychotyczne, zaostrzenie jaskry.
    • Układ krwiotwórczy serca i naczyń krwionośnych: uczucie zaczerwienienia twarzy, niedociśnienie, kołatanie serca, methemoglobinemia, zapaść.
    • Układ pokarmowy: wymioty, nudności, biegunka, suchość w ustach.
    • Skóra: przekrwienie skóry, sinica.
    • Alergie: uczucie pieczenia, swędzenie, kontaktowe zapalenie skóry (w przypadku stosowania postaci transdermalnych).
    • Inne objawy: hipotermia, uczucie ciepła, rozwój efektów paradoksalnych - niedokrwienie, atak dusznicy bolesnej, być może rozwój zawału mięśnia sercowego z nagłą śmiercią.

    Instrukcja użycia nitrogliceryny (sposób i dawkowanie)

    We współczesnej medycynie w rzadkich przypadkach stosuje się podjęzykowo alkoholowy roztwór nitrogliceryny. Roztwór nakłada się pod język - po 2-3 krople każda lub kapie na kostkę cukru.

    Tabletki nitrogliceryny, instrukcje użytkowania

    Stosuje się tabletki podjęzykowe - trzyma się je pod językiem do całkowitego wchłonięcia, natomiast tabletki nie można połknąć. Tabletkę należy przyjąć natychmiast po wystąpieniu bólu, 0,5-1 mg na dawkę. Często pacjenci ze stabilną dławicą piersiową odnotowują początek efektu po zastosowaniu niższych dawek (tabela 1 / 2-1 / 3). Dlatego jeśli ból szybko mija, nie można rozpuścić reszty pigułki. Z reguły po resorpcji pigułki efekt objawia się w ciągu 0,5-2 minut, niektórzy pacjenci zauważają poprawę swojego stanu w ciągu 3-4 minut.

    Jeśli efekt przeciwdławicowy nie występuje w ciągu pierwszych 5 minut, należy również przyjąć 0,5 mg leku. Jeśli nawet po zażyciu dwóch tabletek nie ma efektu, należy natychmiast skonsultować się z lekarzem. Po podaniu podjęzykowym działanie nitrogliceryny utrzymuje się przez 45 minut.

    W rzadkich przypadkach może rozwinąć się tolerancja na nitroglicerynę (jej postacie podjęzykowe), w którym to przypadku dawkę pacjenta stopniowo zwiększa się - do 2-3 tabletek.

    Spryskaj nitroglicerynę, instrukcje użytkowania

    Stosowanie sprayu w celu zapobieżenia napadowi dusznicy bolesnej polega na podaniu 1-2 dawek pod język. Aby otrzymać jedną dawkę, należy nacisnąć zawór dozujący. Nie stosować więcej niż 3 dawki w ciągu 15 minut. Jeśli u pacjenta wystąpi ostra niewydolność lewej komory, można zastosować 4 lub więcej dawek w krótkim okresie.

    Ważne jest monitorowanie skuteczności leczenia, dostosowywanie dawek, aw przypadku długotrwałego stosowania zastępowanie leków z innych grup.

    Przedawkować

    W przypadku przedawkowania leku u pacjenta może wystąpić ból głowy, spada również ciśnienie krwi, odruchowa tachykardia, niedociśnienie ortostatyczne, zawroty głowy, wymioty i biegunka, zaczerwienienie twarzy, osłabienie, uczucie gorąca, silna senność.

    Należy pamiętać, że przyjmowanie bardzo dużych dawek leku (czyli powyżej 20 mg / kg) może prowadzić do sinicy, methemoglobinemii, przyspieszenia oddechu, duszności, zapaści ortostatycznej. W przypadku poważnego przedawkowania możliwa jest również śmierć. Śmierć w wyniku przedawkowania nitrogliceryny może nastąpić, jeśli pacjent nie udzieli na czas pomocy pacjentowi, który przyjął nadmierną dawkę leku. W takim przypadku po kilku godzinach może wystąpić śpiączka, a później śmierć..

    Jeśli doszło do łagodnego przedawkowania, należy przenieść osobę do pozycji na plecach, robiąc to tak, aby nogi były uniesione. W przypadku stwierdzenia poważnego przedawkowania stosuje się ogólne metody terapii wstrząsu i zatrucia organizmu. W szczególności uzupełnia się objętość krążącej krwi, przepisuje się noradrenalinę i dopaminę. Epinefryna jest przeciwwskazana..

    Jeśli u pacjenta rozwinie się methemoglobinemia, praktykuje się przyjmowanie witaminy C w postaci soli sodowej, doustnie lub dożylnie. Zaleca się hemodializę, tlenoterapię, transfuzję krwi.

    Należy również zauważyć, że ryzyko poważnych konsekwencji wzrasta w przypadku przyjmowania nitrogliceryny po wypiciu. Nie określono śmiertelnej dawki nitrogliceryny i alkoholu, ale przy takim połączeniu w dowolnej dawce gwałtownie wzrasta ryzyko poważnych konsekwencji.

    Interakcja

    Lek może wchodzić w interakcje z innymi lekami, w przypadku których nitroglicerynę należy przyjmować ostrożnie w przypadku takich połączeń:

    • Przy równoczesnym podawaniu salicylanów wzrasta poziom nitrogliceryny w osoczu.
    • Przy równoczesnym podawaniu barbituranów aktywowany jest metabolizm nitrogliceryny. Jeśli nitrogliceryna jest przyjmowana jednocześnie z agonistami adrenergicznymi, ich działanie presyjne zmniejszy się.
    • Nitrogliceryna zmniejsza przeciwzakrzepowe działanie heparyny (po podaniu dożylnym).
    • Przeciwnadciśnieniowe i ogólnoustrojowe działanie rozszerzające naczynia krwionośne nitrogliceryny jest wzmacniane przez jednoczesne podawanie leków przeciwadrenergicznych, przeciwnadciśnieniowych, a także cytrynianu sildenafilu, leków rozszerzających naczynia, trójpierścieniowych leków przeciwdepresyjnych, antagonistów wapnia, inhibitorów MAO, chinidyny, etanolu, nowokainamidu.
    • Działanie przeciwdławicowe nitrogliceryny zwiększa się, gdy jest przyjmowana z N-acetylocysteiną, metioniną, inhibitorami ACE, salicylanami.
    • Po przyjęciu leku Unithiol przywraca się zmniejszona wrażliwość na nitroglicerynę.
    • Działanie przeciwdławicowe i rozszerzające naczynia krwionośne jest zmniejszone przy jednoczesnym podawaniu dihydroergotaminy, agonistów alfa-adrenergicznych, m-antycholinergików, pititryny, histaminy, stymulantów ośrodkowego układu nerwowego, kortykosteroidów, zwojów autonomicznych, jadów pszczół i węża.

    Warunki sprzedaży

    Do zakupu leku potrzebna jest recepta; lekarz wypisze receptę po łacinie.

    Warunki przechowywania

    Chronić przed wilgocią, przechowywać w temperaturze nie przekraczającej 25 ° C.

    Okres przydatności do spożycia

    Okres przechowywania nitrogliceryny wynosi 2 lata.

    Specjalne instrukcje

    Konieczne jest upewnienie się, że roztwór nitrogliceryny nie dostanie się na skórę, ponieważ może być wchłaniany i prowadzić do rozwoju bólu głowy.

    Należy wziąć pod uwagę nie tylko to, do czego służą tabletki, ale także ich skutki uboczne. W szczególności należy pamiętać, że po ich zażyciu ciśnienie krwi może gwałtownie spaść i objawiają się zawroty głowy. Objawy te są najbardziej widoczne podczas picia alkoholu, w okresie gorąca i podczas wysiłku fizycznego..

    Z biegiem czasu pacjent może uzależnić się od leku, dlatego może być konieczne zwiększenie dawki. Jeśli podczas przyjmowania leku wystąpi ból głowy, objaw ten można złagodzić, zmniejszając dawkę leku lub przyjmując jednocześnie Validol.

    Podczas przyjmowania reakcja może spowolnić, dlatego w tym czasie nie należy prowadzić pojazdów i pracować z precyzyjnymi i niebezpiecznymi mechanizmami.

    Aby zmniejszyć ryzyko wystąpienia działań niepożądanych, nie należy przyjmować leku jednocześnie z lekami o działaniu przeciwnadciśnieniowym i rozszerzającym naczynia krwionośne..

    W celu powstrzymania ataku dławicy piersiowej nie można żuć tabletki, aby zapobiec przedostaniu się do krwiobiegu nadmiernej ilości substancji czynnej.

    Synonimy

    Angiolingval, Nitroglicerol, Anginin, Angibid, Angised, Glyceryl Triazotate, Angorin, Nitrangin, Myoglycerin, Nitrocardiol, Nitromint, Nitroglin, Nitrostat, Nitrocell, Trinitrogliyerol, Trinitrin, Trinitrol.

    Nitrogliceryna

    Nitrogliceryna: instrukcje użytkowania i recenzje

    Nazwa łacińska: nitrogliceryna

    Kod ATX: C01DA02

    Substancja czynna: nitrogliceryna (nitrogliceryna)

    Producent: NPF Mikrokhim, LLC Zakład doświadczalny GNTsLS (Ukraina), LLC Ozon, LLC Lumi, LLC Farmamed, holding medyczno-technologiczny MTH, Samaramedprom, CJSC Binnopharm, JSC „Biomed” je. I. I. Mechnikova "," Medisorb "(Rosja)

    Opis i aktualizacja zdjęć: 16.08.2019

    Ceny w aptekach: od 16 rubli.

    Nitrogliceryna - lek rozszerzający naczynia krwionośne stosowany w łagodzeniu napadów dusznicy bolesnej.

    Uwolnij formę i kompozycję

    Nitrogliceryna jest dostępna w następujących postaciach dawkowania:

    • Tabletki podjęzykowe: prawie białe lub białe, płaskie cylindryczne, o chropowatej powierzchni (40 tabletek w tubie polimerowej szczelnie zamkniętej korkiem polimerowym, po 1 tubie w pudełku tekturowym);
    • Dozowany spray podjęzykowy: bezbarwny, przezroczysty (w butelkach lub puszkach po 200 dawek (10 ml), 1 butelka lub balonik w pudełku tekturowym, w komplecie z mechaniczną pompką dozującą);
    • Koncentrat do przygotowania roztworu do infuzji: bezbarwny, przezroczysty (w ampułkach po 2, 5 lub 10 ml, 5 ampułek w blistrach, 1, 2 lub 10 opakowań w pudełku tekturowym).

    W skład 1 tabletki podjęzykowej wchodzą:

    • Substancja czynna: nitrogliceryna - 0,5 mg (w przeliczeniu na 100% substancji);
    • Składniki pomocnicze: cukier (sacharoza) - 7,9 mg, glukoza (dekstroza) - 9,3 mg, skrobia ziemniaczana - 9,3 mg.

    W skład 1 dawki sprayu podjęzykowego wchodzą:

    • Substancja czynna: nitrogliceryna - 0,4 mg;
    • Składniki pomocnicze: 95% etanol (jako 1% roztwór).

    W skład 1 ml koncentratu do przygotowania roztworu infuzyjnego wchodzą:

    • Substancja czynna: nitrogliceryna - 1 mg;
    • Składniki pomocnicze: dekstroza, chlorek sodu, diwodorofosforan potasu, woda do wstrzykiwań.

    Właściwości farmakologiczne

    Farmakodynamika

    Nitrogliceryna jest środkiem rozszerzającym naczynia obwodowe, który działa głównie na naczynia żylne. Jego działanie wynika głównie ze zmniejszenia zapotrzebowania mięśnia sercowego na tlen w wyniku zmniejszenia obciążenia wstępnego (zmniejszenie przepływu krwi do prawego przedsionka i rozszerzenie obwodowych naczyń żylnych) oraz obciążenia następczego (zmniejszenie całkowitego obwodowego oporu naczyniowego).

    Nitrogliceryna jest w stanie uwalniać ze swojej cząsteczki tlenek azotu, który jest naturalnym czynnikiem zwiotczającym śródbłonek. Związek zwiększa stężenie cyklicznej monofosfatazy guanozynowej wewnątrz komórki, co zapobiega wnikaniu jonów wapnia do komórek mięśni gładkich i powoduje ich rozluźnienie. Rozluźnienie mięśni gładkich ściany naczyniowej prowadzi do rozszerzenia naczyń krwionośnych, co zmniejsza obciążenie serca i zapotrzebowanie mięśnia sercowego na tlen. Rozszerzanie się naczyń wieńcowych poprawia ukrwienie wieńcowe i redystrybucję w obszarach o obniżonym krążeniu, co stymuluje transport tlenu do mięśnia sercowego.

    Zmniejszenie powrotu żylnego powoduje spadek ciśnienia w krążeniu płucnym i ciśnienia napełniania, poprawę ukrwienia warstw podwsierdziowych oraz ustąpienie objawów charakterystycznych dla obrzęku płuc. Nitrogliceryna charakteryzuje się centralnym działaniem hamującym na napięcie naczyniowe układu współczulnego oraz tłumieniem składnika naczyniowego odpowiedzialnego za powstawanie zespołu bólowego. Prowokuje również rozszerzenie naczyń oponowych, co po zażyciu powoduje ból głowy, a także rozluźnia komórki mięśni gładkich oskrzeli, jelita cienkiego i grubego, przełyku, zwieraczy, dróg żółciowych, pęcherzyka żółciowego, dróg moczowych.

    Stosowanie form podjęzykowych zwykle pozwala zatrzymać atak dławicy piersiowej 1,5 minuty po podaniu doustnym, a działanie przeciwdławicowe utrzymuje się przez 30-60 minut.

    Farmakokinetyka

    Nitrogliceryna jest szybko i prawie całkowicie wchłaniana z powierzchni błon śluzowych jamy ustnej. Podawany podjęzykowo natychmiast przenika do krążenia ogólnoustrojowego. Biodostępność leku wynosi 100%, ponieważ wykluczony jest pierwotny rozkład substancji w wątrobie. Maksymalne stężenie nitrogliceryny w osoczu krwi określa się po 4-5 minutach. Metabolizm substancji przebiega dość szybko przy udziale reduktazy azotanowej. W tym przypadku powstają mono- i diazotany. Tylko 5-monoazotan izosorbidu wykazuje aktywność farmakologiczną. Ostatnim metabolitem jest gliceryna.

    Lek ma bardzo dużą objętość dystrybucji (1,2–3,3 l / kg). Stopień wiązania z białkami osocza krwi wynosi 60%. Nitrogliceryna jest wydalana z moczem w postaci metabolitów (mniej niż 1% podanej dawki jest wydalane w postaci niezmienionej), całkowity klirens wynosi 25–30 l / min (przy wlewie - do 78 l / min). Po doustnym podjęzykowym podaniu leku okres półtrwania w osoczu waha się od 2,5 do 4,4 minuty (w przypadku wlewu od 1 do 3 minut). Krążąca nitrogliceryna silnie wiąże się z erytrocytami i gromadzi się w ścianach naczyń krwionośnych.

    Wskazania do stosowania

    Wskazania do stosowania nitrogliceryny to:

    • Angina pectoris (łagodzenie i krótkotrwałe zapobieganie napadom dusznicy bolesnej przed stresem emocjonalnym lub wysiłkiem fizycznym);
    • Ostry zawał mięśnia sercowego, w tym powikłany ostrą niewydolnością lewej komory (roztwór do infuzji);
    • Obrzęk płuc (roztwór do infuzji);
    • Niestabilna dławica piersiowa (roztwór do infuzji).

    Przeciwwskazania

    • Zawalić się;
    • Wiek do 18 lat (nie określono skuteczności i bezpieczeństwa stosowania nitrogliceryny w tej grupie wiekowej pacjentów);
    • Nadwrażliwość na składniki leku.

    W zależności od postaci dawkowania dodatkowymi bezwzględnymi przeciwwskazaniami do stosowania nitrogliceryny są następujące choroby / stany:

    • Zespół złego wchłaniania glukozy-galaktozy (tabletki podjęzykowe);
    • Wstrząs (spray podjęzykowy i tabletki);
    • Wstrząs kardiogenny, z wyjątkiem stosowania środków mających na celu utrzymanie ciśnienia końcoworozkurczowego (aerozol podjęzykowy);
    • Ciężkie niedociśnienie ze skurczowym ciśnieniem krwi poniżej 90 mm Hg. Sztuka. (spray podjęzykowy);
    • Zaciskające zapalenie osierdzia (spray podjęzykowy);
    • Dławica piersiowa związana z kardiomiopatią przerostową ze zwężeniem drogi odpływu (spray podjęzykowy);
    • Ostry zawał mięśnia sercowego i przewlekła niewydolność serca z niskim ciśnieniem napełniania lewej komory (aerozol podjęzykowy);
    • Tamponada osierdziowa (spray podjęzykowy);
    • Wszelkie stany związane ze zwiększonym ciśnieniem wewnątrzczaszkowym (spray podjęzykowy);
    • Ciężkie zwężenie zastawki mitralnej i / lub aortalnej, pierwotne nadciśnienie płucne (aerozol podjęzykowy);
    • Jednoczesne stosowanie z inhibitorami fosfodiesterazy-5, w tym wardenafilem, sildenafilem, tadalafilem (tabletki podjęzykowe i spray).

    Zgodnie z instrukcją nitroglicerynę należy stosować ostrożnie po ocenie stosunku korzyści do ryzyka:

    • Udar krwotoczny;
    • Ciężka niedokrwistość;
    • Tyreotoksykoza;
    • Ciężka niewydolność nerek;
    • Jaskra z zamkniętym kątem przesączania;
    • Niedawne urazy głowy;
    • Nadciśnienie wewnątrzczaszkowe;
    • Tamponada serca (tabletki podjęzykowe i roztwór do infuzji);
    • Zaburzenia czynności wątroby (tabletki podjęzykowe i roztwór do infuzji), ciężkie zaburzenia czynności wątroby (aerozol podjęzykowy);
    • Niedociśnienie tętnicze z niskim ciśnieniem skurczowym - poniżej 90 mm Hg. Sztuka. (tabletki podjęzykowe i roztwór do infuzji);
    • Niedociśnienie ortostatyczne i skłonność do niedociśnienia ortostatycznego (aerozol podjęzykowy);
    • Nadużywanie alkoholu (spray podjęzykowy);
    • Padaczka (spray podjęzykowy);
    • Migrena (spray podjęzykowy);
    • Zaciskające zapalenie osierdzia (tabletki podjęzykowe i roztwór do infuzji);
    • Izolowane zwężenie zastawki mitralnej (tabletki podjęzykowe i roztwór do infuzji);
    • Kardiomiopatia przerostowa (tabletki podjęzykowe i roztwór do infuzji);
    • Toksyczny obrzęk płuc (roztwór do infuzji);
    • Idiopatyczne przerostowe zwężenie podaortalne (tabletki podjęzykowe), zwężenie aorty (roztwór do infuzji);
    • Ostry zawał mięśnia sercowego, przewlekła niewydolność serca z niskim ciśnieniem napełniania lewej komory (tabletki podjęzykowe i roztwór do infuzji);
    • Niekontrolowana hipowolemia z prawidłowym lub niskim ciśnieniem w tętnicy płucnej u pacjentów z niewydolnością serca (roztwór do infuzji);
    • Wstrząs, w tym wstrząs kardiogenny, z wyjątkiem przypadków, w których występuje dostatecznie wysokie ciśnienie napełniania lewej komory, w tym. zaopatrzone w leki o dodatnim działaniu inotropowym lub do kontrpulsacji wewnątrzaortalnej (roztwór do infuzji);
    • Krwotok mózgowy (roztwór do infuzji);
    • Ciężka miażdżyca tętnic mózgowych (roztwór do infuzji);
    • Ciąża i laktacja (dla wszystkich postaci leku);
    • Starszy wiek (roztwór do infuzji).

    Instrukcja stosowania nitrogliceryny: metoda i dawkowanie

    Tabletki podjęzykowe

    Aby zapobiec powikłaniom, zaleca się przyjmowanie nitrogliceryny zgodnie z zaleceniami lekarza..

    Tabletki nitrogliceryny przyjmuje się (podjęzykowo) pod język, trzymając w ustach do całkowitego wchłonięcia, bez połykania.

    Nitroglicerynę należy przyjąć natychmiast, gdy pojawią się pierwsze oznaki napadu dusznicy bolesnej lub przed spodziewanym wysiłkiem fizycznym lub stresem emocjonalnym. Pojedyncza dawka - 1 tabletka. W przypadku stabilnej dławicy piersiowej efekt może również wynikać z mniejszej dawki, w którym to przypadku zaleca się wyplucie pozostałej części tabletki, która nie miała czasu na rozpuszczenie. W większości przypadków (u 75% pacjentów) poprawę obserwuje się w ciągu pierwszych 3 minut stosowania nitrogliceryny.

    Jeśli w ciągu 5 minut napad dławicy piersiowej nie ustąpi, należy przyjąć kolejną 1 tabletkę.

    Jeśli po przyjęciu 2 tabletek nitrogliceryny nie ma efektu terapeutycznego, należy natychmiast skonsultować się z lekarzem.

    Spray podjęzykowy

    Wstrzykiwany do języka lub pod język, najlepiej w pozycji siedzącej, wstrzymując oddech. Po rozpyleniu spray nie jest natychmiast połykany, ale utrzymuje się go przez zamknięcie ust na kilka sekund.

    Aby uniknąć komplikacji, nitroglicerynę należy stosować zgodnie z zaleceniami lekarza..

    Kiedy pojawiają się pierwsze oznaki napadu dusznicy bolesnej, podaje się 1-2 dawki aerozolu (w zależności od nasilenia). W razie potrzeby można wprowadzić kolejną 1 dawkę, ale nie więcej niż 3 dawki (1,2 mg) w ciągu 15 minut.

    Jeśli po przyjęciu 3 dawek przez 15 minut stan nie ulegnie poprawie, należy skonsultować się z lekarzem.

    Maksymalna pojedyncza dawka - 3 rozpylenia.

    Jeżeli wskazaniem do stosowania nitrogliceryny jest zapobieganie napadom dusznicy bolesnej, lek stosuje się w 1 dawce 5-10 minut przed spodziewanym obciążeniem lub stresem.

    Nie wstrząsać opakowaniem sprayu przed użyciem. Podczas rozpylania butelkę należy trzymać pionowo.

    Roztwór do infuzji

    Szybkość dożylnego wstrzyknięcia nitrogliceryny dobiera się indywidualnie, biorąc pod uwagę ciśnienie krwi, częstość akcji serca, centralne ciśnienie żylne, EKG i inne wskaźniki. Roztwór należy podawać przez infusomat lub automatyczny dozownik, umożliwiający dokładne dawkowanie i kontrolę rytmu podawania.

    Podawanie nitrogliceryny za pomocą konwencjonalnego systemu transferu płynu zapewnia dokładność dozowania dzięki zliczeniu liczby przenoszonych kropel płynu. Przed wprowadzeniem roztwór nitrogliceryny rozcieńcza się wstępnie w 0,9% roztworze chlorku sodu lub 5% roztworze glukozy (dekstrozy) do stężenia 0,01%. Nie używaj innych rozpuszczalników.

    Zaleca się stosowanie rurek szklanych i polietylenowych, ponieważ substancja czynna wchłania się na ściankach rurek z polichlorku winylu (straty mogą wynosić 40-80%). Roztwór nitrogliceryny jest szybko niszczony przez światło, dlatego system transfuzji i fiolki muszą być osłonięte nieprzezroczystym materiałem. Przechowywanie roztworu w otwartej ampułce jest niedozwolone.

    Początkowa szybkość podawania roztworu wynosi 0,5-1 mg na godzinę, maksymalna szybkość to 8-10 mg na godzinę.

    Zalecane stężenie i szybkość podawania nitrogliceryny to: 1 mg / h (0,0166 mg / min) - 24 mg dziennie przez automatyczny dozownik (objętość roztworu 1 mg / ml) lub 240 mg dziennie przez system dożylny (objętość roztworu 0, 1 mg / ml); szybkość wtrysku - 3-4 krople na minutę (1 ml odpowiada 20 kroplom).

    Czas trwania terapii zależy od wskazań klinicznych i może wynosić od kilku godzin do 2-3 dni.

    Skutki uboczne

    • Centralny układ nerwowy: osłabienie; rzadko - reakcje psychotyczne, lęk, dezorientacja, letarg;
    • Układ pokarmowy: suchość błony śluzowej jamy ustnej; rzadko - wymioty, nudności, ból brzucha;
    • Układ sercowo-naczyniowy: bóle głowy, zawroty głowy, gorączka, tachykardia, niskie ciśnienie krwi; rzadko (szczególnie w przypadku przedawkowania) - sinica, zapaść ortostatyczna, nasilone objawy dławicy piersiowej (paradoksalna reakcja na azotany); czasami - zapaść z utratą przytomności i bradyarytmią;
    • Reakcje miejscowe: pieczenie pod językiem, zaczerwienienie skóry;
    • Reakcje alergiczne: rzadko - swędzenie, wysypka skórna, złuszczające zapalenie skóry;
    • Inne: rzadko - hipotermia, niewyraźne widzenie, methemoglobinemia.

    Przedawkować

    Objawy przedawkowania nitrogliceryny to: nudności, wymioty, zwiększona senność, silne osłabienie, osłabienie, silne zawroty głowy, ból głowy, drgawki, gorączka, duszność, odruchowa tachykardia, obniżenie ciśnienia krwi (poniżej 90 mm Hg), któremu towarzyszy dysregulacja ortostatyczna... Przyjmowanie leku w dużych dawkach (powyżej 20 mg / kg) może prowadzić do rozwoju tachypnea, duszności, sinicy, zapaści, methemoglobinemii.

    Jeśli pojawią się oznaki przedawkowania, należy natychmiast ustawić pacjenta w pozycji poziomej, unosząc nogi, a także zasięgnąć pomocy medycznej.

    Specjalne instrukcje

    Nie przekraczać dawek terapeutycznych wskazanych w instrukcjach..

    1 tabletka nitrogliceryny podjęzykowej zawiera 2,65X10 -3 XE (jednostki zbożowe).

    Podczas terapii może wystąpić znaczny spadek ciśnienia krwi i rozwój zawrotów głowy przy gwałtownym przejściu do pozycji pionowej z pozycji leżącej lub siedzącej, a także w czasie upałów, podczas ćwiczeń lub picia alkoholu.

    Jeśli niewyraźne widzenie lub suchość błony śluzowej jamy ustnej utrzymuje się lub jest ciężka, leczenie należy przerwać.

    Zgodnie z instrukcją nitrogliceryna, podobnie jak inne azotany organiczne, może uzależniać (w tym przypadku konieczne będzie zwiększenie dawki).

    Nasilenie bólu głowy podczas terapii można zmniejszyć poprzez zmniejszenie dawki leku i / lub równoczesne podawanie walidolu.

    Przy częstych atakach dusznicy bolesnej zaleca się stosowanie przedłużonych leków nitrogliceryny.

    Podczas stosowania nitrogliceryny spożywanie napojów alkoholowych jest surowo zabronione..

    Spray podjęzykowy zawiera alkohol, który jest ważny dla kobiet karmiących i ciężarnych, pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby, padaczką, urazami czaszkowo-mózgowymi i innymi chorobami ośrodkowego układu nerwowego, a także nadużywających alkoholu.

    Roztwór do infuzji zawiera glukozę (dekstrozę), co należy wziąć pod uwagę u pacjentów z cukrzycą.

    W ostrej niewydolności serca lub ostrym zawale mięśnia sercowego nitroglicerynę należy stosować tylko pod warunkiem dokładnej obserwacji klinicznej stanu pacjenta.

    Aby nie dopuścić do wzrostu częstości napadów bólu dławicowego, zaleca się unikanie nagłego odstawienia leku.

    Aby zapobiec niepożądanemu spadkowi ciśnienia krwi, szybkość podawania roztworu do infuzji nitrogliceryny należy dobierać indywidualnie. Spadek ciśnienia krwi można zaobserwować nie tylko podczas doboru szybkości podawania roztworu, ale także później, na tle wstępnie ustabilizowanego ciśnienia krwi (kontrolę należy przeprowadzać co najmniej 3-4 razy na godzinę przez cały czas wlewu).

    Pacjenci wcześniej leczeni azotanami organicznymi (5-monoazotan izosorbidu, diazotan izosorbidu) mogą wymagać większej dawki, aby uzyskać pożądany efekt hemodynamiczny.

    Podczas stosowania nitrogliceryny należy zachować ostrożność podczas prowadzenia pojazdów i wykonywania potencjalnie niebezpiecznych prac, które wymagają zwiększonej koncentracji uwagi i szybkich reakcji psychomotorycznych.

    Interakcje lekowe

    Przy jednoczesnym stosowaniu nitrogliceryny z niektórymi lekami mogą wystąpić następujące skutki:

    • Leki rozszerzające naczynia krwionośne, leki przeciwnadciśnieniowe, inhibitory konwertazy angiotensyny, inhibitory fosfodiesterazy-5, blokery „powolnych” kanałów wapniowych, trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne, etanol, diuretyki, beta-blokery, inhibitory monoaminooksydazy, prokainamid: nasilenie działania hipotensyjnego
    • Dihydroergotamina: wzrost jej zawartości we krwi i wzrost ciśnienia krwi;
    • Heparyna: zmniejszenie jej skuteczności;
    • Kwas acetylosalicylowy: zwiększający poziom nitrogliceryny we krwi i wzmacniający jej działanie.

    Analogi

    Analogi nitrogliceryny to: Nirmin, Nit-ret, Nitradisk, Nitroxoline, Nitrosorbide, Nitromint, Nitrocor, Nitrong forte, Nitro, Nitro pol infus, Angiolingval, Nitroglicerol, Nitroject, Anginin, Angibidts, Anginisedin, Nitro pol Nitrokardiol, Nitroglin, Nitrostat, Nitrozell, Nitrosprint, Nitrospray, Trinitroglicerol, Trinitrin, Trinitrol, Sustonit, Sustak forte, Perlinganit.

    Warunki przechowywania

    Przechowywać w ciemnym miejscu, niedostępnym dla dzieci.

    • Tabletki podjęzykowe: 2 lata w temperaturze do 25 ° C;
    • Spray podjęzykowy: 2 lata w temperaturze do 15 ° C;
    • Koncentrat do sporządzania roztworu do infuzji: 3 lata w temperaturze 5-25 ° C.

    Warunki wydawania aptek

    Wydawane na receptę.

    Recenzje nitrogliceryny

    Według opinii nitrogliceryna okazuje się być niezbędnym lekiem dla pacjentów z dusznicą bolesną. Szczególnie często przyjmują go starsi pacjenci. Lek działa szybko i zatrzymuje zawał serca prawie natychmiast po podaniu. Istnieją jednak doniesienia, w których wspomina się o działaniach niepożądanych, głównie zawrotach głowy i silnym bólu głowy..

    Cena za nitroglicerynę w aptekach

    Orientacyjna cena nitrogliceryny w postaci tabletek podjęzykowych to 48-66 rubli (opakowanie zawiera 40 szt.). Możesz kupić podjęzykowy spray z odmierzoną dawką za 80-127 rubli (przeznaczony na 200 dawek). Koszt koncentratu do przygotowania roztworu do infuzji waha się od 540 do 624 rubli (opakowanie zawiera 10 ampułek).