Heparyna

Heparyna jest działającym bezpośrednio antykoagulantem, który wiąże się z antytrombiną III, powoduje zmiany konformacyjne w jej cząsteczce i przyspiesza kompleksowanie antytrombiny III z proteazami serynowymi układu krzepnięcia; w rezultacie trombina zostaje zablokowana, aktywność enzymatyczna czynników IX, X, XI, XII, plazminy i kalikreiny.

Właściwości farmakologiczne

Heparyna nie ma działania trombolitycznego. Wprowadzaniu do krwi leku w małych dawkach towarzyszy niewielki i zmienny wzrost aktywności fibrynolitycznej krwi duże dawki heparyny z reguły powodują zahamowanie fibrynolizy.
Heparyna zmniejsza lepkość krwi, zapobiega rozwojowi zastoju. Heparyna może adsorbować się na powierzchni błon śródbłonka i komórek krwi, zwiększając ich ładunek ujemny, co zapobiega adhezji i agregacji płytek krwi, erytrocytów, leukocytów. Cząsteczki heparyny, które mają niskie powinowactwo do antytrombiny III, powodują zahamowanie przerostu mięśni gładkich, a także hamują aktywację lipazy lipoproteinowej, co zapobiega rozwojowi miażdżycy. Heparyna ma działanie przeciwalergiczne: wiąże niektóre składniki układu dopełniacza, zmniejszając jego aktywność, zapobiega współpracy limfocytów i tworzeniu immunoglobulin, wiąże histaminę, serotoninę. Hamuje aktywność hialuronidazy. Ma słabe działanie rozszerzające naczynia krwionośne.
U pacjentów z chorobą niedokrwienną serca (w połączeniu z kwasem acetylosalicylowym) zmniejsza ryzyko ostrej zakrzepicy tętnic wieńcowych, zawału mięśnia sercowego i nagłej śmierci. Zmniejsza częstotliwość powtarzających się zawałów serca i śmiertelności u pacjentów po zawale mięśnia sercowego. W dużych dawkach jest skuteczny w zatorowości płucnej i zakrzepicy żylnej, w małych dawkach - w profilaktyce żylnej choroby zakrzepowo-zatorowej, m.in. po operacji.
Heparyna działa szybko, ale jest stosunkowo krótkotrwała. Przy podaniu dożylnym krzepnięcie krwi zwalnia prawie natychmiast, przy podaniu domięśniowym - po 15-30 minutach, przy podaniu podskórnym - po 40-60 minutach, po inhalacji maksymalny efekt obserwuje się po dniu; czas trwania działania przeciwzakrzepowego wynosi odpowiednio 4-5 godzin, 6 godzin, 8 godzin, 1-2 tygodnie, efekt terapeutyczny (zapobieganie tworzeniu się skrzepliny) trwa znacznie dłużej. Niedobór antytrombiny III w osoczu lub w miejscu zakrzepicy może ograniczać przeciwzakrzepowe działanie heparyny.
Farmakokinetyka.
Po podaniu podskórnym biodostępność jest niska, Cmax jest osiągane po 2–4 godzinach; T1 / 2 wynosi 1-2 godziny.

Heparyna

Ceny w aptekach internetowych:

Heparyna to lek wpływający na procesy hematopoezy i stosowany w leczeniu wielu chorób serca.

Uwolnij formę i kompozycję

Heparyna jest produkowana jako:

  • Jasnożółty przezroczysty roztwór do wstrzykiwań (podskórny i dożylny) zawierający 5 tys. Jm substancji czynnej;
  • Żel zewnętrzny w tubach 15 gi 30 g;
  • Bezwonny, amorficzny, jasnożółty proszek.

Analogi

Dzięki zawartości heparyny sodowej jako składnika czynnego wytwarzanych jest szereg analogów w postaci roztworu do wstrzykiwań: Heparyna Sandoz, Heparyna sodowa Brązowa i Heparyna-Fereina.

W niektórych przypadkach konieczne staje się stosowanie analogów leku o podobnym mechanizmie działania: Angioflux, Piyavit, Fragmin, Fraxiparin, Gemapaksan, Wessel Douet F, Anfibra, Fluxum, Enixum.

efekt farmakologiczny

Substancja czynna leku, heparyna sodowa, jest bezpośrednim antykoagulantem, który spowalnia tworzenie się fibryny. W wyniku stosowania leku:

  • Wzrasta odporność naczyń mózgowych;
  • Zwiększa się przepływ krwi przez nerki;
  • Aktywowana jest lipaza lipoproteinowa;
  • Zmniejsza się aktywność hialuronidazy mózgowej;
  • Zwiększona synteza aldosteronu w korze nadnerczy zostaje zahamowana;
  • Zmniejsza się aktywność środka powierzchniowo czynnego w płucach;
  • Zwiększa się aktywność parathormonu.

Na tle choroby niedokrwiennej serca stosowanie heparyny zmniejsza ryzyko wystąpienia ostrej zakrzepicy tętnic wieńcowych i częstości nawrotów zawałów serca. Lek w dużych dawkach jest skuteczny na tle zatorowości płucnej i zakrzepicy żylnej, w małych dawkach - jako środek profilaktyczny w żylnej chorobie zakrzepowo-zatorowej, w tym w stanach po zabiegach chirurgicznych.

Wskazania do stosowania heparyny

Wprowadzenie heparyny jest wskazane w profilaktyce i terapii:

  • Zakrzepica żył głębokich i tętnic wieńcowych;
  • Kłębuszkowe zapalenie nerek;
  • Zakrzepowe zapalenie żył;
  • Zator tętnicy płucnej, w tym choroba żył obwodowych;
  • Migotanie przedsionków;
  • Niestabilna dławica piersiowa i ostry zawał mięśnia sercowego;
  • Mikromboza i zaburzenia mikrokrążenia;
  • Zespół DIC;
  • Zespół hemolityczno-mocznicowy;
  • Zakrzepica żył nerkowych;
  • Bakteryjne zapalenie wsierdzia;
  • Choroba serca mitralnego;
  • Zapalenie nerek tocznia.

Ponadto, zgodnie z instrukcjami, heparyna jest przepisywana w celu zapobiegania krzepnięciu krwi podczas:

  • Hemisorpcja, hemodializa, cytafereza, dializa otrzewnowa, płukanie cewników żylnych, wymuszona diureza;
  • Operacje, podczas których stosuje się pozaustrojowe metody krążenia krwi.

Ze względu na brak niezbędnych danych dotyczących bezpieczeństwa podawania heparyny kobietom w ciąży, o możliwości stosowania leku decyduje lekarz prowadzący..

Przeciwwskazania

Zgodnie z instrukcją heparyna jest przeciwwskazana do stosowania na tle:

  • Nadwrażliwość na substancję czynną (heparynę sodową) i składniki pomocnicze;
  • Krwawienie;
  • Choroby, którym towarzyszy zwiększone krwawienie - hemofilia, trombocytopenia, zapalenie naczyń i inne;
  • Tętniak rozwarstwiający aorty;
  • Tętniaki mózgowe;
  • Zespół antyfosfolipidowy;
  • Udar krwotoczny;
  • Niekontrolowane nadciśnienie tętnicze;
  • Urazy, zwłaszcza czaszkowo-mózgowe;
  • Zagrożone poronienie;
  • Niedawno wykonywane operacje mózgu, oczu, prostaty, wątroby i dróg żółciowych;
  • Marskość wątroby, której towarzyszą żylaki przełyku;
  • Erozyjne i wrzodziejące zmiany w przewodzie pokarmowym.

Stosowanie heparyny jest przeciwwskazane podczas miesiączki, porodu, laktacji, a także w stanie po nakłuciu rdzenia kręgowego.

Wprowadzenie heparyny wymaga ostrożności u pacjentów z nadciśnieniem tętniczym, cukrzycą, czynną gruźlicą, zapaleniem wsierdzia, niewydolnością wątroby i alergiami wielowartościowymi, w tym astmą oskrzelową. Ponadto lek jest przepisywany z ostrożnością osobom starszym (zwłaszcza kobietom) i podczas zabiegów stomatologicznych.

Sposób podawania i dawkowanie

Zgodnie z instrukcją wprowadzenie heparyny odbywa się podskórnie w okolicy brzucha (w ścianę przednio-boczną), w postaci ciągłego wlewu dożylnego lub regularnych wstrzyknięć..

Jako środek profilaktyczny heparynę zazwyczaj wstrzykuje się podskórnie w dawce 5 tys.IU dziennie, przerwy między wstrzyknięciami wynoszą 8-12 godzin.

W celach terapeutycznych podaje się dożylnie dawkę początkową 5 tys. IU leku, po czym leczenie przeprowadza się za pomocą wlewu dożylnego. Są uważane za najskuteczniejszy sposób stosowania leku, ponieważ prowadzą do mniejszego krwawienia i zapewniają bardziej stabilną hipokoagulację..

W przypadku dzieci heparynę wstrzykuje się dożylnie, dla której dawkę oblicza się na podstawie wieku dziecka.

Żel zewnętrzny nakłada się na miejsce uszkodzenia do 3 razy dziennie. Na tle zakrzepicy żył hemoroidalnych lek wstrzykuje się doodbytniczo w postaci tamponów lub podkładek perkalowych, które są nakładane bezpośrednio na unieruchomione węzły. Czas trwania kuracji zwykle nie przekracza 3-4 dni, w niektórych przypadkach nawet do tygodnia.

Skutki uboczne

Heparyna zgodnie z instrukcją może prowadzić do rozwoju:

  • Zawroty głowy, bóle głowy, nudności, utrata apetytu, wymioty, biegunka;
  • Reakcje alergiczne - przekrwienie skóry, gorączka polekowa, pokrzywka, nieżyt nosa, świąd i uczucie gorąca w podeszwach, skurcz oskrzeli, zapaść, wstrząs anafilaktyczny;
  • Reakcje miejscowe - przekrwienie, podrażnienie, ból i krwiak w miejscu wstrzyknięcia;
  • Trombocytopenia, która w niektórych przypadkach może być śmiertelna.

Wraz z wprowadzeniem heparyny na tle trombocytopenii wywołanej heparyną może wystąpić zakrzepica tętnic, martwica skóry i udar. Przy długotrwałym stosowaniu leku najczęściej rozwija się zwapnienie tkanek miękkich, osteoporoza, samoistne złamania kości, przemijające łysienie, hipoaldosteronizm.

W przypadku przedawkowania może wystąpić krwawienie (z przewodu pokarmowego, ran operacyjnych, miejsca wstrzyknięcia), które leczy się w zależności od nasilenia procesu.

  • Do przerwania leczenia zwykle wystarcza niewielkie krwawienie;
  • Obfite krwawienie należy zneutralizować heparyną sodową siarczanu protaminy.

Hemodializa w przypadku przedawkowania heparyny jest nieskuteczna.

Interakcja lekowa heparyny

Stosując heparynę należy pamiętać, że jej działanie:

  • Wzmocnienie - dipirydamol, niektóre antybiotyki, pośrednie antykoagulanty, ASA, niesteroidowe leki przeciwzapalne i inne leki zmniejszające agregację płytek;
  • Osłabione - fenotiazyny, leki przeciwhistaminowe, glikozydy nasercowe, kwas nikotynowy i etakrynowy, alkaloidy sporyszu, tetracykliny, nikotyna, nitrogliceryna, tyroksyna.

Heparyny nie można mieszać w tej samej strzykawce z innymi lekami.

Warunki przechowywania

Heparyna jest lekiem na receptę. Okres przechowywania zależy od postaci dawkowania.

Heparyna

Instrukcja użycia:

Ceny w aptekach internetowych:

Heparyna - działający bezpośrednio antykoagulant.

Uwolnij formę i kompozycję

Formy dawkowania heparyny - roztwór do wstrzykiwań i żel do użytku zewnętrznego.

Aktywnym składnikiem leku jest heparyna sodowa, jej stężenie wynosi:

  • W 1 ml roztworu - 5000 IU;
  • 1 gram żelu - 1000 IU.

Wskazania do stosowania

Zgodnie z instrukcją dla heparyny lek jest przeznaczony do zapobiegania i leczenia:

  • Zakrzepica żylna, w tym zakrzepica żył nerkowych, zakrzepica żył głębokich i powierzchownych kończyn dolnych;
  • Zatorowość płucna;
  • Powikłania zakrzepowo-zatorowe związane z migotaniem przedsionków;
  • Zator tętnicy obwodowej, w tym spowodowane chorobą mitralną serca;
  • Mikromboza i zaburzenia mikrokrążenia, w tym wymuszona diureza, zapalenie kłębuszków nerkowych i zespół hemolityczno-mocznicowy (w tym zapalenie nerek tocznia).

Wskazania do stosowania heparyny to również:

  • Ostra i przewlekła koagulopatia konsumpcyjna (w tym pierwsza faza zespołu DIC);
  • Zawał mięśnia sercowego z uniesieniem odcinka ST: z dużym prawdopodobieństwem wystąpienia zakrzepicy żylnej lub tętniczej / zatorowości, z pierwotną przezskórną rewaskularyzacją wieńcową (angioplastyka balonowa ze stentowaniem lub bez), z leczeniem trombolitycznym;
  • Ostry zespół wieńcowy bez trwałego uniesienia odcinka ST w EKG, w tym niestabilna dławica piersiowa i zawał mięśnia sercowego bez uniesienia odcinka ST w EKG.

Ponadto heparyna służy do:

  • Zapobieganie krzepnięciu krwi podczas transfuzji krwi, hemodializy oraz w układach krążenia pozaustrojowego (z cytaferezą, hemosorpcją i krążeniem pozaustrojowym podczas operacji serca);
  • Leczenie cewnikiem do żyły obwodowej.

Żel Heparyna, zgodnie z instrukcją, jest przeznaczony do zapobiegania i leczenia:

  • Urazy i siniaki (w tym stawów, ścięgien, tkanki mięśniowej);
  • Krwiaki podskórne;
  • Miejscowe nacieki i obrzęki;
  • Elephantias;
  • Powierzchowne zapalenie okołożyłowe;
  • Zakrzepowe zapalenie żył powierzchownych;
  • Zapalenie naczyń chłonnych;
  • Powierzchowne zapalenie sutka;
  • Zapalenie żył po wstrzyknięciu i po infuzji.

Przeciwwskazania

Ogólnoustrojowe stosowanie heparyny jest przeciwwskazane u:

  • Ciąża i karmienie piersią;
  • Trombocytopenia indukowana heparyną (z zakrzepicą lub bez), obecnie lub w przeszłości;
  • Krwawienie (chyba że korzyści przewyższają potencjalne ryzyko);
  • Nadwrażliwość na heparynę sodową i jakikolwiek pomocniczy składnik leku.

W postaci zastrzyków heparynę przepisuje się ostrożnie w przypadku alergii wielowartościowych (w tym astmy oskrzelowej), a także w stanach patologicznych o wysokim ryzyku krwawienia, takich jak:

  • Udar krwotoczny;
  • Żylaki przełyku, w tym marskość wątroby;
  • Ostre i podostre infekcyjne zapalenie wsierdzia;
  • Złośliwe nowotwory;
  • Rozwarstwienie aorty;
  • Tętniak mózgu;
  • Hemoroidy;
  • Ciężkie niekontrolowane nadciśnienie tętnicze;
  • Wrzodziejące zapalenie okrężnicy;
  • Erozyjne i wrzodziejące zmiany w przewodzie pokarmowym;
  • Długotrwałe stosowanie drenów jelitowych i / lub żołądkowych;
  • Skaza krwotoczna;
  • Poważny uraz mózgu;
  • Trombocytopenia;
  • Hemofilia;
  • Białaczka;
  • Wrodzony niedobór antytrombiny III;
  • Terapia substytucyjna lekami antytrombiny III.

Następujące stany patologiczne i fizjologiczne również wymagają szczególnego monitorowania pacjenta:

  • Wiek powyżej 60 lat (dotyczy to zwłaszcza kobiet);
  • Zapalenie naczyń;
  • Przewlekłą niewydolność nerek
  • Proliferacyjna retinopatia cukrzycowa;
  • Ciężkie choroby wątroby z upośledzoną funkcją syntezy białek;
  • Okres po operacji rdzenia kręgowego lub mózgu w oczach;
  • Niedawno przebyty znieczulenie zewnątrzoponowe lub nakłucie lędźwiowe;
  • Wczesny okres poporodowy;
  • Zagrożone aborcją;
  • Okres menstruacji;
  • Dzieci poniżej 3 lat.

Zewnętrznie zabronione jest stosowanie heparyny, gdy:

  • Nadwrażliwość na składniki;
  • Urazowe naruszenie integralności skóry;
  • Martwicze procesy wrzodziejące.

Żel należy stosować ostrożnie w trombocytopenii i zwiększonej skłonności do krwawień..

Sposób podawania i dawkowanie

Roztwór heparyny jest przeznaczony do wstrzyknięć podskórnych (do jamy brzusznej), do ciągłego wlewu dożylnego lub regularnych wstrzyknięć dożylnych.

Dawka początkowa wynosi 5000 IU i jest zawsze podawana dożylnie.

Dawki podtrzymujące leku zależą od sposobu podania:

  • Po podaniu podskórnym - 15 000–20 000 j. M. Co 12 godzin lub 8 000–10000 j. M. Co 8 godzin;
  • Przy regularnych wstrzyknięciach dożylnych - 5000-10000 jm co 4-6 godzin;
  • Z ciągłym wlewem dożylnym (heparynę rozcieńcza się 0,9% roztworem chlorku sodu) - 1000-2000 IU / godzinę (24000-48000 IU dziennie).

Początkowa dawka heparyny dla dzieci wynosi 75-100 IU / kg, lek podaje się dożylnie w bolusie trwającym 10 minut. W przyszłości roztwór podaje się dożylnie w postaci kroplówki w dawkach podtrzymujących:

  • Dla noworodków do 3 miesiąca życia - 25-30 IU / kg / godzinę dziennie - nie więcej niż 800 IU / kg;
  • Niemowlęta w wieku 4-12 miesięcy - 25-30 IU / kg / godzinę dziennie - nie więcej niż 700 IU / kg;
  • Dzieci powyżej 1 roku życia - 18-20 ME / kg / h, dziennie - do 500 ME / kg.

Na zewnątrz żel heparynowy nakłada się na dotknięte obszary w ilości 0,5-1 g (3-10 cm) od 1 do 3 razy dziennie.

Czas trwania leczenia lekarz ustala indywidualnie.

Skutki uboczne

Możliwe działania niepożądane przy ogólnoustrojowym stosowaniu heparyny:

  • Podwyższone ciśnienie krwi, eozynofilia;
  • Reakcje alergiczne;
  • Krwawienie z przewodu pokarmowego, dróg moczowych, rany pooperacyjne;
  • Krwotoki w różnych narządach;
  • Zawroty głowy, ból głowy;
  • Nudności, wymioty, biegunka.

Przy zewnętrznym zastosowaniu heparyny możliwe jest przekrwienie skóry i reakcje alergiczne.

Analogi

  • Rozwiązanie - heparyna sodowa brązowa, heparyna Sandoz, heparyna-fereina, heparyna J;
  • Żel - Heparin-Akrigel 1000, Trombless, Lyoton 1000, Lavenum.

Warunki przechowywania

Lek należy przechowywać w temperaturze do 25 ºС. Okres trwałości roztworu wynosi 3 lata, żel wynosi 2 lata.

Znalazłeś błąd w tekście? Wybierz go i naciśnij Ctrl + Enter.

Heparyna: instrukcje użytkowania i do czego służy, cena, recenzje, analogi

Roztwór do wstrzykiwań Heparyna jest działającym bezpośrednio antykoagulantem. Lek stosowany jest głównie w profilaktyce i leczeniu patologii układu sercowo-naczyniowego związanych z zaburzeniami agregacji płytek. Lek mogą przyjmować dzieci powyżej 3 roku życia. Narzędzie posiada obszerną listę przeciwwskazań i skutków ubocznych.

Formularz dawkowania

Jedną z form uwalniania heparyny jest roztwór do podawania dożylnego i podskórnego.

Płyn jest produkowany w ampułkach i fiolkach, a następnie pakowany w opakowania kartonowe po 5, 10, 50 i 100 sztuk.

Opis i skład

Roztwór do wstrzykiwań Heparyna jest bezbarwnym płynem, może występować jasnożółty odcień.

Aktywnym składnikiem leku jest heparyna sodowa. Wśród pomocniczych:

  • fenylokarbinol;
  • chlorek sodu;
  • woda do wstrzykiwań.

Grupa farmakologiczna

Środek jest klasyfikowany jako bezpośredni antykoagulant.

Heparyna wiąże się z antytrombiną III, powodując zmiany w jej strukturze molekularnej. W efekcie następuje przyspieszenie wiązania antytrombiny III z czynnikami krzepnięcia krwi typu: IIa, Xa, IXa i XIIa, co przejawia się zahamowaniem ich aktywności.

Aktywny składnik leku zmniejsza poziom lepkości krwi, przepuszczalności naczyń i prawdopodobieństwo zastoju. Substancja jest zdolna do adsorpcji na powierzchni błon śródbłonka i komórek krwi. To zaburza adhezję i adhezję płytek krwi. Substancja pomaga spowolnić przerost mięśni gładkich, aktywność lipazy lipoproteinowej. Daje to efekt hipolipidemiczny, zmniejszając prawdopodobieństwo miażdżycy.

Heparyna sodowa przejawia się jako przeszkoda we współpracy limfocytów i powstawaniu immunoglobulin, substancja prowokuje również wiązanie serotoniny, histaminy, która działa przeciwalergicznie.

Kiedy substancja dostaje się do organizmu, obserwuje się:

  • nasilenie przepływu krwi przez nerki;
  • zmniejszona aktywność hialuronidazy mózgowej;
  • zmniejszenie aktywności środka powierzchniowo czynnego w płucach;
  • zahamowanie nadmiernej produkcji aldosteronu w korze nadnerczy;
  • wiązanie adrenaliny;
  • modulowanie odpowiedzi jajników na bodźce hormonalne;
  • zwiększona aktywność parathormonu.

W związku z farmakologiczną interakcją aktywnego składnika leku z różnymi enzymami obserwuje się wzrost aktywności polimerazy DNA, TG (hydroksylazy tyrozynowej) i pepsynogenu. Z kolei heparyna sodowa może sprowokować spadek aktywności polimerazy RNA, ATPazy miozyny, a także kinazy pepsyny i pirogronianu.

W przypadku niestabilnej dławicy piersiowej, a także zawału mięśnia sercowego bez uniesienia odcinka ST w EKG, stosowanie heparyny zmniejsza prawdopodobieństwo zawału mięśnia sercowego i zgonu.

Gdy pacjent ma zaburzenie w postaci zawału mięśnia sercowego z uniesieniem odcinka ST w EKG, substancja czynna leku jest skuteczna tylko w pierwotnej rewaskularyzacji w połączeniu z blokerami receptorów glikoprotein IIb / IIIa oraz w terapii fibrynolitycznej enzymem streptokinazą.

Heparyna przyjmowana w dużych dawkach jest skuteczna w zatorowości płucnej i zakrzepicy żylnej, w szczególności po operacji.

Po wprowadzeniu roztworu dożylnie efekt pojawia się w ciągu 10-15 minut i utrzymuje się przez 3-6 godzin. Po podaniu podskórnym efekt występuje po 40 minutach i utrzymuje się około 8 godzin. Brak antytrombiny III w surowicy krwi lub w obszarze zakrzepicy może zmniejszać działanie przeciwzakrzepowe leku.

Maksymalne stężenie substancji czynnej osiągane jest w ciągu 2-4 godzin. Zdolność do tworzenia wiązań z białkami surowicy wynosi do 95%.

Nie ma możliwości penetracji przez barierę łożyskową ani przedostania się do mleka matki.

Obserwuje się również intensywny wychwyt przez komórki śródbłonka i jednojądrzaste komórki makrofagów. Koncentracja występuje w wątrobie i śledzionie.

Ulega metabolizmowi wątrobowemu. Okres półtrwania może wynosić od 1 do 6 godzin. Wydalanie odbywa się głównie przez nerki (50%). Pozostałe 50% jest wyświetlane bez zmian. W przypadku hemodializy eliminacja nie jest możliwa.

Wskazania do stosowania

Roztwór do wstrzykiwań Heparyna stosowana jest głównie w profilaktyce chorób układu sercowo-naczyniowego, charakteryzujących się zaburzeniami agregacji płytek.

dla dorosłych

U dorosłych pacjentów heparyna jest stosowana w zapobieganiu i leczeniu następujących zaburzeń:

  • Zakrzepica żył;
  • zatorowość płucna;
  • powikłania zakrzepowo-zatorowe charakteryzujące się migotaniem przedsionków;
  • choroba zakrzepowo-zatorowa tętnic obwodowych;
  • rozsiana wewnątrznaczyniowa koagulacja przebiegów ostrych i przewlekłych;
  • niestabilna dławica piersiowa;
  • zawał mięśnia sercowego (w przypadku uniesienia odcinka ST w EKG: z leczeniem trombolitycznym, z pierwotną rewaskularyzacją wieńcową przez skórę, a także z dużym ryzykiem zakrzepicy tętniczej lub żylnej i zatorowości);
  • tworzenie się mikrozakrzepów.

Lek jest również stosowany w celach profilaktycznych przeciwko krzepnięciu krwi podczas transfuzji krwi, a także w układach krążenia pozaustrojowego i podczas hemodializy..

Stosuje się również w leczeniu cewników żylnych.

dla dzieci

Dzieciom poniżej trzeciego roku życia nie zaleca się przyjmowania heparyny.

W przypadku dzieci, które ukończyły 3 lata, wskazania do stosowania są zbliżone do tych przedstawianych pacjentom w wieku dorosłym..

dla kobiet w ciąży i w okresie laktacji

Pomimo faktu, że heparyna sodowa nie przenika przez barierę łożyskową i nie przenika do mleka matki, kobiety w ciąży powinny zaprzestać stosowania tego leku. Jest to uzasadnione znaczną liczbą zagrożeń, jakie lek stwarza dla noszenia dziecka i kobiet karmiących..

Przeciwwskazania

Istnieją następujące przeciwwskazania do stosowania roztworu heparyny do wstrzykiwań:

  • indywidualna nietolerancja składników składowych leku;
  • trombocytopenia wywołana heparyną (w tym historia);
  • krwotok zewnętrzny.

Konieczne jest ostrożne stosowanie heparyny w takich patologiach, jak:

  • ostre zapalenie wsierdzia o charakterze zakaźnym;
  • skomplikowane nadciśnienie;
  • rozwarstwienie aorty;
  • lokalne rozszerzenie naczyń mózgu;
  • erozja i wrzody narządów przewodu żołądkowo-jelitowego;
  • hemoroidy;
  • żylaki przełyku;
  • wrzodziejące zapalenie okrężnicy;
  • białaczka;
  • trombocytopenia;
  • hemofilia;
  • skaza krwotoczna;
  • uraz w okolicy czaszki;
  • udar krwotoczny;
  • złośliwe nowotwory;
  • niedobór antytrombiny III.

Inne warunki, w których lepiej zaprzestać stosowania heparyny:

  • okres krwawienia miesiączkowego;
  • wczesny okres poporodowy;
  • zaburzenia wątroby związane z problemami z funkcją syntezy białek;
  • niewydolność nerek w przebiegu przewlekłym;
  • niedawno przeprowadzone interwencje chirurgiczne;
  • wiek do trzech lat;
  • wiek powyżej 60 lat;
  • proliferacyjny etap retinopatii cukrzycowej;
  • zapalenie naczyń.

Aplikacje i dawki

Lek Heparyna jest przepisywany jako wlew dożylny, regularne wstrzyknięcia dożylne i podskórne.

Wstrzyknięcie podskórne wykonuje się zwykle w brzuch za pomocą cienkiej igły prostopadłej do fałdu skóry utworzonego przez dwa palce. Nie wstrzykiwać w to samo miejsce.

dla dorosłych

Początkowa dawka heparyny stosowanej w celach terapeutycznych wynosi zwykle 5000 IU (stosuje się głównie podawanie dożylne).

Dawki podtrzymujące to 1000-2000 IU / hw przypadku infuzji (heparyna jest rozcieńczana w 0,9% roztworze chlorku sodu) i 5000-10000 IU z okresowymi wstrzyknięciami co 4 godziny.

Ze względu na szeroki zakres wskazań do stosowania nie można odstąpić od schematu pojedynczej dawki. Dawkowanie i sposób wstrzyknięcia ustala lekarz na podstawie choroby, która spowodowała użycie leku, a także wszystkich współistniejących patologii i cech konkretnego pacjenta.

dla dzieci

Stosowanie w dzieciństwie jest możliwe tylko u osób, które ukończyły trzy lata. Dawkowanie i sposób stosowania leku powinien ustalić wykwalifikowany specjalista. Proces ten uwzględnia wiek, wskazania do stosowania oraz historię konkretnego dziecka..

dla kobiet w ciąży i w okresie laktacji

Kobietom niosącym dziecko i kobietom w okresie laktacji nie zaleca się stosowania roztworu do wstrzykiwań heparyny. Istnieje ryzyko rozwoju patologii u dziecka i problemów z łożyskiem.

Skutki uboczne

Główne działania niepożądane są następujące:

  • przekrwienie skóry;
  • krwawienie;
  • bolesne odczucia;
  • zawroty głowy;
  • gorączka;
  • przekrwienie;
  • bół głowy;
  • pokrzywka;
  • krwiaki;
  • nudności;
  • katar;
  • wymioty;
  • swędzący;
  • zmniejszony apetyt;
  • skurcz oskrzeli;
  • biegunka;
  • zawalić się;
  • podwyższone ciśnienie krwi;
  • szok anafilaktyczny;
  • eozynofilia.

U pacjentów z ciężką trombocytopenią może wystąpić koagulopatia konsumpcyjna (niedobór fibrynogenu).

Jeśli pacjent ma trombocytopenię wywołaną heparyną, istnieje ryzyko szeregu skrajnie negatywnych objawów: martwicy skóry, zawału mięśnia sercowego, zakrzepicy tętniczej i udaru.

W wyniku stosowania heparyny skład biochemiczny krwi może ulec zmianie.

Interakcje z innymi produktami leczniczymi

Heparyna w postaci roztworu do wstrzykiwań jest kompatybilna wyłącznie z 0,9% roztworem soli fizjologicznej chlorku sodu. Wykazuje niekompatybilność z roztworami innych leków.

Obserwuje się wypieranie przez substancję czynną następujących substancji z miejsc ich wiązania z białkami krwi: fenytoiny, propranololu, chinidyny, a także pochodnych benzodiazepiny. Pozwala to zintensyfikować działanie tych substancji. Siarczan protaminy, polipeptydy, trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne przyczyniają się do inaktywacji heparyny sodowej.

Właściwości przeciwzakrzepowe aktywnego składnika leku są wzmocnione w połączeniu z lekami przeciwpłytkowymi, pośrednimi antykoagulantami, niesteroidowymi lekami przeciwzapalnymi, glikokortykosteroidami i dekstranem. Na tle takiej kombinacji leków wzrasta ryzyko krwawienia. Następujące środki również wzmacniają działanie przeciwzakrzepowe heparyny:

  • kwas walproinowy;
  • hydroksychlorochina;
  • cytostatyki;
  • propylotiouracyl;
  • cefamandol.

Poniższa lista leków zawiera te, które zmniejszają intensywność działania przeciwzakrzepowego:

Stosowanie heparyny zmniejsza intensywność działania ACTH, insuliny i glikokortykosteroidów.

Specjalne instrukcje

Na oddziale stacjonarnym zaleca się długotrwałą terapię dużymi dawkami.

Konieczne jest regularne monitorowanie liczby płytek krwi, aw przypadku gwałtownego spadku ich liczby przerwać terapię heparyną i przeprowadzić badanie na obecność trombocytopenii wywołanej heparyną.

Przed leczeniem heparyną konieczne jest wykonanie koakulogramu.

Przedawkować

W przypadku przekroczenia dawek może wystąpić krwawienie. W takich przypadkach przerywa się stosowanie i, jeśli to konieczne, terapię przeprowadza się za pomocą środków neutralizujących nadmiar heparyny w organizmie..

Warunki przechowywania

Lek należy przechowywać w ciemnym miejscu, z ograniczonym dostępem dla dzieci, w temperaturze nieprzekraczającej 25 ° C. Możesz przechowywać lek przez 3 lata. Kupując produkt, należy okazać receptę.

Analogi

Poniższa lista leków obejmuje analogi heparyny:

  • Lavenum (żel, bezpośrednio działający antykoagulant);
  • Thrombophobe (maść, żel, substancja czynna - heparyna sodowa);
  • Trombless (żel z heparyną jako substancją czynną);
  • Viathrombus (żel w sprayu, bezpośrednio działający antykoagulant).

Koszt heparyny wynosi średnio 231 rubli. Ceny wahają się od 36 do 554 rubli.

Heparyna

Kompozycja

substancja czynna: heparyna sodowa - 5 tys. IU;

substancje pomocnicze: chlorek sodu - 7,0 mg, woda do wstrzykiwań do 1 ml.

Opis: bezbarwna lub jasnożółta, przezroczysta ciecz.

Farmakodynamika

Bezpośrednio działający antykoagulant, należący do grupy heparyn średniocząsteczkowych, spowalnia tworzenie się fibryny. Mechanizm działania opiera się przede wszystkim na wiązaniu heparyny sodowej z antytrombiną III, inhibitorem aktywowanych czynników krzepnięcia krwi: trombiny, IXa, Xa, XIa, XIIa (szczególnie ważna jest zdolność do hamowania trombiny i aktywowanego czynnika X).

Zwiększa przepływ krwi przez nerki; zwiększa odporność naczyń mózgowych, zmniejsza aktywność hialuronidazy mózgowej, aktywuje lipazę lipoproteinową oraz działa hipolipidemicznie.

Zmniejsza aktywność surfaktantu w płucach, hamuje nadmierną syntezę aldosteronu w korze nadnerczy, wiąże adrenalinę, moduluje odpowiedź jajników na bodźce hormonalne, zwiększa aktywność parathormonu W wyniku interakcji z enzymami może zwiększać aktywność mózgowej hydroksylazy tyrozynowej, pepsynogenu, polimerazy DNA oraz zmniejszać aktywność ATPazy miozyny, kinazy pirogronianowej, polimerazy RNA, pepsyny.

Heparyna nie jest w stanie rozpuścić skrzepliny (nie jest fibrynolitem), ale może zmniejszać rozmiar skrzepliny poprzez zatrzymanie jej powiększania, w którym to przypadku część skrzepliny rozpuszcza się pod działaniem enzymu fibrynolitycznego - plazminy.

Przy chorobie niedokrwiennej serca (w połączeniu z kwasem acetylosalicylowym) zmniejsza ryzyko ostrej zakrzepicy tętnic wieńcowych, zawału mięśnia sercowego i nagłej śmierci. Zmniejsza częstość powtarzających się zawałów serca i śmiertelność u pacjentów z zawałem mięśnia sercowego.

W dużych dawkach jest skuteczny w zatorowości płucnej i zakrzepicy żylnej, w małych dawkach - w profilaktyce żylnej choroby zakrzepowo-zatorowej, w tym po operacji.

Efekt przeciwzakrzepowy po pojedynczym wstrzyknięciu dożylnym pojawia się prawie natychmiast i utrzymuje się do 4-5 godzin. Po podaniu podskórnym działanie rozpoczyna się po 20-30 minutach i trwa 12 godzin lub dłużej (w zależności od dawki).

W przypadku niefrakcjonowanej standardowej heparyny sodowej stosunek działania przeciwpłytkowego (przeciwczynnik Xa) do działania przeciwzakrzepowego (APTT) wynosi 1: 1.

Niedobór antytrombiny III w osoczu lub w miejscu zakrzepicy może osłabiać działanie przeciwzakrzepowe heparyny sodowej.

Farmakokinetyka

Dystrybucja

Po podaniu dożylnym maksymalne stężenie (Cmax) osiągane jest prawie natychmiast, po podaniu podskórnym - po 4-5 godzinach Wiązanie z białkami osocza - do 95%, objętość dystrybucji jest bardzo mała - 0,06 l / kg (nie opuszcza łożyska naczyniowego ze względu na znaczne wiązanie z białkami osocza). Nie przenika przez łożysko i do mleka matki. Intensywnie wychwytywane przez komórki śródbłonka i komórki układu jednojądrzasto-makrofagowego (komórki układu siateczkowo-śródbłonkowego), skoncentrowane w wątrobie i śledzionie.

Metabolizm i wydalanie

Jest metabolizowany w wątrobie przy udziale N-desulfamidazy i heparynazy płytkowej, która na późniejszych etapach bierze udział w metabolizmie heparyny sodowej. Udział w metabolizmie czynnika płytkowego IV (czynnik antyheparynowy), a także wiązanie się heparyny sodowej z układem makrofagów, wyjaśniają szybką inaktywację biologiczną i krótki czas działania. Odsiarczone cząsteczki pod wpływem endoglikozydazy nerkowej przekształcają się we fragmenty o niskiej masie cząsteczkowej.

Jest wydalany przez nerki, głównie w postaci nieaktywnych metabolitów i dopiero po wprowadzeniu dużych dawek możliwe jest wydalanie (do 50%) w postaci niezmienionej. Nie wydalany podczas hemodializy.

Okres półtrwania wynosi 1-6 godzin (średnio 1,5 godziny); wzrasta wraz z otyłością, niewydolnością wątroby i / lub nerek; zmniejsza się z zatorowością płucną, chorobami zakaźnymi, nowotworami złośliwymi.

Wskazania

Profilaktyka i leczenie zakrzepicy żylnej (w tym zakrzepicy żył powierzchownych i głębokich kończyn dolnych; zakrzepica żył nerkowych) i zatorowości płucnej.

Zapobieganie i leczenie powikłań zakrzepowo-zatorowych związanych z migotaniem przedsionków.

Zapobieganie i leczenie zatorowości tętnic obwodowych (w tym związanych z chorobą mitralną serca).

Leczenie ostrych i przewlekłych koagulopatii konsumpcyjnych (w tym zespołu I stopnia DIC)

Ostry zespół wieńcowy bez przetrwałego uniesienia odcinka ST w EKG (niestabilna dławica piersiowa, zawał mięśnia sercowego bez uniesienia odcinka ST w EKG).

Zawał mięśnia sercowego z uniesieniem odcinka ST: z leczeniem trombolitycznym, z pierwotną przezskórną rewaskularyzacją wieńcową (angioplastyka balonowa ze stentowaniem lub bez) oraz z wysokim ryzykiem zakrzepicy tętniczej lub żylnej oraz zatorowości.

Zapobieganie i leczenie powstawania mikrombusów i zaburzeń mikrokrążenia, w tym zespołu hemolityczno-mocznicowego; zapalenie kłębuszków nerkowych (w tym zapalenie nerek tocznia) i wymuszona diureza.

Zapobieganie krzepnięciu krwi podczas transfuzji krwi, w pozaustrojowych układach krążenia (pozaustrojowe krążenie podczas operacji serca, hemosorpcja, cytafereza) i podczas hemodializy.

Obróbka cewników żylnych obwodowych.

Przeciwwskazania

- Nadwrażliwość na heparynę sodową lub inne składniki leku.

- Trombocytopenia wywołana heparyną w wywiadzie lub obecnie (z zakrzepicą lub bez).

- Krwawienie (chyba że korzyści ze stosowania heparyny sodowej przewyższają potencjalne ryzyko).

- Niezdolność do regularnego monitorowania laboratoryjnego krzepnięcia krwi.

Ostrożnie

- Alergia wielowartościowa, astma oskrzelowa.

- Stany patologiczne związane ze zwiększonym ryzykiem krwawienia, takie jak:

  • Choroby układu sercowo-naczyniowego: ostre i podostre infekcyjne zapalenie wsierdzia, ciężkie niekontrolowane nadciśnienie tętnicze, rozwarstwienie aorty, tętniak mózgu.
  • Choroby przewodu pokarmowego: wrzodziejące zmiany przewodu pokarmowego (w tym wywołane stresem), żylaki przełyku w marskości wątroby i inne choroby, długotrwałe stosowanie drenażu żołądka i jelita cienkiego, wrzodziejące zapalenie jelita grubego, hemoroidy.
  • Choroby narządów krwiotwórczych i układu limfatycznego: białaczka, hemofilia, trombocytopenia, skaza krwotoczna.
  • Choroby ośrodkowego układu nerwowego: udar krwotoczny, urazowe uszkodzenie mózgu.
  • Nowotwory złośliwe.
  • Wrodzony niedobór antytrombiny III i terapia zastępcza lekami antytrombiny III (w celu zmniejszenia ryzyka krwawienia konieczne jest stosowanie niższych dawek heparyny).
  • Inne stany fizjologiczne i patologiczne: okres miesiączki; ryzyko poronienia; wczesny okres poporodowy; ciężka choroba wątroby z upośledzoną funkcją syntezy białek; przewlekłą niewydolność nerek; niedawna operacja oczu, mózgu lub rdzenia kręgowego; Niedawne nakłucie lędźwiowe lub znieczulenie zewnątrzoponowe proliferacyjna retinopatia cukrzycowa; zapalenie naczyń.
  • Ciąża i okres karmienia piersią.
  • Starszy wiek (powyżej 60 lat, zwłaszcza u kobiet).

Stosowanie heparyny sodowej jest możliwe w przypadkach, gdy oczekiwane korzyści z leczenia przewyższają potencjalne ryzyko.

Stosowanie w ciąży i podczas karmienia piersią

Stosowanie heparyny sodowej w okresie ciąży lub karmienia piersią jest możliwe tylko w przypadkach, gdy spodziewana korzyść z terapii dla matki przewyższa potencjalne ryzyko dla płodu lub dziecka.

Nie przeprowadzono kontrolowanych badań klinicznych dotyczących stosowania heparyny sodowej u kobiet w ciąży. W badaniach na ludziach i zwierzętach stwierdzono, że heparyna sodowa nie przenika przez barierę łożyskową. Do tej pory nie ma danych wskazujących na możliwość wystąpienia wad rozwojowych płodu w wyniku stosowania heparyny sodowej w czasie ciąży; Nie ma również wyników doświadczeń na zwierzętach, które wskazywałyby na embrio- lub fetotoksyczny wpływ heparyny sodowej. Istnieją jednak dowody na zwiększone ryzyko przedwczesnego porodu i samoistnych poronień związanych z krwawieniem. Należy wziąć pod uwagę prawdopodobieństwo powikłań podczas stosowania heparyny sodowej u kobiet w ciąży ze współistniejącymi chorobami, a także u ciężarnych poddawanych dodatkowemu leczeniu. Codzienne stosowanie dużych dawek heparyny sodowej przez ponad 3 miesiące może zwiększać ryzyko osteoporozy u kobiet w ciąży. Dlatego ciągłe stosowanie dużych dawek heparyny sodowej nie powinno przekraczać 3 miesięcy. Znieczulenie zewnątrzoponowe nie powinno być stosowane u kobiet w ciąży poddawanych leczeniu przeciwzakrzepowemu. Leczenie przeciwzakrzepowe jest przeciwwskazane, gdy istnieje ryzyko krwawienia, na przykład groźba aborcji..

Okres karmienia piersią

Heparyna sodowa nie przenika do mleka kobiecego. Codzienne stosowanie dużych dawek heparyny sodowej przez ponad 3 miesiące może zwiększać ryzyko osteoporozy u kobiet karmiących piersią. Jeśli konieczne jest stosowanie we wskazanych okresach, konieczne jest zbilansowanie korzyści / ryzyka.

Sposób podawania i dawkowanie

Heparyna sodowa jest przepisywana jako ciągły wlew dożylny lub jako regularne wstrzyknięcia dożylne, a także podskórnie (w okolicy brzucha). Heparyny sodowej nie można podawać domięśniowo!

W celach profilaktycznych - podskórnie 5 tys. IU / dobę w odstępach 8-12 godzin. Zwykle wykonuje się wstrzyknięcia podskórne w przednio-boczną okolicę brzucha (w wyjątkowych przypadkach wstrzykuje się w górną część ramienia lub uda), stosując cienką igłę, którą należy wbić głęboko, prostopadle, w fałd skóry trzymany między kciukiem a palcem wskazującym, aż do wstrzyknięcia roztworu. Miejsca wstrzyknięć należy zmieniać za każdym razem (aby uniknąć powstania krwiaka). Pierwsze wstrzyknięcie należy wykonać 1-2 godziny przed rozpoczęciem operacji; w okresie pooperacyjnym wprowadź w ciągu 7-10 dni i, jeśli to konieczne, na dłuższy czas.

Dawka początkowa heparyny sodowej podawanej w celach leczniczych wynosi zwykle 5 tys. IU i jest podawana dożylnie, po czym kontynuuje się leczenie za pomocą wstrzyknięć podskórnych lub wlewów dożylnych.

Dawki podtrzymujące ustala się w zależności od sposobu podania:

przy ciągłym wlewie dożylnym wyznaczyć 1-2 tys.IU / h (24-48 tys.IU / dobę), rozcieńczając heparynę sodową w 0,9% roztworze chlorku sodu;

przy regularnych zastrzykach dożylnych 5-10 tysięcy IU heparyny sodowej jest przepisywane co 4-6 godzin.

przy podawaniu podskórnym co 12 godzin 15–20 tys. IU lub co 8 godzin 8–10 tys. IU.

Wstrzyknięcia dożylne są zalecane tylko w przypadku stosowania dawek początkowych lub jeśli z jakiegoś powodu nie można zastosować wlewu dożylnego lub podania podskórnego. Wielokrotne wstrzyknięcia dożylne powodują znaczne wahania wskaźników hemostazy i częściej powodują niebezpieczne krwawienie, dlatego są przepisywane tylko wtedy, gdy jest to absolutnie konieczne.

Ciągły wlew dożylny jest najskuteczniejszym sposobem podawania heparyny sodowej zamiast regularnych (przerywanych) wstrzyknięć, ponieważ zapewnia bardziej stabilną hipokoagulację i rzadziej powoduje krwawienie.

W przypadku osób dorosłych z zakrzepicą o łagodnym i umiarkowanym nasileniu lek przepisuje się dożylnie w dawce od 40 tysięcy do 50 tysięcy jm / dobę na 3-4 wstrzyknięcia; na ciężką zakrzepicę i zator - dożylnie w dawce 20 tys.jm 4 razy dziennie w odstępie 6 godzin.

Według wskazań „życiowych” jednorazowo podaje się dożylnie 25 tys. IU, następnie co 4 godziny 20 tys. IU, aż do osiągnięcia dobowej dawki 80-120 tys. IU. W przypadku kroplówki dożylnej do dziennej objętości roztworu do infuzji należy dodać co najmniej 40 tysięcy jm heparyny.

Czas trwania leczenia heparyną sodową zależy od wskazań i drogi podania. Przy podaniu dożylnym optymalny czas trwania leczenia wynosi 7-10 dni, po czym kontynuuje się terapię doustnymi antykoagulantami (zalecane jest przepisywanie doustnych leków przeciwzakrzepowych począwszy od pierwszego dnia leczenia heparyną sodową lub od 5 do 7 dni, a zaprzestanie stosowania heparyny sodowej w dniach 4-5 terapia). Przy rozległej zakrzepicy żył biodrowo-udowych wskazane są dłuższe cykle leczenia heparyną sodową.

Laboratoryjne monitorowanie skuteczności i bezpieczeństwa leczenia heparyną sodową

Dawkę heparyny sodowej należy dostosować na podstawie laboratoryjnych parametrów krzepnięcia krwi. Podczas stosowania heparyny sodowej konieczne jest kontrolowanie czasu częściowej tromboplastyny ​​po aktywacji (APTT) lub czasu krzepnięcia krwi (RTC). Podaną dawkę heparyny sodowej uważa się za odpowiednią, jeśli APTT jest 1,5-2 razy wyższe niż prawidłowe wartości lub jeśli RVC pacjenta jest 2,5-3 razy wyższe niż wartości kontrolne.

W przypadku ciągłego wlewu dożylnego heparyny sodowej zaleca się określenie początkowego APTT, następnie oznaczanie APTT co 4 godziny, a następnie zwiększanie lub zmniejszanie szybkości wlewu heparyny sodowej aż do osiągnięcia docelowego poziomu APTT (1,5-2 razy powyżej normy), następnie określanie APTT co 6 godzin W przypadku dożylnego podania w bolusie heparyny sodowej zaleca się określenie początkowej wartości APTT, a następnie określenie APTT przed każdym podaniem bolusa, a następnie zwiększenie lub zmniejszenie podanej dawki heparyny sodowej. W przypadku podskórnego podawania heparyny sodowej zaleca się kontrolę APTT 4-6 godzin po wstrzyknięciu, a następnie zwiększenie lub zmniejszenie podawanej dawki heparyny sodowej..

W przypadku stosowania heparyny sodowej w małych dawkach w celu zapobiegania powikłaniom zakrzepowo-zatorowym nie jest konieczne kontrolowanie APTT.

Stosowanie heparyny sodowej w szczególnych sytuacjach klinicznych

Pierwotna przezskórna angioplastyka wieńcowa w ostrym zespole wieńcowym bez uniesienia odcinka ST oraz w zawale mięśnia sercowego z uniesieniem odcinka ST

Heparynę sodową podaje się w dożylnym bolusie w dawce 70-100 IU / kg (jeżeli nie planuje się stosowania inhibitorów receptorów glikoprotein IIb / IIIa) lub w dawce 50-60 IU / kg (przy jednoczesnym stosowaniu z inhibitorami receptorów glikoprotein IIb / IIIa).

Terapia trombolityczna zawału mięśnia sercowego z uniesieniem odcinka ST

Heparynę sodową podaje się w dożylnym bolusie w dawce 60 jm / kg (maksymalna dawka 4 tysiące jm), a następnie we wlewie dożylnym w dawce 12 jm / kg (nie więcej niż 1000 jm / h) przez 24-48 godzin. Docelowy poziom APTT 50-70 sekund lub 1,5-2 razy więcej niż normalnie; kontrola APTT 3, 6, 12 i 24 godziny po rozpoczęciu terapii.

Zapobieganie powikłaniom zakrzepowo-zatorowym po operacji małymi dawkami heparyny sodowej

Podskórnie głęboko w fałd skóry brzucha. Dawka początkowa to 5 tys. IU na 2 godziny przed rozpoczęciem operacji. W okresie pooperacyjnym: 5 tys. IU co 8-12 godzin przez 7 dni lub do pełnego przywrócenia ruchomości pacjenta (w zależności od tego, co nastąpi wcześniej). W przypadku stosowania heparyny sodowej w małych dawkach w celu zapobiegania powikłaniom zakrzepowo-zatorowym nie jest konieczne kontrolowanie APTT.

W zapobieganiu tworzeniu się skrzepliny w okresie pooperacyjnym pierwsze wstrzyknięcie należy wykonać 1-2 godziny przed operacją; w okresie pooperacyjnym wejść w ciągu 7-10 dni, a jeśli to konieczne, na dłuższy czas.

Zastosowanie w chirurgii układu krążenia podczas operacji z wykorzystaniem pozaustrojowych układów krążenia

Początkowa dawka heparyny sodowej wynosi nie mniej niż 150 jm / kg masy ciała. Ponadto heparynę sodową podaje się w ciągłym wlewie dożylnym z szybkością 15-25 kropli / min, 30 tysięcy IU na 1 litr roztworu do infuzji. Całkowita dawka heparyny sodowej wynosi zwykle 300 IU / kg masy ciała (jeśli szacowany czas trwania operacji jest krótszy niż 60 minut) lub 400 IU / kg masy ciała (jeśli szacowany czas trwania operacji wynosi 60 minut lub więcej).

Zastosowanie w hemodializie

Dawka początkowa heparyny sodowej: 25-30 jm / kg (lub 10 tys. Jm) dożylnie w bolusie, następnie ciągły wlew heparyny sodowej 20 tys. Jm / 100 mg roztworu chlorku sodu z szybkością 1,5-2 tys. w instrukcji obsługi aparatów do hemodializy nie podano inaczej).

Zastosowanie w pediatrii

Nie przeprowadzono odpowiednich kontrolowanych badań stosowania heparyny sodowej u dzieci. Przedstawione zalecenia oparte są na doświadczeniu klinicznym..

Dawka początkowa: 75-100 IU / kg bolus IV przez 10 minut. Dawka podtrzymująca: dzieci w wieku 1-3 miesięcy - 25-30 IU / kg / h (800 IU / kg / dobę), dzieci w wieku 4-12 miesięcy - 25-30 IU / kg / h (700 IU / kg / dzień), dzieci powyżej 1 roku życia - 18-20 IU / kg / h (500 IU / kg / dobę) kroplówka dożylna.

Dawkę heparyny sodowej należy dostosować na podstawie parametrów krzepnięcia krwi (docelowy poziom APTT 60-85 sekund).

Przejście na terapię warfaryną

Aby zapewnić trwały efekt aptkoagulacyjny, terapię pełną dawką heparyny sodowej należy kontynuować aż do osiągnięcia stabilnego docelowego INR. Następnie należy przerwać podawanie heparyny sodowej..

Przejście na terapię dabigatranem

Ciągłe dożylne podawanie heparyny sodowej należy przerwać natychmiast po przyjęciu pierwszej dawki dabigatranu. W przypadku dożylnego podania częściowego pacjent powinien przyjąć pierwszą dawkę dabigatranu doustnie 1-2 godziny przed planowanym podaniem kolejnej dawki heparyny sodowej..

Jak pracować z ampułką polimerową:

1. Wziąć ampułkę i wstrząsnąć, trzymając za szyję.

2. Ściśnij ampułkę ręką, podczas gdy lek nie powinien zostać uwolniony, a następnie obracaj i oddzielaj zastawkę ruchami obrotowymi.

3. Przez powstały otwór natychmiast podłączyć strzykawkę do ampułki.

4. Odwrócić ampułkę i powoli wciągnąć jej zawartość do strzykawki.

5. Nałożyć igłę na strzykawkę.

Środki ostrożności, kontrola terapii

Do rozcieńczenia heparyny sodowej używa się tylko 0,9% roztworu chlorku sodu. Heparyny sodowej nie należy wstrzykiwać domięśniowo, ponieważ w miejscu wstrzyknięcia mogą powstać krwiaki.

Roztwór heparyny sodowej może zmienić kolor na żółty, co nie zmienia jego aktywności ani tolerancji.

Przy przepisywaniu heparyny sodowej do celów leczniczych jej dawkę dobiera się w zależności od wartości APTT.

Podczas stosowania heparyny sodowej innych leków nie należy wstrzykiwać domięśniowo i wykonywać biopsje narządów.

Przed planową operacją mającą na celu zmniejszenie utraty krwi podczas zabiegu oraz w okresie pooperacyjnym, zwykle na 7 dni przed zabiegiem zaleca się odstawienie doustnych leków przeciwzakrzepowych (warfaryna) i przeciwpłytkowych (kwas acetylosalicylowy, klopidogrel, tyklopidyna). Jako terapię przeciwzakrzepową można przepisać heparynę sodową w dawkach terapeutycznych. Podawanie heparyny sodowej przerywa się 6 godzin przed operacją i wznawia 6 godzin po jej zakończeniu.

Oporność na heparynę sodową często obserwuje się w gorączce, zakrzepicy, zakrzepowym zapaleniu żył, chorobach zakaźnych, zawale mięśnia sercowego, nowotworach złośliwych, a także po operacji i przy niedoborze antytrombiny III. W takich sytuacjach wymagany jest dokładniejszy monitoring laboratoryjny (kontrola APTT), w tym oznaczanie antytrombiny III.

U osób powyżej 60.roku życia (szczególnie u kobiet) ryzyko krwawienia jest zwiększone, dlatego należy zmniejszyć dawkę heparyny sodowej w tej kategorii chorych. Podczas terapii heparyną sodową konieczne jest ciągłe monitorowanie objawów klinicznych wskazujących na możliwe krwawienie (krwawienie z błon śluzowych, krwiomocz itp.).

W przypadku stosowania soli sodowej heparyny u pacjentów z nadciśnieniem tętniczym należy regularnie kontrolować ciśnienie tętnicze i stosować odpowiednie leczenie hipotensyjne..

Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów, mechanizmy

W większości przypadków heparyna sodowa nie wpływa znacząco na koncentrację i szybkość psychomotoryczną. W przypadku wystąpienia działań niepożądanych ze strony ośrodkowego układu nerwowego (zawroty głowy, bóle głowy), pacjentom zaleca się powstrzymanie się od prowadzenia pojazdów i innych mechanizmów, a także zachowanie ostrożności podczas wykonywania czynności wymagających zwiększonej koncentracji uwagi i szybkości reakcji psychomotorycznych.

Skutki uboczne

Tolerancja na sól sodową heparyny - ogólnie dobra.

Częstość występowania działań niepożądanych przedstawiono zgodnie z klasyfikacją WHO: bardzo często (> 1/10), często (> 1/100 i 1/1000 oraz 1/10000 i 9 / l do 150 x 10 9 / l. prowadzi do rozwoju powikłań i można kontynuować leczenie heparyną sodową. W rzadkich przypadkach ciężka trombocytopenia (zespół tworzenia się białych skrzeplin), czasami śmiertelna. Powikłanie to należy założyć, jeśli liczba płytek krwi spadnie poniżej 80 x 109 / l lub więcej 50% początkowego poziomu, podawanie heparyny sodowej w takich przypadkach jest pilnie przerywane. U pacjentów z ciężką małopłytkowością może rozwinąć się koagulopatia konsumpcyjna (wyczerpanie rezerw fibrynogenu). Na tle trombocytopenii wywołanej heparyną: martwica skóry, zakrzepica tętnicza z towarzyszącym rozwojem zgorzel, zawał mięśnia sercowego, udar mózgu.

Wraz z rozwojem ciężkiej trombocytopenii (zmniejszenie liczby płytek krwi 2-krotnie w stosunku do liczby początkowej lub poniżej 100000 / μl) konieczne jest zaprzestanie stosowania heparyny sodowej.

Częstość nieznana: eozynofilia.

Zaburzenia układu immunologicznego

Niezbyt często: reakcje alergiczne: zaczerwienienie skóry, gorączka polekowa, pokrzywka, nieżyt nosa, świąd i uczucie ciepła w podeszwach, skurcz oskrzeli.

Bardzo rzadko: ciężkie reakcje alergiczne: wstrząs anafilaktyczny.

Zaburzenia endokrynologiczne

Niezbyt często: przy długotrwałym stosowaniu - hiperaldosteronizm.

Zaburzenia układu nerwowego

Niezbyt często: zawroty głowy, ból głowy,

Zaburzenia naczyniowe

Częstość nieznana: podwyższone ciśnienie krwi.

Zaburzenia żołądkowo-jelitowe

Niezbyt często: nudności, zmniejszony apetyt, wymioty, biegunka.

Zaburzenia wątroby i dróg żółciowych

Rzadko: przy długotrwałym stosowaniu - zwiększona aktywność aminotransferaz „wątrobowych” (ALT i AST).

Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej

Niezbyt często: długotrwałe stosowanie - przemijające łysienie.

Zaburzenia mięśniowo-szkieletowe i tkanki łącznej

Niezbyt często: długotrwałe stosowanie - osteoporoza, samoistne złamania kości.

Częstość nieznana: ból stawów, zwapnienie tkanek miękkich.

Zaburzenia narządów płciowych i piersi

Częstość nieznana: priapizm.

Ogólne zaburzenia i zaburzenia w miejscu wstrzyknięcia

Często: reakcje w miejscu wstrzyknięcia (podrażnienie, ból, przekrwienie, krwiak i owrzodzenie).

Dane laboratoryjne i instrumentalne

Częstość nieznana: podwyższone stężenie wolnych kwasów tłuszczowych i tyroksyny w osoczu krwi; hiperkaliemia; nawracająca hiperlipidemia na tle zniesienia heparyny sodowej; fałszywy wzrost stężenia glukozy we krwi; błąd w wynikach testu bromosulfaleiny.

Przedawkować

Objawy: oznaki krwawienia.

Leczenie: w przypadku niewielkich krwawień spowodowanych przedawkowaniem heparyny sodowej wystarczy zaprzestać jej stosowania. Przy rozległym krwawieniu nadmiar heparyny sodowej neutralizuje się poprzez wprowadzenie siarczanu protaminy (dawkę oblicza się w zależności od sposobu podania heparyny sodowej i czasu od jej podania, średnio 1 mg siarczanu protaminy neutralizuje 100 jm heparyny sodowej). Należy pamiętać, że heparyna sodowa jest szybko wydalana, a jeśli siarczan protaminy zostanie przepisany 30 minut po poprzedniej dawce heparyny sodowej, należy podać tylko połowę wymaganej dawki; maksymalna dawka siarczanu protaminy to 50 mg. Hemodializa jest nieskuteczna.

Interakcja

Interakcje farmaceutyczne

Roztwór heparyny sodowej rozcieńcza się tylko solą fizjologiczną.

Roztwór heparyny sodowej jest niezgodny z następującymi lekami: alteplaza, amikacyna, amiodaron, ampicylina, benzylopenicylina, cyprofloksacyna, cytarabina, dakarbazyna, danorubicyna, diazepam, dobutamina, doksorubicyna, droperidolamid, erytromerydolumerydol, erytromerydol, erytromerydol, erytromerydol, idarubicyna, kanamycyna, metycylina, netilmycyna, opioidy, oksytetracyklina, polimyksyna B, nromazyna, irometazyna, streptomycyna, sulfafurazol, tetracyklina, tobramycyna, cefalotyna, cefalorydyna, wankomycyna, winblastyna, nadin.

Interakcja farmakokinetyczna

Heparyna sodowa wypiera fenytoinę, chinidynę, propranolol i pochodne benzodiazepiny z miejsc ich wiązania z białkami osocza krwi, co może prowadzić do zwiększenia działania farmakologicznego tych leków. Heparyna sodowa jest wiązana i inaktywowana przez protaminę sodową, polipeptydy zasadowe i trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne.

Interakcja farmakodynamiczna

Działanie przeciwzakrzepowe heparyny sodowej wzmacnia jednoczesne stosowanie z innymi lekami wpływającymi na hemostazę, w tym z lekami przeciwpłytkowymi (kwas acetylosalicylowy, klopidogrel, prasugrel, tyklopidyna, dipirydamol, epoprostenol / prostaglandyny), leki przeciwzakrzepowe, działanie niearydiamidowe, przeciwzakrzepowe, leki trombolityczne (alteplaza, streptokinaza, urokinaza), niesteroidowe leki przeciwzapalne (fenylobutazon, ibuprofen, indometacyna, diklofenak itp.), glikokortykosteroidy i dekstran, w wyniku czego zwiększa się ryzyko krwawienia. Ponadto działanie przeciwzakrzepowe heparyny sodowej można wzmocnić w połączeniu z hydroksychlorochiną, sulfinpirazonem, probenecydem, kwasem etakrynowym, cytostatykami, cefamandolem, cefotetanem, kwasem walproinowym, propylotiouracylem. Działanie przeciwzakrzepowe heparyny sodowej zmniejsza się przy jednoczesnym stosowaniu z ACTH, lekami przeciwhistaminowymi, kwasem askorbinowym, alkaloidami sporyszu, nikotyną, nitrogliceryną, glikozydami nasercowymi, lewotyroksyną sodową, tetracykliną i chininą.

Heparyna sodowa może osłabiać farmakologiczne działanie ACTH, glikokortykosteroidów i insuliny.

Warunki i okresy przechowywania

Warunki przechowywania

W suchym, ciemnym miejscu w temperaturze od 12 do 15 ° С.

Trzymać z dala od dzieci.

Okres przydatności do spożycia

Nie używać po upływie daty ważności wydrukowanej na opakowaniu.