Inhibitory ACE - lista leków. Mechanizm działania inhibitorów ACE nowej generacji i przeciwwskazania

Nadciśnienie tętnicze jest częstą chorobą układu sercowo-naczyniowego. Często wzrost ciśnienia prowokuje nieaktywną biologicznie angiotensynę I. Aby zapobiec jej działaniu, w terapii należy zastosować leki hamujące działanie hormonu. Środki te są inhibitorami enzymu konwertującego angiotensynę.

Co to jest ACE

Inhibitory enzymu konwertującego angiotensynę (ACE) to grupa naturalnych i syntetycznych związków chemicznych, których stosowanie pomogło osiągnąć wielki sukces w leczeniu pacjentów z chorobami układu krążenia. APF są używane od ponad 40 lat. Pierwszym lekiem był kaptopril. Następnie zsyntetyzowano lizynopryl i enalapryl, które zastąpiono inhibitorami nowej generacji. W kardiologii leki ACE są stosowane jako główne środki, które mają działanie zwężające naczynia krwionośne..

Zaletą inhibitorów jest długotrwałe blokowanie hormonu angiotensyny II, głównego czynnika wpływającego na wzrost ciśnienia krwi. Ponadto enzym konwertujący angiotensynę zapobiega rozkładowi bradykininy, pomaga zmniejszyć opór tętniczek odprowadzających, uwalnia tlenek azotu i zwiększa wazodylatacyjną prostaglandynę I2 (prostacyklinę).

Leki ACE nowej generacji

W farmakologicznej grupie leków ACE leki o wielokrotnym stosowaniu (Enalapril) są uważane za przestarzałe, ponieważ nie zapewniają niezbędnej zgodności. Ale jednocześnie Enalapril pozostaje najpopularniejszym lekiem, który wykazuje doskonałą skuteczność w leczeniu nadciśnienia. Ponadto nie ma potwierdzonych danych, że blokery ACE najnowszej generacji (Perindopril, Fosinopril, Ramipril, Zofenopril, Lisinopril) mają więcej zalet w porównaniu z inhibitorami wydanymi 40 lat temu.

Jakie leki są inhibitorami ACE?

W kardiologii często stosuje się rozszerzający naczynia krwionośny enzym konwertujący angiotensynę w leczeniu nadciśnienia. Charakterystyka porównawcza i lista inhibitorów ACE, które cieszą się największą popularnością wśród pacjentów:

  1. Enalapril
  • Kardioprotektor o pośrednim działaniu szybko obniża ciśnienie krwi (rozkurczowe, skurczowe) i zmniejsza obciążenie serca.
  • Trwa do 6 godzin, wydalane przez nerki.
  • Rzadko może powodować zaburzenia widzenia.
  • Cena - 200 rubli.
  1. Kaptopril
  • Środek krótkoterminowy.
  • Dobrze stabilizuje ciśnienie krwi, ale lek wymaga wielu dawek. Tylko lekarz może ustawić dawkę.
  • Działa przeciwutleniająco.
  • Rzadko może wywołać tachykardię.
  • Cena - 250 rubli.
  1. Lisinopril
  • Lek ma długi czas ekspozycji.
  • Działa samodzielnie, nie musi być metabolizowany w wątrobie. Wydalany przez nerki.
  • Lek jest odpowiedni dla wszystkich pacjentów, nawet tych otyłych.
  • Może być stosowany u pacjentów z przewlekłą chorobą nerek.
  • Może powodować bóle głowy, ataksję, senność, drżenie.
  • Koszt leku to 200 rubli.
  1. Lotenzin
  • Pomóż obniżyć ciśnienie krwi.
  • Ma działanie rozszerzające naczynia krwionośne. Prowadzi do spadku bradykininy.
  • Przeciwwskazane dla kobiet karmiących i kobiet w ciąży.
  • Rzadko może powodować wymioty, nudności, biegunkę.
  • Koszt leku wynosi 100 rubli.
  1. Monopril.
  • Spowalnia metabolizm bradykininy. Objętość krwi krążącej nie zmienia się.
  • Efekt zostaje osiągnięty po trzech godzinach. Lek zwykle nie uzależnia.
  • Ostrożnie lek powinni przyjmować pacjenci z przewlekłą chorobą nerek..
  • Cena - 500 rubli.
  1. Ramipril.
  • Cardioprotectant produkuje ramiprylat.
  • Zmniejsza całkowity obwodowy opór naczyniowy.
  • Stosowanie jest przeciwwskazane w przypadku znacznego hemodynamicznie zwężenia tętnic.
  • Koszt funduszy - 350 rubli.
  1. Accupril.
  • Pomaga obniżyć ciśnienie krwi.
  • Eliminuje opór w naczyniach płucnych.
  • Rzadko lek może powodować zaburzenia przedsionkowe i utratę smaku.
  • Cena - średnio 200 rubli.
  1. Perindopril.
  • Pomaga w tworzeniu aktywnego metabolitu w organizmie.
  • Maksymalną skuteczność osiąga w ciągu 3 godzin po użyciu.
  • Rzadko może powodować biegunkę, nudności, suchość w ustach.
  • Średni koszt leku w Rosji to około 430 rubli.
  1. Trandolapril.
  • Przy długotrwałym stosowaniu zmniejsza nasilenie przerostu mięśnia sercowego.
  • Przedawkowanie może spowodować ciężkie niedociśnienie i obrzęk naczynioruchowy.
  • Cena - 500 rubli.

  1. Hinapril.
  • Wpływa na układ renina-angiotensyna.
  • Znacząco zmniejsza obciążenie serca.
  • Rzadko może powodować reakcje alergiczne.
  • Cena - 360 rubli.

Inhibitory ACE do leczenia nadciśnienia tętniczego

Zgodnie z klasyfikacją farmakokinetyczną istnieją dwie grupy inhibitorów ACE:

  1. Preparaty w formie aktywnej.
  2. Proleki, które są przekształcane w substancje czynne w wątrobie.

Zasada działania narkotyków

Inhibitory ACE blokują przemianę angiotensyny I do angiotensyny II, co prowadzi do osłabienia jej działania zwężającego naczynia krwionośne, hamowania wydzielania aldosteronu, hamowania inaktywacji bradykininy, wazodylatacyjnych PG. W rezultacie następuje spadek napięcia naczyniowego, głównie tętniczek, spadek ciśnienia krwi, OPSS (i odpowiednio zmniejszenie obciążenia następczego, co przyczynia się do zwiększenia rzutu serca, wzrostu uwalniania jonów sodu i opóźnienia jonów potasu).

Doświadczenia kliniczne z inhibitorami ACE wskazują, że u części pacjentów z nadciśnieniem tętniczym leki z tej grupy są nieskuteczne. Ponadto dość często po pewnym okresie obniżania ciśnienia krwi podczas przyjmowania inhibitorów ACE ponownie odnotowuje się jego wzrost, pomimo zwiększenia dawki leku.

Główne wskazania do stosowania

Wskazaniami do stosowania inhibitorów ACE jest leczenie nadciśnienia tętniczego z następującymi schorzeniami współistniejącymi (chorobami):

  • przerost lewej komory (inhibitory ACE są najbardziej skuteczne w jej regresji),
  • hiperglikemia, hiperurykemia, hiperlipidemia (inhibitory ACE nie pogarszają tych stanów),
  • historia zawału mięśnia sercowego,
  • niewydolność serca (inhibitory ACE należą do najskuteczniejszych środków w leczeniu niewydolności serca, nie tylko osłabiają jej objawy kliniczne, ale także wydłużają oczekiwaną długość życia pacjentów),
  • podeszły wiek.

Przeciwwskazania do używania narkotyków

Przeciwwskazaniami do stosowania inhibitorów ACE są:

  • ciąża (działanie teratogenne),
  • laktacja,
  • zwężenie zastawki mitralnej lub zwężenie jamy ustnej aorty z zaburzeniami hemodynamicznymi (rozszerzenie naczyń krwionośnych przy stałej, minutowej objętości krwi może prowadzić do ciężkiego niedociśnienia tętniczego),
  • nadmierna diureza (rozszerzenie naczyń krwionośnych przy zmniejszonej objętości krwi może prowadzić do długiego i gwałtownego spadku ciśnienia krwi),
  • ciężka dysfunkcja nerek,
  • azotemia,
  • zwężenie tętnicy nerkowej jedynej nerki,
  • hiperkaliemia,
  • choroby obturacyjne oskrzeli (opisywane są przypadki astmy podczas przyjmowania inhibitorów ACE).

Ostrożnie, leki z tej grupy należy przepisać na obustronne zwężenia tętnic nerkowych, choroby autoimmunologiczne, zaburzenia czynności wątroby lub nerek, obecność suchego kaszlu (pojawienie się efektu ubocznego zostanie „przykryte” istniejącym kaszlem).

Inhibitory ACE są nieskuteczne w pierwotnym hiperaldosteronizmie.

Skutki uboczne inhibitorów ACE

Inhibitory ACE są ogólnie dobrze tolerowane. Efekty uboczne, takie jak ból głowy, zawroty głowy, nudności, utrata apetytu i zmęczenie, są zwykle łagodne. Możliwe są również poważniejsze działania niepożądane, zwłaszcza przy stosowaniu w dużych dawkach (dla kaptoprilu powyżej 150 mg / dobę): niedociśnienie tętnicze aż do zapaści (zwłaszcza w połączeniu z lekami moczopędnymi), nasilająca się niewydolność nerek, zaburzenia neurologiczne, hiperkaliemia, suchy kaszel (u 1 -30% pacjentów, przy 2% konieczności odstawienia leku), reakcje alergiczne (w tym obrzęk naczynioruchowy), neutropenia, białkomocz.

Terapia endolimfatyczna (limfotropowa) jest skuteczną metodą leczenia nadciśnienia tętniczego praktycznie bez skutków ubocznych..

Lista inhibitorów enzymu konwertującego angiotensynę (ACE) na ciśnienie krwi w nadciśnieniu

W przypadku nadciśnienia lekarze przepisują inhibitory konwertazy angiotensyny (ACE). To popularna grupa leków na ciśnienie krwi. Inhibitory ACE hamują aktywną aktywność enzymu angiotensyny 2, odpowiedzialnego za skurcz naczyń. Naczynia rozszerzają się, a wartości tętnicze spadają. Inhibitory ACE okazały się korzystne w leczeniu nadciśnienia ponad 50 lat temu. W 1975 roku zsyntetyzowano Kaptopril - pierwszy lek do leczenia nadciśnienia z grupy inhibitorów ACE.

Co to jest - zasada działania

Wskaźniki ciśnienia krwi zależą od wielu czynników, układów życiowych, stanu narządów wewnętrznych. Jednym z tych mechanizmów jest układ renina-angiotensyna. Angiotensyna 2 jest enzymem odpowiedzialnym za kurczliwość naczyń krwionośnych. Pod wpływem hormonu naczynia krwionośne zwężają się, a ciśnienie wzrasta.

Inhibitory ACE zapobiegają przekształcaniu się enzymu angiotensyny 1 w angiotensynę 2. Mniejsza produkcja enzymu drugiego typu zmniejsza jego stężenie we krwi, ścianki naczyń rozluźniają się, rozszerzają, co prowadzi do obniżenia wskaźników ciśnienia.

Inhibitory ACE mają szerokie zastosowanie nie tylko w leczeniu nadciśnienia. Lekarze wyróżniają kilka klas inhibitorów ACE, które są stosowane w leczeniu różnych patologii sercowo-naczyniowych oraz dysfunkcji innych narządów i tkanek..

Obszar uderzeniaDziałanie inhibitora ACE
Serce i naczynia krwionośnezmniejszyć obciążenie serca, mięśnia sercowego;

zmniejszyć objętość mięśnia sercowego;

normalizuje przepływ krwi do serca, mózgu, nerek, tkanek mięśniowych;

wzmocnić działanie leków podobnych do azotanów, zapobiegać rozwojowi uzależnienia od tabletek;

zmniejszyć dysfunkcję śródbłonka.

Nerkazwiększyć odpływ moczu, usunąć sód;

złagodzić obrzęk tkanek;

zwiększyć zawartość potasu;

chronić nerki przed negatywnym wpływem leków.

Układ nerwowy i układ krwionośnyobniżyć aktywną aktywność układu renina-angiotensyna, norepinefryna, wazopresyna;

zwiększyć stężenie kinin, prostaglandyn E2, I2;

zapobiegać zakrzepom krwi.

Procesy wymianyzwiększyć wrażliwość komórek na insulinę;

normalizować metabolizm glukozy;

złagodzić procesy zapalne;

hamują utlenianie.

Inne narządy i układyzapobieganie rozwojowi nowotworów;

przywrócić rytm serca;

zmniejszyć prawdopodobieństwo niedotlenienia mięśnia sercowego.

Generacje inhibitorów ACE

Inhibitory enzymu konwertującego angiotensynę tradycyjnie dzieli się na trzy pokolenia. Są to inhibitory ACE tworzone przez naukowców w różnym czasie. Poprawiły się, zwiększyły się ich dobroczynne działanie, zmniejszyła się liczba przeciwwskazań i niepożądanych reakcji organizmu. Każda generacja inhibitorów ACE ma swój własny obszar wpływu. Leczenie nadciśnienia za pomocą inhibitorów ACE jest zalecane przez lekarza prowadzącego. Dobiera optymalny lek zgodnie ze wskazaniami.

Pierwsza generacja (grupa sulfhydrylowa)

Inhibitory ACE, które powstały w latach 70. i 80. ubiegłego wieku. Leki z grupy sulfhydrylowej są podzielone na trzy podgrupy w zależności od substancji czynnej:

  • Kaptopril (Angiopril, Blockordil, Kapoten): stosowany w ciężkich przypadkach, z zaostrzeniami, z nagłymi skokami ciśnienia;
  • Benazepril: łagodny lek przepisywany w celu obniżenia ciśnienia krwi w umiarkowanym nadciśnieniu tętniczym, przewlekłej niewydolności serca (CHF);
  • Zofenopril (Zokardis): dobrze tolerowany przez pacjentów, odpowiedni do leczenia wczesnego nadciśnienia.

Inhibitory ACE pierwszej generacji wykazały się pozytywnie w leczeniu nadciśnienia tętniczego, ale ich wadą jest duża liczba działań niepożądanych i przeciwwskazań. Tabletki ACE na ciśnienie są przyjmowane wyłącznie zgodnie z zaleceniami lekarza, dokładnie według zaleceń, zaleceń, schematu leczenia.

W przypadku naruszenia harmonogramu przyjmowania lub dawkowania istnieje możliwość obniżenia ciśnienia do poziomów krytycznych, co może prowadzić do nagłej niewydolności serca.

  • krótki okres ważności;
  • dobra biodostępność;
  • szybki efekt.

Metabolity są wydalane przez nerki, dlatego w przypadku niewydolności nerek nie należy pić inhibitorów ACE pierwszej generacji.

Druga generacja (grupa karboksylowa)

Najpopularniejsze obecnie inhibitory ACE. Przeciwnadciśnieniowe inhibitory ACE są dobre i bezpieczne. Liczba przeciwwskazań znacznie się zmniejszyła, ale liczba niepożądanych reakcji organizmu pozostaje wysoka.

Najbardziej znane leki z grupy karboksylowej:

  • Lisinopril: Dapril, Diroton, Irumed, Lizigamma, Liten, Prinivil;
  • Perindopril: Arentopress, Hypernik, Parnavel, Perineva, Perinpres, Prestarium, Stoppress;
  • Ramipril: Amprilan, Vasolong, Dilaprel, Pyramil, Ramepress, Tritace, Hartil;
  • Enalapril: Bagopril, Berlipril, Vasolapril, Invoril, Corandil, Myopril, Renipril, Renitek, Enalakor, Enam, Enap.

Inhibitory ACE stosowane w leczeniu nadciśnienia tętniczego są stosowane w połączeniu z innymi lekami u pacjentów w podeszłym wieku. Zapobiegają tworzeniu się skrzepów krwi i blaszek cholesterolu. Leki okazały się skuteczne w leczeniu wczesnego nadciśnienia.

  • wysoka biodostępność;
  • szybkie działanie: maksymalną skuteczność osiąga w ciągu 30 minut od aplikacji;
  • długi okres działania jednej tabletki: do 8 godzin.

Metabolity są wydalane z moczem, dlatego inhibitory ACE drugiej generacji nie są przepisywane w przypadku zaburzeń czynności nerek. Leki ACE na nadciśnienie są przyjmowane przez całe życie.

Trzecia generacja (grupa fosfinylowa)

Inhibitory ACE najnowszej generacji są nadal słabo poznane. Przeznaczone są do długotrwałego stosowania w terapii przewlekłego nadciśnienia.

Inhibitory ACE od ciśnienia grupy fosfinylowej:

Leków nie należy przyjmować przez długi czas bez przerwy. Inhibitory ACE nowej generacji rzadko powodują niepożądane reakcje organizmu i mają niewiele przeciwwskazań. Tabletki są delikatne i skuteczne. Wady obejmują niską biodostępność.

Pozostałe metabolity są wydalane z moczem lub kałem.

Przed przepisaniem leków ACE na ciśnienie lekarz dowiaduje się o współistniejących chorobach, aby wybrać tabletki optymalne do terapii.

Klasyfikacje inhibitorów ACE

Inhibitory ACE można sklasyfikować według częstotliwości zażywania tabletek:

  1. leki na krótki okres ekspozycji - Kaptopril i analogi: tabletki należy pić 2-3 razy dziennie;
  2. leki o średnim działaniu - Enalapril i analogi: pić tabletki 2 razy dziennie;
  3. leki długo działające - lizynopryl: wystarczy jedna tabletka dziennie.

Klasyfikacja inhibitorów ACE (l.Opie, 1994):

Nazwa klasyNazwa leku
Klasa 1: leki rozpuszczalne w tłuszczachKaptopril
Klasa 2: proleki rozpuszczalne w tłuszczach
2A: metabolity są wydalane przez nerkiPerindopril, Quinapril, Cilazapril, Enalapril
2B: metabolity są wydalane przez nerki i wątrobęMoexipril, Ramipril, Fosinopril
2C: metabolity są wydalane przez wątrobęSpirapril, Trandolapril
Klasa 3: leki rozpuszczalne w wodzieLisinopril

Wskazania do stosowania

Stosowanie inhibitorów ACE wynika z następujących wskazań:

  • CHF;
  • przerost mięśnia sercowego;
  • Zespół Kimmelsteela-Wilsona;
  • atak odroczony.

Przeciwnadciśnieniowe inhibitory ACE są również przepisywane na:

  • stabilne niedokrwienie;
  • zawał serca;
  • ogólnoustrojowa choroba naczyń miażdżycowych;
  • upośledzona czynność nerek o charakterze niecukrzycowym.

Nadciśnienie tętnicze

Inhibitory ACE są przepisywane w leczeniu różnych typów nadciśnienia. Są to leki dobrze tolerowane, więc mają niewiele przeciwwskazań. Inhibitory ACE są przepisywane po kompleksowym badaniu, określającym obraz kliniczny choroby zgodnie ze wskazaniami.

Leki z grupy inhibitorów ACE są przepisywane w połączeniu z innymi lekami przeciwnadciśnieniowymi. Najbardziej efektywne kombinacje:

  • Inhibitory ACE + diuretyki tiazydowe;
  • Inhibitory ACE + blokery kanału wapniowego.

Leki z enzymami konwertującymi angiotensynę są rzadko przepisywane jako jedyne leki na nadciśnienie. Dopiero w 50% przypadków można normalizować ciśnienie krwi monoterapią. Zwykle są to pacjenci w początkowej fazie choroby..

W przypadku nadciśnienia i miażdżycy pacjentom przepisuje się kompleks, który powinien opierać się na stosowaniu statyn.

Najskuteczniejsze leki skojarzone

Aktywne składnikiNazwa leku
Amlodypina + Atorwastatyna + PerindoprilLipertance
Amlodypina + Lisinopril + RosuwastatinEquamer
Amlodypina + LisinoprilDekriz, Lisinopril AML, Tenliza
Amlodypina + RamiprilAmlodypina + Ramipril
Hydrochlorotiazyd + lizynoprylIruzid, Ko-Diroton, Lisinopril NL-KRKA, Lisinoton N, Lysoretic, Listril Plus, Leten N, Skopril Plus
Hydrochlorotiazyd + EnalaprilBerlipril Plus, Co-Renitek, Renipril GT, Enalapril N, Enam N, Enap-NL

Po zażyciu tabletek ciśnienie nie spada od razu, ale stopniowo. Maksymalny efekt terapeutyczny osiąga się 14-30 dni po rozpoczęciu terapii.

Organizm pacjenta może reagować na leki ACE stosowane w leczeniu nadciśnienia na dwa sposoby

Aktywność ReninReakcja
Wysokigwałtowny spadek wskaźników ciśnienia do wartości krytycznych;

normalizacja wskaźników

Normalny lub niskiStopniowy spadek wskaźników aż do całkowitej normalizacji

Zawał mięśnia sercowego

Działanie inhibitorów ACE rozciąga się na pacjentów po zawale mięśnia sercowego. Inhibitory ACE zmniejszają liczbę zgonów z powodu zawału serca. Lekarze przepisują inhibitory ACE pacjentom po zawale serca z zaburzeniami lewej komory, niewydolnością serca.

Inhibitory są przyjmowane 3-10 dni po ataku. Leki blokują gwałtowny spadek ciśnienia krwi i zmniejszają ryzyko powikłań. Wczesne zastosowanie inhibitorów ACE zmniejsza ryzyko śmierci.

Aby osiągnąć efekt terapeutyczny, musisz pić inhibitory przez sześć miesięcy..

Cukrzyca

W przypadku cukrzycy istnieje ryzyko uszkodzenia nerek, rozwoju niewydolności nerek. Inhibitory konwertazy angiotensyny zmniejszają prawdopodobieństwo zaburzeń czynności nerek. Wraz ze zwiększoną zawartością kreatyniny w surowicy krwi, inhibitory ACE łączą się z blokerami kanału wapniowego.

Leki są przepisywane pacjentom z prawidłowym ciśnieniem krwi, jeśli istnieje prawdopodobieństwo wystąpienia dysfunkcji nerek.

Przed przepisaniem leków stosowanych w leczeniu cukrzycy konieczne jest monitorowanie poziomu cukru we krwi. Inhibitory ACE mogą zakłócać wchłanianie glukozy. Leki zwiększają insulinooporność i przyspieszają wchłanianie cukru. Istnieje ryzyko wystąpienia hipoglikemii.

Zalety stosowania inhibitora ACE

Główne zalety inhibitorów konwertazy angiotensyny to:

  • dobrze tolerowany przez pacjentów;
  • nie powodują poważnych niepożądanych reakcji;
  • mieć minimum przeciwwskazań;
  • dopuszczone do przyjmowania przez diabetyków, pacjentów z niewydolnością nerek, pacjentów w podeszłym wieku;
  • nie wpływają na rytm serca;
  • leki mają pozytywny wpływ nie tylko na wskaźniki ciśnienia, ale także na inne narządy i systemy życiowej aktywności;
  • zmniejszyć prawdopodobieństwo wystąpienia powikłań w pracy serca i naczyń krwionośnych;
  • zwiększyć oczekiwaną długość życia;
  • nie wpływają na erekcję;
  • nie wpływają na aktywność fizyczną;
  • zmniejszyć prawdopodobieństwo wystąpienia zaburzeń poznawczych u starszych pacjentów;
  • niska cena.

Lista najlepszych leków na nadciśnienie

Najpopularniejsze leki ACE na nadciśnienie: Captopril, Lisinopril, Ramipril, Fosinopril, Enalapril. Leki te są dobrze tolerowane przez pacjentów, powodują minimum działań niepożądanych i mają niewielką listę przeciwwskazań.

Główny składnik aktywnyNazwa lekuCechy:
KaptoprilBlockordil

KapotenPrzepisywany na przełom nadciśnieniowy

Dobrze tolerowany przez większość pacjentów. LisinoprilDapril

LizorilNie przekształca się w tłuszcz

Dozwolone przyjmowanie pacjentów z otyłością

Może być stosowany w przypadku zespołu insulinooporności RamiprilAmprilan

HartilSzybko i skutecznie zmniejsz odczyty ciśnienia

Wygodne przyjmowanie: wystarczy 1 tabletka dziennie FosinoprilMonopril

FosinotekInhibitory ACE nowej generacji

Leki, które są najskuteczniejsze w obniżaniu ciśnienia krwi

Dozwolone przyjmowanie z niewydolnością nerek EnalaprilBerlipril

EnapNiska cena

Bezpieczeństwo

Przeciwwskazania

Przeciwwskazaniami do powołania inhibitorów ACE na nadciśnienie tętnicze mogą być:

  • absolutne: leki są całkowicie przeciwwskazane;
  • krewny: możesz brać leki, ale z dużą ostrożnością.
AbsolutnyKrewny
Indywidualna nietolerancja składników lekuUmiarkowane niedociśnienie
Występowanie działań niepożądanych podczas przyjmowania innych inhibitorów ACEPrzewlekła dysfunkcja nerek
Okres rodzenia dzieckaDzieci poniżej 18 roku życia
Okres karmienia piersią niemowlęciaDna
Zwężenie tętnicy nerkowej (obustronne lub jednostronne)Kobiety w wieku rozrodczym, które nie stosują skutecznych metod antykoncepcji
Ciężkie niedociśnieniePrzerost prawej komory z obrzękiem i swobodnym gromadzeniem się płynu w jamie brzusznej
Ciężka koarktacja aortyZacieranie miażdżycowych zmian naczyniowych kończyn dolnych
Wysokie stężenie potasu w surowicyNiski poziom hemoglobiny
Choroba porfiryny
Zmniejszenie liczby neutrofili we krwi

Nie można przyjmować inhibitorów ACE u pacjentów przyjmujących leki immunosupresyjne, a także leki blokujące podziały komórkowe. Na tle złożonego przyjęcia może wystąpić zmniejszenie liczby leukocytów.

Inne niepożądane interakcje z lekami:

Możliwe reakcje uboczne

Inhibitory enzymu konwertującego angiotensynę są dobrze tolerowane przez pacjentów, ale podczas przyjmowania leków z pracy narządów wewnętrznych i układów życiowych mogą wystąpić niepożądane reakcje organizmu.

Najczęściej pacjenci skarżą się na suchy, szczekający kaszel. Kaszel pojawia się u pacjentów w 5-20% przypadków. Pierwsze oznaki kaszlu pojawiają się 7 dni po rozpoczęciu terapii. Kaszel może utrzymywać się przez sześć miesięcy. Najbardziej podatne na napadowy kaszel są kobiety i pacjenci z zaburzeniami czynności nerek. Dawkowanie na nadciśnienie nie wpływa na prawdopodobieństwo i stopień rozwoju kaszlu.

Inne negatywne reakcje organizmu, które występują podczas przyjmowania inhibitora ACE:

  • znaczny spadek ciśnienia krwi;
  • zmniejszenie stężenia potasu w surowicy;
  • upośledzona czynność nerek;
  • naruszenie percepcji smaku.

Leki pierwszej generacji są bardziej narażone na wystąpienie działań niepożądanych. Do głównej listy dodano inne skutki uboczne:

  • wysypki na skórze;
  • zwiększone białko w moczu;
  • niski neutrofil.

U 0,1-0,2% pacjentów z nadciśnieniem tętniczym obserwowano obrzęk naczynioruchowy, który pojawił się podczas przyjmowania inhibitorów ACE. Jest to poważna reakcja alergiczna, w której puchną błony śluzowe i krtań pacjenta. Pacjent się dusi. Bez pomocy terapeutycznej pacjent może umrzeć. Podobna reakcja w nadciśnieniu pojawia się na tle uwalniania bradykardyny.

Inhibitory ACE - lista leków. Mechanizm działania inhibitorów ACE nowej generacji i przeciwwskazania

Skuteczność inhibitorów ACE w leczeniu nadciśnienia

Inhibitory ACE są z powodzeniem stosowane w leczeniu nadciśnienia od ponad 30 lat. W badaniu z 1999 roku oceniano wpływ inhibitora ACE kaptoprilu na obniżenie ciśnienia krwi u pacjentów z nadciśnieniem w porównaniu z lekami moczopędnymi i beta-blokerami. Nie było różnic między tymi lekami w zakresie zmniejszania chorobowości i śmiertelności z przyczyn sercowo-naczyniowych, ale kaptopryl był znacznie skuteczniejszy w zapobieganiu rozwojowi powikłań u pacjentów z cukrzycą.

Przeczytaj artykuł „Pigułki uciskowe: pytania i odpowiedzi”.
Odkryć:

  • Jak jednocześnie znormalizować ciśnienie krwi, poziom cukru we krwi i cholesterol
  • Tabletki uciskające przepisane przez lekarza kiedyś działały dobrze, ale teraz są słabsze. Czemu?
  • Co zrobić, jeśli nawet najsilniejsze tabletki nie obniżają ciśnienia krwi
  • Co zrobić, jeśli leki na nadciśnienie zbytnio obniżają ciśnienie krwi
  • Wysokie ciśnienie krwi, przełom nadciśnieniowy - cechy leczenia w młodym, średnim i starszym wieku

Przeczytaj o leczeniu chorób związanych z nadciśnieniem:

  • Niedokrwienie serca
  • Zawał mięśnia sercowego
  • Cukrzyca

Obejrzyj także film o leczeniu choroby wieńcowej i dusznicy bolesnej.


Wyniki badania STOP-Hypertension-2 (2000) również wykazały, że inhibitory ACE nie ustępują diuretykom, beta-blokerom i antagonistom wapnia w zapobieganiu powikłaniom sercowo-naczyniowym u pacjentów z nadciśnieniem..

Inhibitory ACE znacznie zmniejszają śmiertelność pacjentów, ryzyko udaru, zawału serca, wszystkich powikłań sercowo-naczyniowych oraz niewydolności serca jako przyczyny hospitalizacji lub śmierci. Potwierdziły to również wyniki europejskiego badania z 2003 roku, które wykazało przewagę inhibitorów ACE w połączeniu z antagonistami wapnia w porównaniu z połączeniem beta-blokerów oraz w zapobieganiu incydentom sercowym i mózgowym. Pozytywny wpływ inhibitorów ACE na pacjentów przewyższał spodziewany efekt samego obniżenia ciśnienia krwi.

Inhibitory ACE, wraz z blokerami receptora angiotensyny II, są również najskuteczniejszymi lekami zmniejszającymi ryzyko cukrzycy.

Inhibitory ACE - wskazania do stosowania

Produkty z enzymami konwertującymi angiotensynę znajdują zastosowanie nawet w chirurgii plastycznej. Ale z reguły są one częściej przepisywane pacjentom w celu obniżenia ciśnienia krwi i pacjentom z zaburzeniami czynności układu sercowo-naczyniowego (w leczeniu nadciśnienia). Nie zaleca się samodzielnego stosowania leków, ponieważ leki te mają wiele skutków ubocznych i przeciwwskazań. Główne wskazania do stosowania inhibitorów ACE:

  • nefropatja cukrzycowa;
  • dysfunkcja LV (lewej komory) serca;
  • miażdżyca tętnic szyjnych;
  • przeniesiony zawał mięśnia sercowego;
  • cukrzyca;
  • mikroalbuminuria;
  • obturacyjna choroba oskrzeli;
  • migotanie przedsionków;
  • wysoka aktywność układu renina-angiotensyjna;
  • syndrom metabliczny.

Inhibitory ACE na nadciśnienie

Leki ACE blokują enzym konwertujący angiotensynę. Te nowoczesne leki mają pozytywny wpływ na zdrowie ludzi, chroniąc nerki i serce. Ponadto inhibitory ACE znalazły szerokie zastosowanie w cukrzycy. Leki te zwiększają wrażliwość komórek na insulinę, poprawiają wychwyt glukozy. Z reguły wszystkie leki na nadciśnienie należy przyjmować tylko raz dziennie. Lista leków stosowanych w nadciśnieniu:

  • Moekszhril;
  • Lozzopril (diroton, lisoril);
  • Ramipril (tritace);
  • Talinolol (beta-bloker);
  • Fizinopril;
  • Cilazapril.

Inhibitory ACE stosowane w niewydolności serca

Często leczenie przewlekłej niewydolności serca polega na stosowaniu inhibitorów. Ta grupa kardioprotektorów w tkankach i osoczu krwi zapobiega przekształcaniu nieaktywnej angiotensyny I w aktywną angiotensynę II, zapobiegając w ten sposób jej niekorzystnemu wpływowi na serce, nerki, obwodowe łożysko naczyniowe i stan neurohumoralny. Lista leków kardioprotekcyjnych, które można przyjmować w przypadku niewydolności serca:

  • Enalapril;
  • Kaptopril;
  • środek przeciwdławicowy werapamil;
  • Lizynopryl;
  • Trandolapril.

Inhibitory ACE stosowane w niewydolności nerek

Przez długi czas uważano, że inhibitory źle wpływają na czynność nerek i dlatego są przeciwwskazane nawet w początkowej fazie niewydolności nerek. Dziś wręcz przeciwnie, fundusze te są przepisywane pacjentom w celu leczenia upośledzonej czynności nerek wraz z lekami moczopędnymi. Preparaty enzymatyczne konwertujące angiotensynę zmniejszają białkomocz i poprawiają ogólny stan nerek. Możesz przyjmować następujące inhibitory ACE na przewlekłą niewydolność nerek:

Skutki uboczne

Każdy lek przeciwnadciśnieniowy ma skutki uboczne. Inhibitory enzymu konwertującego angiotensynę są dobrze tolerowane. Zdecydowana większość pacjentów nie odczuwa skutków ubocznych podczas terapii..

Z reguły niepożądane reakcje pojawiają się u pacjentów z nadciśnieniem tętniczym, którzy stosują duże dawki leków. Dlatego lekarze zalecają przestrzeganie minimalnej lub średniej dawki. W ostateczności weź inne tabletki na nadciśnienie z inhibitorami ACE.

Możliwe efekty uboczne:

  1. Reakcje nadwrażliwości. Możliwe jest świąd, obrzęk naczynioruchowy, nadwrażliwość na światło, pokrzywka.
  2. Obniżenie ciśnienia krwi.
  3. Tłumienie hematopoezy. W trakcie terapii u pacjenta może wystąpić spadek liczby leukocytów, płytek krwi i erytrocytów we krwi.
  4. Zaburzenia dyspeptyczne. Co to jest? Zaburzenia dyspeptyczne to zaparcia, biegunka, ból brzucha, zaburzenia smaku. Możliwe, że funkcja wątroby jest upośledzona, a w jamie ustnej pojawiają się wrzody..
  5. Suchy kaszel, zmiana głosu. Co ciekawe, ten objaw często występuje u niepalących pacjentów z nadciśnieniem..
  6. Hiperkaliemia.

W przypadku wystąpienia działań niepożądanych konieczne jest dostosowanie dawki lub zastąpienie leku.

Lista inhibitorów ACE

Rozważono działanie, wskazania, przeciwwskazania, skutki uboczne i główne właściwości farmakologiczne inhibitorów ACE. Przyjrzyjmy się teraz najskuteczniejszym przedstawicielom tej grupy..

W medycynie istnieje pewna klasyfikacja inhibitorów ACE. Według niej istnieją tabletki z grupami sulfhydrylowymi, fosfonowymi, gibroxamowymi. Wyizolowane są również inhibitory ACE zawierające dikarboksylany.

Istnieje również podział według cech metabolicznych. Zatem izolowane są rozpuszczalne w tłuszczach inhibitory ACE, lipofilowe prekursory inhibitorów ACE, środki hydrofilowe.

Najskuteczniejsze leki z tej grupy:

  • Imidapril.
  • Kaptopril.
  • Enalapril.
  • Berlipril.
  • Hartil.
  • Lotenzin.
  • Benazepril.
  • Cilazapril.
  • Kapoten.
  • Temocapril.
  • Zokardis.
  • Delapril.

Istnieją również połączone inhibitory ACE. Są to oprócz inhibitorów enzymu konwertującego angiotensynę diuretyki (Capozid, Co-prenessa, Akkuzid, Vasolong N, Lizoretic, Enam-N) czy antagoniści wapnia (Equator, Dalneva, Prestans, Tarka, Egipres).

W leczeniu opornego nadciśnienia tętniczego stosuje się głównie leki skojarzone..

Jakie leki mogą być alternatywą?

Obecnie istnieje wiele leków przeciwnadciśnieniowych. W kryzysach nadciśnieniowych stosuje się centralne działanie hipotensyjne (Clonidine, Clonidine, Physiotens).

Nie zaleca się ciągłego przyjmowania tych leków, ponieważ często powodują one skutki uboczne ze strony ośrodkowego układu nerwowego i układu sercowo-naczyniowego. Ośrodkowe leki przeciwnadciśnieniowe bardzo często powodują niedociśnienie.

Jako analogi inhibitorów ACE mogą być:

  1. Antagoniści wapnia - Anipamil, Isoptin, Nifedipine, Amlodipine, Bypress.
  2. Beta-blokery - Concor, Nebilet, Bisoprolol, Nebivolol, Atenolol, Metoprolol, Carvedilol.
  3. Sartans (leki nowej generacji) -, Eprosartan, Losartan, Candesartan.
  4. Diuretyki - Torasemid, Hydrochlorotiazyd, Veroshpiron, Indapamid.

W leczeniu nadciśnienia tętniczego wraz z lekami syntetycznymi należy przyjmować kompleksy multiwitaminowe, w skład których wchodzą magnez, kwas nikotynowy, witamina C, witaminy z grupy B, witamina E.

Możesz również użyć nalewek ziołowych (na bazie głogu, waleriany, matki, piwonii) i biologicznie aktywnych dodatków (Normaten, AD-minus, Recardio, Normolife).

Farmakologiczne właściwości inhibitorów ACE

Wyraźne działanie inhibitorów ACE zapewnia ich zdolność do hamowania aktywności enzymu konwertującego angiotensynę, który zapewnia regulację układu renina-angiotensyna.

Enzym konwertujący angiotensynę bierze czynny udział w regulacji ciśnienia krwi i równowagi wodno-elektrolitowej. Pod wpływem tej substancji angiotensyna-I przekształca się w angiotensynę-II, która ma silne działanie zwężające naczynia krwionośne..

Blokery ACE, hamujące enzym konwertujący angiotensynę, eliminują presję i inne neurohumoralne działanie angiotensyny II na układ sercowo-naczyniowy. Podczas przyjmowania tych leków dochodzi do zahamowania edukacji:

  • wazopresyna argininowa;
  • norepinefryna;
  • inne substancje wykazujące właściwości antynatriuretyczne i zwężające naczynia krwionośne.

Ponadto przedstawiciele grupy zapobiegają rozkładowi bradykininy i innych kinin, przyczyniając się do ich gromadzenia się w organizmie. Substancje te mają właściwości natriuretyczne i rozszerzające naczynia krwionośne..

ACE-blokery wywierają działanie przeciwnadciśnieniowe, jednocześnie zmniejszając tworzenie się substancji zwężających naczynia krwionośne i sprzyjając gromadzeniu się substancji rozszerzających naczynia. Rozszerzeniu tętnic obwodowych i żylnych podczas leczenia lekami z tej grupy nie towarzyszy przyspieszenie akcji serca. Zmniejszają opory przepływu krwi w naczyniach, zwiększają pojemność minutową serca, poprawiają ogólny przepływ krwi.

Zapobieganie tworzeniu się angiotensyny II, oprócz obniżenia ciśnienia, prowadzi do zwiększenia światła odprowadzającej tętniczki kłębuszkowej nerek, co powoduje obniżenie wewnątrzkłębuszkowego ciśnienia hydrostatycznego. To:

  • eliminuje nadciśnienie wewnątrz kłębuszkowe;
  • zapobiega postępowi uszkodzeń nerek, w tym cukrzycy.

To działanie ochronne na nerki umożliwia zastosowanie inhibitora ACE w leczeniu nefropatii cukrzycowej, której nie towarzyszy wzrost ciśnienia krwi. Aby zapewnić skuteczne leczenie, należy przestrzegać diety o niskiej zawartości soli.

Ze względu na zmniejszenie naprężeń pourazowych i wstępnych mięśnia sercowego zmniejsza się poszerzenie jam mięśnia sercowego i poprawia się tolerancja na aktywność fizyczną. Pozwala to na stosowanie leków grupowych u pacjentów z zastoinową niewydolnością serca..

Specyficzne dla klasy właściwości inhibitorów ACE są kardioprotekcyjne, co objawia się regresją LVH (przerost lewej komory) oraz zapobieganiem niedokrwiennemu i reperfuzyjnemu uszkodzeniu mięśnia sercowego.

Lista efektów farmakodynamicznych inhibitorów ACE:

  • rozszerzenie żył i tętnic;
  • zmniejszone napięcie wstępne i wtórne;
  • zmniejszenie nadciśnienia wewnątrz kłębuszkowego;
  • regresja LVH;
  • zapobieganie zmianom grubości mięśnia sercowego, wielkości i kształtu komór oraz dylatacji lewej komory;
  • zwiększona ilość oddawanego moczu i natriureza;
  • nefroprotekcja;
  • poprawa wrażliwości na insulinę.

Działanie blokerów ACE jest wyraźniejsze u osób w średnim wieku, u których nadciśnienie tętnicze jest najczęściej spowodowane wzmożoną aktywnością układu współczulno-nadnerczowego i renina-angiotensyna.

Inhibitory ACE są głównie przepisywane w leczeniu nadciśnienia. Niemniej w oparciu o liczne manifestowane efekty lista wskazań została znacznie rozszerzona i wygląda następująco:

  • objawowe i pierwotne nadciśnienie tętnicze;
  • klinicznie istotna niewydolność serca;
  • zmniejszona frakcja wyrzutowa lewej komory;
  • przewlekły przebieg niewydolności nerek;
  • cukrzycowe uszkodzenie nerek.

ACE-adrenolityki są pokazywane głównie w przypadku jednoczesnej obecności:

  • niewydolność serca;
  • LVH;
  • cukrzyca;
  • przebyty zawał mięśnia sercowego.

Charakterystyka poszczególnych przedstawicieli

Uważa się, że kaptopril, który ma najkrótszy czas działania, jest przestarzały. Podobna opinia na temat enalaprilu, który trzeba pić 2 razy dziennie. Jednak te leki są równie popularne jak inhibitory ACE nowej generacji, które utrzymują ciśnienie krwi w normie, gdy są przyjmowane 1 tabletka dziennie. Wynika to z ich wydajności i przystępnej ceny. Ponadto nie ma wiarygodnych badań potwierdzających istotne korzyści wynikające z najnowszej generacji inhibitorów ACE..

Ten lek ma najkrótszy, ale jednocześnie najszybszy efekt. To sprawia, że ​​jest niezastąpionym lekarstwem na przełom nadciśnieniowy. Po podaniu pod język spadek ciśnienia rozpoczyna się po 10-15 minutach, a po podaniu doustnym - po 30-40 minutach.

Ze względu na krótkotrwałe działanie rzadko jest stosowany w długotrwałym leczeniu nadciśnienia. W takich przypadkach wymagane jest użycie go 3 razy. Produkowany również pod nazwą handlową Kapoten.

Jeden z najczęściej stosowanych inhibitorów ACE. Ma najszerszy zakres wskazań, jest przystępny cenowo i wystarczająco skuteczny. Tabletki stosuje się 1-2 razy dziennie (w zależności od dawki), niezależnie od posiłku. W organizmie jest przekształcany do aktywnego metabolitu zwanego enalaprilatem.

Lek jest produkowany przez wiele firm farmaceutycznych pod różnymi nazwami:

Kolejny przedstawiciel grupy z rozszerzonymi wskazaniami. To on ma pierwszeństwo przy wyborze leku do zapobiegania udarowi, a także zawałowi serca..

Lek ogranicza obszar rozprzestrzeniania się martwicy podczas zawału serca i zwiększa przeżycie. Działanie rozwija się w ciągu 1-2 godzin po podaniu i trwa jeden dzień.

Lista leków z ramiprylem w składzie:

Perindopril

Lek ten ma stosunkowo słabe działanie przeciwnadciśnieniowe, dlatego w większości przypadków stosuje się go w połączeniu z innymi lekami. Częściej przepisywany w leczeniu niewydolności serca niż nadciśnienia.

Po jednorazowym użyciu efekt pojawia się po 4-6 godzinach. Przy wielokrotnych aplikacjach efekt utrzymuje się przez 36 godzin.

W aptekach można spotkać pod nazwami:

Lisinopril

Jest to również dość popularny lek, który rzadziej niż inni członkowie grupy wywołuje suchy kaszel..

Lek zaczyna działać po godzinie, osiągając maksimum po 6 godzinach i utrzymując efekt przez jeden dzień. Produkowany przez wielu producentów farmaceutycznych pod nazwami:

Trandolapril

Lek wykazuje działanie hipotensyjne 1 godzinę po podaniu i utrzymuje się przez 24 godziny. Preferuje się nadciśnienie z towarzyszącym niedokrwieniem serca.

Trandolapril jest produkowany pod nazwą Gopten.

Fosinopril

Ten lek jest jedynym lekiem należącym do najnowszej generacji inhibitorów ACE. Jego osobliwością jest wydalanie z organizmu przez nerki i wątrobę w równych proporcjach, co pozwala na przepisywanie go osobom z różnymi chorobami nerek. Lek przyjmuje się co 24 godziny.

Substancja jest produkowana pod nazwami:

Leki

Przygotowania -
4508; Nazwy handlowe -
132; Składniki aktywne -
13

Składniki aktywne
Nazwy handlowe
Firmy produkujące

Substancja aktywnaNazwy handlowe
Zofenopril * (Zophenoprilum)Zokardis 30 Zokardis 7.5
Kaptopril * (Captoprilum)Alcadil Angiopril-25 Vero-Captopril Capoten Captopril Captopril Velpharm Captopril Sandoz Captopril-AKOS Captopril-Acri Captopril-Sar Captopril-STI Captopril-UBF Captopril-Ferein Captopril-FPO Captopril-Egit
Lisinopril * (Lisinoprilum)Dapril Diropress Diroton Irumed Lizakard Lizigamma Lisinopril Lisinopril Lisinopril Grindeks Canon Medisorb Lisinopril Lisinopril Lisinopril Organics STADA Lisinopril-OBL Lisinopril-Akrikhin Lisinopril-ALSI Lisinopril-VERTEX-Lisinopril LisiPril-Lizopril Lizopril-Lizopryl Lizopryl Lizopryl Lizopryl Lizopryl Lizopryl Lizopryl Lizopryl Lizopryl Lizopril Lizopryl Lizopryl Lizopril Lizopryl Lizopol Sanovel Sinopril
Moexipril * (Moexiprilum)Moeks 15 Moeks 7.5
Perindopril * (Perindoprilum)Arentopres Hypernik COVEREKS Parnavel Perindopril PERINDOPRIL-RICHTER Perindopril-SZ Perindopril-TAD Perindopril-Teva Perindopril-arginina Perindopril tert-butylamina Perindopril erbumin Perindopril erbumin A Perindopril-erbumine Perindopril erbumine A Perindopril
Ramipril * (Ramiprilum)Amprilan Vasolong Dilapril Corpril Pyramil Ramigamma Ramicardia Ramipril Ramipril-Akrihin Ramipril-VERTEX RAMIPRIL-NANOLEK Ramipril-SZ Tritace Hartil
Spirapril * (Spiraprilum)Quadroril
Trandolapril * (Trandolaprilum)Gopten
Fosinopril * (Fosinoprilum)Monopril Fosicard Fosinap Fosinopril Fosinopril sodowy Fosinopril-OBL Fosinopril-Teva Fosinotek
Chinapril * (Chinaprilum)Accupro Hinapril-SZ Hinapril chlorowodorek
Cilazapril * (Cilazaprilum)Inhibace Prilazid Cilazapril
Enalapril + Hydrochlorotiazyd (Enalaprilum + Hydrochlorothiazidum)Ko-Renitek
Enalapril * (Enalaprilum)Bagopril Berlipril 10 Berlipril 20 Berlipril 5 Vazolapril Vero enalapril Invorio Koranda Miopril Renipril Renitek ednit Enazil 10 Enalakor enalapril Enalapril heksan enalapril Kanon enalapril forte enalapril-Adzhio enalapril-Akos enalapril enalapril-Akos enalapril enalapril-Akos enalapril enalapril Enapharm Envas Envipril
Enalaprilat * (Enalaprilatum)Enap R

1 Leki z tej grupy na nadciśnienie

Preparaty tego typu są z powodzeniem stosowane od kilkunastu lat. W naszych czasach lista leków znacznie się rozszerzyła, a lekarze coraz częściej zaczęli przepisywać leki nowej generacji, które są jeszcze bardziej skuteczne i mają minimalny zestaw skutków ubocznych..

Inhibitory enzymu konwertującego angiotensynę zaczęto stosować 30 lat temu. W pewnym momencie eksperci przeprowadzili badanie, w którym uczestniczył lek Captopril. Jego działanie porównano do niektórych diuretyków i beta-blokerów. Wszystkie leki wykazały dobre wyniki w łagodzeniu objawów nadciśnienia. Ponadto u pacjentów, którzy cierpieli dodatkowo na cukrzycę, nastąpiła znaczna poprawa i brak powikłań podczas stosowania inhibitorów ACE. Później przeprowadzono wiele innych testów i badań, które wykazały skuteczność tych leków w walce z nadciśnieniem..

Mechanizm działania inhibitorów jest taki, że leki te mogą znacznie zmniejszyć ryzyko zgonu u pacjentów z wysokim ciśnieniem krwi. Ponadto zapobiegają rozwojowi udarów i zawałów serca, a także absolutnie wszystkim powikłaniom, które mogą być spowodowane nieprawidłowym działaniem układu sercowo-naczyniowego. Wszystko to potwierdzają liczne badania naukowców. Początkowo lekarze nie wiązali wielkich nadziei z takimi lekami. Jednak ich skuteczność przeszła wszelkie oczekiwania specjalistów. W naszych czasach inhibitory ACE są ulepszane i produkowana jest znaczna liczba leków nowej generacji. Większość z nich jest wolna od wielu skutków ubocznych i stają się coraz bardziej bezpieczne. Inhibitory ACE są obecnie najskuteczniejszym sposobem walki z nadciśnieniem tętniczym u pacjentów z cukrzycą..

Inhibitory różnią się składem chemicznym. Niektóre z nich działają kompleksowo i są w stanie rozwiązać problemy zarówno z długotrwałym nadciśnieniem, jak i jego krótkotrwałymi objawami, które mogą być spowodowane stresem lub silnym stresem emocjonalnym..

W przypadku nadciśnienia tętniczego, które wiąże się ze zwiększoną aktywnością reniny we krwi, inhibitory ACE mogą powodować nagłe skoki ciśnienia. Ale nie jest to uważane za krytyczne, dlatego lekarze często przepisują stosowanie takich leków bez wstępnej analizy aktywności reniny.

Inhibitory ACE mogą być pomocne w przypadku problemów, takich jak niewydolność serca, bezobjawowa dysfunkcja lewej komory, cukrzyca, przerost lewej komory, zawał mięśnia sercowego, nefropatia bez cukrzycy, migotanie przedsionków i zespół metaboliczny.

Eksperci bardzo dobrze mówią o tego typu lekach. Dużym plusem inhibitorów ACE jest nie tylko ich skuteczność w obniżaniu ciśnienia krwi, ale również ochrona narządów wewnętrznych pacjenta. Te środki mogą być korzystne dla serca, nerek i mózgu.

Efekt uboczny

Poważne skutki uboczne przedstawicieli tej grupy farmaceutycznej są dość rzadkie, zwykle są dobrze tolerowane.

  • Niedociśnienie tętnicze. Pierwsze przyjęcie leku może prowadzić do gwałtownego spadku ciśnienia krwi u pacjentów ze zwiększoną aktywnością reniny osocza, tj.:
  • niedobór Na +;
  • otrzymujących skojarzoną terapię przeciwnadciśnieniową;
  • z niewydolnością serca.

W takich przypadkach należy rozpocząć od bardzo małych dawek inhibitorów ACE lub zalecić pacjentowi zwiększenie spożycia soli i odstawienie leków moczopędnych przed rozpoczęciem terapii..

  • Kaszel. Około 5-20% pacjentów przyjmujących leki z tej grupy farmaceutycznej skarży się na uporczywy suchy kaszel. To działanie niepożądane zwykle nie zależy od dawki, częściej występuje u kobiet, zwykle w ciągu 1 tygodnia do 6 miesięcy od rozpoczęcia przyjęcia. Po zniesieniu blokera ACE kaszel znika średnio po 4 dniach.
  • Hiperkaliemia. U osób z normalnie funkcjonującymi nerkami znaczne zatrzymanie potasu jest rzadkie. Jednak inhibitory ACE mogą powodować hiperkaliemię u pacjentów z niewydolnością nerek, a także u osób przyjmujących leki moczopędne oszczędzające potas (amiloryd, triamteren, spironolakton), suplementy potasu, β-blokery lub niesteroidowe leki przeciwzapalne (NLPZ).
  • Ostra niewydolność nerek (ARF). Może prowadzić do ARF ze zwężeniem tętnic nerkowych po obu stronach, zwężeniem tętnicy jednej nerki, niewydolnością serca lub zmniejszeniem masy krążącej krwi w wyniku biegunki lub przyjmowania leków moczopędnych. Prawdopodobieństwo wystąpienia ostrej niewydolności nerek jest szczególnie wysokie u starszych pacjentów z niewydolnością serca. Jeśli jednak leczenie zostanie rozpoczęte szybko i prawidłowo, czynność nerek jest całkowicie normalizowana u prawie wszystkich pacjentów..
  • Wpływ na płód. Nie wpływają na płód w okresie organogenezy (I trymestr), ale ich spożycie w II i III trymestrze ciąży może prowadzić do małowodzie, niedorozwoju czaszki i płuc, zahamowania wzrostu wewnątrzmacicznego, śmierci płodu i noworodka. Tak więc leki z tej grupy farmaceutycznej nie są przeciwwskazane u kobiet w wieku rozrodczym, ale gdy tylko okaże się, że kobieta jest w ciąży, należy natychmiast odstawić inhibitory enzymu konwertującego angiotensynę. Jeśli zostanie to zrobione w pierwszym trymestrze, ryzyko negatywnych skutków dla płodu zostanie zredukowane do zera..
  • Wysypka. Członkowie tej grupy czasami powodują wysypkę plamisto-grudkową, której może towarzyszyć swędzenie. Znika samoistnie lub po zmniejszeniu dawki blokera ACE lub krótkiej kuracji leków przeciwhistaminowych (difenhydramina, suprastyna, tavegil itp.).
  • Białkomocz (wydalanie białka z moczem). U pacjentów przyjmujących leki z tej grupy farmaceutycznej czasami pojawia się białkomocz (powyżej 1 g / dobę), ale raczej trudno jest udowodnić jego związek ze stosowaniem inhibitorów ACE. Uważa się, że białkomocz nie jest przeciwwskazaniem do ich powołania - wręcz przeciwnie, leki te są zalecane w przypadku niektórych chorób nerek, którym towarzyszy białkomocz (na przykład nefropatia cukrzycowa).
  • Obrzęk Quinckego. U 0,1-0,2% pacjentów przedstawiciele tej grupy farmaceutycznej powodują obrzęk naczynioruchowy. To działanie niepożądane jest niezależne od dawki i zwykle występuje w ciągu kilku godzin po pierwszej dawce. W ciężkich przypadkach dochodzi do niedrożności dróg oddechowych i problemów z oddychaniem, które mogą być śmiertelne. Po odstawieniu leku obrzęk Quinckego znika w ciągu kilku godzin; w tym czasie podejmuje się działania mające na celu utrzymanie drożności dróg oddechowych, w razie potrzeby podaje się adrenalinę, leki przeciwhistaminowe i glikokortykosteroidy (deksametazon, hydrokortyzon, prednizolon). U osób o ciemnej karnacji prawdopodobieństwo wystąpienia obrzęku naczynioruchowego podczas przyjmowania inhibitorów ACE jest 4,5 razy większe niż u osób rasy białej.
  • Zaburzenia smaku. Pacjenci przyjmujący leki z tej grupy farmaceutycznej czasami zauważają spadek lub utratę smaku. To działanie niepożądane jest odwracalne i występuje częściej w przypadku kaptoprilu..
  • Neutropenia. Jest to rzadkie, ale poważne działanie niepożądane blokerów ACE. Obserwuje się go głównie, gdy nadciśnienie tętnicze łączy się z kolagenozami lub miąższową chorobą nerek. Jeśli stężenie kreatyniny w surowicy wynosi 2 mg lub więcej, dawkę należy zmniejszyć.
  • Bardzo rzadkim i odwracalnym działaniem niepożądanym inhibitorów ACE jest cukromocz (obecność cukru w ​​moczu) przy braku hiperglikemii (wysoki poziom cukru we krwi). Mechanizm nieznany.
  • Działanie hepatotoksyczne. Jest to również niezwykle rzadkie, odwracalne powikłanie. Zwykle objawia się cholestazą (zastojem żółci). Mechanizm nieznany.

Klasyfikacja inhibitorów ACE

Ze względu na budowę chemiczną inhibitory ACE dzielimy na preparaty zawierające grupy sulfhydrylowe, karboksylowe i fosfinylowe. Mają różny okres półtrwania, sposób wydalania z organizmu, na różne sposoby rozpuszczają się w tłuszczach i gromadzą w tkankach..

Inhibitor ACE - nazwaOkres półtrwania z organizmu, godzinyWydalanie przez nerki,%Dawki standardowe, mgDawka w przypadku niewydolności nerek (klirens kreatyny 10-30 ml / min), mg
Inhibitory ACE z grupą sulfhydrylową
Benazepriljedenaście852,5-20, 2 razy dziennie2,5-10, 2 razy dziennie
Kaptopril29525-100, 3 razy dziennie6,25-12,5, 3 razy dziennie
Zofenopril4.5607,5-30, 2 razy dziennie7,5-30, 2 razy dziennie
Inhibitory ACE z grupą karboksylową
Cilazaprildziesięć801,25 raz dziennie0,5-2,5 raz dziennie
Enalapriljedenaście882,5-20, 2 razy dziennie2,5-20, 2 razy dziennie
Lisinopril12702,5-10 raz dziennie2,5-5 raz dziennie
Perindopril> 24755-10 raz dziennie2, raz dziennie
Chinapril2-47510-40 raz dziennie2,5-5 raz dziennie
Ramipril8-14852,5-10 raz dziennie1, 25-5, raz dziennie
Spirapril30-40503-6 raz dziennie3-6 raz dziennie
Trandolapril16-24151-4, raz dziennie0,5-1 raz dziennie
Inhibitory ACE z grupą fosfinylową
Fosinopril125010-40 raz dziennie10-40 raz dziennie

Głównym celem inhibitorów ACE jest enzym konwertujący angiotensynę w osoczu krwi i tkankach. Ponadto ACE w osoczu bierze udział w regulacji krótkotrwałych reakcji, przede wszystkim w podwyższeniu ciśnienia krwi w odpowiedzi na określone zmiany sytuacji zewnętrznej (np. Stres). Tkanka ACE jest niezbędna w powstawaniu długotrwałych reakcji, regulacji szeregu funkcji fizjologicznych (regulacja objętości krwi krążącej, równowaga sodu, potasu itp.)

Dlatego ważną cechą inhibitora ACE jest jego zdolność do wpływania nie tylko na ACE osocza krwi, ale także na ACE tkankowe (w naczyniach, nerkach, sercu). Zdolność ta zależy od stopnia lipofilowości leku, tj.

e. jak dobrze rozpuszcza się w tłuszczach i przenika do tkanek.

Chociaż pacjenci z nadciśnieniem tętniczym i wysoką aktywnością reniny w osoczu obniżają ciśnienie krwi bardziej gwałtownie podczas długotrwałego leczenia inhibitorami ACE, korelacja między tymi czynnikami nie jest bardzo istotna. Dlatego inhibitory ACE są stosowane u pacjentów z nadciśnieniem tętniczym bez uprzedniego pomiaru aktywności reniny w osoczu..

Inhibitory ACE mają zalety w takich przypadkach:

  • współistniejąca niewydolność serca;
  • bezobjawowa dysfunkcja lewej komory;
  • nadciśnienie renoparenchymalne;
  • cukrzyca;
  • przerost lewej komory;
  • przeniesiony zawał mięśnia sercowego;
  • zwiększona aktywność układu renina-angiotensyna (w tym jednostronne zwężenie tętnicy nerkowej);
  • nefropatia niecukrzycowa;
  • miażdżyca tętnic szyjnych;
  • białkomocz / mikroalbuminuria
  • migotanie przedsionków;
  • syndrom metabliczny.

Nasi czytelnicy polecają!

Koniec z dusznością, bólami głowy, skokami ciśnienia i innymi objawami NADCIŚNIENIA! Nasi czytelnicy już używają tej metody do leczenia presji..

Zaletą inhibitorów ACE jest nie tyle ich szczególna aktywność w obniżaniu ciśnienia krwi, ale unikalne cechy ochrony narządów wewnętrznych pacjenta: korzystny wpływ na mięsień sercowy, ściany naczyń opornych mózgu i nerek itp. Zwracamy się do charakterystyki tych efektów..

Który inhibitor ACE jest lepszy

Spośród inhibitorów ACE najlepsze właściwości ma lek Prestarium. Lek ten w dawce 4-8 mg przyjmowany raz dziennie zapewnia skuteczny, zależny od dawki, spadek ciśnienia krwi od pierwszych tygodni leczenia. Prestarium stabilnie monitoruje ciśnienie krwi przez cały dzień za pomocą jednej dawki. Spośród wszystkich inhibitorów ACE Prestarium ma najwyższy współczynnik T / P (stosunek ostatecznej skuteczności leku do maksymalnej), co potwierdza Konsensus FDA i European Society of Cardiology. Dzięki temu Prestarium zapewnia prawdziwą kontrolę ciśnienia krwi przez 24 godziny i niezawodnie chroni przed wzrostem ciśnienia w najbardziej „niebezpiecznym” poranku, kiedy ryzyko powikłań takich jak zawał serca czy udar jest szczególnie duże..

Pod względem stosunku ceny do jakości Berlipril należy uznać za jeden z wysokiej jakości leków generycznych w leczeniu inhibitorami ACE..

Farmakologiczne działanie inhibitorów ACE

Inhibitory ACE blokują działanie enzymu konwertującego angiotensynę, który jest niezbędny do przekształcenia angiotensyny I w angiotensynę II. Ten ostatni sprzyja skurczowi naczyń krwionośnych, przez co wzrasta całkowity opór obwodowy, a także produkcji aldosteronu przez nadnercza, co powoduje zatrzymanie sodu i płynów. W wyniku tych zmian wzrasta ciśnienie krwi..

Enzym konwertujący angiotensynę jest zwykle znajdowany w osoczu krwi i tkankach. Enzym osoczowy powoduje szybkie reakcje naczyniowe, na przykład pod wpływem stresu, a enzym tkankowy jest odpowiedzialny za długoterminowe skutki

Leki blokujące ACE powinny inaktywować obie frakcje enzymu, to znaczy ich zdolność wnikania do tkanek, rozpuszczania się w tłuszczach, będzie ważną cechą. Skuteczność leku ostatecznie zależy od rozpuszczalności.

W przypadku braku enzymu konwertującego angiotensynę szlak powstawania angiotensyny II nie jest wyzwalany, a ciśnienie nie wzrasta. Ponadto inhibitory ACE zatrzymują rozkład bradykininy, który jest niezbędny do rozszerzenia naczyń krwionośnych i obniżenia ciśnienia..

Długotrwałe stosowanie leków z grupy inhibitorów ACE przyczynia się do:

  • Zmniejszenie całkowitego oporu obwodowego ścian naczyń;
  • Zmniejszenie obciążenia mięśnia sercowego;
  • Spadek ciśnienia krwi;
  • Poprawa przepływu krwi w tętnicach wieńcowych, mózgowych, naczyniach nerek i mięśniach;
  • Zmniejszenie prawdopodobieństwa wystąpienia arytmii.

Mechanizm działania inhibitorów ACE obejmuje działanie ochronne wobec mięśnia sercowego. Tak więc zapobiegają pojawieniu się przerostu mięśnia sercowego, a jeśli już istnieje, to systematyczne stosowanie tych leków przyczynia się do jego odwrotnego rozwoju wraz ze spadkiem grubości mięśnia sercowego. Zapobiegają również nadmiernemu rozciągnięciu komór serca (dylatacji), co leży u podstaw niewydolności serca, oraz postępowi włóknienia, towarzyszącemu przerostowi i niedokrwieniu mięśnia sercowego..

mechanizm działania inhibitora ACE w przewlekłej niewydolności serca

Działając korzystnie na ściany naczyń, inhibitory ACE hamują rozmnażanie i zwiększanie wielkości komórek mięśniowych tętnic i tętniczek, zapobiegając skurczom i organicznemu zwężeniu ich światła podczas długotrwałego nadciśnienia. Za ważną właściwość tych leków można uznać wzrost tworzenia się tlenku azotu, który jest odporny na złogi miażdżycowe..

Inhibitory ACE poprawiają wiele parametrów metabolicznych. Ułatwiają wiązanie insuliny z receptorami w tkankach, normalizują metabolizm cukrów, zwiększają stężenie niezbędne do prawidłowego funkcjonowania komórek mięśniowych oraz sprzyjają eliminacji sodu i płynów, których nadmiar powoduje wzrost ciśnienia krwi.

Najważniejszą cechą każdego leku przeciwnadciśnieniowego jest jego wpływ na nerki, ponieważ około jedna piąta pacjentów z nadciśnieniem tętniczym ostatecznie umiera z powodu niewydolności związanej z miażdżycą tętnic na tle nadciśnienia. Z drugiej strony, przy objawowym nadciśnieniu nerkowym, pacjenci mają już jakąś postać patologii nerek..

Inhibitory ACE mają niezaprzeczalną zaletę - lepiej niż jakiekolwiek inne środki chronią nerki przed szkodliwym działaniem wysokiego ciśnienia. Ta okoliczność była powodem ich szerokiego stosowania w leczeniu pierwotnego i objawowego nadciśnienia tętniczego..

Wideo: podstawowa farmakologia inhibitora ACE

Klasyfikacja

Nie ma ogólnej klasyfikacji leków, ponieważ nie ma ona znaczenia klinicznego. Leki są podzielone na następujące kategorie według struktury chemicznej:

  • fosfonyl (fosinopril);
  • kwas karboksylowy („Chinapril”, „Enalapril”, „Lizonopril”, „Ramipril”);
  • naturalny;
  • sulfhydryl („Zofenopril”, „Kaptopril”, „Benazepril”).

Leki są podzielone na czas trwania ekspozycji. Decyduje o tym częstotliwość stosowania (głównie lek przyjmuje się raz dziennie) oraz biodostępność (zwykle różnice są nieznaczne).

Leki są klasyfikowane według właściwości molekularnych:

  • Hydrofobowy. Większość funduszy należy do tej grupy. Rezultat jest bardziej zauważalny po spożyciu dzięki lepszemu wchłanianiu do komórek;
  • Hydrofilowy. Jest bardziej zauważalny efekt terapeutyczny z powodu szybkiego rozpuszczania się w osoczu.

Inhibitory ACE są również podzielone na następujące grupy:

  • Aktywne leki. Aktywny biologicznie, nieznacznie metabolizowany w wątrobie;
  • Proleki. Narażenie następuje po wchłonięciu do przewodu pokarmowego.

Nie ma zwyczaju dzielenia leków na pokolenia, ale istnieje klasyfikacja warunkowa. W strukturze najnowszych inhibitorów ACE praktycznie nie ma różnic w stosunku do starych leków. Jednocześnie poprawia się dostępność tkanin i częstotliwość użytkowania. Ponadto nowe leki są ogólnie lepiej tolerowane przez pacjentów..

Najdłużej stosowanym inhibitorem ACE jest enalapril. Nie ma przedłużonego działania, dlatego pacjent musi go stosować kilka razy dziennie. Z tego powodu wielu lekarzy uważa, że ​​jest przestarzały. Ponadto lek nadal ma dobre działanie terapeutyczne, efekty uboczne są rzadkie. Dzięki temu pozostaje jednym z najpopularniejszych leków w tej grupie. Inhibitory nowej generacji to Zofenopril, Fozinopril, Quadropril.

Zofenopril ma przedłużone działanie - przyjmuje się go raz dziennie. Lek ma długotrwałe działanie w porównaniu z innymi inhibitorami ACE. Lek działa stabilizująco i antyoksydacyjnie na błony komórkowe, co pozwala chronić naczynia krwionośne i serce przed negatywnymi wpływami.

Lek uznawany jest przez wielu lekarzy za najlepszy w leczeniu pacjentów z niedokrwieniem serca i nadciśnieniem. Zwykle te patologie towarzyszą sobie, a izolowane nadciśnienie prowadzi do choroby niedokrwiennej serca i powikłań. To jest powód, dla którego ważne jest zadanie jednoczesnego wpływania na obie choroby..

W preparacie „Fozinopril” występuje grupa fosfilowa. Lek jest wydalany przez wątrobę i nerki. Można go przepisać pacjentom z dysfunkcją nerek, którym zwykle nie można przepisać leków z innych grup.

„Quadroril” ma długotrwałe działanie i dobrą tolerancję. Lek poprawia pracę serca w zastoinowej niewydolności serca, zmniejsza ryzyko powikłań i wydłuża lata życia.

Zaletą leku jest równomierne działanie obniżenia ciśnienia, które utrzymuje się przez cały czas między zastosowaniem tabletek. Wynik uzyskuje się dzięki długiemu okresowi półtrwania - do 40 godzin. Zaleta ta prawie całkowicie eliminuje możliwość wystąpienia katastrof naczyniowych w godzinach porannych, kiedy kończy się działanie leku o krótkim okresie półtrwania, a pacjent nie wziął jeszcze kolejnej tabletki. Jeśli pacjent zapomni o kolejnej dawce, efekt utrzyma się przez jeden dzień..

Inhibitorami ACE najnowszej generacji są również leki takie jak Ramipril, Quinapril i Perindopril. Główną zaletą jest przedłużone działanie, co znacznie ułatwia życie pacjenta, gdyż aby utrzymać normalne ciśnienie, lek należy pić raz dziennie.

Przepisując inhibitor ACE, specjalista staje przed trudnym wyborem, ponieważ jest sporo leków. Badania nie wykazały znaczących różnic między starszymi i nowszymi lekami. Ich skuteczność jest prawie taka sama, dlatego lekarz musi wziąć pod uwagę konkretną sytuację kliniczną pacjenta..